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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 30.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
prevenção de acidente vascular cerebral e tromboembolismo sistêmico em pacientes com fibrilação de frutificação atrial de origem não validada;
tratamento da trombose venosa profunda e tromboembolismo da artéria pulmonar e prevenção de recaídas.
Dentroenquanto come.
Se o paciente não conseguir engolir a pílula inteira, um comprimido da droga de Xarelto® pode ser triturado e misturado com água ou nutrição líquida, como molho de maçã, imediatamente antes de tomar. Depois de tomar a pílula esmagada da droga Xarelto® 15 ou 20 mg devem ser tomados imediatamente.
Comprimido picado de Xarelto® pode ser administrado através de uma sonda gástrica. A posição da sonda no LCD deve ser acordada com o médico antes de tomar o medicamento Xarelto® O comprimido ralado deve ser inserido através da sonda gástrica em uma pequena quantidade de água, após o que é necessário introduzir uma pequena quantidade de água para lavar o restante da droga das paredes da sonda. Depois de tomar a pílula esmagada da droga Xarelto.® 15 ou 20 mg devem ser tomados imediatamente pela ingestão de nutrição enteral.
Prevenção de acidente vascular cerebral e tromboembolismo sistêmico em pacientes com fibrilação de grilhões atriais de origem não validada
A dose recomendada é de 20 mg 1 vez por dia.
Para pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina 30–49 ml / min), a dose recomendada é de 15 mg 1 vez por dia.
A dose diária máxima recomendada é de 20 mg.
Duração do tratamento: terapia com Xarelto® deve ser considerado como tratamento a longo prazo, realizado desde que os benefícios do tratamento excedam o risco de desenvolver possíveis complicações (ver. “Salvação”, COM REFINIÇÃO e “Instruções Especiais”).
Ações ao passar uma dose. Se a próxima dose for esquecida, o paciente deve tomar imediatamente o medicamento de Xarelto® e no dia seguinte continue a tomar regularmente o medicamento de acordo com o regime recomendado. Não duplique a dose tomada para compensar a falta anterior.
Tratamento de TGV e TELA e prevenção de recaídas de TGV e TELA
A dose inicial recomendada para o tratamento de TGV ou TELA aguda é de 15 mg 2 vezes ao dia nas primeiras 3 semanas, seguida de uma dose de 20 mg uma vez ao dia para tratamento adicional e prevenção de recidiva de TGV e TELA
A dose diária máxima é de 30 mg durante as primeiras 3 semanas de tratamento e 20 mg para tratamento posterior. A duração do tratamento é determinada individualmente após uma ponderação cuidadosa dos benefícios do tratamento em relação ao risco de sangramento (ver. "Salvação", COM REFINIÇÃO). A duração mínima do curso do tratamento (pelo menos 3 meses) deve ser baseada em uma avaliação sobre fatores de risco reversíveis (ou seja,. intervenção cirúrgica anterior, lesão, período de imobilização). A decisão de estender o curso do tratamento por um longo tempo é tomada ao avaliar fatores de risco persistentes ou no caso do desenvolvimento de TGV ou TELA idiopática
Ações ao passar uma dose. É importante aderir ao modo de dosagem estabelecido. Se a próxima dose for esquecida com um modo de dosagem de 15 mg 2 vezes ao dia, o paciente deve tomar imediatamente o medicamento de Xarelto® atingir uma dose diária de 30 mg. Então 2 comprimidos. 15 mg podem ser tomados em um truque. No dia seguinte, o paciente deve continuar a tomar o medicamento regularmente, de acordo com o regime recomendado. Se a próxima dose for esquecida no modo de dosagem de 20 mg 1 vez por dia, o paciente deve tomar imediatamente o medicamento de Xarelto® e no dia seguinte continue a tomar regularmente o medicamento de acordo com o regime recomendado.
Grupos separados de pacientes
A correção da dose, dependendo da idade do paciente (acima de 65 anos), sexo, peso corporal ou etnia, não é necessária.
Violação da função hepática. A droga é Xarelto® contra-indicado para doentes com doenças hepáticas, acompanhado de coagulopatia, que causa um risco clinicamente significativo de hemorragia (ver. "Indicações"). O paciente com outras doenças hepáticas não precisa de uma alteração da dose (ver. Farmacocinética).
