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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 29.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Spironolactone 100 mg comprimidos revestidos por película
Comprimido revestido por película
Os comprimidos revestidos por película de Spironolactone 100 mg são comprimidos brancos a brancos pálidos, redondos e biconvexos, impressos em um lado com "'AF' € e, no outro lado, não têm impressão.
O diâmetro do comprimido de 100 mg é de aproximadamente 11,2 mm.
- edema associado à insuficiência cardíaca congestiva
- Insuficiência cardíaca grave (NYHA III-IV)
- como adjuvante no tratamento da hipertensão resistente
- Síndrome nefrótica
- cirrose hepática com ascite e edema
- Diagnóstico e tratamento do hiperaldosteronismo primário (síndrome de Conn)
As crianças devem ser tratadas apenas sob a orientação de um pediatra. Existem apenas dados pediátricos limitados
Posologia
Adultos
A dosagem deve ser determinada individualmente, dependendo da condição e do grau de diurese necessário. Dosagem de até 100 mg por dia pode ser administrada em dose única ou em doses divididas.
Edema relacionado à insuficiência cardíaca congestiva
Recomenda-se uma dose diária inicial de 100 mg de espironolactona em doses únicas ou parciais para o tratamento de edema, que pode estar entre 25 e 200 mg por dia. A dose de manutenção deve ser determinada individualmente.
Insuficiência cardíaca grave (classe III-IV da NYHA)
O tratamento em conjunto com a terapia padrão deve ser iniciado com uma dose de espironolactona 25 mg uma vez ao dia se o potássio sérico for 5,0 mEq / L e a creatinina sérica for 2,5 mg / dL (221 µmol / L).
Hipertensão resistente
A dose inicial de espironolactona deve ser de 25 mg por dia em uma dose única; deve ser encontrada a dose eficaz mais baixa, titulando gradualmente para uma dose de 100 mg por dia ou mais.
Síndrome nefrótica
A dose habitual é de 100-200mg / dia. A espironolactona não demonstrou ser anti-inflamatória e não afeta o processo patológico básico. Seu uso é recomendado apenas se os próprios glicocorticóides não forem suficientemente eficazes.
Cirrose hepática com ascite e edema
A dose inicial é de 100 a 200 mg por dia, p. com base na proporção na + / K +. Se a resposta a 200 mg de espironolactona não for suficiente nas duas primeiras semanas, a furosemida é adicionada e a dose de espironolactona é gradualmente aumentada para 400 mg por dia. A dose de manutenção deve ser determinada individualmente.
Diagnóstico e tratamento do aldosteronismo primário
Se houver suspeita de hiperaldosteronismo primário, a espironolactona é administrada na dose de 100-150 mg, ou administrado até 400 mg por dia. Quando um forte efeito diurético e hipotensor é usado rapidamente, isso é uma indicação clara de um aumento na produção de aldosterona. Nesse caso, 100-150 mg são administrados diariamente por 3-5 semanas antes da operação. Se a cirurgia não for uma opção, essa dose geralmente é suficiente para manter a pressão arterial e os níveis de potássio em um nível normal. Em casos excepcionais, são necessárias doses mais altas, mas a menor dose possível deve ser encontrada.
População pediátrica
A dose diária inicial deve ser de 1-3 mg de espironolactona por quilograma de peso corporal em doses divididas. A dosagem deve ser ajustada com base na reação e tolerância. O comprimido pode ser moído ou esmagado e depois suspenso em água para facilitar a tomada.
As crianças devem ser tratadas apenas sob a orientação de um pediatra. Existem apenas dados pediátricos limitados.
Pessoas mais velhas
Recomenda-se iniciar o tratamento com a dose mais baixa possível e depois titular com doses mais altas até que o efeito ideal seja alcançado. Deve-se ter cuidado, especialmente para disfunção renal.
Método de aplicação
Os comprimidos devem ser tomados com as refeições. Doses diárias de mais de 100 mg devem ser administradas em várias doses divididas.
