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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 14.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Tratamento da disfunção erétil, caracterizada por uma incapacidade de atingir ou manter uma ereção do pênis, suficiente para uma relação sexual satisfatória.
Eficaz apenas com estimulação sexual.
Dentro, cerca de 1 hora antes da atividade sexual planejada.
O filme é removido do sasche (pacote) com as mãos secas, imediatamente colocado na língua e mantido até dissolver completamente e depois engolido. Quando tomado durante as refeições, o início do Acordo de Sildenafil pode ser atrasado em comparação com o uso do medicamento com o estômago vazio.
A dose recomendada para a maioria dos pacientes adultos é de 50 mg.
Dada a eficiência e a tolerância, a dose de Sildenafil Accord pode ser aumentada para 100 mg ou reduzida para 25 mg (neste caso, outra forma medicinal deve ser usada na dose de 25 mg).
A dose máxima recomendada é de 100 mg. A frequência máxima recomendada de uso uma vez ao dia.
Em pacientes mais velhos, a correção da dose não é necessária.
Em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada (Cl creatinina 30–80 ml / min), a correção da dose não é necessária.
Em pacientes com insuficiência hepática, a dose inicial é de 25 mg (neste caso, outra forma de dosagem deve ser usada na dose de 25 mg). Com boa tolerância, o Sildenafil Accord é usado na dose de 50 ou 100 mg.
Uso simultâneo com outros medicamentos
Com inibidores de isopurgeon, o CYP3A4 é a dose inicial de 25 mg (neste caso, outra forma de dosagem deve ser usada na dose de 25 mg). Com boa tolerância, o Sildenafil Accord é usado na dose de 50 ou 100 mg.
Com o adrenoblocador alfa, o medicamento é tomado somente após a estabilidade dos indicadores hemodinâmicos. Dose inicial de 25 mg (outra forma de dosagem deve ser usada na dose de 25 mg). Com boa tolerância, o Sildenafil Accord é usado na dose de 50 ou 100 mg.
Dentro, cerca de 1 hora antes da atividade sexual planejada.
Uma dose única para adultos é de 50 mg 1 vez por dia. Dada a eficiência e a tolerância, a dose pode ser aumentada para 100 mg ou reduzida para 25 mg. A dose única máxima é de 100 mg 1 vez por dia.
Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina <30 ml / min), recomenda-se reduzir a dose de Sildenafil Accord® até 25 mg. Como pacientes com insuficiência hepática diminuem a retirada do sildenafil, a dose recomendada de Sildenafil Accord® - 25 mg. Sildenafil Correção da dose de acordo® pacientes idosos não são necessários.
Quando usado em conjunto com inibidores de isoférmio do CYP3A4 (eritromicina, saquinavir, cetoconazol, itraconazol), a dose inicial de Acordo de Sildenafil® deve ser 25 mg.
Para minimizar o risco de hipotensão postural em pacientes em uso de alfa adrenoblocator, comece a tomar o Acordo de Sildenafil® só deve ser alcançado após a estabilização da hemodinâmica nesses pacientes. Deve-se considerar a redução da dose inicial de Acordo de Sildenafil®.
hipersensibilidade ao sildenafil ou a qualquer outro componente do medicamento;
o uso constante ou intermitente de doadores de óxido de nitrogênio (como nitrito de amila), nitratos orgânicos ou nitratos em qualquer forma de dosagem, uma vez que o sildenafil aumenta o efeito hipotensível dos nitratos;
uso em pacientes para os quais a atividade sexual é indesejável (por exemplo, com doenças cardiovasculares graves, como insuficiência cardíaca grave, angina de peito instável);
acidente vascular cerebral ou infarto do miocárdio sofrido nos últimos 6 meses;
recepção simultânea de um ritonavir;
insuficiência renal crônica grave;
doenças degenerativas hereditárias da retina, incluindo.h. retinite por pigmento (uma parte menor desses pacientes tem um comprometimento genético da retina do FDE), devido ao fato de a segurança do uso não ter sido estudada;
hipotensão arterial (AD menor que 90/50 mm RT.Art.);
uso simultâneo com outros meios para o tratamento de distúrbios da ereção (a segurança e a eficácia da terapia combinada não foram estudadas);
sexo feminino (de acordo com a indicação registrada não se destina ao uso em mulheres);
crianças menores de 18 anos (de acordo com a indicação registrada, não se destinam ao uso em crianças menores de 18 anos).
