Stilnoct

Dosagem

O tratamento deve ser tomado em dose única e não deve ser administrado novamente na mesma noite.

A dose diária recomendada para adultos é de 10 mg e deve ser tomada imediatamente antes de dormir. A dose diária efetiva mais baixa de zolpidemtartarato deve ser usada e não deve exceder 10 mg.

A duração do tratamento geralmente deve variar de alguns dias a duas semanas, com um máximo de quatro semanas, incluindo onde clinicamente apropriado.

Como em todos os hipnóticos, o uso a longo prazo não é recomendado e o tratamento não deve exceder quatro semanas.

Grupos especiais de pacientes

População pediátrica

Stilnoct não é recomendado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos devido à falta de dados para apoiar o uso nessa faixa etária.

Mais velho

Pacientes idosos ou enfraquecidos podem ser particularmente sensíveis aos efeitos do zolpidemtartarato, portanto, recomenda-se uma dose de 5 mg. Essas doses recomendadas não devem ser excedidas.

disfunção hepática

Como a depuração e o metabolismo do zolpidemtartarato na insuficiência hepática são reduzidos, a administração nesses pacientes deve começar em 5 mg, com cautela em idosos. Em adultos (menores de 65 anos), a dose só pode ser aumentada para 10 mg se a resposta clínica for insuficiente e o medicamento for bem tolerado.

Zolpidem não deve ser utilizado em doentes com disfunção hepática grave, pois pode contribuir para a encefalopatia.

Método de aplicação

Administração oral.

-

- Apneia obstrutiva do sono.

- Miastenia gravis.

- Insuficiência hepática grave.

- Depressão respiratória aguda e / ou grave.

na ausência de dados, o zolpidemtartarato não deve ser prescrito para crianças ou pacientes com doenças psicóticas.

A causa da insônia deve ser identificada sempre que possível e os fatores subjacentes tratados antes da prescrição de um hipnótico. A falha da insônia após 7 a 14 dias de tratamento pode indicar a presença de transtorno psiquiátrico ou físico primário, e o paciente deve ser cuidadosamente reavaliado em intervalos regulares.

Deficiência psicomotor no dia seguinte

Como outros sedativos / hipnóticos, o Stilnoct tem efeitos depressivos no SNC. O risco de comprometimento psicomotor no dia seguinte, incluindo capacidade de dirigir prejudicada, aumenta se:

- o tartarato de zolpidem é tomado em menos de 8 horas antes das atividades que requerem vigilância mental

- uma dose superior à dose recomendada;

- o zolpidemtartarato é administrado com outros depressores do SNC ou outros medicamentos que aumentam o nível sanguíneo de zolpidemtartarato ou com álcool ou drogas ilegais.

O tartarato de zolpidem deve ser tomado em uma dose única imediatamente antes de dormir e não deve ser administrado novamente na mesma noite.

Grupos específicos de pacientes

Insuficiência respiratória:

Como os hipnóticos têm a capacidade de suprimir a respiração, devem ser tomadas precauções quando Stilnoct é prescrito para pacientes com insuficiência respiratória.

Insuficiência hepática :

Pessoas mais velhas :

Risco do uso concomitante de opioides :

O uso concomitante de estilnoct e opioides pode levar à sedação, depressão respiratória, coma e morte. Devido a esses riscos, a prescrição simultânea de sedativos como benzodiazepínicos ou medicamentos relacionados, como o stilnoct com opioides, deve ser reservada para pacientes para os quais não são possíveis opções alternativas de tratamento.

Os pacientes devem ser examinados de perto quanto a sinais e sintomas de depressão respiratória e sedação. Nesse sentido, é altamente recomendável que os pacientes e seus arredores sejam informados sobre esses sintomas.

Uso em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool :

Deve-se ter extrema cautela ao prescrever pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool. Esses pacientes devem ser cuidadosamente monitorados ao tomar tartarato de zolpidem ou outro hipnótico devido ao risco de se acostumar e ser viciado mentalmente.

Doença psicótica :

Hipnóticos como Stilnoct não são recomendados para o tratamento primário de doenças psicóticas.