- Insuficiência renal grave (eGFR <30 mL por minuto por 1,73 m2), doença renal aguda ou progressiva (independentemente de estar associada a anúria ou não)
- hiponatremia
- Hipercaliemia (nível sérico de potássio> 5,0 mmol / L) no início
- Uso simultâneo de diuréticos poupadores de potássio (incluindo eplerenona) ou suplementos de potássio ou bloqueio duplo de RAAS em combinação com uma enzima de conversão da angiotensina (ECA) - inibidor e um bloqueador do receptor da angiotensina (ARB)
A espironolactona está contra-indicada em pacientes pediátricos com insuficiência renal moderada a grave.
Balança de líquidos e eletrólitos
Durante a terapia prolongada com espironolactona, o status de fluido e eletrólito deve ser monitorado regularmente, especialmente em idosos. A espironolactona não é recomendada se os níveis plasmáticos de potássio aumentarem e contra-indicados na insuficiência renal grave. Hipercalemia grave pode ocorrer durante o tratamento com espironolactona, levando a parada cardíaca (às vezes em pacientes com insuficiência renal grave que são tratados com suplementos de potássio podem levar a fatal.
A hipercalemia pode ser acompanhada de parestesia, fraqueza, paralisia leve ou cãibras musculares e é difícil distinguir clinicamente da hipocalemia. As alterações no ECG podem ser o primeiro sinal de um balanço de potássio perturbado, embora a hipercalemia nem sempre seja acompanhada por um ECG anormal
A combinação com diuréticos potentes que separam potássio, como triamtere e amilorida, é contra-indicada para evitar hipercalemia e deve-se tomar cuidado para evitar a administração de potássio adicional
Função renal prejudicada
Os níveis de potássio devem ser monitorados regularmente em pacientes com insuficiência renal, incluindo microalbuminúria diabética. O risco de hipercalemia aumenta com a diminuição da função renal. Portanto, esses pacientes devem ser tratados com cautela.
Insuficiência hepática grave
Deve-se ter cuidado em pacientes com doença hepática devido ao risco de coma hepático.
Carcinogenicidade
Estudos em animais demonstraram que a espironolactona induz tumores em altas doses e após uso prolongado. A importância desses dados para uso clínico não é clara. No entanto, os benefícios da terapia devem ser ponderados contra possíveis danos a longo prazo antes do uso prolongado de espironolactona em pacientes jovens.
Lactose
Este medicamento contém lactose. Pacientes com problemas hereditários raros com intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.
População pediátrica
Os diuréticos poupadores de potássio devem ser usados com cautela em pacientes pediátricos hipertensos com insuficiência renal leve devido ao risco de hipercalemia..
O uso concomitante de medicamentos conhecidos por causar hipercalemia com espironolactona pode levar a hipercalemia grave.
Interações com espironolactona
Combinações que causam hipercalemia
O uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio (incluindo eplerenona) ou suplementos de potássio ou um bloqueio duplo de RAAS com a combinação de um inibidor da enzima de conversão da angiotensina (ECA) e bloqueador do receptor da angiotensina (ARB) é contra-indicado devido ao risco de hipercalemia.
O uso de inibidores da ECA em combinação com espironolactona pode estar associado à hipercalemia, particularmente em pacientes com insuficiência renal. O uso concomitante requer dosagem cuidadosa e monitoramento rigoroso do balanço eletrolítico.
A administração concomitante de espironolactona e ciclosporina não é recomendada, pois aumenta os níveis séricos de potássio e possíveis interações graves com risco de vida.
Heparina, heparina de baixo peso molecular :
A administração concomitante de espironolactona com heparina ou heparina de baixo peso molecular pode levar a hipercalemia grave. Foi observada diurese aumentada durante o uso simultâneo de espironolactona e heparina.
Medicamentos anti-inflamatórios não esteróides
O ácido acetilsalicílico e a indometacina podem reduzir os efeitos diuréticos da espironolactona devido à inibição da síntese intra-renal de prostaglandinas. A hipercalemia tem sido associada ao uso de indometacina em combinação com diuréticos poupadores de potássio.
Interação com outros medicamentos
anticoagulante
A espironolactona reduz os efeitos dos anticoagulantes.
Noradrenalina
A espironolactona reduz os efeitos vasoconstritivos da noradrenalina.
