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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 26.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
O cloreto de succinilcolina é indicado como um complemento à anestesia geral, para facilitar a intubação traqueal e proporcionar relaxamento muscular esquelético durante a cirurgia ou ventilação mecânica.
A dosagem de succinilcolina deve ser individualizada e deve sempre ser determinada pelo clínico após uma avaliação cuidadosa do paciente (ver AVISO).
Os medicamentos parenterais devem ser inspecionados visualmente quanto a partículas e descoloração antes da administração sempre que a solução e o recipiente permitirem. Soluções que não são claras e incolores não devem ser usadas.
Adultos
Para procedimentos cirúrgicos curtos
A dose média necessária para produzir bloqueio neuromuscular e facilitar a intubação traqueal é de 0,6 mg / kg Cloreto de succinilcolina (cloreto de succinilcolina) Injeção administrada por via intravenosa. A dose ideal varia entre os indivíduos e pode ser de 0,3 a 1,1 mg / kg para adultos. Após a administração de doses nessa faixa, o bloqueio neuromuscular se desenvolve em cerca de 1 minuto; o bloqueio máximo pode persistir por cerca de 2 minutos, após o que a recuperação ocorre em 4 a 6 minutos. No entanto, doses muito grandes podem resultar em bloqueio mais prolongado. Uma dose de teste de 5 a 10 mg pode ser usada para determinar a sensibilidade do paciente e o tempo de recuperação individual (ver PRECAUÇÕES).
Para procedimentos cirúrgicos longos
A dose de succinilcolina administrada por infusão depende da duração do procedimento cirúrgico e da necessidade de relaxamento muscular. A taxa média para um adulto varia entre 2,5 e 4,3 mg por minuto.
Soluções contendo de 1 a 2 mg por mL de succinilcolina têm sido comumente usadas para infusão contínua. A solução mais diluída (1 mg por mL) é provavelmente preferível do ponto de vista da facilidade de controle da taxa de administração do medicamento e, portanto, do relaxamento. Esta solução intravenosa contendo 1 mg por mL pode ser administrada a uma taxa de 0,5 mg (0,5 mL) a 10 mg (10 mL) por minuto para obter a quantidade necessária de relaxamento. A quantidade necessária por minuto dependerá da resposta individual e do grau de relaxamento necessário. Evite sobrecarregar a circulação com um grande volume de fluido. Recomenda-se que a função neuromuscular seja cuidadosamente monitorada com um estimulador do nervo periférico ao usar succinilcolina por infusão, a fim de evitar overdose, detectar o desenvolvimento do bloco da Fase II, seguir sua taxa de recuperação e avaliar os efeitos dos agentes reversíveis (ver PRECAUÇÕES).
Injeções intravenosas intermitentes de succinilcolina também podem ser usadas para proporcionar relaxamento muscular por procedimentos longos. Uma injeção intravenosa de 0,3 a 1,1 mg / kg pode ser administrada inicialmente, seguida, em intervalos apropriados, por injeções adicionais de 0,04 a 0,07 mg / kg para manter o grau de relaxamento necessário.
Pediatria
Para intubação traqueal de emergência ou nos casos em que é necessária a segurança imediata das vias aéreas, a dose intravenosa de succinilcolina é de 2 mg / kg para lactentes e pequenos pacientes pediátricos; para pacientes e adolescentes pediátricos mais velhos, a dose é de 1 mg / kg (ver AVISO DE CAIXA e PRECAUÇÕES: Uso pediátrico). Atualmente, sabe-se que a dose efetiva de succinilcolina em pacientes pediátricos pode ser maior do que a prevista apenas pela dosagem de peso corporal. Por exemplo, a dose IV habitual para adultos de 0,6 mg / kg é comparável a uma dose de 2-3 mg / kg em neonatos e bebês a 6 meses e 1-2 mg / kg em bebês até 2 anos de idade. Pensa-se que isso se deva ao volume relativamente grande de distribuição no paciente pediátrico versus no paciente adulto.
