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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 22.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Uniblastin (injeção de Uniblastin) é indicado no tratamento paliativo do seguinte:
Malignidades frequentemente responsivas
Doença de Hodgkin generalizada (estágios III e IV, modificação de Ann Arbor do sistema de estadiamento de Rye)
Linfoma linfocítico (nodular e difuso, pouco e bem diferenciado)
Linfoma histiocítico
Fungoides da micose (estágios avançados)
Carcinoma avançado do testículo
Sarcoma de Kaposi
Doença de Letterer-Siwe (histiocitose X)
Malignidades menos frequentes
Coriocarcinoma resistente a outros agentes quimioterapêuticos
Carcinoma da mama, sem resposta à cirurgia endócrina apropriada e terapia hormonal
Os princípios atuais da quimioterapia para muitos tipos de câncer incluem a administração simultânea de vários agentes antineoplásicos. Para um efeito terapêutico aprimorado sem toxicidade aditiva, geralmente são selecionados agentes com diferentes toxicidades clínicas limitantes da dose e diferentes mecanismos de ação. Portanto, embora a Uniblastin (injeção de Uniblastin) seja eficaz como um agente único nas indicações acima mencionadas, ela geralmente é administrada em combinação com outros medicamentos antineoplásicos. Essa terapia combinada produz uma porcentagem maior de resposta do que um regime de agente único. Esses princípios foram aplicados, por exemplo, na quimioterapia da doença de Hodgkin.
Doença de Hodgkin : A uniblastina (injeção de Uniblastin) demonstrou ser um dos agentes únicos mais eficazes para o tratamento da doença de Hodgkin. A doença avançada de Hodgkin também foi tratada com sucesso com vários regimes de múltiplas drogas que incluíram Uniblastin (injeção de Uniblastin). Pacientes que tiveram recidivas após o tratamento com o programa MOPP - cloridrato de mecloretamina (mostarda de nitrogênio), sulfato de vincristina, prednisona e procarbazina - também responderam à terapia medicamentosa combinada que incluía Uniblastin (injeção de Uniblastin). Um protocolo usando ciclofosfamida no lugar da mostarda nitrogenada e Uniblastin (injeção de Uniblastin) em vez do sulfato de vincristina é uma terapia alternativa para pacientes previamente não tratados com doença avançada de Hodgkin.
Os cânceres testiculares avançados de células germinais (carcinoma embrionário, teratocarcinoma e coriocarcinoma) são sensíveis apenas à Uniblastin (injeção de Uniblastin), mas são alcançados melhores resultados clínicos quando a Uniblastin (injeção de Uniblastin) é administrada concomitantemente com outros agentes antineoplásicos. O efeito da bleomicina é significativamente aumentado se a Uniblastin (injeção de Uniblastin) for administrada 6 a 8 horas antes da administração de bleomicina; esse esquema permite que mais células sejam presas durante a metafase, o estágio do ciclo celular em que a bleomicina está ativa.
Esta preparação é apenas para uso intravenoso (Vejo AVISO).
Informações especiais sobre distribuição : QUANDO DISPENSÃO DA Uniblastina (injeção Uniblastin) EM OUTROS CONTENTORES ORIGINAIS, É IMPERATIVO QUE ESTEJA EMBALADO NO FORMA FORNECIDO QUE UTILIZA A SEGUINTE DECLARAÇÃO: “NÃO SE LEMBRE A COBERTURA ATÉ O MOMENTO DE INJEÇÃO. FATAL SE GIVENTAL AVISO). Uma seringa contendo uma dose específica deve ser rotulada, usando o adesivo auxiliar fornecido, para indicar: “FATAL SE DADO INTRATECENTEMENTE. APENAS PARA USO INTRAVENO ”.
Cuidado: É extremamente importante que a agulha ou o cateter intravenoso sejam posicionados adequadamente antes da injeção de Uniblastin (injeção de Uniblastin). O vazamento no tecido circundante durante a administração intravenosa de Uniblastin (injeção de Uniblastin) pode causar irritação considerável. Se ocorrer extravasamento, a injeção deve ser interrompida imediatamente e qualquer porção restante da dose deve ser introduzida em outra veia. A injeção local de hialuronidase e a aplicação de calor moderado na área de vazamento ajudam a dispersar a droga e minimizar o desconforto e a possibilidade de celulite.
