Xylocain

Lidocaína 10 mg / dose.

Substância auxiliar (E) com efeito conhecido:

Cada poço também fornece 1 mg de propileno glicol (um auxiliar da essência da banana).

o spray da bomba de anestesia tópica.

Para evitar dores associadas aos seguintes procedimentos:

Otorhinolaringologia

- Pontuação do seio maxilar e pequenas intervenções cirúrgicas na cavidade nasal, faringe e epifaringe.

Paracentese.

Obstetrícia

Nos estágios finais do parto e antes da episiotomia e sutura perinealmente como controle adicional da dor.

Introdução de instrumentos e cateteres no trato respiratório e no trato digestivo

Fornece anestesia superficial para a área orofaríngea e traqueal para reduzir a atividade reflexa, amortecer a resposta hemodinâmica e facilitar a inserção do tubo ou a passagem de instrumentos durante a intubação endotraqueal, laringoscopia, broncoscopia e esofagoscopia.

Prática dentista

Antes das injeções, impressões dentárias, raios-x, remoção do tártaro.

Como em qualquer anestésico local, as reações e complicações são melhor evitadas pela dose eficaz mínima.).

Cada ativação da válvula de dose dose dose fornece 10 mg de base de lidocaína. Não é necessário secar a área antes de usar. Não devem ser utilizadas mais de 20 aplicações de pulverização em cada adulto para obter o efeito anestésico desejado.

O número de sprays depende da extensão da área a ser anestesiada.

-  Prática dentista

1-5 aplicações nas mucosas.

-  Otorhinolaringologia

3 pedidos de punção do seio maxilar.

-  Durante a entrega

Até 20 aplicações (base de 200 mg de lidocaína).

- Introdução de instrumentos e cateteres no trato respiratório e no trato digestivo

Até 20 aplicações (base de lidocaína de 200 mg) para processos na garganta, laringe e traquéia.

Dosagem excessiva ou intervalos curtos entre as doses podem levar a altos níveis plasmáticos e efeitos colaterais graves. A absorção das mucosas é variável, mas particularmente alta da árvore brônquica. Tais aplicações podem, portanto, levar a concentrações plasmáticas crescentes ou excessivas, com um risco aumentado de sintomas tóxicos, como cãibras. O spray de xilocaína deve ser usado com cautela em pacientes com feridas ou mucosas traumatizadas na área do uso proposto. A membrana mucosa danificada permite maior absorção sistêmica. O tratamento de efeitos colaterais graves pode exigir o uso de ressuscitadores, oxigênio e outros ressuscitadores.

Em pacientes paralisados sob anestesia geral, podem ocorrer concentrações sanguíneas mais altas do que em pacientes com respiração espontânea. Pacientes não paralisados tendem a engolir grande parte da dose, que é então submetida a um metabolismo hepático considerável na primeira rodada após a absorção do intestino.

O uso orofaríngeo de narcóticos tópicos pode prejudicar a deglutição e, assim, aumentar o risco de aspiração. Isso é particularmente importante em crianças devido à sua frequência de comer. A surdez da língua ou mucosa oral pode aumentar o risco de trauma por picada.

Se é provável que a dose ou localização cause altos níveis sanguíneos, a lidocaína, como outros anestésicos locais, deve ser usada com cautela nos seguintes pacientes que precisam de atenção especial para evitar efeitos colaterais potencialmente perigosos

- Pacientes com epilepsia.

- Pacientes com doenças cardiovasculares e insuficiência cardíaca.

- Pacientes com condução cardíaca reduzida ou bradicardia.

- Pacientes com insuficiência renal grave.

- Pacientes com insuficiência hepática.

- Pacientes com choque grave.

- Pessoas mais velhas e pacientes com problemas de saúde geral.

Evite o contato com os olhos.

Pacientes tratados com medicamentos antiarrítmicos de Classe III (por exemplo,. amiodarona) deve ser monitorado de perto e o monitoramento do ECG considerado como efeitos cardíacos pode ser aditivo.

O spray de xilocaína não deve ser usado nas mangas de tubo endotraqueal de plástico (ETT). A base de lidocaína em contato com as mangas de PVC e não PVC dos tubos endotraqueais pode danificar o manguito. Esse dano é descrito como orifícios dos pinos que podem levar a vazamentos que podem levar à perda de pressão no manguito.

