Thermal

Mehrjährige Allergische Rhinitis

Thermal ist zur Linderung von Symptomen im Zusammenhang mit mehrjähriger allergischer rhinitis bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis 2 Jahren indiziert.

Chronische Idiopathische Urtikaria

Thermal ist zur Behandlung der unkomplizierten hautmanifestationen chronischer idiopathischer Urtikaria bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Monaten indiziert.

O Thermal está disponível como uma solução de 2,5 mg / 5 mL (0,5 mg / mL) para tomar e como comprimidos frágeis de 5 mg (direcionados), que permitem a administração de 2,5 mg, se necessário. O térmico pode ser tomado independentemente do consumo de alimentos.

Rinite alérgica plurianual

Crianças de 6 meses a 2 anos

A dose inicial recomendada de Thermal é de 1,25 mg (1/2 colher de chá de solução a tomar) [2,5 mL] uma vez ao dia à noite. A dose diária de 1,25 mg não deve ser excedida com uma exposição comparável a adultos que recebem 5 mg.

Urticária idiopática crônica

Adultos e crianças a partir dos 12 anos

A dose recomendada de térmica é de 5 mg (1 comprimido ou 2 colheres de chá [10 mL] solução a tomar) uma vez ao dia à noite. Alguns pacientes podem ser adequadamente controlados uma vez ao dia com 2,5 mg (1/2 comprimido ou 1 colher de chá [5 mL] solução a tomar).

Crianças de 6 a 11 anos

A dose recomendada de térmica é de 2,5 mg (1/2 comprimido ou 1 colher de chá [5 mL] de solução a tomar) uma vez ao dia à noite. A dose de 2,5 mg não deve ser excedida porque a exposição sistêmica a 5 mg é aproximadamente duas vezes maior que em adultos.

Crianças de 6 meses a 5 anos

A dose inicial recomendada de Thermal é de 1,25 mg (1/2 colher de chá de solução a tomar) [2,5 mL] uma vez ao dia à noite. A dose diária de 1,25 mg não deve ser excedida com uma exposição comparável a adultos que recebem 5 mg.

Ajuste da dose para disfunção renal e hepática

Em adultos e crianças a partir dos 12 anos com:

• insuficiência renal leve (depuração da creatinina [CL_CR] = 50-80 mL / min): recomenda-se uma dose de 2,5 mg uma vez ao dia
• insuficiência renal moderada (CL_CR = 30-50 mL / min): recomenda-se uma dose de 2,5 mg uma vez ao dia
• Insuficiência renal grave (CL_CR = 10-30 mL / min): recomenda-se uma dose de 2,5 mg duas vezes por semana (administrada uma vez a cada 3-4 dias)
• Pacientes com doença renal em estágio terminal (CL_CR <10 mL / min) e pacientes em hemodiálise não devem receber calor.

Não é necessário ajuste da dose em pacientes com insuficiência hepática. O ajuste da dose é recomendado em pacientes com insuficiência hepática e renal.

o uso de térmico é contra-indicado em :

Pacientes com hipersensibilidade conhecida

Pacientes com hipersensibilidade conhecida à levocetirizina ou a qualquer um dos componentes da térmica ou cetirizina. As reações observadas variam de urticária a anafilaxia.

Pacientes com doença renal em estágio terminal

Pacientes com doença renal em estágio terminal (CL_CR <10 mL / min) e pacientes submetidos a hemodiálise

Pacientes pediátricos com insuficiência renal

Crianças de 6 meses a 11 anos com insuficiência renal

WARNHINWEISE

Enthalten als Teil des "VORKEHRUNGEN" Abschnitt

VORSICHTSMAßNAHMEN

Somnolenz

In klinischen Studien wurde über das auftreten von Somnolenz, Müdigkeit und Asthenie bei einigen Patienten berichtet, die einer Thermischen Therapie unterzogen wurden. Patienten sollten davor gewarnt werden, gefährliche Berufe auszuüben, die vollständige geistige Wachsamkeit und Motorische Koordination erfordern, wie Z. B. das bedienen von Maschinen oder das fahren eines Kraftfahrzeugs nach Einnahme von Medikamenten. Die gleichzeitige Anwendung von Medikamenten mit Alkohol oder anderen Depressiva des Zentralnervensystems sollte vermieden werden, da zusätzliche Verringerung der Wachsamkeit und zusätzliche Beeinträchtigung der Leistung des Zentralnervensystems auftreten können.

