Viagra

Comprimidos de cor azul do “V50” gravados em um lado e lisos no outro.

Tratamento de distúrbios da ereção caracterizados por uma incapacidade de atingir ou manter uma ereção do pênis suficiente para uma relação sexual satisfatória.

O sildenafil é eficaz apenas com estimulação sexual.

Dentro, pode ser tomado bebendo ou sem água. Ao tomar o medicamento, você deve colocar a pílula dispersa na cavidade oral na língua, após a qual ela se dissolve rapidamente e pode ser engolida. O comprimido deve ser tomado imediatamente após a abertura do blister. Os pacientes que são recomendados uma dose de sildenafil de 100 mg devem tomar um segundo comprimido de 50 mg de sildenafil após dissolver completamente o primeiro comprimido.

A dose recomendada para a maioria dos pacientes adultos é de 50 mg cerca de 1 hora antes da atividade sexual. Dada a eficiência e a tolerância, a dose pode ser aumentada para 100 mg ou reduzida para 25 mg (apenas comprimidos revestidos com uma concha de filme correspondente à dosagem devem ser tomados). A dose máxima recomendada é de 100 mg. Os doentes recomendados uma dose de sildenafil de 100 mg devem tomar 2 comprimidos. Dispersos na cavidade oral, com uma dose sequencial de 50 mg uma após a outra. A taxa máxima de aplicação recomendada é uma vez ao dia. Deve-se ter em mente que a absorção do sildenafil é significativamente reduzida quando usada em combinação com alimentos gordurosos.

Grupos especiais de pacientes

Distúrbios da função renal. Com insuficiência renal leve a moderada, não é necessário ajuste da dose, com insuficiência renal grave (Cl creatinina <30 ml / min), a dose de sildenafil deve ser reduzida para 25 mg.

Distúrbios da função hepática. Uma vez que a remoção do sildenafil é prejudicada em doentes com danos no fígado (em particular cirrose), uma dose de Viagra^® deve ser reduzido para 25 mg.

Uso conjunto com outros medicamentos. O uso conjunto com um detonador não é recomendado. De qualquer forma, a dose máxima de Viagra^® em nenhuma circunstância deve exceder 25 mg e a frequência de aplicação não deve exceder 1 vez em 48 horas (ver. "Interação").

Quando usado em conjunto com inibidores de isoférmio do CYP3A4 (eritromicina, saquinavir, cetoconazol, itraconazol), a dose inicial de Viagra^® deve ser de 25 mg (ver. "Interação").

Minimizar o risco de desenvolver hipotensão postural em pacientes em uso de α-adrenoblocator, tomando Viagra^® só deve começar após a estabilização da hemodinâmica nesses pacientes. Também deve ser considerada a redução da dose inicial de sildenafil (ver. "Instruções especiais" e "Interação").

Idade do idoso. Correção da dose de Viagra^® não requerido.

hipersensibilidade ao sildenafil ou a qualquer outro componente do medicamento;

o uso de doadores de óxido de nitrogênio, nitratos orgânicos ou nitritos de qualquer forma em pacientes que recebem constantemente ou intermitentemente, uma vez que o sildenafil aumenta o efeito hipotensível dos nitratos (ver. "Interação");

uso conjunto de inibidores da FDE-5, incluindo sildenafil, com estimulantes da guanilatciclase, como riociguat, t.to. isso pode levar a hipotensão sintomática;

uso conjunto com outros meios para o tratamento de distúrbios da ereção (segurança e eficácia do Viagra^® para uso conjunto não foram estudados (ver. "Instruções especiais");

intolerância à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-gapactose;

insuficiência hepática grave (classe C de acordo com a classificação de Child Pugh);

recepção simultânea de um ritonavir;

doenças cardiovasculares graves (insuficiência cardíaca pesada, angina de peito instável, remarcada nos últimos 6 meses, acidente vascular cerebral ou infarto do miocárdio, arritmias com risco de vida, hipertensão (DA> 170/100 mm RT.) ou hipotensão arterial (AD <90/50 mm RT.Art.) (ver. "Instruções especiais");

pacientes com episódios de desenvolvimento de neuropatia óptica antimal antérica não arterial (NPINZN) com perda de visão em um olho;

retinite por pigmento hereditária (ver. "Instruções especiais");

de acordo com a exibição registrada não se destina ao uso em mulheres;

de acordo com a exibição registrada, não se destina ao uso em crianças menores de 18 anos de idade.

Com cautela : deformação anatômica do pênis (angulação, fibrose cavernosa ou doença de Peyronie) (ver. "Instruções especiais"); doenças predisponentes ao desenvolvimento de priapismo (anemia de células sérpicas, mieloma múltiplo, leucemia, trombocitemia) (ver. "Instruções especiais") doenças acompanhadas de sangramento; úlcera péptica do estômago e duodeno no estágio de exacerbação; insuficiência hepática; insuficiência renal grave (Cl creatinina <30 ml / min) pacientes com um episódio do desenvolvimento da neuropatia isquêmica anterítica do nervo óptico na anamnese (Vejo. "Instruções especiais); recepção simultânea de bloqueadores de receptores α-adrenérgicos.

