Vasotec

hipertensão essencial;

insuficiência cardíaca crônica (como parte da terapia combinada);

prevenção do desenvolvimento de insuficiência cardíaca clinicamente expressa em pacientes com disfunção assintomática do ventrículo esquerdo (como parte da terapia combinada);

prevenção de isquemia coronariana em pacientes com disfunção ventricular esquerda para:

- reduzir a frequência de desenvolvimento do infarto do miocárdio;

- reduzir a frequência de hospitalizações devido à angina de peito instável.

hipertensão arterial;

insuficiência cardíaca crônica (como parte da terapia combinada);

disfunção do ventrículo esquerdo.

Hipertensão arterial (incluindo.h. x-ovascular); insuficiência cardíaca crônica.

Dentro, independentemente da hora de comer, de preferência na mesma hora do dia, bebendo uma pequena quantidade de líquido.

Hipertensão arterial

A dose inicial é de 5 a 20 mg 1 vez por dia, dependendo da gravidade da hipertensão arterial e da condição do paciente. Com hipertensão arterial leve, a dose inicial recomendada é de 5 a 10 mg / dia.

Em pacientes com ativação grave do RAAS (por exemplo, com hipertensão fluorosscular, perda de sal e / ou desidratação, descompensação da insuficiência cardíaca ou hipertensão arterial grave), é possível uma diminuição excessiva da pressão arterial no início do tratamento. Nessas situações, recomenda-se que a terapia comece com uma dose inicial baixa de 5 mg / dia ou menos sob o controle de um médico.

A terapia pré-precedente com diuréticos em altas doses pode levar à desidratação e a um risco aumentado de desenvolver hipotensão arterial no início da terapia com Vasotec^®; dose inicial recomendada - 5 mg / dia. O tratamento diurético deve ser interrompido 2 a 3 dias antes do início do uso de Vasotec^® Deve-se tomar cuidado ao usar Vasotec.^®, controle a função dos rins e o teor de potássio no soro sanguíneo.

Normalmente, uma dose de suporte é de 20 mg 1 vez por dia.

A dosagem é selecionada individualmente, se necessário, pode ser aumentada para a dose diária máxima - 40 mg.

XSN e disfunção do ventrículo esquerdo

A dose inicial de Vasotec^® é 2,5 mg / dia uma vez; neste caso, o tratamento deve começar sob a cuidadosa supervisão de um médico.

A droga é Vasotec^® para o tratamento da insuficiência cardíaca pode ser usado simultaneamente com diuréticos e / ou beta-adrenoblocadores, se necessário, com glicosídeos cardíacos. Na ausência de hipotensão arterial sintomática no início da terapia ou após sua correção, a dose deve ser aumentada gradualmente (por 2,5-5 mg a cada 3-4 dias) à dose de suporte habitual - 20 mg / dia, que é prescrito uma vez ou em 2 doses, dependendo da tolerância do medicamento. A dose é selecionada por 2-4 semanas. A dose diária máxima é de 40 mg em 2 doses.

1a semana: 1-3o dia - 2,5 mg / dia em 1 recepção; 4-7o dia - 5 mg / dia em 2 etapas.

2a semana: 10 mg / dia em 1 ou 2 doses.

3a e 4a semanas: 20 mg / dia em 1 ou 2 doses.

Precauções especiais devem ser observadas em pacientes com insuficiência renal e diuréticos.

Dado o risco de desenvolver hipotensão arterial e insuficiência renal (observada com muito menos frequência), a função de DA e rim deve ser cuidadosamente monitorada antes e depois do início do medicamento Vasotec^® Nos pacientes que tomam diuréticos, as doses de diuréticos devem ser reduzidas, se possível, antes de tomar o medicamento Vasotec.^® O desenvolvimento de hipotensão arterial após tomar a primeira dose não significa que a hipotensão arterial continuará com o uso prolongado e não indica a necessidade de interromper o uso do medicamento.

Grupos especiais de pacientes

Violação da função dos rins. Em pacientes com insuficiência renal, os intervalos entre o uso devem ser aumentados e / ou a dose de Vasotec deve ser reduzida^®.

Na creatinina Cl de 30 a 80 ml / min, a dose inicial é de 5 a 10 mg / dia; de 10 a 30 ml / min - 2,5 a 5 mg / dia; menos de 10 ml / min - 2,5 mg por dia de hemodiálise (o enalaprilato é excretado por hemodiálise).

