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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 18.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Doença de Parkinson, síndrome de Parkinson (postencefalite, sintomática para intoxicação com monóxido de carbono e manganês).
Tratamento da doença de Parkinson e síndrome do parkinsonismo.
Doença e síndrome de Parkinson: rigidez, bradiquínésia, tremor, disfagia, sialoreia, instabilidade ortostática do corpo.
Dentro, para atingir a concentração terapêutica ideal no sangue e excluir os efeitos colaterais do medicamento, a dose é selecionada individualmente (especialmente importante para pacientes idosos e pacientes que tomam outros medicamentos).
A dose inicial é de 1 comprimido. (25/250 mg) 3 vezes ao dia, a dose é aumentada em 1 tabela. a cada 2-3 dias até que o efeito ideal seja alcançado, o que geralmente é observado na dose de 3-6 comprimidos. (25/250 mg cada) / dia. A dose diária máxima é de 200 mg de carbidopos e 2 g de levodopa (8 comprimidos). 25/250 mg cada)
Quando os pacientes são transferidos do medicamento levodopo de média duração para uma combinação de um levodopo com carbonetope, o medicamento deve ser interrompido pelo menos 8 horas antes da nomeação e, no caso de preparações de levodopo de ação prolongada, pelo menos 12 horas.
Um efeito terapêutico distinto se desenvolve após 7 dias de ingestão contínua. Com o desenvolvimento de convulsões e blefarospasmo, é necessária uma redução da dose.
Os pacientes idosos geralmente são mais sensíveis à dose usual (não máxima) do medicamento.
Dentro.
A dose diária ideal do medicamento deve ser determinada por uma seleção cuidadosa para cada paciente. A forma da pílula permite dividi-la em duas partes com o mínimo esforço.
Disposições gerais. A dosagem deve ser selecionada individualmente para cada paciente, o que pode exigir o ajuste da dose individual e a frequência da medicação. Estudos mostram que a dopa-decarboxilase periférica está saturada com carbidope quando este é tomado na dose de aproximadamente 70 a 100 mg por dia. Pacientes que recebem menos carbidopos podem sentir náusea e vômito.
Em caso de nomeação do Sinemet CR® o uso de medicamentos padrão para o tratamento do parkinsonismo, com exceção daqueles que contêm um levodop, pode ser continuado, enquanto suas doses devem ser re-selecionadas.
A dose inicial usual. A dose é selecionada pelo médico de acordo com a doença do paciente e a reação ao tratamento. A dose inicial de Sinemet CR® 250/25, é 1/2 da tabela. 1 ou 2 vezes ao dia. No entanto, essa dosagem pode não fornecer a quantidade ideal de carbonetope necessária ao paciente. Portanto, se necessário, 1/2 da tabela é adicionada. Sinemet CR® 250/25 todos os dias ou um dia antes que o efeito ideal seja alcançado.
O efeito é observado no primeiro dia e, às vezes - após tomar a primeira dose. O efeito total do medicamento é alcançado em termos de até sete dias.
Transição de preparações de levodopos. O medicamento do levodopo deve ser interrompido pelo menos 12 horas antes do início do tratamento com Sinemet CR® (por 24 horas - no caso de uso de preparações pulverizadas de pulvocopa). Dose diária de Sinemet CR® deve fornecer aproximadamente 20% da dose diária anterior de levodopa.
Para doentes a tomar mais de 1.500 mg de levodopa, a dose inicial de Sinemet CR® é 250/25 mg 3 ou 4 vezes ao dia.
Suporte à terapia. Se necessário, uma dose de Sinemet CR® pode ser aumentado em 1/2 tabela. ou 1 mesa. todos os dias ou dias até a dose máxima ser atingida - 8 comprimidos. por dia. A experiência de tomar uma dose diária de carbidope superior a 200 mg é limitada.
Dose máxima recomendada. A dose máxima recomendada é de oito comprimidos de Sinemet CR® por dia (2 g de levodopa e 200 mg de carbidope). São aproximadamente 3 mg de carbidopos e 30 mg de levodopa por quilograma de peso corporal, com um peso corporal de 70 kg.