De acordo com a exibição registrada, o medicamento não se destina ao uso em mulheres.

Sintomas : com uma única dose de Viagra^® em uma dose de até 800 mg, fenômenos indesejáveis eram os mesmos que quando tomava o medicamento em doses mais baixas, mas se encontravam com mais frequência. O uso de uma dose de 200 mg não levou a um aumento na eficácia do medicamento, no entanto, a frequência de reações colaterais (dor de cabeça, marés, tontura, dispepsia, congestão nasal, deficiência visual) aumentou.

Tratamento: sintomático. A hemodiálise não acelera a depuração do sildenafil, t.to. este último está ativamente associado às proteínas plasmáticas e não é exibido pelos rins.

Os produtos farmacêuticos do sildenafil na faixa de doses recomendada são lineares.

Sucção. Depois de tomar dentro do sildenafil, ele rapidamente é uma merda. A biodisponibilidade absoluta, em média, é de cerca de 40% (de 25 para 63%). In vitro o sildenafil a uma concentração de cerca de 1,7 ng / ml (3,5 nM) inibe a atividade das pessoas do FDE-5 em 50%. Após uma única recepção de sildenafil na dose de 100 mg, a média C_máx o sildenafil livre no plasma sanguíneo dos homens é de cerca de 18 ng / ml (38 nM). C_máx ao tomar sildenafil dentro do trecho é alcançado em média dentro de 60 minutos (de 30 a 120 minutos). Quando tomado em combinação com alimentos gordurosos, a taxa de sucção diminui: C_máx diminui em média 29% e T_máx aumenta em 60 minutos, mas o grau de absorção não muda de maneira confiável (a AUC é reduzida em 11%).

Distribuição. V_ss sildenafil calcula a média de 105 litros. A relação do sildenafil e seu principal metabólito N-desmetílico circulante com proteínas plasmáticas no sangue é de cerca de 96% e não depende da concentração total do medicamento. Menos de 0,0002% da dose de sildenafil (uma média de 188 ng) foi encontrada no esperma 90 minutos após o uso do medicamento.

Metabolismo. O sildenafil é metabolizado principalmente no fígado, sob a influência do isopurma do CYP3A4 (caminho principal) e do isopurgeon do CYP2C9 (caminho menor). O principal metabolito ativo circulante formado como resultado da N-desmetilação do sildenafil é submetido a um metabolismo adicional. A seletividade desse metabólito em relação ao FDE é comparável à do sildenafil e sua atividade em relação ao FDE-5 in vitro é cerca de 50% da atividade do sildenafil. A concentração de metabolito no plasma sanguíneo de voluntários saudáveis foi de cerca de 40% da concentração de sildenafil. O metabolito N-desmetilo sofre mais metabolismo; seu T_1/2 é cerca de 4 horas.

A conclusão. A depuração total do sildenafil é de 41 l / h e o T final_1/2 - 3-5 horas. Após tomar para dentro e depois na introdução, o sildenafil é excretado na forma de metabólitos, principalmente intestinos (cerca de 80% da dose oral) e, em menor grau, rins (cerca de 13% da dose oral).

Grupos especiais de pacientes

Idade do idoso. Em pacientes idosos saudáveis (acima de 65 anos), a depuração do sildenafil é reduzida e a concentração de sildenafil livre no plasma sanguíneo é cerca de 40% maior do que nos jovens (18 a 45 anos). A idade não tem um efeito clinicamente significativo na frequência de desenvolvimento dos efeitos colaterais.

Distúrbios da função renal. Com um grau leve (Cl creatinina de 50–80 ml / min) e moderado (Cl creatinina de 30–49 ml / min) de insuficiência renal da farmacocinética do sildenafil, após uma ingestão única na dose de 50 mg não muda . Com insuficiência renal grave (Cl creatinina ≤30 ml / min), a depuração do sildenafil diminui, o que leva a um aumento aproximadamente duplo no valor da AUC (100%) e C_máx (88%) em comparação com aqueles com função renal normal em pacientes da mesma faixa etária.

Distúrbios da função hepática. Em pacientes com cirrose (classes A e B de acordo com a classificação Child-Pew), a depuração do sildenafil é reduzida, o que leva a um aumento no valor da AUC (84%) e C_máx (47%) em comparação com aqueles com função hepática normal em pacientes da mesma faixa etária. A farmacocinética do sildenafil em pacientes com insuficiência hepática grave (classe C de acordo com a classificação Child-Pew) não foi estudada.

