Siozam

episódios depressivos de qualquer gravidade;

transtorno do pânico com ou sem agorafobia;

transtorno de ansiedade social (fobia social);

transtorno de ansiedade generalizada;

transtorno obsessivo-compulsivo.

Dentro, independentemente de comer, 1 vez por dia.

Episódios depressivos: geralmente atribuído 10 mg uma vez ao dia. Dependendo da reação individual do paciente, a dose pode ser aumentada para um máximo de 20 mg / dia. O efeito antidepressivo geralmente se desenvolve após 2-4 semanas após o início do tratamento. Depois que os sintomas da depressão desaparecem, pelo menos mais 6 meses, é necessário continuar a terapia para consolidar o efeito.

Distúrbio do pânico com ou sem agorafobia: durante a 1a semana de tratamento, recomenda-se uma dose de 5 mg / dia, que aumenta para 10 mg / dia. Dependendo da reação individual do paciente, a dose pode ser aumentada para um máximo de 20 mg / dia. O efeito terapêutico máximo é alcançado aproximadamente 3 meses após o início do tratamento. A terapia dura vários meses.

Transtorno de ansiedade social (fobia social): geralmente atribuído 10 mg uma vez ao dia. Dependendo da reação individual do paciente, a dose pode ser aumentada para um máximo de 20 mg / dia. Os sintomas dos sintomas geralmente se desenvolvem após 2-4 semanas após o início do tratamento. Como o transtorno de ansiedade social é uma doença com curso crônico, a duração mínima recomendada do curso terapêutico é de 3 meses. Para evitar recaídas da doença, o medicamento pode ser prescrito por 6 meses ou mais, dependendo da reação individual do paciente. Recomenda-se a realização de avaliações regulares do tratamento.

Transtorno de ansiedade generalizada : geralmente atribuído 10 mg uma vez ao dia. Dependendo da reação individual do paciente, a dose pode ser aumentada para um máximo de 20 mg / dia. A duração mínima recomendada do curso terapêutico é de 3 meses. Para evitar a recaída da doença, é permitido o uso prolongado do medicamento (6 meses ou mais). Recomenda-se a realização de avaliações regulares do tratamento.

Transtorno obsessivo-compulsivo : geralmente atribuído 10 mg uma vez ao dia. Dependendo da reação individual do paciente, a dose pode ser subsequentemente aumentada para um máximo de 20 mg / dia. Como o transtorno obsessivo-compulsivo é uma doença com curso crônico, o curso do tratamento deve ser longo o suficiente para garantir a eliminação completa dos sintomas e durar pelo menos 6 meses. Para evitar recaídas, o tratamento é recomendado por pelo menos 1 ano.

Grupos especiais de pacientes

Pacientes idosos (acima de 65 anos). Recomenda-se o uso de metade da dose comumente recomendada (ou seja,. apenas 5 mg / dia) e dose máxima mais baixa (10 mg / dia).

Crianças e adolescentes (menores de 18 anos). Tsipralex não deve ser utilizado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade (ver. "Instruções especiais"). Além disso, não há dados suficientes de estudos de longo prazo sobre a segurança do uso do medicamento em crianças e adolescentes sobre crescimento, maturação, desenvolvimento cognitivo e comportamental.

Violação da função dos rins. Com insuficiência renal leve a moderada, a correção da dose não é necessária. Pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina abaixo de 30 ml / min) devem receber Tsipralex com cautela.

Violação da função hepática. A dose inicial recomendada durante as primeiras 2 semanas de tratamento é de 5 mg / dia. Dependendo da reação individual do paciente, a dose pode ser aumentada para 10 mg / dia.

Atividade reduzida do isoferment do CYP2C19. Para pacientes com baixa atividade do isopurgo do CYP2C19, a dose inicial recomendada durante as primeiras 2 semanas de tratamento é de 5 mg / dia. Dependendo da reação individual do paciente, a dose pode ser aumentada para 10 mg / dia.