Dentro. Recomenda-se a seleção individual da dose. A dose inicial é 1/2 da tabela. 1-2 vezes ao dia; se necessário, adicione 1/2 da tabela. todos os dias ou em dias (até que o efeito ideal seja obtido); dose diária máxima - 8 comprimidos.
Hipersensibilidade, glaucoma de ângulo fechado, transtornos mentais, insuficiência hepática e / ou renal, insuficiência cardíaca, coração pulmonar, leucopenia e outras doenças do sangue, depressão, doenças de pele de etiologia não identificada, melanoma e suspeita, doenças endócrinas, gravidez, amamentação , infância com menos de 12 anos de idade (estudos de segurança.
hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento;
uso simultâneo com inibidores não seletivos da MAO (o uso desses medicamentos deve ser concluído pelo menos duas semanas antes do início do tratamento com Sinemet CR®);
glaucoma de ângulo fechado;
melanoma ou suspeita disso;
doenças de pele de etiologia desconhecida.
Com cautela (é necessária uma seleção mais completa das doses e monitoramento da segurança do tratamento) :
infarto do miocárdio com perturbação do ritmo (na história);
insuficiência cardíaca e outras doenças graves do VSS;
doenças pulmonares graves, incluindo asma brônquica;
convulsões epilépticas e outras convulsivas (na história);
erosão e lesões ulcerativas do trato gastrointestinal (devido à possibilidade de sangramento nos departamentos superiores do trato gastrointestinal);
diabetes mellitus e outras doenças endócrinas descompensadas;
insuficiência renal e / ou hepática grave;
glaucoma de ângulo aberto.
Aplicação em crianças. A segurança do medicamento para crianças pequenas e de meia idade não foi estabelecida e seu uso no tratamento de crianças menores de 18 anos não é recomendado.
Hipersensibilidade, doenças cutâneas não diagnosticadas, melanoma na história, glaucoma de ângulo fechado, gravidez, lactação, idade (até 18 anos).
No início do tratamento - náusea, vômito, anorexia, dor na epigástria, disfagia, efeito ultravaginoso (em pacientes predispostos); em alguns casos, distúrbios do ritmo cardíaco, hipotensão ortostática.
No decorrer de um tratamento adicional - movimentos espontâneos, anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, transtornos mentais, insônia, aumento da excitabilidade, depressão, taquicardia, constipação, discinesia, hipercinesia, aumento do peso corporal.
Os efeitos colaterais mais comuns são discinesia, incluindo movimentos semelhantes a coreias, distônicos e outros involuntários, além de náusea. Sinais precoces com base nos quais é possível tomar uma decisão para reduzir a dose podem ser considerados espasmos musculares e blefarospasmo.
Outros efeitos colaterais
O corpo como um todo: condições sincopais, dor no peito, anorexia.
SSS: arritmia e / ou batimentos cardíacos, efeitos ortostáticos, incluindo episódios de aprimoramento ou redução da DA, flebite.
Sistema de digestão: vômitos, sangramento gastrointestinal, exacerbação de úlceras duodenais, diarréia, escurecimento da saliva.
Sistema de derramamento de sangue: leucopenia, anemia (incluindo.h. hemolítico), trombocitopenia, agranulocitose.
Reações alérgicas: inchaço angioneurótico, urticária, prurido na pele, doença de Shenlein-Genoch.
Sistema nervoso / Psiquiatria: síndrome neuroléptica maligna (ver. seção “Instruções especiais”), episódios de bradikinesia (síndrome “on-off”), tontura, sonolência, pastezemia, episódios de estados psicóticos, incluindo ilusões, alucinações e pensamento paranóico, depressão com ou sem intenções suicidas, demência, distúrbio do sono, excitação, confusão, falta de consciência.
Em casos raros, foram relatadas convulsões, mas uma relação causal com o uso do Sinemet CR® não instalado.
Órgãos respiratórios : dispnoe.
Couro: alopecia, erupção cutânea, escurecendo o segredo das glândulas sudoríparas.
Sistema de laticínios: escurecimento da urina.
