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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 18.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
'Taxofen' é indicado para:
1. O tratamento do câncer de mama.
2). O tratamento da infertilidade anovulatória.
Câncer de mama metastático
O taxofeno (citrato de tamoxifeno) é eficaz no tratamento do câncer de mama metastático em mulheres e homens. Em mulheres na pré-menopausa com câncer de mama metastático, o Taxofen (citrato de tamoxifeno) é uma alternativa à ooforectomia ou irradiação ovariana. As evidências disponíveis indicam que pacientes cujos tumores são positivos para receptores de estrogênio têm maior probabilidade de se beneficiar da terapia com Taxofen (citrato de tamoxifeno).
Tratamento adjuvante do câncer de mama
O taxofeno (citrato de tamoxifeno) é indicado para o tratamento do câncer de mama positivo para nós em mulheres após mastectomia total ou mastectomia segmentar, dissecção axilar e irradiação mamária. Em alguns estudos adjuvantes de Taxofen (citrato de tamoxifeno), a maior parte do benefício até o momento foi no subgrupo com quatro ou mais nós axilares positivos.
O taxofeno (citrato de tamoxifeno) é indicado para o tratamento do câncer de mama negativo para nós axilares em mulheres após mastectomia total ou mastectomia segmentar, dissecção axilar e irradiação mamária.
Os valores dos receptores de estrogênio e progesterona podem ajudar a prever se é provável que a terapia adjuvante com Taxofen (citrato de tamoxifeno) seja benéfica.
O taxofeno (citrato de tamoxifeno) reduz a ocorrência de câncer de mama contralateral em pacientes que recebem terapia adjuvante com Taxofen (citrato de tamoxifeno) para câncer de mama.
Carcinoma Ductal no Situ (DCIS)
Em mulheres com DCIS, após cirurgia da mama e radiação, Taxofen (citrato de tamoxifeno) é indicado para reduzir o risco de câncer de mama invasivo (ver AVISO CAIXADO no início do rótulo). A decisão relativa à terapia com Taxofen (citrato de tamoxifeno) para a redução da incidência de câncer de mama deve ser baseada em uma avaliação individual dos benefícios e riscos da terapia com Taxofen (citrato de tamoxifeno).
Os dados atuais de ensaios clínicos suportam cinco anos de terapia adjuvante com Taxofen (citrato de tamoxifeno) para pacientes com câncer de mama.
Redução da incidência de câncer de mama em mulheres de alto risco
O taxofeno (citrato de tamoxifeno) é indicado para reduzir a incidência de câncer de mama em mulheres com alto risco de câncer de mama. Esse efeito foi demonstrado em um estudo de 5 anos de duração planejada, com um acompanhamento médio de 4,2 anos. Vinte e cinco por cento dos participantes receberam drogas por 5 anos. Os efeitos a longo prazo não são conhecidos. Neste estudo, não houve impacto do tamoxifeno na mortalidade geral ou relacionada ao câncer de mama (ver AVISO CAIXADO no início do rótulo).
O taxofeno (citrato de tamoxifeno) é indicado apenas para mulheres de alto risco. “Alto risco” é definido como mulheres com pelo menos 35 anos de idade e um risco previsto de 5 anos de câncer de mama ≥ 1,67%, conforme calculado pelo Modelo Gail.
Exemplos de combinações de fatores que prevêem um risco de 5 anos ≥ 1,67% são :
Idade 35 ou mais e qualquer uma das seguintes combinações de fatores:
- Um parente de primeiro grau com histórico de câncer de mama, 2 ou mais biópsias benignas e histórico de biópsia mamária mostrando hiperplasia atípica; ou
- Pelo menos 2 parentes de primeiro grau com histórico de câncer de mama e histórico pessoal de pelo menos uma biópsia da mama; ou
- LCIS
Idade 40 ou mais e qualquer uma das seguintes combinações de fatores:
- Um parente de primeiro grau com histórico de câncer de mama, 2 ou mais biópsias benignas, idade no primeiro nascimento vivo com 25 anos ou mais e idade na menarca 11 ou menos; ou
- Pelo menos 2 parentes de primeiro grau com histórico de câncer de mama e idade no primeiro nascimento vivo 19 ou menos; ou
- Um parente de primeiro grau com histórico de câncer de mama e um histórico pessoal de uma biópsia da mama mostrando hiperplasia atípica.
Idade 45 ou mais e qualquer uma das seguintes combinações de fatores:
- Pelo menos 2 parentes de primeiro grau com histórico de câncer de mama e idade no primeiro nascimento vivo 24 ou menos; ou
- Um parente de primeiro grau com histórico de câncer de mama com histórico pessoal de biópsia benigna da mama, idade na menarca 11 ou menos e idade no primeiro nascimento vivo 20 ou mais.
Idade 50 ou mais e qualquer uma das seguintes combinações de fatores:
- Pelo menos 2 parentes de primeiro grau com histórico de câncer de mama; ou
- História de uma biópsia mamária mostrando hiperplasia atípica e idade ao nascer ao vivo com 30 anos ou mais e idade à menarca 11 ou menos; ou
- História de pelo menos duas biópsias mamárias com histórico de hiperplasia atípica e idade no primeiro nascimento vivo 30 ou mais.
