Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 22.03.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Капсулы: внутрь, проглатывая целиком.
Раствор для внутривенного введения: в/в, в виде инфузии (со скоростью не более 10 мл/мин).
Суспензия: внутрь.
Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.
Флуконазол можно принимать внутрь или вводить в/в путем инфузии со скоростью не более 10 мл/мин. Выбор способа введения зависит от клинического состояния больного. При переводе пациента с в/в на пероральный прием препарата или наоборот изменения суточной дозы не требуется. В растворе для в/в введения флуконазол растворен в 0,9% растворе натрия хлорида; в каждых 200 мг (флакон на 100 мл) содержится по 15 ммоль Na+ и Cl-. Поэтому у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.
Суточная доза Дифлюкана® зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При вагинальном кандидозе в большинстве случаев эффективен однократный прием препарата. При инфекциях, требующих повторного приема противогрибкового препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков активной грибковой инфекции. Больным СПИДом и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом для профилактики рецидива инфекции обычно необходима поддерживающая терапия.
Применение у взрослых
1. При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в 1-й день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6–8 нед.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения, терапию Дифлюканом® в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока.
2. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в 1-й день, затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта, доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
3. При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50–100 мг 1 раз в сутки в течение 7–14 дней. При необходимости, больным с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени. При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, см. ниже), например эзофагите, неинвазивных бронхо-легочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50–100 мг/сут при длительности лечения 14–30 дней.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии Дифлюкан® может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
4. При вагинальном кандидозе Дифлюкан® назначают однократно внутрь в дозе 150 мг.
Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение препарата. Применение однократной дозы детям младше 18 лет и пациентам старше 60 лет без предписания врача не рекомендуется.
При баланите, вызванном Candida, Дифлюкан® назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
5. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза Дифлюкана® составляет 50–400 мг 1 раз в сутки, в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для больных с высоким риском генерализованной инфекции, например с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Дифлюкан® назначают за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000 в мм3, лечение продолжают еще 7 дней.
6. При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и при кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2–4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).
При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед, в то время как для отдельных больных оказывается достаточно однократного приема 300–400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед.
При tinea unguium (онихомикозе) рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3–6 и 6–12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.
7. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200–400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет 11–24 мес — при кокцидиоидомикозе; 2–17 мес — при паракокцидиоидомикозе; 1–16 мес — при споротрихозе и 3–17 мес — при гистоплазмозе.
Применение у детей
Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую для взрослых. Дифлюкан® применяют ежедневно, 1 раз в сутки.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза Дифлюкана® составляет 3 мг/кг/сут. В первый день с целью более быстрого достижения постоянных Css может быть назначена ударная доза 6 мг/кг.
Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6–12 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у больных с подавленным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3–12 мг/кг/сут, в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении (см. дозировку для взрослых; для детей с почечной недостаточностью — см. дозировку для больных с почечной недостаточностью).
Применение у детей в возрасте 4 нед и менее
У новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 нед жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.
Применение у пожилых людей
При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычной дозе. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина <50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.
Применение у больных с почечной недостаточностью
Флуконазол выводится, в основном, с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменения дозы не требуется. У больных (включая детей) с нарушением функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показания) устанавливают следующим образом:
Клиренс креатинина, мл/мин | Процент рекомендуемой дозы |
>50 | 100% |
<50 (без диализа) | 50% |
Регулярный диализ | 100% (после каждого диализа) |
Инструкция по приготовлению суспензии для приема внутрь
Инструкция по приготовлению суспензии: к содержимому 1 флакона с порошком для приготовления суспензии добавить 24 мл воды и тщательно взболтать. Перед каждым применением взбалтывать.
Внутрь.
Взрослым и детям старше 15 лет (массой тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капс. по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг) – 400 мг (8 капс. по 50 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6–8 нед.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг) в сутки в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капс. по 50 мг), а затем — по 200 мг (4 капс. по 50 мг) в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капс. по 50 мг) в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 150 мг 1 раз/сут, продолжительность лечения — 7–14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю.