Existem variações na profundidade da resposta leucopenica que se segue à terapia com Uniblastin (injeção de Uniblastin). Por esse motivo, recomenda-se que o medicamento seja administrado com não mais frequência do que uma vez a cada 7 dias.
Pacientes adultos: É aconselhável iniciar a terapia para adultos, administrando uma dose intravenosa única de 3,7 mg / m2 da área da superfície corporal (bsa). Posteriormente, devem ser feitas contagens de células de sangue branco para determinar a sensibilidade do paciente à Uniblastin (injeção de Uniblastin).
Uma abordagem incremental simplificada e conservadora da dosagem semanalmente intervalos para adultos pode ser descrito da seguinte forma:
Primeira dose........................... 3,7 mg / m2 bsa
Segunda dose...................... 5,5 mg / m2 bsa
Terceira dose.......................... 7,4 mg / m2 bsa
Quarta dose........................ 9,25 mg / m2 bsa
Quinta dose........................... 11,1 mg / m2 bsa
Os aumentos acima mencionados podem ser utilizados até uma dose máxima não superior a 18,5 mg / m2 bsa para adultos é alcançado. A dose não deve ser aumentada após a dose, o que reduz a contagem de células brancas para aproximadamente 3000 células / mm3 Em alguns adultos, 3,7 mg / m.2 bsa pode produzir essa leucopenia; outros adultos podem exigir mais de 11,1 mg / m2 bsa; e, muito raramente, até 18,5 mg / m2 bsa pode ser necessário. Para a maioria dos pacientes adultos, no entanto, a dose semanal será de 5,5 a 7,4 mg / m2 bsa.
Quando a dose de Uniblastin (injeção de Uniblastin) que produzirá o grau acima de leucopenia foi estabelecida, uma dose de 1 incremento menor que isso deve ser administrado em intervalos semanais para manutenção. Assim, o paciente está recebendo a dose máxima que não causa leucopenia. Deve-se enfatizar que, embora tenham decorrido 7 dias, a próxima dose de sulfato de vinblastina não deve ser administrada até que a contagem de células brancas retorne a pelo menos 4000 / mm3. Em alguns casos, a atividade oncolítica pode ser encontrada antes do efeito leucopenico. Quando isso ocorre, não há necessidade de aumentar o tamanho das doses subsequentes (ver PRECAUÇÕES).
Pacientes pediátricos : Uma revisão da literatura publicada de 1993 a 1995 mostrou que as doses iniciais de Uniblastin (injeção de Uniblastin) em pacientes pediátricos variavam de acordo com o esquema utilizado e se Uniblastin (injeção de Uniblastin) era administrado como um agente único ou incorporado a um regime quimioterapêutico específico. Como agente único da doença de Letterer-Siwe (histiocitose X), a dose inicial de Uniblastin (injeção de Uniblastin) foi relatada como 6,5 mg / m2 Quando o sulfato de vinblastina foi utilizado em combinação com outros agentes quimioterapêuticos para o tratamento da doença de Hodgkin, a dose inicial foi relatada em 6 mg / m.2 Para carcinomas testiculares de células germinativas, a dose inicial de Uniblastin (injeção de Uniblastin) foi relatada como 3 mg / m.2 em um regime combinado. As modificações de dose devem ser guiadas por tolerância hematológica.
Pacientes com comprometimento renal ou hepático : Recomenda-se uma redução de 50% na dose de Uniblastin (injeção de Uniblastin) para pacientes com um valor direto de bilirrubina sérica acima de 3 mg / 100 mL. Como o metabolismo e a excreção são principalmente hepáticos, nenhuma modificação é recomendada para pacientes com insuficiência renal.
A duração da terapia de manutenção varia de acordo com a doença em tratamento e a combinação de agentes antineoplásicos em uso. Existem diferenças de opinião em relação à duração da terapia de manutenção com o mesmo protocolo para uma doença específica; por exemplo, várias durações foram usadas com o programa MOPP no tratamento da doença de Hodgkin. A quimioterapia prolongada para manter as remissões envolve vários riscos, entre os quais doenças infecciosas com risco de vida, esterilidade e possivelmente o aparecimento de outros tipos de câncer através da supressão da vigilância imunológica.
