Спирива Респимат

Solução transparente, incolor ou quase incolor, em um cartucho com capacidade de 4,5 ml, colocada em um cilindro de alumínio.

apoiar o tratamento de pacientes com DPOC, bronquite crônica, enfisema; terapia de suporte com falta de ar persistente; melhorar a qualidade de vida interrompida pela DPOC e reduzir a frequência de exacerbações;

terapia de suporte adicional em pacientes com 6 anos de idade com asma brônquica, com sintomas persistentes da doença em meio à ingestão de pelo menos SCS por inalação para reduzir os sintomas da asma brônquica, melhorar a qualidade de vida e reduzir a frequência de exacerbações.

A dose terapêutica recomendada é a inalação de um spray do inalador Respimat^® (5 mcg / dose terapêutica) 1 vez por dia, na mesma hora do dia (ver. Instruções de uso).

No tratamento da asma brônquica, o efeito terapêutico total ocorre em alguns dias.

Em pacientes idosos, pacientes com insuficiência hepática e pacientes com insuficiência renal menor (Cl creatinina 50–80 ml / min), você pode usar o Spiriva^® Respimat^® na dose recomendada.

No entanto, o uso do medicamento em pacientes com função renal comprometida moderada ou significativa (Cl creatinina <50 ml / min) deve ser cuidadosamente monitorado.

A DPOC geralmente não é encontrada em crianças. Segurança e eficácia do Spiriva^® Respimat^® crianças menores de um ano não são estudadas.

Instruções de uso

Esta instrução deve ser lida antes de iniciar o medicamento Spiriva^® Respimat^®.

Aparência de Spiriva^® Respimat^®

Use este inalador apenas uma vez por dia. Cada vez que você o aplica, duas inalações devem ser feitas.

Como armazenar o inalador do Spiriva^® Respimat^®

- em um lugar inacessível para crianças;

- não congele;

- se o inalador Spiriva^® Respimat^® não utilizado por mais de 7 dias, direcione-o antes de aplicar para baixo e pressione o botão de dose 1 vez;

- se o inalador Spiriva^® Respimat^® não usado por mais de 21 dias, repita as etapas 4-6 de Preparação para o primeiro uso antes do aparecimento da nuvem de aerossol. Em seguida, repita as etapas 4-6 outras 3 vezes.

- Não use o inalador Spiriva^® Respimat^® após a data de vencimento;

- Não toque no elemento de perfuração dentro da manga transparente.

Como cuidar do inalador Spiriva^® Respimat^®

- limpe o bocal, incluindo a parte de metal do bocal, com um pano ou pano úmido, pelo menos uma vez por semana;

- qualquer ligeira alteração na cor do bocal não afeta a operação do inalador Spiriva^® Respimat^®.

Como determinar quando um novo inalador Spiriva é necessário^® Respimat^®.

Inalador Spiriva^® Respimat^® contém 60 doses de inalação (ou seja,. 30 doses terapêuticas) sujeitas a uso de acordo com as instruções (2 doses de inalação uma vez ao dia).

O indicador de dose mostra quantas doses aproximadamente restam.

Quando o indicador de dose aponta para a região vermelha da balança, isso significa que o medicamento permanece por cerca de 7 dias (14 doses de inalação).

Quando o indicador das doses do inalador atinge o final da escala vermelha, o inalador Spiriva^® Respimat^® bloqueará automaticamente - não é possível obter mais doses inaladas (tornar uma manga transparente será impossível).

3 meses após o primeiro uso do Spiriva^® Respimat^® deve ser descartado mesmo que não seja totalmente utilizado.

Preparação para o primeiro uso

1. Retire a manga transparente :

- mantenha a tampa fechada;

- pressione o botão de parada e puxe com força com a outra mão para a manga transparente.

2). Cartucho: insira com uma extremidade estreita no inalador; coloque o inalador com a parte inferior do cartucho em uma superfície dura e pressione-o com força até que o cartucho fique no lugar com um clique.

3). Defina a luva transparente com o clique.

4). Virar uma manga transparente na direção indicada pelas setas no rótulo até que um clique (política) seja ouvido, mantendo a tampa fechada.

5). Aberto boné todo o caminho.

6. Pressione o botão de dose, tendo previamente enviado o inalador para baixo; feche a tampa. Repita as etapas 4 a 6 antes do aparecimento da nuvem de aerossol, após o aparecimento repetir as etapas 4 a 6 outras 3 vezes.