• Ferramenta de tratamento da disfunção erétil - inibidor do FDE-5 [reguladores de potência]
• Ferramenta de tratamento da disfunção erétil - inibidor do FDE-5 [inibidores do FDE-5]

Mantenha fora do alcance das crianças.

Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.

Os efeitos colaterais mais comuns foram dor de cabeça e marés.

Geralmente efeitos colaterais do Viagra^® fracamente ou moderadamente expresso e transitório.

Estudos de dose fixa mostram que a frequência de alguns fenômenos indesejáveis aumenta com o aumento da dose.

A frequência das reações indesejadas é apresentada de acordo com a seguinte classificação: muitas vezes - ≥10%; frequentemente - ≥1% e <10%; raramente - ≥0,1% e <1%; raramente - ≥0,01% e <0,1%; muito raramente - <0,01%; frequência desconhecida - impossível de determinar com base nos dados disponíveis.

Co lado do sistema imunológico: raramente - reações de hipersensibilidade (incluindo.h. erupção cutânea), reações alérgicas.

Do lado do corpo de vista : frequentemente — visão turva, deficiência visual, cianose; com pouca frequência — dor nos olhos, fotofobia, fotopsia, cromatópsia, vermelhidão dos olhos / escudeiro de injeção, mudança no brilho da percepção da luz, midriaz, conjuntivite, hemorragia no tecido do olho, catarata, interrupção da operação do aparelho lacrimogêneo; raramente — inchaço das pálpebras e tecidos adjacentes, uma sensação de secura nos olhos, a presença de círculos arco-íris no campo de visão ao redor da fonte de luz, aumento da fadiga ocular, visão de objetos em amarelo (xanthopsy) visão de objetos em vermelho (redropsia) hiperemia conjuntiva, irritação da membrana mucosa dos olhos, sensações desagradáveis nos olhos; frequência desconhecida — NPINZN, Oclusão de risco, defeito no campo de visão, diplopia *, perda temporária de visão ou diminuição da acuidade visual, aumento da PIO, edema da retina, doenças dos vasos da retina, desapego do corpo de vidro / interpretação vital.

Do lado do órgão auditivo: raramente - uma súbita diminuição ou perda de audição, zumbido, zumbido.

Do lado do MSS : frequentemente - marés; com pouca frequência - taquicardia, freqüência cardíaca, diminuição da pressão arterial, aumento da freqüência cardíaca, angina de peito instável, bloqueio AV, infarto do miocárdio, vasos sanguíneos do cérebro, parada cardíaca, insuficiência cardíaca, anormalidades nas leituras de ECG, cardiomiopatia; raramente - fibrilação atrial, coração repentino.

Do sangue e sistema linfático: raramente - anemia, leucopenia.

Do lado do metabolismo e nutrição : com pouca frequência - sensação de sede, inchaço, gota, diabetes mellitus não compensado, hiperglicemia, edema periférico, hiperuricemia, hipoglicemia, hipernatriemia.

Do sistema respiratório : frequentemente - congestão nasal; com pouca frequência - hemorragias nasais, rinite, asma, dispnéia, laringite, faringite, sinusite, bronquite, aumento no volume de escarro separado, aumento da tosse; raramente - um sentimento de constrangimento na garganta, membranas mucosas secas da cavidade nasal, inchaço da membrana mucosa.

Do lado do LCD: frequentemente - náusea, dispepsia; raramente - GERB, vômito, dor abdominal, secura da mucosa oral, brilhante, gengivite, colite, disfagia, gastrite, gastroenterite, estomatite, estomatite, desvio dos testes de função hepática do sangramento retal normal; raramente -.

Do lado do sistema músculo-esquelético: frequentemente - dor nas costas; raramente - mialgia, dor nos membros, artrite, artrose, ruptura do tendão, tenosinovite, dor óssea, miastenia, sinovite.

Do sistema geniturinário: raramente - cistite, nicturia, aumento de glândulas mamárias, incontinência urinária, hematúria, ejaculação prejudicada, inchaço genital, anorgasmia, hematospermia, danos aos tecidos do pênis; raramente - ereção a longo prazo e / ou priapismo.

Do sistema nervoso central e periférico : muitas vezes - dor de cabeça; muitas vezes tontura; raramente - sonolência, enxaqueca, ataxia, hipertonia, neuralgia, neuropatia, parestesia, tremor, vertigem, sintomas de depressão, insônia, sonhos incomuns, aumento de reflexos, hipestasia; raramente - cãibras *, re-cãibras.

Da pele e tecido subcutâneo: raramente - erupção cutânea, urticária, herpes simples, prurido na pele, aumento da transpiração, ulceração da pele, dermatite de contato, dermatite esfoliativa; frequência desconhecida - síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica.

De outros: com pouca frequência - sensação de calor, inchaço da face, reação de fotosensibilidade, choque, astenia, aumento da fadiga, dor de várias localizações, calafrios, quedas acidentais, dor no peito, lesões acidentais; raramente - irritabilidade.

