Tranexam

Comprimidos : com um bang duplo, coberto com uma concha de filme branco. Na seção transversal - branco ou branco com uma cor cremada ou acinzentada.

Dissolução para administração intravenosa: transparente incolor.

Comprimidos revestidos com uma concha de filme

tratamento a curto prazo do sangramento associado ao aumento da fibrinólise nas seguintes condições patológicas :

- prostatectomia;

- intervenções operacionais na bexiga;

- menorragia;

- hemorragias nasais;

- conização cervical;

- hifema traumático (influência sanguínea na câmera frontal do olho);

prevenção e tratamento de sangramento em pacientes com hemofilia submetidos a pouca intervenção cirúrgica (incluindo.h. extração dentária);

edema angioneurótico hereditário (prevenção da exacerbação da doença);

sangramento durante a gravidez.

Dissolução para administração intravenosa

Prevenção e tratamento de sangramentos devido à fibrinólise generalizada ou local em adultos e crianças a partir de 1 ano ou mais, incluindo.h.:

menorragia e metrarquia;

sangramento gastrointestinal;

sangramento após intervenções cirúrgicas na próstata e no trato urinário;

sangramento durante intervenções cirúrgicas na cavidade nasal, boca e garganta (adoidoidectomia, amigdalectomia, extração dentária);

sangramento com intervenções operacionais torácicas, abdominais e outras extensas (incluindo.h. cirurgia cardíaca);

sangramento obstétrico e ginecológico (incluindo.h. sangramento com intervenções cirúrgicas ginecológicas);

sangramento causado pelo uso de drogas fibrinolíticas.

Comprimidos revestidos com uma concha de filme

Dentro, independentemente de comer.

Tratamento a curto prazo do sangramento devido ao aumento da fibrinólise

A dose padrão recomendada de ácido tranexam é de 15 a 25 mg / kg, em média - 1000 a 1500 mg, 2 a 3 vezes ao dia.

Prostatectomia e intervenções cirúrgicas na bexiga. 1000 mg 6 horas antes da cirurgia e 1000 mg 3-4 vezes ao dia antes do desaparecimento da macrohematúria. Não é recomendável usar o medicamento por mais de 2 semanas após a cirurgia.

Menorragia. A dose recomendada é de 1000 mg 3 vezes ao dia até o término da menorragia, mas não mais que 4 dias. Com sangramento profuso, a dose do medicamento pode ser aumentada, enquanto a dose diária total não deve exceder 4000 mg. O tratamento com ácido tranexam não deve começar antes que ocorra sangramento menstrual. Em estudos clínicos, o ácido do tranexam não utilizou mais de 3 ciclos menstruais seguidos.

Sangramentos nasais recidificantes. 1000 mg 3 vezes ao dia por 7 dias.

Após cirurgia de colonização cervical. 1500 mg 3 vezes ao dia durante 12 dias após a cirurgia.

Hifema traumático. 1000-1500 mg 3 vezes ao dia (dose alvo 25 mg / kg) por 7 dias.

Pacientes com hemofilia

O medicamento é prescrito para dentro na dose de 25 mg / kg 2 horas antes da extração dentária e depois - 1000-1500 mg 3 vezes ao dia por 6-8 dias. As preparações para os fatores de coagulação sanguínea VIII ou IX devem ser prescritas simultaneamente .

Inchaço angioneurótico hereditário

1000-1500 mg 2-3 vezes ao dia. Se o paciente puder prever uma exacerbação da doença, ele poderá ser tomado intermitentemente, dependendo da presença de sintomas prodrômicos. Em outros casos, o medicamento deve ser tomado constantemente.

Sangramento durante a gravidez

250-500 mg 3-4 vezes ao dia até o sangramento parar completamente. A duração média do curso do tratamento é de 7 dias.

Grupos especiais de pacientes

Violação da função dos rins. Em pacientes com função excretora leve a moderada dos rins, são necessárias correção da dose e torta da ingestão de ácido tranexam.

Violação da função hepática. Em pacientes com insuficiência hepática, a correção da dose não é necessária.

Idade do idoso. Em pacientes idosos, na ausência de insuficiência renal, a correção da dose não é necessária.

Crianças. Os dados sobre a eficácia e segurança do uso do ácido tranexam em crianças são limitados. Em crianças, o ácido tranexam é prescrito à taxa de 25 mg / kg 2-3 vezes ao dia.

Ações ao passar a próxima dose

Ao tomar uma dose, você deve tomar a próxima dose do medicamento no horário definido. Não deve tomar uma dose duplicada do medicamento após a próxima dose.