Anti-hipertensivos
A espironolactona pode aumentar os efeitos de agentes anti-hipertensivos. A dosagem de tais drogas, especialmente drogas bloqueadoras de gânglios, geralmente pode ser reduzida pela metade quando a espironolactona é adicionada à terapia.
Lítio
Os diuréticos reduzem a depuração renal do lítio e aumentam o risco de toxicidade do lítio.
Digoxina
Foi demonstrado que a espironolactona aumenta a meia-vida da digoxina. Isso pode levar ao aumento dos níveis de digoxina no soro e subsequente toxicidade digital.
Álcool, barbitúricos ou narcóticos
Pode haver potencialização da hipotensão ortostática.
Colestiramina
A acidose metabólica hiperclorêmica, que é frequentemente associada à hipercalemia, foi relatada em pacientes que receberam espironolactona ao mesmo tempo que a colestiramina.
Corticosteróides, ACTH
Pode ocorrer degradação aumentada de eletrólitos, especialmente hipocalemia.
Outras formas de interação
Cloreto de amônio
A acidose metabólica hiperclorêmica, que é frequentemente associada à hipercalemia, foi relatada em pacientes que receberam espironolactona ao mesmo tempo que o cloreto de amônio (por exemplo,. em alcaçuz).
níveis de cortisona no plasma
A espironolactona interfere no método fluorimétrico de Mattingly para determinar os níveis de cortisona no plasma.
Além de outros medicamentos conhecidos por causar hipercalemia, o uso concomitante de trimetoprim / sulfametoxazol (co-trimoxazol) com espironolactona pode levar a hipercalemia clinicamente relevante.
não há dados sobre a capacidade de dirigir. Efeitos adversos, como tonturas, confusão e dor de cabeça, podem ocorrer. A possível ocorrência desses efeitos indesejáveis deve ser levada em consideração ao dirigir ou usar máquinas.
Os efeitos indesejáveis dependem da dose e duração do tratamento.
Os efeitos colaterais mais comuns são hipercalemia (9%), sistema reprodutivo e distúrbios da mama, incluindo ginecomastia, que foram relatados em 13% dos pacientes (menos de 100 mg).)
Comum:Hiponatremia (especialmente durante terapia intensiva combinada com diuréticos tiazídicos), hipercalemia em (1) pacientes com insuficiência renal grave, (2) pacientes tratados com inibidores da ECA ou cloreto de potássio, (3) idosos e (4) diabéticos
Raramente: Teor de ácido no sangue (azidose) em pacientes com problemas no fígado
Raramente: Fluido inadequado no tecido (desidratação), porfiria, aumento temporário no nível de nitrogênio no sangue e na urina, hiperuricemia (pode levar à gota em pacientes predispostos)
Desconhecido: acidose metabólica hiperclorêmica reversível - geralmente acompanhada de hipercalemia - foi relatada em alguns pacientes com cirrose descompensada do fígado, mesmo que a função renal fosse normal.
Distúrbios psiquiátricos
Incomum: Confusão
Distúrbios do sistema nervoso
Muito comum: Dor de cabeça
Comum: Fraqueza, letargia em pacientes com cirrose, formigamento (parestesia)
Raramente: Paralisia, paraplegia dos membros devido a hipercalemia
Desconhecido: Tontura, ataxia
Doenças vasculares
Muito raro: Inflamação das paredes dos vasos (vasculite)
Desconhecido: leve hipotensão
Distúrbios gastrointestinais
Muito comum: Distúrbios digestivos, diarréia
Comum: náusea e vômito
Muito raro: Inflamação do estômago, úlceras estomacais, sangramento do intestino, cãibras
Distúrbios hepáticos e biliares
Muito raro: hepatite
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Incomum: Erupção cutânea, urticária, eritema, cloasma, prurido, erupção cutânea
Muito raro: Alopecia, eczema, eritema, hipertricose
Desconhecido: Síndrome de Stevens-Johnson (SJS), necrólise epidérmica tóxica (RTE), erupção cutânea com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS), pemihigóide
Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo
Incomum: Cãibras musculares, cãibras nas pernas
Muito raro: lúpus eritematoso sistêmico (LES), osteomalácia
Distúrbios renais e urinários
Incomum: aumento dos níveis séricos de creatinina
Muito raro: insuficiência renal aguda
Os órgãos genitais e as doenças das glândulas mamárias
Muito comum: Homens: diminuição da libido, disfunção erétil, impotência, aumento das glândulas mamárias (ginecomastia);
Mulheres: distúrbios da mama, sensibilidade mamária, distúrbios menstruais, aprofundamento da voz (em muitos casos irreversíveis)
Comum: Mulheres: alterações nas secreções vaginais, diminuição da libido, falta de períodos (amenorréia), sangramento na pós-menopausa
Perturbações e condições gerais no local da administração
Muito comum: Fadiga, sonolência
Comum: Estar doente
Notificação de efeitos colaterais suspeitos
É importante relatar efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que tenham suspeita de efeitos colaterais
relatarEsquema de cartão amarelo
Site: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
A sobredosagem pode se manifestar na forma de náusea e vômito e (mais raramente) através da sonolência, confusão, erupção cutânea ou diarréia.
