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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 23.03.2022
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Administração oral.
A dose deve sempre ser ajustada às necessidades individuais dos pacientes, com a menor dose inicial possível. A seguir, são apresentadas diretrizes:
Adultos
Hipertensão
Um comprimido por dia. A maioria dos pacientes responde a 100 mg por dia, administrados por via oral em dose única. Alguns pacientes, no entanto, respondem a 50 mg administrados em dose única diária. O efeito será totalmente estabelecido após uma a duas semanas. Uma redução adicional na pressão arterial pode ser alcançada combinando comprimidos de Tenol com outros agentes anti-hipertensivos. Por exemplo, a administração concomitante de comprimidos de Tenol com um diurético fornece uma terapia anti-hipertensiva altamente eficaz e conveniente.
Angina
A maioria dos pacientes com angina de peito responde a 100 mg administrados por via oral uma vez ao dia ou 50 mg administrados duas vezes ao dia. É improvável que benefícios adicionais sejam obtidos com o aumento da dose.
Arritmias cardíacas
Tendo controlado as disritmias com Tenol intravenoso, uma dose de manutenção adequada é de 50 mg a 100 mg por dia, administrada em dose única.
Infarto do miocárdio
Para pacientes adequados para tratamento com betabloqueio intravenoso e apresentando-se dentro de 12 horas após o início da dor no peito, Tenol 5-10 mg deve ser administrado por injeção intravenosa lenta (1 mg / minuto) seguido por Tenol 50 mg por via oral cerca de 15 minutos depois, desde que não tenham ocorrido efeitos indesejáveis da dose intravenosa. Isso deve ser seguido por mais 50 mg por via oral 12 horas após a dose intravenosa e, 12 horas depois, 100 mg por via oral, uma vez ao dia. Se ocorrer bradicardia e / ou hipotensão que requer tratamento ou outros efeitos indesejáveis, o Tenol deve ser descontinuado.
População mais velha
Os requisitos de dosagem podem ser reduzidos, especialmente em pacientes com insuficiência renal.
População pediátrica
Não há experiência pediátrica com Tenol e, por esse motivo, não é recomendado para uso em crianças.
Falha renal
Como o Tenol é excretado pelos rins, a dose deve ser ajustada em casos de comprometimento grave da função renal.
Não ocorre acúmulo significativo de Tenol em pacientes com depuração da creatinina superior a 35 ml / min / 1,73 m2 (o intervalo normal é de 100 a 150 ml / min / 1,73 m2).
Para pacientes com depuração da creatinina de 15-35 ml / min / 1,73 m2 (equivalente à creatinina sérica de 300-600 micromol / litro), a dose oral deve ser de 50 mg por dia e a dose intravenosa deve ser de 10 mg uma vez a cada dois dias.
Para pacientes com depuração da creatinina inferior a 15 ml / min / 1,73 m2 (equivalente à creatinina sérica superior a 600 micromol / litro), a dose oral deve ser de 25 mg por dia ou 50 mg em dias alternados e a dose intravenosa deve ser de 10 mg uma vez a cada quatro dias.
Pacientes em hemodiálise devem receber 50 mg por via oral após cada diálise; isso deve ser feito sob supervisão hospitalar, pois podem ocorrer quedas acentuadas na pressão arterial.
Modo de administração
Para administração por via oral.
- Tenol, como com outros betabloqueadores, não deve ser utilizado em doentes com uma das seguintes características:
- Choque cardiogênico
- Insuficiência cardíaca descontrolada
- Síndrome do seio doente (incluindo bloqueio sino-atrial)
- Bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau
- Faeocromocitoma não tratado
- Acidose metabólica
- Bradicardia (<50 bpm antes do início do tratamento)
- hipotensão
- Hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes
- Distúrbios circulatórios arteriais periféricos graves
- Asma grave e distúrbios pulmonares obstrutivos crônicos graves, como obstruções das vias aéreas
- A aplicação intravenosa de bloqueadores dos canais de cálcio (tipo verapamil / diltiazem) é contra-indicada em pacientes que usam Tenol (exceto em unidade de terapia intensiva)
É improvável que o uso resulte em qualquer comprometimento da capacidade dos pacientes de dirigir ou operar máquinas. No entanto, deve-se levar em consideração que ocasionalmente podem ocorrer tonturas ou fadiga
Grupo farmacoterapêutico: agentes bloqueadores beta, simples, seletivos.