Dissolução para administração intravenosa

AT (capelicamente, corda lentamente), velocidade de entrada 1 ml / min (50 mg / min).

A entrada rápida deve ser evitada.

Pacientes adultos

Menorragia e metrragens, sangramento gastrointestinal. 500 mg (2 amp. 5 ml cada) 2-3 vezes ao dia, desde o momento do sangramento até a parada.

Tratamento do sangramento após intervenções cirúrgicas na próstata e no trato urinário. 1000 mg (4 amp. 5 ml cada) 3 vezes ao dia, desde o momento do sangramento até a parada.

Prevenção e tratamento de sangramento durante intervenções cirúrgicas na cavidade nasal, boca e garganta. 10–15 mg / kg a cada 6–8 horas para parar o sangramento.

Prevenção e tratamento de sangramento com intervenções operacionais torácicas, abdominais e outras grandes. 15 mg / kg a cada 6-8 h para parar o sangramento.

Prevenção e tratamento de sangramento em cirurgia cardíaca. Uma dose de carga de 15 mg / kg após a indução de anestesia antes do início da intervenção cirúrgica, depois em / em infusão a uma velocidade de 4,5 mg / kg / h durante toda a operação. Recomenda-se injetar ácido tranexam na dose de 0,6 mg / kg em um aparelho artificial de circulação sanguínea.

Tratamento de sangramento obstétrico e ginecológico (incluindo sangramento durante intervenções cirúrgicas ginecológicas). 15 mg / kg a cada 6-8 h, desde o momento do sangramento até a parada.

Tratamento do sangramento causado pelo uso de drogas fibrinolíticas. 10 mg / kg a cada 6-8 h, desde o momento do sangramento até a parada. Se for necessária terapia hemostática a longo prazo (mais de 48 horas), recomenda-se o uso de preparações de ácido tranexam em forma de comprimido.

Crianças com mais de 1 ano de idade

A experiência do uso de drogas com ácido tranexam em crianças é limitada. A dose recomendada do medicamento no tratamento de sangramentos devido à fibrinólise local e generalizada é de 20 mg / kg / dia.

Grupos especiais de pacientes

Violação da função dos rins. Em pacientes com função excretora leve a moderada dos rins, são necessárias correção da dose e torta da ingestão de ácido tranexam.

Violação da função hepática. Em pacientes com insuficiência hepática, a correção da dose não é necessária.

Idade do idoso. Em pacientes idosos, na ausência de insuficiência renal, a correção da dose não é necessária.

hipersensibilidade ao ácido tranexam ou a outros componentes do medicamento;

insuficiência renal crônica grave (SKF inferior a 30 mg / ml / 1,73 m²) devido ao risco de acumulação;

trombose venosa ou arterial atualmente ou anamnese (incluindo h. trombose venosa profunda, tromboembolismo pulmonar, trombose vascular intracraniana) se for impossível tratar simultaneamente anticoagulantes;

fibrinólise devido à coagulopatia do consumo (estágio de hipocagulação disseminada na / da coagulação);

cãibras na história;

violação da visão de cores adquirida;

hemorragia subaracnóide (devido ao risco de desenvolvimento de edema cerebral, isquemia e ataque cardíaco cerebral);

tratamento de menorragia em pacientes com menos de 16 anos de idade (para solução em uso) (a experiência de uso é limitada);

infância até 1 ano (para uma solução em uso) ou até 3 anos (para comprimidos cobertos com casca de filme).

Com cautela : hematúria causada por doenças do parênquima dos rins e sangramento dos departamentos superiores do trato urinário (risco de obstrução mecânica secundária do trato urinário com coágulo sanguíneo, com o desenvolvimento de anúria) (ver. "Instruções especiais.") pacientes com alto risco de trombose (eventos tromboembólicos na história ou história familiar de doenças tromboembólicas, um diagnóstico verificado de trombofilia) síndrome de coagulação dessalinizada c / s; sangue nas cavidades, por exemplo pleural, listras de articulações e trato urinário; pacientes, recebendo terapia com anticoagulantes (a experiência de aplicação é limitada) uso simultâneo de fatores de coagulação sanguínea II, VII, IX e X em combinação (complexo de protrombina) ou complexo coagulante anti-inibidor (Vejo. "Interação"); tratamento de menorragia em pacientes com menos de 15 anos de idade (para comprimidos cobertos com casca de filme) (a experiência em uso é limitada); pacientes que tomam contraceptivos orais combinados (devido ao risco aumentado de complicações tromboembólicas venosas e trombose arterial) (ver. "Interação").