Complicações cardiovasculares

Durante o uso pós-comercialização de sildenafil para o tratamento da disfunção erétil, foram relatados fenômenos indesejáveis, como complicações cardiovasculares graves (incluindo.h. infarto do miocárdio, angina de peito instável, morte súbita do coração, arritmia ventricular, acidente vascular cerebral hemorrágico, ataque isquêmico transitório, hipertensão e hipotensão), que tiveram uma conexão temporária com o uso de sildenafil. A maioria desses pacientes, mas não todos, apresentava fatores de risco para o desenvolvimento de complicações cardiovasculares. Muitos desses fenômenos indesejáveis foram observados logo após a atividade sexual, e alguns deles foram observados após tomar sildenafil sem atividade sexual subsequente. Não é possível estabelecer a presença de uma conexão direta entre os fenômenos indesejáveis observados e os fatores indicados ou outros.

Violações visuais

Em casos raros, durante o uso pós-residencial de todos os inibidores da FDE-5, incluindo.h. sildenafil, relatado em NPINZN - uma doença rara e o motivo da diminuição ou perda de visão. A maioria desses pacientes apresentava fatores de risco, em particular uma diminuição na proporção dos diâmetros da escavação e do disco do nervo óptico (disco desleixado), com mais de 50 anos, diabetes mellitus, hipertensão, IBS, hiperlipidemia e tabagismo. Um estudo observacional avaliou se o uso recente de medicamentos da classe inibidora de FDE-5 está associado ao início agudo de NPINZN. Os resultados indicam um aumento de aproximadamente 2 vezes no risco de desenvolver NPINZN dentro de 5T_1/2 depois de usar o inibidor da FDE-5. De acordo com dados literários publicados, a frequência anual de ocorrência de NPINZN é de 2,5 a 11,8 casos por 100.000 homens com idade ≥50 anos na população total. Os pacientes devem ser aconselhados a interromper o tratamento com sildenafil em caso de perda repentina da visão e consultar imediatamente um médico. As pessoas que já tiveram um caso de NPINZN têm um risco aumentado de recidiva de NPINZN. Portanto, o médico deve discutir esse risco com esses pacientes, bem como a chance potencial de efeitos adversos dos inibidores da FDE-5. Inibidores da FDE-5, incluindo.h. sildenafil, nesses pacientes deve ser usado com cautela e apenas em situações em que o benefício esperado supera o risco.

Ao usar Viagra^® em doses superiores às recomendadas, fenômenos indesejáveis foram semelhantes aos observados acima, mas geralmente se encontravam com mais frequência.

* Efeitos colaterais identificados durante a pesquisa pós-comercialização.

O sildenafil é um poderoso inibidor seletivo do FDE-5 específico do TsGMF.

O mecanismo de ação

A implementação do mecanismo fisiológico da ereção está associada à liberação de óxido de nitrogênio (NO) no corpo cavernoso durante a estimulação sexual. Isso, por sua vez, leva a um aumento no nível de CGMF, ao relaxamento subsequente do tecido muscular liso do corpo cavernoso e ao aumento do fluxo sanguíneo.

O sildenafil não tem um efeito relaxante direto no corpo cavernoso isolado de uma pessoa, mas aumenta o efeito do óxido de nitrogênio através da inibição do FDE-5, responsável pelo colapso do TFMF

O sildenafil é seletivo em relação ao FDE-5 in vitro, sua atividade em relação ao FDE-5 excede a atividade em relação a outras isoperas conhecidas do FDE: FDE-6 - 10 vezes; FDE-1 - mais de 80 vezes; FDE-2, FDE-4, FDE-7 - FDE-11 - mais de 700 vezes. O sildenafil é 4.000 vezes mais seletivo em relação ao FDE-5 em comparação ao FDE-3, o que é crucial porque o FDE-3 é uma das principais enzimas para regular a redução do miocárdio.

Um pré-requisito para a eficácia do sildenafil é a estimulação sexual.

O sildenafil restaura a função erétil prejudicada em condições de estimulação sexual, aumentando o fluxo sanguíneo para os corpos cavernosos do pênis.

Dados clínicos

Pesquisa em cardiologia. O uso de sildenafil em doses de até 100 mg não levou a alterações clinicamente significativas no ECG em voluntários saudáveis. A diminuição máxima da pressão sistólica na posição deitada após tomar sildenafil na dose de 100 mg foi de 8,3 mm de RT.Art. E pressão diastólica - 5,3 mm na boca. Foi observado um efeito mais pronunciado, mas também transitório, na pressão arterial em pacientes em uso de nitratos (ver. "Salvação" e "Interação").

