Vikela

hipersensibilidade aos componentes do medicamento;

doenças inflamatórias agudas ou recorrentes dos órgãos pélvicos;

infecções dos órgãos genitais externos;

endometrita pós-parto;

aborto séptico nos últimos três meses;

cervicite;

doenças acompanhadas de maior suscetibilidade a infecções;

displasia cervical;

neoplasias malignas diagnosticadas ou suspeitas do útero ou colo do útero;

tumores dependentes de progestageno, incluindo.h. câncer de mama;

sangramento uterino da etiologia obscura;

anormalidades uterinas congênitas ou adquiridas, incluindo.h. fibromiomas que levam à deformação da cavidade uterina;

doenças agudas ou tumor do fígado;

gravidez ou suspeita;

em mulheres com mais de 65 anos (droga Vikela^® não estudado nesta categoria de pacientes).

Com cautela

Para as seguintes condições, o medicamento é Vikela^® deve ser usado com cautela após consulta com um especialista :

defeitos cardíacos congênitos ou doenças das válvulas cardíacas (devido ao risco de desenvolver endocardite séptica);

diabetes mellitus.

A viabilidade de remover o sistema na presença ou primeira ocorrência de qualquer um dos seguintes estados deve ser discutida :

enxaqueca, enxaqueca focal com perda assimétrica da visão ou outros sintomas indicando isquemia cerebral transitória;

dor de cabeça incomumente grave;

icterícia;

hipertensão arterial pronunciada;

distúrbios circulatórios graves, incluindo.h. derrame do miocárdio e ataque cardíaco.

hipersensibilidade ao braço esquerdo ou a qualquer outro componente do medicamento;

insuficiência hepática grave;

intolerância à lactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose;

gravidez;

infância até 16 anos.

Com cautela : doenças do fígado e do trato biliar; icterícia (incluindo.h. na história); Doença de Crohn.

hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento;

insuficiência hepática grave;

pacientes com doenças hereditárias raras, como intolerância à lactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose;

gravidez;

adolescência (até 16 anos).

Com cautela : doenças do fígado ou da bile; icterícia (incluindo.h. na história); Doença de Crohn; lactação.

Hipersensibilidade, gravidez, tumores malignos dependentes de hormônios ou suspeitas deles, sangramento uterino de etiologia obscura, tumor hepático e processos tromboembólicos (incluindo h. na história), distúrbios graves do metabolismo da gordura, hepatite ativa.

A maioria das mulheres tem a instalação do medicamento Vikela após a instalação^® há uma mudança na natureza do sangramento cíclico. Durante os primeiros 90 dias de uso do medicamento Vikela^® um aumento na duração do sangramento é observado por 22% das mulheres e sangramento irregular é observado em 67% das mulheres, a frequência desses fenômenos diminui para 3 e 19%, respectivamente, até o final do primeiro ano de sua aplicação . Ao mesmo tempo, a amenorréia se desenvolve em 0% e sangramento raro em 11% dos pacientes durante os primeiros 90 dias de uso. No final do primeiro ano de aplicação, a frequência desses fenômenos aumenta para 16 e 57%, respectivamente.

Ao usar o medicamento Vikela^® em combinação com terapia de substituição prolongada com estrogênio na maioria das mulheres, o sangramento cíclico para gradualmente durante o primeiro ano de uso.

Abaixo estão dados sobre a frequência de reações indesejadas a medicamentos relatadas ao usar o medicamento Vikela^® Na frequência da ocorrência, as reações indesejadas (HP) são divididas nos seguintes grupos: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (de ≥1 / 100 a <1/10); raramente (de ≥1 / 1000 a <1/100); raramente (de ≥1 / 1000 a <1/100000) desconhecido. A tabela HP mostra as classes de sistemas orgânicos de acordo com. MedDRA Os dados de frequência refletem a frequência aproximada de HP registrada durante os ensaios clínicos do medicamento Vikela.^® de acordo com o testemunho de “contracepção” e “menorragia idiopática” com a participação de 5091 mulheres. HP relatado em ensaios clínicos do medicamento Vikela^® de acordo com a indicação “prevenção do endométrio da hiperplasia durante a terapia de substituição com estrogênios” (com a participação de 514 mulheres), elas foram observadas na mesma frequência, com exceção dos casos indicados pelas notas de rodapé.

