Spinosad

Indicação

a suspensão tópica de espinosade (spinosade) é indicada para o tratamento tópico da infestação de faróis em pacientes a partir de seis (6) meses.

Medidas adicionais

A suspensão superior do Spinosad deve ser usada como parte de um programa geral de gerenciamento de piolhos :

• Lave (em água quente) ou limpe a seco todas as roupas, chapéus, roupas de cama e toalhas usadas recentemente.
• lave produtos de cuidados pessoais, como pentes, escovas e grampos de cabelo em água quente
• um pente fino ou um pente especial pode ser usado para remover piolhos e lêndeas mortos.

apenas para uso tópico. A suspensão tópica de espinosade não se destina ao uso oral, oftalmológico ou intravaginal.

Agite bem a garrafa. Aplique uma suspensão de espinosade tópica suficiente para cobrir o couro cabeludo seco e aplique nos cabelos secos. Dependendo do comprimento do cabelo, aplique até 120 mL (uma garrafa) para cobrir adequadamente o couro cabeludo e o cabelo. Deixe por 10 minutos e enxágue a Spinosad Topische Suspension completamente com água morna. Se os piolhos vivos forem observados 7 dias após o primeiro tratamento, um segundo tratamento deve ser usado. Evite o contato com os olhos.

Nenhum.

AVISO

Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.

PRECAUÇÕES

Toxicidade do álcool benzílico

A suspensão tópica de Spinosad contém álcool benzílico e não é recomendada para uso em recém-nascidos e bebês com menos de 6 meses. A exposição sistêmica ao álcool benzílico foi associada a efeitos colaterais graves e morte em recém-nascidos e bebês com baixo peso ao nascer.

Informações de aconselhamento do paciente

O paciente deve ser instruído da seguinte maneira:

• Agite bem o frasco imediatamente antes de usar
• não engula
• Espinosade Use suspensão tópica apenas em um couro cabeludo seco e no couro cabeludo seco.
• O tratamento só se repete se os piolhos vivos forem vistos sete dias após o primeiro tratamento.
• Evite o contato visual. Quando a suspensão tópica do espinosade entrar ou se aproximar dos olhos, lave bem com água.
• depois de aplicar a suspensão Topical Spinosad, lave as mãos
• use a suspensão Topical Spinosad apenas para crianças sob a supervisão direta de um adulto.

Toxicologia não clínica

Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade

Em um estudo oral de carcinogenicidade em camundongos (dietéticos), camundongos spinosad CD-1 foram administrados nas doses de 0,0025, 0,008 e 0,036% dos alimentos (aproximadamente 3,4, 11,4 e 50,9 por 18 meses mg / kg / dia) administrados kg / dia para homens e 4,2, 1. Não foram encontrados tumores relacionados ao tratamento até as doses mais altas no estudo de carcinogenicidade do camundongo, que foram avaliados neste estudo com 50,9 mg / kg / dia em camundongos machos e 13,8 mg / kg / dia em camundongos fêmeas. Camundongos fêmeas tratados com uma dose de 67,0 mg / kg / dia não foram examinados neste estudo devido à alta taxa de mortalidade.

Num estudo oral de carcinogenicidade em ratos (dietéticos), a espinosade Fischer recebeu 344 ratos por 24 meses em doses de 0,005, 0,02, 0,05 e 0,1% dos alimentos (aproximadamente 2,4, 9,5, 24,1 e 49,4 mg / kg / dia para homens e 3,0. Não foram encontrados tumores relacionados ao tratamento até as doses mais altas no estudo de carcinogenicidade em ratos machos ou fêmeas, que foram avaliados neste estudo como 24,1 mg / kg / dia em ratos machos e 30,1 mg / kg / dia em ratos fêmeas. Os ratos no grupo de doses mais altas deste estudo não foram avaliados devido à alta taxa de mortalidade.