Raramente, I.V. a administração de bolus de succinilcolina em bebês e pacientes pediátricos pode resultar em arritmias ventriculares malignas e parada cardíaca secundária a rabdomiólise aguda com hipercalemia. Em tais situações, uma miopatia subjacente deve ser suspeita.
A administração intravenosa de succinilcolina em bebês ou pacientes pediátricos pode resultar em bradicardia profunda ou, raramente, asistole. Como nos adultos, a incidência de bradicardia em pacientes pediátricos é maior após uma segunda dose de succinilcolina. Enquanto a bradicardia é comum em pacientes pediátricos após uma dose inicial de 1,5 mg / kg, a bradicardia é observada em adultos somente após exposição repetida. A ocorrência de bradiarritmias pode ser reduzida pelo pré-tratamento com atropina (ver PRECAUÇÕES: Uso pediátrico).
Uso intramuscular
Se necessário, a succinilcolina pode ser administrada por via intramuscular a bebês, pacientes pediátricos mais velhos ou adultos quando uma veia adequada estiver inacessível. Pode ser administrada uma dose de até 3 a 4 mg / kg, mas não mais de 150 mg da dose total deve ser administrada por esta via. O início do efeito da succinilcolina administrada por via intramuscular é geralmente observado em cerca de 2 a 3 minutos.
Compatibilidade e misturas
A succinilcolina é ácida (pH 3,5) e não deve ser misturada com soluções alcalinas com pH superior a 8,5 (por exemplo,., soluções barbitúricas). As misturas que contêm 1 a 2 mg / mL podem ser preparadas adicionando 1 g de cloreto de succinilcolina a 1000 ou 500 mL de solução estéril, como injeção de de dextrose a 5%, USP ou injeção de cloreto de sódio a 0,9%, USP. As misturas de cloreto de succinilcolina devem ser usadas dentro de 24 horas após a preparação. Técnicas assépticas devem ser usadas para preparar o produto diluído. As misturas de cloreto de succinilcolina devem ser preparadas apenas para uso em um único paciente. A porção não utilizada do cloreto de succinilcolina diluído deve ser descartada.
Para evitar ferimentos por picada de agulha, as agulhas não devem ser recapituladas, dobradas propositadamente ou quebradas à mão.
A succinilcolina é contra-indicada em pessoas com história pessoal ou familiar de hipertermia maligna, miopatias do músculo esquelético e hipersensibilidade conhecida ao medicamento. Também é contra-indicado em pacientes após a fase aguda da lesão após queimaduras graves, trauma múltiplo, denervação extensa do músculo esquelético ou lesão do neurônio motor superior, porque a succinilcolina administrada a esses indivíduos pode resultar em hipercalemia grave que pode resultar em parada cardíaca (ver AVISO). O risco de hipercalemia nesses pacientes aumenta ao longo do tempo e geralmente atinge o pico de 7 a 10 dias após a lesão. O risco depende da extensão e localização da lesão. O tempo exato de início e a duração do período de risco não são conhecidos.
AVISO
A SUCCINILCHOLINE DEVE SER UTILIZADA SOMENTE PELAQUELES HABILIDADES NA GESTÃO DE RESPIRAÇÃO ARTIFICIAL E SOMENTE QUANDO AS INSTACIDADES ESTÃO INSTANTEMENTE DISPONÍVEIS PARA A INTUBAÇÃO TRASEIRA E PARA FORNECER A VENTILAÇÃO ADEQUADA DO PACIENTE, INCLUINDO A ADMINISTRAÇÃO DE OXIGÊNIO SOB PRESSÃO POSITIVA E A ELIMINAÇÃO DE DIÓXIDO DE CARBONO. O CLINICIANO DEVE SER PREPARADO PARA ASSISTIR OU CONTROLAR A RESPIRAÇÃO
PARA EVITAR O DISTRESS AO PACIENTE, A SUCCINILCHOLINE NÃO DEVE SER ADMINISTRADA ANTES DE A INCONSCIÊNCIA SER INDUCADA. Nas situações de emergência, no entanto, pode ser necessário que a administração adverta a coluna antes que a falta de educação seja
A SUCCINILCHOLINA É METABOLIZADA PELA COLINESTERASE DE PLASMA E DEVE SER USADA COM CUIDADO, SE FOR CASO, EM PACIENTES CONHECIDOS OU SUSPEITOS DE SER HOMOZIGOSO PARA O GENE DE COLINESTERASE DE PLASMA ATÍPICO .