Idade 55 ou mais e qualquer uma das seguintes combinações de fatores:
- Um parente de primeiro grau com histórico de câncer de mama com histórico pessoal de biópsia benigna da mama e idade na menarca 11 ou menos; ou
- História de pelo menos 2 biópsias mamárias com histórico de hiperplasia atípica e idade no primeiro nascimento vivo com 20 anos ou mais.
60 anos ou mais e:
- Risco previsto de 5 anos de câncer de mama ≥ 1,67%, conforme calculado pelo Modelo Gail.
Para mulheres cujos fatores de risco não são descritos nos exemplos acima, o Modelo Gail é necessário para estimar o risco absoluto de câncer de mama. Os profissionais de saúde podem obter uma Ferramenta de Avaliação de Risco do Modelo Gail discando 1-800-544-2007.
Não há dados suficientes disponíveis sobre o efeito do Taxofen (citrato de tamoxifeno) na incidência de câncer de mama em mulheres com mutações herdadas (BRCA1, BRCA2) para poder fazer recomendações específicas sobre a eficácia do Taxofen (citrato de tamoxifeno) nesses pacientes.
Após uma avaliação do risco de desenvolver câncer de mama, a decisão relativa à terapia com Taxofen (citrato de tamoxifeno) para a redução da incidência de câncer de mama deve ser baseada em uma avaliação individual dos benefícios e riscos da terapia com Taxofen (citrato de tamoxifeno). No estudo NSABP P-1, o tratamento com Taxofen (citrato de tamoxifeno) reduziu o risco de desenvolver câncer de mama durante o período de acompanhamento do estudo, mas não eliminou o risco de câncer de mama (consulte a Tabela 3 em FARMACOLOGIA CLÍNICA).
Posologia
1. Câncer de mama:
Adultos: A dose diária recomendada de Taxofen é normalmente de 20 mg. Nenhum benefício adicional, em termos de recorrência tardia ou sobrevida melhorada nos pacientes, foi demonstrado com doses mais altas. Evidências substanciais que apóiam o uso do tratamento com 30-40mg por dia não estão disponíveis, embora essas doses tenham sido usadas em alguns pacientes com doença avançada.
Pessoas mais velhas : Regimes de dosagem semelhantes de Taxofen foram usados em pessoas idosas com câncer de mama e em alguns desses pacientes foi usado como terapia exclusiva.
2). Infertilidade anovulatória :
Antes de iniciar qualquer curso de tratamento, inicial ou subsequente, a possibilidade de gravidez deve ser excluída. Nas mulheres que menstruam regularmente, mas com ciclos anovulares, o curso inicial do tratamento consiste em 20 mg administrados diariamente nos segundo, terceiro, quarto e quinto dias do ciclo menstrual. Se registros insatisfatórios de temperatura basal ou muco cervical pré-ovulatório ruim indicarem que esse curso inicial de tratamento não teve êxito, outros cursos podem ser administrados durante períodos menstruais subsequentes, aumentando a dose para 40 mg e depois 80 mg por dia.
Nas mulheres que não estão menstruadas regularmente, o curso inicial pode começar a qualquer dia. Se nenhum sinal de ovulação for demonstrável, um curso subsequente de tratamento poderá começar 45 dias depois, com a dose aumentada como acima. Se um paciente responde com menstruação, o próximo curso de tratamento é iniciado no segundo dia do ciclo.
População pediátrica
O uso de Taxofen não é recomendado em crianças. A segurança e eficácia do Taxofen em crianças ainda não foram estabelecidas.
Modo de administração
Para administração por via oral.
Para pacientes com câncer de mama, a dose diária recomendada é de 20 a 40 mg. Dosagens superiores a 20 mg por dia devem ser administradas em doses divididas (manhã e noite).
Em três estudos adjuvantes de agente único em mulheres, um comprimido de 10 mg de Taxofen (citrato de tamoxifeno) foi administrado duas (ECOG e OTAN) ou três (Toronto) vezes ao dia por dois anos. No estudo adjuvante NSABP B-14 em mulheres com câncer de mama negativo para nós, um comprimido de 10 mg de Taxofen (citrato de tamoxifeno) foi administrado duas vezes ao dia por pelo menos 5 anos. Os resultados do estudo B-14 sugerem que a continuação da terapia além de cinco anos não fornece benefícios adicionais (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA). Na visão geral do EBCTCG 1995, a redução na recorrência e mortalidade foi maior nos estudos que usaram tamoxifeno por cerca de 5 anos do que naqueles que usaram tamoxifeno por um período mais curto de terapia. Não havia indicação de que doses superiores a 20 mg por dia fossem mais eficazes. Os dados atuais de ensaios clínicos suportam 5 anos de terapia adjuvante com Taxofen (citrato de tamoxifeno) para pacientes com câncer de mama.