A seguir, estão outros efeitos colaterais que surgiram como resultado da ingestão de um levodopo, o que significa que eles podem ser observados ao usar o Sinemet CR®:
LCD : dispepsia, boca seca, sensação de amargura na boca, sialoreia, disfagia, bruxismo, crises de soluços, dor e sensação de desconforto no abdômen, constipação, meteorismo, sensação de queimar a língua.
Troca de substâncias: redução ou aumento do peso corporal, inchaço.
CNS : fraqueza, desmaio, fadiga, dor de cabeça, astenia, diminuição da atividade mental, desorientação, ataxia, dormência, aumento do tremor das mãos, cãibras musculares, trismo, ativação da síndrome de Bernard-Gorner oculta, insônia, ansiedade, euforia, excitação psicomotor e instabilidade da marcha.
Órgãos sensoriais : diplopia, visão turva, expansão das pupilas, gritos ocultos.
Sistema de laticínios: atraso na micção, incontinência urinária, priapismo.
Outros efeitos colaterais : ociosidade da voz, mal-estar, marés de sangue na pele do rosto, pescoço e peito, dispnéia, melanoma maligno (ver. "Indicações").
Alterações nos indicadores laboratoriais: aumento da atividade de SchF, ACT, ALT, lactato desidrogenase, aumento do teor de bilirrubina, nitrogênio da uréia no plasma, hipercreatininemia, hiperuricemia, amostra positiva de Kumbs.
Foi relatada uma diminuição na hemoglobina e hematócrito, hiperglicemia, leucocitose, bacteriúria, celularidade do sangue vermelho.
Medicamentos contendo levodopu + carbidopu podem causar uma reação falsa positiva aos corpos de cetona na urina se forem usadas tiras de teste para determinar a cetonúria. Essa reação não mudará após a fervura das amostras de urina. Resultados falso-negativos podem ser obtidos usando o método do óxido de glicose para determinar a glucosúria.
Disquinésia (blefarospasmo, espasmos musculares, coreia, distônica, etc.). movimentos involuntários), psicoses transitórias, depressão, demência, tontura, sonolência, falta de apetite, náusea, vômito, sangramento do trato gastrointestinal, desenvolvimento de úlceras duodenais, batimentos cardíacos, hipotensão ortostática, dor no peito, falta, anemia, trombocitope, agranulocitose .
Sintomas : náusea, vômito, insônia, aumento da excitabilidade, hipercinesia, etc.
Tratamento: não há antídoto específico. A primeira ajuda é lavar o estômago, consumindo carvão ativado. Se necessário, realizando terapia sintomática. A eficácia da hemodiálise no tratamento de fenômenos de sobredosagem não foi estabelecida.
Com uma overdose de Sinemet CR® a gravidade dos efeitos colaterais se intensifica (ver. "Ações colaterais").
Tratamento: Deve-se garantir um monitoramento cuidadoso e monitoramento do ECG no paciente, a fim de identificar possíveis arritmias, e deve ser realizada terapia antiarrítmica adequada, se necessário. É necessário levar em consideração a possibilidade de que, juntamente com o medicamento Sinemet CR® o paciente tomou outros medicamentos.
A levodopa enfraquece os sintomas da doença de Parkinson, aumentando o conteúdo de dopamina no cérebro. A carbidopa, que não penetra no GEB, impede a descarboxilação extracerebral do levodopo, aumentando assim sua quantidade que entra no cérebro e se converte ali em dopamina.
Sinemet CR® tem um efeito terapêutico mais pronunciado em comparação com o levodopo, fornece manutenção a longo prazo da concentração terapêutica do levodopo no plasma em doses aproximadamente 80% inferiores às exigidas ao usar um levodopo.
O efeito do medicamento se manifesta durante o primeiro dia desde o início da ingestão, às vezes após a primeira dose. O efeito máximo é alcançado em 7 dias.
