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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 30.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Osteoporose pós-menopausa para prevenir fraturas.
lesão óssea metastática, a fim de reduzir o risco de hipercálcio, fraturas patológicas, reduzir a dor, reduzir a necessidade de radioterapia com síndrome da dor e a ameaça de fraturas;
hipercalciumia em neoplasias malignas.
Dentro, dentro / dentro.
Dentro, no todo, com um copo (180–240 ml) de água limpa na posição “sentado” ou “ficar”, você não deve ir para a cama por 60 minutos depois de tomar Bonviva®.
Comprimidos sem casca, 2,5 mg
2,5 mg cada (1 tabela.) uma vez ao dia, durante 60 minutos, até a primeira refeição em um determinado dia, líquido (exceto água) ou outros medicamentos e suplementos nutricionais. Você não pode usar águas minerais que contêm muito cálcio. As pílulas não podem ser mastigadas ou sugadas devido à possível formação de úlceras de esôfago.
Comprimidos sem casca, 150 mg
150 mg cada (1 tabela.) uma vez por mês (de preferência no mesmo dia de cada mês), 60 minutos antes da primeira refeição de alimentos, líquidos (exceto água) ou outros medicamentos e aditivos alimentares em um determinado dia. Os comprimidos não podem ser mastigados ou absorvidos devido à possível remoção dos departamentos superiores do LCD. Você não pode usar água mineral, que contém muito cálcio.
No caso de aprovação na entrada planejada, 1 tabela deve ser tomada. Droga Vivanat Rompharm® 150 mg se houver mais de 7 dias antes da ingestão planejada, tome o medicamento Vivanat Rompharm® uma vez por mês, de acordo com o cronograma estabelecido. Se menos de 7 dias antes da próxima recepção programada, você deve esperar até o próximo plano de recepção e continuar a receber de acordo com o cronograma estabelecido, ou seja,. você não pode levar mais de 1 mesa. em uma semana.
Solução para in / in introdução
AT . O medicamento é apenas para uso em /!
Introduzido apenas por um especialista. Evite a administração intra-arterial ou a entrada nos tecidos circundantes.
Antes da administração, é necessário inspecionar a solução quanto à ausência de impurezas ou descoloração estrangeiras.
Agulhas devem ser usadas com tubos de seringa.
Um tubo de seringa é apenas para administração única.
Modo de dosagem padrão
3 mg em / em pantanoso (dentro de 15 a 30 s) 1 vez em 3 meses.
O paciente deve tomar adicionalmente cálcio e vitamina D .
No caso de aprovação de uma injeção planejada, é necessário injetar assim que surgir a oportunidade. Além disso, o medicamento é continuado a cada 3 meses após a última introdução.
Você não pode prescrever o medicamento mais de 1 vez em 3 meses.
Durante o tratamento, a função dos rins, o conteúdo de cálcio sérico, fósforo e magnésio deve ser controlado.
Dosagem em grupos especiais de pacientes
Violação da função hepática. Nenhuma correção de dose é necessária (ver. seção "Farmacocinética").
Violação da função dos rins. Com uma função renal comprometida fraca e moderadamente expressa (Cl creatinina ≥30 ml / min), a correção da dose não é necessária. Com Cl creatinina <30 ml / min, a decisão de aplicar o Bonviva® deve basear-se em uma avaliação individual da relação risco / benefício para um paciente em particular (ver. seção "Farmacocinética").
Idade do idoso. Nenhuma correção de dose é necessária.
Crianças. Segurança e eficiência para pessoas menores de 18 anos não foram estabelecidas.
No gotejamento, para dentro.
O Vivanat Rompharm na forma de um concentrado para preparar uma solução para infusões é geralmente usado em um hospital e é inserido / em um gotejamento por 1-2 horas após a reprodução preliminar. O concentrado para preparar a solução para infusões é criado em 500 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9% ou solução de de dextrose a 5%.
As pílulas são tomadas pelo menos 30 minutos antes da primeira refeição de alimentos ou líquidos neste dia (exceto água limpa) ou outras drogas e suplementos alimentares. As pílulas devem ser engolidas inteiramente empilhando (180–240 ml) água limpa na posição “sentado” ou “ficar” e não deitar por 60 minutos depois de tomar Vivanat Rompharm. As pílulas não podem ser mastigadas ou absorvidas devido à possível formação de convulsões orofaring. Você não pode usar água mineral com alto teor de cálcio.