Carcinoma Ductal no Situ (DCIS)
A dose recomendada é Taxofen (citrato de tamoxifeno) 20 mg por dia durante 5 anos.
Redução da incidência de câncer de mama em mulheres de alto risco
A dose recomendada é Taxofen (citrato de tamoxifeno) 20 mg por dia durante 5 anos. Não há dados para apoiar o uso de Taxofen (citrato de tamoxifeno) além de 5 anos (consulte Estudos clínicos de farmacOLOGIA CLÍNICA - Redução da incidência de câncer de mama em mulheres de alto risco).
Grupo farmacoterapêutico: Anti-estrogênios. Código ATC: L02BA01.
O taxofeno é um medicamento não esteróide à base de trifeniletileno que exibe um espectro complexo de antagonistas do estrogênio e efeitos farmacológicos do tipo agonista do estrogênio em diferentes tecidos. Em pacientes com câncer de mama, no nível do tumor, o Taxofen atua principalmente como um antiestrogênio, impedindo a ligação do estrogênio ao receptor de estrogênio. Na situação clínica, reconhece-se que o Taxofen leva a reduções nos níveis de colesterol total no sangue e lipoproteínas de baixa densidade em mulheres na pós-menopausa da ordem de 10 a 20%. O taxofen não afeta adversamente a densidade mineral óssea.
Um estudo não controlado foi realizado em um grupo heterogêneo de 28 meninas de 2 a 10 anos com Síndrome de McCune Albright (MAS), que receberam 20 mg uma vez ao dia por até 12 meses de duração. Entre os pacientes que relataram sangramento vaginal durante o período pré-estudo, 62% (13 em 21 pacientes) não relataram sangramento por um período de 6 meses e 33% (7 em 21 pacientes) não relataram sangramento vaginal durante o período de o julgamento. O volume uterino médio aumentou após 6 meses de tratamento e dobrou no final do estudo de um ano. Embora esse achado esteja alinhado com as propriedades farmacodinâmicas do Taxofen, uma relação causal não foi estabelecida. Não há dados de segurança a longo prazo em crianças. Em particular, os efeitos a longo prazo do Taxofen no crescimento, puberdade e desenvolvimento geral não foram estudados.
O status de polimorfismo do CYP2D6 pode estar associado à variabilidade na resposta clínica ao Taxofen. O status de metabolizador deficiente pode estar associado à resposta reduzida. As consequências dos resultados para o tratamento de metabolizadores fracos do CYP2D6 não foram totalmente elucidadas.
Genótipo CYP2D6
Os dados clínicos disponíveis sugerem que os pacientes que são homozigotos para alelos não funcionais do CYP2D6 podem experimentar um efeito reduzido de Taxofen no tratamento do câncer de mama. Os estudos disponíveis foram realizados principalmente em mulheres na pós-menopausa
Após administração oral, o Taxofen é absorvido rapidamente, com concentrações séricas máximas atingidas dentro de 4-7 horas. Concentrações de estado estacionário (cerca de 300ng / ml) são obtidas após quatro semanas de tratamento com 40mg por dia. O medicamento é altamente protéico ligado à albumina sérica (> 99%). O metabolismo é por hidroxilação, desmetilação e conjugação, dando origem a vários metabólitos que têm um perfil farmacológico semelhante ao composto original e, portanto, contribuem para o efeito terapêutico. A excreção ocorre principalmente através das fezes e uma meia-vida de eliminação de aproximadamente sete dias foi calculada para o próprio medicamento, enquanto que o forN-desmetilTaxofen, o principal metabólito circulante, é de 14 dias.
Em um estudo clínico em que meninas entre 2 e 10 anos com a Síndrome de McCune Albright (MAS) recebeu 20mg de taxofen uma vez ao dia por até 12 meses de duração, houve uma diminuição dependente da idade na depuração e um aumento na exposição (AUC) (com valores até 50% maiores nos pacientes mais jovens) comparado com adultos.
O taxofeno é metabolizado principalmente via CYP3A4 em N-desmetil-Taxofeno, que é metabolizado ainda mais pelo CYP2D6 em outro endoxifeno do metabolito ativo. Em pacientes que não possuem a enzima CYP2D6, as concentrações de endoxifeno são aproximadamente 75% mais baixas do que em pacientes com atividade normal do CYP2D6. A administração de inibidores fortes do CYP2D6 reduz os níveis circulantes de endoxifeno em uma extensão semelhante.
O taxofeno não foi mutagênico em uma série de testes de mutagenicidade in vitro e in vivo. O taxofeno foi genotóxico em alguns testes de genotoxicidade in vitro e in vivo em roedores. Tumores gonadais em camundongos e tumores hepáticos em ratos que recebem Taxofen foram relatados em estudos de longo prazo. A relevância clínica desses achados não foi estabelecida.
Taxofen é um medicamento no qual foi obtida uma vasta experiência clínica.
Informações relevantes para o prescritor são fornecidas em outras partes do Resumo das Características do Medicamento.
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