Harnverhalt

Harnverhalt wurde nach der Vermarktung mit Thermischen berichtet. Thermal sollte bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren der Harnverhaltung (Z. B. rückenmarksläsion, Prostatahyperplasie) mit Vorsicht angewendet werden, da Thermal das Risiko einer Harnverhaltung erhöhen kann. Beenden Sie die Behandlung, wenn Harnverhalt Auftritt.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Es wurden keine karzinogenitätsstudien mit Levocetirizin durchgeführt. Die Bewertung von Cetirizin-karzinogenitätsstudien ist jedoch für die Bestimmung des Karzinogenen Potenzials von Levocetirizin relevant. In einer 2-jährigen karzinogenitätsstudie an Ratten war Cetirizin bei diätetischen Dosen von bis zu 20 mg/kg nicht krebserregend (ungefähr das 15-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Erwachsenen, ungefähr das 10-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren und ungefähr das 15-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis 5 Jahren auf mg/m₂ - basis).). In einer 2-jährigen karzinogenitätsstudie an Mäusen verursachte Cetirizin eine erhöhte Inzidenz gutartiger Lebertumoren bei Männern bei einer Nahrungsdosis von 16 mg / kg (ungefähr das 6-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Erwachsenen, ungefähr das 4-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren und ungefähr das 6-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis 5 Jahren auf einer mg/m₂ - basis).). Es wurde keine erhöhte Inzidenz von gutartigen Tumoren bei einer diätetischen Dosis von 4 mg/kg beobachtet (ungefähr das 2-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Erwachsenen, entsprechend der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren und ungefähr das 2-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis 5 Jahren auf einer mg / m_{). Die klinische Bedeutung dieser Befunde während der Langzeitanwendung von Thermal ist nicht bekannt.}

Levocetirizin war im Ames-test nicht mutagenisch und im humanen Lymphozyten-assay, im mauslymphom-assay und im in vivo - mikronukleustest bei Mäusen nicht clastogen.

In einer fertilitäts-und Allgemeinen reproduktionsleistungsstudie an Mäusen beeinträchtigte Cetirizin die Fruchtbarkeit bei einer oralen Dosis von 64 mg/kg nicht (ungefähr das 25-fache der empfohlenen oralen Tagesdosis bei Erwachsenen auf mg / m² - basis).

Verwendung in Bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Schwangerschaftskategorie B

Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Da tiervermehrungsstudien nicht immer die Reaktion des Menschen Vorhersagen, sollten Sie während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.

Teratogene Wirkungen

Bei Ratten und Kaninchen war Levocetirizin bei oralen Dosen von etwa 320 bzw. 390 mal der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Erwachsenen auf mg/m₂ - basis nicht teratogen.

Stillende Mütter

Es wurden keine peri-und postnatalen Tierstudien mit Levocetirizin durchgeführt. Bei Mäusen verursachte Cetirizin eine verzögerte Gewichtszunahme der Welpen während der Stillzeit in einer oralen Dosis in Dämmen, die ungefähr dem 40-fachen der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Erwachsenen auf mg / m₂ - basis entsprach. Studien an beagle-Hunden zeigten, dass etwa 3% der Cetirizin-Dosis in die Milch ausgeschieden wurden. Es wurde berichtet, dass Cetirizin in die menschliche Muttermilch ausgeschieden wird. Da erwartet wird, dass Levocetirizin auch in die Muttermilch ausgeschieden wird, wird die Anwendung von Thermal bei stillenden Müttern nicht empfohlen.

Pädiatrische Anwendung

Die empfohlene Dosis von Thermal Zur Behandlung der unkomplizierten Hauterscheinungen der chronischen idiopathischen Urtikaria bei Patienten von 6 Monaten bis 17 Jahren basiert auf der Extrapolation der Wirksamkeit von Erwachsenen ab 18 Jahren.