Rescisão do tratamento

Quando o tratamento com o medicamento Ciprolex é interrompido, a dose deve ser reduzida gradualmente, dentro de 1-2 semanas, a fim de evitar a ocorrência de síndrome de abstinência.

hipersensibilidade ao escialopram e outros componentes da droga;

recepção simultânea de inibidores irreversíveis não seletivos da MAO;

recepção simultânea de um pimosídeo;

infância e adolescência (até 18 anos).

Com cautela : insuficiência renal pronunciada (Cl creatinina abaixo de 30 ml / min) mania e hipomania; epilepsia farmacologicamente descontrolada; comportamento suicida pronunciado; diabetes mellitus; cirrose hepática; tendência a sangrar; recepção simultânea com um inibidor da MAO A (moclobemida) e o inibidor da MAO B (selegilina) drogas serotoninérgicas, drogas, reduzindo o limiar de prontidão convulsiva, lítio, triptofano, drogas, contendo um permobby perfurado, anticoagulantes orais e outras drogas, afetando a coagulação sanguínea, drogas, capaz de causar hiponatriemia, drogas, metabolizado com a participação do isopurmio CYP2C19, etanol; terapia eletroconvulsiva; velhice; gravidez; período de amamentação.

Os efeitos colaterais geralmente se desenvolvem nas 1a ou 2a semanas de tratamento e geralmente se tornam menos intensos e ocorrem com menos frequência quando a terapia continua.

A seguir, são apresentados os efeitos colaterais que ocorrem ao tomar medicamentos pertencentes à classe SSRI e observados ao tomar o escialopram. As informações são apresentadas com base em dados de ensaios clínicos controlados por placebo e mensagens espontâneas. A frequência é indicada como: muitas vezes - ≥1 / 10; frequentemente - de ≥1 / 100 a <1/10; com pouca frequência - de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - de ≥1 / 10000 a <1/1000; muito raramente - <1/10000, ou desconhecido.

Do sangue e sistema linfático: desconhecido - trombocitopenia.

Do lado do sistema imunológico : raramente - reações anafiláticas.

Do sistema endócrino: desconhecido - secreção insuficiente de ADG .

Distúrbios metabólicos e distúrbios alimentares: frequentemente - diminuição do apetite, aumento do apetite, aumento de peso; raramente - perda de peso; desconhecido - hiponatriemia, anorexia.

Da psique: frequentemente - ansiedade, ansiedade, sonhos incomuns, diminuição da libido, anorgasmo (em mulheres); raramente - bruxismo, agitação, nervosismo, ataques de pânico, confusão; raramente - agressão, despersonalização, alucinações; desconhecido - mania, pensamentos suicidas, comportamento suicida. Casos de pensamentos e comportamentos suicidas foram observados ao tomar escytalopram e imediatamente após a abolição da terapia.

Do lado do sistema nervoso : frequentemente - insônia, sonolência, tontura, pastezia, tremor; sensações de paladar com deficiência de pouca frequência, distúrbios do sono, condições sincopais; raramente - síndrome da serotonina; desconhecido - discinesia, distúrbios motores, distúrbios convulsivos, excitação psicomotor / aacitação.

Do lado do corpo de vista : raramente - midriasia (expansão da pupila), deficiência visual.

No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto: raramente - zumbido (barulho nos ouvidos).

Do lado do MSS : raramente - taquicardia; raramente - bradicardia; desconhecido - alongamento do intervalo QT no ECG, hipotensão ortostática.

Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: frequentemente - sinusite, bocejo; raramente - hemorragias nasais.

Do lado do LCD: muitas vezes - náusea; frequentemente - diarréia, constipação, vômito, boca seca; raramente - sangramento gastrointestinal (incluindo.h. retal).

Do fígado e trato biliar: desconhecido - hepatite, insuficiência hepática.

