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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 19.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Tritace® 2.5 - comprimidos oblongos amarelos claros com divisão do arroz nos dois lados e gravação “2.5” / imagem estilizada da letra “h” - por um lado, e “2.5 / HMR” - por outro.
Tritace® 5 - rosa claro, com garras de tom mais escuro ou mais claro, comprimidos oblongos com arroz divisor de ambos os lados e gravura “5” / imagem estilizada da letra “h”, por um lado, e “5 / HMR”, por outro.
Tritace® 10) - comprimidos oblongos brancos ou quase brancos com divisão de arroz de ambos os lados, “tratores” nas laterais no campo de riscos e gravação “NMO / NMO” - de um lado.
hipertensão essencial;
insuficiência cardíaca crônica (como parte da terapia combinada, em particular em combinação com diuréticos);
nefropatia diabética ou não diabética pré-clínica e clinicamente expressa, incluindo.h. com proteinúria pronunciada em particular, quando combinada com hipertensão arterial;
reduzir o risco de desenvolver infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral ou mortalidade cardiovascular em pacientes com alto risco cardiovascular :
- em doentes com IBS confirmada, infarto do miocárdio ou sem história, incluindo doentes submetidos a angioplastia transplural transdérmica, enxerto de desvio do aortocoronário;
- em doentes com acidente vascular cerebral na história;
- em doentes com lesões por oclusão de artérias periféricas;
- em doentes com diabetes com pelo menos um fator de risco adicional (microalbuminúria, hipertensão arterial, aumento das concentrações plasmáticas de OX, redução das concentrações plasmáticas de XS-LPVP, tabagismo);
insuficiência cardíaca desenvolvida durante os primeiros dias (2 a 9 dias) após infarto agudo do miocárdio (ver. seção "Farmacodinâmica").
Dentro, engolir o todo (não mastigar) e beber o suficiente (1/2 xícara) de água, independentemente de comer (ou seja,. os comprimidos podem ser tomados antes e durante ou após as refeições). A dose é selecionada dependendo do efeito terapêutico e da tolerância do medicamento aos pacientes.
Tratamento com Tritatse® geralmente longo, e sua duração em cada caso é determinada pelo médico.
Salvo indicação em contrário, os modos de dosagem apresentados abaixo são recomendados para a função renal e hepática normal.
Com hipertensão essencial
Normalmente, a dose inicial é de 2,5 mg 1 vez por dia pela manhã (uma tabela. Tritace® 2,5 mg ou 1/2 tabela. Tritace® 5 mg com arroz). Se, ao tomar o medicamento nesta dose por 3 semanas ou mais, não for possível normalizar a pressão arterial, a dose poderá ser aumentada para 5 mg de ramipril por dia. Com uma taxa de dose de 5 mg após 2-3 semanas, ainda pode ser dobrada para a dose diária máxima recomendada de 10 mg / dia.
Como alternativa ao aumento da dose para 10 mg / dia com eficiência hipotensa da dose diária de 5 mg, é possível adicionar outros medicamentos hipotensíveis ao tratamento, em particular diuréticos ou BKK
Com insuficiência cardíaca crônica
Dose inicial recomendada - 1,25 mg 1 vez por dia (1/2 tabela. Tritace® 2,5 mg com arroz). Dependendo da reação à terapia, a dose pode aumentar. Recomenda-se dobrar a dose em um intervalo de 1-2 semanas. Se for necessária uma dose diária de 2,5 mg ou mais, ela pode ser aceita uma vez ao dia e dividida em 2 doses.
A dose diária máxima recomendada é de 10 mg.
Com nefropatia diabética ou não diabética
Dose inicial recomendada - 1,25 mg 1 vez por dia (1/2 tabela. Tritace® 2,5 mg de arroz). A dose pode aumentar para 5 mg uma vez ao dia. Com estas condições de dose mais de 5 mg uma vez ao dia, os ensaios clínicos controlados não foram suficientemente estudados.
Reduzir o risco de desenvolver infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral ou mortalidade cardiovascular em pacientes com alto risco cardiovascular
Dose inicial recomendada - 2,5 mg 1 vez por dia (1 tabela. Tritace® 2,5 mg ou 1/2 tabela. Tritace® 5 mg com arroz).
Dependendo da tolerância do paciente, a dose pode ser aumentada gradualmente. Recomenda-se dobrar a dose após 1 semana de tratamento e durante as próximas 3 semanas de tratamento - aumentá-la para a dose de suporte usual de 10 mg uma vez ao dia.
Doses superiores a 10 mg não foram suficientemente estudadas em ensaios clínicos controlados.
O uso do medicamento em pacientes com Cl creatinina menor que 0,6 ml / s não foi suficientemente estudado.
Com insuficiência cardíaca que se desenvolveu durante os primeiros dias (2 a 9 dias) após infarto agudo do miocárdio
A dose inicial recomendada é de 5 mg por dia, dividida em 2 doses únicas de 2,5 mg, uma das quais é tomada de manhã e a segunda à noite (1 tabela. Tritace® 2,5 mg ou 1/2 tabela. Tritace® 5 mg com arroz). Se o paciente não tolerar essa dose inicial (há uma diminuição excessiva da pressão arterial), recomenda-se que ele administre 1,25 mg 2 vezes ao dia por dois dias (1/2 tabela). Tritace® 2,5 mg com arroz).