Do lado do sistema imunológico : frequência desconhecida - hipersensibilidade ao medicamento ou componente do medicamento, incluindo erupção cutânea, urticária e edema angioneurótico.

Distúrbios do movimento: frequentemente - humor deprimido, depressão.

Do lado do sistema nervoso : muitas vezes - dor de cabeça; frequentemente - enxaqueca.

Do lado do LCD: muitas vezes - dor abdominal; frequentemente - náusea.

Da pele e tecido subcutâneo: frequentemente - acne, girsutismo; raramente - alopecia, coceira, eczema, hiperpigmentação da pele.

Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: frequentemente - dor nas costas *.

Dos órgãos genitais e glândula mamária: com muita frequência — mudança no volume de perda de sangue menstrual, incluindo um aumento e diminuição no sangramento, descarga sangrenta não ointmentada, oligomenorréia e amenorréia, vulvovaginite **, descarga do trato genital **, dor na área pélvica; frequentemente — infecções dos órgãos pélvicos, cistos ovarianos, dismenorea, dor no peito *, carregamento do peito, Exposição da Marinha (total ou parcial) raramente — perfuração uterina (incluindo penetração) ***.

Dados de laboratório e ferramenta: frequência desconhecida - aumento da pressão arterial.

Na maioria dos casos, a terminologia correspondente é usada para descrever certas reações, seus sinônimos e condições relacionadas MedDRA.

Informação adicional

Se uma mulher com o medicamento instalado Vikela^® a gravidez ocorre, o risco relativo de gravidez ecotópica aumenta.

Um parceiro pode sentir os tópicos durante a relação sexual.

O risco de câncer de mama ao usar o medicamento Vikela^® de acordo com a indicação "prevenção da endometria da hiperplasia durante a terapia de substituição com estrogênios" é desconhecida. Casos de câncer de mama relatados (frequência desconhecida, veja. Com cautela e "Instruções especiais").

Os seguintes HPs foram relatados em conexão com a instalação ou descarte do medicamento Vikela^®: dor durante o procedimento, sangramento durante o procedimento, reação vasovagal associada à instalação, acompanhada de tonturas ou desmaios. O procedimento pode provocar um ataque convulsivo em pacientes com epilepsia.

Infecção. Após a instalação da Marinha, foram relatados casos de sepse (incluindo sepse estreptocócica do grupo A) (ver. "Instruções especiais").

* “Muito frequentemente”, de acordo com a indicação “prevenção da hiperplasia endometrial durante a terapia de substituição com estrogênios”.

** "Muitas vezes", de acordo com a indicação "prevenção do endométrio de hiperplasia durante a terapia de substituição com estrogênios.".

*** Esta frequência é baseada em dados clínicos que não incluíram mulheres durante a amamentação. Em um grande estudo de coorte comparativo prospectivo de não intervenção envolvendo mulheres que usam a Marinha, perfuração uterina em mulheres durante a amamentação ou em que a introdução da Marinha foi realizada até 36 semanas após o parto, observou-se com uma frequência de “não frequentemente ”(ver. "Instruções especiais").

A frequência dos efeitos colaterais é classificada de acordo com as recomendações da OMS: com muita frequência - pelo menos 10%; frequentemente - pelo menos 1%, mas menos de 10%; raramente - pelo menos 0,1%, mas menos de 1%; raramente - pelo menos 0,01%, mas menos de 0,1%; muito raramente (incluindo casos únicos) - menos de 0,01%.

Do lado do sistema nervoso : muitas vezes - dor de cabeça; muitas vezes tontura.

Do lado do LCD: muitas vezes - náusea, dor na epigástria; frequentemente - vômitos, diarréia.