No intervalo entre as sessões de hemodiálise, a dose do medicamento deve ser selecionada sob o controle da pressão arterial.

Pacientes idosos. Em pacientes idosos, um efeito anti-hipertensivo mais pronunciado e alongamento da duração do medicamento são mais frequentemente observados, o que está associado a uma diminuição na taxa de remoção do enalapril, portanto, a dose inicial recomendada é de 1,25 mg. A dose é selecionada dependendo da função dos rins.

Dentro, independentemente de comer, bebendo bastante líquido. As doses do dia são geralmente tomadas de manhã, mas o medicamento pode ser dividido por 2 vezes - manhã e noite. Com a ingestão simultânea de diuréticos, o efeito hipotenso pode ser aprimorado.

Hipertensão arterial: a dose inicial é de 5 mg pela manhã (1 tabela. 5 mg de malatapril). Se o valor do AD não normalizar ao tomar a dose especificada, a dose diária pode ser aumentada para 10 mg. O intervalo entre os aumentos de dose deve ser de pelo menos 3 semanas. A dose de suporte é geralmente de 10 mg de malat enalapril.

A dose diária máxima não deve exceder 40 mg por dia (2 vezes 20 mg de malatapril).

Insuficiência cardíaca crônica : a dose inicial é de 2,5 mg pela manhã. O aumento da dose deve ser feito gradualmente, dependendo da condição do paciente.

A dose de suporte é geralmente de 5 a 10 mg (1 a 2 comprimidos). 5 mg ou 1 tabela. 10 mg de malatapril). A dose diária máxima não deve exceder 20 mg (2 comprimidos). 10 mg ou 1 tabela. 20 mg cada).

Disfunção do ventrículo esquerdo : a dose inicial é de 2,5 mg de malato enalapril 2 vezes ao dia, a correção da dose é possível dependendo da condição do paciente. A dose média de suporte é de 10 mg 2 vezes ao dia.

Pacientes com insuficiência renal moderada (Cl creatinina 30–60 ml / min) e pacientes com mais de 65 anos : a dose inicial é de 2,5 mg pela manhã. A dose de suporte é geralmente de 5 a 10 mg (1 a 2 comprimidos). 5 mg ou 1 tabela. 10 mg cada) maleato de enalaprila por dia. A dose diária máxima não deve exceder 20 mg (2 comprimidos). 10 mg ou 1 tabela. 20 mg cada) enalapril.

Pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina menor que 30 ml / min) e localizados em hemodiálise : a dose inicial é de 2,5 mg de malato de enalapril por dia. Pacientes em hemodiálise devem tomar o medicamento após diálise.

O suporte à dose é geralmente de 5 mg (1 tabela). 5 mg cada) enalapril por dia. A dose diária máxima não deve exceder 10 mg (1 tabela. 10 mg ou 2 comprimidos. 5 mg) por dia. É possível usar o medicamento na forma de monoterapia ou em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos, especialmente com diuréticos.

Dentro, independentemente de comer. Adultos com hipertensão arterial, a dose inicial é de 10 a 20 mg / dia. No futuro, a dose é selecionada individualmente para cada paciente. Com hipertensão arterial moderada, 10 mg por dia é suficiente. A dose diária máxima é de 40 mg.

Com hipertensão radiológica, a dose inicial é geralmente de 5 mg por dia e a dose é selecionada individualmente. A dose diária máxima é de 20 mg / dia.

Em caso de insuficiência cardíaca a princípio - 2,5 mg (1/2 tabela. 5 mg cada), então a dose é aumentada gradualmente para 10–20 mg 1–2 vezes ao dia. As doses de vasotec são selecionadas por 2-4 semanas ou em um período mais curto, dependendo da presença de sintomas de insuficiência cardíaca. Antes e durante o tratamento, Vasotec deve monitorar regularmente a pressão arterial e a função renal. Também deve ser realizada uma determinação da concentração de potássio no sangue.

Para pacientes idosos (acima de 65 anos), a dose inicial é de 2,5 mg, t.to. alguns pacientes idosos são mais sensíveis ao Vasotec. A dose é controlada por DA

A duração do tratamento depende da eficácia da terapia. Em todos os casos, com uma diminuição muito acentuada da pressão arterial, a dose do medicamento é gradualmente reduzida.