Lesão óssea metastática com câncer de mama - 6 mg em / em gotejamento, por pelo menos 15 minutos, uma vez em 3-4 semanas. O concentrado para preparar uma solução para infusões deve ser diluído em 100 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9% ou solução de de dextrose a 5%. Somente em pacientes com função renal normal ou com gravidade leve prejudicada (Cl creatinina> 50 ml / min) é possível infusão de 15 minutos. Em pacientes com Cl creatinina <50 ml / min, a eficiência e a segurança da infusão de 15 minutos não foram estudadas.
Hipercálcio em neoplasias malignas O Vivanat Rompharm é usado apenas na forma de 1-2 horas em / em infusões. A terapia do Vivanat Rompharm começa após hidratação adequada com uma solução de cloreto de sódio a 0,9%. A dose do medicamento depende da gravidade do hipercálcio. Em pacientes com hipercalcemia grave (soro de cálcio corrigido à albumina ≥3 mmol / l ou ≥12 mg / dl), 4 mg são administrados uma vez. Doente com hipercalcemia moderada (soro de cálcio corrigido à albumina <3 mmol / l ou <12 mg / dl) - 2 mg. A dose única máxima - 6 mg - não aumenta o efeito.
Com a primeira administração insuficiente ou com recidiva de hipercálcio, é possível a reintrodução.
A concentração de cálcio corrigido com albumina no soro (mmol / l) é calculada pela fórmula: soro de cálcio (mmol / l) - [0,02 × albumina (g / l)] + 0,8 ou em mg / dl: soro de cálcio (mg / dl) + 0,8 ×.
Dosagem em grupos especiais de pacientes
Violação da função hepática. Nenhuma correção de dose é necessária.
Violação da função dos rins
Comprimidos sem casca: para uma violação fraca e moderadamente expressa da função dos rins (cl creatinina ≥30 ml / min), a correção da dose não é necessária. Com Cl creatinina <30 ml / min, a dose do medicamento deve ser reduzida para 1 comprimido. 50 mg 1 vez por semana.
Concentre-se na preparação de uma solução para infusões : um aumento na concentração sistêmica de Vivanat Rompharm não prejudica a tolerância do medicamento em pacientes com função renal comprometida de gravidade variável. No entanto, as seguintes recomendações devem ser seguidas em pacientes com danos ósseos metastáticos durante o câncer de mama :
Mesa
Depuração da creatinina; ml / min | Dose / duração da infusão1 | O volume de infusão2; ml |
> cinquenta | 6 mg / 15 min | 100 |
30-50 | 6 mg / 1 h | 500 |
<30 | 2 mg / 1 h | 500 |
1 com a introdução de 1 vez em 3-4 semanas.
2 Solução de cloreto de sódio a 0,9% ou solução de dextrose a 5%.
Em pacientes com Cl creatinina <50 ml / min, a eficiência e a segurança da infusão de 15 minutos não foram estudadas.
Idade do idoso. Nenhuma correção de dose é necessária.
Crianças. Segurança e eficiência para pessoas menores de 18 anos não foram estabelecidas.
Descanso na cama. Não há dados sobre a segurança do uso de Vivanat Rompharm oral em pacientes que não conseguem ficar de pé ou sentar-se por 60 minutos após tomar o medicamento.
Para todas as formas de dosagem:
hipersensibilidade ao ácido ibandrônico ou a outros componentes do medicamento;
hipocalcemia (antes do início do uso do Bonviva®, assim como ao atribuir todos os bisfosfonatos usados para tratar a osteoporose, a hipocalcemia deve ser eliminada).
Para comprimidos revestidos com casca, 2,5 mg cada e uma solução para administração / administração:
gravidez;
período de amamentação.
Além disso, para comprimidos revestidos com casca, 2,5 mg:
idade até 18 anos (falta de experiência clínica).
Além disso, para solução para administração / administração:
função renal comprometida grave (creatinina sérica sanguínea> 200 μmol / L (2,3 mg / dl) ou creatinina Cl <30 ml / min).
Com cautela (para comprimidos revestidos com casca, 2,5 e 150 mg cada) - função renal comprometida grave (Cl creatinina <30 ml / min).
hipersensibilidade ao ácido ibandrônico ou a outros componentes do medicamento;
infância (falta de experiência clínica);
gravidez e aleitamento.
Com cautela :
Cl creatinina <30 ml / min;
hipersensibilidade a outros bisfosfonatos;
quando tomado por via oral - em combinação com um NVP
Comum a todas as formas de dosagem
Do lado do LCD: dispepsia, diarréia, gastrite.