Com cautela : deformação anatômica do pênis (angulação, fibrose cavernosa, Doença de Peyronie) pacientes com fatores de risco para o desenvolvimento de priapismo (anemia falciforme, mieloma múltiplo, leucemia) pacientes com episódios do desenvolvimento da neuropatia isquêmica anterior não-arterial do nervo óptico na história; doenças, acompanhado de sangramento; exacerbação da úlcera péptica do estômago e do duodeno; insuficiência cardíaca, angina de peito instável, infarto do miocárdio sofrido nos últimos 6 meses, derrame, pesado, arritmias com risco de vida, hipertensão arterial (AD mais de 170/100 mm RT.Art.); recepção simultânea de adrenoblocadores alfa.
hipersensibilidade ao sildenafil ou a qualquer outro componente do medicamento;
ingestão simultânea de doadores de óxido de nitrogênio (por exemplo,. nitrito de amila), nitratos orgânicos ou nitritos de qualquer forma;
uso em pacientes para os quais a atividade sexual é indesejável (por exemplo, com doenças cardiovasculares graves, como angina de peito instável, insuficiência cardíaca grave, hipotensão arterial (DA <90/50 mm Hg. Arte.);
sofreu recentemente acidente vascular cerebral ou infarto do miocárdio;
doenças degenerativas hereditárias da retina, incluindo.h. retinite por pigmento (uma parte menor desses pacientes tem um comprometimento genético da retina do FDE);
insuficiência hepática grave;
recepção simultânea de um ritonavir;
ingestão simultânea de outros medicamentos para o tratamento da disfunção erétil;
uso da droga em mulheres;
idade até 18 anos.
Com cautela : hipertensão arterial (AD> 170/100 mm RT. Art. arritmias com risco de vida; doenças obstrutivas do incubatório do ventrículo esquerdo do coração (aorta estenose, cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica) deformação anatômica do pênis (angulação, fibrose cavernosa ou doença de Peyronie) perda de visão em um olho como resultado de neuropatia óptica antimal não inicial; doenças, predisposição ao desenvolvimento do priapismo (anemia falciforme, mieloma múltiplo, leucemia, trombocitemia) doenças, acompanhado de sangramento; úlcera péptica está em fase de exacerbação; recepção simultânea de adrenoblocadores alfa.
De acordo com a exibição registrada, o medicamento não se destina ao uso em mulheres.
Os fenômenos indesejáveis mais comuns são dor de cabeça e marés.
Geralmente, os efeitos colaterais quando aplicados são expressos de maneira fraca ou moderada e são transitórios.
Ao aplicar uma dose fixa, a frequência de alguns fenômenos indesejáveis aumenta com o aumento da dose.
Os efeitos colaterais são classificados de acordo com a seguinte frequência: muitas vezes - ≥10%; frequentemente - ≥1%, mas <10%; raramente - ≥0,1%, mas <1%; raramente - ≥0,01%, mas <0,1%; muito raramente - <0,01%, a frequência é desconhecida - é impossível determinar com base nos dados disponíveis.
Do lado do sistema imunológico : raramente - reações de hipersensibilidade (incluindo.h. erupção cutânea), reações alérgicas.
Do sangue e sistema linfático: raramente - anemia, leucopenia.
Do lado do metabolismo e nutrição : com pouca frequência - sensação de sede, inchaço, gota, diabetes mellitus não compensado, hiperglicemia, edema periférico, hiperuricemia, hipoglicemia, hipernatriemia.
Do lado do sistema nervoso : muitas vezes - dor de cabeça; muitas vezes tontura; raramente - sonolência, enxaqueca, ataxia, hipertonia, neuralgia, neuropatia, parestesia, tremor, vertigem, sintomas de depressão, insônia, sonhos incomuns, aumento de reflexos, hipestasia; raramente - cãibras *, re-cãibras.
Do lado do MSS : frequentemente - marés; com pouca frequência - sensação de batimento cardíaco, taquicardia, diminuição da pressão arterial, angina de peito instável, isquemia de bloqueio AV, espinheiro do miocárdio, sangue celular no sangue, insuficiência cardíaca, anormalidades no ECG, cardiomiopatia; raramente - fibrilação atrial.
Do lado do corpo de vista : frequentemente — visão turva, deficiência visual, cianose; com pouca frequência — dor nos olhos, fotofobia, fotopsia, escudeiro de vermelhidão / escudeiro de injeção, midriaz, conjuntivite, hemorragia no tecido do olho, catarata, violação de lacrimação, mudança no brilho da percepção da luz, cromatópsia; raramente — inchaço das pálpebras e tecidos adjacentes, uma sensação de secura nos olhos, a presença de círculos arco-íris no campo de visão ao redor da fonte de luz, aumento da fadiga ocular, visão de objetos em amarelo (xanthopsy) visão de objetos em vermelho (redropsia) hiperemia conjuntiva, irritação da membrana mucosa dos olhos, sensação desagradável nos olhos; frequência desconhecida — neuropatia isquêmica frontal não inicial do nervo óptico (NPINZN) Oclusão de risco, defeito no campo de visão, diplopia *, perda temporária de visão, aumento da PIO, edema da retina, doenças dos vasos da retina, desapego do corpo de vidro / interpretação vital.
Do lado do órgão auditivo: raramente - uma súbita diminuição ou perda de audição, zumbido, zumbido.
