Vardenafil Stada

Os comprimidos de desintegração oral de cloridrato de Vardenafil Stada são indicados para o tratamento da disfunção erétil.

Vardenafil Stada é usado para tratar homens com disfunção erétil (também chamada de impotência sexual). Vardenafil Stada pertence a um grupo de medicamentos chamados inibidores da fosfodiesterase 5 (PDE5). Esses medicamentos impedem que uma enzima chamada fosfodiesterase tipo 5 funcione muito rapidamente. O pênis é uma das áreas em que essa enzima funciona.

A disfunção erétil é uma condição em que o pênis não endurece e se expande quando um homem está sexualmente excitado ou quando não consegue manter uma ereção. Quando um homem é sexualmente estimulado, a resposta normal de seu corpo é aumentar o fluxo sanguíneo para o pênis para produzir uma ereção. Ao controlar a enzima, o Vardenafil Stada ajuda a manter uma ereção após o pênis ser atingido, aumentando o fluxo sanguíneo para o pênis. Sem ação física no pênis, como a que ocorre durante a relação sexual, Vardenafil Stada não trabalha para causar uma ereção.

Vardenafil Stada está disponível apenas com receita médica.

Geral

Vardenafil Stada está disponível em 10 mg comprimidos desintegrantes por via oral. Vardenafil Stada não é intercambiável com Vardenafil Stada 10 mg comprimidos revestidos por película (Vardenafil Stada). O Vardenafil Stada fornece maior exposição sistêmica em comparação com os comprimidos revestidos por película de Vardenafil Stada 10 mg (Vardenafil Stada).

Vardenafil Stada deve ser tomado por via oral, conforme necessário, aproximadamente 60 minutos antes da atividade sexual. A frequência máxima de dosagem é de um comprimido de Vardenafil Stada por dia. A estimulação sexual é necessária para uma resposta ao tratamento.

Vardenafil Stada deve ser colocado na língua onde se desintegrará. O comprimido deve ser tomado sem líquido. Deve ser tomado imediatamente após a remoção do blister.

Os pacientes que necessitam de uma dose mais baixa ou mais alta de Vardenafil Stada precisam receber comprimidos revestidos por película de Vardenafil Stada.

Use com comida

Vardenafil Stada pode ser tomado com ou sem alimentos.

Use em populações especiais

Compromisso hepático

Não utilize Vardenafil Stada em doentes com compromisso hepático moderado (Child-Pugh B) ou grave (Child-Pugh C).

Compromisso renal

Não use Vardenafil Stada em pacientes em diálise renal.

Medicamentos concomitantes

Nitratos

O uso concomitante com nitratos de qualquer forma é contra-indicado.

Estimuladores de Guanylate Cyclase (GC), como riociguat

O uso concomitante é contra-indicado.

Inibidores do CYP3A4

Não utilize Vardenafil Stada com inibidores potentes ou moderados do CYP3A4, como cetoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir, saquinavir, atazanavir, claritromicina e eritromicina.

Bloqueadores alfa

Nos pacientes que são estáveis em terapia com bloqueadores alfa, os inibidores da PDE5 devem ser iniciados com a dose inicial mais baixa recomendada. O aumento gradual da dose de bloqueador alfa pode estar associado a uma redução adicional da pressão arterial em pacientes que tomam um inibidor da fosfodiesterase (PDE5), incluindo o Vardenafil Stada. Em pacientes em uso de bloqueadores alfa, não inicie a terapia com Vardenafil Stada com Vardenafil Stada. Doses mais baixas de comprimidos revestidos por película de Vardenafil Stada devem ser usadas como terapia inicial nesses pacientes. Pacientes que tomam bloqueadores alfa que usaram anteriormente comprimidos revestidos por película de Vardenafil Stada podem mudar para Vardenafil Stada, a conselho de seu médico.

Um intervalo de tempo entre a dosagem deve ser considerado quando Vardenafil Stada é prescrito concomitantemente com terapia com bloqueadores alfa.