Os dados clínicos limitados disponíveis para pacientes com insuficiência hepática moderada (classe B de acordo com a classificação Child-Pew) indicam um aumento significativo na atividade farmacológica do medicamento. Para pacientes com insuficiência hepática grave (classe C de acordo com a classificação de Child Pugh), os dados clínicos não estão disponíveis.
Violação da função dos rins. Ao prescrever Xarelto® pacientes com insuficiência renal (cl creatinina <50–80 ml / min) não precisam de correção da dose.
Ao prevenir o AVC e tromboembolismo sistêmico em pacientes com fibrilação de permissões atriais de origem não clave com insuficiência renal (Cl creatinina 30–49 ml / min), a dose recomendada é de 15 mg 1 vez por dia.
No tratamento de TGV e TELA e na prevenção de recidiva de TGV e TELA em pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina 30–49 ml / min), a correção da dose não é necessária.
Evidências clínicas limitadas mostram um aumento significativo nas concentrações de rivaroxaban em pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina 15–29 ml / min). Para o tratamento desta categoria de pacientes, o medicamento Xarelto® 15 mg deve ser usado com cautela. O uso de Xarelto® não recomendado em doentes com creatinina Cl <15 ml / min (ver. "Salmonitions", "Pharmakokinetics").
Transição de antagonistas da vitamina K (AVC) para Xarelto® Ao prevenir o AVC e o tromboembolismo sistêmico, você deve parar de tratar o AVK e iniciar o tratamento com Xarelto.® com um valor de MHO ≤3.
Com o TGV e o TELA, você deve parar de tratar o AVK e iniciar o tratamento com Xarelto® com um valor de MHO ≤2.5.
Quando pacientes com AVK mudam para Xarelto® depois de tomar o medicamento Xarelto® Os valores de MHO serão erroneamente altos. O MHO não é adequado para determinar a atividade anticoagulante do Xarelto® e, portanto, não deve ser usado para esse fim (ver. "Interação").
Transição de Xarelto® no AVK . Existe a possibilidade de um efeito anticoagulante insuficiente ao se mudar de Xarelto® no AVK. A este respeito, é necessário garantir um efeito anticoagulante suficiente e contínuo durante essa transição, com a ajuda de anticoagulantes alternativos. Note-se que Xarelto® pode ajudar a aumentar o MHO. Pacientes que mudaram de Xarelto® no AVK, você deve tomar simultaneamente AVK até que o MHO atinja ≥2. Durante os dois primeiros dias do período de transição, uma dose padrão de AEC deve ser aplicada com uma dose subsequente de ABC, determinada dependendo do valor do MHO. Assim, durante o uso simultâneo de Xarelto® e AVK MHO deve ser determinado o mais tardar 24 horas após a recepção anterior, mas antes de tomar a próxima dose de Xarelto® Após a interrupção do uso de Xarelto.® o valor de MHO pode ser determinado com segurança 24 horas após o recebimento da última dose (ver. "Interação").
Transição de anticoagulantes parenterais para Xarelto®. Para pacientes que recebem anticoagulantes parenterais, o uso de Xarelto® deve começar não mais de 2 horas antes da próxima administração parenteral planejada do medicamento (incluindo.h. heparina de baixo peso molecular) ou no momento do término da administração parenteral contínua do medicamento (incluindo.h. na / na introdução de heparina não fraturada).
Transição de Xarelto® em anticoagulantes parenterais. A droga de Xarelto deve ser abolida® e introduza a primeira dose de anticoagulante parenteral no momento em que era necessário tomar a próxima dose do medicamento de Xarelto®.
Cardioversão na prevenção de acidente vascular cerebral e tromboembolismo do sistema. Tratamento com Xarelto® pode ser iniciado ou continuado em pacientes que podem precisar de cardioversão. Na cardioversão, controlada pela ecocardiografia sobrealimentar em pacientes que não haviam recebido terapia anticoagulante anteriormente para garantir tratamento anticoagulante adequado com Xarelto® deve começar pelo menos 4 horas antes da cardioversão.