Em alguns distúrbios, a sobrevida após remissão completa pode não ser tão prolongada quanto a alcançada com períodos mais curtos de terapia de manutenção. Por outro lado, a falha em fornecer terapia de manutenção em alguns pacientes pode levar a recaídas desnecessárias; remissões completas em pacientes com câncer de testículo, a menos que mantidas por pelo menos 2 anos, geralmente resultam em recaídas precoces.
Para preparar uma solução contendo 1 mg / mL de Uniblastin (injeção de Uniblastin), adicione 10 mL de Injeção de Cloreto de Sódio Bacteriostático (preservada com álcool benzílico) ou 10 mL de Injeção de Cloreto de Sódio (não preservada) aos 10 mg de Uniblastin ( frasco para injetáveis de Uniblastin) para injeção). Injeção no estéril. Não use outras soluções. A droga se dissolve instantaneamente para dar uma solução clara.
Partes não utilizadas das soluções restantes feitas com solução salina normal que não contêm conservantes devem ser descartadas imediatamente. Soluções não utilizadas contendo conservantes feitas com solução salina normal podem ser armazenadas em uma geladeira para uso futuro por um período máximo de 28 dias.
A dose de Uniblastin (injeção de Uniblastin) (calculada para fornecer a quantidade desejada) pode ser injetada no tubo de uma infusão intravenosa em execução ou diretamente na veia. Este último procedimento é facilmente adaptável à terapia ambulatorial. Em ambos os casos, a injeção pode ser concluída em cerca de 1 minuto. Se for tomado cuidado para garantir que a agulha esteja segura na veia e que nenhuma solução contendo Uniblastin (injeção de Uniblastin) seja derramada extravascularmente, celulite e / ou flebite não ocorrerão. Para minimizar ainda mais a possibilidade de derramamento extravascular, sugere-se que a seringa e a agulha sejam lavadas com sangue venoso antes da retirada da agulha. A dose não deve ser diluída em grandes volumes de diluente (ou seja,., 100 a 250 mL) ou administrado por via intravenosa por períodos prolongados (variando de 30 a 60 minutos ou mais), pois isso freqüentemente resulta em irritação da veia e aumenta a chance de extravasamento.
Devido à possibilidade aprimorada de trombose, considera-se desaconselhável injetar uma solução de Uniblastin (injeção de Uniblastin) em uma extremidade na qual a circulação é prejudicada ou potencialmente prejudicada por condições como comprimir ou invadir neoplasias, flebite ou varicosidade.
Nota: Os medicamentos parenterais devem ser inspecionados visualmente quanto a partículas e descoloração antes da administração, sempre que a solução e o recipiente permitirem.
Procedimentos para manuseio e descarte adequados de medicamentos anticâncer devem ser considerados. Várias diretrizes sobre esse assunto foram publicadas.1-7 Não há acordo geral de que todos os procedimentos recomendados nas diretrizes sejam necessários ou adequados.
A uniblastina (injeção de Uniblastin) está contra-indicada em pacientes com granulocitopenia significativa, a menos que isso seja resultado do tratamento da doença. Não deve ser utilizado na presença de infecções bacterianas. Tais infecções devem ser controladas antes do início da terapia com Uniblastin (injeção de Uniblastin).
WARNINGS
This product is for intravenous use only. It should be administered by individuals experienced in the administration of Uniblastin (Uniblastin injection). The intrathecal administration of Uniblastin (Uniblastin injection) usually results in death. Syringes containing this product should be labeled, using the auxiliary sticker provided to state ''FATAL IF GIVEN INTRATHECALLY. FOR INTRAVENOUS USE ONLY.”
Extemporaneously prepared syringes containing this product must be packaged in an overwrap which is labeled “DO NOT REMOVE COVERING UNTIL MOMENT OF INJECTION. FATAL IF GIVEN INTRATHECALLY. FOR INTRAVENOUS USE ONLY.”
