Viringal

O Viringal ® (pindolol) é indicado no tratamento da hipertensão. Pode ser usado sozinho ou concomitantemente com outros agentes anti-hipertensivos, particularmente com um diurético do tipo tiazida.

A dosagem de Viringal ® (pindolol) deve ser individualizada. A dose inicial recomendada de Viringal® (pindol) é de 5 mg b.i.d. sozinho ou em combinação com outros agentes anti-hipertensivos. Uma resposta anti-hipertensiva geralmente ocorre na primeira semana de tratamento. A resposta máxima, no entanto, pode levar até ou ocasionalmente mais de 2 semanas. Se uma redução satisfatória da pressão arterial não ocorrer dentro de 3-4 semanas, a dose poderá ser ajustada em incrementos de 10 mg / dia nesses intervalos até um máximo de 60 mg / dia.

O Viringal ® (pindolol) está contra-indicado em: 1) asma brônquica; 2) insuficiência cardíaca evidente; 3) choque cardiogênico; 4) bloqueio cardíaco de segundo e terceiro grau; 5) bradicardia grave. (Vejo AVISO)

AVISO

Insuficiência Cardíaca

A estimulação simpática pode ser um componente vital que suporta a função circulatória em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, e sua inibição por bloqueio beta pode precipitar uma falha mais grave. Embora os betabloqueadores devam ser evitados em insuficiência cardíaca congestiva aberta, se necessário, o Viringal ® (pindol) pode ser usado com cautela em pacientes com histórico de falha que são bem compensados, geralmente com digitálicos e diuréticos. Tanto os glicosídeos digitálicos quanto os betabloqueadores diminuem a condução atrioventricular e diminuem a freqüência cardíaca. O uso concomitante pode aumentar o risco de bradicardia. Os agentes bloqueadores beta-adrenérgicos não abolem a ação inotrópica dos digitálicos no músculo cardíaco.

Em pacientes sem histórico de insuficiência cardíaca

Em pacientes com insuficiência cardíaca latente, a depressão contínua do miocárdio com agentes bloqueadores beta durante um período de tempo pode, em alguns casos, levar a insuficiência cardíaca. Ao primeiro sinal ou sintoma de insuficiência cardíaca iminente, os pacientes devem ser totalmente digitalizados e / ou receber um diurético, e a resposta observada de perto. Se a insuficiência cardíaca continuar, apesar da digitalização e diuréticos adequados, a terapia com Viringal ® (pindol) deve ser retirada (gradualmente, se possível).

Exacerbação da doença cardíaca isquêmica após retirada abrupta

Foi observada hipersensibilidade às catecolaminas em pacientes retirados da terapia com betabloqueadores; exacerbação da angina e, em alguns casos, infarto do miocárdio ocorreram após abrupto descontinuação dessa terapia. Ao interromper o Viringal® administrado cronicamente (pindol), particularmente em pacientes com doença cardíaca isquêmica, a dose deve ser gradualmente reduzida durante um período de 1-2 semanas e o paciente deve ser cuidadosamente monitorado. Se a angina piorar acentuadamente ou se desenvolver insuficiência coronariana aguda, a administração de Viringal® (pindol) deve ser reinstituída prontamente, pelo menos temporariamente, e outras medidas apropriadas para o manejo da angina instável devem ser tomadas. Os pacientes devem ser avisados contra a interrupção ou descontinuação da terapia sem o conselho do médico. Como a doença arterial coronariana é comum e pode não ser reconhecida, pode ser prudente não interromper a terapia com Viringal® (pindolol) abruptamente, mesmo em pacientes tratados apenas por hipertensão.

Broncoespasmo não alérgico (por exemplo,.bronquite crônica, enfisema) - Pacientes com doenças broncosfásticas devem, em geral, não receber beta - bloqueadores

O Viringal ® (pindolol) deve ser administrado com cautela, pois pode bloquear a broncodilatação produzida pela estimulação endógena ou exógena da catecolamina dos receptores beta2.

Cirurgia Principal

Porque o bloqueio beta prejudica a capacidade do coração de responder a estímulos reflexos e pode aumentar os riscos de anestesia geral e procedimentos cirúrgicos, resultando em hipotensão prolongada ou baixa produção cardíaca, foi geralmente sugerido que essa terapia deveria ser retirada gradualmente vários dias antes da cirurgia. O reconhecimento do aumento da sensibilidade às catecolaminas de pacientes recentemente retirados da terapia com betabloqueadores, no entanto, tornou essa recomendação controversa. Se possível, os betabloqueadores devem ser retirados bem antes da cirurgia. No caso de cirurgia de emergência, o anestesiologista deve ser informado de que o paciente está em terapia com betabloqueadores.