Uso diário

Gire a luva transparente na direção indicada pelas setas no rótulo até que o clique (política) seja ouvido, mantendo a tampa fechada.

Abra a tampa todo o caminho.

Faça uma expiração lenta e completa.

Pegue o bocal com os lábios sem bloquear as entradas de ar.

Respirando fundo e devagar pela boca, pressione o botão de dose e continue respirando.

Prenda a respiração por cerca de 10 s ou pelo tempo que o paciente puder.

Para obter uma segunda dose de inalação, repita : Gire, abra, pressione.

Hipersensibilidade a qualquer componente deste medicamento, atropina ou seu derivado, por exemplo, brometo e brometo de oxitropia, brometo.

Com cautela : glaucoma de ângulo fechado, hiperplasia prostática, obstrução do colo do útero da bexiga.

Dados sobre o efeito do Spiriva^® Respimat^® pois a gravidez é limitada. Em estudos pré-clínicos, ao estudar toxicidade reprodutiva, nenhuma indicação foi recebida sobre os efeitos adversos diretos ou indiretos do medicamento. Como precaução, é preferível evitar o uso do Spiriva^® Respimat^® durante a gravidez.

Não há evidência clínica dos efeitos da tireotropia do brometo em mulheres que estão amamentando. O medicamento não deve ser utilizado em mulheres grávidas ou a amamentar se o benefício potencial para a mãe não exceder o risco potencial para o feto e o bebê. Durante o período de uso do medicamento, é necessário interromper a amamentação.

Muitas das reações indesejadas listadas abaixo podem ser devidas às propriedades de bloqueio de m-coline do medicamento. As reações laterais foram identificadas com base nos dados obtidos em ensaios clínicos e mensagens individuais durante o uso pós-liberação do medicamento.

A frequência das reações laterais que podem ocorrer durante o tratamento é dada da seguinte forma: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); com pouca frequência (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10 000, <1/1000);.

Do lado do metabolismo e nutrição : frequência não especificada - desidratação.

Do lado do sistema nervoso : raramente - tontura; raramente - insônia.

Do lado do corpo de vista : raramente - um aumento na PIO, glaucoma; visão turva.

Do lado do MSS : raramente - arritmia tremeluzente; taquicardia (incluindo taquicardia supraventricular), uma sensação de batimento cardíaco.

Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: raramente - tosse, faringite, disfonia; raramente - hemorragias nasais, broncoespasmo, laringite; frequência não especificada - sinusite.

Do lado do LCD: frequentemente - uma ligeira secura transitória da membrana mucosa da garganta; com pouca frequência - constipação, candidíase da cavidade oral; raramente - disfagia, refluxo gastroesofágico, gengivite, brilho; frequência não especificada - estomatite, obstrução intestinal, incluindo obstrução intestinal paralítica.

Da pele e tecido subcutâneo: raramente - infecções de pele e feridas na pele, pele seca.

Reações alérgicas: raramente - erupção cutânea, coceira; raramente - inchaço angioneurótico, urticária; frequência não especificada - hipersensibilidade, incluindo reação imediata.

Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: frequência não especificada - inchaço das articulações.

Dos rins e sistema urinário : raramente - disúria, atraso na urina (mais frequentemente em homens com fatores predisponentes); raramente - infecções do trato urinário.

Ao usar altas doses do medicamento, são possíveis manifestações de ação de molinoblação m.

Após um uso inalatório de 14 dias de tireotropia do brometo em doses de 40 μg, indivíduos saudáveis não experimentaram eventos adversos significativos, exceto pela secura das membranas mucosas do nariz e do rotoglot, cuja frequência dependia do valor da dose ( 10–40 μg por dia). A exceção foi uma diminuição distinta na salivação a partir do sétimo dia de uso do medicamento. Em 6 estudos de longo prazo em pacientes com DPOC, durante o uso inalatório de uma solução de tireotropia de brometo em uma dose diária de 10 μg, nenhum fenômeno indesejável significativo foi observado durante 4-48 semanas.

O brometo de tiotropia é um medicamento antimuscarina de ação prolongada, geralmente chamado de agente bloqueador da m-colina na prática clínica. O medicamento tem a mesma afinidade pelos subtipos dos receptores de muscarina M1 - M5. O resultado da inibição M₃-receptores nas vias aéreas são o relaxamento dos músculos lisos.