Do sistema respiratório : frequentemente - congestão nasal; com pouca frequência - hemorragias nasais, rinite, asma, dispnéia, laringite, faringite, sinusite, bronquite, aumento no volume de escarro separado, aumento da tosse; raramente - um sentimento de constrangimento na garganta, mucosas secas do nariz, inchaço da membrana mucosa do nariz.
Do lado do LCD: frequentemente - náusea, dispepsia; com pouca frequência - vômito, secura da mucosa oral, ERB, dor abdominal, brilhante, gengivite, colite, disfagia, gastroenterite, esofagite, estomatite, desvio dos testes de função hepática da hemorragia retal normal; raramente -.
Do lado do sistema músculo-esquelético: frequentemente - dor nas costas; raramente - mialgia, dor nos membros, artrite, artrose, ruptura do tendão, tenosinovite, dor óssea, miastenia, sinovite.
Do sistema geniturinário: raramente - cistite, nicturia, aumento de glândulas mamárias, incontinência urinária, hematúria, ejaculação prejudicada, inchaço genital, anorgasmia, hematospermia, danos aos tecidos do pênis; raramente - ereção prolongada e / ou priapismo.
Da pele e tecido subcutâneo: raramente - erupção cutânea, urticária, herpes simples, prurido na pele, aumento da transpiração, ulceração da pele, dermatite de contato, dermatite esfoliativa; frequência desconhecida - síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica.
De outros: com pouca frequência - sensação de calor, inchaço da face, reação de fotosensibilidade, choque, astenia, aumento da fadiga, dor de várias localizações, calafrios, quedas acidentais, dor no peito, lesões acidentais; raramente - irritabilidade.
* Fenômenos indesejados identificados durante a pesquisa pós-comercialização.
Complicações cardiovasculares
Durante o uso pós-comercialização de sildenafil para o tratamento da disfunção erétil, foram relatados fenômenos indesejáveis, como complicações cardiovasculares graves (incluindo.h. infarto do miocárdio, angina de peito instável, morte súbita do coração, arritmia ventricular, acidente vascular cerebral hemorrágico, ataque isquêmico transitório, hipertensão e hipotensão), que tiveram uma conexão temporária com o uso de sildenafil. A maioria desses pacientes, mas não todos, apresentava fatores de risco para complicações cardiovasculares. Muitos desses fenômenos indesejáveis foram observados logo após a atividade sexual, e alguns deles foram observados após tomar sildenafil sem atividade sexual subsequente. Não é possível estabelecer a presença de uma conexão direta entre os fenômenos indesejáveis observados e os fatores indicados ou outros.
Violações visuais
Em casos raros, durante o uso pós-retorno de inibidores da FDE5, incluindo.h. sildenafil, relatado em NPINZN - uma doença rara e o motivo da diminuição ou perda de visão. A maioria dos pacientes apresentava fatores de risco, em particular uma diminuição na proporção dos diâmetros de escavação e no disco do nervo óptico (disco desleixado), com mais de 50 anos, diabetes mellitus, hipertensão, IBS, hiperlipidemia e tabagismo. Um estudo observacional avaliou se o uso recente de inibidores da FDE5 está associado ao início agudo da NPINZN. Os resultados indicam um aumento de aproximadamente duas vezes no risco de NPINZN dentro de 5 T1/2 depois de usar o inibidor de FDE5. De acordo com dados literários publicados, a frequência anual de ocorrência de NPINZN é de 2,5 a 11,8 casos por 100.000 homens com idade ≥50 anos na população total. Os pacientes devem ser aconselhados a parar de usar sildenafil em caso de perda repentina da visão e consultar imediatamente um médico. As pessoas que já tiveram um caso de NPINZN têm um risco aumentado de recidiva de NPINZN. Portanto, o médico deve discutir esse risco com esses pacientes, bem como discutir com eles a chance potencial de efeitos adversos dos inibidores da FDE5. Inibidores da FDE5, incluindo.h. sildenafil, nesses pacientes deve ser usado com cautela e apenas em situações em que o benefício esperado exceda o risco.
Ao usar sildenafil em doses superiores às recomendadas, fenômenos indesejáveis foram semelhantes aos observados acima, mas geralmente se encontravam com mais frequência.
Segundo a OMS, os efeitos indesejados são classificados de acordo com sua frequência de desenvolvimento da seguinte maneira: muitas vezes (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/1000); muito raramente determinado (0.
Do lado do sistema nervoso : muitas vezes - dor de cabeça; muitas vezes tontura; raramente - sonolência, hipestesia; raramente - acidente vascular cerebral, desmaio; frequência desconhecida - ataque isquêmico de trânsito, cãibras, incluindo.h. recorrente.
Do lado do MSS : frequentemente - marés; raramente - uma sensação de batimento cardíaco, taquicardia; raramente - aumento ou diminuição da pressão arterial, infarto do miocárdio, fibrilação atrial; frequência desconhecida - arritmia ventricular, angina de peito instável, morte súbita.