Die empfohlene Thermal-Dosis bei Patienten im Alter von 6 Monaten bis 2 Jahren zur Behandlung der Symptome einer mehrjährigen allergischen rhinitis und im Alter von 6 Monaten bis 11 Jahren mit chronischer idiopathischer Urtikaria basiert auf Cross-study-vergleichen der systemischen Thermal-Exposition bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten und auf dem Sicherheitsprofil von Thermal bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten in Dosen gleich oder höher als die empfohlene Dosis für Patienten im Alter von 6 Monaten bis 11 Jahren.

Die Sicherheit von Thermal 5 mg einmal täglich wurde bei 243 pädiatrischen Patienten im Alter von 6 bis 12 Jahren in zwei placebokontrollierten klinischen Studien mit einer Dauer von 4 und 6 Wochen bewertet. Die Sicherheit von Thermischen 1,25 mg zweimal täglich wurde in einer 2-wöchigen klinischen Studie bei 114 pädiatrischen Patienten im Alter von 1 bis 5 Jahren und die Sicherheit von Thermischen 1,25 mg einmal täglich in einer 2-wöchigen klinischen Studie bei 45 pädiatrischen Patienten im Alter von 6 bis 11 Monaten untersucht.

Die Wirksamkeit von Thermal 1,25 mg einmal täglich (6 Monate bis 5 Jahre) und 2,5 mg einmal täglich (6 bis 11 Jahre) zur Behandlung der Symptome einer mehrjährigen allergischen rhinitis und chronischen idiopathischen Urtikaria wird durch die extrapolation der nachgewiesenen Wirksamkeit von Thermal 5 mg einmal täglich bei Patienten ab 12 Jahren auf der Grundlage des pharmakokinetischen Vergleichs zwischen Erwachsenen und Kindern unterstützt.

Studienübergreifende Vergleiche zeigen, dass die Verabreichung einer 5-mg-Dosis von Thermal an 6-bis 12-jährige Pädiatrische Patienten zu einer etwa zweifachen systemischen Exposition (AUC) führte, die beobachtet wurde, wenn gesunden Erwachsenen 5 mg Thermal verabreicht wurden. Daher sollte bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren die empfohlene Dosis von 2, 5 mg einmal täglich nicht überschritten werden. In einer populationspharmakokinetikstudie führte die Verabreichung von 1, 25 mg einmal täglich bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis 5 Jahren zu einer systemischen Exposition, die bei Erwachsenen mit 5 mg einmal täglich vergleichbar war..

Geriatrische Anwendung

Klinische Studien mit Thermal für jede zugelassene Indikation umfassten keine ausreichende Anzahl von Patienten ab 65 Jahren, um festzustellen, ob Sie anders ansprechen als jüngere Patienten. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, in der Regel beginnend am unteren Ende des dosierungsbereichs, der die größere Häufigkeit einer verminderten Leber -, Nieren-oder Herzfunktion und einer begleiterkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt.

Nierenfunktionsstörung

Es ist bekannt, dass es im wesentlichen über die Nieren ausgeschieden wird, und das Risiko von Nebenwirkungen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine verminderte Nierenfunktion haben, sollte bei der dosisauswahl Vorsicht walten gelassen werden, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen.

Leberfunktionsstörung

Da Levocetirizin hauptsächlich unverändert über die Nieren ausgeschieden wird, ist es unwahrscheinlich, dass die clearance von Levocetirizin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion signifikant verringert ist.

O uso de térmica tem sido associado à sonolência, fadiga, astenia e retenção urinária.

Experiência em estudos clínicos

Os dados de segurança descritos abaixo refletem a exposição à térmica em 2708 pacientes com rinite alérgica ou urticária idiopática crônica em 14 estudos clínicos controlados de 1 semana a 6 meses.

Os dados de segurança de curto prazo (exposição de até 6 semanas) para adultos e adolescentes são baseados em oito estudos clínicos nos quais 1896 pacientes (825 homens e 1071 mulheres com 12 anos ou mais) foram tratados com banho térmico de 2,5, 5 ou 10 mg uma vez por dia à noite.