Em estudos pré-clínicos, o ácido tranexam não teve efeitos teratogênicos. Não foram realizados estudos adequados e estritamente controlados sobre a eficácia e segurança do uso de preparações de ácido tranexam em mulheres grávidas. O ácido do tranexam penetra através da placenta e pode estar contido no sangue do cordão umbilical em uma concentração próxima à mãe.

Como os estudos da função reprodutiva em animais nem sempre permitem prever reações humanas, o ácido trainexam deve ser usado durante a gravidez somente quando absolutamente necessário.

O ácido do tranexam penetra no leite materno (a concentração do medicamento no leite é de cerca de 1% da concentração no plasma sanguíneo da mãe). O desenvolvimento do efeito antifibrinolítico em um bebê é improvável. No entanto, deve-se tomar cuidado ao usar o ácido tranexam em nutrizes.

A frequência de reações medicinais indesejadas é determinada de acordo com a classificação da OMS: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000); muito raramente (não estava disponível).

Do lado do LCD: frequentemente - náusea, vômito, diarréia (os sintomas passam com uma diminuição na dose).

Da pele e tecido subcutâneo: raramente - reações alérgicas à pele, incluindo.h. dermatite alérgica.

Do lado do corpo de vista : raramente - deficiência visual, incluindo.h. violação da percepção das cores, trombose vascular plaquetária.

Do lado dos navios: raramente — complicações tromboembólicas, diminuição acentuada da pressão arterial (geralmente devido a muito rápido na introdução / na introdução, em casos excepcionais — depois de levar para dentro) muito raramente — trombose arterial e venosa de várias localizações; frequência desconhecida — infarto agudo do miocárdio, trombose das artérias cerebrais, artérias carótidas, derrame, Pernas de TGV, TELA, trombose da artéria renal com o desenvolvimento de necrose cortical e insuficiência renal aguda, oclusão de derivação aortocronária, trombose da artéria central e veias da retina.

Do lado do sistema imunológico : muito raramente - reações de hipersensibilidade, incluindo.h. choque anafilático.

Do lado do sistema nervoso : raramente - tonturas, cãibras (geralmente com in / in introdução).

Dados limitados sobre casos de sobredosagem estão disponíveis. É relatado um caso de sobredosagem (recebendo 37 g de ácido tranexam).

Sintomas : tonturas, dor de cabeça, náusea, vômito, diarréia, sintomas ortostáticos (incluindo h. tontura ao passar da posição horizontal para a vertical), hipotensão arterial ortostática. Pacientes pré-dispostos têm um risco aumentado de desenvolver trombose.

Tratamento: antídoto é desconhecido. Se você é suspeito de overdose de ácido tranexam, é necessária hospitalização. Ao prestar assistência, o vômito deve ser induzido e a lavagem gástrica deve ser realizada. O carbono ativado reduz a absorção do ácido tranexam quando tomado por via oral durante as primeiras 1-2 horas após uma overdose. Se o paciente estiver inconsciente ou com um distúrbio de deglutição, o carvão ativado pode ser introduzido através de uma sonda nasogástrica. Recomenda-se absorver ou administrar parenteral uma grande quantidade de líquido para aumentar a excreção renal, diurez forçado e controlar a quantidade de urina emitida. Em alguns casos, o uso de anticoagulantes pode ser justificado.

O ácido tranexam é um agente antifibrinolítico que inibe especificamente a ativação da profibrinolisina (plasminogênio) e sua conversão em fibrinolisina (plasmina). Tem um efeito hemostático local e sistêmico no sangramento associado ao aumento da fibrinólise (patologia trombocitária, menorragia), bem como ações anti-inflamatórias, anti-alérgicas, anti-infecciosas e antiaéreas, suprimindo a formação de cininas e outros peptídeos ativos envolvidos em reações alérgicas e inflamatórias. O experimento confirmou sua própria atividade analgésica do ácido tranexam, bem como o efeito potencioso em relação à atividade analgésica dos opiáceos.

O ácido do tranexam a uma concentração de 1 mg / ml não afeta a agregação de plaquetas in vitro, em uma concentração de até 10 mg / ml de sangue, não afeta a quantidade de plaquetas, o tempo de coagulação do sangue e vários fatores de coagulação do sangue no sangue total ou no sangue de citrato de uma pessoa saudável. Ao mesmo tempo, o ácido tranexam, tanto na concentração de 1 mg / ml quanto de 10 mg / ml de sangue, aumenta o tempo de trombina.

Absorção durante a ingestão de dose oral na faixa de 0,5 a 2 g - 30 a 50%. T_máx quando tomado em 0,5; 1 e 2 g - 3 h, C_máx - 5; 8 e 15 μg / ml, respectivamente. As proteínas plasmáticas (probrinolysina) são inferiores a 3%.