O spray de xilocaína é provavelmente porfirinogênico e só deve ser prescrito em pacientes com porfiria aguda para indicações fortes ou urgentes. Devem ser tomadas precauções apropriadas para todos os pacientes com pórfiro.

A lidocaína deve ser usada com cautela em pacientes que recebem outros anestésicos ou agentes locais que estão estruturalmente relacionados aos anestésicos locais do tipo amida, por exemplo. antiarrítmicos como a mexiletina, pois os efeitos tóxicos são aditivos.

Estudos de interação específicos com lidocaína de classe III e medicamentos antiarrítmicos (por exemplo,. amiodarona) não foram realizadas, mas recomenda-se cautela.

Medicamentos que reduzem a depuração da lidocaína (por exemplo,. bloqueadores de cimetidina ou beta) podem potencialmente causar concentrações plasmáticas tóxicas se a lidocaína for administrada em altas doses repetidas por um longo período de tempo. Tais interações não devem, portanto, ser de importância clínica após um tratamento a curto prazo com lidocaína (por exemplo,. spray de xilocaína) em doses recomendadas.

Gravidez

Não há evidências suficientes ou insuficientes de segurança de medicamentos em humanos durante a gravidez, mas ela tem sido amplamente utilizada por muitos anos sem conseqüências óbvias para a saúde, e estudos com animais não mostraram perigo. Se for necessária terapia medicamentosa durante a gravidez, este medicamento poderá ser usado se não houver alternativa mais segura.

amamentar

A lidocaína recebe leite materno, mas em quantidades tão pequenas que geralmente não há risco de a criança ser afetada em doses terapêuticas.

O spray de xilocaína tem pouco impacto na capacidade de dirigir e usar máquinas. Dependendo da dose, os anestésicos locais podem ter um efeito muito leve na função mental e prejudicar temporariamente a locomoção e coordenação.

Em casos extremamente raros, as preparações anestésicas locais em meio ao tipo foram associadas a reações alérgicas (choque anafilático nos casos mais graves).

A irritação local no local da aplicação foi descrita. Após a aplicação na mucosa da laringe antes da intubação endotraqueal, foram relatados sintomas reversíveis como "dor de garganta", "ouvil" e "perda de voz". O uso de spray de bomba de xilocaína garante anestesia superficial durante um procedimento endotraqueal, mas não evita a dor após a intubação.

Os efeitos colaterais sistêmicos são raros e podem ser atribuídos a altos níveis plasmáticos devido a doses excessivas ou absorção rápida (por exemplo,. após o uso em áreas abaixo das cordas vocais) ou com hipersensibilidade, idiossincrasia ou tolerância reduzida do paciente. Tais reações afetam o sistema nervoso central e / ou o sistema cardiovascular.

As reações do SNC são emocionantes e / ou depressivas e podem ser caracterizadas por nervosismo, tontura, cãibras, perda de consciência e possivelmente parada respiratória. As reações emocionantes podem ser muito curtas ou nada, neste caso as primeiras manifestações de toxicidade podem ser a sonolência, que se fundem na perda de consciência e parada respiratória.

As reações cardiovasculares são depressivas e podem ser caracterizadas por hipotensão, depressão do miocárdio, bradicardia e possivelmente parada cardíaca.

Notificação de efeitos colaterais suspeitos

É importante relatar efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem efeitos colaterais suspeitos através do sistema Yellow Card. Site: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Toxicidade sistêmica aguda

As reações tóxicas surgem principalmente no sistema nervoso central e no sistema cardiovascular.

A toxicidade do sistema nervoso central é uma resposta graduada com sintomas e sinais de aumento grave. Os primeiros sintomas são parestesia circense, dormência da língua, sonolência, hiperacusia e zumbido. Distúrbios visuais e tremores musculares são mais graves e precedem a ocorrência de cãibras generalizadas. Inconsciência e cãibras grandes podem resultar em alguns segundos a vários minutos. Hipóxia e hipercarbie ocorrem rapidamente após cãibras devido ao aumento da atividade muscular, juntamente com o distúrbio da respiração normal. A apneia pode ocorrer em casos graves. A acidose aumenta os efeitos tóxicos dos anestésicos locais.