Se a pressão arterial não puder ser suportada apenas pela nomeação de Vasotec, você deve estar envolvido no tratamento de diuréticos.

Se forem detectados distúrbios da função renal, a dose do medicamento deve ser reduzida dependendo da depuração da creatinina (ver. mesa).

Mesa

No momento em que a hemodiálise não é realizada, as doses do medicamento devem ser selecionadas levando em consideração os indicadores de DA.

hipersensibilidade ao enalapril, outros componentes do medicamento ou outros inibidores da APF;

edema angioneurótico na anamnese associado ao uso anterior de inibidores da APF, edema angioneurótico hereditário de Quinka ou edema angioneurótico idiopático;

uso simultâneo com aliscireno em pacientes com diabetes mellitus ou função renal comprometida (cl creatinina menor que 60 ml / min);

porfiria;

deficiência de lactase, intolerância à lactose, síndrome de má absorção de glicose-galactose (ou seja,. como parte da droga Vasotec^® lactose entra);

gravidez;

período de amamentação;

idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).

Com cautela : estenose bilateral das artérias renais ou estenose da artéria do rim único; hiperaldosteronismo primário; hipercalemia; estado após transplante renal; estenose aórtica e / ou estenose mitral (com hemodinâmica prejudicada); cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica (GOKMP); estados com TC.h reduzido. diarréia, vômito); doenças sistêmicas do tecido conjuntivo (incluindo.h. esclerodermia, lúpus vermelho sistêmico); doença cardíaca coronária; opressão da medula óssea; doença cerebrovascular (incluindo.h. acidente vascular cerebral); diabetes mellitus; insuficiência renal (proteinúria - mais de 1 g / dia); insuficiência hepática; pacientes que seguem uma dieta com restrição de sal de mesa ou estão em hemodiálise; ingestão simultânea com imunossupressores e diuréticos; pacientes com mais de 65 anos de idade.

hipersensibilidade ao medicamento e outros inibidores da APF;

edema angioneurótico na história, incluindo.h. e no contexto da ingestão de inibidores da APF;

estenose (unilateral ou bilateral) das artérias renais;

doença hepática ou renal;

gravidez;

amamentação ;

idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).

Hipersensibilidade (incluindo.h. a outros inibidores da APF), função renal comprometida, estenose da artéria renal (rim bilateral ou único), nitrogemia, condição após transplante renal, estenose da boca da aorta, hiperaldosteronismo primário, edema hereditário de Quinke, hipercalemia, gravidez, lactação (a luta deve ser suspensa) .

Classificação dos efeitos colaterais da OMS: muitas vezes - ≥1 / 10; frequentemente - de ≥1 / 100 a <1/10; com pouca frequência - de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - de ≥1 / 10000 a <1/1000; muito raramente disponível - <1/1000. Em cada grupo, efeitos indesejados são apresentados para reduzir sua gravidade.

Do lado dos órgãos formadores de sangue : raramente - anemia (incluindo aplástico e hemolítico); raramente - neutropenia, diminuição da concentração de hemoglobina e hematócrito no soro sanguíneo, plaquetocitopenia, agranulocitose, inibição da hematopia osso-nozemal, da ondenopatia, das doenças autoimunes.

Do lado metabólico : raramente - hipoglicemia.

Do lado do sistema nervoso : frequentemente - dor de cabeça, depressão; raramente - confusão, insônia, sonolência, pastezia, aumento da excitabilidade, vertigem; raramente - uma mudança na natureza dos sonhos, distúrbios do sono.

Do lado dos sentidos: frequentemente - mudanças na percepção do paladar; raramente - zumbido; muito raramente - visão turva.

Do lado do MSS : muitas vezes - tontura; frequentemente - uma diminuição acentuada da pressão arterial (incluindo.h. hipotensão ortostática), síncope, dor no peito, distúrbios do ritmo cardíaco, angina de peito; raramente - uma sensação de batimento cardíaco, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral, possivelmente devido a uma queda acentuada da pressão arterial em pacientes de alto risco; raramente - síndrome de Reyno.

