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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 24.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Para o tratamento da artrite reumatóide moderada a grave, resistente ou intolerante à terapia com metotrexato. Também pode ser usado como um complemento à terapia com metotrexato ou outros medicamentos anti-reumáticos não biológicos para modificação de doenças (DMARDS), quando o metotrexato por si só não é suficiente. O tofacitinibe também foi investigado como terapia preventiva para rejeições de transplante renal e como tratamento para psoríase, colite ulcerativa e espondilite anquilosante. Não deve ser iniciado em pacientes com histórico de infecções crônicas ou recorrentes ou na presença de infecção ativa, mesmo que localizada, devido a relatos de infecções graves e às vezes fatais (geralmente pneumonia, herpes zoster e infecções do trato urinário). O uso de Tofacitinib também é desencorajado naqueles que foram ou são suscetíveis de serem expostos à TB. Uma maior probabilidade de exposição pode ser encontrada viajando para determinadas áreas. Além disso, o tofacitinibe não deve ser utilizado em pacientes com insuficiência hepática grave ou com baixa hemoglobina (menos de 9g / dL). Recomenda-se cautela ao usar o Tofacitinib em pacientes com risco de perfuração gastrointestinal e em idosos mais suscetíveis à infecção. (artrite reumatóide moderada; artrite reumatóide grave;)
Tofacitinibe funciona bloqueando certas enzimas no corpo que afetam a função do sistema imunológico.
O tofacitinibe é utilizado no tratamento da artrite reumatóide moderada a grave em adultos que experimentaram metotrexato sem tratamento bem sucedido dos sintomas. Às vezes, o tofacitinibe é administrado em combinação com metotrexato ou outros medicamentos para artrite.
O tofacitinibe também pode ser usado para fins não listados neste guia de medicamentos.
Dosagem na artrite reumatóide
- O tofacitinibe / Tofacitinibe XR pode ser usado como monoterapia ou em combinação com metotrexato ou outros medicamentos anti-reumáticos modificadores da doença não biológica (DMARDs). A dose recomendada de Tofacitinib é de 5 mg duas vezes ao dia e a dose recomendada de Tofacitinib XR é de 11 mg uma vez ao dia.
- O Tofacitinib / Tofacitinib XR é administrado por via oral com ou sem alimentos.
- Engula os comprimidos de Tofacitinib XR inteiros e intactos. Não esmague, separe ou mastigue.
Alternando de comprimidos de tofacitinibe para comprimidos de tofacitinibe XR
Os doentes tratados com Tofacitinib 5 mg duas vezes por dia podem ser transferidos para Tofacitinib XR 11 mg uma vez por dia no dia seguinte à última dose de Tofacitinib 5 mg.
Modificações de dosagem devido a infecções graves e citopenias
- Recomenda-se que o Tofacitinib / Tofacitinib XR não seja iniciado em pacientes com uma contagem absoluta de linfócitos inferior a 500 células / mm³, uma contagem absoluta de neutrófilos (CAN) menor que 1000 células / mm³ ou com níveis de hemoglobina inferiores a 9 g / dL .
- A interrupção da dose é recomendada para o tratamento de linfopenia, neutropenia e anemia.
- Evite o uso de Tofacitinib / Tofacitinib XR se um paciente desenvolver uma infecção grave até que a infecção seja controlada.
Modificações de dosagem devido a interações medicamentosas
- Nos pacientes que recebem:
- inibidores potentes do citocromo P450 3A4 (CYP3A4) (por exemplo,., cetoconazol) ou
- um ou mais medicamentos concomitantes que resultam em inibição moderada do CYP3A4 e inibição potente do CYP2C19 (por exemplo,., fluconazol), a dose recomendada é de Tofacitinibe 5 mg uma vez ao dia.
- Co-administração de indutores potentes do CYP3A4 (por exemplo,., rifampicina) com Tofacitinib / Tofacitinib XR pode resultar em perda ou redução da resposta clínica ao Tofacitinib / Tofacitinib XR .
- A administração concomitante de indutores potentes do CYP3A4 com Tofacitinib / Tofacitinib XR não é recomendada.
Modificações de dosagem em pacientes com comprometimento renal ou hepático
- Em pacientes com:
- insuficiência renal moderada ou grave, ou
- compromisso hepático moderado, a dose recomendada é de Tofacitinib 5 mg uma vez ao dia.
Não é recomendado o uso de Tofacitinib / Tofacitinib XR em pacientes com insuficiência hepática grave.