Como fornecido

Formas e forças de dosagem

O Vardenafil Stada está disponível em comprimidos brancos, redondos e desintegrantes por via oral (não pontuados), sem gravação.

Armazenamento e manuseio

Vardenafil Stada (Vardenafil Stada HCl) são comprimidos brancos, redondos ou desintegrantes por via oral, sem gravação. Os comprimidos desintegrantes orais de Vardenafil Stada são embalados em blisterspacks de papel alumínio e fornecidos como uma unidade de 4 comprimidos.

Além do ingrediente ativo, Vardenafil Stada, cada comprimido contém aspartame, sabor a menta, estearato de magnésio e Pharmaburst ™ B2 (crospovidona, manitol, sílica coloidal hidratada e sorbitol).

Armazenamento recomendado

Armazene Vardenafil Stada a 25 ° C (77 ° F); excursões permitidas a 15–30 ° C (59–86 ° F).

Vardenafil Stada é dispensado em blisterspacks. O paciente deve ser aconselhado a examinar o blisterpack antes de usar e não usar se as bolhas estiverem rasgadas, quebradas ou ausentes.

Fabricado para: Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc. Whippany, NJ 07981 Fabricado na Alemanha. Distribuído por: GlaxoSmithKline Research Triangle Park NC 27709. Data da revisão 09/2015

Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre Vardenafil Stada?

Nitratos

A administração de comprimidos de desintegração oral de cloridrato de Vardenafil Stada com nitratos (regular e / ou intermitentemente) e doadores de óxido nítrico é contra-indicada. Consistentes com os efeitos da inibição da PDE5 na via monofosfato de óxido nítrico / guanosina cíclica, os inibidores da PDE5, incluindo os comprimidos desintegrantes por via oral de cloridrato de Vardenafil Stada, podem potencializar os efeitos hipotensores dos nitratos. Não foi determinado um intervalo de tempo adequado após a administração segura de nitratos ou doadores de óxido nítrico de vardenafil Stada.

Estimuladores de Guanilato Ciclase (GC)

Não use comprimidos desintegrantes por via oral de cloridrato de Vardenafil Stada em pacientes que usam um estimulador de GC, como o riociguat. Os inibidores da PDE5, incluindo os comprimidos de desintegração oral de cloridrato de Vardenafil Stada, podem potencializar os efeitos hipotensores dos estimuladores da GC.

Use os comprimidos de desintegração oral de Vardenafil Stada, conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.

• Um folheto extra para pacientes está disponível com os comprimidos de desintegração oral de Vardenafil Stada. Fale com o seu farmacêutico se tiver dúvidas sobre esta informação.
• Tome Vardenafil Stada por via oral, desintegrando os comprimidos por via oral com ou sem alimentos.
• Tome Vardenafil Stada por via oral, desintegrando os comprimidos cerca de 1 hora antes da atividade sexual.
• Não tome Vardenafil Stada por via oral com mais de uma vez por dia ou conforme indicado pelo seu médico.
• Certifique-se de que suas mãos estejam completamente secas antes de remover os comprimidos desintegrantes por via oral Vardenafil Stada do blister.
• Tome Vardenafil Stada por via oral, desintegrando os comprimidos imediatamente após a remoção do blister. Não guarde o tablet removido para uso futuro.
• Não esmague ou divida os comprimidos de desintegração oral de Vardenafil Stada. Coloque Vardenafil Stada em comprimidos de desintegração oral na língua. Permita que se dissolva completamente.
• Tome Vardenafil Stada por via oral em comprimidos desintegrantes sem líquido.
• Não coma toranja ou beba suco de toranja enquanto usa os comprimidos desintegrantes orais Vardenafil Stada.
• Se você perder uma dose de comprimidos de desintegração oral de Vardenafil Stada e ainda pretender se envolver em atividade sexual, tome-a assim que se lembrar. Continue a tomá-lo conforme indicado pelo seu médico.

Faça ao seu médico qualquer dúvida sobre como usar os comprimidos de desintegração oral do Vardenafil Stada.