Do sistema respiratório : muitas vezes - tosse; raramente - rinorreia, dor de garganta e voz sem ocripos, broncoespasmo / asma brônquica; raramente - falta de ar, infiltrados pulmonares, rinite, alveólito alérgico / pneumonia eosinofílica.

Do sistema digestivo: muitas vezes - náusea; frequentemente - diarréia, dor abdominal, meteorismo; raramente - itleita, obstrução intestinal, pancreatite, dispepsia, constipação, anorexia, membranas mucosas secas, úlcera péptica oral; função hepática raramente comprometida e bile, hepatite (hepa.

Do lado da pele : frequentemente - erupção cutânea, reações de hipersensibilidade / inchaço angioneurótico (é descrito um inchaço angioneurótico da face, membros, lábios, língua, garganta e / ou laringe); raramente - aumento da transpiração, prurido na pele, urticária, alopecia; raramente - eritema multiforme, síndrome do derder Stevens-Johnson.

O complexo de sintomas é descrito, que pode incluir febre, mialgia / miosite, artralgia / artrite, serosite, vasculite, aumento da SOE, leucocitose e eosinofilia, um teste positivo para anticorpos anti-nucleares. Pode ocorrer erupção cutânea, reações de fotossensibilização ou outras manifestações cutâneas.

Do sistema geniturinário: raramente - função renal comprometida, proteinúria, insuficiência renal, impotência; raramente - oligúria, ginecomastia.

Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente - cãibras musculares.

Indicadores laboratoriais : frequentemente - hipercalemia, aumento da concentração de creatinina no soro sanguíneo; com pouca frequência - aumento da concentração de uréia no soro sanguíneo, hiponatriemia; raramente - aumento da atividade das enzimas hepáticas, aumento da concentração de bilirrubina no soro sanguíneo.

De outros: frequência desconhecida - síndrome de secreção inadequada ADG.

Fenômenos indesejados identificados durante o uso pós-comercialização do medicamento, no entanto, não há conexão causal com o uso do medicamento: infecções do trato urinário, infecções do trato respiratório superior, bronquite, parada cardíaca, fibrilação atrial de pacientes, herpes cintilante, ataxia , ramos tromboembolíticos da artéria pulmonar e infarto pulmonar, hemocóte.

A maioria dos efeitos colaterais é temporária e não exige que um medicamento seja cancelado.

Do lado do MSS : no início da terapia raramente - hipotensão arterial (incluindo h. ortostática), tontura, fraqueza, deficiência visual; muito raramente - dor de mama, angina de peito, batimentos cardíacos, embolia plaquetária dos ramos da artéria pulmonar.

Do sistema respiratório : tosse seca improdutiva, pneumonita interestítica, broncoespasmo, falta de ar, rinorreia, faringite.

Do trato digestivo: boca seca, anorexia, distúrbios dispepticos (náusea, diarréia ou constipação, vômito, dor abdominal), obstrução intestinal, pancreatite, insuficiência hepática e bile, hepatite, icterícia.

Do lado do sistema nervoso e dos sentidos: em casos raros, dor de cabeça, tontura, fraqueza, aumento da fadiga, sonolência, consciência atordoada podem aparecer; extremamente raro (quando tomado em altas doses) - depressão, distúrbio do sono, neuropatia periférica e pastezia, cãibras musculares, nervosismo, zumbido, visão turva e alterações no paladar. Esses distúrbios são temporários e normalizam após a retirada do medicamento.

Da função renal: função renal raramente comprometida, proteinúria, desenvolvimento de hipercalemia e hiponatriemia (os fenômenos são temporários e normalizam após o cancelamento do medicamento).

Do sistema reprodutivo : muito raramente quando usado em altas doses é impotência.

Reações alérgicas: erupção cutânea, inchaço angioneurótico da face, membros, lábios, língua, fenda vocal e / ou laringe, disfonia, dermatite esfoliativa, eritema exsudativo multiforme (incluindo.h. Síndrome de Stevens-Johnson), necrólise epidérmica tóxica, vesículas, prurido na pele, urticária, fotossensibilização, serose, vasculite, miosite, artralgia, artrite, estomatite.

Indicadores laboratoriais : é possível reduzir o nível de hemoglobina, hematócrito e o número de plaquetas. Em casos muito raros, especialmente em pacientes com função renal comprometida, doenças difusas do tecido conjuntivo ou com terapia simultânea com alopurinol, novocainamida ou imunossupressores, anemia, trombocitopenia, neuropatia, aumento da concentração urinária, hipercreatinemia e eosinofilia são possíveis; em casos isolados - aumento da atividade.