Então, dependendo da reação do paciente, a dose pode ser aumentada. Recomenda-se que a dose, quando aumentada, dobre em intervalos de 1-3 dias. Mais tarde, uma dose diária total, que inicialmente foi dividida em duas doses, pode ser administrada uma vez.
A dose máxima recomendada é de 10 mg.
Atualmente, a experiência de tratar pacientes com insuficiência cardíaca grave (classe funcional III - IV de acordo com a classificação da NYHA), que surgiu imediatamente após infarto agudo do miocárdio, é insuficiente. Se esses pacientes decidirem tratar Tritace®recomenda-se que o tratamento comece com a dose menos possível - 1,25 mg uma vez ao dia (1/2 tabela. Tritace® 2,5 mg com arroz) e cuidados especiais devem ser observados a cada aumento da dose.
O uso da droga Tritace® em certos grupos de pacientes
Pacientes com insuficiência renal. No Cl creatinina de 50 a 20 ml / min / 1,73 m2 a dose diária inicial é geralmente de 1,25 mg (1/2 tab. Tritace® 2,5 mg com arroz). A dose diária máxima permitida é de 5 mg.
Pacientes com perda incompletamente ajustada de líquidos e eletrólitos, pacientes com hipertensão arterial grave, bem como pacientes para os quais a redução excessiva da pressão arterial representa um certo risco (por exemplo, com lesões ateroscleróticas graves das artérias coronariana e cerebral). A dose inicial diminui para 1,25 mg / dia (1/2 tab. Tritace® 2,5 mg com arroz).
Pacientes com terapia diurética anterior. Se possível, é necessário cancelar os diuréticos em 2-3 dias (dependendo da duração dos diuréticos) antes de iniciar o tratamento com Tritace® ou pelo menos reduzir a dose de diuréticos aceitos. O tratamento desses pacientes deve começar com a dose mais baixa igual a 1,25 mg de ramipril (1/2 tabela. Tritace® 2,5 mg com arroz), tomado uma vez ao dia, de manhã. Depois de tomar a primeira dose e cada vez após aumentar a dose de ramipril e (ou) diuréticos "pétalos", os pacientes devem estar sob supervisão médica por pelo menos 8 horas, a fim de evitar uma reação hipotensária descontrolada.
Pacientes idosos (acima de 65 anos). A dose inicial diminui para 1,25 mg por dia (1/2 tabela. Tritace® 2,5 mg com arroz).
Pacientes com insuficiência hepática. Resposta do AD ao uso do medicamento Tritatse® pode aumentar (devido à desaceleração da remoção do ramiprilato) e diminuir (devido à desaceleração da conversão de um ramipril inativo em ramiprilato ativo). Portanto, no início do tratamento, é necessária uma supervisão médica cuidadosa. A dose diária máxima permitida é de 2,5 mg (1 tabela. Tritace® 2,5 mg ou 1/2 tabela. Tritace® 5 mg com arroz).
hipersensibilidade ao ramipril, outros inibidores da APF ou a qualquer um dos componentes da droga (ver. seção "Composição e forma de liberação");
inchaço angioneurótico (herdado ou idiopático, bem como após tomar inibidores da APF) na anamnese - o risco de desenvolvimento rápido de edema angioneurótico (ver. seção "Efeitos do túmulo");
estenose hemodinamicamente significativa das artérias renais (bilateral ou unilateral no caso de um único rim);
hipotensão arterial (gARD menor que 90 mm Hg. Arte.) ou um estado com indicadores hemodinâmicos instáveis;
estenose hemodinamicamente significativa da válvula aórtica ou mitral ou cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica (GOKMP) ;
hiperaldosteronismo primário;
insuficiência renal pronunciada (Cl creatinina inferior a 20 ml / min / 1,73 m2) (a experiência política é insuficiente).
hemodiálise (a experiência de uso claro é insuficiente);
gravidez;
período de lactação;
nefropatia, cujo tratamento é realizado pelo SCS, NPVS, imunomoduladores e / ou outros medicamentos citotóxicos (a experiência clínica é insuficiente, veja. seção "Interação");
insuficiência cardíaca crônica no estágio de descompensação (a experiência clara é insuficiente);
idade até 18 anos (a experiência em política é insuficiente);
hemodiálise ou hemofiltração usando algumas membranas com uma superfície carregada negativamente, como membranas de alta resistência feitas de poliacrilnitrila (risco de desenvolver reações de hipersensibilidade) (ver. seções "Interação", "Instruções especiais");
Aférese LDL usando sulfato de dextrano (risco de desenvolver reações de hipersensibilidade) (ver. seção "Instruções especiais");
terapia hiposensibilizante em reações de hipersensibilidade a venenos de insetos, como abelhas, vespas (ver. seção "Instruções especiais").
Contra-indicações adicionais ao usar o Tritatse® no estágio agudo do infarto do miocárdio:
insuficiência cardíaca grave (classe funcional IV de acordo com a classificação da NYHA);
angina de peito instável;
distúrbios do ritmo cardíaco gástrico com risco de vida;
coração "leve".