Do lado do sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia.
Do lado do sistema nervoso : dor de cabeça, tontura.
O corpo como um todo: síndrome de gripe.
Do lado da pele e seus anexos: erupção cutânea.
Reações de hipersensibilidade: inchaço angioneurótico, urticária.
Muito raramente, ao prescrever ácido ibandrônico, observou-se osteonecrose da mandíbula.
Comum a comprimidos revestidos por casca
Do lado do LCD: estenose de esofagite, úlcera ou esôfago, duodenito.
Além disso, para comprimidos revestidos com casca, 2,5 mg:
Do lado da pele e seus anexos: urticária.
O corpo como um todo: fraqueza, dor nas costas.
Indicadores laboratoriais : diminuição da atividade do SHF .
Além disso, para comprimidos revestidos com uma casca, 150 mg cada
Do lado do LCD: náusea, vômito, dor abdominal, disfagia, meteorismo, refluxo gastroesofágico.
Do lado do sistema músculo-esquelético: rigidez muscular, espasmo muscular.
Além disso, para solução para administração / administração
Vivanat Rompharm®, como outros bisfosfonatos, com administração intravenosa pode causar uma diminuição a curto prazo no nível de cálcio no soro sanguíneo.
Do lado do LCD: constipação, gastroenterite.
Do lado do sistema músculo-esquelético: dor nos membros e ossos, osteoartrite.
Do sistema nervoso e da esfera mental : insônia, depressão.
O corpo como um todo: fraqueza, reações no local de administração, flebite, tromboflebite, nazofaringite, cistite, infecções do trato urinário, bronquite, infecções do trato respiratório superior, hipertensão arterial, hipercolesterolemia, crerão, cola.
Com uma introdução: febre, astenia, dor de cabeça; às vezes - síndrome do tipo gripe (febre, calafrios, osalgia e mialgia), que na maioria dos casos não requer tratamento específico e desaparece após algumas horas ou dias, reações de hipersensibilidade; raramente - dispepsia, diarréia; broncoespasmo em pacientes com aspirina brônquica.
Do lado dos indicadores laboratoriais: frequentemente - uma diminuição na excreção de cálcio pelos rins, hipofosfatemia que não requer intervenção terapêutica; às vezes - hipocalcemia.
Quando tomado por via oral: Os fenômenos mais comuns de dispepsia e hipocalcemia foram observados.
Muito raramente, ao prescrever ácido ibandrônico, observou-se osteonecrose da mandíbula.
Para comprimidos revestidos com casca
Sintomas : dispepsia, azia, esofagite, gastrite, úlceras, hipocalcemia, hipofosfatemia
Tratamento: nenhuma informação especial disponível. Para ligar a droga Vivanat Rompharm® use leite ou antiácidos. Devido ao risco de irritação do esôfago, o vômito não deve ser causado e é necessário permanecer na posição do retificador.
Para solução para em / na administração
Sintomas : hipocalcemia, hipofosfatemia, hipomagnésia.
Tratamento: nenhuma informação especial disponível. Uma diminuição clinicamente significativa do cálcio, fosfato e magnésio no soro sanguíneo pode ser corrigida na / na introdução de gluconato de cálcio, potássio ou fosfato de sódio e sulfato de magnésio, respectivamente. A diálise é ineficaz se prescrita 2 horas após a administração do medicamento.
Não há relatos de uma overdose aguda de Vivanat Rompharm.
Devido aos possíveis efeitos tóxicos no fígado e nos rins, é necessário controlar a função desses órgãos. Com uma overdose do medicamento tomado para dentro, é possível fortalecer os fenômenos dispersíveis, o aparecimento de azia, o desenvolvimento de úlceras de esofagita, gastrite e gastrite.
Tratamento: gluconato de cálcio em / in, hemodiálise. Para ligar o medicamento tomado para dentro, deve ser utilizado leite ou antiácidos. Devido ao risco de irritação do esôfago, o vômito não pode ser causado e é necessário permanecer na posição do retificador.
O ácido ibandrônico é um bisfosfonato altamente ativo contendo nitrogênio, um inibidor da reabsorção óssea e da atividade osteoclástica. O ácido ibandrônico evita a destruição óssea causada pelo bloqueio da função das glândulas genitais, retinóides, tumores e extratos tumorais in vivo Freia a reabsorção endógena em ratos jovens (de crescimento rápido), que se manifesta por uma massa óssea mais alta em comparação com animais intactos.
