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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 13.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
asma brônquica (não suficientemente controlada pela ingestão de GX e β inalados2- adrenostimulantes de ação curta como terapia sob demanda ou adequadamente controlados por GKS e β inalados2- adrenostimulantes de ação prolongada) como terapia de suporte e para a compra de convulsões;
doença pulmonar obstrutiva crônica (terapia sintomática em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica com OFV pós-bondachatation1 <70% das exacerbações apropriadas e da história, apesar da terapia com broncodatadores).
Inalação, somente com a ajuda de um dispositivo especial - o Aerolizer, incluído na embalagem. O formoterol e a buddesonida destinam-se ao uso por inalação - os medicamentos são cápsulas com pó por inalação.
O formoterol e a buddesonida devem ser atribuídos individualmente, em uma dose efetiva mínima.
Quando você obtém o controle dos sintomas da asma brônquica no contexto da terapia com forpoterol, é necessário considerar a possibilidade de uma diminuição gradual na dose do medicamento. A redução da dose de formoterol é realizada sob supervisão médica regular.
No contexto da exacerbação da asma brônquica, não trate com a moldagem ou altere a dose do medicamento. O formoterol não deve ser usado para comprar ataques agudos de asma brônquica.
Ao realizar a terapia usando um dispositivo de inalação, é necessário selecionar gradualmente a dose do medicamento em doses suficientes para manter o efeito terapêutico.
Budesonida + Formoterol
A inalação preliminar de β-adrenomimetika expande os brônquios, melhora o fluxo de budsonida no trato respiratório e melhora seu efeito terapêutico, de modo que o suporte à terapia da asma brônquica e da DPOC é realizado na seguinte sequência :
- inalação de formoterol;
- inalação de budesonida.
Adultos
1. A dose de formoterol para terapia de manutenção regular é de 12 a 24 mcg (contendo 1 a 2 cápsulas.) 2 vezes ao dia.
A dose máxima recomendada do medicamento para adultos (48 mcg / dia) não deve ser excedida.
Dado que a dose diária máxima de formoterol é de 48 μg, se necessário, podem ser utilizados 12–24 mcg / dia adicionais para aliviar os sintomas da asma brônquica. Se a necessidade de usar doses adicionais do medicamento deixar de ser episódica (por exemplo, torna-se mais de 2 dias por semana), o paciente deve consultar o médico para considerar a alteração da terapia, i.to. isso pode indicar uma deterioração no curso da doença.
2). A dose mínima de budesonida em uma cápsula é de 200 mcg. Você não deve prescrever o medicamento se for necessária uma dose única inferior a 200 mcg. Em pacientes adultos com asma brônquica leve, o tratamento começa com uma dose efetiva mínima de 200 mcg / dia. A dose de suporte de budesonida em pacientes adultos é de 400 a 800 mcg / dia em 2 doses (200 a 400 mcg 2 vezes ao dia).
Quando a asma brônquica é agravada durante a transferência do paciente do uso de formas de dosagem de GKS para ingestão para inalação ou com uma diminuição na dose de formas de dosagem de GKS para admissão nos amigos, é possível atribuir 1600 mcg / dia às 2–4 recepção.
Crianças com idade igual ou superior a 6 anos
1. A dose de formoterol para terapia de manutenção regular é de 12 mcg 2 vezes ao dia. A dose máxima recomendada do medicamento é de 24 mcg / dia.
2). Devido à falta de experiência clínica no uso de crianças menores de 6 anos, a buddesonida não deve ser atribuída a pacientes nessa faixa etária.
O tratamento de crianças com asma brônquica de gravidade leve deve começar com uma dose de 200 μg / dia.
A dose de budesonida para terapia de manutenção regular é de 100 a 200 mcg 2 vezes ao dia. Se necessário, a dose de buddesonida pode ser aumentada para um máximo de 800 mcg / dia.