Do lado do corpo de vista : frequentemente - deficiência visual, percepção de cores prejudicada; raramente - dano conjuntiva, lacrimação prejudicada; frequência desconhecida - neuropatia óptica isquêmica frontal, oclusão dos vasos da retina, defeitos no campo de visão.
Do lado do órgão auditivo: raramente - vertigem, zumbido; raramente - surdez.
Do lado respiratório : frequentemente - congestão nasal; raramente - sangramentos nasais.
Do lado do LCD: frequentemente - dispepsia; raramente - vômitos, náusea, mucosa na boca seca.
Reações alérgicas: raramente - erupção cutânea; frequência desconhecida - síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Layella).
Dos órgãos genitais : frequência desconhecida - priapismo, ereção prolongada.
Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente - mialgia.
Do trato urinário: raramente - hematúria.
De outros: raramente - dor no peito, fadiga.
Sintomas : com um único medicamento em uma dose de até 800 mg, reações indesejadas (dor total, marés de sangue no rosto, tontura, dispepsia, congestão do nariz, deficiência visual) foram expressos com mais força e eram mais comuns do que quando tomavam doses regulares; doses de até 200 mg aumentam a frequência, mas não a gravidade de reações indesejadas.
Tratamento: terapia sintomática. A hemodiálise é ineficaz.
Sintomas : dor de cabeça, marés sanguíneas na pele do rosto, tontura, dispepsia, congestão nasal, deficiência visual.
Em estudos com voluntários saudáveis com um único medicamento em doses de até 800 mg, fenômenos indesejados eram comparáveis aos do uso de sildenafil em doses mais baixas, mas se encontravam com mais frequência.
Tratamento: em caso de sobredosagem, devem ser tomadas medidas sintomáticas padrão. A diálise não acelera a retirada do medicamento, uma vez que o sildenafil está firmemente associado às proteínas plasmáticas do sangue e não é excretado com urina.
O sildenafil é usado no tratamento da disfunção erétil, restaura uma função erétil prejudicada em condições de estimulação sexual, aumentando o fluxo sanguíneo no pênis.
A implementação do mecanismo fisiológico da ereção está associada à liberação de óxido de nitrogênio (NO) no corpo da caverna devido à excitação sexual. O NO ativa a enzima guanilatciclase, o que leva a um aumento na concentração de CGMF. Por sua vez, o TFMF causa relaxamento dos músculos lisos dos vasos sanguíneos e, consequentemente, fluxo sanguíneo no corpo do permafrost do pênis.
O sildenafil é um inibidor seletivo do FDE5 específico da CGMF, que causa o colapso do CGMF no corpo pernicioso do pênis. Não tem um efeito relaxante direto nos músculos lisos do corpo da caverna, mas melhora o efeito relaxante do NO nesse tecido e aumenta o fluxo sanguíneo no pênis. Quando a cadeia NO - CGMF é ativada, observada durante a estimulação sexual, a inibição do FDE5 leva a um aumento no CGMF no corpo permurista. O efeito farmacológico é alcançado apenas com estimulação sexual.
A atividade do sildenafil em relação ao FDE5 excede a atividade em relação a outras isopéguas conhecidas da fosfodiesterase: FDE6 - 10 vezes, FDE1 - mais de 80 vezes; FDE2 - FDE4, FDE7 - FDE11 - mais de 700 vezes. O sildenafil é 4.000 vezes mais seletivo em relação ao FDE5, comparado ao FDE3, que é de grande importância, pois o FDE3 é uma das principais enzimas para regular a redução do miocárdio.
O sildenafil tem um efeito hipotensível leve e a curto prazo, na maioria dos casos não tendo uma manifestação clínica quando tomado em doses recomendadas. O efeito da hipotensão está associado ao efeito vasodilatador do sildenafil devido a um aumento na concentração de CGMS na carcaça lisa dos vasos.
O sildenafil é um poderoso inibidor seletivo do quinto tipo de fosfodiesterase específica da cGMF (FDE-5). A implementação do mecanismo fisiológico da ereção está associada à liberação de óxido de nitrogênio (NO) no corpo cavernoso durante a estimulação sexual. Isso, por sua vez, leva a um aumento no nível de CGMF, ao relaxamento subsequente do tecido muscular liso do corpo cavernoso e ao aumento do fluxo sanguíneo.
O sildenafil não tem um efeito relaxante direto no corpo cavernoso isolado de uma pessoa, mas aumenta o efeito do óxido de nitrogênio (NO) inibindo o FDE5, responsável pelo colapso do TFMF
O sildenafil é seletivo em relação ao FDE-5 in vitro, sua atividade em relação ao FDE-5 excede a atividade em relação a outras isopéras conhecidas de fosfodiesterase: FDE-6 - 10 vezes; FDE-1 - mais de 80 vezes; FDE-2, FDE-4, FDE-7 - FDE-11 - mais de 700 vezes. O sildenafil é 4.000 vezes mais seletivo em relação ao FDE-5 em comparação ao FDE-3, o que é crucial porque o FDE-3 é uma das principais enzimas para regular a redução do miocárdio.