Hipercalemia
(Vejo AVISO DE CAIXA) A succinilcolina deve ser administrada com GRANDE CUIDADO a pacientes que sofrem de anormalidades eletrolíticas e àqueles que podem ter toxicidade digital maciça, porque nessas circunstâncias a succinilcolina pode induzir arritmias cardíacas graves ou parada cardíaca devido à hipercalemia.
GRANDE CUIDADO deve ser observado se a succinilcolina for administrada a pacientes durante a fase aguda da lesão após queimaduras graves, trauma múltiplo, denervação extensa do músculo esquelético ou lesão do neurônio motor superior (ver CONTRA-INDICAÇÕES). O risco de hipercalemia nesses pacientes aumenta ao longo do tempo e geralmente atinge o pico de 7 a 10 dias após a lesão. O risco depende da extensão e localização da lesão. O tempo exato de início e a duração do período de risco são indeterminados. Pacientes com infecção abdominal crônica, hemorragia subaracnóidea ou condições que causam degeneração dos sistemas nervosos central e periférico devem receber succinilcolina com GRANDE CUIDADO devido ao potencial de desenvolvimento de hipercalemia grave.
Anafilaxia
Foram relatadas reações anafiláticas graves a agentes bloqueadores neuromusculares, incluindo succinilcolina. Essas reações, em alguns casos, foram fatais e com risco de vida. Devido à gravidade potencial dessas reações, as precauções necessárias, como a disponibilidade imediata de tratamento de emergência apropriado, devem ser tomadas. Também devem ser tomadas precauções naqueles indivíduos que tiveram reações anafiláticas anteriores a outros agentes bloqueadores neuromusculares desde que a reatividade cruzada entre agentes bloqueadores neuromusculares, despolarizantes e não despolarizantes, foi relatada nesta classe de medicamentos.
Hipertermia maligna
A administração de succinilcolina tem sido associada ao aparecimento agudo de hipertermia maligna, um estado hipermetabólico potencialmente fatal do músculo esquelético. O risco de desenvolver hipertermia maligna após a administração de succinilcolina aumenta com a administração concomitante de anestésicos voláteis. A hipertermia maligna freqüentemente se apresenta como espasmo intratável dos músculos da mandíbula (espasmo de medidores) que pode progredir para rigidez generalizada, aumento da demanda de oxigênio, taquicardia, taquipnéia e hiperpirexia profunda. O resultado bem-sucedido depende do reconhecimento de sinais precoces, como espasmo muscular da mandíbula, acidose ou rigidez generalizada à administração inicial de succinilcolina para intubação traqueal ou falha da taquicardia em responder ao aprofundamento da anestesia. A mancha na pele, o aumento da temperatura e as coagulopatias podem ocorrer mais tarde no decorrer do processo hipermetabólico. O reconhecimento da síndrome é um sinal de descontinuação da anestesia, atenção ao aumento do consumo de oxigênio, correção da acidose, suporte à circulação, garantia de produção urinária adequada e instituição de medidas para controlar o aumento da temperatura. O dantroleno sódico intravenoso é recomendado como um complemento às medidas de suporte no gerenciamento deste problema. Consulte as referências da literatura e o dantroleno prescrevendo informações para obter informações adicionais sobre o gerenciamento de crises hipertérmicas malignas. O monitoramento contínuo da temperatura e do CO expirado é recomendado como um auxílio ao reconhecimento precoce de hipertermia maligna.
De outros
Em pacientes adultos e pediátricos, a incidência de bradicardia, que pode progredir para asistole, é maior após uma segunda dose de succinilcolina. A incidência e gravidade da bradicardia é maior em pacientes pediátricos do que em adultos. Enquanto a bradicardia é comum em pacientes pediátricos após uma dose inicial de 1,5 mg / kg, a bradicardia é observada em adultos somente após exposição repetida. Pré-tratamento com agentes anticolinérgicos (por exemplo,., atropina) pode reduzir a ocorrência de bradiarritmias.
