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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 18.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Formas e pontos fortes da dosagem
250 mg comprimidos: redondo, convexo, comprimidos brancos, inscritos no SOMA 250
350 mg comprimidos: redondo, convexo, comprimidos brancos, inscritos no SOMA 350
Armazenamento e manuseio
250 mg comprimidos: comprimidos redondos, convexos, brancos, inscritos com SOMA 250; disponível em frascos de 100 (NDC 0037-2250-10) e garrafas de 30 (NDC 0037-2250-30).
350 mg comprimidos: comprimidos redondos, convexos, brancos, inscritos com SOMA 350; disponível em frascos de 100 (NDC 0037-2001-01).
Armazenamento
Armazene em temperatura ambiente controlada 20 ° - 25 ° C (68 ° - 77 ° F).
Meda Pharmaceuticals Meda Pharmaceuticals Inc. Somerset, Nova Jersey 08873-4120. Revisado: 1/2013
SOMA é indicado para o alívio do desconforto associado a condições músculo-esqueléticas agudas e dolorosas em adultos.
SOMA deve ser usado apenas para abreviar períodos (até duas ou três semanas) devido à evidência adequada de eficácia para uso mais prolongado não foi estabelecido e porque agudo, doloroso as condições músculo-esqueléticas são geralmente de curta duração.
A dose recomendada de SOMA é 250 mg a 350 mg três vezes ao dia e na hora de dormir. O máximo recomendado a duração do uso do SOMA é de até duas ou três semanas.
SOMA está contra-indicado em pacientes com histórico de porfiria intermitente aguda ou hipersensibilidade reação a um carbamato como o meprobamato.
AVISO
Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.
PRECAUÇÕES
Sedação
SOMA tem propriedades sedativas (nos ensaios de dor lombar, 13% a 17% dos pacientes que receberam SOMA sedação experiente em comparação com 6% dos pacientes que receberam placebo) e pode prejudicar as habilidades mentais e / ou físicas necessário para a execução de tarefas potencialmente perigosas, como dirigir a veículo a motor ou máquinas em funcionamento. Houve relatórios pós-comercialização de acidentes de automóvel associados ao uso do SOMA
Desde os efeitos sedativos de SOMA e outros depressores do SNC (por exemplo,., álcool, benzodiazepínicos, opioides antidepressivos tricíclicos) podem ser aditivos, deve-se ter cuidado exercitado com pacientes que tomam mais de um desses depressores do SNC simultaneamente.
Abuso, Dependência e Retirada
Carisoprodol, o ativo ingrediente do SOMA, foi sujeito a abuso, dependência, retirada, uso indevido e desvio criminal.. Abuso de SOMA representa um risco de superdosagem que pode levar à morte, SNC e respiratória depressão, hipotensão, convulsões e outros distúrbios.
Casos de experiência pós-comercialização abuso e dependência de carisoprodol foram relatados em pacientes com prolongamento uso e histórico de abuso de drogas. Embora a maioria desses pacientes tenha tomado outros drogas de abuso, alguns pacientes abusaram apenas do carisoprodol. Sintomas de abstinência foram relatados após a interrupção abrupta do SOMA após uso prolongado. Os sintomas de abstinência relatados incluíram insônia, vômito, cãibras abdominais dor de cabeça, tremores, espasmos musculares, ataxia, alucinações e psicose. 1 dos metabolitos do carisoprodol, o meprobamato (substância controlada) também pode causar dependência.
Para reduzir o risco de abuso de SOMA, avalie o risco de abuso antes da prescrição. Após a prescrição, limite a duração do tratamento para três semanas para o alívio do desconforto músculo-esquelético agudo, tenha cuidado registros de prescrição, monitore sinais de abuso e overdose e eduque pacientes e suas famílias sobre abuso e armazenamento e descarte adequados.
Convulsões
Houve relatos pós-comercialização de apreensões em pacientes que receberam SOMA. A maioria desses casos ocorreu no cenário de overdose de drogas múltiplas (incluindo drogas de abuso, drogas ilegais e álcool).
Toxicologia Não Clínica
Carcinogênese, Mutagênese, Compromisso de fertilidade
Estudos de longo prazo em animais não foram realizados para avaliar o potencial carcinogênico do carisoprodol.