Não viola a mineralização dos ossos quando prescrito em doses mais de 5.000 vezes maiores que as doses para o tratamento da osteoporose e não afeta o processo de reabastecimento do pool de osteoclastos. O efeito seletivo do ácido ibandrônico no tecido ósseo é devido à sua alta afinidade pela hidroxiapatita, que é a matriz mineral do osso.
O dependente da dose de ácido ibandrônico inibe a reabsorção óssea e não afeta diretamente a formação do tecido ósseo. Na menopausa, as mulheres reduzem o aumento da taxa de renovação do tecido ósseo ao nível da idade reprodutiva, o que leva a um aumento progressivo geral da massa óssea, uma diminuição na decomposição do colágeno ósseo (concentração de desoxipiridolina e de telescópios S e N cruzados do colágeno tipo I) na urina e no soro sanguíneo, taxa de fratura e aumento do IPC
Alta atividade e alcance terapêutico oferecem a possibilidade de um modo de medição flexível e uma prescrição intermitente de um medicamento com um longo período sem tratamento em doses relativamente baixas.
Eficiência
Comprimidos sem casca, 2,5 mg cada. Uso oral permanente e intermitente (uma pausa de 9 a 10 semanas por trimestre) do medicamento Vivanat Rompharm® na forma de comprimidos revestidos com uma casca de 2,5 mg em mulheres na menopausa é acompanhada por uma frenagem dependente da dose da reabsorção óssea, incluindo.h. uma diminuição na clivagem do colágeno ósseo (concentração de desoxipiridinolina e telescópios S e N de costura cruzada do colágeno tipo I) na urina e no soro sanguíneo, um aumento no IPC e uma diminuição na frequência de fraturas.
Após a interrupção do tratamento, há um retorno ao aumento da taxa de reabsorção óssea disponível antes do tratamento para osteoporose pós-menopausa.
Uma análise histológica de amostras de tecido ósseo obtidas após 2 e 3 anos de tratamento na menopausa mostrou características normais do tecido ósseo e a ausência de sinais de distúrbios da mineralização.
Uso diário do medicamento Vivanat Rompharm® na forma de comprimidos revestidos com casca, 2,5 mg por 3 anos (estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo, MF4411) é acompanhado por uma diminuição estatisticamente confiável na frequência de raios-x e fraturas vertebrais confirmadas morfometricamente em 62%, e clinicamente confirmados corpos vertebrais em 4%. O enfraquecimento da perda óssea é acompanhado por uma diminuição de maneira confiável e menos pronunciada no crescimento do paciente em comparação com o uso de placebo.
A prevenção de fraturas persistiu durante toda a duração do estudo e não houve sinais de extinção do efeito ao longo do tempo.
Uma diminuição semelhante no risco relativo de fraturas não vertebrais foi revelada em 69% em pacientes de alto risco (o coeficiente T IPC para o pescoço da coxa é inferior a -3,0 DP). Esses dados são consistentes com os resultados de estudos clínicos de outros bisfosfonatos.
Com o uso diário do medicamento Vivanat Rompharm® ao longo de 3 anos, o IPC das vértebras lombares aumenta 6,5% em comparação com o nível inicial.
Comprimidos sem casca, 150 mg cada e uma solução para administração / administração. Densidade óssea mineral (IPC)
Tomando a droga Vivanat Rompharm® 150 mg uma vez por mês durante o ano aumenta o IPC médio de vértebras lombares, coxa, coxa e espeto em 4,9, 3,1, 2,2 e 4,6%; na / na introdução do medicamento Vivanat Rompharm® 3 mg uma vez a cada 3 meses por 1 ano aumenta a média de coxas, coxas e espetos do IPC em 2,4, 2,3 e 3,8%, respectivamente.
Independentemente da duração da menopausa e do grau de perda inicial de massa óssea, o uso da droga Vivanat Rompharm® leva a uma mudança mais pronunciada no IPC do que o placebo. O efeito do tratamento durante o ano, definido como um aumento no IPC, é observado em 83,9% (ao tomar comprimidos revestidos com casca) e 92,1% (com introdução / introdução) dos pacientes.