A succinilcolina causa um aumento na pressão intra-ocular. Não deve ser usado nos casos em que um aumento na pressão intra-ocular é indesejável (por exemplo,., glaucoma de ângulo estreito, lesão ocular penetrante), a menos que o benefício potencial de seu uso supere o risco potencial. A succinilcolina é ácida (pH = 3,5) e não deve ser misturada com soluções alcalinas com pH superior a 8,5 (por exemplo,., soluções barbitúricas).
PRECAUÇÕES
(Vejo AVISO DE CAIXA)
Geral
Quando a succinilcolina é administrada por um período prolongado de tempo, o bloco característico de despolarização da junção mionológica (bloco da Fase I) pode mudar para um bloco com características superficialmente semelhantes a um bloco não despolarizante (bloco da Fase II). Paralisia ou fraqueza muscular respiratória prolongada podem ser observadas em pacientes que manifestam essa transição para o bloco da Fase II. A transição do bloco da Fase I para a Fase II foi relatada em 7 dos 7 pacientes estudados sob anestesia com halotano após uma dose acumulada de 2 a 4 mg / kg de succinilcolina (administrada em doses repetidas e divididas). O início do bloco da Fase II coincidiu com o início da taquifilaxia e o prolongamento da recuperação espontânea. Em outro estudo, usando infusão equilibrada de anestesia (N O / O / narcotiopental) e succinilcolina, a transição foi menos abrupta, com grande variabilidade individual na dose de succinilcolina necessária para produzir o bloco da Fase II. Dos 32 pacientes estudados, 24 desenvolveram o bloco da Fase II. A taquifilaxia não foi associada à transição para o bloco da Fase II e 50% dos pacientes que desenvolveram o bloco da Fase II sofreram recuperação prolongada.
Quando se suspeita de bloqueio da Fase II em casos de bloqueio neuromuscular prolongado, o diagnóstico positivo deve ser feito pela estimulação do nervo periférico, antes da administração de qualquer medicamento anticolinesterase. A reversão do bloco da Fase II é uma decisão médica que deve ser tomada com base na farmacologia clínica individual e na experiência e julgamento do médico. A presença do bloco da Fase II é indicada pelo desbotamento das respostas a estímulos sucessivos (de preferência "trem de quatro"). O uso de um medicamento anticolinesterase para reverter o bloco da Fase II deve ser acompanhado de doses apropriadas de um medicamento anticolinérgico para evitar distúrbios do ritmo cardíaco. Após a reversão adequada do bloco da Fase II com um agente da anticolinesterase, o paciente deve ser observado continuamente por pelo menos 1 hora quanto a sinais de retorno do relaxamento muscular. Reversal não deve ser tentado, a menos que : (1) um estimulador do nervo periférico é usado para determinar a presença do bloco da Fase II (uma vez que os agentes da anticolinesterase potencializarão o bloco da Fase I induzido por succinilcolina) e (2)) a recuperação espontânea da contração muscular foi observada por pelo menos 20 minutos e atingiu um platô com uma recuperação adicional ocorrendo lentamente; esse atraso é para garantir a hidrólise completa da succinilcolina pela colinesterase plasmática antes da administração do agente anticolinesterase. Se o tipo de bloco for diagnosticado incorretamente, despolarização do tipo inicialmente induzida por succinilcolina (ou seja,., Bloco da fase I) será prolongado por um agente anticolinesterase.
A succinilcolina deve ser empregada com cautela em pacientes com fraturas ou espasmo muscular, porque as fasciculações musculares iniciais podem causar trauma adicional.
A succinilcolina pode causar um aumento transitório da pressão intracraniana; no entanto, a indução anestésica adequada antes da administração de succinilcolina minimizará esse efeito.
A succinilcolina pode aumentar a pressão intragástrica, o que pode resultar em regurgitação e possível aspiração do conteúdo estomacal.
O bloqueio neuromuscular pode ser prolongado em pacientes com hipocalemia ou hipocalcemia.