SOMA não foi formalmente avaliado para genotoxicidade. Em estudos publicados, o carisoprodol foi mutagênico no no vitro ensaio de células de linfoma de camundongo na ausência de enzimas metabolizadoras, mas foi não mutagênico na presença de enzimas metabolizadoras. Carisoprodol era clastogênico no in vitro ensaio de aberração cromossômica usando hamster chinês células ovárias com ou sem a presença de enzimas metabolizadoras. Outros tipos de testes genotóxicos resultaram em achados negativos. Carisoprodol não era mutagênico no ensaio de mutação reversa de Ames usando cepas de S. typhimurium com ou sem metabolizar enzimas e não era clastogênico em um in vivo rato ensaio de micronúcleos de células sanguíneas circulantes.
SOMA não foi formalmente avaliado para efeitos na fertilidade. Estudos reprodutivos publicados de carisoprodol em os ratos não encontraram alteração na fertilidade, embora uma alteração na reprodução ciclos caracterizados por um maior tempo gasto em estro foram observados em a dose de carisoprodol de 1200 mg / kg / dia. Em um estudo toxicológico de 13 semanas que não o fez determinar a fertilidade, o peso dos testículos do rato e a motilidade espermática foram reduzidos a a dose de 1200 mg / kg / dia. Nos dois estudos, o nível de não efeito foi de 750 mg / kg / dia correspondente a aproximadamente 2,6 vezes a dose equivalente humana de 350 mg quatro vezes ao dia, com base na comparação da área da superfície corporal. O significado de esses achados para fertilidade humana não são conhecidos.
Use em população específica
Gravidez
Categoria de gravidez C
Não há dados sobre o uso do SOMA durante o uso humano gravidez. Estudos em animais indicam que o carisoprodol atravessa a placenta e resulta em efeitos adversos no crescimento fetal e na sobrevida pós-natal. O primário o metabolito do carisoprodol, meprobamato, é um ansiolítico aprovado. Estudos retrospectivos pós-comercialização não mostram uma associação consistente entre o uso materno de meprobamato e um risco aumentado para particular malformações congênitas.
Efeitos teratogênicos
Estudos em animais não avaliaram adequadamente o efeitos teratogênicos do carisoprodol. Não houve aumento na incidência de malformações congênitas observadas em estudos reprodutivos em ratos, coelhos e ratos tratados com meprobamato. Estudos retrospectivos pós-comercialização de o meprobamato durante a gravidez humana foi ambíguo para demonstrar um aumento do risco de malformações congênitas após a exposição no primeiro trimestre. Em estudos que indicaram um risco aumentado, os tipos de malformações eram inconsistentes.
Efeitos não teratogênicos
Em estudos com animais, o carisoprodol reduziu os pesos fetais ganho de peso pós-natal e sobrevida pós-natal em doses maternas equivalentes a 1-1,5 vezes a dose humana (com base na comparação da área da superfície corporal). Ratos exposto ao meprobamato no útero mostrou alterações comportamentais que persistiram na idade adulta. Para crianças expostas ao meprobamato no útero, um estudo encontrado sem efeitos adversos no desenvolvimento mental ou motor ou nas pontuações de QI. SOMA deve ser usado durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco para o feto.
Trabalho e entrega
Não há informações sobre os efeitos do SOMA no mãe e feto durante o parto e parto.
Mães de enfermagem
Dados muito limitados em humanos mostram que o SOMA está presente leite materno e pode atingir concentrações duas a quatro vezes o plasma materno concentrações. Em um caso, um bebê amamentado recebeu cerca de 4-6% dos a dose diária materna através do leite materno e não teve efeitos adversos. No entanto, a produção de leite era inadequada e o bebê foi complementado fórmula. Em estudos de lactação em camundongos, sobrevida do filhote e peso do filhote em o desmame diminuiu. Esta informação sugere que o uso materno do SOMA pode levar a alimentação infantil reduzida ou menos eficaz (devido a sedação) e / ou diminuição da produção de leite. Deve-se ter cuidado quando SOMA estiver administrado a uma mulher que amamenta.