Dos órgãos genitais e glândula mamária: muitas vezes - secreções acíclicas de cepa sanguínea (aquecimento do sangue), dor no abdome inferior; frequentemente - glândulas mamárias, atraso da menstruação por mais de 5 a 7 dias; muito raramente - dismenorea.

Da pele e tecido subcutâneo: muito raramente - urticária, erupção cutânea, coceira na pele, inchaço da face.

De outros: muitas vezes - uma sensação de fadiga.

Reações alérgicas são possíveis: urticária, erupção cutânea, coceira, inchaço da face.

Efeitos colaterais pendentes que surgem em diferentes frequências (geralmente - ≥1 / 100, <1/10; muitas vezes - ≥1 / 10) e não requerem medicação.

Frequentemente - vômitos, diarréia, tontura, dor de cabeça, doença da glândula mamária, atraso na menstruação (não mais que 5 a 7 dias), se a menstruação for adiada por um período mais longo, a gravidez deve ser descartada; muitas vezes - náusea, fadiga, dor no abdome inferior, secreção acíclica da cepa do sangue (luberação do sangue).

Em alguns casos, é possível: dor de cabeça, tontura, nervosismo, depressão, perda de apetite, náusea, alteração no peso corporal, desmenoreia, amenorréia, acne.

Não aplicável.

Sintomas : náusea, vômito, cancelamento de sangramento.

Tratamento: não há antídoto específico. Realize terapia sintomática.

Sintomas : maior gravidade dos efeitos colaterais.

Tratamento: terapia sintomática. Não há antídoto específico.

A droga é Vikela^® - A Marinha, que libera o honorgestrel esquerdo, tem principalmente um efeito gestagênico local. O gestagênio (norgestrel esquerdo) é liberado diretamente na cavidade uterina, o que permite que seja usado em uma dose diária extremamente baixa. Altas concentrações de lefonorgestrel no endométrio contribuem para uma diminuição na sensibilidade de seus receptores estrogênicos e progesterona, tornando o endométrio imune ao estradiol e tendo um forte efeito antiproliferativo. Ao usar o medicamento Vikela^® são observadas alterações morfológicas no endométrio e uma reação local fraca à presença de um corpo estranho no útero. Um aumento na viscosidade do segredo cervical impede que o esperma entre na cavidade uterina, devido a uma diminuição na motilidade espermática e alterações no endométrio, a probabilidade de fertilização do óvulo é reduzida. Algumas mulheres também experimentam ovulação.

O uso anterior do medicamento é Vikela^® não afeta a função reprodutiva. Em aproximadamente 80% das mulheres que desejam ter um bebê, a gravidez ocorre dentro de 12 meses após a remoção da Marinha.

Nos primeiros meses de uso do medicamento Vikela^®devido à opressão do processo de proliferação do endométrio, pode-se observar um aumento inicial nas emissões ointmentárias da corrente sanguínea da vagina. Depois disso, a supressão severa da proliferação de endométrio leva a uma diminuição na duração e no volume do sangramento menstrual em mulheres que usam a droga Vikela^® Sangramento escasso é frequentemente transformado em oligo ou amenorréia. Ao mesmo tempo, a função ovariana e a concentração de estradiol no plasma sanguíneo permanecem normais.

A droga é Vikela^® pode ser usado para tratar a menorragia idiopática, t.e. menorragia na ausência de processos hiperplásticos no endométrio (endométrio do câncer, lesões metastáticas do útero, submicose ou grande nó miomatoso intersticial que leva à deformação da cavidade uterina, adenometiose), endometrita, doenças e condições extragenitais acompanhadas de hipoagulação grave (incluindo h. Doença de Willebrand, trombocitopo grave), cujos sintomas são menorragia. Após 3 meses de uso do medicamento Vikela^® a perda de sangue menstrual em mulheres com menorragia é reduzida em 62-94% e em 71-95% após 6 meses de uso. Ao usar o medicamento Vikela^® por 2 anos, a eficácia do medicamento (diminuição da perda de sangue menstrual) é comparável aos métodos de tratamento cirúrgico (alposição ou ressecção do endométrio). Uma resposta menos favorável ao tratamento é possível com menorragia causada por miooma de útero submicoso. Reduzir a perda de sangue menstrual reduz o risco de anemia por deficiência de ferro. A droga é Vikela^® reduz a gravidade dos sintomas da dismenoreia.