Uso: indicações rotuladas

Disfunção erétil : Tratamento da disfunção erétil (DE)

Usos fora do rótulo

Hipertensão arterial pulmonar

Dados de um estudo pequeno, randomizado, duplo-cego e controlado por placebo sugerem que o Vardenafil Stada pode ser benéfico para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar (Grupo I da OMS; eficácia estabelecida em pacientes com classe funcional II e III da OMS / NYHA) em adultos melhorando a capacidade de exercício e a hemodinâmica e atrasando o agravamento clínico. Acesse a monografia completa da etiqueta.

Veja também:
Que outras drogas afetarão Vardenafil Stada?

Os estudos de interação medicamentosa descritos abaixo foram conduzidos usando comprimidos revestidos por película de Vardenafil Stada.

Potencial para interações farmacodinâmicas com Vardenafil Stada

Nitratos

O uso concomitante de Vardenafil Stada e nitratos é contra-indicado. Os efeitos redutores da pressão arterial de nitratos sublinguais (0,4 mg) tomados 1 e 4 horas após Vardenafil Stada e aumentos na freqüência cardíaca quando tomados 1, 4 e 8 horas após Vardenafil Stada serem potencializados por uma dose de 20 mg de Vardenafil Stada em indivíduos saudáveis de meia idade. Estes efeitos não foram observados quando Vardenafil Stada 20 mg foi tomado 24 horas antes da nitroglicerina (NTG). A potencialização dos efeitos hipotensores dos nitratos em pacientes com doença cardíaca isquêmica não foi avaliada e o uso concomitante de Vardenafil Stada e nitratos é contra-indicado.

Bloqueadores alfa

Pacientes em uso de bloqueadores alfa não devem iniciar a terapia com Vardenafil Stada com Vardenafil Stada. Os pacientes tratados com bloqueadores alfa que usaram anteriormente comprimidos revestidos por película de Vardenafil Stada podem ser trocados para Vardenafil Stada, a conselho de seu médico. Recomenda-se cautela quando os inibidores da PDE5 são co-administrados com bloqueadores alfa. Os inibidores da PDE5, incluindo o Vardenafil Stada e os agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos, são ambos vasodilatadores com efeitos redutores da pressão arterial. Quando vasodilatadores são usados em combinação, pode-se prever um efeito aditivo na pressão arterial. Estudos de farmacologia clínica foram conduzidos com a administração concomitante de Vardenafil Stada com alfuzosina, terazosina ou tamsulosina.

Anti-hipertensivos

Vardenafil Stada pode aumentar o efeito de redução da pressão arterial de agentes anti-hipertensivos. Num estudo clínico farmacológico de doentes com disfunção erétil, doses únicas de 20 mg de Vardenafil Stada causaram uma diminuição máxima média na pressão arterial supina de 7 mmHg sistólica e 8 mmHg diastólica (comparado ao placebo) acompanhado por um aumento máximo médio da frequência cardíaca de 4 batimentos por minuto. A diminuição máxima da pressão arterial ocorreu entre 1 e 4 horas após a administração. Após doses múltiplas por 31 dias, respostas semelhantes à pressão arterial foram observadas no dia 31 e no dia 1.

Álcool

Vardenafil Stada 20 mg não potencializou os efeitos hipotensores do álcool durante o período de observação de 4 horas em voluntários saudáveis quando administrados com álcool (0,5 g / kg de peso corporal: aproximadamente 40 mL de álcool absoluto em uma pessoa de 70 kg). Os níveis plasmáticos de álcool e vardenafil Stada não foram alterados quando administrados simultaneamente.

Efeito de outras drogas em Vardenafil Stada

In vitro estudos

Estudos em microssomas hepáticos humanos mostraram que o Vardenafil Stada é metabolizado principalmente pelas isoformas do citocromo P450 (CYP) 3A4 / 5 e, em menor grau, pelo CYP2C9. Portanto, espera-se que os inibidores dessas enzimas reduzam a depuração do Vardenafil Stada.