É necessário monitorar regularmente os valores dos parâmetros laboratoriais acima antes e durante o tratamento, especialmente em pacientes em risco.

Dor de cabeça, tontura, fadiga, aumento da fadiga, cãibras, insônia, nervosismo, zumbido, brilhante, náusea, tosse seca, hipotensão ortostática, batimentos cardíacos, dor no coração, dor abdominal, diarréia, insuficiência renal e função hepática, impotência, proteinúria, hipercalemia, aumento das transaminases hepáticas e concentrações de bilirrubina no sangue, neutropenia, perda de cabelo, inchaço da erupção cutânea alérgica.

Sintomas : cerca de 6 horas após a ingestão interna - uma diminuição acentuada da pressão arterial, até o desenvolvimento do colapso, interrupção do equilíbrio água-eletrolito, insuficiência renal, hiperventilação, taquicardia, sensação de batimento cardíaco, bradicardia, tontura, ansiedade, tosse, cãibras, estupor. Depois de tomar 300 e 440 mg de enalapril para dentro, as concentrações séricas de enalaprilato no plasma sanguíneo excederam as concentrações terapêuticas normais em 100 e 200 vezes, respectivamente.

Tratamento: o paciente deve ser transferido para uma posição horizontal com uma cabeça baixa. Em casos leves, a lavagem gástrica e a ingestão de carvão ativado são mostradas, em mais pesado - em / em infusão, 0,9% da solução de cloreto de sódio, substitutos do plasmos, se necessário - em / na introdução de catecolaminas. É possível remover o enalaprilato por hemodiálise, a taxa de excreção é de 62 ml / min. Pacientes com bradicardia resistente à terapia são mostrados para encenar o driver do ritmo. O teor sérico de eletrólitos e a concentração sérica de creatinina devem ser cuidadosamente monitorados.

Sintomas : uma diminuição acentuada da pressão arterial, até o desenvolvimento de colapso, infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral agudo ou complicações tromboembólicas, cãibras e estupor.

Tratamento: o paciente é transferido para uma posição horizontal com uma posição baixa da cabeça. Em casos leves, lavagem gástrica e ingestão de solução salina são mostradas, em casos mais graves, medidas destinadas a estabilizar a pressão arterial: na / na introdução de solução fisiológica, substitutos do plasmos, se necessário, a introdução da aniotenzina II, hemodiálise (a taxa média de eliminação do enalaprilato é de 62 ml / min).

O analapril é uma ferramenta hipotensível, cujo mecanismo de ação está associado à opressão da atividade da APF, levando a uma diminuição na formação da antigiotensina II .

O analapril é um derivado de dois aminoácidos: L-alanina e L-prolin. Depois de chupar, o enalapril, levado para dentro, é hidrolisado no enalaprilato, que inibe o APF. O mecanismo de sua ação está associado a uma diminuição na formação de angiotensina I da angiotensina II, uma diminuição no teor plasmático sanguíneo, o que leva a um aumento na atividade da carne de veado no plasma sanguíneo (eliminando o feedback negativo sobre a mudança na produção de reno) e reduzindo a secreção de aldosterona. Como o APF é idêntico à enzima cininase II, o enalapril também pode bloquear a destruição da bradiquinina, um peptídeo que tem um poderoso efeito vasopressor. O valor desse efeito no mecanismo de ação do enalapril não é finalmente estabelecido.

O efeito anti-hipertensivo do enalapril está associado principalmente à supressão da atividade do RAAS, que desempenha um papel importante na regulação da pressão arterial. Apesar disso, o enalapril tem um efeito anti-hipertensivo, mesmo em pacientes com hipertensão arterial e baixa concentração de rinina.

No contexto do uso de enalapril, o nível de pressão arterial diminui independentemente da posição do corpo (tanto na posição deitada quanto na posição de pé) sem um aumento significativo no NSS. Hipotensão ortostática sintomática raramente é desenvolvida. Em alguns pacientes, alcançar uma redução ideal da pressão arterial pode exigir várias semanas de terapia. A abolição acentuada do enalapril não foi acompanhada pelo aumento da pressão arterial.