hipersensibilidade ao rivaroxabano ou a quaisquer substâncias auxiliares contidas no comprimido;
sangramento ativo clinicamente significativo (por exemplo,. hemorragia intracraniana, sangramento gastrointestinal);
dano ou condição, associado a um risco aumentado de desenvolver sangramento grande, por exemplo, uma úlcera gastrointestinal existente ou sofrida recentemente, a presença de tumores malignos com alto risco de sangramento, lesões cerebrais ou medulares recentes, cirurgia na cabeça, medula espinhal ou olhos, hemorragia intracraniana, varizes diagnosticadas ou presumidas do esôfago, malformações arteriovenosas, aneurismas vasculares ou patologia dos vasos do cérebro ou da medula espinhal;
terapia concomitante com outros anticoagulantes, como heparina não fraturada, heparina de baixo peso molecular (incluindo.h. enoxaparina, dalteparina), derivados da heparina (incluindo.h. fondaparinux), anticoagulantes orais (incluindo.h. varfarina, apixaban, dabigatran), exceto em casos de transição de ou para rivaroxaban (ver. “Método de uso e doses”) ou ao usar heparina não fraturada nas doses necessárias para garantir o funcionamento de um cateter venoso ou arterial central;
doenças hepáticas que ocorrem com coagulopatia, o que causa um risco clinicamente significativo de hemorragia;
insuficiência renal (creatinina de Cl <15 ml / min) (dados clínicos sobre o uso de rivaroxaban nesta categoria de pacientes não estão disponíveis);
deficiência congênita de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose (devido à presença de lactose na composição) ;
gravidez e aleitamento;
infância e adolescência até 18 anos (eficiência e segurança em pacientes dessa faixa etária não são estabelecidas).
COM CONTINUAÇÃO
tratamento de pacientes com risco aumentado de sangramento (incluindo h. com dependência de sangramento congênita ou adquirida, hipertensão arterial pesada não controlada, úlcera péptica do estômago e duodeno no estágio de exacerbação, sofreu recentemente úlcera péptica do estômago e duodeno, retinopatia vascular, sofreu recentemente hemorragia intracraniana ou intraspal, patologia do sangue ou vasos cerebrais, após uma cirurgia na cabeça recentemente remarcada, medula espinhal ou olhos, broncorectases ou sangramento pulmonar na anamnese)
tratamento de pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina 30–49 ml / min), recebendo simultaneamente medicamentos que aumentam a concentração de rivaroxabano no plasma sanguíneo (ver. "Interação");
tratamento de pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina 15–29 ml / min) - deve-se tomar cuidado, pois a concentração de rivaroxabano no plasma sanguíneo nesses pacientes pode aumentar significativamente (em média 1,6 vezes) e, como resultado, eles estão em risco aumentado de sangramento;
pacientes que recebem medicamentos que afetam a hemostasia (por exemplo,. NIPP, anti-agregados ou outros medicamentos antitrombóticos);
pacientes que recebem tratamento sistêmico com medicamentos antifúngicos do grupo nitrogênio (incluindo.h. cetoconazol) ou inibidores da protease do HIV (incluindo.h. ritonavir). Esses medicamentos são fortes inibidores do isofermento do CYP3A4 e R-gp. Como resultado, esses medicamentos podem aumentar a concentração de rivaroxaban no plasma sanguíneo para um nível clinicamente significativo (em média 2,6 vezes), o que aumenta o risco de sangramento. O medicamento antifúngico fúngico de cinzas do flukonazol, o inibidor temperado CYP3A4, tem um efeito menos pronunciado na exposição do rivaroxaban e pode ser usado com ele ao mesmo tempo (ver. "Interação");
pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina 15–29 ml / min) ou um risco aumentado de sangramento e pacientes recebendo tratamento sistêmico concomitante com medicamentos antifúngicos do grupo nitrogênio ou inibidores da protease do HIV, após o tratamento devem ser monitorados de perto para detectar complicações oportunas no forma de sangramento.
A segurança de Xarelto® avaliado em quatro estudos da fase III com a participação de 6.097 pacientes submetidos a uma grande operação ortopédica nas extremidades inferiores (próteses totais da articulação do joelho ou quadril) e 3.997 pacientes hospitalizados por razões médicas, que receberam tratamento com Xarelto® 10 mg por até 39 dias, bem como em três estudos da fase III do tratamento com TEV, incluindo 4.566 pacientes que receberam 15 mg do medicamento de Xarelto® 2 vezes ao dia durante 3 semanas, após o que se seguiu uma dose de 20 mg 1 vez por dia ou 20 mg 1 vez por dia até 21 meses.