Após tomar o interior, a levodopa é rapidamente absorvida pelo LCD, a absorção é de 20 a 30% da dose, Cmáx alcançado em 2-3 horas. A sucção depende da velocidade de evacuação do conteúdo do estômago e do pH nele. A disponibilidade de alimentos diminui a sucção, alguns aminoácidos dos alimentos podem competir com a água para absorção intestinal e transporte através do HEB. Está contido em grande número no intestino delgado, fígado, rins, apenas 1 a 3% penetra no cérebro. T1/2 - 3 horas. Metabolizado em todos os tecidos, principalmente por descarboxilação, com a formação de dopamina, que não penetra no GEB. Os principais metabolitos são dopamina, noradrenalina, epinefrina. Cerca de 75% são excretados pelos rins na forma de metabólitos em 8 horas, o restante pelo intestino em 7 horas.
Levodopa. A levodopa é rapidamente absorvida pelo LCD e é metabolizada ativamente. Apesar de mais de 30 metabólitos diferentes serem formados, principalmente a levodopa é convertida em dopamina, epinefrina, noradrenalina.
Após administração oral, os pacientes com doença de Parkinson têm uma dose única de levodopo Tmáx é de 1,5 a 2 horas e é mantido no nível terapêutico por 4 a 6 horas. Os metabólitos são rapidamente excretados com urina: cerca de 1/3 da dose é excretada em 2 horas.
Т1/2 os levodopos no plasma sanguíneo são de cerca de 50 minutos. Ao tomar carbidopes e levodopa T. juntos1/2 os levodopas aumentam para aproximadamente 1,5 horas.
Carbidopa. Após administração oral de uma dose única de carbidopo Tmáx é de 1,5 a 5 horas em pacientes com doença de Parkinson.
Metabolizado no fígado.
A excreção de urina de um medicamento inalterado termina basicamente em 7 horas e é de 35%.
Entre os metabólitos excretados com urina, os principais são o ácido alfa-metil-3-metoxi-4-hidroxifenilpropiônico, bem como o ácido alfa-metil-3,4-digidroxifenilpropiônico. Eles representam cerca de 14 e 10% dos metabólitos excretos, respectivamente. Em quantidades menores, dois outros metabólitos são detectados. Um deles é identificado como 3,4-digidroxifenil-acetona, o outro é preliminarmente N-metil-carbidopo. O conteúdo de cada uma dessas substâncias não excede 5% da quantidade total de metabólitos. Um carbidopo constante também é encontrado na urina. Não foram identificados conjugados.
O efeito dos carbidopos no metabolismo do levodopo. Carbidopa aumenta a concentração de levodopa no plasma sanguíneo. Na ingestão anterior de carbidopo, a concentração de levodopo no plasma sanguíneo aumenta cerca de 5 vezes e o tempo de manutenção das concentrações terapêuticas no plasma aumenta de 4 para 8 horas. Com a recepção simultânea de carbidopos e levodopa, resultados semelhantes foram obtidos.
Ao tomar uma dose única de levodopa por pacientes com doença de Parkinson que anteriormente tomaram carbidopa, T1/2 para a levodopa aumenta de 3 para 15 horas. A concentração do levodopo aumenta em pelo menos 3 vezes. A concentração de dopamina e ácido homovanílico no plasma sanguíneo e na urina diminui com a ingestão preliminar de carbonetos.
Com uso simultâneo com beta-adrenomimetiki, o iodeto de suxametonia e os meios para anestesia por inalação podem aumentar o risco de desenvolver distúrbios do ritmo cardíaco; com antidepressivos tricíclicos — reduzindo a biodisponibilidade da levodopa; com diazepam, clonazepam, fenitoína, clonidina, m-colinoblocadores, antipsicóticos (derivados da butirofenona, difenilbutilpiperidina, tixantena, fenotiazina) piridoxina, papaverina, bolinho de massa — é possível enfraquecer o efeito antiparkinsonic; com preparações de lítio — aumentar o risco de desenvolver discinesia e alucinações; com metildopo — agravamento dos efeitos colaterais; com inibidores da MAO (excluindo inibidores da MAO-V) — distúrbios circulatórios.
Nos pacientes que recebem levodopa, ao usar tubocurarina, o risco de desenvolver hipotensão arterial aumenta.