Num estudo do efeito hemodinâmico do sildenafil em uma dose única de 100 mg em 14 pacientes com IBS grave (mais de 70% dos pacientes apresentavam estenose de pelo menos uma artéria coronária) a pressão sistólica e diastólica em repouso diminuiu 7 e 6%, respectivamente, e a pressão sistólica pulmonar diminuiu 9%. O sildenafil não afetou as emissões cardíacas e não interferiu no fluxo sanguíneo nas artérias coronárias sombreadas, além de levar a um aumento (em cerca de 13%) do fluxo coronário ducado de adenosina nas artérias coronárias sombreadas e intactas. Em um estudo duplo-cego controlado por placebo, 144 pacientes com disfunção erétil e angina de peito estável tomando medicamentos anti-anginais (exceto nitratos) realizaram exercícios físicos até que a gravidade dos sintomas da angina de peito aumentasse. A duração do exercício foi mais confiável (19,9 segundos; 0,9 a 38,9 segundos) em pacientes que tomaram sildenafil em uma dose única de 100 mg, em comparação com pacientes que receberam placebo.

Em um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo, eles estudaram o efeito de uma alteração da dose de sildenafil (até 100 mg) em homens (n = 568) com disfunção erétil e hipertensão arterial, tomando mais de dois medicamentos anti-hipertensivos. O sildenafil melhorou a ereção em 71% dos homens, em comparação com 18% no grupo placebo. A frequência de efeitos adversos foi comparável à de outros grupos de pacientes, bem como de indivíduos que tomam mais de três medicamentos anti-hipertensivos.

Pesquisa sobre deficiência visual. Em alguns pacientes, 1 hora após tomar sildenafil na dose de 100 mg usando o teste Farnsworth-Mansell 100, foi revelado um comprometimento leve e transitório da capacidade de distinguir entre tons de cor (azul / verde). Após 2 horas após tomar o medicamento, essas alterações estavam ausentes. Acredita-se que a deficiência visual das cores seja causada pela inibição do FDE-6, que está envolvido no processo de transmissão de cores na retina. O sildenafil não afetou a acuidade visual, a percepção de contraste, o eletroretinograma, a PIO ou o diâmetro da pupila.

Num interrogatório controlado por placebo de doentes com degeneração macular comprovada em tenra idade (n = 9), o sildenafil foi bem tolerado numa dose única de 100 mg. Nenhuma alteração visual clinicamente significativa foi identificada, avaliada por testes visuais especiais (acuidade visual, grade Amsler, percepção de cores, modelagem de cores, perímetro Humphrey e estresse fotográfico).

Eficiência. A eficácia e segurança do sildenafil foram avaliadas em 21 estudos randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo, com duração de até 6 meses em 3.000 pacientes de 19 a 87 anos com disfunção erétil de várias etiologias (orgânicas, psicogênicas ou mistas). A eficácia do medicamento foi avaliada globalmente usando um diário de ereção, um índice internacional de função erétil (questionário validado sobre o estado da função sexual) e uma pesquisa com parceiros.

A eficácia do sildenafil, definida como a capacidade de atingir e manter uma ereção suficiente para relações sexuais satisfatórias, foi demonstrada em todos os estudos realizados e confirmados em estudos de longo prazo com duração de 1 ano. Em estudos que usaram uma dose fixa, a proporção de pacientes que relataram que a terapia melhorou sua ereção foi de 62% (dose de força 25 mg), 74% (dose de sildenafil 50 mg) e 82% (dose de sildenafil 100 mg) em comparação com 25% no grupo placebo. Uma análise do índice internacional de função erétil mostrou que, além de melhorar a ereção, o tratamento do sildenafil também melhorou a qualidade do orgasmo e possibilitou a satisfação das relações sexuais e da satisfação geral.

De acordo com dados generalizados, entre os pacientes que relataram melhora na ereção no tratamento do sildenafil, houve 59% dos pacientes com diabetes, 43% dos pacientes com prostatectomia radical e 83% dos pacientes com lesões na medula espinhal (versus 16, 15 e 12 % no grupo placebo, respectivamente).

O efeito de outros medicamentos na farmacocinética do sildenafil

O metabolismo do sildenafil ocorre principalmente sob a influência do isopurmio do CYP3A4 (o caminho principal), de modo que os inibidores desse isofemento podem reduzir a depuração do sildenafil e os indutores, respectivamente, aumentam a depuração do sildenafil. Foi observada uma diminuição na depuração do sildenafil ao usar inibidores de isofênio do CYP3A4 (cetoconazol, hemicina vermelha, cimetidina).

A cimetidina (800 mg), o inibidor isopúrico inespecífico CYP3A4, quando combinado com sildenafil (50 mg), causa um aumento na concentração de sildenafil no plasma em 56%.

Ingestão única de 100 mg de sildenafil juntamente com hemicina vermelha (500 mg / dia 2 vezes ao dia por 5 dias) uma inibição moderada do isofenômeno do CYP3A4, no contexto de uma concentração constante de sangue vermelho sangue vermelho, leva a um aumento da AUC do sildenafil em 182%.