При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, — 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 150 мг/сут при длительности лечения 14–30 дней.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально, она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь однократно в дозе 150 мг/сут.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза — 50–400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150–400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза — 400 мг/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс./мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, режим дозирования зависит от клинического и микологического эффекта. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2–4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).
При отрубевидном лишае — 300 мг (2 капс. по 150 мг) 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300–400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2–4 нед.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3–6 мес и 6–12 мес соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг) – 400 мг (8 капс. по 50 мг) в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11–24 мес при кокцидиоидомикозе, 2–17 мес при паракокцидиоидомикозе, 1–16 мес при споротрихозе и 3–17 мес при гистоплазмозе.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта (табл. 1). У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, т.е. не более 400 мг/сут. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.
Таблица 1
Применение капсул Флуконазола по 50 мг у детей с 4 до 15 лет
Заболевание | Возраст ребенка и масса тела | |||
4–6 лет средний вес ребенка 15–20 кг | 7–9 лет средний вес ребенка 21–29 кг | 10–12 лет средний вес ребенка 30–40 кг | 12–15 лет средний вес ребенка 40–50 кг | |
Кандидоз пищевода (3 мг/кг/сут) | 1 капс. 50 мг в сутки | 1–2 капс. 50 мг в сутки | 2 капс. 50 мг однократно | 2–3 капс. 50 мг однократно |
Период лечения | В течение не менее 3 нед и в течение 2 нед после регрессии симптомов | |||
Кандидоз слизистых оболочек (3 мг/кг/сут) | В 1-й день — 2–3 капс. Далее — по 1 капс./сут | В 1-й день — 2–4 капс. Далее — по 1–2 капс./сут | В 1-й день — 4–5 капс. Далее — 2 капс./сут однократно | В 1-й день — 5–6 капс. Далее — 2–3 капс./сут однократно |
Период лечения | В первый день назначается ударная доза (6 мг/кг/сут) с целью более быстрого достижения постоянной равновесной концентрации, затем лечение продолжают в течение не менее 3 нед | |||
Генерализованный кандидоз и криптококковая инфекция (в т.ч. менингит) (6–12 мг/кг/сут) | 2–5 капс./сут | 2–6 капс./сут | 4–7 капс./сут | 5–8 капс./сут |
Период лечения | В течение 10–12 нед (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе) | |||
Профилактика грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии (по 3–12 мг/кг/сут) | 1–5 капс./сут | 1–6 капс./сут | 2–7 капс./сут | 2–8 капс./сут |
Период лечения | Препарат назначают в дозах, в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении |
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже (табл. 2).
Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности первоначально вводится ударная доза 50–400 мг. Если Cl креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.
Таблица 2
Применение препарата у больных с нарушениями функции почек
Клиренс креатинина | Интервал/суточная доза |
>40 мл/мин | 24 ч (обычный режим дозирования) |
21–40 мл/мин | 48 ч (1 раз в 2 сут) или половина обычной суточной дозы (1/2 в 24 ч) |
10–20 мл/мин | 72 ч (1 раз в 3 сут) или треть обычной суточной дозы (1/3 в 24 ч) |
Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
Внутрь.
При криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после полного курса первичного лечения: 200 мг/сут в течение длительного периода.
При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов: 50 мг 1 раз в сутки в течение 10–14 дней.
При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек: 50–100 мг/сут в течение 14–30 дней.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения: по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе и баланите: однократно 150 мг. Для профилактики рецидивов — 150 мг 1 раз в месяц, в течение 4–12 мес.
Для профилактики кандидоза у онкологических больных во время цитостатической химио- или лучевой терапии: 50–400 мг 1 раз в сутки. При наличии высокого риска развития генерализованной инфекции: 400 мг 1 раз в сутки за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При микозах кожи (стоп, паховой области и др.), в т.ч кандидозных инфекциях: 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии — 2–4 нед, при микозах стоп — до 6 нед.