Marcadores de remorção óssea bioquímicos
Comprimidos sem casca, 2,5 mg cada. Marcadores bioquímicos de reabsorção óssea (concentração de peptídeo C-end do tipo I procolágeno na urina (CTX) e osteocalcina no soro sanguíneo) são reduzidos ao seu nível na idade reprodutiva; a diminuição máxima é observada após 3-6 meses de tratamento. Um mês após o início do uso do medicamento, Vivanat Rompharm 2,5 mg por dia e 20 mg no modo intermitente, uma diminuição clinicamente significativa nos marcadores de remissão óssea bioquímica em 50 e 78%, respectivamente, foi alcançado; além disso, uma ligeira diminuição nesses indicadores foi observada após uma semana de tratamento. Uma diminuição clinicamente significativa nos marcadores bioquímicos de reabsorção óssea (concentração de CTX na urina) é observada um mês após o início do tratamento.
Ingestão diária de 2,5 mg do medicamento Vivanat Rompharm® para a prevenção da osteoporose pós-menopausa (estudo MF4499) aumenta o IPC médio das vértebras lombares em 1,9% em comparação com o nível inicial. Independentemente da duração da menopausa e do grau de perda inicial da principal substância óssea, o uso do medicamento Vivanat Rompharm® leva a uma mudança mais pronunciada no IPC das vértebras lombares. Ao usar o medicamento Vivanat Rompharm® o efeito do tratamento, definido como um aumento no IPC, comparado ao inicial, é observado em 70% dos pacientes.
Comprimidos sem casca, 150 mg cada e uma solução para administração / administração. Uma diminuição na concentração sérica de CTX em 28% já foi observada 24 horas após a primeira ingestão de 150 mg de Bonviva®, a redução máxima foi de 68% após 6 dias. Após a terceira e quarta tomada do medicamento, Vivanat Rompharm® Foi observada uma redução máxima de 150 mg no CTH sérico em 74% após 6 dias. 28 dias após tomar a quarta dose, foi observada uma diminuição na repressão dos marcadores bioquímicos de reabsorção óssea para 56%.
A redução clinicamente significativa no CTX sérico foi obtida através de 3, 6 e 12 meses de terapia. Um ano depois, o tratamento com o medicamento Vivanat Rompharm® A diminuição de 150 mg foi de 76%; comparado com o valor inicial, ao aplicar 3 mg por / s - 58,6%.
Uma diminuição no CTX superior a 50% em comparação com o valor inicial foi observada em 83,5% dos pacientes que receberam o medicamento Vivanat Rompharm® 150 mg 1 vez em 28 dias.
Inibidor de reabsorção óssea, bisfosfonato contendo nitrogênio. Tem um efeito seletivo específico no tecido ósseo devido à sua alta afinidade pelos componentes minerais do osso. Suprime a atividade dos osteoclastos, reduz a frequência de complicações esqueléticas em doenças malignas.
O ácido ibandrônico reduz a liberação associada ao osteoclasto de fatores de crescimento tumoral, inibe a propagação e invasão de células tumorais e mostra um efeito sinérgico com os taxanos in vitro O ácido ibandrônico evita a destruição óssea causada pelo bloqueio da função das glândulas genitais, retinóides, processos tumorais ou a introdução de extratos de tecido tumoral. in vivo.
Em doses que excedem significativamente a eficácia farmacológica, o ácido ibandrônico não afeta a mineralização óssea.
Com o hipercálcio, o efeito inibidor do ácido ibandrônico na osteólise induzida por tumor e, em particular, no processo tumoral de hipercálcio acompanhante é acompanhado por uma diminuição no nível de cálcio no soro sanguíneo e excreção de cálcio com a urina. Na maioria dos casos, o teor de cálcio no sangue normaliza dentro de 4-7 dias após a administração do medicamento. A mediana do tempo antes do re-alargamento do cálcio sérico corrigido por albumina para 3 mmol / l é de 18 a 26 dias.
O ácido ibandrônico impede o desenvolvimento de novos e reduz o crescimento das metástases ósseas existentes, o que leva a uma diminuição na frequência de complicações esqueléticas, a intensidade da síndrome da dor, a necessidade de radioterapia e intervenções cirúrgicas devido ao processo metastático nos ossos, levando a uma melhora significativa na qualidade de vida dos pacientes.
O ácido ibandrônico é uma inibição dependente da dose da osteólise do tumor, que é determinada usando marcadores de reabsorção óssea (piridolina e desoxipiridinolina).
Não havia dependência direta da eficácia do ácido ibandrônico na concentração de matéria no plasma sanguíneo. A concentração no plasma sanguíneo aumenta dependente da dose, com um aumento na dose da solução para a administração de 0,5 a 6 mg. A eficiência semelhante do ácido ibandrônico é confirmada com um modo de uso diário e intermitente, desde que tenha a mesma dose total introduzida durante o período de tratamento.