A inibição eficaz da atividade da APF geralmente ocorre 2 a 4 horas após uma única ingestão do enalapril para dentro. O tempo do início da ação anti-hipertensiva geralmente quando tomado por via oral - 1 h, atinge um máximo após 4-6 horas. A duração depende da dose. Ao aplicar doses recomendadas, os efeitos anti-hipertensivos e hemodinâmicos são mantidos por pelo menos 24 horas.

Em pacientes com hipertensão essencial, uma diminuição da pressão arterial é acompanhada por uma diminuição da resistência vascular periférica e um aumento no corrimento cardíaco, enquanto o MSS não muda ou muda ligeiramente. O fluxo sanguíneo renal aumenta, mas a velocidade da filtração do emaranhado não muda. No entanto, em pacientes com uma velocidade inicialmente baixa de filtragem de esferas, seu nível geralmente aumenta.

Em doentes com nefropatia diabética / não diabética, a albuminúria / proteinúria e o digestivo por rins IgG diminuíram no contexto do uso de enalapril .

Em pacientes com CNN no contexto da terapia com glicosídeos cardíacos e diuréticos, o uso de enalapril é acompanhado por uma diminuição no OPS e na pressão arterial, um aumento nas emissões cardíacas, enquanto o MSS é reduzido (geralmente em pacientes com XSN, o MSS é aumentado). A pressão de interferência capilar da cunha também é reduzida. Com o uso prolongado, o enalapril aumenta a tolerância ao esforço físico e reduz a gravidade da insuficiência cardíaca, estimada por critérios NYHA O analapril em pacientes com graus de insuficiência cardíaca leves a moderados diminui sua progressão e também diminui o desenvolvimento de dilatação do ventrículo esquerdo.

Com a disfunção ventricular esquerda, o enalapril reduz o risco de desenvolver resultados isquêmicos básicos (incluindo.h. a frequência do infarto do miocárdio e o número de hospitalizações devido à angina de peito instável).

Inibidor da APF. A atividade farmacológica é possuída pelo metabolito do enalapril - enalaprilat. Suprime a formação de aniotenzina II e elimina seu efeito vasoconstante. Ao mesmo tempo, o OPS, o SAD e o DAD são reduzidos, pós e pré-carregados ao miocárdio. Expande as artérias em maior extensão que as veias, enquanto não há aumento reflexo no MSS

Também reduz a pré-carga, reduz a pressão no átrio direito em um pequeno círculo de circulação sanguínea, reduz a hipertrofia do ventrículo esquerdo. Reduz o tom dos clubes renais portadores de arteriola e inibe a nefropatia diabética. Não afeta o metabolismo da glicose, lipoproteínas e função sexual. O efeito máximo se desenvolve após 6 a 8 horas e é mantido por 24 horas. O efeito terapêutico é alcançado após algumas semanas de tratamento.

Sucção

Depois de tomar dentro, o enalapril é rapidamente absorvido, o grau de absorção do enalapril é de aproximadamente 60%. T_máx enalapril no soro sanguíneo - 1 h após a ingestão. Comer não afeta a sucção. O enalapril hidrolisa rápida e ativamente com a formação de enalaprilato, um poderoso inibidor da APF. T_máx enalaprilata - 3-4 horas após a entrada. T_1/2 o enalapril para uso repetido é de 11 horas. Em pacientes com função renal normal C_ss o enalaprilato no plasma sanguíneo foi atingido no quarto dia de terapia.

Distribuição

A conexão com as proteínas do plasma sanguíneo de etanaprilato na faixa de doses terapêuticas é de 60%.

Biotransformação (metabolismo)

Além de se transformar em enalaprilato, o enalapril não sofre biotransformação significativa.

A conclusão

O enalaprilato é principalmente excretado pelos rins. Na urina, o enalaprilato (cerca de 40% da dose) e o enalapril constante (cerca de 20%) são determinados principalmente.

Grupos especiais de pacientes

Violação da função dos rins. Em doentes com insuficiência renal ligeira a moderada (Cl creatinina 36–60 ml / min (0,6–1 ml / s) após tomar enalapril na dose de 5 mg 1 vez por dia, o enalaprilato de AUC é cerca de 2 vezes mais do que em doentes com função renal normal. Com insuficiência renal grave (Cl creatinina ≤30 ml / min): AUC aumentou cerca de 8 vezes. T_1/2 enalaprilata após uso repetido em comprimentos graves de insuficiência renal, e o tempo para alcançar o equilíbrio é atrasado. O enalaprilato é removido durante a hemodiálise, a taxa de remoção é de 1,03 ml / s (62 ml / min).