Depressão:

Tal como acontece com outros sedativos / hipnóticos, o zolpidemartrato deve ser utilizado com precaução em doentes com sintomas de depressão. Tendências suicidas podem, portanto, ser a menor quantidade de estilingue possível deve ser adicionada a esses pacientes para evitar a possibilidade de overdose deliberada pelo paciente. A depressão existente pode ser exposta enquanto estiver usando Stilnoct. Como a insônia pode ser um sintoma de depressão, o paciente deve ser reavaliado quando a insônia persistir.

Informações gerais sobre os efeitos que ocorrem após a administração de benzodiazepínicos e outros hipnóticos e devem ser levadas em consideração pelo médico prescritor são descritas abaixo.

Tolerância:

Uma certa perda de eficácia em comparação com os efeitos hipnóticos de benzodiazepínicos de ação curta e agentes do tipo benzodiazepina, como o Stilnoct, pode se desenvolver por algumas semanas após o uso repetido.

Dependência

O uso de benzodiazepínicos ou agentes do tipo benzodiazepínico, como o estilnoct, pode levar ao desenvolvimento de uma dependência física e psicológica. O risco de dependência aumenta com a dose e a duração do tratamento; também é maior em pacientes com histórico de distúrbios psiquiátricos e / ou abuso de álcool ou drogas.

Esses pacientes devem ser cuidadosamente monitorados ao tomar hipnóticos.

Assim que um vício físico se desenvolve, uma descontinuação abrupta do tratamento é acompanhada por sintomas de abstinência. Estes podem consistir em dor de cabeça ou dor muscular, extrema ansiedade e tensão, inquietação, confusão e irritabilidade.

Os seguintes sintomas podem ocorrer em casos graves: desrealização, despersonalização, hiperacusia, dormência e formigamento das extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato corporal, alucinações ou convulsões epilépticas.

Inapidez de rebote:

Uma síndrome temporária na qual os sintomas que levam ao tratamento com um agente semelhante à benzodiazepina ou benzodiazepina se repetem de forma intensificada pode ocorrer quando o tratamento hipnótico é retirado. Pode ser acompanhado por outras reações, incluindo mudanças de humor, ansiedade e inquietação.

É importante que o paciente esteja ciente da possibilidade de fenômenos de recuperação, o que minimiza o medo de tais sintomas se ocorrerem quando o medicamento for descontinuado. Como o risco de sintomas de abstinência ou rebote após a interrupção abrupta do tratamento demonstrou ser maior, recomenda-se que a dose seja gradualmente reduzida, se clinicamente apropriado.

Há indicações de que os sintomas de abstinência podem se manifestar dentro do intervalo de dosagem em benzodiazepínicos e agentes do tipo benzodiazepínico com uma curta duração de ação, especialmente quando a dose é alta.

Amnésia:

Benzodiazepínicos ou agentes do tipo benzodiazepínico, como o estilocto, podem desencadear amnésia anterógrada. A condição geralmente ocorre várias horas após o uso do produto. Para reduzir o risco, os pacientes devem garantir que você possa dormir continuamente por 8 horas.

Outras reações psiquiátricas e paradoxais:

Outras reações psiquiátricas e paradoxais, como inquietação, insônia agravada, inquietação, irritabilidade, agressão, delírios, raiva, pesadelos, alucinações, psicoses, comportamento anormal e outros efeitos comportamentais adversos ocorrem quando benzodiazepínicos ou agentes do tipo benzodiazepínico são usados. Se isso acontecer, o uso do produto deve ser interrompido. Essas reações são mais comuns em pessoas idosas.

Somnambulismo e comportamentos relacionados:

Sonambulismo e outros comportamentos relacionados, como 'condução do sono', preparação e alimentação de alimentos, fazer ligações ou sexo, com amnésia para o evento, foram relatados em pacientes que tomaram Stilnoct e não estavam totalmente acordados. O uso de álcool e outros depressores do SNC com Stilnoct parece aumentar o risco de tais comportamentos, assim como o uso de Stilnoct em doses que excedem a dose máxima recomendada. A descontinuação por stilloct deve ser considerada com urgência em pacientes que relatam esses comportamentos (por exemplo,. dormindo) devido ao risco para o paciente e outros.