A eficácia do medicamento é Vikela^® na prevenção da hiperplasia, o endométrio durante a terapia contínua com estrogênio foi igualmente alto para o uso oral e transdérmico de estrogênio.

Levonorgestrel é um gestagen sintético que tem um efeito contraceptivo. É usado como um meio de contracepção de emergência devido aos efeitos pronunciados de gestagênicos e antiestrogênio.

Com o modo de dosagem recomendado, o normgestrel esquerdo suprime a ovulação e a fertilização se ocorrer contato sexual na fase de pré-vulação do ciclo menstrual. Também pode causar alterações no endométrio que impedem a implantação de um óvulo fertilizado e aumenta a viscosidade do segredo cervical, o que impede a promoção de espermatozóides.

O levonorgestrel é ineficaz quando o implante já ocorreu.

Sujeito ao modo de medição recomendado, o acionamento à esquerda não afeta significativamente os fatores de coagulação sanguínea e a troca de gorduras e carboidratos.

Ao usar 1 tabela. normgestrel esquerdo para 1,5 mg uma vez dentro de 72 horas após a relação desprotegida, a gravidez esperada em 84% dos casos pode ser evitada (em comparação com 79% ao usar 2 comprimidos. 0,75 mg, com cavalos à esquerda, tomados em intervalos de 12 horas).

O levonorgestrel é um gestagênio sintético com efeitos contraceptivos, propriedades gestagênicas e antiestrogênicas expressas. No modo de dosagem recomendado, o nongargestrel esquerdo suprime a ovulação e a fertilização se ocorrer contato sexual na fase pré-volatio, quando a possibilidade de fertilização é maior. Também pode causar alterações no endométrio que impedem o implante. O medicamento é ineficaz se o implante já ocorreu.

Eficiência Recepção de Vikela.^® Recomenda-se começar o mais rápido possível (mas o mais tardar 72 horas) após a relação sexual, se nenhuma medida de proteção tiver sido aplicada. Quanto mais tempo decorrido entre a relação sexual e o uso da droga, menor sua eficácia (95% nas primeiras 24 horas, 85% - de 24 para 48 horas e 58% - de 48 para 72 horas). Na dose recomendada, o nongargestrel esquerdo não afeta significativamente os fatores de coagulação sanguínea, troca de gorduras e carboidratos.

Absorção. Após a introdução do medicamento Vikela^® o fogo esquerdo começa a ser imediatamente liberado na cavidade uterina, como evidenciado pelos dados de medição de sua concentração no plasma sanguíneo. Alta exposição local do medicamento na cavidade uterina, necessária para a exposição local ao medicamento Vikela^® no endométrio, fornece um gradiente de alta concentração na direção do endométrio à miometria (a concentração de lefonorgestrel no endométrio excede a sua concentração na miometria em mais de 100 vezes) e baixas concentrações de lefonorgestrel no plasma sanguíneo (a concentração de lefonorgestrel na endometria excede a sua concentração no plasma sanguíneo 0 mais do que em.

A taxa de liberação do norgestrel esquerdo na cavidade do útero in vivo inicialmente é de aproximadamente 20 mcg / dia e após 5 anos diminui para 10 mcg / dia.

Distribuição. O levonorgestrel está inespecialmente associado à albumina do plasma sanguíneo e, especificamente, ao GSPG. Cerca de 1-2% do volante à esquerda circulante está presente na forma de um esteróide livre, enquanto 42-62% está especificamente associado ao GSPG. Durante o uso do medicamento Vikela^® a concentração de GSPG é reduzida. Consequentemente, a fração associada ao GSPG durante o uso do medicamento Vikela^® diminui e a fração livre aumenta. V aparente médio_d o normgestrel esquerdo é de cerca de 106 l.