Um pré-requisito para a eficácia do sildenafil é a estimulação sexual.
O uso de sildenafil em doses de até 100 mg não levou a alterações clinicamente significativas no ECG em voluntários saudáveis. A diminuição máxima do CAD na posição deitada após tomar o sildenafil na dose de 100 mg foi de 8,3 mm RT. Arte.e dAD - 5,3 mm RT. Arte. Foi observado um efeito mais pronunciado, mas também transitório, na pressão arterial em pacientes em uso de nitratos.
Em alguns pacientes, 1 hora após tomar sildenafil na dose de 100 mg usando o teste Farnsworth-Munsel 100, foi revelado um comprometimento leve e transitório da capacidade de distinguir entre tons de cor (azul / verde). Após 2 horas após tomar o medicamento, essas alterações estavam ausentes. Acredita-se que a deficiência visual das cores seja causada pela inibição do FDE-6, que está envolvido no processo de transmissão de luz na retina. O sildenafil não afeta a acuidade visual, a percepção de contraste, o eletroretinograma, a pressão intra-ocular ou o diâmetro da pupila.
Sucção. Depois de tomá-lo rapidamente, é uma merda. Cmáx no plasma sanguíneo ao tomar um cabeçalho é alcançado em 30 a 120 minutos, a biodisponibilidade é em média de 41% (25 a 63%). AUC e Cmáx aumento proporcional à dose quando usado na faixa terapêutica (25–100 mg). Ao tomar com alimentos Cmáx reduzido em 29% e o tempo da conquista Cmáx aumenta em 60 minutos.
Distribuição. Parecendo Vss é 105 l. A relação do sildenafil e seu principal metabólito circulante - N-desmetil metabolito - com proteínas plasmáticas no sangue é 96% da dose introduzida e não depende da dose. Após 90 minutos após uma única recepção de 100 mg de sildenafil, menos de 0,0002% da dose (uma média de 188 ng) foi encontrada na ejaculação.
Metabolismo. O sildenafil é metabolizado principalmente pelas isoperas CYP3A4 (caminho principal) e CYP2C9 (caminho adicional) das isopérias microssomais do fígado. O principal metabolito ativo circulante é o metabólito N-desmetílico, cuja atividade em relação ao FDE é 50% da atividade do sildenafil, e sua concentração no plasma sanguíneo atinge 40% da concentração de sildenafil. O metabolito N-desmetilo sofre mais metabolismo com T1/2 4 h.
A conclusão. A depuração total do sildenafil é de 41 l / h e o T final1/2 - 3-5 horas. Após tomar ou dentro / na introdução do sildenafil, ele é exibido como metabólitos com kalom (cerca de 80% da dose tomada para dentro) e rins (cerca de 13% da dose tomada para dentro).
Grupos especiais de pacientes
Para voluntários saudáveis (65 anos ou mais), a depuração do sildenafil é reduzida e a concentração de sildenafil livre e seu metabólito ativo de N-desmetilo aumentou aproximadamente 90% em comparação com voluntários saudáveis de 18 a 45 anos. A concentração de sildenafil livre no plasma sanguíneo não associada a proteínas é de 40%.
Em pacientes com insuficiência renal leve a moderada (Cl creatinina 30–80 ml / min), a farmacocinética do sildenafil não muda quando tomado em 50 mg, mas Cmáx e o metabolito de N-desmetilo da AUC aumenta em 73 e 126%, respectivamente.
Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina menor que 30 ml / min), a depuração do sildenafil é reduzida como resultado de Cmáx e a AUC aumenta em 88 e 100%, respectivamente, em comparação com pacientes com função renal normal da mesma faixa etária. Cmáx e o metabolito de N-desmetilo da AUC aumenta em 79 e 200%, respectivamente.
Em pacientes com cirrose (classes A e B na escala de Pew infantil), a depuração do sildenafil é reduzida, Cmáx e a AUC aumenta em 47 e 84%, respectivamente, em comparação com pacientes com função hepática normal da mesma faixa etária. A farmacocinética do sildenafil em pacientes com insuficiência hepática grave (classe C na escala Child-Pew) não foi estudada.