Sucção
Após administração oral, o ácido ibandrônico é rapidamente absorvido nos departamentos superiores do LCD. A concentração no plasma sanguíneo aumenta a dose dependente com um aumento na dose para 50 mg e significativamente mais com um aumento adicional na dose. Hora de alcançar Cmáx (TCmáx) - 0,5–2 h (mediana - 1 h) após tomar o estômago vazio, biodisponibilidade absoluta - 0,6%. A sucção é prejudicada ao tomar um medicamento com alimentos ou bebidas (exceto água limpa). A ingestão simultânea de alimentos ou bebidas (exceto água limpa) reduz a biodisponibilidade do ácido ibandrônico em 90%. Ao tomar ácido ibandrônico 60 minutos antes de comer, não é observada uma diminuição significativa na biodisponibilidade. Tomar alimentos ou líquidos menos de 60 minutos após o ácido ibandrônico reduz sua biodisponibilidade e o aumento causado na densidade mineral do osso (IPC).
Distribuição
Depois de entrar na corrente sanguínea do sistema, o ácido ibandrônico se liga rapidamente ao tecido ósseo ou é excretado na urina. 40-50% da quantidade de droga que circula no sangue penetra bem no tecido ósseo e se acumula nele. O volume aparente de distribuição final é de 90 litros. A conexão com proteínas plasmáticas do sangue quando tomada por via oral é de 85% e 85 a 87% quando em / na introdução.
Metabolismo
Não há evidências de que o ácido ibandrônico seja metabolizado. O ibandronato não inibe as enzimas 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 do sistema do citocromo P450.
A conclusão
40-50% da dose absorvida na corrente sanguínea, tomada por via oral ou inserida na / na dose, é amarrada nos ossos e o restante é retirado inalterado pelos rins.
A droga não transplantada é retirada inalterada com fezes.
Terminal T1/2 para comprimidos 2,5 mg é 10-60 h; para comprimidos 150 mg e solução para em / na administração - 10–72 h. A concentração do medicamento no sangue diminui rapidamente e é de 10% do máximo após 8 horas após administração oral e 3 horas após a administração / administração.
Depuração total do ácido hendrônico 84–160 ml / min. A depuração renal (60 ml / min para mulheres saudáveis na menopausa) é de 50 a 60% da depuração total e depende da depuração da creatinina. A diferença entre a depuração comum e renal reflete a captura de matéria no tecido ósseo.
Farmacocinética em grupos especiais de pacientes
Os produtos farmacêuticos do ácido ibandrônico não dependem do gênero.
Não houve diferenças inter-raciais clinicamente significativas na distribuição de ácido ibandrônico em pessoas das raças do sul da Europa e da Ásia. Em relação à corrida de Negroid, os dados não são suficientes.
Pacientes com insuficiência renal. Em pacientes com insuficiência renal, a depuração renal do ácido ibandrônico depende linearmente dos clirens da creatinina (Cl creatinina). Para pacientes com insuficiência renal de gravidade leve ou moderada (Cl creatinina ≥30 ml / min), a correção da dose não é necessária.
Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina <30 ml / min) que receberam o medicamento na dose de 10 mg por via oral por 21 dias, a concentração de ácido ibandrônico no plasma sanguíneo é 2-3 vezes maior do que em pessoas com função renal normal (depuração total 129 ml / min). No caso de insuficiência renal grave, a depuração total do ácido ibandrônico é reduzida para 44 ml / min. Nos pacientes que receberam o medicamento na dose de 0,5 mg por / s, o total, clientes renais e não pontuais de ácido ibandrônico diminuiu 67, 77 e 50%, respectivamente. No entanto, um aumento na concentração sistêmica não piora a tolerância do medicamento.
Pacientes com insuficiência hepática. Dados sobre farmacocinética do ácido ibandrônico em pacientes com insuficiência hepática não estão disponíveis. O fígado não desempenha um papel significativo na depuração do ácido ibandrônico, que não é metabolizado, mas excretado pelos rins e pela captura no tecido ósseo. Portanto, para pacientes com insuficiência hepática, a correção da dose não é necessária.
Como quando tomado por via oral em concentrações terapêuticas, o ácido ibandrônico está mal associado às proteínas plasmáticas do sangue (85%), é provável que a hipoproteinemia em doenças hepáticas graves não leve a um aumento clinicamente significativo na concentração de substância livre no sangue.