Lesões graves :

Devido às suas propriedades farmacológicas, o zolpidem pode causar sonolência e diminuição da consciência, o que pode causar quedas e, consequentemente, levar a ferimentos graves.

O Stilnoct tem um grande impacto na capacidade de dirigir e usar máquinas.

Motoristas e operadores de máquinas devem ser avisados de que, como outros hipnóticos, existe o risco de sonolência, tempo de resposta prolongado, tontura, sonolência, visão turva / dupla e vigilância reduzida e distúrbios de direção pela manhã após o tratamento. Para minimizar esse risco, recomenda-se um período de descanso de pelo menos 8 horas entre tomar zolpidem-Tartrat e dirigir, usar máquinas e trabalhar em altura.

Distúrbios e comportamentos de condução, como "dormir", ocorreram com o tartarato de zolpidem sozinho em doses terapêuticas.

Além disso, o uso simultâneo de zolpidemtartarato com álcool e outros depressores do SNC aumenta o risco de tais comportamentos. Os pacientes devem ser avisados para não usar álcool ou outras substâncias psicoativas ao tomar zolpidemtartarato.

a seguinte classificação de frequência CIOMS pode ser usada :

Muito comum> 10%

Comum> 1 e <10%

<> 0,1 e <1%

Raramente> 0,01 e <0,1%

Muito raro <0,01%

Desconhecido: não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis.

Sinais e sintomas:

Nos casos de sobredosagem com tartarato de zolpidem isoladamente ou com outros depressores do SNC (incluindo álcool), foi relatada diminuição da consciência da sonolência ao coma e sintomas mais graves, incluindo consequências fatais.

Administração:

Medidas sintomáticas e de suporte gerais devem ser usadas. Se não houver benefício no esvaziamento do estômago, deve-se dar carvão ativado para reduzir a absorção. Os medicamentos sedativos também devem ser retidos quando excitados.

O flumazenil pode ser considerado se forem observados sintomas graves. É relatado que o flumazenil tem uma meia-vida de eliminação de aproximadamente 40-80 minutos. Os pacientes devem ser monitorados de perto durante essa curta duração de ação; podem ser necessárias doses adicionais de flumazenil. No entanto, a administração de flumazenil pode contribuir para a ocorrência de sintomas neurológicos (cãibras).

Zolpidem não pode ser dialisado. O valor da diálise no tratamento de uma overdose não foi determinado. A diálise em pacientes com insuficiência renal que receberam doses terapêuticas de zolpidem não mostrou diminuição no nível de zolpidem.

Ao tratar uma overdose com um medicamento, deve-se ter em mente que várias substâncias ativas podem ter sido tomadas.

(GABA-um modulador de receptor seletivo para subtipo de receptor ômega-1 hipnótico).

O zolpidemtartarato é uma imidazopiridina que prefere ligar o subtipo de receptor ômega-1 (também conhecido como subtipo benzodiazepina-1) que corresponde aos receptores GABA-A que contêm a subunidade alfa-1, enquanto os benzodiazepínicos se ligam ao ômega-1 e ao ômega-2 subtipos não seletivamente. A modulação do canal de ânion cloreto através deste receptor leva aos efeitos sedativos específicos que o zolpidemtartarato mostra. Esses efeitos são revertidos pelo benzodiazepinantagonista flumazenil.

em animais: a ligação seletiva do zolpidemtartarato aos receptores ômega-1 pode explicar a falta virtual de efeitos miorelaxantes e antiespasmódicos em doses hipnóticas em animais que são normalmente mostradas por benzodiazepínicos que não são seletivos para locais ômega-1.

em humanos: o zolpidemtartarato reduz a latência do sono e o número de despertar e aumenta a duração e a qualidade do sono. Esses efeitos estão associados a um perfil de EEG característico que difere do dos benzodiazepínicos. Estudos que medem a porcentagem de tempo gasto em cada fase do sono mostraram que o tartarato de zolpidem geralmente mantém os estágios do sono. Na dose recomendada, o tartarato de zolpidem não afeta a duração paradoxal do sono (REM). A manutenção do sono profundo (estágios 3 e 4 de ondas longas) pode ser explicada pela ligação seletiva ômega-1 pelo zolpidemartarato. Todos os efeitos identificados do zolpidemtartarato são revertidos pelo benzodiazepinantagonista flumazenil.