O efeito broncodizante depende da dose e dura pelo menos 24 horas. Uma duração significativa da ação provavelmente está associada a uma dissociação muito lenta do medicamento dos receptores M3; o período de semi-desociação é significativamente maior que o do brometo é a upratropia. Com o método de inalação de introdução da tireotropia, o brometo, como derivado trimestral de N do amônio, tem um efeito seletivo local (nos brônquios), enquanto nas doses terapêuticas não causa efeitos colaterais hemolinoblantes sistêmicos. A dissociação dos receptores M2 ocorre mais rapidamente do que nos receptores M3, o que indica uma predominância de seletividade em relação ao subtipo M3 de receptores sobre os receptores M2. A alta dependência de receptores e a lenta dissociação do medicamento devido aos receptores determinam o efeito broncodilatador pronunciado e prolongado em pacientes com DPOC

A broncodação que se desenvolve após a inalação da tireotropia do brometo deve-se principalmente à ação local (respiração) e não à ação sistêmica.

Estudos clínicos demonstraram que o uso de Spiriva^® Respimat^® Uma vez ao dia leva a uma melhora significativa (em comparação com o placebo) da função pulmonar - OFV1 e da capacidade de vida pulmonar forçada (FZHEL) dentro de 30 minutos após o uso da primeira dose. Melhorar a função pulmonar persiste por 24 horas em C_ss.

O saldo farmacodinâmico foi alcançado em uma semana. Espiriva^® Respimat^® melhorou significativamente a velocidade máxima de expiração do volume da manhã e da noite (POSV), medida pelos pacientes. O uso do Spiriva^® Respimat^® levou a uma diminuição (em comparação com o placebo) no uso do bronqualizador como ambulância.

O efeito broncodizante da droga persiste por 48 semanas de uso da droga; nenhum sinal de dependência é observado.

Uma análise dos dados combinados de dois estudos clínicos cruzados randomizados controlados por placebo mostrou que o efeito brônquico do medicamento de Spiriva^® Respimat^® (5 mcg) após um período de tratamento de 4 semanas foi quantitativamente maior que o efeito do Spiriva^® (18 mcg).

Estudos de longo prazo (12 meses) descobriram que o Spiriva^® Respimat^® reduz significativamente a falta de ar; melhora a qualidade de vida; reduz os efeitos psicossociais da DPOC e aumenta a atividade.

Droga de Spiriva^® Respimat^® melhorou de maneira confiável o estado geral de saúde (pontuação total) em comparação com o placebo até o final de dois estudos de 12 meses, essa diferença persistiu durante todo o período de tratamento; Medicamento espiriva^® Respimat^® reduziu significativamente o número de exacerbações de DPOC e aumentou o período para o momento da primeira exacerbação em comparação ao placebo.

Está provado que Spiriva^® Respimat^® reduz o risco de exacerbar a DPOC e reduz significativamente o número de hospitalizações.

Uma análise retrospectiva de estudos clínicos individuais revelou um aumento estatisticamente não confiável em comparação ao placebo, o número de mortes em pacientes com distúrbios do ritmo cardíaco. No entanto, esses dados não são estatisticamente confirmados e podem estar associados a doenças cardíacas.

Em ensaios clínicos em pacientes que sofrem de asma brônquica e continuam a apresentar sintomas da doença, apesar da terapia de suporte com corticosteróide por inalação, incluindo.h. em combinação com um agonista beta de ação prolongada₂-Adrenorreceptores, verificou-se que a adição do medicamento de Spiriva^® Respimat^® a terapia de suporte levou a uma melhora confiável na função pulmonar em comparação ao placebo, reduziu significativamente o número de exacerbações graves e períodos de deterioração dos sintomas da asma brônquica e aumentou o período até o primeiro início, levou a uma melhoria confiável na qualidade de vida e a um aumento no número de pacientes com uma resposta positiva à terapia de suporte. O efeito broncodizante da droga persistiu por 1 ano de uso, nenhum sinal de dependência foi observado.