Grupos especiais de pacientes
Violação da função dos rins. Não há dados sobre a necessidade de corrigir a dose do medicamento em pacientes com insuficiência renal. Com base na farmacocinética do budesonídeo, quando usado internamente, é improvável que nesses pacientes o efeito sistêmico do medicamento possa mudar clinicamente significativamente.
Violação da função hepática. Não há dados sobre a necessidade de corrigir a dose do medicamento em pacientes com insuficiência hepática, mas a buddesonida é derivada principalmente pelo fígado. A este respeito, o medicamento deve ser utilizado com precaução em doentes com insuficiência hepática. Em pacientes com insuficiência hepática de gravidade leve ou moderada, é improvável uma alteração significativa no efeito do medicamento, levando em consideração os indicadores farmacocinéticos da budsonida quando tomados por via oral.
Pacientes idosos (acima de 65 anos). Não há dados sobre a necessidade de corrigir a dose do medicamento em pacientes com mais de 65 anos de idade.
Instruções de inalação
Garantir o uso adequado do medicamento, uma enfermeira ou médico deve ensinar ao paciente a técnica correta para usar o inalador; vale a pena aplicar cápsulas com pó de inalação apenas com a ajuda do Aerolizer; avise o paciente que as cápsulas se destinam apenas ao uso por inalação e não se destinam à deglutição. Em crianças e adolescentes, a inalação de budesonida e formoterol deve ser realizada sob a supervisão de adultos. Você precisa garantir que a criança execute corretamente a técnica de inalação.
É importante alertar o paciente que, quando a cápsula de gelatina é destruída, pequenos pedaços de gelatina como resultado da inalação podem cair na boca ou na garganta. Para minimizar esse fenômeno, a cápsula não deve ser perfurada mais de uma vez.
A cápsula deve ser removida do blister imediatamente antes do uso (consulte. também Instruções para usar o Aerolizer).
O enxágue dos seios com água após a inalação de budesonida pode evitar irritações da mucosa e garganta orais, além de reduzir o risco de desenvolver fenômenos sistêmicos indesejados.
Há relatos separados de deglutição acidental de toda a cápsula do medicamento. A maioria desses casos não está relacionada ao desenvolvimento de fenômenos indesejáveis. Um enfermeiro ou médico deve ensinar ao paciente a técnica correta de uso do medicamento, especialmente se após a inalação o paciente não tiver melhora na respiração.
Instruções para usar o Aerolizer
1. É necessário remover a tampa do Aerolizer.
2). Mantenha o Aerolizer apertado na base e gire o bocal na direção da seta.
3). Coloque a cápsula na célula localizada na base do Aerolizer (ela tem a forma de uma cápsula). Deve-se lembrar que a cápsula deve ser removida da embalagem blister imediatamente antes da inalação.
4). Girar o bocal deve fechar o Aerolizer.
5). Mantendo o Aerolizer estritamente na posição vertical, 1 vez você deve colocar a extremidade nos botões azuis localizados nas laterais. Então deixe-os ir.
Nota. Nesta fase, ao perfurar a cápsula, ela pode entrar em colapso, como resultado do qual pequenos pedaços de gelatina podem entrar na boca ou na garganta. Como a gelatina é comestível, ela não fará nenhum mal. Para impedir que a cápsula seja completamente destruída, os seguintes requisitos devem ser atendidos: não perfure a cápsula mais de 1 vez; cumprir as regras de armazenamento; remova a cápsula do blister apenas imediatamente antes da inalação.
6. É necessário fazer uma expiração completa.
7). Você deve pegar o bocal na boca e jogar levemente a cabeça para trás. Segurando firmemente o bocal com os lábios, respire fundo e uniforme rapidamente. Um som estridente característico deve ocorrer, criado pela rotação da cápsula e pela pulverização do pó. Se não houver som característico, abra o Aerolizer e veja o que aconteceu com a cápsula. Talvez ela estivesse presa em uma cela. Nesse caso, você precisa remover cuidadosamente a cápsula. Em nenhum caso você deve tentar liberar a cápsula pressionando os botões nas laterais do Aerolizer novamente.