Os dados de segurança de curto prazo de pacientes pediátricos são baseados em dois estudos clínicos, em que 243 crianças com rinite alérgica (162 homens e 81 mulheres de 6 a 12 anos) 5 mg de térmica uma vez ao dia durante 4 a 6 semanas, um ensaio clínico, nas 114 crianças (65 homens e 49 mulheres com idades entre 1 e 5 anos) com rinite alérgica ou urticária idiopática crônica foram tratados com 1,25 mg térmicos duas vezes ao dia por 2 semanas, e um ensaio clínico, nas 45 crianças (28 homens e 17 mulheres com idades entre 6 e 11 meses) com sintomas de rinite alérgica ou rinite crônica, a urticária foi tratada com 1,25 mg térmicos uma vez ao dia por 2 semanas.

Os dados de segurança a longo prazo (exposição de 4 ou 6 meses) em adultos e adolescentes são baseados em dois estudos clínicos nos quais 428 pacientes (190 homens e 238 mulheres) com rinite alérgica foram expostos ao tratamento com 5 mg térmicos uma vez ao dia. Dados de segurança a longo prazo também estão disponíveis em um estudo de 18 meses em 255 indivíduos tratados termicamente com idades entre 12 e 24 meses.

Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito diferentes, as taxas de efeitos colaterais observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas no ensaio clínico de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.

Adultos e adolescentes a partir dos 12 anos

Em estudos com duração de até 6 semanas, a idade média de adultos e adolescentes foi de 32 anos, 44% dos pacientes eram homens e 56% eram mulheres e a grande maioria (mais de 90%) era caucasiana.

Nestes estudos, 43% e 42% dos indivíduos do grupo com 2,5 mg ou. 5 mg pelo menos um evento adverso comparado a 43% no grupo placebo.

Em estudos controlados por placebo com duração de 1-6 semanas, os efeitos colaterais mais comuns foram sonolência, nasofaringite, fadiga, boca seca e faringite, e a maioria foi de intensidade leve a moderada. A sonolência com dose térmica mostrou a ordem entre as doses testadas de 2,5, 5 e 10 mg e foi a reação adversa mais comum que levou à descontinuação (0,5%).

A Tabela 1 lista os efeitos colaterais relatados em mais ou igual a 2% dos indivíduos com 12 anos ou mais que foram expostos ao Thermal 2,5 mg ou 5 mg em oito ensaios clínicos controlados por placebo que eram mais comuns em crianças do que no placebo.

Tabela 1 Efeitos colaterais em ≥ 2% * dos indivíduos com 12 anos ou mais, Térmico 2,5 mg ou 5 mg Uma vez ao dia em estudos clínicos controlados por placebo, de 1 a 6 semanas
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Efeitos colaterais adicionais de importância médica, que foram observados com maior incidência do que com placebo em adultos e adolescentes com 12 anos ou mais de idade expostos à térmica, são síncope (0,2%) e ganho de peso (0,5%).

Pacientes pediátricos com idades entre 6 e 12 anos

Um total de 243 pacientes pediátricos com idades entre 6 e 12 anos recebeu 5 mg de térmica uma vez ao dia em dois estudos duplo-cegos controlados por placebo a curto prazo. A idade média dos pacientes foi de 9,8 anos, 79 (32%) tinham de 6 a 8 anos e 50% eram caucasianos. A Tabela 2 lista os efeitos colaterais relatados em mais ou igual a 2% dos indivíduos de 6 a 12 anos que foram expostos a 5 mg térmicos em ensaios clínicos controlados por placebo e com maior probabilidade de sofrer de ter uma temperatura térmica que o placebo

Um total de 114 pacientes pediátricos com idades entre 1 e 5 anos recebeu 1,25 mg térmico duas vezes ao dia em um estudo de segurança duplo-cego controlado por placebo de duas semanas. A idade média dos pacientes foi de 3,8 anos, 32% tinha 1 a 2 anos, 71% eram caucasianos e 18% eram negros. A Tabela 3 lista os efeitos colaterais relatados em mais ou igual a 2% dos indivíduos de 1 a 5 anos que foram expostos ao Thermal 1,25 mg duas vezes ao dia no estudo de segurança controlado por placebo, que era mais comum em crianças do que no placebo .