Os produtos farmacêuticos do sildenafil na faixa de doses recomendada são lineares. O sildenafil é rapidamente sugado pelo LCD. Cmáx o medicamento no plasma sanguíneo é atingido dentro de 30 a 120 minutos (em média após 60 minutos) quando tomado dentro do curso de água. A biodisponibilidade varia de 25 a 63%. Comer aumenta o tempo de absorção do sildenafil em 60 min e reduz Cmáx um medicamento no plasma sanguíneo em 29%. No entanto, o grau de absorção não muda de forma confiável (a AUC é reduzida em 11%). A conexão com proteínas plasmáticas no sangue é de 96%. V. Médiod sildenafil - 105 l. Menos de 0,0002% da dose de sildenafil (uma média de 188 ng) foi encontrada no esperma 90 minutos após o uso do medicamento. O sildenafil não afetou a mobilidade ou a morfologia dos espermatozóides.
Metabolizado no fígado por oxidação microssomal com isoperício CYP3A4 (caminho principal) e CYP2C9 (caminho adicional). O principal metabolito ativo circulante - (metabolito N-desmetil), formado como resultado da N-desetilação do sildenafil, sofre mais metabolismo. A seletividade desse metabolito em relação ao FDE é comparável à do sildenafil e sua atividade em relação ao FDE-5 in vitro é cerca de 50% da atividade do sildenafil. T1/2 sildenafil e metabolito N-desmetil - 3-5 horas. A depuração total do sildenafil é de 41 l / h. Após ser tomado no interior, o sildenafil é excretado na forma de metabólitos, principalmente intestinos (cerca de 80% da dose oral) e, em menor grau, rins (cerca de 13% da dose oral).
Em pacientes com insuficiência renal (a creatinina Cl é inferior a 30 ml / min), cirrose hepática e em idosos, a depuração do sildenafil é reduzida.
- Uma ferramenta para o tratamento da disfunção erétil é um inibidor do FDE-5 [Reguladores de Potência]
O efeito de outros medicamentos na farmacocinética do sildenafil
O metabolismo do sildenafil ocorre principalmente sob a influência de isoperias do citocromo CYP3A4 (o caminho principal) e CYP2C9, de modo que os inibidores dessas isoperas podem reduzir a depuração do sildenafil, e os indutores podem aumentar a depuração do sildenafil. Foi observada uma diminuição na depuração do sildenafil ao usar inibidores de isofênio do CYP3A4 (cetoconazol, hemicina vermelha, cimetidina).
A cimetidina (800 mg), o inibidor isopúrico inespecífico CYP3A4, quando combinado com sildenafil (50 mg), causa um aumento na concentração de sildenafil no plasma em 56%.
Ingestão única de 100 mg de sildenafil juntamente com linhagem vermelha (500 mg / dia 2 vezes ao dia por 5 dias) um inibidor moderado do isopérsia do CYP3A4, no contexto de uma concentração constante de plasma sanguíneo vermelho, leva a um aumento da AUC do sildenafil em 182%.
Com a recepção conjunta de sildenafil (100 mg uma vez) e saquinavir (1200 mg / dia 3 vezes ao dia), o inibidor da protease do HIV e o isofemento do CYP3A4, em meio à obtenção de uma concentração constante de saquinavir no plasma sanguíneo Cmáx o sildenafil aumentou 140% e a AUC aumentou 210%.
O sildenafil não tem efeito na farmacocinética do saquinavir.
Inibidores mais fortes da isofema do CYP3A4, como cetoconazol e itraconazol, também podem causar alterações mais fortes na farmacocinética do sildenafil.
O uso simultâneo de sildenafil (100 mg) e ritonavir (500 mg 2 vezes ao dia), um inibidor da protease do HIV e um forte inibidor do citocromo P450, no contexto de uma concentração constante de ritonavir no plasma sanguíneo, leva a um aumento em Cmáx sildenafil em 300% (4 vezes), uma AUC em 1000% (11 vezes). Após 24 horas, a concentração de sildenafil no plasma sanguíneo é de cerca de 200 ng / ml (após o uso único de um sildenafil - 5 ng / ml).
Se o sildenafil for tomado em doses recomendadas por pacientes que recebem ambos os inibidores fortes do isofênio do CYP3A4, então Cmáx o sildenafil livre não exceda 200 ng / ml e o sildenafil é bem tolerado. A ingestão única de antácido (hidróxido de magnésio / hidróxido de alumínio) não afeta a biodisponibilidade do sildenafil.
Em um estudo envolvendo voluntários saudáveis enquanto usava um antagonista dos receptores de bosentano endotelinous (indutor de isofênio CYP3A4 (moderado), CYP2C9 e possivelmente CYP2C19) em Css (125 mg 2 vezes ao dia) e sildenafil em Css (80 mg 3 vezes ao dia) houve uma diminuição na AUC e Cmáx sildenafil a 62,6 e 52,4%, respectivamente. Supõe-se que o uso simultâneo de sildenafil com um poderoso indutor de isofênio CYP3A4, como a rifampicina, possa levar a uma maior diminuição na concentração de sildenafil no plasma sanguíneo.