É distribuído nos tecidos de maneira relativamente uniforme (a exceção é o líquido cefalorraquidiano, onde a concentração é 1/10 do plasma); penetra através da barreira placentária e do HEB no leite materno (cerca de 1% da concentração no plasma da mãe). É encontrado no líquido seminal, onde reduz a atividade fibrinolítica, mas não afeta a migração espermática. Inicial V_d - 9-12 l. A concentração anti-fibrinolítica em vários tecidos é mantida em 17 horas, no plasma - até 7 a 8 horas.

Uma pequena parte é metabolizada. A curva da AUC tem uma forma trifásica com T_1/2 na fase final - 3 horas (para comprimidos revestidos com uma concha de filme) e 2 horas (para uma solução para administração / administração). A depuração renal total é igual ao plasma (7 l / h).

É exibido pelos rins (o caminho principal é a filtragem glomerular) - mais de 95% inalterado durante as primeiras 12 horas.

São identificados 2 metabolitos do ácido tranexam - derivados N-acetilados e decaminados. Com insuficiência renal, existe o risco de acumulação de ácido tranexam.

• Agente hemostático [inibidores da fibrinólise]

Não foram realizados estudos clínicos especiais sobre a interação do ácido tranexam com outros medicamentos.

O ácido tranexam impede o desenvolvimento do efeito farmacológico dos medicamentos fibrinolíticos (trombolíticos).

Os contraceptivos orais combinados aumentam o risco de desenvolver complicações tromboembólicas venosas e trombose arterial (em particular, acidente vascular cerebral isquêmico e infarto do miocárdio). Não existe experiência com o ácido tranexam em mulheres que tomam contraceptivos orais combinados. Como o ácido do tranexam tem um efeito antifibrinolítico, o uso simultâneo com contraceptivos orais combinados pode levar a um aumento adicional no risco de complicações plaquetárias.

O uso simultâneo de ácido tranexam com fatores de coagulação sanguínea II, VII, IX e X em combinação (complexo de protrombina) ou complexo coagulante anti-inibidor aumenta o risco de trombose.

É possível aumentar o risco de complicações plaquetárias (em particular, infarto do miocárdio) com o uso simultâneo de ácido tranexamiano com hidroclorotíase, desmopressina, ampicilina-sulbactama, ranitidina e nitroglicerina.

Quando combinada com medicamentos hemostáticos, é possível a ativação da formação de trombos.

A ingestão simultânea de ácido tranexam com anticoagulantes deve ser realizada sob o controle rigoroso do médico (a experiência de uso é limitada).

Interações medicamentosas

A solução de ácido tranexam é compatível com a maioria das soluções de infusão (solução de cloreto de sódio a 0,9%, solução de campainha, solução de dextrose a 5%, soluções de aminoácidos, dextranos).

A solução de ácido do tranexam é compatível com heparina não fraturada.

A solução de ácido do tranexam é farmaceuticamente incompatível com as lições, noradrenalina, dipiridamol e diazepam.

A solução do ácido tranexam não pode ser misturada com soluções de antibióticos (penicilinas, tetraciclinas) e produtos derivados de sangue.

Mantenha fora do alcance das crianças.

solução para administração intravenosa 50 mg / ml - 5 anos.

comprimidos cobertos com uma casca de filme de 250 mg - 3 anos.

comprimidos cobertos com uma casca de filme de 500 mg - 3 anos.

Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.

Comprimidos revestidos com uma concha de filme, 250 mg, 500 mg. 10 comprimidos cada. em embalagens de células de contorno feitas de filme de PVC e folha lacada impressa em alumínio. Pacotes de células de contorno 1, 2, 3, 5 em um pacote de papelão.

Dissolução para administração intravenosa, 50 mg / ml. 5 ml na ampola de vidro neutro. 5 amp cada. em embalagens de células de contorno feitas de filme de PVC ou filme de PVC e papel alumínio impresso. 1 ou 2 pacotes de células de contorno em um pacote de papelão. Escarificantes ou facas ampulicas são colocadas em um pacote. Ao embalar ampolas com entalhes, anéis e pontos do superlom, os escarifadores ou ampolas não investem.

Embalagem para hospitais. Para 20, 50 ou 100 células de contorno revestidas de folha, juntamente com 20, 50 e 100 escarifados ou facas de ampola em caixas de papelão ou caixas de papelão onduladas. Ao embalar ampolas com entalhes, anéis e pontos do superlom, os escarifadores ou ampolas não investem.

De acordo com a receita.