Da pele e tecido subcutâneo: frequentemente - aumento da transpiração; raramente - urticária, alopecia, erupção cutânea, coceira; desconhecido - equimose, inchaço angioneurótico.

Do lado do músculo esquelético e do tecido conjuntivo: frequentemente - artralgia, mialgia.

Dos rins e trato urinário: desconhecido - atraso na urina.

Do sistema reprodutivo e da glândula mamária : frequentemente - impotência, ejaculação prejudicada; raramente - metrarquia (sangramento fosco), menorragia; desconhecido - galactorea, priapismo.

Do corpo como um todo e distúrbios no local da administração : frequentemente - fraqueza, hipertermia; raramente - inchaço.

No período pós-registro, foram observados casos de alongamento do intervalo QT, principalmente em pacientes com doenças cardíacas existentes anteriormente. Em estudos duplo-cegos controlados por placebo de ECG em voluntários saudáveis, a alteração do valor base do QTc (correção de acordo com a fórmula de Fridericia) foi de 4,3 ms na dose de 10 mg / dia e 10,7 ms a 30 mg / dia.

Estudos epidemiológicos envolvendo pacientes com 50 anos ou mais demonstraram um risco aumentado de fraturas ósseas em pacientes em uso de ISRS e antidepressivos tricíclicos. O mecanismo de ocorrência desse risco não está estabelecido.

A abolição (especialmente acentuada) dos ISRS / ISRS muitas vezes leva a sintomas de abstinência. Na maioria das vezes, tonturas, distúrbios sensoriais (incluindo h. pastezia e uma sensação de corrente), distúrbios do sono (incluindo h. insônia e sonhos intensos), agitação ou ansiedade, náusea e / ou vômito, tremor, confusão, aumento da transpiração, dor de cabeça, diarréia, batimentos cardíacos, instabilidade emocional, irritabilidade, distúrbios visuais. Como regra, esses efeitos são expressos de maneira fraca ou moderada e rápida, no entanto, em alguns pacientes, eles podem aparecer de uma forma mais aguda e / ou mais. Recomenda-se realizar a abolição gradual do medicamento, reduzindo sua dose.

Os dados sobre a overdose de escialopram são limitados; em muitos desses casos, houve uma overdose de outros medicamentos. Na maioria dos casos, os sintomas de sobredosagem não aparecem ou aparecem fracamente. Casos de overdose de escitalopram (sem tomar outros medicamentos) com resultado fatal são únicos; na maioria dos casos, também há uma overdose de outros medicamentos.

Sintomas : principalmente do sistema nervoso central (de tonturas, tremores e agitação a casos raros de desenvolvimento da síndrome da serotonina, distúrbios convulsivos e coma), do trato gastrointestinal (náusea / vômito), CCC (hipertensão, taquicardia, alongamento do intervalo QT e arritmia) e distúrbios do equilíbrio eletrolítico (hipocalemia, hipo.

Tratamento: um antídoto específico da droga não existe. Deve-se garantir a vazão normal do trato respiratório, oxigenação e ventilação. A lavagem gástrica deve ser feita e o carvão ativado deve ser prescrito. A lavagem dos seios deve ser feita o mais rápido possível após o uso do medicamento. Recomenda-se monitorar o desempenho do coração e de outros órgãos vitais e realizar terapia sintomática e de suporte.

O espermatozóide é um antidepressivo, ISRS, com alta afinidade pelo local primário de ligação. O escitalopram também se liga ao local todo-estérico de ligação de um transportador de esquilo, com uma afinidade mil vezes maior. A modulação alostérica do transportador de proteínas melhora a ligação do escialopram no local primário de ligação, o que leva a uma inibição mais completa da aderência reversa da serotonina.

O escialopram não possui nenhum ou tem uma capacidade muito fraca de se comunicar com vários receptores, incluindo: serotonina 5-HT_1A-, 5-HT₂receptores, dopamina D₁- e D₂receptores, α₁-, α₂- receptores β-adrenérgicos, histamina N₁receptores, receptores m-colina, benzodiazepina e opióides.