Em estudos Vivo

Não use Vardenafil Stada com inibidores moderados e potentes do CYP3A4, como eritromicina, suco de toranja, claritromicina, cetoconazol, itraconazol, indinavir, saquinavir, atazanavir, ritonavir, pois a concentração sistêmica de Vardenafil Stada aumenta em sua presença.

Inibidores potentes do CYP3A4

O cetoconazol (200 mg uma vez ao dia) produziu um aumento de 10 vezes na área de Vardenafil Stada sob a curva (AUC) e um aumento de 4 vezes na concentração máxima (Cmax) quando co-administrado com Vardenafil Stada 5 mg em voluntários saudáveis.

Indinavir (800 mg t.i.d.) co-administrado com Vardenafil Stada 10 mg resultou em um aumento de 16 vezes na AUC de Vardenafil Stada, um aumento de 7 vezes na Vardenafil Stada Cmax e um aumento de 2 vezes na meia-vida de Vardenafil Stada.

Ritonavir (600 mg b.i.d.) co-administrado com Vardenafil Stada 5 mg resultou em um aumento de 49 vezes na AUC de Vardenafil Stada e em um aumento de 13 vezes na Vardenafil Stada Cmax. A interação é uma conseqüência do bloqueio do metabolismo hepático do Vardenafil Stada pelo ritonavir, um inibidor da protease do HIV e um inibidor altamente potente do CYP3A4, que também inibe o CYP2C9.

Inibidores moderados do CYP3A4

Eritromicina (500 mg t.i.d.) produziu um aumento de 4 vezes na AUC de Vardenafil Stada e um aumento de 3 vezes na Vardenafil Stada Cmax quando co-administrado com Vardenafil Stada 5 mg em voluntários saudáveis.

Outras interações medicamentosas

Não foram observadas interações farmacocinéticas entre o Vardenafil Stada e os seguintes medicamentos: gliburida, varfarina, digoxina, um antiácido à base de hidróxido de magnésio-alumínio e ranitidina. No estudo da varfarina, o Vardenafil Stada não teve efeito no tempo de protrombina ou em outros parâmetros farmacodinâmicos.

Cimetidina (400 mg b.i.d.) não teve efeito na AUC e na Cmax do Vardenafil Stada quando co-administrado com 20 mg de Vardenafil Stada em voluntários saudáveis.

Efeitos do Vardenafil Stada em outras drogas

Estudos In Vitro

O vardenafil Stada e seus metabólitos não tiveram efeito no CYP1A2, 2A6 e 2E1 (Ki> 100 micromolares). Foram encontrados efeitos inibitórios fracos em relação a outras isoformas (CYP2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4), mas os valores de Ki excederam as concentrações plasmáticas obtidas após a administração. A atividade inibitória mais potente foi observada no metabolito M1 do Vardenafil Stada, que apresentava um Ki de 1,4 micromolar em direção ao CYP3A4, que é cerca de 20 vezes maior que os valores de M1 Cmax após uma dose de 80 mg de Vardenafil Stada.

Em estudos Vivo

Nifedipina: Vardenafil Stada 20 mg, quando co-administrado com nifedipina de liberação lenta 30 mg ou 60 mg uma vez ao dia, não afetou a AUC ou Cmax relativa da nifedipina, um medicamento que é metabolizado via CYP3A4. A nifedipina não alterou os níveis plasmáticos de Vardenafil Stada quando tomados em combinação. Nestes doentes cuja hipertensão foi controlada com nifedipina, Vardenafil Stada 20 mg produziu reduções médias adicionais da pressão arterial sistólica / diastólica supina de 6/5 mmHg em comparação com o placebo.

Ritonavir e Indinavir: Após administração concomitante de 5 mg de Vardenafil Stada com 600 mg b.i.d. ritonavir, a Cmax e a AUC do ritonavir foram reduzidas em aproximadamente 20%. Após administração de 10 mg de Vardenafil Stada (comprimidos revestidos por película) com 800 mg t.i.d. indinavir, a Cmax e a AUC do indinavir foram reduzidas em 40% e 30%, respectivamente.