As precauções devem ser seguidas se, juntamente com o Sinemet CR® os seguintes medicamentos são prescritos.:
Drogas hipotensitas. Nos pacientes que recebem alguns medicamentos hipotensíveis, a adição de Sinemet CR® causou hipotensão sintomática ortostática. Portanto, no início do tratamento com Sinemet CR® pode ser necessário um ajuste da dose do agente hipotensível.
Antidepressivos. Com o uso simultâneo de levodopa com inibidores da MAO (com exceção dos inibidores da MAO B), é possível perturbação da circulação sanguínea (a admissão de inibidores da MAO deve ser interrompida em 2 semanas). Isto é devido ao acúmulo de dopamina e noradrenalina sob a influência da levodopa, cuja inativação é inibida pelos inibidores da MAO. Como resultado disso, há uma alta probabilidade de desenvolvimento de excitação, aumento da pressão arterial, taquicardia, vermelhidão da face e tontura.
Houve relatos separados de reações colaterais, incluindo aprimoramento da DA e discinesia, no caso de uso combinado de antidepressivos tricíclicos com Sinemet CR® (para pacientes que recebem inibidores da MAO, consulte. "Indicações").
Preparações de ferro. A biodisponibilidade dos carbidopos e / ou levodopa é reduzida enquanto o paciente utiliza ferro sulfato ou gluconato.
Outras drogas. Com o uso simultâneo de um levodopo com beta-adrenostimulantes, ditilina e meios para anestesia por inalação, é possível aumentar o risco de desenvolver distúrbios do ritmo cardíaco.
Antagonistas D2receptores de dopamina (por exemplo,. fenotiazinas, butirofenões e risperidona), bem como isoniazida, podem reduzir o efeito terapêutico do levodopo.
Há relatos de bloqueio dos efeitos terapêuticos positivos do levodopo na doença de Parkinson como resultado do uso de fenitoína e papaverina. Para pacientes que tomam esses medicamentos simultaneamente com Sinemet CR®É necessário um monitoramento cuidadoso para detectar oportunamente uma diminuição no efeito terapêutico.
Os produtos de lítio aumentam o risco de desenvolver discinesia e alucinações; o metildopo aumenta os efeitos colaterais, o uso simultâneo de tubocurarina aumenta o risco de hipotensão arterial.
O tratamento com água de água pode ser prejudicado em alguns pacientes com uma dieta rica em proteínas, pois a levodopa compete com alguns aminoácidos.
O carbidopo interfere na ação da piridoxina (vitamina B6), que acelera o metabolismo da levodopa na dopamina nos tecidos periféricos.
Incompatível com inibidores da MAO. A combinação com agentes anti-hipertensivos pode potencializar hipotensão ortostática. Fenótipos, butirofenões podem reduzir o efeito terapêutico, fenitoína e papaverina - nivelá-lo. Com uma dieta rica em proteínas, a absorção de levodopos pode ser prejudicada.
Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade da droga Izik3 anos.Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Comprimidos | 1 mesa. |
carbidopo | 10 mg |
levodopa | 100 mg |
substâncias auxiliares : MCC; hidroxipropilcelulose; lactose; copolímero de ácido metacrílico; pó de talco; estearita magnésio; dióxido de silício; indigocarmium |
em uma bolha de 10 peças.; em uma caixa de papelão de 5 blisters.
Doces ácaro | 1 mesa. |
carbidopo | 25 mg |
levodopa | 100 mg |
substâncias auxiliares : MCC; hidroxipropilcelulose; lactose; copolímero de ácido metacrílico; pó de talco; estearato de magnésio; dióxido de silício coloidal; gyolene ariavit; amarelo sanset ariavit |
em uma bolha de 10 peças.; em uma caixa de papelão de 5 blisters.
Forte comprimidos | 1 mesa. |
carbidopo | 25 mg |
levodopa | 250 mg |
substâncias auxiliares : MCC; hidroxipropilcelulose; lactose; copolímero de ácido metacrílico; pó de talco; estearita magnésio; dióxido de silício; indigocarmium |
em uma bolha de 10 peças.; em uma caixa de papelão de 5 blisters.
- Agente antiparkinsonical (decessor da dopamina + inibidor periférico) [proparkinsonicals em combinações]