Tabela 1: Ajustes de dose para linfopenia
Baixa contagem de linfócitos | |
Valor do laboratório (células / mm³) | Recomendação |
Contagem de linfócitos maior ou igual a 500 | Mantenha a dose |
Os linfócitos contam menos de 500 (Confirmado por testes repetidos) | Interrompa o Tofacitinib / Tofacitinib XR |
Tabela 2: Ajustes de dose para neutropenia
ANC baixo | |
Valor do laboratório (células / mm³) | Recomendação |
ANC maior que 1000 | Mantenha a dose |
ANC 500-1000 | Para reduções persistentes nesse intervalo, interrompa a administração até que o ANC seja maior que 1000. Quando o ANC for maior que 1000, retome o Tofacitinibe 5 mg duas vezes ao dia / Tofacitinibe XR 11 mg uma vez ao dia |
ANC menor que 500 (Confirmado por repetição de testes) | Interrompa o Tofacitinib / Tofacitinib XR |
Tabela 3: Ajustes de dose para anemia
Baixo valor de hemoglobina | |
Valor do laboratório (g / dL) | Recomendação |
Menos ou igual a 2 g / dL diminuem e maior ou igual a 9,0 g / dL | Mantenha a dose |
Maior que 2 g / dL diminuem ou menos que 8,0 g / dL (Confirmado por repetição de testes) | Interrompa a administração de Tofacitinib / Tofacitinib XR até que os valores de hemoglobina sejam normalizados |
Como fornecido
Formas e pontos fortes da dosagem
O tofacitinibe é fornecido em comprimidos de 5 mg de tofacitinibe (equivalente a 8 mg de citrato de tofacitinibe): comprimidos revestidos por película brancos, redondos e de liberação imediata, com a gravação “Pfizer” em um lado e “JKI 5” no outro lado.
O Tofacitinib XR é fornecido em comprimidos de 11 mg de Tofacitinib (equivalente a 17,77 mg de citrato de Tofacitinibe): comprimidos revestidos por película de liberação prolongada, oval e rosa com um furo perfurado em uma extremidade da banda do comprimido e "JKI 11" impresso em um lado do comprimido.
O tofacitinibe é fornecido em comprimidos de 5 mg de tofacitinibe (equivalente a 8 mg de citrato de tofacitinibe): comprimidos revestidos por película brancos, redondos e de liberação imediata, com a gravação “Pfizer” em um lado e “JKI 5” no outro lado, e disponível em:
Tofacitinibe
Garrafas de 28 : NDC 0069-1001-03
Garrafas de 60 : NDC 0069-1001-01
Garrafas de 180 : NDC 0069-1001-02
Tofacitinibe XR é fornecido em comprimidos de 11 mg de Tofacitinibe (equivalente a 17,77 mg de citrato de Tofacitinibe): comprimido de liberação prolongada rosa, oval, com um furo perfurado em uma extremidade da banda do comprimido e "JKI 11" impresso em um lado do comprimido :
Tofacitinibe XR
Garrafas de 14 : NDC 0069-0501-14
Garrafas de 30 : NDC 0069-0501-30
Armazenamento e manuseio
Armazene o Tofacitinib / Tofacitinib XR de 20 ° C a 25 ° C (68 ° F a 77 ° F)..
Não reembale.
Distribuído por: Pfizer Labs, Divisão da Pfizer Inc., NY, NY 10017. Revisado: fevereiro de 2016
Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre o Tofacitinib?
O tofacitinibe é utilizado no tratamento da artrite reumatóide moderada a grave em adultos que experimentaram metotrexato sem tratamento bem sucedido dos sintomas.
Você não deve usar o Tofacitinib se tiver doença hepática grave.
Pare de usar este medicamento e ligue para seu médico imediatamente se tiver sinais de infecção como: febre, calafrios, dor de garganta, sintomas de gripe, feridas ou manchas brancas na boca ou na garganta, suores noturnos, dor de estômago, diarréia, perda de peso, vermelhidão e inchaço da pele ou dor na tosse e no peito.
Se você tem hepatite B ou C, pode desenvolver sintomas no fígado enquanto estiver tomando este medicamento. O seu médico pode querer verificar a sua função hepática antes e durante o seu tratamento com Tofacitinib.
Não receba uma vacina "ao vivo" enquanto estiver usando Tofacitinib, e evite entrar em contato com qualquer pessoa que tenha recebido recentemente uma vacina viva. Há uma chance de que o vírus possa ser transmitido a você.
Use Tofacitinib conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.