Os efeitos cardiovasculares ocorrem apenas em casos com altas concentrações sistêmicas. Hipotensão grave, bradicardia, arritmia e colapso cardiovascular podem resultar nesses casos.

Os efeitos tóxicos cardiovasculares geralmente precedem sinais de toxicidade no sistema nervoso central, a menos que o paciente receba anestesia geral ou esteja fortemente sedado com medicamentos como benzodiazepina ou barbitúrico.

A recuperação é devida à redistribuição e metabolismo do anestésico local do sistema nervoso central. A recuperação pode ser feita rapidamente, a menos que grandes quantidades do medicamento tenham sido administradas.

Tratamento de toxicidade aguda

O tratamento da toxicidade aguda deve ser iniciado o mais tardar com espasmos. Os medicamentos e equipamentos necessários devem estar disponíveis imediatamente. O objetivo do tratamento é manter o suprimento de oxigênio, parar as cãibras e apoiar o fluxo sanguíneo. O oxigênio deve ser administrado e, se necessário, ventilação assistida (máscara e bolsa).

Um anticonvulsivante deve I. v. ser administrado se as cãibras não pararem espontaneamente em 15 a 30 segundos. Tiopentona sódica 1-3 mg / kg I. v. cancelará rapidamente as cãibras. Alternativamente, o diazepam pode pesar 0,1 mg / kg I. v. usado, embora seus efeitos sejam lentos. Cãibras mais longas podem pôr em risco a ventilação e o suprimento de oxigênio do paciente. Nesse caso, a injeção de um relaxante muscular (por exemplo,. succinilcolina 1 mg / kg de peso corporal) facilita a ventilação e o suprimento de oxigênio pode ser controlado. A intubação endotraqueal precoce deve ser considerada nessas situações.

Se a depressão cardiovascular for óbvia (hipotensão, bradicardia), a efedrina deve ser de 5 a 10 mg I. v. dado e repetido após 2-3 minutos, se necessário.

No caso de uma parada circulatória, uma ressuscitação cardiopulmonar imediata deve ser iniciada. O suprimento e ventilação ideais de oxigênio, bem como o suporte ao circuito, bem como o tratamento da acidose são de importância crucial, uma vez que hipóxia e acidose aumentam a toxicidade sistêmica dos anestésicos locais.

As crianças devem receber doses que correspondam à idade e peso.

Grupo farmacoterapêutico (código ATC): N01B B02

Como outros anestésicos locais, a lidocaína causa um bloqueio reversível da multiplicação do pulso ao longo das fibras nervosas, impedindo o movimento dos íons sódio através da membrana nervosa para dentro. Acredita-se que anestésicos locais do tipo amida funcionem dentro dos canais de sódio da membrana nervosa.

Os anestésicos locais também podem ter efeitos semelhantes nas membranas excitáveis no cérebro e no miocárdio. Quando quantidades excessivas do medicamento entram rapidamente na circulação sistêmica, aparecem sintomas e sinais de toxicidade que emanam do sistema nervoso e cardiovascular central.

A toxicidade do sistema nervoso central geralmente precede os efeitos cardiovasculares porque ocorre em concentrações plasmáticas mais baixas. Os efeitos diretos dos anestésicos locais no coração são condução lenta, inotropismo negativo e, finalmente, parada cardíaca.

Absorção

A lidocaína é absorvida pelas mucosas após administração tópica; sua velocidade e extensão da absorção dependem da concentração e da dose total administrada, do local de uso específico e da duração da exposição. Em geral, a taxa de absorção dos anestésicos locais é mais rápida após o uso tópico após administração intratraqueal e brônquica. A lidocaína também é bem absorvida pelo trato gastrointestinal, embora devido à biotransformação no fígado, pouco da droga intacta apareça no sistema circulatório.

Vendas

A ligação às proteínas plasmáticas da lidocaína depende da concentração de substâncias ativas e a fração ligada diminui com o aumento da concentração. Em concentrações de 1 a 4 microgramas de base livre por ml, 60 a 80% de lidocaína são ligados a proteínas. A ligação também depende da concentração plasmática da glicoproteína ácida alfa-1.