Ao tomar um sildenafil (100 mg uma vez) e saquinavir (1200 mg / dia 3 vezes ao dia), um inibidor da protease do HIV e um isoperma do CYP3A4, no contexto de uma concentração constante de saquinavir no sangue C_máx o sildenafil aumentou 140% e a AUC aumentou 210%.

Inibidores mais fortes da isofema do CYP3A4, como cetoconazol e itraconazol, também podem causar alterações mais pronunciadas na farmacocinética do sildenafil.

O uso simultâneo de sildenafil (100 mg) e ritonavir (500 mg 2 vezes ao dia), um inibidor da protease do HIV e um forte inibidor do citocromo P450, no contexto de uma concentração constante de ritonavir no sangue, leva a um aumento de C _máx sildenafil em 300% (4 vezes), uma AUC em 1000% (11 vezes). Após 24 horas, a concentração de sildenafil no plasma sanguíneo é de cerca de 200 ng / ml (após o uso único de um sildenafil - 5 ng / ml). Isto é consistente com o efeito do ritonavir em uma ampla gama de substratos do citocromo P450. O sildenafil não afeta a farmacocinética do ritonavir. Dados estes dados, a recepção simultânea de um ritonavir e sildenafil não é recomendada. De qualquer forma, a dose máxima de sildenafil não deve, em circunstância alguma, exceder 25 mg por 48 horas. Se o sildenafil for tomado em doses recomendadas por pacientes que recebem ambos os inibidores fortes do isofênio do CYP3A4, então C_máx o sildenafil livre não excede 200 nM e o medicamento é bem tolerado.

A ingestão única de antácido (hidróxido de magnésio / hidróxido de alumínio) não afeta a biodisponibilidade do sildenafil.

Em estudos envolvendo voluntários saudáveis enquanto usava um antagonista dos receptores de endotelina, um homem desossado (indutor de isofenamento CYP3A4 (moderado), CYP2C9 e possivelmente CYP2C19) em C_ss (125 mg 2 vezes ao dia) e sildenafil em C_ss (80 mg 3 vezes ao dia) houve uma diminuição na AUC e C_máx sildenafil a 62,6 e 52,4%, respectivamente. O sildenafil aumentou a AUC e C_máx desossado a 49,8 e 42%, respectivamente.

Supõe-se que o uso simultâneo de sildenafil com indutores poderosos do isofênio CYP3A4, como a rifampicina, possa levar a uma maior diminuição na concentração de sildenafil no plasma sanguíneo.

Inibidores da inibição CYP2D6 (SIOS, antidepressivos tricíclicos), diuréticos tiazídicos e tiazidopo, inibidores da APF e antagonistas do cálcio não afetam a farmacocinética do sildenafil.

A azitromicina (500 mg / dia por 3 dias) não afeta a AUC, C_máx, T_máx, constante de velocidade de saída e T_1/2 sildenafil ou seu principal metabólito circulante.

A influência do sildenafil em outras drogas

O sildenafil é um inibidor fraco dos isopermes do citocromo P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC₅₀ > 150 mícrons). Ao tomar sildenafil nas doses recomendadas de seu C_máx é de cerca de 1 μmol, por isso é improvável que o sildenafil possa afetar a depuração dos substratos dessas isopérmicas.

O sildenafil fortalece o efeito hipotensível dos nitratos, tanto com o uso prolongado destes últimos quanto quando atribuído de acordo com indicações urgentes. Nesse sentido, o uso de sildenafil em combinação com nitratos ou doadores de óxido de nitrogênio é contra-indicado. Com a ingestão simultânea de α-adrenoblocator doksazozina (4 e 8 mg) e sildenafil (25, 50 e 100 mg) em pacientes com hiperplasia benigna da prostatite com hemodinâmica estável, a diminuição adicional média no cAD / dAD na posição deitada foi 7/7, 9/5 e boca de 8/4 mm. respectivamente, e na posição de pé - 6/6, 11/4 e 4/5 mm RT.Art. respectivamente. São relatados casos raros de desenvolvimento de hipotensão postural sintomática nesses pacientes, manifestados na forma de tontura (sem desmaios). Em pacientes sensíveis individuais que recebem α-adrenoblocator, o uso simultâneo de sildenafil pode levar a hipotensão sintomática.

Não foram identificados sinais de interação significativa com a colbutamida (250 mg) ou varfarina (40 mg), metabolizados pela isoporzima do CYP2C9.

O sildenafil (100 mg) não afeta a farmacocinética do inibidor da protease do HIV, um saquinavir, que é um substrato do isopurgeum do CYP3A4, em seu nível sanguíneo constante.

O uso simultâneo de sildenafil em equilíbrio (80 mg 3 vezes ao dia) leva a um aumento na AUC e C_máx bosentano (125 mg 2 vezes ao dia) em 49,8 e 42%, respectivamente.