Uso pediátrico
A eficácia, segurança e farmacocinética do SOMA em pediatria pacientes com menos de 16 anos de idade não foram estabelecidos.
Uso geriátrico
A eficácia, segurança e farmacocinética do SOMA em pacientes com mais de 65 anos não foram estabelecidos.
Compromisso renal
A segurança e farmacocinética do SOMA em pacientes com a insuficiência renal não foi avaliada. Como SOMA é excretado pelo rim, deve-se ter cuidado se SOMA for administrado a pacientes com deficiência função renal. O carisoprodol é dializável por hemodiálise e diálise peritoneal.
Compromisso hepático
A segurança e farmacocinética do SOMA em pacientes com a insuficiência hepática não foi avaliada. Como o SOMA é metabolizado no fígado, deve-se ter cuidado se SOMA for administrado a pacientes com insuficiência hepática.
Pacientes com atividade reduzida do CYP2C19
Pacientes com atividade reduzida do CYP2C19 têm maior exposição ao carisoprodol. Portanto, deve-se ter cautela administração de SOMA a esses pacientes.
EFEITOS SECUNDÁRIOS
Experiência em Estudos Clínicos
Porque os estudos clínicos são realizados amplamente condições variadas, taxas de reação adversa observadas em estudos clínicos de a o medicamento não pode ser comparado diretamente às taxas nos estudos clínicos de outro droga e pode não refletir as taxas observadas na prática.
Os dados descritos abaixo são baseados em 1387 pacientes reunidos em dois duplos cegos, randomizados, multicêntricos, controlados por placebo ensaios de uma semana em pacientes adultos com dor aguda, mecânica e lombar. Nestes estudos, os pacientes foram tratados com 250 mg de SOMA, 350 mg de SOMA ou placebo três vezes ao dia e na hora de dormir por sete dias. O a idade média era de cerca de 41 anos, com 54% do sexo feminino e 46% do sexo masculino e 74% Caucasiano, 16% preto, 9% asiático e 2% outro.
Não houve mortes e não houve adversos graves reações nesses dois ensaios. Nestes dois estudos, 2,7%, 2% e 5,4%, de pacientes tratados com placebo, 250 mg de SOMA e 350 mg de SOMA respectivamente, descontinuado devido a eventos adversos; e 0,5%, 0,5% e 1,8% de pacientes tratados com placebo, 250 mg de SOMA e 350 mg de SOMA respectivamente, descontinuado devido a reações adversas no sistema nervoso central.
A Tabela 1 exibe reações adversas relatadas com frequências superiores a 2% e mais frequentemente que o placebo nos pacientes tratado com SOMA nos dois ensaios descritos acima.
Tabela 1: Pacientes com reações adversas em controle
Estudos
Reação Adversa | Placebo (n = 560) n (%) |
SOMA 250 mg (n = 548) n (%) |
SOMA 350 mg (n = 279) n (%) |
Sonolência | 31 (6) | 73 (13) | 47 (17) |
Tontura | 11 (2) | 43 (8) | 19 (7) |
Dor de cabeça | 11 (2) | 26 (5) | 9 (3) |
Experiência pós-comercialização
Os seguintes eventos foram relatado durante o uso pós-aprovação de SOMA. Porque essas reações são relatadas voluntariamente de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a droga exposição.
Cardiovascular: Taquicardia, postural hipotensão e rubor facial.
Sistema nervoso central : Sonolência, tontura vertigem, ataxia, tremor, agitação, irritabilidade, dor de cabeça, depressivo reações, síncope, insônia e convulsões.
Gastrointestinal: Náusea, vômito e epigástrico desconforto.
Hematológico: Leucopenia, pancitopenia
INTERAÇÕES DE DROGAS
Depressores do CNS
Os efeitos sedativos do SOMA e de outros depressores do SNC (por exemplo., álcool, benzodiazepínicos, opióides, antidepressivos tricíclicos) podem ser aditivo. Portanto, deve-se ter cuidado com os pacientes que tomam mais do que um desses depressores do SNC simultaneamente. Uso concomitante de SOMA e o meprobamato, um metabolito do SOMA, não é recomendado.