Aspirina: Vardenafil Stada 10 mg e 20 mg não potencializaram o aumento do tempo de sangramento causado pela aspirina (dois comprimidos de 81 mg).

Outras interações: O vardenafil Stada não teve efeito na farmacodinâmica da gliburida (concentrações de glicose e insulina) e varfarina (tempo de protrombina ou outros parâmetros farmacodinâmicos).

Veja também:
Quais são os possíveis efeitos colaterais do Vardenafil Stada?

As seguintes reações adversas graves com o uso de Vardenafil Stada (Vardenafil Stada) são discutidas em outras partes da rotulagem :

• Efeitos cardiovasculares
• Priapismo
• Prolongamento QT
• Efeitos nos olhos
• Perda auditiva repentina

Experiência em Estudos Clínicos

Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.

Vardenafil Stada: A segurança do Vardenafil Stada foi avaliada em dois ensaios multinacionais idênticos, randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo. Nos dois estudos principais, a inscrição foi estratificada para que aproximadamente 50% dos pacientes tivessem ≥ 65 anos de idade. Aproximadamente 8% (n = 29) tinham ≥ 75 anos de idade. Uma análise integrada de ambos os estudos incluiu um total de 355 indivíduos que receberam Vardenafil Stada em comparação com 340 indivíduos que receberam placebo (idade média foi de 61,7, faixa de 21,0 a 88,0; 68% brancos, 5% negros, 6% asiáticos, 11% hispânicos e 11% outros). As taxas de descontinuação devido a reações adversas foram de 1,4% para o Vardenafil Stada, em comparação com 0,6% para o placebo. A Tabela 1 abaixo detalha as reações adversas mais frequentemente relatadas.

Tabela 1: Reações adversas a medicamentos relatadas por ≥ 2% dos pacientes tratados com Vardenafil Stada e mais frequentes sobre o medicamento do que o placebo em ensaios controlados

As reações adversas a medicamentos relatadas nos ensaios controlados por placebo de Vardenafil Stada foram comparáveis às reações adversas a medicamentos relatadas nos estudos controlados por placebo dos comprimidos revestidos por película de Vardenafil Stada anteriores.

Todos os estudos de Vardenafil Stada

Os comprimidos revestidos por película de Vardenafil Stada e Vardenafil Stada foram administrados a mais de 17.000 homens (idade média de 54,5 anos, faixa de 18 a 89 anos; 70% brancos, 5% negros, 13% asiáticos, 4% hispânicos e 8% outros) durante os ensaios clínicos controlados e não controlados em todo o mundo. O número de pacientes tratados por 6 meses ou mais foi de 3357 e 1350 pacientes foram tratados por pelo menos 1 ano.

Nos ensaios clínicos controlados por placebo para os comprimidos revestidos por película de Vardenafil Stada e Vardenafil Stada, a taxa de descontinuação devido a eventos adversos foi de 1,9% para o Vardenafil Stada, em comparação com 0,8% para o placebo.

Os ensaios controlados por placebo sugeriram um efeito de dose na incidência de algumas reações adversas (por exemplo, tontura, dor de cabeça, rubor, dispepsia, náusea, congestão nasal) nas doses de 5 mg, 10 mg e 20 mg de comprimidos revestidos por película de Vardenafil Stada .

A seção a seguir identifica reações adversas adicionais menos frequentes (<2%) relatadas durante o desenvolvimento clínico dos comprimidos revestidos por película de Vardenafil Stada e Vardenafil Stada. Excluem-se desta lista as reações adversas pouco frequentes e menores, os eventos que podem ser comumente observados na ausência de terapia medicamentosa e os eventos que não estão razoavelmente associados ao medicamento :

Corpo como um todo : edema alérgico e angioedema, sensação de mal-estar, reações alérgicas, dor no peito

Auditório: zumbido, vertigem

Cardiovascular: palpitações, taquicardia, angina de peito, infarto do miocárdio, taquiarritmias ventriculares, hipotensão