After inadvertent intrathecal administration of vinca alkaloids, immediate neurosurgical intervention is required in order to prevent ascending paralysis leading to death. In a vey small number of patients, life-threatening paralysis and subsequent death was averted but resulted in devastating neurological sequelae, with limited recovery afterwards.
There are no published cases of survival following intrathecal administration of Uniblastin (Uniblastin injection) to base treatment on. However, based on the published management of survival cases involving the related vinca alkaloid vincristine sulfate, if Uniblastin (Uniblastin injection) is mistakenly given by the intrathecal route, the following treatment should be initiated immediately after the injection:
- Remove as much CSF as is safely possible through the lumbar access.
- Insertion of an epidural catheter into the subarachnoid space via the intervertebral space above initial lumbar access and CSF irrigation with lactated Ringer's solution. Fresh frozen plasma should be requested and, when available, 25 mL should be added to every 1 liter of lactated Ringer's solution.
- Insertion of an intraventricular drain or catheter by a neurosurgeon and continuation of CSF irrigation with fluid removal through the lumbar access connected to a closed drainage system. Lactated Ringer's solution should be given by continuous infusion at 150 mL/hour, or a rate of 75 mL/hour when fresh frozen plasma has been added as above.
The rate of infusion should be adjusted to maintain a spinal fluid protein level of 150 mg/dL.
The following measures have also been used in addition but may not be essential:
Glutamic acid, 10 grams, has been given intravenously over 24 hours, followed by 500 mg three times daily by mouth for 1 month. Folinic acid has been administered intravenously as a 100 mg bolus and then infused at a rate of 25 mg/hour for 24 hours, then bolus doses of 25 mg every 6 hours for 1 week. Pyridoxine has been given at a dose of 50 mg evey 8 hours by intravenous infusion over 30 minutes. Their roles in the reduction of neurotoxicity are unclear.
Usage In Pregnancy: Caution is necessary with the administration of all oncolytic drugs during pregnancy. Information on the use of vinblastine sulfate during human pregnancy is very limited. Animal studies with vinblastine sulfate suggest that teratogenic effects may occur. Uniblastin (Uniblastin injection) can cause fetal harm when administered to a pregnant woman. Laboratory animals given this drug early in pregnancy suffer resorption of the conceptus; surviving fetuses demonstrate gross deformities. There are no adequate and well-controlled studies in pregnant women. If this drug is used during pregnancy, or if the patient becomes pregnant while receiving this drug, she should be apprised of the potential hazard to the fetus. Women of childbearing potential should be advised to avoid becoming pregnant.
Aspermia has been reported in man. Animal studies show metaphase arrest and degenerative changes in germ cells.
Leukopenia (granulocytopenia) may reach dangerously low levels following administration of the higher recommended doses. It is therefore important to follow the dosage technique recommended under the DOSAGE AND ADMINISTRATION. Stomatitis and neurologic toxicity, although not common or permanent, can be disabling.
PRECAUTIONS
General
Toxicity may be enhanced in the presence of hepatic insufficiency.
If leukopenia with less than 2,000 white blood cells/mm3 occurs following a dose of Uniblastin (Uniblastin injection) , the patient should be watched carefully for evidence of infection until the white-blood-cell count has returned to a safe level.
When cachexia or ulcerated areas of the skin surface are present, there may be a more profound leukopenic response to the drug; therefore, its use should be avoided in older persons suffering from either of these conditions.
In patients with malignant-cell infiltration of the bone marrow, the leukocyte and platelet counts have sometimes fallen precipitously after moderate doses of Uniblastin (Uniblastin injection). Further use of the drug in such patients is inadvisable.
Acute shortness of breath and severe bronchospasm have been reported following the administration of vinca alkaloids. These reactions have been encountered most frequently when the vinca alkaloid was used in combination with mitomycin C and may require aggressive treatment, particularly when there is pre-existing pulmonary dysfunction. The onset may be within minutes or several hours after the vinca is injected and may occur up to 2 weeks following a dose of mitomycin. Progressive dyspnea requiring chronic therapy may occur. Vinblastine should not be readministered.
Care should be recommended in patients with ischemic cardiac disease.