Idade do idoso. Os parâmetros farmacocinéticos estudados não dependem da idade. Deve-se considerar uma possível diminuição da função renal em pacientes mais velhos (ver. acima da seção “Doente com insuficiência renal”).
Crianças. Dados sobre o uso do Bonviva® pessoas menores de 18 anos estão ausentes.
Sucção.
Após administração oral, o ácido ibandrônico é rapidamente absorvido nos departamentos superiores do LCD. Hora de atingir a concentração máxima (Tmáx) - 0,5–2 h (mediana - 1 h) após tomar o estômago vazio, biodisponibilidade absoluta - 0,6%. A ingestão simultânea de alimentos ou bebidas (exceto água limpa) reduz a biodisponibilidade do ácido ibandrônico em 90%. Tomar alimentos ou bebidas 30 minutos após o ácido ibandrônico reduz sua biodisponibilidade em 30%. Ao tomar ácido ibandrônico 60 minutos antes de comer, não é observada uma diminuição significativa na biodisponibilidade.
A concentração no plasma de ácido ibandrônico aumenta proporcionalmente à dose administrada por via intravenosa (em uma dose de até 6 mg) ou tomada dentro do medicamento (em uma dose de 100 mg).
A biodisponibilidade do ácido ibandrônico é reduzida para 75% quando é tomada 2 horas após as refeições e, portanto, recomenda-se tomar comprimidos de Vivanat Rompharm com as refeições subsequentes não antes de 30 minutos.
Distribuição.
Depois de entrar na corrente sanguínea do sistema, o ácido ibandrônico se liga rapidamente ao tecido ósseo ou é excretado na urina. O volume aparente de distribuição final é de 90 litros. A conexão com proteínas plasmáticas é de 87%.
Metabolismo.
Não há evidências de que o ácido ibandrônico seja metabolizado.
A conclusão.
40-50% da quantidade de droga que circula no sangue penetra e se acumula no tecido ósseo, o medicamento restante é retirado inalterado pelos rins. Um medicamento não replantado após administração oral é retirado inalterado com fezes.
Terminal T1/2 10-60 h. A concentração do medicamento no sangue diminui rapidamente e atinge 10% do máximo após 3 horas após a administração e após 8 horas após a ingestão.
Quando usado para ácido ibandrônico com intervalo de 4 semanas por 48 semanas, pacientes com dano metastático nos ossos da acumulação sistêmica não foram observados.
A depuração total do ácido hendrônico é de 84 a 160 ml / min. A depuração renal (60 ml / min para mulheres saudáveis na menopausa) causa 50 a 60% da depuração total e depende da depuração da creatinina. A diferença entre a depuração comum e renal reflete a captura de matéria no tecido ósseo.
Farmacocinética em grupos especiais de pacientes
Os produtos farmacêuticos do ácido ibandrônico não dependem do gênero. Além disso, não houve diferenças inter-raciais clinicamente significativas na distribuição de ácido ibandrônico em pessoas das raças do sul da Europa e da Ásia. Em relação à corrida de Negroid, os dados não são suficientes.
Pacientes com insuficiência renal. A exposição do ácido ibandrônico em pacientes com função renal comprometida depende dos clirens da creatinina. Após uma injeção única de 6 mg de ácido ibandrônico (Infusão de 15 minutos) AUC média (0-24) maior em 14% em pacientes com insuficiência renal de gravidade leve (valor médio da creatinina Cl = 68,1 ml / min) e 86% em pacientes com insuficiência renal de gravidade moderada (valor médio da creatinina Cl = 41,2 ml / min) comparado a voluntários saudáveis (valor médio de Cl creatinina = 120 ml / min). C. médiomáx não aumenta em pacientes com insuficiência renal e aumenta em 12% em pacientes com insuficiência renal de gravidade moderada. Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina <30 ml / min) que receberam o medicamento para dentro na dose de 10 mg por 21 dias, a concentração de ácido ibandrônico no plasma sanguíneo é 2-3 vezes maior do que em pacientes com função renal normal. Um aumento na concentração sistêmica não piora a tolerância do medicamento. No entanto, pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina <30 ml / min) devem reduzir a dose do medicamento para 1 comprimido. 50 mg 1 vez por semana. Para pacientes com insuficiência renal de gravidade leve ou moderada (Cl de creatinina ≥30 ml / min), a correção da dose para administração oral não é necessária. Com a introdução, é necessária uma alteração na dose e no tempo de infusão em pacientes com danos ósseos metastáticos durante o câncer de mama. Durante o procedimento padrão de hemodiálise de 4 horas, 37% do ácido ibandrônico é excretado do corpo.