При отрубевидном лишае: 50 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед.
При онихомикозе: 150 мг 1 раз в неделю до вырастания неинфицированного ногтя (3–6 и 6–12 мес для ногтей пальцев рук и ног соответственно).
При глубоких эндемических микозах: 200–400 мг/сут в течение 11–24 мес (кокцидиоидомикоз), 2–17 мес (паракокцидиомикоз), 1–16 мес (споротрихоз), 3–17 мес (гистоплазмоз).
Детям при кандидозе слизистых оболочек в 1-й день — 6 мг/кг/сут, далее — 3 мг/кг/сут, при системных кандидозах или криптококкозах — 6–12 мг/кг в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики на фоне сниженного иммунитета (в зависимости от выраженности нейтропении) — 3–12 мг/кг/сут.
В/в капельно (со скоростью не более 20 мг/мин (10 мл/мин) при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг/сут, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки (при криптококковых инфекциях в течение 6–8 нед ).
При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Sintomas : há relatos de uma overdose de fluconazol e, em um caso, um paciente infectado pelo HIV de 42 anos de idade após tomar 8200 mg do medicamento tem alucinações e comportamento paranóico. O paciente foi hospitalizado; sua condição voltou ao normal por 48 horas.
Tratamento: tratamento sintomático (incluindo.h. medidas de apoio e lavagem gástrica).
O flukonazol é derivado principalmente da urina, portanto a diurese forçada provavelmente pode acelerar a remoção do medicamento. Uma sessão de hemodiálise de 3 horas reduz o fluonazol plasmático em cerca de 50%.
Sintomas : alucinações, comportamento paranóico.
Tratamento: sintomático - lavagem gástrica, diurez forçado. A hemodiálise por 3 horas reduz a concentração plasmática em aproximadamente 50%.
Em uma overdose, lavagem gástrica e terapia sintomática, diurex ou hemodiálise forçada são necessárias (a hemodiálise por 3 horas reduz a concentração de fluonazol em 50%).
Possui parâmetros farmacocinéticos semelhantes para introdução e ingestão em / na introdução. Após ser tomado para dentro, o fluconazol é bem absorvido, seus níveis no plasma (e biodisponibilidade total) excedem 90% dos níveis de fluconazol no plasma em / na introdução. A alimentação simultânea não afeta a absorção do medicamento quando tomado por via oral. Cmáx no plasma é alcançado após 0,5-1,5 horas após tomar o fluconazol com o estômago vazio e T1/2 é cerca de 30 horas. A concentração plasmática é proporcional à dose. 90% Css atingido pelo 4-5o dia de tratamento com o medicamento (com doses múltiplas 1 vez por dia).
A introdução de uma dose de choque (no 1o dia), duas vezes a dose diária usual, permite atingir 90% Css no segundo dia. Vd aproximando-se do teor total de água no corpo. A ligação às proteínas é baixa (11 a 12%).
O flukonazol penetra bem em todos os fluidos do corpo. As concentrações de fluconazol na saliva e no escarro são semelhantes às suas concentrações no plasma. Em pacientes com meningite fúngica, a concentração de fluonazol no líquido cefalorraquidiano é de cerca de 80% de suas concentrações no plasma.
Na camada de corneta, epiderme-derme e fluido de suor, são alcançadas altas concentrações que excedem o soro. O flukonazol se acumula na camada de corneta. Quando tomado na dose de 50 mg 1 vez por dia, a concentração de fluconazol após 12 dias é de 73 μg / g e 7 dias após a interrupção do tratamento - apenas 5,8 μg / g. Quando usada em uma dose de 150 mg uma vez por semana, a concentração de fluconazol na camada de corneta no 7o dia é de 23,4 μg / g e 7 dias após a segunda dose - 7,1 μg / g.
A concentração de fluconazol nas unhas após 4 meses de uso em uma dose de 150 mg 1 vezes por semana é de 4,05 μg / g - em pregos saudáveis e 1,8 μg / g - nas unhas afetadas; após 6 meses após a conclusão da terapia, o fluconazol ainda é determinado nas unhas.