Inibidores e indutores do CYP2C19
O carisoprodol é metabolizado no fígado pelo CYP2C19 para meprobamato. Co-administração de Inibidores do CYP2C19, como omeprazol ou fluvoxamina, com SOMA podem resultar no aumento da exposição ao carisoprodol e diminuição da exposição ao meprobamato. Co-administração de indutores do CYP2C19, como rifampicina ou St. Erva de João com SOMA pode resultar em diminuição da exposição ao carisoprodol e aumento exposição do meprobamato. Aspirina em baixa dose também mostrou um efeito de indução CYP2C19. O impacto farmacológico total dessas possíveis alterações de as exposições em termos de eficácia ou segurança do SOMA são desconhecidas.
Abuso e dependência de drogas
Substância controlada
Soma contém carisoprodol, um Cronograma IV controlado substância. O carisoprodol foi sujeito a abuso, uso indevido e criminal desvio para uso não terapêutico.
Abuso
O abuso de carisoprodol representa um risco de superdosagem pode levar à morte, SNC e depressão respiratória, hipotensão, convulsões e outros distúrbios. Pacientes com alto risco de abuso de SOMA podem incluir aqueles com uso prolongado de carisoprodol, com histórico de abuso de drogas ou aqueles que usam SOMA combinação com outras drogas abusadas.
O abuso de drogas prescritas é intencional uso não terapêutico de um medicamento, mesmo uma vez, por seu psicológico recompensador efeitos. A toxicodependência, que se desenvolve após repetidos abusos de drogas, é caracterizado por um forte desejo de tomar uma droga, apesar das conseqüências prejudiciais dificuldade em controlar seu uso, dando uma prioridade mais alta ao uso de drogas do que a obrigações, maior tolerância e, às vezes, retirada física. Abuso de drogas e a toxicodependência é separada e distinta da dependência física e tolerância (por exemplo, abuso ou dependência pode não ser acompanhado de tolerância ou dependência física).
Dependência
Tolerância é quando a reação de um paciente a um específico a dosagem e a concentração são progressivamente reduzidas na ausência de doença progressão, exigindo um aumento na dose para manter o mesmo. Físico a dependência é caracterizada por sintomas de abstinência após descontinuação abrupta ou uma redução significativa da dose de um medicamento. Tolerância e física a dependência foi relatada com o uso prolongado do SOMA. Relatado os sintomas de abstinência com SOMA incluem insônia, vômito, cãibras abdominais dor de cabeça, tremores, espasmos musculares, ansiedade, ataxia, alucinações e psicose. Instrua os pacientes a tomar grandes doses de SOMA ou aqueles que tomam medicamento por um tempo prolongado para não parar abruptamente SOMA .
Categoria de gravidez C
Não há dados sobre o uso do SOMA durante o uso humano gravidez. Estudos em animais indicam que o carisoprodol atravessa a placenta e resulta em efeitos adversos no crescimento fetal e na sobrevida pós-natal. O primário o metabolito do carisoprodol, meprobamato, é um ansiolítico aprovado. Estudos retrospectivos pós-comercialização não mostram uma associação consistente entre o uso materno de meprobamato e um risco aumentado para particular malformações congênitas.
Efeitos teratogênicos
Estudos em animais não avaliaram adequadamente o efeitos teratogênicos do carisoprodol. Não houve aumento na incidência de malformações congênitas observadas em estudos reprodutivos em ratos, coelhos e ratos tratados com meprobamato. Estudos retrospectivos pós-comercialização de o meprobamato durante a gravidez humana foi ambíguo para demonstrar um aumento do risco de malformações congênitas após a exposição no primeiro trimestre. Em estudos que indicaram um risco aumentado, os tipos de malformações eram inconsistentes.
Efeitos não teratogênicos
Em estudos com animais, o carisoprodol reduziu os pesos fetais ganho de peso pós-natal e sobrevida pós-natal em doses maternas equivalentes a 1-1,5 vezes a dose humana (com base na comparação da área da superfície corporal). Ratos exposto ao meprobamato no útero mostrou alterações comportamentais que persistiram na idade adulta. Para crianças expostas ao meprobamato no útero, um estudo encontrado sem efeitos adversos no desenvolvimento mental ou motor ou nas pontuações de QI. SOMA deve ser usado durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco para o feto.