Código ATC: CO7A B03.
Mecanismo de ação
Tenol é um betabloqueador, que é beta1-seletivo, (ou seja,. age preferencialmente na versão beta1receptores -adrenérgicos no coração). A seletividade diminui com o aumento da dose.
O tenol não possui atividades simpatomiméticas e estabilizadoras da membrana intrínsecas e, como acontece com outros betabloqueadores, tem efeitos inotrópicos negativos (e, portanto, é contra-indicado na insuficiência cardíaca não controlada).
Tal como acontece com outros betabloqueadores, o modo de ação do Tenol no tratamento da hipertensão não é claro. Provavelmente é a ação do Tenol na redução da frequência cardíaca e da contratilidade, o que o torna eficaz na eliminação ou redução dos sintomas de pacientes com angina.
É improvável que quaisquer propriedades auxiliares adicionais possuídas por S (-) Tenol, em comparação com a mistura racêmica, dêem origem a diferentes efeitos terapêuticos.
Eficácia e segurança clínicas
O tenol é eficaz e bem tolerado na maioria das populações étnicas, embora a resposta possa ser menor em pacientes negros.
Tenol é eficaz por pelo menos 24 horas após uma dose oral única. O medicamento facilita a conformidade por sua aceitabilidade com os pacientes e simplicidade de dosagem. O intervalo de doses estreitas e a resposta precoce do paciente garantem que o efeito do medicamento em pacientes individuais seja demonstrado rapidamente. O tenol é compatível com diuréticos, outros agentes hipotensores e antianginais. Como atua preferencialmente em receptores beta no coração, o Tenol pode, com cuidado, ser usado com sucesso no tratamento de pacientes com doença respiratória, que não podem tolerar betabloqueadores não seletivos.
A intervenção precoce com Tenol no infarto agudo do miocárdio reduz o tamanho do infarto e diminui a morbimortalidade. Menos pacientes com infarto ameaçado progridem para infarto franco; a incidência de arritmias ventriculares é diminuída e o alívio acentuado da dor pode resultar em menor necessidade de analgésicos opiáceos. A mortalidade precoce diminui. Tenol é um tratamento adicional ao tratamento coronário padrão.
Absorção
A absorção de Tenol após a administração oral é consistente, mas incompleta (aproximadamente 40-50%), com concentrações plasmáticas máximas ocorrendo 2-4 horas após a administração. A biodisponibilidade é reduzida em 20% quando tomada com alimentos. Existe uma relação linear entre dosagem e concentração plasmática. A variabilidade inter-sujeito na AUC e na Cmax é de cerca de 30-40%. Não existe metabolismo hepático significativo de Tenol e mais de 90% do que absorvido atinge a circulação sistêmica inalterada.
Distribuição
O tenol penetra mal nos tecidos devido à sua baixa solubilidade lipídica e sua concentração no tecido cerebral é baixa. O volume de distribuição é de 50 a 75 L. A ligação às proteínas é baixa (aproximadamente 3%). A maior parte de uma dose absorvida (85-100%) é excretada inalterada pela urina.
Eliminação
A folga é de cerca de 6 l / he a meia-vida é de cerca de 6 a 9 horas. Em pacientes idosos, a depuração é reduzida e a meia-vida de eliminação aumentada. A depuração está correlacionada com a função renal e a eliminação é prolongada em pacientes com insuficiência renal. A função hepática prejudicada não influencia a farmacocinética do Tenol.
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