A sucção está quase completa e não depende de comer. Média T_máx no plasma sanguíneo é de 4 horas após o uso repetido. A biodisponibilidade absoluta do escialopram é de cerca de 80%.

Parecendo V_d após a utilização oral é de 12 a 26 l / kg. A ligação do escialopram e seus principais metabólitos às proteínas plasmáticas do sangue é inferior a 80%.

O escialopram é metabolizado no fígado em metabólitos desmetilados e didemetilados. Ambos são farmacologicamente ativos. O nitrogênio pode oxidar para o metabólito do óxido N. A substância principal e seus metabólitos são parcialmente distinguidos na forma de glucuronídeos. Após o uso repetido, a concentração média de metabólitos demetil e didemetil é geralmente de 28 a 31% e inferior a 5%, respectivamente, da concentração de escialopram. A biotransformação do sistema escítico no metabolito desmetilado ocorre principalmente com o isopurmento do CYP2C19. É possível algum envolvimento dos isofermos do CYP3A4 e do CYP2D6. Em pessoas com baixa atividade de isopurmia do CYP2C19, a concentração de escialopram é duas vezes maior do que nos casos com alta atividade desse isopurmento. Alterações significativas na concentração do medicamento em casos com baixa atividade do isopurmio do CYP2D6 não foram detectadas.

T_1/2 após uso repetido é de cerca de 30 horas. A autorização para uso oral é de cerca de 0,6 l / min. Nos principais metabólitos do escialopram, a meia-vida é mais longa. O escialopram e seus principais metabólitos são excretados pelo fígado (caminho metabólico) e rins; a maioria deles é derivada na forma de metabólitos com urina.

A cinética do escialopram é linear. A concentração igual é alcançada em cerca de 1 semana. C. médio_ss, 50 nmol / l (de 20 a 125 nmol / l), é alcançado em uma dose diária de 10 mg.

Grupos especiais de pacientes

Pacientes com mais de 65 anos. Nos escialopramas mais antigos, é realizado mais lentamente do que em pacientes mais jovens. A quantidade de substância na corrente sanguínea sistêmica calculada usando o indicador farmacocinético da AUC é 50% maior para pessoas idosas do que para jovens voluntários saudáveis.

• Antidepressivo [Antidepressivos]

Interação farmacodinâmica

Inibidores irreversíveis não seletivos da MAO. Foram relatadas reações indesejadas graves com a recepção simultânea de ISRS e inibidores irreversíveis não seletivos da MAO, bem como no início do uso de inibidores da MAO em pacientes que pararam de receber ISRSs pouco antes. Em alguns casos, a síndrome da serotonina se desenvolveu em pacientes. É proibido o uso de escialopram simultaneamente com inibidores irreversíveis não seletivos da MAO. A recepção do sistema de escialopólio pode ser iniciada 14 dias após o cancelamento da recepção de inibidores irreversíveis da MAO. Antes de iniciar a recepção de inibidores irreversíveis não seletivos, o MAO deve passar pelo menos 7 dias após o final da recepção do escialopram.

O inibidor seletivo reversível MAO A (moclobemida). Devido ao risco de desenvolver síndrome da serotonina, não é recomendável usar o escialopram simultaneamente com o inibidor da MAO A moklobemid. Se a ingestão de tal combinação de medicamentos for considerada clinicamente necessária, recomenda-se começar com as doses mais baixas possíveis, além de realizar monitoramento clínico constante da condição do paciente. A recepção do sistema de escialopólio pode começar pelo menos um dia após o cancelamento do inibidor reversível da MAO A da moklobemida.

Inibidor irreversível da MAO B (selegilina). Devido ao risco de desenvolver síndrome da serotonina, deve-se tomar cuidado ao tomar o escialopram simultaneamente com o inibidor irreversível da MAO B.