Experiência em Estudos Clínicos
Porque os estudos clínicos são realizados amplamente condições variadas, taxas de reação adversa observadas em estudos clínicos de a o medicamento não pode ser comparado diretamente às taxas nos estudos clínicos de outro droga e pode não refletir as taxas observadas na prática.
Os dados descritos abaixo são baseados em 1387 pacientes reunidos em dois duplos cegos, randomizados, multicêntricos, controlados por placebo ensaios de uma semana em pacientes adultos com dor aguda, mecânica e lombar. Nestes estudos, os pacientes foram tratados com 250 mg de SOMA, 350 mg de SOMA ou placebo três vezes ao dia e na hora de dormir por sete dias. O a idade média era de cerca de 41 anos, com 54% do sexo feminino e 46% do sexo masculino e 74% Caucasiano, 16% preto, 9% asiático e 2% outro.
Não houve mortes e não houve adversos graves reações nesses dois ensaios. Nestes dois estudos, 2,7%, 2% e 5,4%, de pacientes tratados com placebo, 250 mg de SOMA e 350 mg de SOMA respectivamente, descontinuado devido a eventos adversos; e 0,5%, 0,5% e 1,8% de pacientes tratados com placebo, 250 mg de SOMA e 350 mg de SOMA respectivamente, descontinuado devido a reações adversas no sistema nervoso central.
A Tabela 1 exibe reações adversas relatadas com frequências superiores a 2% e mais frequentemente que o placebo nos pacientes tratado com SOMA nos dois ensaios descritos acima.
Tabela 1: Pacientes com reações adversas em controle
Estudos
Reação Adversa | Placebo (n = 560) n (%) |
SOMA 250 mg (n = 548) n (%) |
SOMA 350 mg (n = 279) n (%) |
Sonolência | 31 (6) | 73 (13) | 47 (17) |
Tontura | 11 (2) | 43 (8) | 19 (7) |
Dor de cabeça | 11 (2) | 26 (5) | 9 (3) |
Experiência pós-comercialização
Os seguintes eventos foram relatado durante o uso pós-aprovação de SOMA. Porque essas reações são relatadas voluntariamente de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a droga exposição.
Cardiovascular: Taquicardia, postural hipotensão e rubor facial.
Sistema nervoso central : Sonolência, tontura vertigem, ataxia, tremor, agitação, irritabilidade, dor de cabeça, depressivo reações, síncope, insônia e convulsões.
Gastrointestinal: Náusea, vômito e epigástrico desconforto.
Hematológico: Leucopenia, pancitopenia
A sobredosagem do SOMA geralmente produz depressão do SNC. Morte, coma, depressão respiratória, hipotensão, convulsões, delírio alucinações, reações distônicas, nistagmo, visão turva, midríase euforia, incoordenação muscular, rigidez e / ou dor de cabeça foram relatadas com superdosagem SOMA. A síndrome da serotonina foi relatada com carisoprodol intoxicação. Muitas das overdoses de carisoprodol ocorreram no cenário de overdoses múltiplas de drogas (incluindo drogas de abuso, drogas ilegais e álcool). Os efeitos de uma overdose de carisoprodol e outros depressores do SNC (por exemplo., álcool, benzodiazepínicos, opióides, antidepressivos tricíclicos) podem ser aditivo mesmo quando um dos medicamentos foi tomado na dose recomendada. Overdoses fatais acidentais e não acidentais de SOMA foram relatadas isoladamente ou em combinação com depressores do SNC.
Tratamento de Sobredosagem
Medidas básicas de suporte à vida deve ser instituído conforme ditado pela apresentação clínica do SOMA overdose. O vômito não deve ser induzido devido ao risco de CNS e depressão respiratória e aspiração subsequente. Suporte circulatório deve ser administrado com infusão de volume e agentes vasopressores, se necessário. Convulsões deve ser tratado com benzodiazepínicos intravenosos e a recorrência de convulsões podem ser tratadas com fenobarbital. Em casos de depressão grave do SNC, os reflexos de proteção das vias aéreas podem estar comprometidos e a intubação traqueal deve ser considerado para proteção das vias aéreas e suporte respiratório.