Como a reatividade cruzada alérgica foi relatada nesta classe, solicite informações de seus pacientes sobre reações anafiláticas anteriores a outros agentes bloqueadores neuromusculares. Além disso, informe seus pacientes que foram relatadas reações anafiláticas graves a agentes bloqueadores neuromusculares, incluindo succinilcolina.
Atividade reduzida da colinesterase plasmática
A succinilcolina deve ser usada cuidadosamente em pacientes com atividade reduzida de colinesterase plasmática (pseudocolinesterase). A probabilidade de bloqueio neuromuscular prolongado após a administração de succinilcolina deve ser considerada nesses pacientes (ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO).
A atividade da colinesterase plasmática pode ser diminuída na presença de anormalidades genéticas da colinesterase plasmática (por exemplo,., pacientes heterozigotos ou homozigotos para o gene da colinesterase plasmática atípica), gravidez, doença hepática ou renal grave, tumores malignos, infecções, queimaduras, anemia, doença cardíaca descompensada, úlcera péptica ou mixedema. A atividade da colinesterase plasmática também pode ser diminuída pela administração crônica de contraceptivos orais, glicocorticóides ou certos inibidores da monoamina oxidase e por inibidores irreversíveis da colinesterase plasmática (por exemplo,., inseticidas organofosforados, ecotiofato e certos medicamentos antineoplásicos).
Pacientes homozigosos para o gene da colinesterase plasmática atípica (1 em 2500 pacientes) são extremamente sensíveis ao efeito de bloqueio neuromuscular da succinilcolina. Nesses pacientes, uma dose de 5 a 10 mg de succinilcolina pode ser administrada para avaliar a sensibilidade à succinilcolina, ou o bloqueio neuromuscular pode ser produzido pela administração cautelosa de uma solução de 1 mg / mL de succinilcolina por infusão intravenosa lenta. Apnéia ou paralisia muscular prolongada devem ser tratadas com respiração controlada.
Carcinogênese, Mutagênese, Comprometimento de Fertilidade
Não foram realizados estudos de longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinogênico.
Gravidez
Efeitos teratogênicos
Categoria de gravidez C .
Não foram realizados estudos de reprodução animal com cloreto de succinilcolina. Também não se sabe se a succinilcolina pode causar danos fetais quando administrada a uma mulher grávida ou pode afetar a capacidade de reprodução. A succinilcolina deve ser administrada a uma mulher grávida apenas se claramente necessário.
Efeitos não teratogênicos
Os níveis plasmáticos de colinesterase diminuíram aproximadamente 24% durante a gravidez e por vários dias após o parto. Portanto, pode-se esperar que uma proporção maior de pacientes mostre maior sensibilidade (apneia prolongada) à succinilcolina durante a gravidez do que quando não estiver grávida.
Trabalho e entrega
A succinilcolina é comumente usada para proporcionar relaxamento muscular durante o parto por cesariana. Embora se saiba que pequenas quantidades de succinilcolina atravessam a barreira placentária, em condições normais, a quantidade de medicamento que entra em circulação fetal após uma dose única de 1 mg / kg para a mãe não deve pôr em risco o feto. Contudo, uma vez que a quantidade de droga que atravessa a barreira placentária depende do gradiente de concentração entre as circulações materna e fetal, bloqueio neuromuscular residual (apneia e flacidez) pode ocorrer no recém-nascido após altas doses repetidas para, ou na presença de colinesterase plasmática atípica em, a mãe.
Mães de enfermagem
Não se sabe se a succinilcolina é excretada no leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano, deve-se ter cuidado após a administração de succinilcolina a uma mulher que amamenta.