8). Se ocorrer um som característico durante a inalação, é necessário prender a respiração o maior tempo possível. Ao mesmo tempo, o bocal do bocal deve ser removido. Então tome uma expiração. Abra o Aerolizer e veja se o pó permaneceu na cápsula. Se o pó permanecer na cápsula, reexamine as ações descritas nos parágrafos 6 a 8.
9. Após o término do procedimento de inalação, você deve abrir o Aerolizer, remover a cápsula vazia, fechar o bocal e o Aerolizer com uma tampa.
Cuidar do Arolizer: para remover resíduos de pó, limpe o bocal e a célula com pano seco. Você também pode usar um pincel macio.
hipersensibilidade à budesonida, formoterol ou lactose inalada;
intolerância à lactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose (ver. "Instruções especiais");
infância até 6 anos.
Com cautela : tuberculose pulmonar (forma ativa ou inativa) fungo, infecções respiratórias virais ou bacterianas, tireotoxicose, feocromocitoma, diabetes mellitus, redução da função da casca das glândulas supra-renais, hipocalemia não controlada, cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica, estenose subaortal hipertrófica idiopática, hipertensão arterial grave, aneurisma de qualquer localização ou outras doenças cardiovasculares graves (doença cardíaca coronária, tachiarritmia ou insuficiência cardíaca grave) alongamento do intervalo QT (tomar um formaterol pode causar um alongamento do QT).
No contexto da nomeação conjunta de dois medicamentos, não houve aumento na frequência de reações colaterais. As reações laterais mais frequentes associadas ao uso do medicamento são aquelas farmacologicamente esperadas para β2-Adrenomimetiks são fenômenos indesejáveis, como tremor e palpitações cardíacas; os sintomas geralmente apresentam um grau moderado de gravidade e passam alguns dias após o início do tratamento. Durante o uso de budesonida na DPOC, hematomas e pneumonia atingiram uma frequência de 10 e 6%, respectivamente, em comparação com 4 e 3% no grupo com placebo (p <0,001 e p <0,01, respectivamente).
Frequência de efeitos colaterais | Sistemas de órgãos e órgãos | Efeitos colaterais |
Frequentemente (> 1/100, <1/10) | Do lado da administração fiscal central | dor de cabeça |
Do CCC | batimento cardíaco | |
Do lado do sistema músculo-esquelético | tremor | |
Do trato respiratório | candidíase da mucosa oral e garganta, tosse, permafrost, leve irritação na garganta | |
Frequentemente (> 1/1000, <1/100) | Do CCC | taquicardia |
Do lado do sistema músculo-esquelético | cãibras musculares | |
Do lado da administração fiscal central | excitação psicomotor, ansiedade, náusea, tontura, distúrbios do sono | |
Do lado da pele | contusões | |
Raramente (> 1/10000, <1/1000) | Do lado da pele | reações de hipersensibilidade do tipo imediato e lento (por exemplo,. dermatite, exantema, urticária, coceira, angioedema, reação anafilática) |
Do trato respiratório | broncoespasmo | |
Distúrbios metabólicos | hipocalemia | |
Do CCC | arritmia (por exemplo,. fibrilação atrial, taquicardia supraventricular, extra-sístolia) | |
Muito raramente (<1/10000) | Distúrbios metabólicos | hiperglicemia, sinais ou sintomas de efeitos glicocorticosteróides sistêmicos (incluindo hipofunção adrenal) |
Sintomas psiquiátricos | depressão, distúrbios comportamentais (principalmente em crianças) | |
Do lado da administração fiscal central | perturbação do paladar | |
Do CCC | angina de peito, flutuações na pressão arterial |
O efeito sistêmico do SCS inalado pode ocorrer ao tomar altas doses por um longo tempo.
Aplicação β2-Adrenomimetiks podem levar a um aumento no teor sanguíneo de insulina, ácidos graxos livres, glicerol e derivados de cetona.