Spinosad não mostrou evidência de potencial mutagênico ou clastogênico com base nos resultados de quatro testes de genotoxicidade in vitro (ensaio de Ames, ensaio de linfoma de camundongo L5178Y, teste de aberração cromossômica de células de hamster chinês e ensaio de síntese de DNA não planejado para hepatócitos de rato) e um in vivo - teste de genotoxicidade (teste de microcore para a medula óssea do rato).

A administração oral de espinosade (em dieta) em ratos durante o acasalamento, gravidez, parto e lactação não teve efeito no crescimento, fertilidade ou reprodução em doses de até 10 mg / kg / dia.

Use em certas populações

Gravidez

Categoria de gravidez B

Não há estudos adequados e bem controlados com a suspensão tópica de Spinosad em mulheres grávidas. Os estudos de reprodução em ratos e coelhos foram negativos para efeitos teratogênicos. Como os estudos de reprodução animal nem sempre prevêem a resposta humana, este medicamento deve ser usado apenas durante a gravidez, se claramente necessário.

Devido à baixa exposição sistêmica encontrada no estudo farmacocinético clínico, que não permitiu determinar os valores da AUC em humanos, que poderiam ser usados para esse cálculo, não são fornecidas comparações de exposição animal com exposição humana neste rótulo .

Estudos sistêmicos de desenvolvimento fetal de embriões foram realizados em ratos e coelhos. Doses orais de 10, 50 e 200 mg / kg / dia de espinosade tornaram-se ratos fêmeas grávidas durante a organogênese (estágio 6-15 dias). Não foi encontrado nenhum dose com efeitos teratogênicos. A toxicidade materna ocorreu a 200 mg / kg / dia. Doses orais de espinosade de 2,5, 10 e 50 mg / kg / dia tornaram-se coelhos fêmeas grávidas durante a organogênese (estágio 7-19). Não foi encontrado nenhum dose com efeitos teratogênicos. A toxicidade materna ocorreu a 50 mg / kg / dia.

Um estudo de reprodução alimentar de duas gerações foi realizado em ratos. Doses orais de 3, 10 e 100 mg / kg / dia de espinosade foram administradas a ratos machos e fêmeas 10-12 semanas antes do acasalamento e durante o acasalamento, nascimento e lactação. Não foi encontrada toxicidade reprodutiva / de desenvolvimento em doses de até 10 mg / kg / dia. Na toxicidade materna, o aumento da distocia ao nascer, a sobrevida reduzida da gravidez, o tamanho reduzido da ninhada, o peso corporal reduzido dos filhotes e a sobrevida reduzida do recém-nascido ocorreram na dose de 100 mg / kg / dia.

Mães que amamentam

Spinosad, o ingrediente ativo da suspensão tópica Spinosad não é absorvido sistemicamente; e, portanto, não estará no leite materno. No entanto, a suspensão tópica de espinosade contém álcool benzílico, que pode ser absorvido sistemicamente pela pele, e a quantidade de álcool benzílico excretada no leite materno usando a suspensão tópica de espinosade é desconhecida. Deve-se ter cuidado quando uma mulher que amamenta recebe uma suspensão tópica de espinosade. Uma mulher que amamenta pode optar por bombear e descartar o leite materno por 8 horas (5 meias-vidas de álcool benzílico) após o uso para evitar o uso de álcool benzílico em bebês.

Uso pediátrico

A segurança e eficácia da suspensão tópica de Spinosad foram determinadas em pacientes pediátricos a partir de 6 meses com infestação ativa de piolhos.

A segurança em pacientes pediátricos com menos de 6 meses não foi estabelecida. A suspensão tópica de espinosade não é recomendada em pacientes pediátricos com menos de 6 meses de idade devido ao potencial de aumento da absorção sistêmica devido a uma alta proporção da superfície da pele em relação à massa corporal e ao potencial de uma barreira imatura da pele.