Depois de tomar dentro, cerca de 60% do enalapril é absorvido pelo LCD. Comer não afeta a absorção do medicamento. Ligação às proteínas plasmáticas - menos de 50%. A hidrólise com a formação de enalaprilato, que possui uma atividade farmacológica pronunciada, está sujeita a hidrólise. A concentração máxima no soro do sangue do enalapril é atingida após 1 h, o enalaprilato - após 3-4 horas. 4 dias após o início da recepção, o valor de T_1/2 é 11 h. É principalmente excretado por rins - 60% (20% - na forma de enalapril e 40% - na forma de enalaprilato), através do intestino - 33% (6% - na forma de enalapril e 27% - na forma de enalaprilato).

• Inibidor da enzima transversal à angiotensina (APF) [inibidores da APF]

• Inibidor da enzima aniotensina transversal (APF) [inibidores da APF]

• Inibidores da APF

Duplo bloqueio do RAAS

O risco de desenvolver hipotensão arterial, hipercalemia e distúrbios da função renal (incluindo.h. insuficiência renal aguda) é maior no caso de um duplo bloqueio do RAAS, t.e. com o uso simultâneo de antagonistas dos receptores da antigiotensina II, inibidores da APF ou aliscireno, em comparação com o uso do medicamento de um dos grupos listados. Se for necessário usar simultaneamente drogas, recomenda-se controlar a pressão arterial, a função renal e o equilíbrio água-eletrolito.

O uso simultâneo de um aliskirina enalapril em pacientes com diabetes mellitus ou função renal comprometida (cl creatinina menor que 60 ml / min) é contra-indicado.

Diuréticos que economizam potássio e preparações de potássio

Os inibidores da APF reduzem a perda de potássio por diuréticos.

O uso simultâneo de enalapril e diuréticos que economizam potássio (como espironolactona, epllerenon, triamteren, amilorida), substitutos contendo potássio ou potássio, bem como o uso de outros medicamentos que aumentam o teor de potássio no plasma sanguíneo (por exemplo,. heparina) pode levar a hipercalemia.

Se for necessário usá-lo simultaneamente, deve-se tomar cuidado e o teor sérico de potássio deve ser monitorado regularmente.

Diuréticos (tiazida ou alça)

A terapia pré-precedente com diuréticos em altas doses pode levar a uma diminuição no CRO e a um aumento no risco de desenvolver hipotensão arterial durante o início da terapia com etanapril. Efeitos anti-hipertensivos excessivos podem ser reduzidos com o cancelamento de diuréticos, o aumento do consumo de água ou sal de mesa e também sujeitos ao início do tratamento com enalaprils de baixa dose.

Outros medicamentos hipotensíveis

Simultaneamente ao uso de enalapril de beta-adrenoblocadores, alfa-adrenoblatores, agentes de bloqueio de ganglogibloqueio, metildopos, BCC, nitroglicerina ou outros nitratos podem reduzir ainda mais a pressão arterial.

Lítio

Com o uso simultâneo de inibidores da APF com preparações de lítio, foi observado um aumento transitório na concentração sérica de lítio e o desenvolvimento de intoxicação por lítio. O uso de diuréticos tiazídicos pode levar a um aumento adicional na concentração sérica de lítio e ao risco de intoxicação por lítio ao usar inibidores da APF. O uso simultâneo de um etanolapril com lítio não é recomendado. Se for necessário usar essa combinação, as concentrações séricas de lítio devem ser cuidadosamente monitoradas.

Antidepressivos tricíclicos / antipsicóticos (neurolépticos) / anestésicos / estupefacientes

O uso simultâneo de certos anestésicos, antidepressivos tricíclicos e antipsicóticos (neurolépticos) com inibidores da APF pode levar a uma redução adicional na pressão arterial.

NPVS

Uso simultâneo de VPLs (incluindo.h. inibidores seletivos TsoG-2) podem enfraquecer o efeito anti-hipertensivo dos inibidores da APF ou antagonistas dos receptores da aniotenzina II .