- O tofacitinibe vem com uma folha extra de informações do paciente chamada Guia de Medicamentos. Leia com atenção. Leia novamente cada vez que você receber o Tofacitinib recarregado.
- Tome Tofacitinib por via oral com ou sem alimentos.
- Converse com seu médico antes de incluir suco de toranja ou toranja em sua dieta.
- Continue a tomar Tofacitinib mesmo se se sentir bem. Não perca nenhuma dose.
- Se você perder uma dose de Tofacitinib, pule a dose e volte ao seu esquema posológico regular. Não tome 2 doses de uma só vez.
Faça ao seu médico qualquer dúvida que possa ter sobre como usar o Tofacitinib.
Existem usos específicos e gerais de um medicamento ou medicamento. Um medicamento pode ser usado para prevenir uma doença, tratar uma doença durante um período ou curar uma doença. Também pode ser usado para tratar o sintoma particular da doença. O uso do medicamento depende da forma que o paciente toma. Pode ser mais útil na forma de injeção ou, às vezes, na forma de comprimido. O medicamento pode ser usado para um único sintoma perturbador ou uma condição com risco de vida. Embora alguns medicamentos possam ser interrompidos após alguns dias, alguns medicamentos precisam ser continuados por um período prolongado para obter o benefício.Uso: indicações rotuladas
Artrite psoriática : Tratamento da artrite psoriática ativa em adultos que tiveram uma resposta ou intolerância inadequada ao metotrexato ou a outros medicamentos anti-reumáticos modificadores da doença (DMARDs)
Artrite reumatóide: Tratamento da artrite reumatóide moderada a severamente ativa (em monoterapia ou em combinação com metotrexato ou outros DMARDs não biológicos) em adultos que tiveram uma resposta inadequada ou são intolerantes ao metotrexato
Colite ulcerativa: Tratamento da colite ulcerativa moderada a severamente ativa em adultos que tiveram uma resposta ou intolerância inadequada aos bloqueadores dos fatores de necrose tumoral
Limitações de uso: O uso de Tofacitinib em combinação com DMARDs biológicos ou com imunossupressores potentes (por exemplo, azatioprina, ciclosporina) não é recomendado.
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Que outros medicamentos afetarão o Tofacitinib?
Interações que afetam o uso de tofacitinibe : Como o tofacitinibe é metabolizado pelo CYP3A4, é provável a interação com medicamentos que inibem ou induzem o CYP3A4. A exposição ao tofacitinibe aumenta quando co-administrado com inibidores potentes do citocromo P450 (CYP) 3A4 (por exemplo, cetoconazol) ou quando a administração de um ou mais 1 medicamentos concomitantes resulta em inibição moderada do CYP3A4 e inibição potente do CYP2C19 (por exemplo, fluconazol) .
A exposição ao tofacitinibe diminui quando co-administrada com potentes indutores do CYP (por exemplo, rifampicina). É improvável que os inibidores do CYP2C19 isoladamente ou da glicoproteína P alterem significativamente a farmacocinética do tofacitinibe.
A administração concomitante com metotrexato (MTX) 15-25 mg uma vez por semana não teve efeito na farmacocinética do Tofacitinibe. A administração concomitante de cetoconazol, um forte inibidor do CYP3A4, com uma dose única de Tofacitinibe, aumentou a AUC e Cmáx em 103% e 16%, respectivamente. A administração concomitante de fluconazol, um inibidor moderado do CYP3A4 e um forte inibidor do CYP2C19, aumentou a AUC e Cmáx de Tofacitinibe em 79% e 27%, respectivamente. A administração concomitante de tacrolimus (Tac), um inibidor leve do CYP3A4, aumentou a AUC do tofacitinibe em 21% e diminuiu a Cmáx de Tofacitinibe em 9%. A administração concomitante de ciclosporina (CsA), um inibidor moderado do CYP3A4, aumentou a AUC do tofacitinibe em 73% e diminuiu a Cmáx de Tofacitinibe em 17%. O uso combinado de tofacitinibe de dose múltipla com esses imunossupressores potentes não foi estudado em pacientes com artrite reumatóide (AR). A administração concomitante de rifampicina, um forte indutor do CYP3A4, diminuiu a AUC e Cmáx de Tofacitinibe em 84% e 74%, respectivamente.