Os efeitos do Viringal ® (pindolol) podem ser revertidos pela administração de agonistas de receptores beta, como isoproterenol, dopamina, dobutamina ou levarterenol. Dificuldade em reiniciar e manter o batimento cardíaco também foi relatada com agentes bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos.

Diabetes e hipoglicemia

O bloqueio beta-adrenérgico pode impedir o aparecimento de sinais e sintomas premonitórios (por exemplo,., taquicardia e alterações da pressão arterial) de hipoglicemia aguda. Isso é especialmente importante com diabéticos labiais. O bloqueio beta também reduz a liberação de insulina em resposta à hiperglicemia; portanto, pode ser necessário ajustar a dose de medicamentos antidiabéticos.

Tirotoxicose

O bloqueio beta-adrenérgico pode mascarar certos sinais clínicos (por exemplo,.taquicardia) de hipertireoidismo. Pacientes suspeitos de desenvolver tireotoxicose devem ser gerenciados cuidadosamente para evitar a retirada abrupta do bloqueio beta, o que pode precipitar uma crise da tireóide.

PRECAUÇÕES

Função renal ou hepática prejudicada

Os agentes bloqueadores beta devem ser utilizados com cautela em pacientes com insuficiência hepática ou renal. A função renal ruim tem apenas efeitos menores na depuração do Viringal ® (pindol), mas a função hepática ruim pode fazer com que os níveis sanguíneos de Viringal® (pindol) aumentem substancialmente.

Carcinogênese, Mutagênese, Compromisso de Fertilidade

Em estudos toxicológicos orais crônicos (1-2 anos) em camundongos, ratos e cães, o Viringal ® (pindol) não produziu efeitos tóxicos significativos. Em estudos de carcinogenicidade oral de 2 anos em ratos e camundongos em doses tão altas quanto 59 mg / kg / dia e 124 mg / kg / dia (50 e 100 vezes a dose máxima recomendada em humanos), respectivamente, o Viringal® (pindolol) não produziu lesões patológicas neoplásicas, pré-neoplásicas ou não neoplásicas. Nos estudos de fertilidade e desempenho reprodutivo geral em ratos, o Viringal® (pindol) não causou efeitos adversos na dose de 10 mg / kg.

No teste de fertilidade masculina e desempenho reprodutivo geral em ratos, foi observada toxicidade definitiva caracterizada por mortalidade e diminuição do ganho de peso no grupo que recebeu 100 mg / kg / dia. A 30 mg / kg / dia, o acasalamento diminuído foi associado à atrofia testicular e / ou à espermatogênese diminuída. Essa resposta não está claramente relacionada ao medicamento, no entanto, como não houve relação de resposta à dose nesse experimento e nenhum efeito semelhante nos testículos de ratos administrados com Viingal ® (pindolol) como uma mistura alimentar por 104 semanas. Parecia haver um aumento na mortalidade pré-natal em homens que receberam 100 mg / kg, mas o desenvolvimento da prole não foi prejudicado.

Nas mulheres administradas com Viringal ® (pindol) antes do acasalamento até o dia 21 da lactação, o comportamento do acasalamento diminuiu em 100 mg / kg e 30 mg / kg. Nessas dosagens, também houve aumento da mortalidade de filhotes. A mortalidade pré-natal aumentou em 10 mg / kg, mas não houve uma relação clara de resposta à dose neste experimento. Houve um aumento da taxa de reabsorção em 100 mg / kg observada em mulheres necropsiadas no 15o dia de gestação.

Gravidez

Categoria B

Estudos em ratos e coelhos que excedam 100 vezes as doses humanas máximas recomendadas não revelaram embriotoxicidade ou teratogenicidade. Como não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas, e como os estudos de reprodução animal nem sempre são preditivos da resposta humana, o Viringal ® (pindolol), como em qualquer medicamento, deve ser empregado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.

Mães de enfermagem

Como o Viringal ® (pindolol) é secretado no leite humano, a enfermagem não deve ser realizada pelas mães que recebem o medicamento.

Uso pediátrico

Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.

Laboratório Clínico

Elevações persistentes menores nas transaminases séricas (SGOT, SGPT) foram observadas em 7% dos pacientes durante a administração de Viringal ® (pindolol), mas não foram observadas elevações progressivas. Essas elevações não foram associadas a outras anormalidades que sugerissem comprometimento hepático, como diminuição da albumina sérica e proteínas totais. Durante mais de uma década de marketing mundial, não houve relatos na literatura médica de lesão hepática evidente. A fosfatase alcalina, a desidrogenase do ácido lático (LDH) e o ácido úrico também são elevados em raras ocasiões. O significado desses achados é desconhecido.