O medicamento é derivado principalmente por rins; aproximadamente 80% da dose introduzida é encontrada na urina inalterada. A clireência do fluconazol é proporcional à depuração da creatinina. Metabólitos circulantes não foram detectados.
T longo1/2 do plasma permite tomar fluconazol uma vez com candidíase vaginal e uma vez ao dia ou 1 vez por semana com outras indicações.
Ao comparar concentrações na saliva e no plasma após uma ingestão única de 100 mg de fluconazol na forma de cápsula e suspensão (divisão, economia na boca por 2 minutos e deglutição), é estabelecido que Cmáx o fluconazol na saliva ao tomar a suspensão foi observado 5 minutos após a tomada e 182 vezes excedeu o que após o recebimento da cápsula (alcançada após 4 horas). Após cerca de 4 horas, as concentrações de fluconazol na saliva foram as mesmas. AUC(0-96) na saliva foi significativamente maior ao tomar a suspensão do que as cápsulas. Diferenças significativas na taxa de remoção de saliva ou farmacocinética no plasma ao usar duas formas de dosagem não foram detectadas.
Farmacocinética em crianças
Os seguintes parâmetros farmacocinéticos foram obtidos em crianças :
Era | Dose, mg / kg | T1/2h | AUC, mcg · h / ml |
11 dias - 11 meses | Uma vez, em / in, 3 mg / kg | 23 | 110.1 |
9 meses - 13 anos | Uma vez, para dentro, 2 mg / kg | 25 | 94,7 |
9 meses - 13 anos | Uma vez, para dentro, 8 mg / kg | 19,5 | 362,5 |
5-15 anos | Múltiplo, em / in, 2 mg / kg | 17,4 * | 67,4 * |
5-15 anos | Múltiplo, em / in, 4 mg / kg | 15,2 * | 139,1 * |
5-15 anos | Repetidamente, em / in - 8 mg / kg | 17,6 * | 196,7 * |
A idade média é de 7 anos | Repetidamente, para dentro - 3 mg / kg | 15,5 | 41,6 |
* O indicador marcado no último dia
Crianças não recebidas (cerca de 28 semanas de desenvolvimento) de fluconazol foram administradas em / na dose de 6 mg / kg a cada 3 dias antes da introdução de no máximo 5 doses enquanto as crianças permaneciam na unidade de terapia intensiva. T. Médio1/2 totalizou 74 horas (44-185 horas) no 1o dia, com uma diminuição de 7o dia - uma média de 53 horas (30-131 horas) e no 13o dia - uma média de 47 horas (27-68 horas).
Os valores da AUC foram de 271 mcg · h / ml (173-385 mcg · h / ml) no 1o dia, depois aumentou para 490 mcg / h · ml (292–734 mcg · h / ml) no sétimo dia e diminuiu em média para 360 mcg · h / ml (167-56.
Vd totalizou 1183 ml / kg (1070–1470 ml / kg) no 1o dia e aumentou em média para 1184 ml / kg (510–2130 ml / kg) no 7o dia e até 1328 ml / kg (1040–1680 ml / kg) - no dia.
Farmacocinética em pacientes idosos
Ao usar o flukonazol uma vez na dose de 50 mg para dentro por pacientes idosos com 65 anos ou mais, alguns dos quais simultaneamente tomaram diuréticos, verificou-se que Cmáx no plasma foi atingido após 1,3 horas após a admissão e totalizou 1,54 μg / ml, os valores médios da AUC foram (76,4 ± 20,3) μg · h / ml e o T médio1/2 - 46,2 horas. Os valores desses parâmetros farmacocinéticos são maiores do que em pacientes jovens. A aceitação simultânea de diuréticos não causou uma mudança acentuada na AUC e Cmáx Cl creatinina (74 ml / min), a porcentagem do medicamento descarregado com urina inalterada (0–24 h, 22%) e clirens renais de flukonazol (0,124 ml / min / kg) em pacientes mais velhos é menor do que em pacientes jovens. Valores mais altos de parâmetros farmacocinéticos em pacientes idosos em uso de flukonazol provavelmente estão associados a uma função renal reduzida característica da velhice.