Tabela 3 Efeitos colaterais em ≥ 2% * dos indivíduos com idades entre 1 e 5 anos, A térmica 1,25 mg duas vezes ao dia Em um estudo clínico de 2 semanas controlado por placebo

Pacientes pediátricos com idades entre 6 e 11 meses

Um total de 45 pacientes pediátricos com idades entre 6 e 11 meses recebeu 1,25 mg térmicos uma vez ao dia em um estudo de segurança duplo-cego controlado por placebo de duas semanas. A idade média dos pacientes foi de 9 meses, 51% eram caucasianos e 31% eram negros. Efeitos colaterais relatados em mais de 1 indivíduos (ou seja,. mais ou igual a 3% dos sujeitos) exposto ao térmico 1 aos 6 a 11 meses de idade.25 mg uma vez ao dia no estudo de segurança controlado por placebo, que ocorreu com mais frequência com térmica do que com placebo, diarréia e constipação incluídas, o às 6 (13%) e 1 (4%) e terceiro (7%) e 1 (4%) foram relatados%) Crianças na térmica ou. grupo tratado com placebo.

Muitos anos de experiência em estudos clínicos

Em dois ensaios clínicos controlados, 428 pacientes (190 homens e 238 mulheres) foram tratados com 5 mg de 5 mg térmicos uma vez ao dia por 4 ou 6 meses a partir dos 12 anos de idade. As características do paciente e o perfil de segurança foram semelhantes aos dos estudos de curto prazo. Dez (2, 3%) pacientes tratados com terapia térmica para sonolência, fadiga ou astenia foram comparados a 2 (<1%) no grupo placebo.

Não há estudos clínicos de longo prazo em crianças menores de 12 anos com rinite alérgica ou urticária idiopática crônica.

Latas de laboratório

Aumentos na bilirrubina no sangue e transaminases foram relatados em <1% dos pacientes em ensaios clínicos. Os aumentos foram temporários e não levaram à descontinuação em nenhum paciente.

Experiência de marketing

Além dos efeitos colaterais relatados em ensaios clínicos e listados acima, os seguintes efeitos colaterais também foram identificados ao usar o térmico após a aprovação. Como essas reações são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao medicamento

Além dessas reações, que foram relatadas com o tratamento térmico, foram relatados outros eventos adversos potencialmente graves da experiência pós-comercialização com cetirizina. Como a levocetirizina é o componente farmacologicamente ativo mais importante da cetirizina, deve-se ter em mente que os seguintes eventos adversos também podem ocorrer durante o tratamento com doenças térmicas.

Sobredosagem foi relatada com térmica.

Sintomas de sobredosagem podem ser sonolência em adultos. As crianças podem sentir inquietação e inquietação, seguidas de sonolência. Nenhum antídoto específico para o calor é conhecido. Se ocorrer uma overdose, recomenda-se tratamento sintomático ou de suporte. Não é efetivamente removido por diálise e a diálise é ineficaz, a menos que um agente dialisável tenha sido tomado ao mesmo tempo.

A dose oral máxima aguda não letal de levocetirizina foi de 240 mg / kg em camundongos (aproximadamente 190 vezes a dose diária oral máxima recomendada em adultos, aproximadamente 230 vezes a dose diária oral máxima recomendada em crianças de 6 a 11 anos e aproximadamente 180 vezes a dose diária oral máxima recomendada em crianças de 6 meses a 5 anos em mg / m₂ - base).). Em ratos, a dose oral não letal máxima foi de 240 mg / kg (aproximadamente 390 vezes a dose diária oral máxima recomendada em adultos, aproximadamente 460 vezes a dose diária oral máxima recomendada em crianças de 6 a 11 anos e aproximadamente 370 vezes a dose diária oral máxima recomendada em crianças de 6 meses a 5 anos em mg / m₂ - base).).