Com cautela :
estados em que uma diminuição excessiva da pressão arterial é especialmente perigosa (com lesões ateroscleróticas das artérias coronariana e cerebral);
estados acompanhados de um aumento na atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS), no qual, ao inibir o APF, existe o risco de uma queda acentuada da pressão arterial com uma deterioração da função dos rins :
- hipertensão arterial pronunciada, especialmente hipertensão arterial maligna;
- insuficiência cardíaca crônica, especialmente medicamentos graves ou outros com efeitos hipotensíveis;
- estenose unilateral hemodinamicamente significativa da artéria renal (se houver ambos os rins);
- recepção prévia de diuréticos;
- perturbações do equilíbrio água-eletrolito como resultado do consumo insuficiente de sal líquido e de mesa, diarréia, vômito, transpiração abundante;
distúrbios da função hepática (falta de experiência na aplicação: são possíveis amplificação e enfraquecimento dos efeitos do ramipril; se os pacientes tiverem cirrose com ascite e edema, é possível ativar significativamente o RAAS. acima de “Estados acompanhados por um aumento na atividade do RAAS”);
distúrbios da função renal (Cl creatinina superior a 20 ml / min / 1,73 m2) devido ao risco de desenvolver hipercalemia e leucopenia;
condição após transplante renal;
doenças sistêmicas do tecido conjuntivo, incluindo.h. lúpus vermelho sistêmico, esclerodermia, terapia concomitante com medicamentos que podem causar alterações na imagem do sangue periférico (é possível realizar a reprodução do sangue no cérebro ósseo, desenvolver neutropenia ou agranulocitose). seção Interação) ;
diabetes mellitus (risco de hipercalemia);
velhice (risco de amplificação hipotensível);
hipercalemia.
O ramipril está contra-indicado na gravidez, pois pode ter um efeito adverso no feto: desenvolvimento prejudicado de gomos fetais, diminuição da pressão arterial do feto e do recém-nascido, função renal comprometida, hipalemia, hipoplasia dos ossos do crânio, oligoidrâmnion, contratura dos membros, deformação dos ossos do crânio, hipoplasia pulmonar.
Portanto, antes de começar a tomar o medicamento em mulheres em idade fértil, a gravidez deve ser excluída.
Se uma mulher planeja uma gravidez, o tratamento com inibidores da APF deve ser interrompido.
Em caso de gravidez durante o tratamento com Tritatse®, você deve, o mais rápido possível, parar de tomá-lo e transferir o paciente para tomar outros medicamentos, ao usar o risco para a criança.
Se o tratamento for Tritatse® é necessário durante a amamentação, então a amamentação deve ser interrompida.
Os seguintes efeitos indesejáveis são dados de acordo com as seguintes gradações da frequência de sua ocorrência: muitas vezes - ≥10%; frequentemente -> 1 - <10%; às vezes -> 0,1 - <1%; raramente - 0,01-0,1%; muito raramente - <0,01%, incluindo mensagens individuais; a frequência é desconhecida - geralmente é possível estabelecer pelos dados disponíveis.
Distúrbios cardíacos: às vezes - isquemia miocárdica, incluindo o desenvolvimento de um ataque de angina de peito ou infarto do miocárdio, taquicardia, arritmia (aparência ou amplificação), batimentos cardíacos, edema periférico.
Violação pelos navios : frequentemente - diminuição excessiva da pressão arterial, violação da regulação ortostática do tom vascular (hipotensão ortostática) condições sincopais; às vezes - "pneu" de sangue para a pele do rosto; raramente - a ocorrência ou intensificação de distúrbios circulatórios no contexto de lesões vasculares estenose, vasculite; frequência desconhecida - síndrome do reino.
Violações pelo CNS: frequentemente - dor de cabeça, um sentimento de "leveza" na cabeça; às vezes tontura, agevsia (perda de sensibilidade ao paladar), disgeusia (violação da sensibilidade ao paladar); raramente - tremor, desequilíbrio; frequência desconhecida - isquemia cerebral, incluindo acidente vascular cerebral isquêmico e acidente vascular cerebral transitório, psicomorr prejudicado.
Violações pela autoridade de visão: às vezes - distúrbios visuais, incluindo a imprecisão da percepção visual; raramente - conjuntivite.
Distúrbios dos órgãos auditivos: raramente - deficiência auditiva, zumbido.
Violações pela psique : às vezes - um humor deprimido, ansiedade, nervosismo, ansiedade motora, distúrbios do sono, incluindo sonolência; raramente - confusão; frequência desconhecida - atenção prejudicada.
Distúrbios do sistema respiratório: frequentemente - tosse "seca" (tirando à noite e deitado em posição), bronquite, sinusite, falta de ar; às vezes - broncoespasmo, incluindo ponderação do curso da asma brônquica, congestão nasal.
Distúrbios do trato digestivo: frequentemente - reações inflamatórias no estômago e intestinos, distúrbios digestivos, sensação de desconforto no abdômen, dispepsia, diarréia, náusea, vômito; às vezes - pancreatite, incluindo.h. e fatal (casos de pancreatite fatal ao tomar inibidores da APF eram extremamente raros) aumento da atividade de enzimas pancreáticas no plasma sanguíneo, inchaço angioneurótico intestinal, dor abdominal, gastrite, constipação, mucosa da boca seca; raramente - brilhante; frequência desconhecida - estomatite aftozny (reação inflamatória da mucosa oral).
Violações pelo sistema hepatobiliar: às vezes - um aumento na atividade de enzimas hepáticas e a concentração de bilirrubina conjugada no plasma sanguíneo; raramente - icterícia colestática, lesões hepatocelulares; frequência desconhecida - insuficiência hepática aguda, hepatite colestática ou citolítica (o resultado fatal foi extremamente raro).
Violações pelos rins e trato urinário: às vezes - função renal comprometida, incluindo o desenvolvimento de insuficiência renal aguda, aumento da alocação de urina, aumento da proteinúria preexistente, aumento da concentração de uréia e creatinina no sangue.
Violações pelo sistema reprodutivo e glândulas mamárias: às vezes - impotência transitória devido à disfunção erétil, uma diminuição na libido; frequência desconhecida - ginecomastia.
Doenças do sangue e linfáticas: às vezes - eosinofilia; raramente - leucopenia, incluindo neutropenia e agranulocitose, uma diminuição no número de glóbulos vermelhos no sangue periférico, uma diminuição na concentração de hemoglobina, trombocitopenia; frequência desconhecida - opressão da hematopia osso-cérebro, pancitofenia, anemia hemolítica.
Violações por pele e mucosas: frequentemente - erupção cutânea, em particular maculopapúleo; às vezes - inchaço angioneurótico, incluindo.h. e fatal (o edema da laringe pode causar obstrução respiratória, levando à morte) coceira na pele, hiperidrose (aumento da transpiração) raramente — dermatite esfoliativa, urticária, onicólise; muito raramente — reações de fotossensibilização; frequência desconhecida — necrólise epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, pemphigus, ponderação do curso da psoríase, dermatite semelhante a psoriazo, pemphigoid ou lychenoid (queimado) exantema ou enanthemum, alopecia.
Violações pelo sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: frequentemente - cãibras musculares, mialgia; às vezes - artralgia.
Violações por metabolismo, nutrição e indicadores laboratoriais: frequentemente - um aumento na concentração de potássio no sangue; às vezes - anorexia, uma diminuição no apetite; a frequência é desconhecida - uma diminuição na concentração de sódio no sangue.
Violações pelo sistema imunológico: a frequência é desconhecida - as reações anafiláticas ou anafilactóides (ao inibir a APF, aumenta o número de reações anafiláticas ou anafilactóides aos venenos de insetos) e aumenta a concentração de anticorpos antinucleares.
Violações gerais: frequentemente - dor no peito, sensação de fadiga; às vezes - um aumento na temperatura corporal; raramente - astenia (fraqueza).
Sintomas : vasodilatação periférica excessiva com o desenvolvimento de uma diminuição acentuada da pressão arterial, choque; bradicardia, distúrbios hidrolíticos da água, insuficiência renal aguda, estupor.
Tratamento: lavagem gástrica, nomeação adsorvente (se possível durante os primeiros 30 minutos). No caso de uma diminuição acentuada da pressão arterial em terapia para preencher o CCM e restaurar o balanço eletrolítico, a introdução do alfa também pode ser atribuída1agonistas -adrenérgicos (noradrenalina), dopamina e angiotensina-II (angiotensinamida). No caso de tratamento refratário para tratamento medicamentoso, pode ser necessária a instalação de um driver temporário do ritmo artificial. Quando a overdose, as concentrações séricas de creatinina e eletrólitos devem ser monitoradas.
O metabolito ativo do ramipril - ramiprilat - formado sob a influência de enzimas hepáticas, é um inibidor de APF de ação prolongada, que é uma peptildipeptidase. O APF no plasma sanguíneo e tecidual catalisa a conversão da angiotensina I em angiotensina II e o decaimento da bradiquinina.
Portanto, ao tomar o ramipril para dentro, ocorre a formação de aniotenzina II e o acúmulo de bradiquinina, o que leva à expansão dos vasos sanguíneos e à diminuição da pressão arterial. O aumento da atividade do sistema de calicreína-cinina no sangue e nos tecidos determina o efeito cardioprotetor e endotelioprotetor do ramipril, ativando o sistema de prostaglandina e, consequentemente, aumentando a síntese de GEE que estimulam a formação de óxido de nitrogênio (NO) em endoteliotite.
A angiotensina II estimula a produção de aldosterona, de modo que a ingestão de ramipril leva a uma diminuição na secreção de aldosterona e a um aumento nas concentrações séricas de íons potássio.
Quando a concentração de aniotenzeno II no sangue diminui, seu efeito inibitório na secreção do rênio pelo tipo de feedback negativo é eliminado, o que leva a um aumento na atividade da rinina plasmática do sangue.
Supõe-se que o desenvolvimento de algumas reações indesejáveis (em particular, tosse seca) também esteja associado a um aumento na concentração de bradiquinina.
Em pacientes com hipertensão arterial, a ingestão de ramipril leva a uma diminuição da pressão arterial na posição deitada e em pé, sem um aumento compensatório no NSS. O ramipril reduz significativamente o OPSS, praticamente sem causar alterações no fluxo sanguíneo renal e na velocidade da filtragem da bola. A ação hipotensível começa a aparecer após 1-2 horas após tomar a dose única do medicamento no interior, atingindo o valor mais alto após 3-9 horas e persiste por 24 horas. Na recepção do curso, o efeito hipotensível pode aumentar gradualmente, geralmente estabilizando em 3-4 semanas de medicação regular e depois persistindo por um longo tempo. A interrupção repentina do uso do medicamento não leva a um aumento rápido e significativo da pressão arterial (falta de síndrome de "cancelar").
Em pacientes com hipertensão arterial, o ramipril retarda o desenvolvimento e a progressão da hipertrofia do miocárdio e da parede vascular.
Em pacientes com insuficiência cardíaca crônica, o ramipril reduz o OPS (redução do pós-carregamento no coração), aumenta a capacidade do canal venoso e reduz a pressão de enchimento do ventrículo esquerdo, o que, consequentemente, leva a uma diminuição no pré-carga no coração. Nesses pacientes, ao tomar ramipril, há um aumento nas emissões cardíacas, uma fração de ejeção e uma melhora na tolerância à atividade física.
Com nefropatia diabética e não diabética, a ingestão de ramipril diminui a taxa de progressão da insuficiência renal e o tempo do estágio terminal da insuficiência renal e, portanto, reduz a necessidade de procedimentos de hemodiálise ou transplante renal. Nos estágios iniciais da nefropatia diabética ou não diabética, o ramipril reduz o grau de expressão da albuminúria.
Em pacientes com alto risco de desenvolver doenças cardiovasculares devido à presença de lesões vasculares (doença cardíaca coronária diagnosticada, obliterando doenças das artérias periféricas na anamnese, derrame na história) ou diabetes com pelo menos um fator de risco adicional (microalbuminúria, hipertensão arterial, aumento das concentrações totais de colesterol (OH) diminuição das concentrações de colesterol de lipoproteínas de alta densidade (XS-LPVP, fumando) unir o ramipril à terapia padrão reduz significativamente a frequência do infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral e mortalidade por causas cardiovasculares. Além disso, o ramipril reduz as taxas gerais de mortalidade, bem como a necessidade de procedimentos de revascularização, e diminui a ocorrência ou progressão da insuficiência cardíaca crônica.
Em pacientes com insuficiência cardíaca, desenvolvido nos primeiros dias do infarto agudo do miocárdio (2-9 dias) ao tomar ramipril, a partir de 3 a 10 dias de infarto agudo do miocárdio, risco reduzido de mortalidade (em 27%) risco de morte súbita (em 30%) o risco de progressão da insuficiência cardíaca crônica para grave (III - classe funcional IV de acordo com a classificação da NYHA)/ resistente à terapia (em 27%) a probabilidade de hospitalização subsequente devido ao desenvolvimento de insuficiência cardíaca (em 26%).
Na população geral de pacientes, bem como em pacientes com diabetes mellitus, ambos com hipertensão arterial e com indicadores normais de DA, o ramipril reduz significativamente o risco de desenvolver nefropatia e a ocorrência de microalbuminúria.
Depois de entrar, o ramipril é rapidamente absorvido pelo LCD (50 a 60%). Comer diminui sua absorção, mas não afeta a integridade da sucção. O ramipril sofre intenso metabolismo / ativação do pré-sistema (principalmente no fígado por hidrólise), o que resulta em seu único metabólito ativo - ramiprilat, cuja atividade em relação à inibição da APF é aproximadamente 6 vezes maior que a atividade do ramipril. Além disso, como resultado do metabolismo, o ramipril forma uma diquetopiperazina que não possui atividade farmacológica, que é então submetida a conjugação com ácido glucurônico. O ramiprilato é metabolizado em ácido dietopiperasico e glucurado.
A biodisponibilidade do ramipril após a ingestão varia de 15% (para uma dose de 2,5 mg) a 28% (para uma dose de 5 mg). A biodisponibilidade do metabolito ativo - ramiprilato - após tomar 2,5 mg e 5 mg de ramipril é de aproximadamente 45% (em comparação com a sua biodisponibilidade após administração intravenosa nas mesmas doses).
Depois de tomar o ramipril dentro de Cmáx o ramipril e o ramiprilato no plasma são alcançados após 1 e 2 a 4 horas, respectivamente. A diminuição na concentração plasmática de ramiprilato ocorre em várias etapas: a fase de distribuição e excreção com T1/2 ramiprilato de aproximadamente 3 horas, depois a fase intermediária com T1/2 ramiprilato de aproximadamente 15 horas e a fase final com uma concentração muito baixa de ramiprilato no plasma sanguíneo e T1/2 ramiprilat, totalizando aproximadamente 4-5 dias. Esta fase final é devido à liberação lenta de ramiprilato de uma forte conexão com os receptores APF. Apesar da longa fase final com a ingestão única de ramipril para dentro na dose de 2,5 mg ou mais, a concentração plasmática de equilíbrio do ramiprilato é alcançada após aproximadamente 4 dias de tratamento. Ao usar o medicamento "eficaz" T1/2 dependendo da dose é de 13 a 17 horas.
A ligação ao plasma sanguíneo é de aproximadamente 73% para o ramipril e 56% para o ramiprilato.
Após administração intravenosa, a distribuição de ramipril e ramiprilato é de aproximadamente 90 e 500 l, respectivamente.
Após a ingestão do ramipril rotulado com isótopo radioativo (10 mg), 39% da radioatividade é descarregada no intestino e cerca de 60% nos rins. Após a introdução do ramipril, 50 a 60% da dose é encontrada na urina na forma de ramipril e seus metabólitos. Após a introdução do ramiprilato, cerca de 70% da dose é encontrada na urina na forma de ramiprilato e seus metabólitos, em outras palavras, quando o ramipril e o ramiprilato são administrados, uma parte significativa da dose é excretada pelo intestino com bile, ignorando os rins (50 e 30%, respectivamente). Depois de tomar 5 mg de ramipril em pacientes com drenagem de ductos biliares, quase as mesmas quantidades de ramipril e seus metabólitos são emitidos pelos rins e pelo intestino durante as primeiras 24 horas após a admissão.
Aproximadamente 80-90% dos metabólitos na urina e na bílis foram identificados como metabólitos ramiprilato e emiprilato. O emipril do glucuronido e o emipril da dietopiperazina representam aproximadamente 10 a 20% do total, e o teor de urina do ramipril não metabolizado é de aproximadamente 2%.
Estudos em animais mostraram que o ramipril é liberado no leite da mãe.
No caso de insuficiência renal com Cl creatinina inferior a 60 ml / min, a remoção do ramiprilato e dos seus metabolitos pelos rins diminui a velocidade. Isso leva a um aumento na concentração plasmática de ramiprilato, que diminui mais lentamente do que em pacientes com função renal normal.
Ao tomar uma dose alta de ramipril (10 mg), a função hepática comprometida diminui o metabolismo do ramipril para o ramiprilato ativo e uma retirada mais lenta do ramiprilato.
Em voluntários saudáveis e em pacientes com hipertensão arterial após 2 semanas de tratamento com ramipril em uma dose diária de 5 mg, não há acúmulo clinicamente significativo de ramipril e ramiprilato. Em pacientes com insuficiência cardíaca crônica após 2 semanas de tratamento com emipril em uma dose diária de 5 mg, é observado um aumento de 1,5 a 1,8 vezes nas concentrações plasmáticas de ramiprilato e AUC .
Voluntários idosos saudáveis (65 a 76 anos) têm farmacocinética do ramipril e ramiprilat que não são significativamente diferentes da dos jovens voluntários saudáveis.
- Inibidores da APF
Combinações violadas
O uso de algumas membranas de alta resistência com uma superfície carregada negativamente (por exemplo, membranas de nitrilo poliacril) durante hemodiálise ou hemofiltração; uso de sulfato de dextrano durante a aférese do LDNP - o risco de desenvolver reações anafiláticas graves.
Combinações não recomendadas
Com sais de potássio, diuréticos que economizam potássio (por exemplo,. amilorida, triamter, espironolactona) - um aumento possivelmente mais pronunciado na concentração de potássio no soro sanguíneo (enquanto o uso requer um controle cuidadoso da concentração de potássio no soro sanguíneo).
Combinações que devem ser usadas com cautela
Com medicamentos hipotensíveis (especialmente diuréticos) e outros medicamentos que reduzem a pressão arterial (nitratos, antidepressivos tricíclicos) - potencialização do efeito hipotensor; quando combinado com diuréticos, o nível de sódio no soro sanguíneo deve ser controlado.
Com pílulas para dormir, drogas e analgésicos - uma diminuição mais pronunciada da pressão arterial.
Com vasopressor bonito (epinefrina) - redução da ação hipotensível do ramipril, é necessário um controle cuidadoso da pressão arterial.
Com alopurinol, procineamida, citostáticos, imunossupressores, SCS do sistema e outros meios que podem afetar os indicadores hematológicos - o uso conjunto aumenta o risco de leucopenia.
Com sais de lítio - aumentar a concentração sérica de lítio e aumentar o efeito cardio e neurotóxico do lítio.
Com hipoglicêmico, significa ingestão (sulfonilureia derivada, biguanidas), insulina - em conexão com a diminuição da resistência à insulina sob a influência do ramipril, é possível fortalecer o efeito hipoglicêmico desses medicamentos, até o desenvolvimento de hipoglicemia.
Combinações a considerar
Com VPL (indometacina, ácido acetilsalicílico) - é possível enfraquecer o efeito do ramipril, aumentar o risco de insuficiência renal e aumentar a concentração de potássio no soro sanguíneo.
Com heparina - é possível aumentar a concentração de potássio no soro sanguíneo.
Com cloreto de sódio - enfraquecimento do efeito hipotensor do ramipril e tratamento menos eficaz dos sintomas de insuficiência cardíaca crônica.
Com etanol - Fortalecendo a vazodilatação. O ramipril pode aumentar os efeitos adversos do etanol no corpo.
Com estrogênio - enfraquecimento da ação hipotensiva do ramipril (atraso por fluidos).
Terapia dessensibilizante com hipersensibilidade aos venenos de insetos - Os inibidores da APF, incluindo o ramipril, aumentam a probabilidade de desenvolver reações anafiláticas ou anafilactóides graves a venenos de insetos.
Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade da droga é Tritace®comprimidos 2,5 mg - 5 anos.
comprimidos 5 mg - 5 anos.
comprimidos 10 mg - 3 anos.
Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Comprimidos | 1 mesa. |
ramipril (NOTA 498) | 2,5 mg |
substâncias auxiliares : hipromelose; amido pré-aquecido; MCC; estearilfumarat de sódio; óxido de ferro de corante amarelo (E172) |
em uma bolha de 14 peças., na caixa 2 bolhas.
Comprimidos | 1 mesa. |
ramipril (NOTA 498) | 5 mg |
substâncias auxiliares : hipromelose; amido pré-aquecido; MCC; estearilfumarat de sódio; corante de ferro vermelho (E172) |
em uma bolha de 14 peças., na caixa 2 bolhas.
Comprimidos | 1 mesa. |
ramipril (NOTA 498) | 10 mg |
substâncias auxiliares : hipromelose; amido pré-aquecido; MCC; estearlfumarat de sódio |
em uma bolha de 14 peças.; em um pacote de papelão 2 blisters.
De acordo com a receita.
Antes de iniciar o tratamento com Tritace® hiponatriemia e hipovolemia devem ser eliminadas. Nos pacientes que tomaram diuréticos anteriormente, é necessário cancelá-los ou pelo menos reduzir sua dose 2-3 dias antes de tomar o medicamento Tritace® (neste caso, a condição dos pacientes com insuficiência cardíaca crônica deve ser cuidadosamente monitorada, devido à possibilidade de desenvolver sua descompensação com um aumento no CRO).
Depois de tomar a primeira dose do medicamento, bem como aumentar sua dose e / ou dose de diuréticos (especialmente "pétala") é necessário garantir um monitoramento médico completo do paciente por pelo menos 8 horas, a fim de tomar as medidas apropriadas em caso de redução excessiva da pressão arterial.
Se a droga é Tritace® usados pela primeira vez ou em altas doses em pacientes com atividade aumentada do sistema renina-angiotensina-aldesterona (RAAS), eles devem monitorar cuidadosamente a pressão arterial, especialmente no início do tratamento, t.to. esses pacientes têm um risco aumentado de redução excessiva da DA (ver. seção "Com cautela").
Com hipertensão arterial maligna e insuficiência cardíaca, especialmente no estágio agudo do infarto do miocárdio, tratamento com Tritace® deve começar apenas em um ambiente hospitalar.
Em pacientes com insuficiência cardíaca crônica, tomar o medicamento pode levar ao desenvolvimento de uma diminuição acentuada da pressão arterial, que em alguns casos é acompanhada de oligúria ou nitrogemia e raramente - o desenvolvimento de insuficiência renal aguda.
Deve-se tomar cuidado no tratamento de pacientes idosos, t.to. eles podem ser especialmente sensíveis aos inibidores da APF; na fase inicial do tratamento, recomenda-se controlar os indicadores da função dos rins (ver. também a seção “Método de aplicação e doses”).
Em pacientes para os quais uma diminuição da pressão arterial pode representar um certo risco (por exemplo, em pacientes com estreitamento aterosclerótico de artérias coronárias ou cerebrais), o tratamento deve começar sob rigorosa supervisão médica.
Deve-se tomar cuidado para o esforço físico e / ou clima quente devido ao risco de aumento da transpiração e desidratação com o desenvolvimento de hipotensão arterial devido a uma diminuição no CRO e uma diminuição na concentração de sódio no sangue.
Durante o tratamento com Tritatse® não é recomendado beber álcool.
A hipotensão arterial transitória não é uma contra-indicação para o tratamento contínuo após a estabilização da pressão arterial. No caso de uma ocorrência repetida de hipotensão arterial pronunciada, a dose ou o medicamento deve ser reduzida.
Nos pacientes que receberam tratamento com inibidores da APF, houve casos de inchaço angioneurótico da face, membros, lábios, língua, garganta ou laringe. Se houver inchaço na área do rosto (lábios, pálpebras) ou língua, ou deglutição ou respiração prejudicadas, o paciente deve parar imediatamente de tomar o medicamento. Inchaço angioneurótico, localizado na área do idioma, goles, ou laringe (possíveis sintomas: diminuição da deglutição ou respiração) pode ameaçar a vida e exigir medidas urgentes para comprá-la: administração subcutânea de 0,3 a 0,5 mg ou administração intravenosa de gotejamento de 0,1 mg de epinefrina (sob o controle de AD, MSS e ECG) seguido pelo uso do SCS (em / em, em / m, ou por dentro) administração intravenosa de anti-histamínicos também é recomendada (antagonistas H1- e N2-histamínicos) O paciente deve ser hospitalizado e o monitoramento deve ser realizado até que os sintomas sejam completamente comprados, mas pelo menos 24 horas.
Nos pacientes que receberam inibidores da APF, houve casos de edema angioneurótico intestinal, que se manifestaram na dor abdominal com ou sem náusea e vômito; em alguns casos, também foi observado inchaço angioneurótico. Quando o paciente apresenta os sintomas acima quando tratado com inibidores da APF, a possibilidade de desenvolver um edema angioneurótico intestinal também deve ser considerada ao realizar um diagnóstico diferencial.
O tratamento destinado à dessensibilização para venenos de insetos (vigas, vespas) e a ingestão simultânea de inibidores da APF podem iniciar reações anafiláticas e anafilactóides (por exemplo,. diminuição da pressão arterial, falta de ar, vômitos, reações alérgicas da pele), que às vezes podem ser fatais. No contexto do tratamento com inibidores da APF, os hipers de reações de hipersensibilidade a venenos de insetos (por exemplo, abelhas, vespas) se desenvolvem mais rapidamente e prosseguem mais severamente. Se for necessária uma dessensibilização para venenos de insetos, o inibidor da APF deve ser temporariamente substituído por outra classe de medicação apropriada.
Ao usar inibidores da APF, foram descritas reações anafilactóides com risco de vida e desenvolvimento rápido, às vezes até o desenvolvimento de choque durante hemodiálise ou filtração plasmática usando certas membranas de alta resistência (por exemplo, membranas de nitrilo poliacril) (ver. também instruções dos fabricantes de membranas). O compartilhamento de Tritace deve ser evitado® e esse tipo de membrana (por exemplo, para hemodiálise urgente ou hemofiltração). Nesse caso, é preferível usar outras membranas ou excluir a recepção de inibidores da APF. Reações semelhantes foram observadas durante a aférese do LDNP usando sulfato de dextrano. Portanto, este método não deve ser usado em pacientes que recebem inibidores da APF.
Em pacientes com insuficiência hepática, a reação ao tratamento com Tritatse® pode ser aprimorado ou enfraquecido. Além disso, em pacientes com cirrose grave do fígado com inchaço e / ou ascite, é possível uma ativação significativa do RAAS, portanto, deve-se tomar cuidado especial ao tratar esses pacientes (ver. também a seção “Método de aplicação e doses”).
Antes da intervenção cirúrgica (incluindo odontológica), é necessário avisar o cirurgião / anestesista sobre o uso de inibidores da APF.
Recomenda-se a realização de monitoramento cuidadoso de recém-nascidos que foram intra-uterinados por inibidores da APF para detectar hipotensão arterial, oligúria e hipercalemia. Na oligúria, é necessário manter a pressão arterial e a perfusão renal, introduzindo fluidos e agentes vasodizantes adequados. Esses recém-nascidos correm o risco de desenvolver oligúria e distúrbios neurológicos, possivelmente devido a uma diminuição no fluxo sanguíneo renal e cerebral devido a uma diminuição na pressão arterial causada por inibidores da APF.
Monitorando indicadores laboratoriais antes e durante o tratamento com Tritatse® (até 1 vez por mês nos primeiros 3-6 meses de tratamento)
Controle da função renal (determinação das concentrações séricas de creatinina)
Ao tratar inibidores da APF nas primeiras semanas de tratamento e posteriormente, recomenda-se monitorar a função renal. É necessário um monitoramento particularmente cuidadoso em pacientes com insuficiência cardíaca aguda e crônica, função renal comprometida, após transplante renal, pacientes com doenças de raios-x, incluindo pacientes com estenose da panacéia unilateral hemodinamicamente significativa na presença de dois rins (nesses pacientes, mesmo um ligeiro aumento na concentração de creatinina sérica pode ser um indicador de uma diminuição na função dos rins).
Controle da concentração de eletrólitos
Recomenda-se o monitoramento regular da concentração de potássio no soro sanguíneo. É necessário um monitoramento particularmente completo da concentração de potássio no soro sanguíneo em pacientes com insuficiência renal, distúrbios significativos do equilíbrio água-eletrolito, insuficiência cardíaca crônica.
Controle de indicadores hematológicos (concentração de hemoglobina, número de leucócitos, glóbulos vermelhos, plaquetas, fórmula de leucócitos)
Recomenda-se monitorar os indicadores do exame de sangue geral para identificar possíveis leucopenia. Recomenda-se uma monitorização mais regular no início do tratamento em pacientes com insuficiência renal, bem como em pacientes com doenças do tecido conjuntivo ou em pacientes que recebem outros medicamentos ao mesmo tempo que podem alterar a imagem do sangue periférico (ver. seção "Interação"). O controle do número de leucócitos é necessário para a detecção precoce de leucopenia, o que é especialmente importante em pacientes com risco aumentado de seu desenvolvimento, bem como nos primeiros sinais de infecção. Quando a neutropenia é detectada (o número de neutrófilos é inferior a 2000 / mc), é necessário o término do tratamento com inibidores da APF.
Quando os sintomas devido à leucopenia aparecem (por exemplo, febre, aumento dos gânglios linfáticos, amigdalite), é necessário um controle urgente da imagem do sangue periférico. No caso de sinais de sangramento (as menores petéquias, erupções cutâneas marrom-avermelhadas na pele e mucosas), também é necessário o controle do número de plaquetas no sangue periférico.
Determinação de enzimas hepáticas, concentração de bilirrubina no sangue
Quando uma icterícia aparece ou um aumento significativo na atividade de enzimas hepáticas, o tratamento com Tritace® deve ser interrompido e a supervisão médica do paciente deve ser garantida.
Impacto na capacidade de dirigir um carro e se envolver em outras atividades potencialmente perigosas. Durante o tratamento com Tritatse® é necessário abster-se de se envolver em atividades potencialmente perigosas, incluindo dirigir um carro que requer maior atenção e velocidade das reações psicomotoras, t.to. no contexto de sua recepção, tontura, diminuição da velocidade das reações psicomotor, é possível atenção, principalmente após a primeira dose.
- I10 Hipertensão essencial (primária)
- I15 Hipertensão secundária
- I21.9 O infarto agudo do miocárdio não é especificado
- I25.2 Infarto do miocárdio passado
- I25.9 Doença cardíaca coronária crônica não especificada
- I50.0 Insuficiência cardíaca estagnada
- I50.9 Insuficiência cardíaca não especificada
- I64 Um derrame não especificado como hemorragia ou ataque cardíaco
- I73.9. A doença dos vasos periféricos não é especificada
- I77.1 O estreitamento das artérias
- N08.3 Lesões glomerulares no diabetes mellitus (E10-14 + com um quarto sinal comum .2)
- N28.9 A doença renal e do ureter não é especificada
- Z95.1. A presença de transplante de derivação aortocronar