A maioria das reações adversas tem sido leve. As incidências listadas na tabela a seguir são derivadas de ensaios comparativos de 12 semanas, duplo-cegos e paralelos, em pacientes hipertensos que receberam o Viringal ® (pindolol) como monoterapia, que receberam vários medicamentos de controle ativo como monoterapia ou receberam placebo. Os dados para o Viringal® (pindolol) e os controles positivos foram agrupados em vários ensaios, porque não foram observadas diferenças marcantes nos estudos individuais, com 1 exceção. Ao considerar todas as reações adversas relatadas, a frequência do edema foi visivelmente maior em ensaios de controle positivo [16% de Viringal® (pindolol) vs. Controle positivo de 9%] do que em ensaios controlados por placebo [6% de Viringal® (pindolol) vs. 3% de placebo]. A tabela inclui reações adversas voluntárias ou provocadas e, pelo menos, possivelmente relacionadas a medicamentos, que foram relatadas em mais de 2% dos pacientes com Viringal® (pindol) e outras reações importantes selecionadas.

Reações adversas que foram voluntárias ou suscitadas (e pelo menos possivelmente relacionadas a drogas)

As seguintes reações adversas selecionadas (potencialmente importantes) foram observadas em 2% ou menos dos pacientes e sua relação com o Viringal ® (pindolol) é incerta. SISTEMA NERVOUS CENTRAL : ansiedade, letargia; SISTEMA AUTONÔMICO NERVOUS : distúrbios visuais, hiperidrose; CARDIOVASCULAR: bradicardia, claudicação, extremidades frias, bloqueio cardíaco, hipotensão, síncope, taquicardia, ganho de peso; GASTROINTESTINAL : diarréia, vômito ; RESPIRATÓRIO: chiado; UROGENITAL: impotência, pollakiúria ; DIVERSOS: desconforto ocular ou queimando os olhos.

Potenciais efeitos adversos

Além disso, outros efeitos adversos não mencionados acima foram relatados com outros agentes bloqueadores beta-adrenérgicos e devem ser considerados possíveis efeitos adversos do Viringal ® (pindolol).

Sistema nervoso central: Depressão mental reversível progredindo para a catatonia; uma síndrome reversível aguda caracterizada por desorientação para tempo e local, perda de memória a curto prazo, labilidade emocional, sensório levemente nublado e desempenho reduzido em neuropsicometria.

Cardiovascular : Intensificação do bloco AV. (Vejo CONTRA-INDICAÇÕES)

Alérgico : Erupção cutânea eritemática; febre combinada com dor de garganta e dor de garganta; laringoespasmo; dificuldade respiratória.

Hematológico : Agranulocitose; púrpura trombocitopênica e não trombocitopênica.

Gastrointestinal: Trombose arterial mesentérica; colite isquêmica.

Diversos : Alopecia reversível; Doença de Peyronie.

A síndrome oculomucocutânea associada ao pratolol betabloqueador não foi relatada com o Viringal ® (pindol) durante o uso experimental e uma vasta experiência estrangeira no valor de mais de 4 milhões de pacientes-ano.

Nenhuma informação específica sobre o tratamento de emergência de superdosagem está disponível. Portanto, com base nas ações farmacológicas do Viringal ® (pindolol), as seguintes medidas gerais devem ser empregadas conforme apropriado, além da lavagem gástrica :

Bradicardia excessiva : administrar atropina; se não houver resposta ao bloqueio vagal, administre o isoproterenol com cautela.

Insuficiência Cardíaca : digitalize o paciente e / ou administre diuréticos. Foi relatado que o glucagon pode ser útil nessa situação.

Hipotensão : administrar vasopressores, p.epinefrina ou levarterenol, com monitoramento serial da pressão arterial. (Há evidências de que a epinefrina pode ser a droga de escolha.)

Broncoespasmo : administrar um agente estimulante beta 2, como isoproterenol e / ou um derivado da teofilina.

Foi relatado um caso de superdosagem aguda com uma ingestão de 500 mg de Viringal ® (pindolol) por um paciente hipertenso. A pressão arterial aumentou e a frequência cardíaca foi de 80 batimentos / min. A recuperação foi sem intercorrências. Noutro caso, foram tomados 250 mg de Viringal® (pindol) com 150 mg de diazepam e 50 mg de nitrazepam, produzindo coma e hipotensão. O paciente se recuperou em 24 horas.