Digestivo: náusea, dor gastrointestinal e abdominal, boca seca, diarréia, doença do refluxo gastroesofágico, gastrite, vômito, aumento de transaminases

Músculo-esquelético: aumento da creatina fosfoquinase (CPK), aumento do tônus muscular e cãibras, mialgia

Nervoso: parestesia e disestesia, sonolência, distúrbio do sono, síncope, amnésia, convulsão

Respiratório: dispnéia, congestão sinusal

Pele e anexos : eritema, erupção cutânea

Oftalmológico: distúrbio visual, hiperemia ocular, distorções visuais das cores, dor ocular e desconforto ocular, fotofobia, aumento da pressão intra-ocular, conjuntivite

Urogenital : aumento da ereção, priapismo

Experiência pós-comercialização

As seguintes reações adversas foram identificadas durante o uso pós-aprovação de Vardenafil Stada na formulação de comprimidos revestidos por película. Como essas reações são relatadas voluntariamente de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.

Oftalmológico

Neuropatia óptica isquêmica anterior não arterítica (NAION), uma causa de diminuição da visão, incluindo perda permanente de visão, foi relatada raramente pós-comercialização em associação temporal com o uso de inibidores da PDE5, incluindo Vardenafil Stada. A maioria desses pacientes, mas não todos, apresentava fatores de risco anatômicos ou vasculares subjacentes ao desenvolvimento de NAION, incluindo, entre outros,: baixa relação copo / disco (“disco aglomerado”), idade acima de 50 anos, diabetes, hipertensão, artéria coronária doença, hiperlipidemia e tabagismo. Não é possível determinar se esses eventos estão diretamente relacionados ao uso de inibidores da PDE5, aos fatores de risco vasculares subjacentes do paciente ou defeitos anatômicos, a uma combinação desses fatores ou a outros fatores.

Distúrbios visuais, incluindo perda de visão (temporária ou permanente), como defeito no campo visual, oclusão da veia retiniana e acuidade visual reduzida, também foram relatados raramente na experiência pós-comercialização. Não é possível determinar se esses eventos estão relacionados diretamente ao uso do Vardenafil Stada.

Neurológica

Convulsões, recorrência de crises e amnésia global transitória foram relatadas pós-comercialização em associação temporal com Vardenafil Stada.

Otológico

Casos de diminuição ou perda súbita da audição foram relatados pós-comercialização em associação temporal com o uso de inibidores da PDE5, incluindo Vardenafil Stada. Em alguns casos, foram relatadas condições médicas e outros fatores que também podem ter desempenhado um papel nos eventos adversos otológicos. Em muitos casos, as informações de acompanhamento médico foram limitadas. Não é possível determinar se esses eventos relatados estão diretamente relacionados ao uso de Vardenafil Stada, aos fatores de risco subjacentes do paciente para perda auditiva, uma combinação desses fatores ou outros fatores.

Vardenafil Stada é uma terapia oral para o tratamento da disfunção erétil. É um inibidor seletivo da fosfodiesterase específica do guanosina cíclico (cGMP) tipo 5 (PDE5). A ereção peniana é um processo hemodinâmico iniciado pelo relaxamento do músculo liso no corpo cavernoso e suas arteríolas associadas. Durante a estimulação sexual, o óxido nítrico é liberado das terminações nervosas e das células endoteliais no corpo cavernoso. O óxido nítrico ativa a enzima guanilato ciclase, resultando em maior síntese de guanosina monofosfato cíclico (cGMP) nas células musculares lisas do corpo cavernoso. O cGMP, por sua vez, desencadeia um relaxamento muscular suave, permitindo um aumento do fluxo sanguíneo no pênis, resultando em ereção. A concentração tecidual de cGMP é regulada pelas taxas de síntese e degradação via fosfodiesterases (PDEs). O PDE mais abundante no corpo humano cavernoso é o tipo de fosfodiesterase cGMPspecific 5 (PDE5); portanto, a inibição do PDE5 aumenta a função erétil aumentando a quantidade de cGMP