Além disso, a partir de dois estudos de fase III, incluindo 7.750 pacientes, foram obtidos dados sobre a segurança do uso do medicamento em pacientes com fibrilação de pelo menos 1 dose de Xarelto® por um período de até 41 meses, bem como 10225 pacientes com síndrome coronariana aguda que receberam pelo menos 1 dose de 2,5 mg (2 vezes ao dia) ou 5 mg (2 vezes ao dia) de Xarelto® além da terapia com ácido acetilsalicílico ou ácido acetilsalicílico com clopidogrul ou tiklopidina, a duração do tratamento é de até 31 meses.
Dado o mecanismo de ação, o uso de Xarelto® pode ser acompanhado por um risco aumentado de desenvolvimento de sangramento oculto ou óbvio de quaisquer órgãos e tecidos, o que pode levar a anemia pós-hemorrágica. O risco de sangramento pode aumentar em pacientes com hipertensão arterial descontrolada e / ou quando usado junto com medicamentos que afetam a hemostasia (ver. "Salvação", COM REFINIÇÃO). Sinais, sintomas e gravidade (incluindo possível resultado fatal) variam dependendo da localização, intensidade ou duração do sangramento e / ou anemia (ver. "Desatribuição"). As complicações hemorrágicas podem se manifestar por fraqueza, palidez, tontura, dor de cabeça, falta de ar, bem como um aumento no membro em volume ou choque, o que não pode ser explicado por outros motivos. Em alguns casos, os sintomas de isquemia do miocárdio, como dor no peito e angina de peito, se desenvolveram devido à anemia.
Ao usar Xarelto® Complicações conhecidas secundárias a sangramentos graves, como compartimentos sindrôm e insuficiência renal devido a hipoperfusão, também foram registradas. Assim, a possibilidade de sangramento deve ser levada em consideração ao avaliar a condição de qualquer paciente que receba anticoagulantes.
Dados resumidos sobre a frequência de reações indesejadas registradas para Xarelto®são dados abaixo. Em grupos, separado por frequência, efeitos indesejados são apresentados para reduzir sua gravidade da seguinte maneira: frequentemente — de ≥1 a <10% (de ≥1 / 100 a <1/10) com pouca frequência — de ≥0,1 a <1% (de ≥1 / 1000 a <1/100) raramente — de ≥0,01 a <0,1% (de ≥1 / 10000 a <1/1000) muito raramente — <0,01% (<1/10000).
Todas as reações indesejadas que surgiram durante o tratamento em pacientes que participaram de ensaios clínicos da fase III
Do sistema circulatório e linfático: frequentemente anemia (incluindo parâmetros laboratoriais apropriados); raramente - trombocitemia (incluindo uma contagem aumentada de plaquetas) *.
Do coração : raramente - taquicardia.
Do lado do corpo de vista : frequentemente - hemorragia no olho (incluindo hemorragia na conjuntiva).
Do sistema digestivo: frequentemente - sangramento das gengivas, sangramento gastrointestinal (incluindo sangramento retal), dor na área do trato gastrointestinal, dispepsia, náusea, constipação *, diarréia, vômito *; raramente - boca seca.
Distúrbios e reações do sistema no local da injeção do medicamento: freqüentemente - febre *, edema periférico, diminuição da força muscular total (incluindo fraqueza, astenia); raramente - deterioração do bem-estar geral (incluindo mal-estar); raramente - inchaço local *.
Do fígado : função hepática com insuficiência reduzida; raramente - icterícia.
Do lado do sistema imunológico : raramente - reações alérgicas, dermatite alérgica.
Lesões, envenenamento e complicações processuais: frequentemente - hemorragias após os procedimentos (incluindo anemia pós-operatória e sangramento da ferida), hematoma excessivo com hematoma; raramente - descarga da ferida *; raramente - pseudoaneurisma vascular **.
Resultados da pesquisa: frequentemente - um aumento na atividade das transaminases hepáticas; raramente - um aumento na concentração de bilirrubina, um aumento na atividade de SchF *, um aumento na atividade do LDG *, um aumento na atividade da amilase *, um aumento na concentração de bilirrubina conjugada (com ou sem um aumento concomitante da atividade da ALT).
Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: frequentemente - dor nos membros *; raramente - hemartrose; raramente - hemorragia nos músculos.
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - tontura, dor de cabeça; raramente - hemorragias intra-sonda e intracraniana, desmaios a curto prazo.
Dos rins e trato urinário: frequentemente - sangramento do trato urogenital (incluindo hematúria e menorragia ***), insuficiência renal (incluindo níveis crescentes de creatinina, uréia) *.
Do trato respiratório : frequentemente - hemorragia nasal, hemoptise.
Da pele e tecido subcutâneo: frequentemente - prurido (incluindo casos pouco frequentes de prurido generalizado), erupção cutânea, equimose, hemorragias cutâneas e subcutâneas; raramente - urticária.
Do lado dos navios: frequentemente - uma diminuição acentuada da pressão arterial, hematoma.
Monitoramento pós-registro
Durante o monitoramento pós-registro, foram relatados casos das seguintes reações indesejáveis, cujo desenvolvimento teve uma conexão temporária com o uso de Xarelto® Não é possível avaliar a frequência de ocorrência de tais reações indesejáveis como parte do monitoramento pós-registro.
Do lado do sistema imunológico : inchaço angioneurótico, inchaço alérgico. Como parte dos ensaios clínicos randomizados (RICs) da fase III, esses fenômenos indesejáveis foram considerados pouco frequentes.
Do fígado : colestase, hepatite (incluindo dano hepatocelular). No âmbito da RCU da fase III, esses fenômenos indesejáveis eram considerados raros.
Do sistema circulatório e linfático: trombocitopenia. No âmbito da RCU da fase III, esses fenômenos indesejáveis eram considerados pouco frequentes.
Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: frequência desconhecida - síndrome da pressão subfascial alta (síndrome do compartimento) devido a hemorragia muscular.
Dos rins e trato urinário: frequência desconhecida - insuficiência renal / insuficiência renal aguda devido a sangramento, levando à hipoperfusão renal.
* Registrado após grandes operações ortopédicas.
** Registrado como pouco frequente na prevenção de morte súbita e infarto do miocárdio em pacientes após síndrome coronariana aguda (após intervenções transdérmicas).
*** Registrado no tratamento de TEV como muito frequente em mulheres com menos de 55 anos de idade.
Foram registrados casos raros de sobredosagem ao tomar rivaroxaban até 600 mg sem desenvolver sangramento ou outras reações adversas. Devido à sucção limitada, espera-se o desenvolvimento de um platô de baixo nível da concentração do medicamento sem aumentar ainda mais sua concentração média no plasma sanguíneo ao usar doses que excedam doses terapêuticas de 50 mg ou mais.
O antídoto específico do rivaroxaban é desconhecido. Em caso de sobredosagem, o carvão ativado pode ser usado para reduzir a absorção do rivaroxaban. Dada a intensa ligação com as proteínas plasmáticas do sangue, espera-se que o rivaroxaban não seja removido durante a diálise.
Tratamento de sangramento
Se um paciente que recebe rivaroxaban tiver uma complicação hemorrágica, o próximo medicamento deve ser atrasado ou, se necessário, o tratamento com este medicamento deve ser cancelado. T1/2 rivaroxabana é de aproximadamente 5 a 13 horas. O tratamento deve ser individual, dependendo da gravidade e localização do sangramento. Se necessário, tratamento sintomático apropriado pode ser usado, como compressão mecânica (por exemplo, em hemorragias nasais graves) hemostasia cirúrgica com uma avaliação de sua eficácia, terapia de infusão e suporte hemodinâmico, o uso de produtos derivados de sangue (massa de eritrócitos ou plasma congelado fresco, dependendo se ocorreu anemia ou coagulopatia) ou trombo.
Se as medidas acima não levarem à eliminação do sangramento, medicamentos reversíveis procoagulantes específicos podem ser prescritos, como fatores de coagulação sanguínea II, VII, IX e X em combinação (complexo protrombina), complexo coagulante anti-inibidor ou eptacog alfa (ativado) . No entanto, atualmente existe experiência com esses medicamentos em pacientes que recebem Xarelto®muito limitado.
Não se espera que o sulfato de protamina e a vitamina K afetem a atividade anti-derramamento do rivaroxaban.
A experiência com o ácido tranexam é limitada e não está disponível para o ácido aminocaprônico e a aresetrina em pacientes que recebem Xarelto®.
A justificativa científica da viabilidade ou experiência do uso de um medicamento hemostático sistêmico da desmopressina em pacientes que recebem o medicamento de Xarelto®está ausente.