O brometo de tiotropia é um derivado de um quarto de ano de amônio, moderadamente solúvel em água. O brometo de tiotropia é produzido como uma solução inalada usada usando o inalador Respimat^® Aproximadamente 40% do valor da dose de inalação é depositado nos pulmões, o restante vem no LCD. Alguns dados farmacocinéticos descritos abaixo foram obtidos usando doses que excedem as recomendadas para o tratamento.

Sucção. Após a inalação da solução por jovens voluntários saudáveis, verificou-se que cerca de 33% da dose inflacionária total entra em circulação sistêmica. Comer não afeta a absorção da tireotropia do brometo devido ao fato de ser pouco absorvida pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade absoluta quando tomada por via oral é de 2 a 3%. C_máx no plasma é observado após 5-7 minutos após a inalação. No estágio de equilíbrio dinâmico, o pico de concentração de tireotropia no plasma sanguíneo em pacientes com DPOC é de 10,5 pg / ml e está diminuindo rapidamente. Isso indica um tipo de distribuição de medicamentos com vários compartimentos. No estágio de equilíbrio dinâmico, a concentração basal de tireotropia no plasma sanguíneo é de 1,6 pg / ml. No estágio de equilíbrio dinâmico, o pico de concentração de tireotropia no plasma sanguíneo em pacientes com asma brônquica foi de 5,15 pg / ml e foi alcançado após 5 minutos.

Distribuição. A ligação do medicamento com proteínas plasmáticas é de 72%; V_d - 32 l / kg. Estudos demonstraram que a tireotropia do brometo não penetra no HEB

Biotransformação. O grau de biotransformação é insignificante. Isso é confirmado pelo fato de que após a introdução do medicamento a jovens voluntários saudáveis na urina, 74% da substância da titropia do brometo é detectada inalterada. O brometo de tiotropia é um éter que é dividido em etanol-N-metilsopina e ácido ditienil glicoliumico; esses compostos não estão associados aos receptores de muscarina.

Em pesquisa in vitro é demonstrado que parte do medicamento (<20% da dose após a administração) é metabolizada pela oxidação do citocromo P450 com a conjugação subsequente com glutationa e a formação de vários metabólitos. Este mecanismo pode ser inibido pelos inibidores da CYP450 2D6 e 3A4 isodênio, chinidina, cetoconazol e gestodeno. Assim, o CYP450 2D6 e 3A4 estão envolvidos no metabolismo do medicamento. O brometo de tiotropia, mesmo em concentrações superterapêuticas, não inibe o citocromo P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ou 3A em microssomas hepáticos humanos.

A conclusão. Terminal T_1/2 após a inalação, a tireotropia do brometo é de 27 a 45 horas em pacientes com DPOC. Em pacientes com asma, T eficaz_1/2 após a inalação é de 34 horas.

A depuração total após a administração do medicamento a jovens voluntários saudáveis foi de 880 ml / min. Após a implementação, a tireotropia do brometo é retirada principalmente pelos rins inalterados (74%). Após a inalação da solução em pacientes com DPOC, a excreção renal é de 18,6% (0,93 μg), a parte restante não absorvida é excretada pelo intestino. No estágio de equilíbrio farmacocinético em pacientes com asma de 11,9% (0,595 mcg), as doses são descarregadas inalteradas com a urina após 24 horas após o uso do medicamento. A depuração renal da tireotropia do brometo excede a depuração da creatinina, o que indica sua secreção de canal. Após um longo medicamento para inalação 1 vez ao dia, pacientes com DPOC alcançam equilíbrio farmacocinético no 7o dia; no entanto, o acúmulo não é observado no futuro.

O brometo de tiotropia possui farmacocinética linear dentro dos limites terapêuticos após a utilização / inalação de pó seco e inalação da solução.

Farmacocinética de pacientes idosos. Na velhice, há uma diminuição na depuração renal da tireotropia (347 ml / min em pacientes com DPOC com menos de 65 anos e 275 ml / min em pacientes com DPOC e asma com mais de 65 anos). Verificou-se que em pacientes com asma brônquica, o efeito da tireotropia do brometo não depende da idade dos pacientes.