Pacientes com insuficiência hepática. Não existem dados sobre a farmacocinética do ácido ibandrônico em pacientes com insuficiência hepática. O fígado não desempenha um papel significativo na depuração do ácido ibandrônico, que não é metabolizado, mas excretado pelos rins ou amarrado no tecido ósseo. Em pacientes com insuficiência hepática, a correção da dose não é necessária. Além disso, em concentrações terapêuticas, o ácido ibandrônico está mal associado às proteínas plasmáticas do sangue (87%), portanto é provável que a hipoproteinemia em doenças hepáticas graves não leve a um aumento clinicamente significativo na concentração de ácido ibandrônico no fluxo sanguíneo.
Idade do idoso. Os parâmetros farmacocinéticos estudados não dependem da idade. Deve-se considerar uma possível diminuição da função renal em pacientes mais velhos.
Crianças.Dados sobre o uso de Vivanat Rompharm em pessoas menores de 18 anos não estão disponíveis.
Para comprimidos revestidos com casca
Produtos que contêm cálcio e outros cátions polivalentes (por exemplo,. alumínio, magnésio, ferro), incluindo.h. o leite e os alimentos sólidos podem interferir na absorção do medicamento, devem ser consumidos o mais tardar 60 minutos após a administração oral de Bonviva®.
Suplementos nutricionais de cálcio, antiácidos e medicamentos contendo cátions polivalentes (como alumínio, magnésio, ferro) podem interferir na absorção do ácido ibandrônico, portanto devem ser tomados o mais tardar 60 minutos após tomar Bonviva®.
Bisfosfonatos e AINEs podem causar irritação na mucosa gastrointestinal. Cuidados especiais devem ser tomados ao usar o NSAF simultaneamente com o medicamento Vivanat Rompharm® Com o uso simultâneo de aspirina ou AINE e o medicamento Vivanat Rompharm.® por 1 ano, a frequência dos efeitos colaterais dos departamentos superiores do LCD foi a mesma.
A ranitidina em / in aumenta a biodisponibilidade do ácido ibandrônico em 20%. Correção da dose de ácido ibandrônico enquanto usado com os bloqueadores N2receptores de histamina ou outros medicamentos que aumentam o pH no estômago não são necessários.
Para solução para em / na administração
Vivanat Rompharm® incompatível com soluções contendo cálcio e outras soluções para administração / administração.
Comum a ambas as formas de dosagem
O ácido ibandrônico não afeta a atividade das principais isoperas do sistema do citocromo P450. Em concentrações terapêuticas, o ácido ibandrônico está mal associado às proteínas plasmáticas do sangue e, portanto, é improvável que substitua outras drogas das áreas de ligação por proteínas. O ácido ibandrônico é excretado apenas pelos rins e não é submetido a nenhuma biotransformação. Aparentemente, a maneira de remover o ácido ibandrônico não inclui nenhum sistema de transporte envolvido na remoção de outros medicamentos.
O ácido ibandrônico é excretado apenas pelos rins e não é submetido a biotransformação. O caminho para derivar ácido ibandrônico não inclui nenhum sistema de transporte envolvido na remoção de outros medicamentos. O ácido ibandrônico não afeta a atividade das principais isoperas do sistema do citocromo P450. Em concentrações terapêuticas, o ácido ibandrônico está mal associado às proteínas plasmáticas do sangue, portanto a possibilidade de interação medicamentosa devido ao deslocamento de medicamentos dos locais de ligação às proteínas é pequena.
A solução Vivanat Rompharma é incompatível com soluções contendo cálcio.
Produtos que contêm cálcio e outros cátions polivalentes (por exemplo,. alumínio, magnésio, ferro), incluindo.h. o leite e os alimentos sólidos podem interferir na absorção do medicamento, devem ser consumidos o mais tardar 30 minutos após a administração oral de Vivanat Rompharm.
Bisfosfonatos e NVPIs podem causar irritação na mucosa gastrointestinal.
Com a introdução da ranitidina, aumenta a biodisponibilidade do ácido ibandrônico em 20%. Correção da dose do medicamento enquanto usado com os bloqueadores N2receptores de histamina ou outros medicamentos que aumentam o pH abdominal não são necessários.
A interação entre Vivanat Rompharm e tamoxifeno, terapia com hormônio de substituição (terapia com drogas estrogênicas) em pacientes na pós-menopausa está ausente.
- Corretores do metabolismo ósseo e cartilaginoso