A suspensão superior do Spinosad inclui álcool benzílico, que tem sido associado a efeitos colaterais graves e morte em recém-nascidos e bebês com baixo peso ao nascer. A "síndrome de colapso" (caracterizado por depressão do sistema nervoso central, acidose metabólica, falta de ar e altas concentrações de álcool benzílico e seus metabólitos no sangue e na urina) foi associado a doses de álcool benzílico> 99 mg / kg / dia em recém-nascidos e bebês com baixo peso ao nascer com administração intravenosa. Sintomas adicionais podem incluir deterioração neurológica gradual, convulsões, sangramento intracraniano, anormalidades hematológicas, pele quebrada, insuficiência hepática e renal, hipotensão, bradicardia e colapso cardiovascular.

A quantidade mínima de álcool benzílico que pode ser tóxica não é conhecida. Bebês e bebês prematuros com baixo peso ao nascer, bem como pacientes que recebem altas doses, podem desenvolver toxicidade.

Aplicação geriátrica

Os estudos clínicos sobre a suspensão tópica de Spinosad não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se você respondeu de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não encontraram diferenças nas reações entre pacientes idosos e jovens.

Experiência em estudos clínicos

Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito diferentes, as taxas de efeitos colaterais observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática clínica.

A suspensão superior de Spinosad foi investigada em dois estudos randomizados e controlados ativamente (N = 552) em indivíduos com piolhos; os resultados são mostrados na Tabela 1.

Tabela 1: Efeitos colaterais selecionados que ocorrem em pelo menos 1% dos indivíduos

Outras reações menos comuns (menos de 1%, mas mais de 0,1%) foram secura no local da aplicação, descascando no local da aplicação, alopecia e pele seca.

A segurança sistêmica não foi avaliada em indivíduos pediátricos com menos de 6 meses de idade porque os parâmetros laboratoriais não foram monitorados nesses estudos controlados.

procure orientação médica imediatamente quando tomado por via oral.

a farmacodinâmica da suspensão superior de Spinosad não foi estudada.

Um estudo aberto, de um centro, foi realizado durante um período de sete dias para determinar o perfil farmacocinético do espinosade 1,8% em indivíduos pediátricos com infestação de piolhos. Quatorze (14) indivíduos, de 4 a 15 anos, com piolhos foram inscritos no processo. Todos os indivíduos usaram um único tratamento tópico (couro cabeludo) de espinosade a 1,8% por 10 minutos, após o que o artigo de teste foi lavado e os sujeitos foram submetidos à remoção plasmática. Os resultados mostraram que o espinosade estava abaixo do limite de determinação (3ng / mL) em todas as amostras. A concentração plasmática de álcool benzílico não foi determinada nesses indivíduos.

Um estudo aberto e centrado foi realizado durante um período de 23 dias para determinar o perfil farmacocinético da espinosade a 0,9% e o ingrediente álcool benzílico em pacientes pediátricos com infestação por coplausa. Vinte e seis (26) indivíduos entre 6 meses e 4 anos foram incluídos no estudo por protocolo. Todos os indivíduos usaram um único tratamento tópico (couro cabeludo) de espinosade a 0,9% por 10 minutos, após o que o artigo foi lavado e os indivíduos foram submetidos a remoção plasmática por um período de 12 horas. Concentrações plasmáticas de espinosade Locais em todas as amostras abaixo do limite de quantidade (3 ng / mL).

O álcool benzílico era quantificável (mais de 1 & mu; g / mL) num total de 8 amostras de plasma em 6 de 26 indivíduos (25%): quatro em cada 12 indivíduos na faixa etária de 6 meses a <2 anos e dois em cada 14 indivíduos na faixa etária de 2 a 4 anos. A concentração mais alta observada foi de 2,37 μg / mL. Concentrações de álcool benzílico 12 horas após o tratamento Lagen abaixo do limite de quantificação (1 μg / mL) para todos os indivíduos.