Pacientes com insuficiência renal. Após o uso inalatório de tireotropia 1 vez ao dia durante um período de farmacocinética estável em pacientes com DPOC e função renal com insuficiência menor (Cl creatinina 50–80 ml / min), foi observado um ligeiro aumento nos valores da AUC_{0–6, ss} 1,8-30% e C_{max, ss} comparado a pacientes com função renal normal (Cl creatinina> 80 ml / min). Em pacientes com DPOC e função renal com insuficiência moderada ou significativa (Cl creatinina <50 ml / min) em / no uso de tireotropia de brometo, levou a um aumento duplo na exposição geral (AUC_0-4 aumentou 82% e o valor C_máx aumentou 52%) em comparação com pacientes com DPOC e função renal normal. Um aumento semelhante na concentração plasmática foi observado após a inalação de pó seco.

Em pacientes com asma brônquica e função renal com insuficiência menor (Cl creatinina 50–80 ml / min), o uso inalatório de tireotropia do brometo não levou a um aumento significativo na exposição em comparação com pacientes com função renal normal.

Pacientes com insuficiência hepática. Supõe-se que a insuficiência hepática não afete significativamente a farmacocinética da tireotropia do brometo, i.to. a tireotropia do brometo é predominantemente excretada pelos rins e utiliza a divisão não peremtiva da ligação éter com a formação de derivados que não têm atividade farmacológica.

• M é um cholinoblocker [m-holinolítico]

Embora não tenham sido realizados estudos especiais sobre interações medicamentosas, a tireotropia do brometo foi usada em conjunto com outros tratamentos de DPOC, incluindo broncadotadores simpáticos, metilxantinas, esteróides para uso de ingestão e inalação, anti-histamínicos, moinhos de farinha, modificadores LT, cromores, anti-Igee medicamentos e sinais clínicos de interações não foram observados.

Compartilhando com beta de ação prolongada₂-agonistas, SCS inalado e suas combinações não afetam a ação da tireotropia.

O uso combinado a longo prazo de tireotropia de brometo com outros medicamentos bloqueadores de m-colina não foi estudado. Portanto, o uso conjunto a longo prazo do Spiriva^® Respimat^® com outros medicamentos bloqueadores de m-colina não é recomendado.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.

Solução de inalação, 2,5 μg / dose. Respimat inalador^® completo com um cartucho com capacidade de 4,5 ml, colocado em um cilindro de alumínio. O inalador e o cilindro do cartucho são colocados em um pacote de papelão.

De acordo com a receita.

Droga de Spiriva^® Respimat^® como broncodador usado uma vez ao dia para tratamento de suporte, não deve ser usado como terapia inicial para broncoespasmo agudo ou para eliminar sintomas agudos. No caso do desenvolvimento de um ataque agudo, é utilizado β de alta velocidade₂agonistas.

Droga de Spiriva^® Respimat^® não deve ser utilizado para tratar a asma brônquica como terapia de primeira linha. Os pacientes devem ser recomendados no contexto do medicamento de Spiriva^® Respimat^® continuar a terapia anti-inflamatória (por exemplo,., SCS inalado), mesmo que os sintomas diminuam.

Após o uso do medicamento, reações imediatas de hipersensibilidade podem se desenvolver.

A inalação da droga pode causar broncoespasmo.

Em caso de insuficiência renal moderada ou grave (Cl creatinina ≤50 ml / min), o medicamento deve ser tomado sob cuidadosa supervisão, como acontece com todos os medicamentos excretados principalmente por rins.

Os pacientes devem estar familiarizados com as instruções de uso. A solução ou aerossol não deve entrar nos olhos. Dor ou desconforto nos olhos, visão nebulosa, halos ópticos combinados com vermelhidão dos olhos, inchaço da conjuntiva e córnea podem ser sintomas de glaucoma óptico agudo. Ao desenvolver qualquer combinação desses sintomas, você deve entrar em contato imediatamente com um especialista. Colírio com efeito miótico não é considerado tratamento eficaz.

Droga de Spiriva^® Respimat^® não deve ser usado mais de 1 vez por dia. Cartuchos da droga de Spiriva^® deve ser usado apenas com o inalador Respimat^®.

O efeito do medicamento na capacidade de dirigir veículos e mecanismos. Não foram realizados estudos sobre o impacto na capacidade de dirigir veículos e mecanismos. Deve-se tomar cuidado ao realizar essas atividades, t.to. o desenvolvimento de tonturas ou visão turva é possível.

• J42 Bronquite crônica não especificada
• J43 Emphysema
• J44.9 Doença pulmonar obstrutiva crônica não especificada
• J45 Asma
• R06.0 Falta de ar