Drogas serotoninérgicas. Uso conjunto com medicamentos serotoninérgicos (por exemplo,. tramadol, sumatriptano e outros triptanos) podem levar ao desenvolvimento da síndrome da serotonina.

Medicamentos que reduzem o limiar de prontidão convulsiva. Os SSRIs podem diminuir o limite para preparação convulsiva. Deve-se tomar cuidado ao usar outros medicamentos com escialopram para reduzir o limiar de prontidão convulsiva (antidepressivos tricíclicos, ISRSs, meflokhin, bupropiona, tramadol e antipsicóticos (neurolépticos) - fenotiazina derivada, tioxanteno e boutirofenona).

Lítio, triptofano. Como houve casos de aumento da ação ao usar ISRSs e lítio ou triptofano, recomenda-se o cuidado com o uso simultâneo de escialopram com lítio e triptofano.

Garganta furada. Utilização simultânea de ISRS e preparações contendo permobby perfurado (Hypericum perforatum), pode levar a um aumento no número de efeitos colaterais.

Anticoagulantes e outros meios que afetam a coagulação sanguínea. Distúrbios da coagulabilidade do sangue podem ocorrer com o uso simultâneo de escialopram com anticoagulantes orais e outros medicamentos que afetam a coagulação sanguínea (por exemplo,. neurolépticos atípicos e fenotiazina derivada, a maioria dos antidepressivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico e outros AINEs, tiklopidina e di. Nesses casos, quando o escitalopram começa ou termina a terapia, é necessário um monitoramento cuidadoso da coagulação sanguínea. A ingestão simultânea com uma refinaria pode levar a um aumento no número de sangramentos.

Interação farmacocinética

O efeito de outros medicamentos na farmacocinética do escitalopram. O metabolismo do escialopram é realizado principalmente com a participação do isopurmio CYP2C19. Em menor grau, as isoperas CYP3A4 e CYP2D6 podem participar do metabolismo. O metabolismo do metabolito principal - o escialopram desmetilado - é aparentemente parcialmente catalisado pela isoenzima do CYP2D6.

O uso simultâneo de escialopram e omeprazol (inibidor de isopurma CYP2C19) leva a um aumento moderado (aproximadamente 50%) na concentração de escialopram no plasma sanguíneo.

A ingestão simultânea de escialopram e cimetidina (inibidor da inibição das isoperas CYP2D6, CYP3A4 e CYP1A2) leva a um aumento (aproximadamente 70%) na concentração de escialopram no plasma sanguíneo.

Assim, as doses máximas possíveis de escialopram são simultaneamente com os inibidores da isoporzima do CYP2C19 (por exemplo, omprazol, fluoxetina, fluvoxamina, lansoprazol, tiklopidina) e cimetidina devem ser cuidadosamente consideradas. Com a ingestão simultânea de escialopram e os medicamentos acima, com base em uma avaliação clínica, pode ser necessária uma redução na dose de escialopram.

O efeito do escialopram na farmacocinética de outros medicamentos. O escialopram é o inibidor de isofênio do CYP2D6. Deve-se tomar cuidado ao usar escytalopram e medicamentos ao mesmo tempo, metabolizado usando este isofelemento e com um pequeno índice terapêutico, por exemplo, flecainida, propeno e metoprolol (em casos de insuficiência cardíaca) ou medicamentos, metabolizado principalmente pelo CYP2D6 e operando no SNC, por exemplo, antidepressivos: desipramina, clomipramina, nortriptilina ou medicamentos antipsicóticos: risperidona, tioridazina, haloperidol. Nesses casos, pode ser necessária a correção da dose.

O uso simultâneo de escialopram e dezipramina ou metoprolol leva a um aumento duplo na concentração dos dois últimos medicamentos.

O escialopram pode inibir levemente o isopurmento do CYP2C19. Portanto, recomenda-se ter cautela ao usar escialoprames e medicamentos metabolizados pelo isoporbente do CYP2C19.