Inibidores da inibição da isoférmica do CYP2C9 (tolbutamida, varfarina), isopurmento do citocromo CYP2D6 (SIOS, antidepressivos tricíclicos), diuréticos tiazídicos e tiazidopo, inibidores da APF e antagonistas do cálcio não afetam a farmacocinética.
A azitromicina (500 mg / dia por 3 dias) não afeta a AUC, Cmáx, Tmáx, constante de velocidade de saída e T1/2 sildenafil ou seu principal metabólito circulante.
O efeito do sildenafil em outras drogas
O sildenafil é um inibidor fraco dos isopermes do citocromo P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC50 > 150 mícrons). Ao tomar sildenafil nas doses recomendadas de seu Cmáx é de cerca de 1 μmol, por isso é improvável que o sildenafil possa afetar a depuração dos substratos dessas isopérmicas.
O sildenafil fortalece o efeito hipotensível dos nitratos, tanto com o uso prolongado deste último quanto quando usado para indicações agudas. Nesse sentido, o uso de sildenafil em combinação com nitratos ou doadores de óxido de nitrogênio é contra-indicado.
Com a ingestão simultânea de alfa-adrenoblocator doksazozina (4 e 8 mg) e sildenafil (25, 50 e 100 mg) em pacientes com hiperplasia benigna da prostatite com hemodinâmica estável, a diminuição adicional média no cAD / dAD na posição deitada foi 7 / 7, 9/5 e 8/4 mm na boca. respectivamente, e na posição de pé - 6/6, 11/4 e 4/5 mm RT. Arte. respectivamente. São relatados casos raros de desenvolvimento de hipotensão postural sintomática nesses pacientes, manifestados na forma de tontura (sem desmaios). Em alguns pacientes sensíveis que recebem alfa-adrenoblocator, o uso simultâneo de sildenafil pode levar a hipotensão sintomática.
Não foram identificados sinais de interação significativa com a colbutamida (250 mg) ou varfarina (40 mg), metabolizados pela isoporzima do CYP2C9.
O sildenafil (100 mg) não afeta a farmacocinética dos inibidores da HIV-protease, saquinavir e ritonavir, que são substratos do isofênio do citocromo CYP3A4, com sua concentração constante no plasma sanguíneo.
O uso simultâneo de sildenafil em equilíbrio (80 mg 3 vezes ao dia) leva a um aumento na AUC e Cmáx bosentano (125 mg 2 vezes ao dia) em 49,8 e 42%, respectivamente.
O sildenafil (50 mg) não causa um aumento adicional no tempo de sangramento ao tomar ácido acetilsalicílico (150 mg).
O sildenafil (50 mg) não aumenta o efeito hipotensível do álcool em voluntários saudáveis em Cmáx álcool no plasma sanguíneo em média 0,08% (80 mg / dl).
Em pacientes com hipertensão arterial, não foram detectados sinais da interação do sildenafil (100 mg) com amlodipina. A diminuição adicional média da pressão arterial na posição deitada é de 8 mm na boca. (SAD) e boca de 7 mm. (pAD). O uso de sildenafil em combinação com meios hipotensíveis não leva a efeitos indesejáveis adicionais.
A influência de outras drogas no metabolismo do sildenafil
O metabolismo do sildenafil ocorre principalmente no fígado sob a influência das isoperas CYP3A4 (caminho principal) e CYP2C9, de modo que os inibidores dessas isoperas podem reduzir e os indutores aumentam a depuração do sildenafil.
Com o uso simultâneo de inibidores do CYP3A4 (como cetoconazol, hemicina vermelha, cimetidina), foi observada uma diminuição na depuração do sildenafil.
A cimetidina (800 mg), que é o inibidor inespecífico do CYP3A4, enquanto o uso com sildenafil (50 mg) causa um aumento na concentração de sildenafil no plasma em 56%.
A ingestão única de sildenafil na dose de 100 mg simultaneamente com glóbulos vermelhos, um inibidor específico do CYP3A4 (ao tomar linhagem vermelha 2 vezes / dia por 500 mg por 5 dias) no contexto de um nível constante de sangue vermelho, o sangue vermelho leva a um aumento da AUC do sildenafil em 182%.
Com o uso simultâneo de sildenafil (uma vez, na dose de 100 mg) e saquinavir, que é um inibidor da prótese do HIV e um inibidor do CYP3A4 (ao tomar saquinavir 3 vezes / dia na dose de 1200 mg) no contexto de atingir um nível constante de saquinavir no sangue, Cmáx o sildenafil no sangue aumentou 140% e a AUC aumentou 210%. O sildenafil não tem efeito nos parâmetros farmacocinéticos do saquinavir.
Inibidores mais poderosos da isofema do CYP3A4, como cetoconazol ou itraconazol, podem causar alterações mais pronunciadas na farmacocinética do sildenafil.