Formoterol
Sintomas : tremor, dor de cabeça, palpitações cardíacas. Em alguns casos, foram relatados o desenvolvimento de taquicardia, hiperglicemia, hipocalemia, alongamento do intervalo QTs, arritmia, náusea e vômito.
Tratamento: solidário, sintomático.
Se necessário, cancele o Symbicort® Turbukhaler® devido a uma overdose de moldagem, que faz parte do medicamento combinado, deve-se considerar a nomeação de um SCS apropriado
Budesonida
Sintomas : com uma overdose aguda de budesonida, mesmo em doses significativas, não são esperados efeitos clinicamente significativos. Em doses crônicas de doses excessivas, o efeito sistêmico do SCS, como hipercorticismo e supressão da função das glândulas supra-renais, pode se manifestar.
Symbicort® Turbukhaler® contém monomoterol e budesonida, que possuem diferentes mecanismos de ação e mostram um efeito aditivo em relação à redução da frequência de exacerbações da asma brônquica. As propriedades especiais do budesonídeo e do formoterol permitem usar sua combinação simultaneamente como terapia de suporte e comprar convulsões ou apoiar a terapia da asma brônquica.
Budesonida
O budesonídeo é um SCS que, após a inalação, tem um efeito anti-inflamatório rápido (dentro de algumas horas) e sensível à dose no trato respiratório, reduzindo a gravidade dos sintomas e a taxa de exacerbação da asma brônquica. Ao atribuir budesonida por inalação, é observada uma frequência mais baixa de efeitos indesejáveis graves do que ao usar o sistema SCS. Reduz a gravidade do edema do muco brônquico, produtos mucosos, formação úmida e hiperreatividade do trato respiratório. O mecanismo exato de ação anti-inflamatória do SCS é desconhecido.
Formoterol
O formoterol é um agonista seletivo β2receptores -adrenérgicos, após inalação dos quais há um relaxamento rápido e prolongado dos músculos lisos dos brônquios em pacientes com obstrução reversível do trato respiratório. O efeito broncolítico dependente da dose ocorre dentro de 1-3 minutos após a inalação e persiste por pelo menos 12 horas após tomar uma dose única.
Symbicort® Turbukhaler®: budesonida + formoterol
Asma brônquica
Eficácia clínica do Symbicort® Turbukhaler® como terapia de suporte Adicionar um formoterol a um buddiesonídeo reduz a gravidade dos sintomas da asma brônquica, melhora a função pulmonar e reduz a incidência de exacerbações da doença.
A ação de Simbikort® Turbukhaler® a função dos pulmões corresponde à ação de uma combinação de monopreparados de butesonida e formoterol e excede a ação de um budesonídeo. Em todos os casos, o β foi usado para comprar convulsões2- adrenostimulador de ação curta. Não houve diminuição no efeito anti-asma ao longo do tempo. A droga tem uma boa tolerância.
Symbicort® Turbukhaler® como terapia de suporte em combinação com β2- O adrenostimulador de ação curta para a compra de convulsões foi atribuído a pacientes de 6 a 11 anos por 12 semanas (2 inalações de 80 + 4,5 μg / inalação 2 vezes ao dia). Uma melhora na função pulmonar e boa tolerância à terapia foram observadas em comparação com a dose correspondente de Turbukhaler buddesonida®.
Eficácia clínica do Symbicort® Turbukhaler® como terapia de suporte e para comprar convulsões. Durante o monitoramento de 4447 pacientes recebendo terapia Symbicort® Turbukhaler® como terapia de apoio e para a compra de convulsões por 6 a 12 meses, foi observada uma diminuição estatisticamente e clinicamente significativa no número de exacerbações graves, um aumento no período de tempo antes da primeira exacerbação em comparação com a combinação de Simbikort® ou budesonida como terapia de suporte e β2-adrenostymulator para compra de convulsões. Também foi observado um controle efetivo dos sintomas da doença, função pulmonar e uma diminuição na frequência de inalação para a compra de convulsões. O desenvolvimento de tolerância para a terapia prescrita não foi revelado.