Em pacientes com edema angioneurótico hereditário, é necessária a consulta de um oftalmologista antes do início do tratamento (determinação da acuidade visual, visão de cores e estado do fundo do olho). Durante o tratamento, é necessário um exame oftalmológico regular (incluindo uma avaliação da acuidade visual e da percepção da cor, exame do fundo do olho por uma lâmpada de fenda, medição da PIO, avaliação do campo de visão). Em caso de deficiência visual no contexto do tratamento com ácido tranexam, o medicamento deve ser desfeito.

Em pacientes com edema angioneurótico hereditário que recebem preparações de ácido tranexam a longo prazo, é necessário controle laboratorial regular da função hepática.

O ácido tranexam deve ser usado com cautela na hematúria causada por doenças renais do parênquima, uma vez que nessas condições a deposição de fibrina é frequentemente observada em / s, o que pode exacerbar os danos nos rins. Além disso, em casos de sangramento maciço de qualquer etiologia do trato urinário superior, a terapia anti-fibrinolítica aumenta o risco de coágulos sanguíneos no pão renal e / ou no ureter e, consequentemente, obstrução mecânica secundária do trato urinário e o desenvolvimento de anúria.

Embora os estudos clínicos não tenham revelado um aumento significativo na frequência de desenvolvimento da trombose, o risco de desenvolver complicações trombóticas não pode ser completamente eliminado. São descritos casos de desenvolvimento de trombose venosa e arterial e tromboembolismo em pacientes recebendo ácido tranexam. Além disso, foram relatados casos de oclusão da artéria central da retina e da veia central da retina. Em vários pacientes, a trombose intracraniana se desenvolveu no fundo do tratamento com ácido tranexam. Consequentemente, em pacientes com alto risco de trombose (complicações tromboembólicas na anamnese, casos de tromboembolismo em parentes, diagnóstico verificado de trombofilia), o ácido trainexâmico deve ser usado apenas em caso de emergência e sob rigorosa supervisão médica. Antes de usar o ácido tranexam, deve-se realizar uma pesquisa para identificar fatores de risco para complicações tromboembólicas.

A presença de sangue nas cavidades, por exemplo, nas pleurais, listras das articulações e do trato urinário (incluindo.h. em ventosas renais e bexiga), pode levar à formação de um coágulo insolúvel devido à coagulação sanguínea do sangue, que pode ser resistente à fibrinólise fisiológica.

Pacientes com sangramento menstrual irregular não devem prescrever ácido tranexâmico até que a causa do desmenore seja estabelecida. Se o volume de sangramento menstrual for inadequadamente reduzido no contexto do tratamento com ácido tranexam, é necessário considerar a possibilidade de tratamento alternativo.

Dados sobre a eficácia e segurança do uso de ácido tranexam no tratamento de menorragia em pacientes com menos de 15 anos de idade não são suficientes; portanto, o medicamento deve ser usado com cautela (para comprimidos revestidos com casca de filme).

A eficácia e segurança dos medicamentos com ácido tranexam no tratamento de menorrágica em pacientes com menos de 16 anos de idade não são estabelecidas (para solução para administração / administração).

O ácido do tranexam deve ser usado com cautela em mulheres que tomam simultaneamente contraceptivos orais combinados, devido ao risco aumentado de desenvolver trombose (ver. "Interação").

Em pacientes com síndrome do DVS que precisam de tratamento com ácido tranexam, a terapia deve ser realizada sob a supervisão cuidadosa de um médico com experiência no tratamento desta doença.

Devido à falta de estudos clínicos adequados, o uso simultâneo de ácido tranexam com anticoagulantes deve ser realizado sob a cuidadosa supervisão de um especialista com experiência no tratamento de distúrbios da coagulação sanguínea.

Se houver uma deficiência visual no contexto do uso de ácido tranexam, é necessário parar de tomar o medicamento e consultar um médico.

Impacto na capacidade de dirigir veículos, mecanismos. A capacidade do ácido tranexam de influenciar a velocidade das reações psicomotoras e controlar o transporte ou outros meios mecânicos não foi estudada. O ácido do tranexam pode causar tonturas e deficiência visual e, consequentemente, afetar a capacidade de se envolver em atividades potencialmente perigosas que requerem maior atenção e velocidade das reações psicomotoras.

• K92.2 Sangramento gastrointestinal não direcionado
• N92 Menstruação abundante, frequente e irregular
• N92.1. Menstruação abundante e frequente em um ciclo irregular
• Sangramento R58 não classificado em outras posições
• T45.6 Envenenamento por medicamentos que afetam a fibrinólise
• T81.0 Sangramento e hematoma que complicam o procedimento, não classificado em outras posições
• Z100 * CLASSE XXII Prática cirúrgica