Tramadol Krka

Grupo farmacoterapêutico: outros opióides; Código ATC: N 02 AX02.

Tramadol Krka é um analgésico opióide central. É um agonista puro não seletivo nos receptores µ, Îo e Îo-opioides com maior afinidade pelo receptor µµ. Outros mecanismos que contribuem para seus efeitos analgésicos incluem a inibição da retomada neuronal da noradrenalina e o aumento da liberação de serotonina.

Tramadol Krka tem um efeito antitussivo. Ao contrário da morfina, as doses analgésicas de Tramadol Krka não têm efeito depressivo respiratório em uma ampla faixa. A motilidade gastrointestinal também é menos afetada. Os efeitos no sistema cardiovascular são geralmente baixos. A eficácia do Tramadol Krka é relatada como 1/10 (um décimo) a 1/6 (um sexto) a da morfina.

Grupo farmacoterapêutico: analgésico, outros opióides. Código ATC: N02A X02

Mecanismo de ação

Tramadol é um analgésico central. É um agonista puro não seletivo nos receptores opióides mu, delta e kappa com maior afinidade pelo receptor mu. Outros mecanismos que podem contribuir para seus efeitos analgésicos incluem a inibição da retomada neuronal da noradrenalina e o aumento da liberação de serotonina.

População pediátrica

Os efeitos da administração enteral e parenteral de tramadol foram estudados em estudos clínicos com mais de 2000 pacientes pediátricos com recém-nascidos idosos até 17 anos de idade. As indicações para o tratamento da dor examinadas nesses estudos incluíram dor após a cirurgia (principalmente dor abdominal), após extração cirúrgica do dente devido a fraturas, queimaduras e traumas e outras condições dolorosas que requerem tratamento analgésico por pelo menos 7 dias.

Em doses únicas de até 2 mg / kg ou doses múltiplas de até 8 mg / kg por dia (até um máximo de 400 mg por dia), a eficácia do placebo de tramadol foi superior ou paracetamol, nalbuphin, petidina ou baixa dose morfina. Os estudos realizados confirmaram a eficácia do tramadol. O perfil de segurança do tramadol foi semelhante em adultos e pacientes pediátricos com mais de 1 ano de idade.

Com a administração oral e parenteral repetida de Tramadol Krka por 6-26 semanas em ratos e cães e administração oral por 12 meses em cães, exames hematológicos, clínico-químicos e histológicos não mostraram evidências de alterações relacionadas à substância. As manifestações nervosas centrais ocorreram apenas após altas doses significativamente acima da faixa terapêutica: inquietação, salivação, cãibras e ganho de peso reduzido. Ratos e cães toleraram doses orais de 20 mg / kg ou. 10 mg / kg de peso corporal e doses retais de cães de 20 mg / kg de peso corporal sem reações.

Em ratos, doses de tramadol Krka de 50 mg / kg / dia causaram efeitos tóxicos em barragens e aumentaram a mortalidade de recém-nascidos. Houve atrasos na forma de distúrbios de ossificação e atraso na abertura vaginal e ocular na prole. A fertilidade masculina não foi afetada. Após doses mais altas (de 50 mg / kg / dia), as mulheres apresentaram uma taxa de gravidez reduzida. Nos coelhos, houve efeitos tóxicos nas barragens de 125 mg / kg e anormalidades esqueléticas na prole.

Em alguns sistemas de teste in vitro, houve indicações de efeitos mutagênicos. Estudos in vivo não mostraram esses efeitos. De acordo com descobertas anteriores, o Tramadol Krka pode ser classificado como não mutagênico.

Estudos sobre o potencial tumoral do cloridrato de tramadol Krka foram realizados em ratos e camundongos. O estudo em ratos não mostrou evidência de um aumento relacionado à substância na incidência de tumores. No estudo com camundongos, houve um aumento da incidência de adenomas de células hepáticas em homens (um aumento insignificante dependente da dose de 15 mg / kg para cima) e um aumento de tumores pulmonares em mulheres de todos os grupos de doses (significativo, mas não dependente da dose). ).

Os dados pré-clínicos não mostram perigo particular para o ser humano, com base em estudos convencionais sobre farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade ou potencial carcinogênico.

Toxicidade reprodutiva e de desenvolvimento

Não foram observados efeitos do tramadol na fertilidade masculina ou feminina em ratos. Malformações fetais ocorreram em um estudo de desenvolvimento de ratos na presença de toxicidade e mortalidade materna. Não foram observados efeitos no desenvolvimento no rato a 20 mg / kg / dia, quando as concentrações plasmáticas de tramadol e O-desmetiltramadol foram 2,3x e 2,2x a Cmax clínica média estimada e 1,1x e 1,5x a AUCt clínica média estimada na dose máxima recomendada de Tramadol Krka SR 200 mg duas vezes ao dia. Quando as ratas foram tratadas durante a gravidez e lactação, houve aumento da mortalidade dos filhotes e diminuição do peso corporal durante a amamentação para a prole em doses tóxicas maternas de 60 mg / kg / dia.

Não há requisitos especiais.

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Não há requisitos especiais.