The use of small amounts of Uniblastin (Uniblastin injection) daily for long periods is not advised, even though the resulting total weekly dosage may be similar to that recommended. Little or no added therapeutic effect has been demonstrated when such regimens have been used. Strict adherence to the recommended dosage schedule is very important. When amounts equal to several times the recommended weekly dosage were given in 7 daily installments for long periods, convulsions, severe and permanent central-nervous-system damage, and even death occurred.
Care must be taken to avoid contamination of the eye with concentrations of Uniblastin (Uniblastin injection) used clinically. If accidental contamination occurs, severe irritation (or, if the drug was delivered under pressure, even corneal ulceration) may result. The eye should be washed with water immediately and thoroughly.
It is not necessary to use preservative-containing solvents if unused portions of the remaining solutions are discarded immediately. Unused preservative-containing solutions shouId be refrigerated for future use.
Laboratory Tests
Since dose-limiting clinical toxicity is the result of depression of the white-blood-cell count, it is imperative that this count be obtained just before the planned dose of Uniblastin (Uniblastin injection). Following administration of Uniblastin (Uniblastin injection) , a fall in the white-blood-cell count may occur. The nadir of this fall is observed from 5 to 10 days following a dose. Recovery to pretreatment levels is usually observed from 7 to 14 days after treatment. These effects will be exaggerated when preexisting bone marrow damage is present and also with the higher recommended doses (See DOSAGE AND ADMINISTRATION). The presence of this drug or its metabolites in blood or body tissues is not known to interfere with clinical laboratory tests.
Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment of Fertility
Aspermia has been reported in man. Animal studies suggest that teratogenic effects may occur. See WARNINGS regarding impaired fertility. Animal studies have shown metaphase arrest and degenerative changes in germ cells. Amenorrhea has occurred in some patients treated with the combination consisting of an alkylating agent, procarbazine, prednisone and Uniblastin (Uniblastin injection). Its occurrence was related to the total dose of these 4 agents used. Recovery of menses was frequent. The same combination of drugs given to male patients produced azoospermia; if spermatogenesis did return, it was not likely to do so with less than 2 years of unmaintained remission.
Mutagenicity: Tests in Salmonella typhimurium and with the dominant lethal assay in mice failed to demonstrate mutagenicity. Sperm abnormalities have been noted in mice. Uniblastin (Uniblastin injection) has produced an increase in micronuclei formation in bone marrow cells of mice; however, since vinblastine sulfate inhibits mitotic spindle formation, it cannot be concluded that this is evidence of mutagenicity. Additional studies in mice demonstrated no reduction in fertility of males. Chromosomal translocations did occur in male mice. First-generation male offspring of these mice were not heterozygous translocation carriers.
In vitro tests using hamster lung cells in culture have produced chromosomal changes, including chromatid breaks and exchanges, whereas tests using another type of hamster cell failed to demonstrate mutation. Breaks and aberrations were not observed on chromosome analysis of marrow cells from patients being treated with this drug.
It is not clear from the literature how this drug affects synthesis of DNA and RNA. Some believe that there is no interference. Others believe that vinblastine interferes with nucleic acid metabolism but may not do so by direct effect but possibly as the result of biochemical disturbance in some other part of the molecular organization of the cell. No inhibition of RNA synthesis occurred in rat hepatoma cells exposed in culture to noncytotoxic levels of vinblastine. Conflicting results have been noted by others regarding interference with DNA synthesis.
Carcinogenesis: There is no currently available evidence to indicate that Uniblastin (Uniblastin injection) itself has been carcinogenic in humans since the inception of its clinical use in the late 1950's. Patients treated for Hodgkin's disease have developed leukemia following radiation therapy and administration of vinblastine sulfate in combination with other chemotherapy including agents known to intercalate with DNA. It is not known to what extent Uniblastin (Uniblastin injection) may have contributed to the appearance of leukemia. Available data in rats and mice have failed to demonstrate clearly evidence of carcinogenesis when the animals were treated with the maximum tolerated dose and with one-half that dose for 6 months. This testing system demonstrated that other agents were clearly carcinogenic, whereas Uniblastin (Uniblastin injection) was in the group of drugs causing slightly increased or the same tumor incidence as controls in one study and 1.5 to 2-fold increase in tumor incidence over controls in another study.