Potencial de Tofacitinibe para Influenciar o PK de Outras Drogas : In vitro estudos indicam que o tofacitinibe não inibe ou induz significativamente a atividade dos principais CYPs metabolizadores de medicamentos humanos (CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4) em concentrações superiores a 130 vezes o C livre de estado estacionáriomáx de uma dose de 10 mg duas vezes ao dia. Estes in vitro os resultados foram confirmados por um estudo de interação medicamentosa humana que não mostrou alterações na farmacocinética do midazolam, um substrato do CYP3A4 altamente sensível, quando co-administrado com Tofacitinibe. In vitro os dados indicam que o potencial do tofacitinibe para inibir os transportadores, por exemplo, glicoproteína P, transportadores aniônicos ou catiônicos orgânicos em concentrações terapêuticas também é baixo.
A administração concomitante de Tofacitinib não teve efeito na farmacocinética de contraceptivos orais, levonorgestrel e etinilestradiol, em voluntárias saudáveis.
A administração concomitante de Tofacitinib com metotrexato 15-25 mg uma vez por semana diminuiu a AUC e Cmáx de MTX em 10% e 13%, respectivamente. A extensão da diminuição da exposição ao metotrexato não garante modificações na dosagem individualizada de metotrexato.
A administração concomitante de Tofacitinib não teve efeito na farmacocinética da metformina, indicando que o Tofacitinib não interfere com o transportador catiônico orgânico (OCT2) em voluntários saudáveis.
Em pacientes reumatóides, a depuração oral do Tofacitinib não varia com o tempo, indicando que o Tofacitinib não normaliza a atividade da enzima CYP em pacientes com AR. Portanto, não se espera que a administração concomitante com Tofacitinib resulte em aumentos clinicamente relevantes no metabolismo dos substratos do CYP em pacientes com AR.
População pediátrica : Estudos foram realizados apenas em adultos.
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Quais são os possíveis efeitos colaterais do Tofacitinib?
Os dados a seguir incluem 5 estudos multicêntricos, controlados e em dupla ocultação. Nestes estudos, os pacientes foram randomizados e tratados com doses de Tofacitinibe 5 mg duas vezes ao dia (243 pacientes) ou 10 mg duas vezes ao dia (245 pacientes) em monoterapia e Tofacitinibe 5 mg duas vezes ao dia (973 pacientes) ou 10 mg duas vezes ao dia (969 pacientes) em combinação com DMARDs (incluindo metotrexato).
Dos 3030 pacientes que receberam Tofacitinib nesses 5 estudos clínicos, incluindo aqueles que avançaram do placebo para o Tofacitinib, 1871 receberam tratamento por pelo menos 6 meses e 580 por pelo menos um ano.
A população de segurança a longo prazo inclui todos os pacientes que participaram de um estudo controlado, duplo-cego (incluindo estudos anteriores da fase de desenvolvimento) e depois participaram de um dos dois estudos de segurança a longo prazo.
Dos 3227 pacientes que receberam Tofacitinibe nos estudos de longo prazo, 1689 receberam tratamento aberto por pelo menos 6 meses, 970 por pelo menos um ano, 659 receberam tratamento por pelo menos 2 anos e 62 por pelo menos 3 anos.
Todos os pacientes nesses estudos apresentaram artrite reumatóide moderada a severamente ativa. A população estudada tinha uma idade média de 54 anos e 84% eram do sexo feminino.
Experiência em ensaios clínicos : As reações adversas graves mais comuns na artrite reumatóide foram infecções graves.
Artrite reumatóide : Na artrite reumatóide, as reações adversas mais comumente relatadas durante os primeiros 3 meses em ensaios clínicos controlados (ocorrendo em ≥2% dos pacientes tratados com citrato de tofacitinibe (Tofacitinibe) em monoterapia ou em combinação com DMARDs) foram infecções do trato respiratório superior, dor de cabeça, nasofaringite e diarréia.
A proporção de pacientes que interromperam o tratamento devido a reações adversas durante os primeiros 3 meses dos estudos duplo-cegos controlados por placebo foi de 4,2% para pacientes que tomaram citrato de tofacitinibe (Tofacitinibe) e 3,2% para pacientes tratados com placebo. As infecções mais comuns que resultaram na descontinuação da terapia foram herpes zoster e pneumonia.
As reações adversas a medicamentos (RAMs) listadas na tabela abaixo são apresentadas por Classe de órgãos do sistema (SOC) e categorias de frequência, definidas usando a seguinte convenção: Muito comum (≥1 / 10); comum (≥1 / 100 a <1/10), incomum (≥1 / 1.000 a <1/100) ou raro (≥1 /10,0000). Dentro de cada grupo de frequências, efeitos indesejáveis são apresentados em ordem decrescente de gravidade.