Após a introdução do medicamento Vikela^® o cavaleiro esquerdo é encontrado no plasma sanguíneo uma hora depois. C_máx alcançado após 2 semanas após a introdução do medicamento Vikela^® De acordo com a taxa de liberação decrescente, a concentração média de lefonorgestrel no plasma sanguíneo em mulheres em idade reprodutiva com um peso corporal acima de 55 kg diminui de 206 pg / ml .25-75o percentil: 151-264 pg / ml( determinado após 6 meses) até 194 pg / ml, 146–266 pg / ml( ) após 12 meses e até 131 pg / ml —113-161 pg / ml( ) após 60 meses—

Foi demonstrado que o peso corporal e a concentração de SPG no plasma sanguíneo afetam a concentração sistêmica de nongestrel esquerdo, t.e. com baixo peso corporal e / ou alta concentração de GSPG, a concentração de norgestrel esquerdo é maior. Em mulheres em idade reprodutiva com baixo peso corporal (37–55 kg), a concentração média de nongrel esquerdo no plasma sanguíneo é cerca de 1,5 vezes maior.

Nas mulheres na pós-menopausa usando a droga Vikela^® simultaneamente com o uso de estrógenos intravaginais ou transdérmicos, a concentração média de nongestrel esquerdo no plasma sanguíneo diminui de 257 pg / ml (percentil 25-75: 186-326 pg / ml), determinado após 12 meses, para 149 pg / ml (122-180 pg). Ao usar o medicamento Vikela^® simultaneamente com a administração oral de estrogênio, a concentração de lefonorgestrel no plasma sanguíneo, determinada após 12 meses, aumenta para cerca de 478 pg / ml (percentil 25-75: 341-655 pg / ml), devido à indução da síntese de GSPG .

Biotransformação. O levonorgestrel é amplamente metabolizado. Os principais metabolitos no plasma sanguíneo são formas não conjugadas e conjugadas de 3α, 5β-tetra-hidrolevonorgestrel. Com base nos resultados da pesquisa in vitro e in vivo , A principal isoenzima envolvida no metabolismo do cangurus esquerdo é o CYP3A4. Os benefícios CYP2E1, CYP2C19 e CYP2C9, no entanto, em menor grau, também podem participar do metabolismo da execução não acionada pela esquerda.

Eliminação. A depuração total do norgestrel esquerdo de um plasma sanguíneo é de aproximadamente 1 ml / min / kg. De forma inalterada, o fogo esquerdo é removido apenas em quantidades vestigiais. Os metabólitos são excretados pelo intestino e pelos rins com um coeficiente de excreção de aproximadamente 1,77. T_1/2 na fase terminal, representada principalmente por metabólitos, é de cerca de um dia.

Linearidade / não linearidade. Os produtos farmacêuticos do fogo de esquerda dependem da concentração de GSPG, que por sua vez é influenciada por estrógenos e andrógenos. Ao usar o medicamento Vikela^® houve uma diminuição na concentração média de SPG em aproximadamente 30%, o que foi acompanhado por uma diminuição na concentração de nongestrel esquerdo no plasma sanguíneo. Isso indica a não linearidade da farmacocinética do norgestrel esquerdo durante o tempo. Dada a ação predominantemente local da droga Vikela^®, o efeito de alterações nas concentrações sistêmicas de hitstrel esquerdo na eficácia do medicamento Vikela^® improvável.

Sucção. Quando levado para dentro, o volante à esquerda é rápida e quase completamente absorvido. A biodisponibilidade absoluta é cerca de 100% da dose aceita. Depois de tomar o norgestrel esquerdo na dose de 1,5 mg C_máx no plasma sanguíneo igual a 18,5 ng / ml é alcançado após 2 horas.

Distribuição. O levonorgestrel se liga à albumina sérica no sangue e ao SPG. Apenas 1,5% da dose recebida pelo organismo está na forma livre e 65% está associado ao SPG. Penetra o leite materno.