O sildenafil (50 mg) não causa um aumento adicional no tempo de sangramento ao tomar ácido acetilsalicílico (150 mg).

O sildenafil (50 mg) não aumenta o efeito hipotensível do álcool em voluntários saudáveis em C_máx álcool no sangue em média 0,08 ‰ (80 mg / dl).

Em pacientes com hipertensão, não foram detectados sinais da interação do sildenafil (100 mg) com amlodipina. A diminuição adicional média da pressão arterial na posição deitada é de 8 mm na boca. bocas (sistólicas) e 7 mm. (diastólico).

O uso de sildenafil em combinação com agentes anti-hipertensivos não leva a efeitos colaterais adicionais.

De acordo com a receita.

Para diagnosticar distúrbios da ereção, determinar suas possíveis causas e escolher um tratamento adequado, é necessário coletar o histórico médico completo e realizar um exame físico completo. Os tratamentos de disfunção erétil devem ser usados com cautela em pacientes com deformação anatômica do pênis (angulação, fibrose cavernosa, doença de Peyronie) ou fatores de risco para o desenvolvimento de priapismo (SCA, mieloma múltiplo, leucemia) (ver. Com cautela).

Durante os estudos pós-comercialização, foram relatados casos de desenvolvimento de ereção e priapismo a longo prazo. Se uma ereção for mantida por mais de 4 horas, você deve procurar imediatamente ajuda médica. Se a terapia não foi realizada imediatamente, isso pode levar a danos nos tecidos do pênis e perda irreversível de potência.

Medicamentos projetados para tratar distúrbios da ereção não devem ser prescritos a homens para os quais a atividade sexual é indesejável.

A atividade sexual representa um certo risco na presença de doenças cardíacas, portanto, antes de iniciar qualquer terapia para distúrbios da ereção, o médico deve enviar o paciente para examinar o status do MSS. A atividade sexual é indesejável em pacientes com insuficiência cardíaca, angina de peito instável, um infarto ou derrame do miocárdio, arritmias com risco de vida, hipertensão (AD> 170/100 mm Hg.Art.) ou hipotensão (AD <90/50 mm RT.Art.). A recepção do sildenafil nesses pacientes é contra-indicada (ver. "Indicações"). Estudos clínicos mostram a ausência de diferenças na frequência do infarto do miocárdio (1,1 por 100 pessoas por ano) ou na frequência de mortalidade por doenças cardiovasculares (0,3 por 100 pessoas por ano) em pacientes recebendo Viagra^®comparado aos pacientes que receberam placebo.

Complicações cardiovasculares

Durante o uso pós-comercialização de sildenafil para o tratamento da disfunção erétil, foram relatados fenômenos indesejáveis, como complicações cardiovasculares graves (incluindo.h. infarto do miocárdio, angina de peito instável, morte súbita do coração, arritmia ventricular, acidente vascular cerebral hemorrágico, ataque isquêmico transitório, hipertensão e hipotensão), que tiveram uma conexão temporária com o uso de sildenafil. A maioria desses pacientes, mas não todos, apresentava fatores de risco para complicações cardiovasculares. Muitos desses fenômenos indesejáveis foram observados logo após a atividade sexual, e alguns deles foram observados após tomar sildenafil sem atividade sexual subsequente. Não é possível estabelecer a presença de uma conexão direta entre os fenômenos indesejáveis observados e os fatores indicados ou outros.

Hipotensão

O sildenafil tem um efeito vasodilatador sistêmico, levando a uma diminuição transitória da pressão arterial, que não é um fenômeno clinicamente significativo e não leva a consequências na maioria dos pacientes. No entanto, antes da nomeação do Viagra^® o médico deve avaliar cuidadosamente o risco de possíveis manifestações indesejadas de efeitos vasodilatadores em pacientes com doenças apropriadas, especialmente no contexto da atividade sexual. Observa-se maior suscetibilidade a vasodilatadores em pacientes com obstrução do trato de saída do ventrículo esquerdo (estenose da aorta, GOKMP), bem como com a rara síndrome de atrofia de múltiplos sistemas, que é uma violação grave da regulação da pressão arterial do sistema. sistema nervoso vegetativo.

Como o uso conjunto de sildenafil e α-adrenoblocators pode levar a hipotensão sintomática em pacientes sensíveis individuais, a preparação de Viagra^® deve ser cuidadosamente prescrito para pacientes que tomam α-adrenoblocators (ver. "Interação"). Minimizar o risco de desenvolver hipotensão postural em pacientes em uso de α-adrenoblocator, tomando Viagra^® só deve começar após a estabilização da hemodinâmica nesses pacientes. Também deve ser considerada a redução da dose inicial de Viagra^® (cm. "Método de aplicação e doses"). O médico deve informar os pacientes que ações devem ser tomadas em caso de sintomas de hipotensão postural.