A infertilidade também pode ocorrer em doses muito altas (450 mg / dia).
Hiponatremia ou hipercalemia podem ser induzidas, mas é improvável que esses efeitos estejam associados a uma overdose aguda. Os sintomas de hipercalemia podem se manifestar como parestesia, fraqueza, paralisia flácida ou cãibras musculares e são difíceis de distinguir clinicamente da hipocalemia. Alterações eletrocardiográficas são os primeiros sinais específicos de distúrbios de potássio. Nenhum antídoto específico foi identificado. Uma melhoria pode ser esperada após a retirada do medicamento.
Se ocorrerem distúrbios do equilíbrio eletrolítico e desidratação, o tratamento é sintomático e de suporte e pode incluir a substituição de líquidos e eletrólitos. Reduza a ingestão de potássio na hipercalemia, administre diuréticos causadores de potássio, glicose intravenosa com resinas regulares de troca de insulina ou íons orais.
Grupo farmacoterapêutico: sistema cardiovascular, diuréticos, diuréticos poupadores de potássio, antagonista da aldosterona.
Código ATC: C03DA01
A espironolactona afeta o rim e a glândula adrenal (como antagonista da aldosterona nos túbulos renais e como inibidor da síntese de aldosterona em altas concentrações).
A espironolactona promove diurese em pacientes com edema ou ascite, aumentando a excreção de sódio na urina. A perda de potássio dos diuréticos tiazídicos é reduzida. Tem um efeito gradual e prolongado.
O efeito de redução da pressão arterial da espironolactona é devido à falta de água e sal.
Insuficiência cardíaca grave: RÁCULOS
O Estudo de Avaliação Aleatória de Aldactone (RASSELGERÄUSCHE) era uma multinacional, estudo duplo-cego em 1663 pacientes com uma fração de ejeção de â ‰ ¤ 35%, uma história da New York Heart Association (NYHA) - Classe IV de insuficiência cardíaca dentro de 6 meses, e insuficiência cardíaca classe III-IV no momento da randomização. Todos os pacientes tomaram um diurético abrasivo, 97% tomaram um inibidor da ECA e 78% de digoxina (na época deste estudo, os betabloqueadores não eram frequentemente usados para tratar a insuficiência cardíaca e apenas 15% eram tratados com um betabloqueador). Foram excluídos pacientes com creatinina sérica basal> 2,5 mg / dL ou um aumento recente de 25% ou com um potássio basisserum>> 5,0 mEq / L. Os pacientes foram randomizados 1: 1 espironolactona 25 mg por via oral uma vez ao dia ou com placebo. Pacientes que toleram 25 mg uma vez ao dia aumentaram sua dose para 50 mg uma vez ao dia, conforme indicado clinicamente. Em pacientes que não conseguem tolerar 25 mg uma vez ao dia, a dose foi reduzida para 25 mg em dias alternados. O objetivo principal dos BREEDING POULTRY GOODS foi o tempo para a mortalidade. Os RALES terminaram prematuramente após um acompanhamento médio de 24 meses devido a uma vantagem significativa de mortalidade, que foi determinada em uma análise intermediária planejada. A espironolactona reduziu o risco de morte em comparação com o placebo (mortalidade espironolactona 284/841 (35%); placebo 386/822 (46%); Redução de risco 30%; Intervalo de confiança de 95% 18% a 40%; p <0,001). A espironolactona também reduziu significativamente o risco de morte cardíaca, especialmente morte súbita e morte por insuficiência cardíaca progressiva e o risco de hospitalização por causas cardíacas.