Metabolismo. O metabolismo do storsemangestrel esquerdo corresponde ao metabolismo dos esteróides. Metabolizados no fígado por hidroxilação, os metabólitos são removidos na forma de glucuronídeos conjugados. Os metabólitos farmacologicamente ativos do cavalgestrel esquerdo são desconhecidos.

A conclusão. O levonorgestrel é produzido aproximadamente igualmente pelos rins e pelo intestino, exclusivamente na forma de metabólitos. T_1/2 é cerca de 26 horas.

Na administração oral, o volante à esquerda é rápida e quase completamente absorvido. Depois de tomar um comprimido, Vikela^® C_máx o medicamento no soro, igual a 18,5 ng / ml, é atingido após 2 horas. Depois de chegar a C_máx, o conteúdo da unidade esquerda é reduzido em T_1/2 é cerca de 26 horas.

O cavaleiro esquerdo é trazido aproximadamente igualmente pelos rins e pelo intestino exclusivamente na forma de metabólitos. A biotransformação do acionamento esquerdo corresponde ao metabolismo dos esteróides. O levonorgestrel é hidroxilado no fígado e os metabólitos são removidos na forma de glucuronídeos conjugados. Os metabólitos farmacologicamente ativos do cavalgestrel esquerdo são desconhecidos.

O levonorgestrel se liga à albumina sérica no sangue e ao SPG. Apenas 1,5% de toda a dose está na forma livre e 65% está associado ao SPG. A biodisponibilidade absoluta é de 100% da dose aceita.

O metabolismo dos gestagens pode ser aumentado pelo uso simultâneo de substâncias que são enzimas de enzimas, especialmente isopers do citocromo P450, que estão envolvidos no metabolismo de medicamentos como anticonvulsivantes (incluindo.h. fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) e produtos para tratamento de infecções (incluindo.h. rifampicina, rifabutina, nevirapina, epavireção). O efeito desses medicamentos na eficácia do medicamento Vikela^® desconhecido, mas acredite que não é essencial, pois a droga é Vikela^® tem principalmente ação local.

Com o uso simultâneo de enzimas microssômicas com indutores do fígado, o lefonorgestrel metabólico é acelerado.

Os seguintes medicamentos podem reduzir a eficácia do honorgester esquerdo: amprenavir, lansoprazol, nevirapina, oxcarbazepina, tarolimus, topiramat, tretinoína, barbitúricos (incluindo primedon), fenitoína e carbamazepina; medicamentos contendo malícia perfurada (Hypericum perforatum); bem como rifampicina, ritonavir, ampicilina, tetraciclina, rifabutina, grizeofulvina.

O levonorgestrel reduz a eficácia dos medicamentos hipoglicêmicos e anticoagulantes (kumarina derivada, fenindion). Aumenta as concentrações plasmáticas de SCS. As mulheres que tomam esses medicamentos devem consultar um médico para obter orientação.

Medicamentos contendo lefonorgestrel podem aumentar o risco de toxicidade da ciclosporina devido à supressão do seu metabolismo.

Com a ingestão simultânea de preparações indutoras de enzimas hepáticas, o metabolismo do norgestrel esquerdo acelera.

Os seguintes medicamentos podem reduzir a eficácia do acionamento esquerdo: amprekavil, lansoprazol, nevirapina, oxcarbazepina, tarolimus, topiramat, tretinoína, barbitúricos, incluindo primedon, fenitoína e carbamazepina; medicamentos contendo malícia perfurada (Hypericum perforatum)bem como rifampicina, ritonavir, ampicilina, tetraciclina, rifabutina, grizeofulvina.

Reduz a eficácia dos medicamentos hipoglicêmicos e anticoagulantes (coumarina derivada, fenindião). Aumenta as concentrações plasmáticas de SCS. As mulheres que tomam esses medicamentos devem consultar um médico.

Medicamentos contendo lefonorgestrel podem aumentar o risco de toxicidade da ciclosporina devido à supressão do seu metabolismo.