Os estudos randomizados mostraram apenas evidências convincentes da eficácia de 10 mg de zolpidemtartarato.

Em um estudo randomizado, duplo-cego, em 462 indivíduos saudáveis não idosos com insônia temporária, o zolpidemtartarato 10 mg reduziu o tempo médio de sono em 10 minutos em comparação ao placebo, enquanto esse foi o caso de 5 mg de zolpidemtartarato por 3 minutos.

Em um estudo randomizado, duplo-cego, em 114 pacientes não idosos com insônia crônica, o zolpidemartarato 10 mg reduziu o tempo médio de sono em 30 minutos em comparação ao placebo, enquanto esse foi o caso de 5 mg de zolpidemtartarato por 15 minutos.

Uma dose mais baixa de 5 mg pode ser eficaz em alguns pacientes.

População pediátrica

A segurança e eficácia do tartarato de zolpidem não foram estabelecidas em crianças com menos de 18 anos. Um estudo randomizado controlado por placebo em 201 crianças de 6 a 17 anos com insônia associada ao transtorno do déficit de atenção e hiperatividade (TDAH) não conseguiu demonstrar a eficácia do tartarato de zolpidem 0,25 mg / kg / dia (com um máximo de 10 mg / dia) comparado ao placebo. Os distúrbios psiquiátricos e os distúrbios do sistema nervoso incluíram os eventos adversos mais comuns relacionados ao tratamento observados com o zolpidemtartarato em comparação ao placebo e incluíram tonturas (23,5% vs. 1,5%), dor de cabeça (12,5% vs. 9,2%) e alucinações (7,4% versus 0%).

O tartarato de zolpidem tem absorção rápida e início de efeitos hipnóticos. A biodisponibilidade após administração oral é de 70% e mostra cinética linear na faixa de doses terapêuticas. A concentração plasmática máxima é atingida entre 0,5 e 3 horas.

A meia-vida de eliminação é curta, com uma média de 2,4 horas (± 0,2 h) e uma duração de até 6 horas.

A ligação às proteínas é de 92,5% ± 0,1%. O metabolismo da primeira passagem pelo fígado é de cerca de 35%. A administração repetida demonstrou não alterar a ligação às proteínas, indicando uma falta de competição entre o zolpidemtartarato e seus metabólitos para locais de ligação.

O volume de distribuição em adultos é de 0,54 ± 0,02 L / kg e cai para 0,34 ± 0,05 L / kg em pessoas muito mais velhas.

Todos os metabólitos são farmacologicamente inativos e são excretados na urina (56%) e nas fezes (37%).

Estudos demonstraram que o zolpidemartarato não pode ser dialisado.

As concentrações plasmáticas em idosos e pacientes com insuficiência hepática aumentam. Pacientes com insuficiência renal, dialisada ou não, apresentam uma redução moderada na depuração. Os outros parâmetros farmacocinéticos permanecem inalterados.

O zolpidemartarato é metabolizado por várias enzimas do fígadozitocromo P450, sendo a principal enzima o CYP3A4 com a contribuição do CYP1A2. Como o CYP3A4 desempenha um papel importante no metabolismo do tartarato de zolpidem, devem ser consideradas possíveis interações com medicamentos que são substratos ou indutores do CYP3A4.

núcleo do comprimido :

- lactose monohidratada

- Celulose microcristalina

Hipromelose

- amido glicolato de sódio

- Estearato de magnésio

Revestimento de filme:

Hipromelose

- dióxido de titânio (E171).

- Polietileno glicol 400

Nenhum conhecido

3 anos.

armazenar seco abaixo de 30 ° C

Caixas com 4, 14, 28 ou 56 comprimidos em tiras de blister de PVC / folha com 7 ou 14 comprimidos.

consulte o folheto informativo antes de usar. Não use em papelão e blister após o prazo de validade especificado.

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21/05/2018