Violações visuais

Em casos raros, durante o uso pós-residencial de todos os inibidores da FDE-5, incluindo.h. sildenafil, relatado em NPINZN - uma doença rara e o motivo da diminuição ou perda de visão. A maioria desses pacientes apresentava fatores de risco, em particular uma diminuição na proporção dos diâmetros da escavação e do disco do nervo óptico (disco desleixado), com mais de 50 anos, diabetes mellitus, hipertensão, IBS, hiperlipidemia e tabagismo. Um estudo observacional avaliou se o uso recente de medicamentos da classe inibidora de FDE-5 está associado ao início agudo de NPINZN. Os resultados indicam um aumento de aproximadamente 2 vezes no risco de NPINZN dentro de 5T_1/2 depois de usar o inibidor da FDE-5. De acordo com dados literários publicados, a frequência anual de ocorrência de NPINZN é de 2,5 a 11,8 casos por 100.000 homens com idade ≥50 anos na população total. Os pacientes devem ser aconselhados a interromper o tratamento com sildenafil em caso de perda repentina da visão e consultar imediatamente um médico.

As pessoas que já tiveram um caso de NPINZN têm um risco aumentado de recidiva de NPINZN. Portanto, o médico deve discutir esse risco com esses pacientes, bem como a chance potencial de efeitos adversos dos inibidores da FDE-5. Inibidores da FDE-5, incluindo.h. sildenafil, nesses pacientes deve ser usado com cautela e apenas em situações em que o benefício esperado supera o risco. Em pacientes com episódios de desenvolvimento de NPINZN com perda de visão em um olho, o uso de sildenafil é contra-indicado (ver. "Indicações").

Um pequeno número de pacientes com retinite por pigmento hereditário tem retina da função FDE comprometida geneticamente determinada. Informações sobre a segurança do uso do Viagra^® pacientes com retinite por pigmento estão ausentes, portanto esses pacientes não devem usar sildenafil (ver. "Indicações").

Distúrbios auditivos

Alguns estudos clínicos e pós-comercialização relatam casos de deterioração súbita ou perda auditiva associados ao uso de todos os inibidores da FDE-5, incluindo o sildenafil. A maioria desses pacientes apresentava fatores de risco para deterioração súbita ou perda auditiva. Uma relação causal entre o uso de inibidores da FDE-5 e uma súbita deficiência auditiva ou perda auditiva não foi estabelecida. No caso de uma deficiência auditiva súbita ou perda auditiva no contexto do uso de sildenafil, consulte seu médico imediatamente.

Sangramento

O sildenafil aumenta o efeito anti-agressivo do nitroprussídeo de sódio, doador de óxido de nitrogênio, nas plaquetas humanas in vitro Não há dados sobre a segurança do uso de sildenafil em pacientes com tendência a sangramento ou exacerbação da úlcera péptica do estômago e do duodeno, portanto o medicamento Viagra.^® esses pacientes devem ser usados com cautela (ver. Com cautela).

A frequência de hemorragias nasais em pacientes com hipertensão pulmonar associada a doenças difusas do tecido conjuntivo foi maior (sildenafil - 12,9%, placebo - 0%) do que em pacientes com hipertensão arterial pulmonar primária (sildenafil - 3%, placebo - 2,4%). Nos pacientes que receberam sildenafil em combinação com antagonista da vitamina K, a frequência de hemorragias nasais foi maior (8,8%) do que nos pacientes que não tomaram antagonista da vitamina K (1,7%).

Aplicação juntamente com outros meios para o tratamento de distúrbios da ereção

Segurança e eficácia do Viagra^® juntamente com outros inibidores da FDE-5 ou outros medicamentos para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar contendo sildenafil (por exemplo, Revatio^®) ou outros meios para o tratamento de distúrbios da ereção não foram estudados; portanto, o uso de tais combinações não é recomendado (ver. "Indicações").

Impacto na capacidade de dirigir um carro e mecanismos. No contexto da tomada de sildenafil, não houve efeito negativo na capacidade de dirigir um carro ou outros meios técnicos. No entanto, como o uso de sildenafil pode desenvolver tonturas, reduzir a pressão arterial, desenvolver cromatópsia, visão turva, etc.p. efeitos colaterais, deve-se tomar cuidado ao dirigir veículos e outras atividades potencialmente perigosas que requerem maior atenção e velocidade das reações psicomotoras. Você também deve tratar cuidadosamente a ação individual do medicamento nessas situações, especialmente no início do tratamento e quando o modo de medição muda.

Comprimidos dispersos na cavidade oral, 50 mg. 4 comprimidos cada. em um blister de poliamida / alumínio / filme de PVC e papel alumínio. 1 bl. em um pacote de papelão.

Na parte frontal do pacote de papelão há uma linha de controle perfurada da primeira autópsia.

O adesivo de proteção está localizado no canto superior direito da superfície traseira da embalagem.

• F52.2 Falta de resposta genital