A lidocaína atravessa as barreiras hematoencefálicas e placenta, presumivelmente através da difusão passiva.

Biotransformação

A lidocaína é rapidamente metabolizada pelo fígado e metabolitos e os medicamentos inalterados são excretados nos rins. A biotransformação inclui N-desalquilação oxidativa, hidroxilação do anel, clivagem do composto amida e conjugação. A N-desalquilação, uma importante via de biotransformação, fornece os metabólitos monoetilglicinexilidido e glicinexilidido. Os efeitos farmacológicos / toxicológicos desses metabólitos são semelhantes aos da lidocaína, mas são menos eficazes. Aproximadamente 90% da lidocaína administrada é excretada na forma de vários metabólitos e menos de 10% é excretada inalterada. O metabolito primário na urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

Eliminação

A meia-vida de eliminação da lidocaína após uma injeção intravenosa de bolus é tipicamente de 1,5 a 2,0 horas. Devido à rápida taxa de metabolismo da lidocaína, qualquer condição que afete a função hepática pode alterar a cinética da lidocaína. A meia-vida pode ser prolongada duas ou mais em pacientes com insuficiência hepática. A disfunção renal não afeta a cinética da lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos.

Fatores como acidose e uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os níveis de lidocaína do SNC necessários para produzir efeitos sistêmicos abertos. Os efeitos colaterais objetivos estão aumentando quando os níveis plasmáticos venosos aumentam acima de 6,0 microgramas de base livre por ml.

A lidocaína é um ingrediente ativo bem estabelecido.

Em experimentos com animais, a toxicidade determinada após altas doses de lidocaína devido a efeitos no sistema nervoso e cardiovascular central persistiu. Não foram observados efeitos colaterais relacionados a medicamentos em estudos de toxicidade reprodutiva, e a lidocaína também não mostrou potencial mutagênico em testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo. Não foram realizados estudos de câncer com lidocaína devido ao intervalo e duração do uso terapêutico deste medicamento.

Testes de genotoxicidade com lidocaína não mostraram evidências de potencial mutagênico. Um metabolito da lidocaína, 2,6-dimetilanilina, mostrou pouca evidência de atividade em alguns testes de genotoxicidade. Foi demonstrado que o metabolito 2,6-dimetilanilina tem um potencial de carcinogenicidade em estudos toxicológicos pré-clínicos para avaliar a exposição crônica. Avaliações de risco comparando a exposição humana máxima calculada ao uso intermitente de lidocaína com a exposição usada em estudos pré-clínicos indicam uma ampla gama de segurança para uso clínico.

Etanol, macrogol 400, essência de banana (contém propileno glicol), levomentol, sacarina e água limpa.

Não aplicável.

3 anos.

não armazene acima de 25 ° C. A precipitação pode ocorrer durante o armazenamento a temperaturas abaixo de + 8 ° C. O precipitado se dissolve quando aquecido até a temperatura ambiente.

Frascos de spray de vidro de 50 ml (aprox. 500 latas de spray) com uma bomba de spray doseadora. A embalagem contém um bico de spray descartável de plástico com um comprimento de cerca de 120 mm. Bocais de spray curtos adicionais estão disponíveis separadamente.

Cada poço da bomba de pulverização doseada fornece 10 mg de base de lidocaína. O conteúdo dos frascos de spray é suficiente para fornecer cerca de 500 pulverizações.

o bico de pulverização é dobrado para garantir uma função de pulverização correta. Não tente alterar a forma, pois isso pode afetar o desempenho.

o bico não deve ser encurtado porque afeta a função de pulverização.

Nenhum bico deve ser reutilizado e descartado imediatamente após o uso.

medicamentos não utilizados ou resíduos devem ser descartados de acordo com os requisitos locais.

Aspen Pharma Trading Limited,

3016 Lake Drive,

Campus de negócios da Citywest,

Dublin 24, Irlanda

PL 39699/0086

Data do primeiro registro: 25_th Agosto de 1989

Data da última renovação: 7_th Maio de 2002

31/01/2017