APVs e inibidores de APF têm um efeito aditivo em termos de aumento do teor de potássio no soro sanguíneo, o que pode levar a uma função renal comprometida, especialmente em pacientes com insuficiência renal. Este efeito é reversível.

Em casos raros, é possível o desenvolvimento de insuficiência renal aguda, especialmente em pacientes com insuficiência renal (por exemplo, em pacientes idosos ou com hipovolemia grave, incluindo.h. no contexto do uso de diuréticos).

Antes de iniciar o tratamento, é necessário reabastecer o CCM. Durante o tratamento, recomenda-se controlar a função dos rins.

Hipoglicêmico significa ingestão e insulina

Estudos epidemiológicos sugerem que o uso simultâneo de inibidores da APF e agentes hipoglicêmicos (agentes insulina e hipoglicêmicos para ingestão) pode levar a um aumento no efeito hipoglicêmico com o risco de desenvolver hipoglicemia. Mais frequentemente, a hipoglicemia se desenvolve nas primeiras semanas de terapia em pacientes com insuficiência renal.

Etanol

O etanol aumenta o efeito anti-hipertensivo dos inibidores da APF.

Symptomimetiki pode reduzir o efeito anti-hipertensivo dos inibidores da APF.

Ácido acetilsalicílico, adrenoblocador trombolítico e beta

O uso simultâneo de um ácido atetilsalicílico (como agente antiagregulador), trombolistas e beta-adrenobladores é seguro.

Enfraquece o efeito de medicamentos contendo teofilina.

Alopurinol, citostáticos e imunossupressores (incluindo.h. metotrexato, ciclofosfamida)

O uso simultâneo com inibidores da APF pode aumentar o risco de leucopenia. Com o uso simultâneo de alopurinol, o risco de desenvolver uma reação alérgica aumenta, especialmente em pacientes com insuficiência renal.

Ciclosporina

O uso simultâneo com inibidores da APF pode aumentar o risco de desenvolver hipercalemia.

Antiácidos

Os antiácidos podem reduzir a biodisponibilidade dos inibidores da APF.

Preparações de ouro

Ao usar inibidores da APF, incluindo.h. enalaprila, pacientes que receberam ouro no / no medicamento (aurotiomalato de sódio), foi descrito como um complexo de sintomas, incluindo hiperemia facial, náusea, vômito, hipotensão arterial.

Não houve interação farmacocinética clinicamente significativa do enalapril com hidroclorotíase, furosemida, digoxina, timololoma, metildopo, varfarina, indometacina, sulfindac e cimetidina. Com o uso simultâneo de propranolol, a concentração de enalaprilato no soro sanguíneo diminui, mas esse efeito é clinicamente insignificante.

Allopurinol: diminuição do número de leucócitos no sangue, leucopenia.

Analgésicos, VPLs (por exemplo,. ácido acetilsalicílico, indometacina): o efeito hipotensível do enalapril é possível.

Anti-hipertensivo significa: fortalecer o efeito hipotensível do enalapril, especialmente com a ingestão simultânea de diuréticos.

Drogas e drogas anestésicas: aumento da diminuição da pressão arterial.

Diuréticos que economizam potássio (especialmente espironolactona, amilorida, triamteren), bem como outros meios (por exemplo, heparina): aumento dos níveis de potássio no soro.

Sal cozido : enfraquecimento do efeito anti-hipertensivo.

Lítio : aumento do lítio sérico no sangue (é necessária uma monitorização regular do teor de lítio).

Medicamentos antidiabéticos orais, insulina : em casos raros, é possível fortalecer o efeito hipoglicêmico dos agentes orais de redução da sacarose (por exemplo, sulfonilmochevina / biguanida) e insulina. Nesses casos, é necessária uma diminuição na dose de agentes que reduzem a sacarose.

Novokainamida: diminuição do número de leucócitos no sangue, leucopenia.

Citostáticos, imunossupressores, corticosteróides sistêmicos : diminuição do número de leucócitos no sangue, leucopenia.

Álcool : aumento do efeito do álcool.

AINEs e alimentos com alto teor de cloreto de sódio reduzem o efeito. No contexto dos diuréticos que economizam potássio, é possível hipercalemia. Melhora a ação, diminui a velocidade da retirada de lítio, álcool.