Infecções gerais : Artrite reumatóide: No estudo clínico controlado de 6 meses, as taxas de infecções no grupo em monoterapia com 5 mg duas vezes ao dia e 10 mg duas vezes ao dia com Tofacitinibe foram de 16,5% e 19,2%, respectivamente, em comparação com 18,9% no grupo placebo. Em estudos com duração de 6 ou 12 meses sem DMARDs de fundo, as taxas de infecções nos grupos Tofacitinibe mais DMARD de 5 mg duas vezes ao dia e 10 mg duas vezes ao dia foram de 20,9% e 21,7%, respectivamente, em comparação com 18,2% no grupo placebo mais DMARD.
As infecções mais comumente relatadas foram infecções do trato respiratório superior e nasofaringite (4,1% e 3,4%, respectivamente).
A taxa geral de infecções por citrato de tofacitinibe (Tofacitinibe) na segurança a longo prazo em toda a população exposta foi de 41,5 eventos por 100 pacientes-ano (31,5 e 66,9 eventos para 5 mg e 10 mg duas vezes ao dia, respectivamente). Para pacientes em monoterapia, as taxas foram de 35,5 e 55,8 eventos por 100 pacientes-ano por 5 mg e 10 mg duas vezes ao dia, respectivamente. Para pacientes em DMARDs de fundo, as taxas foram de 28,8 e 78,4 eventos por 100 pacientes-ano, para 5 mg e 10 mg duas vezes ao dia, respectivamente.
Infecções graves : Artrite reumatóide: No estudo clínico controlado de 6 meses, a taxa de infecções graves no grupo em monoterapia com Tofacitinibe de 5 mg duas vezes ao dia foi de 0,85 eventos por 100 pacientes-ano. No grupo de monoterapia com 10 mg duas vezes ao dia com Tofacitinibe, a taxa foi de 3,5 eventos por 100 pacientes-ano, e a taxa foi de 0 eventos por 100 pacientes-ano para o grupo placebo.
Em estudos com duração de 6 ou 12 meses, as taxas de infecções graves nos grupos Tofacitinib mais DMARD de 5 mg duas vezes ao dia e 10 mg duas vezes ao dia foram de 3,6 e 2,9 eventos por 100 pacientes-ano, respectivamente, em comparação com 1,7 eventos por 100 pacientes-ano no grupo placebo mais DMARD.
Na segurança a longo prazo, toda a população exposta, as taxas gerais de infecções graves foram de 2,3 e 4,9 eventos por 100 pacientes-ano para 5 mg e 10 mg duas vezes ao dia Tofacitinibe, respectivamente. As infecções graves mais comuns relatadas com o Tofacitinib incluíram pneumonia, herpes zoster, infecção do trato urinário e diverticulite. Casos de infecções oportunistas foram relatados.
Dos 3315 pacientes que se inscreveram nos Estudos I a V, um total de 505 pacientes com artrite reumatóide tinha 65 anos ou mais, incluindo 71 pacientes com 75 anos ou mais. A frequência de infecção grave entre indivíduos tratados com Tofacitinibe com 65 anos ou mais foi superior àquelas com menos de 65 anos. Como há uma maior incidência de infecções na população idosa em geral, deve-se ter cautela ao tratar os idosos.
Experiência clínica em pacientes com artrite reumatóide metotrexato-naiva : O estudo VI foi um ensaio clínico controlado ativo em pacientes com AR sem metotrexato. A experiência de segurança nesses pacientes foi consistente com os estudos I-V
Testes laboratoriais: linfócitos : Nos estudos clínicos controlados em artrite reumatóide, as reduções confirmadas nas contagens de linfócitos são inferiores a 500 células / mm3 ocorreu em 0,21% dos pacientes para as doses de 5 mg duas vezes ao dia e 10 mg duas vezes ao dia combinadas.
Na população de segurança a longo prazo na artrite reumatóide, as reduções confirmadas nas contagens de linfócitos são inferiores a 500 células / mm3 ocorreu em 0,31% dos pacientes para as doses de 5 mg duas vezes ao dia e 10 mg duas vezes ao dia combinadas.
Contagem de linfócitos confirmados <500 células / mm3 foram associados a um aumento da incidência de infecções tratadas e graves.