Com base nos resultados de 6 estudos duplo-cegos envolvendo 14385 pacientes com asma brônquica (dos quais 1847 são adolescentes), foi demonstrada eficácia e segurança comparáveis do medicamento em adolescentes e pacientes adultos. O número de pacientes adolescentes que tomaram mais de 8 inalações por pelo menos um dia como terapia de suporte e para comprar convulsões foi limitado, e o uso nesse modo não era frequente.
Em pacientes que procuram ajuda médica em conexão com o desenvolvimento de um ataque agudo de asma brônquica, após inalações de Simbikort® Turbukhaler® o alívio dos sintomas (retirada do broncoespasmo) ocorreu de maneira tão rápida e eficiente quanto após a nomeação de salbutamol e formoterol.
DPOC
Em dois estudos com duração de 12 meses em pacientes com DPOC moderada e grave (originalmente: OFV pré-ligação)1 <50% do adequado; OFV pós-bronquatal mediano1 = 42% do vencimento) no contexto da recepção de Simbikort® Turbukhaler® houve uma diminuição significativa na incidência de doenças agudas em comparação com pacientes que receberam apenas formoterol ou placebo como terapia (frequência média de afiação de 1,4 em comparação com 1,8-1,9 no grupo placebo / formoterol). Não há diferenças entre a ingestão de Symbicort e Formoterol pelo efeito no indicador OFV1.
Sucção. Symbicort® Turbukhaler® bioequivalente a monopreparações relevantes em relação aos efeitos sistêmicos da budsonida e da moldagem. Apesar disso, um ligeiro aumento na supressão do cortisol foi observado após tomar o Symbicort® Turbukhaler® comparado a monopreparados. Essa diferença não afeta a segurança clínica. Não há evidências da interação farmacocinética do budesonídeo e do formoterol.
Os indicadores farmacocinéticos para as substâncias correspondentes são comparáveis após a nomeação de buddesonida e formoterol na forma de monopreparados e como parte do Symbicort® Turbukhaler® Para o budsonídeo, quando introduzido como parte de um medicamento combinado, a AUC é um pouco maior, a absorção do medicamento ocorre mais rapidamente e o valor de C .máx no plasma sanguíneo mais alto.
Para moldagem quando introduzida como parte da preparação combinada Cmáx no plasma sanguíneo coincide com o de um único medicamento.
Amigos intragados são rapidamente absorvidos e atingem Cmáx no plasma 30 minutos após a inalação. A dose média de budesonida, que caiu nos pulmões após a inalação através do Turbukhaler®, é 32-44% da dose administrada. A biodisponibilidade do sistema é de aproximadamente 49% da dose administrada. Crianças de 6 a 16 anos têm uma dose média de budesonida que caiu nos pulmões após a inalação através do Turbukhaler®, não difere dos indicadores em pacientes adultos (a concentração final do medicamento no plasma sanguíneo não foi determinada).
O formoterol inalado é rapidamente absorvido e atinge Cmáx no plasma sanguíneo 10 minutos após a inalação. A dose média de moldagem, que caiu nos pulmões após a inalação através do Turbukhaler®, é 28-49% da dose administrada. A biodisponibilidade do sistema é de cerca de 61% da dose administrada.
Distribuição e metabolismo. Cerca de 50% do molesterol e 90% da budesonida se ligam às proteínas plasmáticas. Vd para formalol é de cerca de 4 l / kg e para budesonida - 3 l / kg. O formoterol é inativado por conjugação (metabólitos ativos O-desmetilados são formados, principalmente na forma de conjugados inativados). O budesonida sofre biotransformação intensiva (cerca de 90%) ao passar pelo fígado com a formação de metabólitos com baixa atividade glicocorticosteróide. A atividade glicocorticosteróide dos principais metabólitos - 6-β-hidroxibudesonida e 16-α-hidroxipronisolona - não excede 1% da atividade semelhante da budesonida. Não há evidência da interação dos metabólitos ou da reação de substituição entre o budesonida e a moldagem.