Preganancy
Teratogenic Effects; Pregnancy Category D (See WARNINGS). Uniblastin (Uniblastin injection) should be given to a pregnant woman only if clearly needed. Animal studies suggest that teratogenic effects may occur.
Pediatric Use
The dosage schedule for pediatric patients is indicated under DOSAGE AND ADMINISTRATION.
Nursing Mothers
It is not known whether this drug is excreted in human milk. Because many drugs are excreted in human milk and because of the potential for serious adverse reactions from Uniblastin (Uniblastin injection) in nursing infants, a decision should be made whether to discontinue nursing or the drug, taking into account the importance of the drug to the mother.
Antes do uso do medicamento, os pacientes devem ser avisados da possibilidade de sintomas indesejáveis.
Em geral, a incidência de reações adversas que atendem ao uso de sulfato de vinblastina parece estar relacionada ao tamanho da dose empregada. Com exceção dos efeitos colaterais da depilação, leucopenia e neurológicos, as reações adversas geralmente não persistem por mais de 24 horas. Efeitos colaterais neurológicos não são comuns; mas quando ocorrem, geralmente duram mais de 24 horas. A leucopenia, a reação adversa mais comum, é geralmente o fator limitante da dose.
A seguir, são apresentadas manifestações que foram relatadas como reações adversas, em ordem decrescente de frequência. As reações adversas mais comuns são sublinhadas :
Hematológico: Leucopenia (granulocitopenia), anemia, trombocitopenia (mielossupressão).
Dermatológico: Alopecia é comum. Um único caso de sensibilidade à luz associado a este produto foi relatado.
Gastrointestinal: Obstipação, anorexia, náusea, vômito, dor abdominal, íleo, vesiculação da boca, faringite, diarréia, enterocolite hemorrágica, sangramento de uma úlcera péptica antiga, sangramento retal.
Neurológica: Dormência dos dígitos (parestesias), perda de reflexos profundos dos tendões, neurite periférica, depressão mental, dor de cabeça, convulsões.
O tratamento com alcalóides da vinca resultou raramente em danos vestibulares e auditivos no oitavo nervo craniano. As manifestações incluem surdez parcial ou total que pode ser temporária ou permanente e dificuldades de equilíbrio, incluindo tontura, nistagmo e vertigem. É necessário cuidado especial quando Uniblastin (injeção de Uniblastin) é usado em combinação com outros agentes conhecidos por serem ototóxicos, como oncolíticos contendo platina.
Cardiovascular: Hipertensão. Efeitos cardíacos como infarto do miocárdio, angina de peito e anormalidades transitórias do ECG relacionadas à isquemia coronariana foram relatados muito raramente. Ocorreram casos de infarto do miocárdio inesperado e acidentes cerebrovasculares em pacientes submetidos à quimioterapia combinada com vinblastina, bleomicina e cisplatina. O fenômeno de Raynaud também foi relatado com essa combinação.
Pulmonar: Vejo PRECAUÇÕES.
Diversos: Mal-estar, dor óssea, fraqueza, dor no tecido contendo tumor, tontura, dor na mandíbula, vesiculação da pele, hipertensão, fenômeno de Raynaud quando os pacientes estão sendo tratados com Uniblastin (injeção de Uniblastin) em combinação com bleomicina e cis-platina para câncer de testículo. A síndrome da secreção inadequada do hormônio antidiurético ocorreu com doses mais altas do que as recomendadas.
Náusea e vômito geralmente podem ser controlados com facilidade por agentes antieméticos. Quando a depilação se desenvolve, freqüentemente não é total; e, em alguns casos, o cabelo regride enquanto a terapia de manutenção continua.
A extravasação durante a injeção intravenosa pode levar a celulite e flebite. Se a quantidade de extravasamento for grande, pode ocorrer lentidão.
Sinais e sintomas
Os efeitos colaterais após o uso de Uniblastin (injeção de Uniblastin) estão relacionados à dose. Portanto, após a administração de mais do que a dose recomendada, pode-se esperar que os pacientes experimentem esses efeitos de maneira exagerada. (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA,