Tranexamic acid

Comprimidos revestidos com uma concha de filme

tratamento a curto prazo do sangramento associado ao aumento da fibrinólise nas seguintes condições patológicas :

- prostatectomia;

- intervenções operacionais na bexiga;

- menorragia;

- hemorragias nasais;

- conização cervical;

- hifema traumático (influência sanguínea na câmera frontal do olho);

prevenção e tratamento de sangramento em pacientes com hemofilia submetidos a pouca intervenção cirúrgica (incluindo.h. extração dentária);

edema angioneurótico hereditário (prevenção da exacerbação da doença);

sangramento durante a gravidez.

Dissolução para administração intravenosa

Prevenção e tratamento de sangramentos devido à fibrinólise generalizada ou local em adultos e crianças a partir de 1 ano ou mais, incluindo.h.:

menorragia e metrarquia;

sangramento gastrointestinal;

sangramento após intervenções cirúrgicas na próstata e no trato urinário;

sangramento durante intervenções cirúrgicas na cavidade nasal, boca e garganta (adoidoidectomia, amigdalectomia, extração dentária);

sangramento com intervenções operacionais torácicas, abdominais e outras extensas (incluindo.h. cirurgia cardíaca);

sangramento obstétrico e ginecológico (incluindo.h. sangramento com intervenções cirúrgicas ginecológicas);

sangramento causado pelo uso de drogas fibrinolíticas.

Comprimidos revestidos com uma concha de filme

Dentro, independentemente de comer.

Tratamento a curto prazo do sangramento devido ao aumento da fibrinólise

A dose padrão recomendada de ácido transexâmico é de 15 a 25 mg / kg, em média - 1000 a 1500 mg, 2 a 3 vezes ao dia.

Prostatectomia e intervenções cirúrgicas na bexiga. 1000 mg 6 horas antes da cirurgia e 1000 mg 3-4 vezes ao dia antes do desaparecimento da macrohematúria. Não é recomendável usar o medicamento por mais de 2 semanas após a cirurgia.

Menorragia. A dose recomendada é de 1000 mg 3 vezes ao dia até o término da menorragia, mas não mais que 4 dias. Com sangramento profuso, a dose do medicamento pode ser aumentada, enquanto a dose diária total não deve exceder 4000 mg. O tratamento com ácido transexâmico não deve começar antes que ocorra sangramento menstrual. Os ensaios clínicos de ácido tranexâmico não usaram mais de 3 ciclos menstruais seguidos.

Sangramentos nasais recidificantes. 1000 mg 3 vezes ao dia por 7 dias.

Após cirurgia de colonização cervical. 1500 mg 3 vezes ao dia durante 12 dias após a cirurgia.

Hifema traumático. 1000-1500 mg 3 vezes ao dia (dose alvo 25 mg / kg) por 7 dias.

Pacientes com hemofilia

O medicamento é prescrito para dentro na dose de 25 mg / kg 2 horas antes da extração dentária e depois - 1000-1500 mg 3 vezes ao dia por 6-8 dias. As preparações para os fatores de coagulação sanguínea VIII ou IX devem ser prescritas simultaneamente .

Inchaço angioneurótico hereditário

1000-1500 mg 2-3 vezes ao dia. Se o paciente puder prever uma exacerbação da doença, ele poderá ser tomado intermitentemente, dependendo da presença de sintomas prodrômicos. Em outros casos, o medicamento deve ser tomado constantemente.

Sangramento durante a gravidez

250-500 mg 3-4 vezes ao dia até o sangramento parar completamente. A duração média do curso do tratamento é de 7 dias.

Grupos especiais de pacientes

Violação da função dos rins. Em pacientes com função excrecionária renal leve a moderada, são necessárias correção da dose e ingestão de ácido transexâmico.

Violação da função hepática. Em pacientes com insuficiência hepática, a correção da dose não é necessária.

Idade do idoso. Em pacientes idosos, na ausência de insuficiência renal, a correção da dose não é necessária.

Crianças. Os dados sobre a eficácia e segurança do uso do ácido tranexâmico em crianças são limitados. Em crianças, o ácido transâmico é prescrito a uma taxa de 25 mg / kg 2-3 vezes ao dia.

Ações ao passar a próxima dose

Ao tomar uma dose, você deve tomar a próxima dose do medicamento no horário definido. Não deve tomar uma dose duplicada do medicamento após a próxima dose.

Dissolução para administração intravenosa

AT (capelicamente, corda lentamente), velocidade de entrada 1 ml / min (50 mg / min).

A entrada rápida deve ser evitada.

Pacientes adultos

Menorragia e metrragens, sangramento gastrointestinal. 500 mg (2 amp. 5 ml cada) 2-3 vezes ao dia, desde o momento do sangramento até a parada.

Tratamento do sangramento após intervenções cirúrgicas na próstata e no trato urinário. 1000 mg (4 amp. 5 ml cada) 3 vezes ao dia, desde o momento do sangramento até a parada.

Prevenção e tratamento de sangramento durante intervenções cirúrgicas na cavidade nasal, boca e garganta. 10–15 mg / kg a cada 6–8 horas para parar o sangramento.

Prevenção e tratamento de sangramento com intervenções operacionais torácicas, abdominais e outras grandes. 15 mg / kg a cada 6-8 h para parar o sangramento.

Prevenção e tratamento de sangramento em cirurgia cardíaca. Uma dose de carga de 15 mg / kg após a indução de anestesia antes do início da intervenção cirúrgica, depois em / em infusão a uma velocidade de 4,5 mg / kg / h durante toda a operação. Recomenda-se injetar ácido tranexâmico na dose de 0,6 mg / kg em um aparelho artificial de circulação sanguínea.

Tratamento de sangramento obstétrico e ginecológico (incluindo sangramento durante intervenções cirúrgicas ginecológicas). 15 mg / kg a cada 6-8 h, desde o momento do sangramento até a parada.

Tratamento do sangramento causado pelo uso de drogas fibrinolíticas. 10 mg / kg a cada 6-8 h, desde o momento do sangramento até a parada. Se for necessária terapia hemostática a longo prazo (mais de 48 horas), recomenda-se o uso de ácido tranexâmico em uma forma de medicamento para comprimidos.

Crianças com mais de 1 ano de idade

A experiência de usar ácido tranexâmico em crianças é limitada. A dose recomendada do medicamento no tratamento de sangramentos devido à fibrinólise local e generalizada é de 20 mg / kg / dia.

Grupos especiais de pacientes

Violação da função dos rins. Em pacientes com função excrecionária renal leve a moderada, são necessárias correção da dose e ingestão de ácido transexâmico.

Violação da função hepática. Em pacientes com insuficiência hepática, a correção da dose não é necessária.

Idade do idoso. Em pacientes idosos, na ausência de insuficiência renal, a correção da dose não é necessária.

hipersensibilidade ao ácido transexâmico ou a outros componentes do medicamento;

insuficiência renal crônica grave (SKF inferior a 30 mg / ml / 1,73 m²) devido ao risco de acumulação;

trombose venosa ou arterial atualmente ou anamnese (incluindo h. trombose venosa profunda, tromboembolismo pulmonar, trombose vascular intracraniana) se for impossível tratar simultaneamente anticoagulantes;

fibrinólise devido à coagulopatia do consumo (estágio de hipocagulação disseminada na / da coagulação);

cãibras na história;

violação da visão de cores adquirida;

hemorragia subaracnóide (devido ao risco de desenvolvimento de edema cerebral, isquemia e ataque cardíaco cerebral);

tratamento de menorragia em pacientes com menos de 16 anos de idade (para solução em uso) (a experiência de uso é limitada);

infância até 1 ano (para uma solução em uso) ou até 3 anos (para comprimidos cobertos com casca de filme).

Com cautela : hematúria causada por doenças do parênquima dos rins e sangramento dos departamentos superiores do trato urinário (risco de obstrução mecânica secundária do trato urinário com coágulo sanguíneo, com o desenvolvimento de anúria) (ver. "Instruções especiais.") pacientes com alto risco de trombose (eventos tromboembólicos na história ou história familiar de doenças tromboembólicas, um diagnóstico verificado de trombofilia) síndrome de coagulação dessalinizada c / s; sangue nas cavidades, por exemplo pleural, listras de articulações e trato urinário; pacientes, recebendo terapia com anticoagulantes (a experiência de aplicação é limitada) uso simultâneo de fatores de coagulação sanguínea II, VII, IX e X em combinação (complexo de protrombina) ou complexo coagulante anti-inibidor (Vejo. "Interação"); tratamento de menorragia em pacientes com menos de 15 anos de idade (para comprimidos cobertos com casca de filme) (a experiência em uso é limitada); pacientes que tomam contraceptivos orais combinados (devido ao risco aumentado de complicações tromboembólicas venosas e trombose arterial) (ver. "Interação").

Não recomendado.

A frequência de reações medicinais indesejadas é determinada de acordo com a classificação da OMS: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000); muito raramente (não estava disponível).

Do lado do LCD: frequentemente - náusea, vômito, diarréia (os sintomas passam com uma diminuição na dose).

Da pele e tecido subcutâneo: raramente - reações alérgicas à pele, incluindo.h. dermatite alérgica.

Do lado do corpo de vista : raramente - deficiência visual, incluindo.h. violação da percepção das cores, trombose vascular plaquetária.

Do lado dos navios: raramente — complicações tromboembólicas, diminuição acentuada da pressão arterial (geralmente devido a muito rápido na introdução / na introdução, em casos excepcionais — depois de levar para dentro) muito raramente — trombose arterial e venosa de várias localizações; frequência desconhecida — infarto agudo do miocárdio, trombose das artérias cerebrais, artérias carótidas, derrame, Pernas de TGV, TELA, trombose da artéria renal com o desenvolvimento de necrose cortical e insuficiência renal aguda, oclusão de derivação aortocronária, trombose da artéria central e veias da retina.

Do lado do sistema imunológico : muito raramente - reações de hipersensibilidade, incluindo.h. choque anafilático.

Do lado do sistema nervoso : raramente - tonturas, cãibras (geralmente com in / in introdução).

Dados limitados sobre casos de sobredosagem estão disponíveis. É relatado um caso de sobredosagem (admissão interna de 37 g de ácido transexâmico).

Sintomas : tonturas, dor de cabeça, náusea, vômito, diarréia, sintomas ortostáticos (incluindo h. tontura ao passar da posição horizontal para a vertical), hipotensão arterial ortostática. Pacientes pré-dispostos têm um risco aumentado de desenvolver trombose.

Tratamento: antídoto é desconhecido. Se você suspeitar de uma overdose de ácido transexâmico, é necessária hospitalização. Ao prestar assistência, o vômito deve ser induzido e a lavagem gástrica deve ser realizada. O carbono ativado reduz a absorção do ácido tranexâmico quando tomado por via oral durante as primeiras 1-2 horas após uma overdose. Se o paciente estiver inconsciente ou com um distúrbio de deglutição, o carvão ativado pode ser introduzido através de uma sonda nasogástrica. Recomenda-se absorver ou administrar parenteral uma grande quantidade de líquido para aumentar a excreção renal, diurez forçado e controlar a quantidade de urina emitida. Em alguns casos, o uso de anticoagulantes pode ser justificado.

O ácido tranexâmico é um agente anti-fibrinolítico que inibe especificamente a ativação da profbinolisina (plasminogênio) e sua conversão em fibrinolisina (plasmina). Tem um efeito hemostático local e sistêmico no sangramento associado ao aumento da fibrinólise (patologia trombocitária, menorragia), bem como ações anti-inflamatórias, anti-alérgicas, anti-infecciosas e antiaéreas, suprimindo a formação de cininas e outros peptídeos ativos envolvidos em reações alérgicas e inflamatórias. O experimento confirmou a própria atividade analgésica do ácido tranexâmico, bem como o efeito potencioso em relação à atividade analgésica dos opiáceos.

O ácido transexâmico a uma concentração de 1 mg / ml não afeta a agregação de plaquetas in vitro, em uma concentração de até 10 mg / ml de sangue, não afeta a quantidade de plaquetas, o tempo de coagulação do sangue e vários fatores de coagulação do sangue no sangue total ou no sangue de citrato de uma pessoa saudável. Ao mesmo tempo, o ácido tranexâmico, tanto na concentração de 1 mg / ml quanto 10 mg / ml de sangue, aumenta o tempo de trombina.

Absorção durante a ingestão de dose oral na faixa de 0,5 a 2 g - 30 a 50%. T_máx quando tomado em 0,5; 1 e 2 g - 3 h, C_máx - 5; 8 e 15 μg / ml, respectivamente. As proteínas plasmáticas (probrinolysina) são inferiores a 3%.

É distribuído nos tecidos de maneira relativamente uniforme (a exceção é o líquido cefalorraquidiano, onde a concentração é 1/10 do plasma); penetra através da barreira placentária e do HEB no leite materno (cerca de 1% da concentração no plasma da mãe). É encontrado no líquido seminal, onde reduz a atividade fibrinolítica, mas não afeta a migração espermática. Inicial V_d - 9-12 l. A concentração anti-fibrinolítica em vários tecidos é mantida em 17 horas, no plasma - até 7 a 8 horas.

Uma pequena parte é metabolizada. A curva da AUC tem uma forma trifásica com T_1/2 na fase final - 3 horas (para comprimidos revestidos com uma concha de filme) e 2 horas (para uma solução para administração / administração). A depuração renal total é igual ao plasma (7 l / h).

É exibido pelos rins (o caminho principal é a filtragem glomerular) - mais de 95% inalterado durante as primeiras 12 horas.

Foram identificados 2 metabolitos do ácido tranexâmico - derivados N-acetilados e decaminados. Com a função renal comprometida, existe o risco de acumulação de ácido granexâmico.

• Inibidores da fibrinólise

Não foram realizados estudos clínicos especiais sobre as interações do ácido tranexâmico com outros medicamentos.

O ácido transexâmico impede o desenvolvimento do efeito farmacológico dos medicamentos fibrinolíticos (trombolíticos).

Os contraceptivos orais combinados aumentam o risco de desenvolver complicações tromboembólicas venosas e trombose arterial (em particular, acidente vascular cerebral isquêmico e infarto do miocárdio). Não existe experiência com o ácido tranexâmico em mulheres que tomam contraceptivos orais combinados. Como o ácido transexâmico tem um efeito antifibrinolítico, o uso simultâneo com contraceptivos orais combinados pode levar a um aumento adicional no risco de complicações plaquetárias.

O uso simultâneo de ácido transexâmico com fatores de coagulação sanguínea II, VII, IX e X em uma combinação (complexo de protrombina) ou complexo coagulante anti-inibidor aumenta o risco de trombose.

É possível aumentar o risco de complicações plaquetárias (em particular, infarto do miocárdio) com o uso simultâneo de ácido transexâmico com hidroclorotíase, desmopressina, ampicilina-sulbactama, ranitidina e nitroglicerina.

Quando combinada com medicamentos hemostáticos, é possível a ativação da formação de trombos.

A ingestão simultânea de ácido transexâmico com anticoagulantes deve ser realizada sob o controle rigoroso do médico (a experiência de uso é limitada).

Interações medicamentosas

A solução de ácido transâmico é compatível com a maioria das soluções de infusão (solução de cloreto de sódio a 0,9%, solução de campainha, solução de dextrose a 5%, aminoácidos, dextranos).

A solução de ácido ácido transâmico é compatível com heparina não fraturada.

A solução de ácido transâmico é farmaceuticamente incompatível com o gênero noradrenalina, dipiridamol e diazepamom.

A solução de ácido transexâmico não pode ser misturada com soluções antibióticas (penicilinas, tetraciclinas) e produtos derivados de sangue.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.

1 comprimido coberto com casca contém 250 ou 500 mg de ácido tranexam; em um pacote de 20 peças.

1 ampola com 5 ml de solução injetável - 500 mg; em um pacote de 5 peças.

1 ampola com 10 ml de solução para ingestão - 1 g; em um pacote de 5 peças.