A parte principal da dose do formoterol é submetida ao metabolismo no fígado e depois é excretada pelos rins: após a inalação, 8 a 13% da dose administrada do formoterol é exibida inalterada. O formoterol possui uma alta folga do sistema (aproximadamente 1,4 l / min); T1/2 a droga tem uma média de 17 horas.
A budesonida é metabolizada principalmente com a participação da enzima CYP3A4. Os metabolitos da budesonida são exibidos pelos rins na forma inalterada ou na forma de conjugados. Apenas uma pequena quantidade de budesonida inalterada é encontrada na urina. A budesonida possui uma alta folga do sistema (aproximadamente 1,2 l / min).
Farmacocinética do formoterol e budesonida em pacientes com insuficiência renal não foram estudadas. A concentração de budsonida e formoterol no plasma sanguíneo pode aumentar em pacientes com doenças hepáticas.
- Agente broncodizante combinado (beta2-adrenomimética seletiva + glicocorticosteróide local) [Beta-adrenomimmética em combinações]
Tomar 200 mg de cetoconazol 1 vez ao dia aumenta a concentração no plasma de budesonida oral (dose única - 3 mg) com a nomeação articular em média 6 vezes. Ao atribuir cetoconazol 12 horas após tomar budesonida, a concentração no plasma deste último aumentou em média 3 vezes. Informações sobre essa interação com a inalação de buddesonida não estão disponíveis; no entanto, deve-se esperar um aumento notável na concentração do medicamento no plasma sanguíneo. Como não há dados para recomendações de seleção de dose, a combinação de medicamentos descritos acima deve ser evitada. Se isso não for possível, o intervalo de tempo entre a nomeação de cetoconazol e budesonida deve ser aumentado o máximo possível. Também deve ser considerada a redução da dose de budesonida. Outros inibidores poderosos do CYP3A4 também provavelmente aumentarão significativamente a concentração de budesonida no plasma. A nomeação do Symbicort não é recomendada® Turbukhaler® como terapia de suporte e para comprar convulsões para pacientes que recebem inibidores poderosos do CYP3A4.
Bloqueadores de receptores β-adrenérgicos podem enfraquecer o efeito do formoterol. Symbicort® Turbukhaler® não deve ser atribuído simultaneamente com β-adrenoblocadores (incluindo colírios), exceto em casos forçados.
Nomeação conjunta do Symbicort® Turbukhaler® e chinidina, disopiramida, prokainamida, fenotiazinas, anti-histamínicos (terfenadina), inibidores da MAO e antidepressivos tricíclicos podem estender o intervalo QTc e aumentar o risco de arritmias ventriculares.
Além disso, levodopa, levotiroxina, ocitocina e álcool podem reduzir a tolerância do músculo cardíaco a β2-adrenomimetiks.
A nomeação conjunta de inibidores da MAO, bem como medicamentos com propriedades semelhantes, como furazolidona e prokarbazina, pode causar um aumento na pressão arterial. Há um risco aumentado de arritmias em pacientes durante anestesia geral com preparações de hidrocarbonetos halogenados.
Na recepção conjunta do Symbicort® Turbukhaler® e outros medicamentos β-adrenérgicos, é possível aumentar o efeito colateral do formoterol.
Como resultado da aplicação de β2-adrenomimetiks podem ocorrer hipocalemia, que pode ser aumentada com tratamento concomitante com derivados de xantina, mineralocorticóides e SCS ou diuréticos. A hipocalemia pode aumentar a predisposição para o desenvolvimento de arritmias em pacientes que tomam glicosídeos cardíacos.
Não houve interação de budesonida e formoterol com outros medicamentos usados no tratamento da asma brônquica.