Depois de tomar dentro, o fluconazol é bem absorvido, a ingestão não afeta a taxa de absorção do fluconazol, sua biodisponibilidade é de 90%.
O tempo para atingir a concentração máxima após tomar dentro do natoshchak 150 mg do medicamento é de 0,5 a 1,5 h, Cmáx é 90% da concentração no plasma em in / in the input na dose de 2,5–3,5 mg / l. T1/2 o flukonazol é de 30 horas. A conexão com proteínas plasmáticas é de 11 a 12%. A concentração no plasma depende diretamente da dose. 90% da concentração de nível é atingida pelo 4-5o dia de tratamento com o medicamento (quando tomado 1 vez por dia).
A introdução de uma dose de choque (no primeiro dia), 2 vezes o dia habitual, permite atingir um nível de concentração correspondente a 90% da concentração de equilíbrio no segundo dia.
O flukonazol penetra bem em todos os fluidos biológicos do corpo. A concentração da substância ativa no leite materno, líquido articular, saliva, escarro e líquido peritoneal é semelhante aos seus níveis no plasma. Os valores permanentes no segredo vaginal são alcançados após 8 horas após serem levados para dentro e são mantidos nesse nível por pelo menos 24 horas. O flukonazol penetra bem no líquido cefalorraquidiano (SMJ) - com meningite fúngica, a concentração no AGC é de cerca de 85% do seu nível no plasma. Concentrações superiores ao soro são alcançadas no fluido de fluxo, epiderme e camada de corneta (acúmulo seletivo). Depois de tomar 150 mg no 7o dia, a concentração na camada de corneta da pele — 23,4 mcg / g, e após 1 semana após tomar a segunda dose — 7,1 mcg / g; concentração nas unhas após 4 meses de uso em uma dose de 150 mg 1 vezes por semana — 4,05 mcg / g em unhas saudáveis e 1,8 mcg / g nas unhas afetadas. O volume de distribuição se aproxima do teor total de água no corpo.
É o inibidor do isofênio CYP2C9 no fígado. É derivado principalmente por rins (80% - inalterado, 11% - na forma de metabólitos). A clireência do fluconazol é proporcional à depuração da creatinina. Não foram encontrados metabolitos de fluonazol no sangue periférico.
Os produtos farmacêuticos de phluconazol são significativamente dependentes do estado funcional dos rins, enquanto há uma relação reversa entre a meia-vida e a depuração da creatinina. Após hemodiálise, a concentração de fluconazol no plasma diminui 50%.
Quando levado para dentro, é bem absorvido pelo LCD. Cmáx alcançado após 0,5-1,5 horas após o alongamento. Ele penetra bem em todos os fluidos do corpo, após 6 meses após a conclusão da terapia ser determinada nas unhas. É exibido por rins até 80%.
Após a administração, o fluconazol penetra bem no tecido e no fluido do corpo. As concentrações do medicamento na saliva e no escarro correspondem às concentrações plasmáticas. Em pacientes com meningite fúngica, o conteúdo de fluonazol no líquido cefalorraquidiano atinge 80% dos níveis correspondentes no plasma. Após várias introduções de 1 dose por dia, 90% da concentração nivelada é atingida por 4-5 dias, com a introdução de uma dose 2 vezes a dose diária usual no 1o dia - no 2o dia. O volume aparente de distribuição está se aproximando do volume total de água no corpo. 11–12% do flukonazol se liga às proteínas plasmáticas. T1/2 - 30 horas. É exibido por rins de 80% inalterados. A clireência do fluconazol é diretamente proporcional à depuração da creatinina. Não foram encontrados metabolitos no sangue periférico.
However, we will provide data for each active ingredient