Neutrófilos: Nos estudos clínicos controlados em artrite reumatóide, as reduções confirmadas no ANC abaixo de 1000 células / mm3 ocorreu em 0,08% dos pacientes para as doses de 5 mg duas vezes ao dia e 10 mg duas vezes ao dia combinadas. Não houve reduções confirmadas no ANC abaixo de 500 células / mm3 observado em qualquer grupo de tratamento. Não havia uma relação clara entre neutropenia e a ocorrência de infecções graves.
Na população de segurança a longo prazo, o padrão e a incidência de reduções confirmadas no ANC permaneceram consistentes com o que foi observado nos estudos clínicos controlados.
Testes de enzimas hepáticas: Artrite reumatóide: Aumentos confirmados nas enzimas hepáticas> 3 vezes o limite superior do normal (3 x LSN) foram observados de maneira incomum. Em pacientes com elevação das enzimas hepáticas, a modificação do regime de tratamento, como redução da dose de DMARD concomitante, interrupção do Tofacitinib ou redução da dose de Tofacitinibe, resultou em diminuição ou normalização das enzimas hepáticas.
Na porção controlada do estudo de monoterapia de fase 3 (0-3 meses), foram observadas elevações da ALT> 3 x LSN em 1,65%, 0,41% e 0% dos pacientes que receberam placebo, 5 mg e 10 mg duas vezes ao dia, respectivamente. Neste estudo, foram observadas elevações do AST> 3 x LSN em 1,65%, 0,41% e 0% dos pacientes que receberam placebo, 5 mg e 10 mg duas vezes ao dia, respectivamente.
Na parte controlada dos estudos de fase 3 sobre DMARDs de fundo (0-3 meses), foram observadas elevações da ALT> 3 x LSN em 0,9%, 1,24% e 1,25% dos pacientes que receberam placebo, 5 mg e 10 mg duas vezes ao dia, respectivamente. Nestes estudos, foram observadas elevações do AST> 3 x LSN em 0,72%, 0,5% e 0,42% dos pacientes que receberam placebo, 5 mg e 10 mg duas vezes ao dia, respectivamente.
Lipídios: Elevações nos parâmetros lipídicos (colesterol total, colesterol LDL, colesterol HDL, triglicerídeos) foram avaliadas pela primeira vez em um mês após o início do citrato de tofacitinibe (Tofacitinibe) nos ensaios clínicos controlados em dupla ocultação. Aumentos foram observados neste momento e permaneceram estáveis posteriormente.
Artrite reumatóide: alterações nos parâmetros lipídicos desde a linha de base até o final do estudo (6-12 meses) nos estudos clínicos controlados em artrite reumatóide estão resumidos da seguinte forma: O colesterol médio LDL aumentou 14% no braço Tofacitinibe 5 mg duas vezes ao dia e 20% no braço Tofacitinibe 10 mg duas vezes ao dia; o colesterol HDL médio aumentou 16% no braço Tofacitinib 5 mg duas vezes ao dia e 18% no braço Tofacitinib 10 mg duas vezes ao dia.
Após a retirada do tratamento com Tofacitinib, os níveis lipídicos retornaram à linha de base.
Nas duas artrite reumatóide, as taxas médias de colesterol LDL / colesterol HDL e as razões de Apolipoproteína B (ApoB) / ApoA1 permaneceram essencialmente inalteradas em pacientes tratados com Tofacitinibe.
Em um ensaio clínico controlado, as elevações no colesterol LDL e ApoB diminuíram para os níveis de pré-tratamento em resposta à terapia com estatina.
Nas populações de segurança a longo prazo, as elevações nos parâmetros lipídicos permaneceram consistentes com o que foi observado nos estudos clínicos controlados.
Cada 5 mg de comprimido revestido por película contém 8,078 mg de citrato de tofacitinibe equivalente ao ingrediente farmacêutico ativo de base livre de 5 mg de tofacitinibe. Cada comprimido de 5 mg também contém 62.567 mg de lactose monohidratada.
O citrato de tofacitinibe (CP-690.550-10) tem um peso molecular de 504,5 Daltons, ou 312,4 Daltons, para base livre de tofacitinibe (CP-690.550). A fórmula molecular do citrato de Tofacitinibe é C16H20N6O · C6H8O7.
Excipientes / Ingredientes Inativos: Celulose microcristalina, lactose monohidratada, croscarmelose sódica, estearato de magnésio. Revestimento de filme para comprimidos de 5 mg: Opadry II Branco (33G28523) Contendo : HPMC 2910 / Hipromelose 6cP, dióxido de titânio, lactose monohidratada, macrogol / PEG3350 e triacetina (triacetato de glicerol).