Uso pediátrico
A segurança e a eficácia do cloreto de succinilcolina foram estabelecidas em faixas etárias pediátricas de pacientes, neonatos a adolescentes. Há raros relatos de disritmias ventriculares e parada cardíaca secundária a rabdomiólise aguda com hipercalemia em pacientes pediátricos aparentemente saudáveis que recebem succinilcolina (ver AVISO DE CAIXA). Muitos desses pacientes pediátricos foram posteriormente encontrados com miopatia muscular esquelética, como a distrofia muscular de Duchenne, cujos sinais clínicos não eram óbvios. A síndrome geralmente se apresenta como parada cardíaca súbita poucos minutos após a administração de succinilcolina. Esses pacientes pediátricos são geralmente, mas não exclusivamente, homens e, na maioria das vezes, 8 anos de idade ou menos. Também houve relatos em adolescentes. Pode não haver sinais ou sintomas para alertar o médico para o qual os pacientes estão em risco. Uma história cuidadosa e física podem identificar atrasos no desenvolvimento sugestivos de uma miopatia. Uma creatina quinase pré-operatória pode identificar alguns, mas não todos os pacientes em risco. Devido ao início abrupto dessa síndrome, é provável que as medidas de ressuscitação de rotina não sejam bem-sucedidas. O monitoramento cuidadoso do eletrocardiograma pode alertar o praticante sobre ondas T atingidas (um sinal precoce). A administração de cálcio intravenoso, bicarbonato e glicose com insulina, com hiperventilação, resultou em ressuscitação bem-sucedida em alguns dos casos relatados. Esforços de ressuscitação extraordinários e prolongados foram eficazes em alguns casos. Além disso, na presença de sinais de hipertermia maligna, o tratamento apropriado deve ser iniciado simultaneamente (ver AVISO). Como é difícil identificar quais pacientes estão em risco, recomenda-se que o uso de succinilcolina em pacientes pediátricos seja reservado para intubação de emergência ou casos em que seja necessária a segurança imediata das vias aéreas, por exemplo., laringoespasmo, vias aéreas difíceis, estômago cheio ou para uso intramuscular quando uma veia adequada estiver inacessível.
Como nos adultos, a incidência de bradicardia em pacientes pediátricos é maior após a segunda dose de succinilcolina. A incidência e gravidade da bradicardia é maior em pacientes pediátricos do que em adultos. Pré-tratamento com agentes anticolinérgicos, p., atropina, pode reduzir a ocorrência de bradiarritmias.
Uso geriátrico
Os estudos clínicos de cloreto de succinilcolina não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se eles respondem de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Outra experiência clínica relatada não identificou diferenças nas respostas entre pacientes idosos e jovens.
Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, geralmente começando na extremidade baixa da faixa de dosagem, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.
As reações adversas à succinilcolina consistem principalmente em uma extensão de suas ações farmacológicas. A succinilcolina causa relaxamento muscular profundo, resultando em depressão respiratória ao ponto da apneia; esse efeito pode ser prolongado. Reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia, podem ocorrer em casos raros. Foram relatadas as seguintes reações adversas adicionais: parada cardíaca, hipertermia maligna, arritmias, bradicardia, taquicardia, hipertensão, hipotensão, hipercalemia, depressão respiratória prolongada ou apneia, aumento da pressão intra-ocular, fasciculação muscular, rigidez da mandíbula, dor muscular pós-operatória, rabdomiólise com possível insuficiência renal aguda mioglobinúrica, salivação excessiva e erupção cutânea.
Houve relatos pós-comercialização de reações alérgicas graves (reações anafiláticas e anafilactóides) associadas ao uso de agentes bloqueadores neuromusculares, incluindo succinilcolina. Essas reações, em alguns casos, foram fatais e fatais. Como essas reações foram relatadas voluntariamente de uma população de tamanho incerto, não é possível estimar com segurança sua frequência (ver AVISO e PRECAUÇÕES).
A sobredosagem com succinilcolina pode resultar em bloqueio neuromuscular além do tempo necessário para cirurgia e anestesia. Isso pode se manifestar por fraqueza muscular esquelética, diminuição da reserva respiratória, baixo volume das marés ou apneia. O tratamento primário é a manutenção de uma via aérea patente e suporte respiratório até que a recuperação da respiração normal seja garantida. Dependendo da dose e duração da administração da succinilcolina, o bloco neuromuscular despolarizante característico (Fase I) pode mudar para um bloco com características superficialmente semelhantes a um bloco não despolarizante (Fase II) (ver PRECAUÇÕES).