Estudos em indivíduos adultos saudáveis mostraram que a levocetirizina em doses de 2,5 mg e 5 mg inibiu a doença da pele e o surto causado pela injeção intradérmica de histamina. Por outro lado, a dextrocetirizina não mostrou uma mudança clara na inibição da reação das baleias e dos flare. A levocetirizina na dose de 5 mg inibiu o trigo e o surto causados pela injeção intradérmica de histamina em 14 indivíduos pediátricos (de 6 a 11 anos) e a atividade continuou por pelo menos 24 horas. A relevância clínica dos testes cutâneos histamina-trigo é desconhecida.

Um estudo de QT / QTc com uma dose única de 30 mg de levocetirizina não teve efeito no intervalo QTc. Embora uma dose única de levocetirizina não tenha efeito, os efeitos da levocetirizina após uma dose única não podem ser no estado estacionário. O efeito da levocetirizina no intervalo QTc após a administração de várias doses é desconhecido. Não se espera que a levocetirizina tenha efeitos QT / QTc sem relatos de prolongamento do intervalo QT devido aos resultados de estudos de QTc com cetirizina e à longa história após a colocação no mercado de cetirizina.

A levocetirizina mostrou farmacocinética linear ao longo da faixa de doses terapêuticas em indivíduos adultos saudáveis.

Absorção

A levocetirizina é rápida e extensamente absorvida após administração oral. Nos adultos, as concentrações plasmáticas máximas são atingidas.0,9 horas após a administração do comprimido oral. A taxa de acumulação após administração oral diária é de 1,12, com estado estacionário atingido após 2 dias. As concentrações máximas são tipicamente 270 ng / mL e 308 ng / mL após uma dose única e repetida de 5 mg uma vez ao dia, respectivamente. Os alimentos não tiveram efeito na extensão da exposição (AUC) do comprimido de levocetirizina, mas o Tmax foi atrasado em aproximadamente 1,25 horas e a Cmax foi reduzida em aproximadamente 36% após a administração com uma refeição rica em gordura; portanto, a levocetirizina pode ser administrada com ou sem alimentos.

Uma dose de 5 mg (10 mL) de solução térmica a tomar é bioequivalente a uma dose de 5 mg de comprimidos térmicos. Após administração oral de uma dose de 5 mg de solução térmica para ingestão em indivíduos adultos saudáveis, as concentrações plasmáticas máximas médias foram atingidas aproximadamente 0,5 horas após a dose.

Distribuição

A ligação média às proteínas plasmáticas da levocetirizina in vitro estava entre 91 e 92%, incluindo os níveis plasmáticos terapêuticos observados, independentemente da concentração na faixa de 90-5000 ng / mL. Após a administração oral, o volume médio aparente de distribuição é de aproximadamente 0,4 L / kg, o que representa a distribuição em toda a água do corpo.

Metabolismo

O nível de metabolismo da levocetirizina em humanos é inferior a 14% da dose e, portanto, espera-se que as diferenças resultantes do polimorfismo genético ou do uso simultâneo de inibidores da enzima metabolizadora de medicamentos para o fígado sejam insignificantes. As rotas do metabolismo incluem oxidação aromática, N e O-desalquilação e conjugação de taurina. As vias de dealquilação são principalmente mediadas pelo CYP 3A4, enquanto a oxidação aromática compreende várias isoformas do CYP e / ou não identificadas.

Eliminação

A meia-vida plasmática em adultos saudáveis Fraude aproximadamente 8 a 9 horas após tomar os comprimidos e tomar a solução, e a depuração oral total média da fraude com levocetirizina aproximadamente 0,63 mL / kg / min. A principal via de excreção da levocetirizina e seus metabólitos é através da urina e representa uma média de 85,4% da dose. a excreção através das fezes representa apenas 12,9% da dose. A levocetirizina é excretada pela filtração glomerular e secreção tubular ativa. A depuração renal da levocetirizina correlaciona-se com a depuração da creatinina. A depuração da levocetirizina é reduzida em pacientes com insuficiência renal.