Para descontaminação em casos de toxicidade grave, carvão ativado deve ser considerado em ambiente hospitalar em pacientes com overdoses grandes que se apresentam cedo e não demonstram depressão no SNC e pode proteger suas vias aéreas.
Para mais informações sobre o gerenciamento de uma overdose de SOMA, entre em contato com um Centro de Controle de Venenos.
O carisoprodol é centralmente relaxante esquelético do músculo que não relaxa diretamente os músculos esqueléticos.
Um metabolito do carisoprodol meprobamato, possui propriedades ansiolíticas e sedativas. O grau em que estes as propriedades do meprobamato contribuem para a segurança e eficácia do SOMA desconhecido.
A farmacocinética de o carisoprodol e seu meprobamato metabolito foram estudados em um estudo cruzado de 24 indivíduos saudáveis (12 homens e 12 mulheres) que receberam doses únicas de 250 mg e 350 mg de SOMA (ver Tabela 2). A exposição de carisoprodol e meprobamato foi proporcional à dose entre as doses de 250 mg e 350 mg. A Cmax de o meprobamato foi de 2,5 ± 0,5 μg / mL (média ± DP) após a administração de a dose única de 350 mg de SOMA, que é aproximadamente 30% da Cmax de meprobamato (aproximadamente 8 μg / mL) após a administração de um único 400 mg dose de meprobamato.
Tabela 2: Parâmetros farmacocinéticos do carisoprodol
e Meprobamato (média ± DP, n = 24)
250 mg SOMA | 350 mg SOMA | |
Carisoprodol | ||
Cmax (μg / mL) | 1,2 ± 0,5 | 1,8 ± 1,0 |
AUCinf (μg * h / mL) | 4,5 ± 3,1 | 7,0 ± 5,0 |
Tmax (h) | 1,5 ± 0,8 | 1,7 ± 0,8 |
T½ (h) | 1,7 ± 0,5 | 2,0 ± 0,5 |
Meprobamato | ||
Cmax (μg / mL) | 1,8 ± 0,3 | 2,5 ± 0,5 |
AUCinf (μg * h / mL) | 32 ± 6,2 | 46 ± 9,0 |
Tmax (h) | 3,6 ± 1,7 | 4,5 ± 1,9 |
T½ (h) | 9,7 ± 1,7 | 9,6 ± 1,5 |
Absorção
Biodisponibilidade absoluta de carisoprodol não foi determinado. O tempo médio para atingir o pico do plasma as concentrações (Tmax) de carisoprodol foram de aproximadamente 1,5 a 2 horas. A administração concomitante de uma refeição rica em gordura com SOMA (comprimido de 350 mg) não teve efeito a farmacocinética do carisoprodol. Portanto, SOMA pode ser administrado com ou sem comida.
Metabolismo
O caminho principal de o metabolismo do carisoprodol é através do fígado pela enzima citocromática CYP2C19 para se formar meprobamato. Esta enzima exibe polimorfismo genético (ver Pacientes com Atividade reduzida do CYP2C19 abaixo).
Eliminação
O carisoprodol é eliminado por rotas renais e não renais com meia-vida de eliminação terminal de aproximadamente 2 horas. A meia-vida do meprobamato é de aproximadamente 10 horas.
Gênero
Exposição de carisoprodol é mais alto em mulheres do que em homens (aproximadamente 30-50% em peso base ajustada). A exposição geral do meprobamato é comparável entre as mulheres e indivíduos do sexo masculino.
Pacientes com CYP2C19 reduzido Atividade
SOMA deve ser usado com cautela em pacientes com atividade reduzida do CYP2C19. Estudos publicados indicam que pacientes com metabolizadores fracos do CYP2C19 têm um aumento de 4 vezes exposição ao carisoprodol e exposição concomitante reduzida a 50% ao meprobamato comparado com metabolizadores normais do CYP2C19. A prevalência de metabolizadores fracos em Caucasianos e afro-americanos são aproximadamente 3-5% e nos asiáticos aproximadamente 15-20%.