População pediátrica
Faltam informações substanciais de estudos clínicos sobre espironolactona em crianças. Isso se deve a vários fatores: os poucos estudos realizados na população pediátrica, o uso de espironolactona em combinação com outras substâncias ativas, o pequeno número de pacientes que foram avaliados em cada estudo e as várias indicações examinadas. As recomendações posológicas para pediatria são baseadas na experiência clínica e em estudos de caso, documentados na literatura científica.
Absorção
Cerca de 70% da espironolactona é absorvida após administração oral. A biodisponibilidade da espironolactona pode ser aumentada se tomada com alimentos. No entanto, a relevância clínica desse efeito não é totalmente clara. Após a administração de 100 mg de espironolactona diariamente por 15 dias em voluntários saudáveis não rápidos, o tempo para atingir as concentrações plasmáticas máximas (tmax), as concentrações plasmáticas máximas (Cmax) e a meia-vida de eliminação (t1 / 2) da espironolactona são de 2,6 horas., 80ng / ml e cerca de 1,4 horas., respectivamente. Para os metabólitos 7 - alfa - (timetil) espironolactona e canrenona, a fraude é de 3,2 horas. e 4,3 horas., A Cmax foi de 391 ng / ml e 181 ng / ml, e t1 / 2 foi de 13,8 h.. e 16,5 hr-b..
Distribuição
Tanto a espironolactona quanto a canrenona estão mais de 90% ligadas às proteínas plasmáticas.
Biotransformação
A espironolactona é amplamente metabolizada em metabólitos ativos: incluindo trimetil espironolactona e canrenona.
Eliminação
A meia-vida plasmática da espironolactona é de aproximadamente 1,5 horas, a da 7-dimetil espironolactona aproximadamente 9-12 horas e a da canrenona 10-35 horas. A eliminação dos metabolitos ocorre principalmente na urina e secundária pela excreção biliar nas fezes. O efeito renal de uma dose única de espironolactona atinge seu pico após 7 horas e a atividade persiste por pelo menos 24 horas
População pediátrica
Não há dados farmacocinéticos disponíveis para uso na população pediátrica. As recomendações posológicas para pediatria são baseadas na experiência clínica e em estudos de caso, documentados na literatura científica.
Os dados pré-clínicos não adicionam informações relevantes às já mencionadas em outras seções deste RCM
A espironolactona é um tumor em ratos quando administrada em altas doses. A importância desses achados para uso clínico é desconhecida.
Estudos de toxicidade reprodutiva não demonstraram risco aumentado de anormalidades congênitas, mas o ANTIANDROGENE em ratos jovens levantou preocupações sobre possíveis efeitos adversos no desenvolvimento genital masculino. Não há confirmação desses possíveis efeitos colaterais em humanos.
Núcleo do comprimido :
lactose monohidratada
amido de milho pré-gelatinizado
Hidrogenofosfato de cálcio, anidro
Povidon K25
Óleo de hortelã-pimenta
Conversa purificada
Ácido silícico, coloidal anidro
Estearato de magnésio (E470b)
Revestimento de filme:
hipromelose
Macrogol
Dióxido de titânio (E171)
Não aplicável.
3 anos
Este medicamento não requer condições especiais de armazenamento de temperatura. Armazene na embalagem original para proteger da luz.
Blister (PVC e alumínio). A caixa contém 20, 28, 30, 50, 60, 90 e 100 comprimidos.
Nem todas as apresentações podem ser comercializadas.
medicamentos não utilizados ou resíduos devem ser descartados de acordo com os requisitos locais.
Accord Healthcare Limited
Casa Sage, 319 Pinner Road
North Harrow, Middlesex
HA1 4HF, Reino Unido
PL 20075/0458
14/12/2015
29/08/2016