Uso simultâneo de sildenafil (uma vez na dose de 100 mg) e ritonavir, que é um inibidor da prótese do HIV e um poderoso inibidor de isopermas do sistema do citocromo P450 (ao tomar um ritonavir de 500 mg 2 vezes / dia) no contexto de atingir um nível constante de ritonavir no sangue, Cmáx o sildenafil aumentou 300% (4 vezes) e a AUC - 1000% (11 vezes). Após 24 horas, a concentração de sildenafil no plasma sanguíneo foi de aproximadamente 200 ng / ml (com o uso único de um sildenafil - 5 ng / ml).
O suco de toranja, um inibidor fraco do CYP3A4, pode aumentar moderadamente as concentrações plasmáticas de sildenafil.
A ingestão única de antácido (hidróxido de magnésio / hidróxido de alumínio) não afeta a biodisponibilidade do sildenafil.
Inibidores do CYP2C9 (como colbutamida, varfarina), CYP2D6 (como ISRSs, antidepressivos tricíclicos), tiazidas e diuréticos do tipo tiazidopo, inibidores da APF e antagonistas do cálcio não afetam os parâmetros farmacocinéticos do sildenafil.
A ingestão simultânea de azitromicina (500 mg / dia por 3 dias) não afeta a AUC, Cmáx, Tmáx, constante de velocidade de saída e T1/2 sildenafil ou seu principal metabólito circulante.
Nicorandil é um híbrido de nitrato e um ativador de canais de potássio. Devido à presença de um componente nitrato, ele pode entrar em interação séria com o sildenafil.
A influência do sildenafil em outras drogas
O sildenafil é um inibidor fraco dos isopurmentos do sistema citocromo P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC50 > 150 mícrons). É improvável que o sildenafil possa afetar a depuração dos substratos desses isofênios.
O sildenafil aumenta o efeito hipotensível dos nitratos, tanto quando usado para uso a longo prazo quanto quando aplicado para indicações agudas. Nesse sentido, o uso de sildenafil em combinação com nitratos ou doadores de óxido de nitrogênio é contra-indicado.
Com a ingestão simultânea de alfa-adrenoblocator doksazozina (4 e 8 mg) e sildenafil (25, 50 e 100 mg) em pacientes com hiperplasia prostática benigna com hemodinâmica estável, a diminuição adicional média no cAD / dAD na posição deitada foi 7/7 , 9/5 e 8/4 mm RT. Arte. respectivamente, e na posição de pé - 6/6, 11/4 e 4/5 mm RT. Arte. respectivamente. São relatados casos raros de desenvolvimento de hipotensão postural sintomática nesses pacientes, manifestados na forma de tontura (sem desmaios). Em alguns pacientes sensíveis que recebem alfa-adrenoblocator, o uso simultâneo de sildenafil pode levar a hipotensão sintomática.
Não foram identificados sinais de interação significativa de sildenafil (50 mg) com uma multidão (250 mg) ou varfarina (40 mg) metabolizada pelo CYP2C9.
O sildenafil na dose de 100 mg não afeta os parâmetros farmacocinéticos dos inibidores da protease do HIV em sua concentração constante no sangue, como saquinavir e ritonavir, que também são substratos do CYP3A4.
O sildenafil (50 mg) não causa um aumento adicional no tempo de sangramento ao tomar ácido acetilsalicílico (150 mg). O sildenafil (50 mg) não aumenta o efeito hipotensível do etanol em voluntários saudáveis com um nível máximo de etanol no sangue de uma média de 80 mg / dl.
Em pacientes com hipertensão arterial, não foram detectados sinais da interação do sildenafil (100 mg) com amlodipina. A diminuição adicional média da pressão arterial na posição deitada é: cAD - por 8 mm RT, art., dAD - boca de 7 mm. Arte.
O uso de sildenafil em combinação com agentes anti-hipertensivos não leva a efeitos colaterais adicionais.
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade do Dynamico3 anos.Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Comprimidos revestidos com uma concha de filme | 1 mesa. |
substância ativa : | |
citrato de sildenafil | 35,12 / 70,24 / 140,48 mg |
(equivalente a 25, 50 e 100 mg de sildenafil, respectivamente) | |
substâncias auxiliares : MCC - 102,88 / 205,76 / 411,52 mg; croscarmelose de sódio - 5,25 / 10,5 / 21 mg; hiprolose - 4,5 / 9/18 mg; dióxido de silício anidro - 0,75 / 1,5 / 3 mg; | |
concha de filme: Opadry II 31F58914 branco (hipromelose, monogidrato de lactose, dióxido de titânio (E171), macro-gol-4000, citrato de sódio) - 5.955 / 11.91 / 23.82 mg; indigocarmina (E132) - 0,045 / 0,09 / 0,18 mg |
Comprimidos revestidos com uma concha de filme, 25 mg, 50 mg, 100 mg. 1 ou 4 comprimidos. em um blister de PVC / PVDH / folha de alumínio ou de OPA / folha de alumínio / PVDH / folha de alumínio. 1 bl. colocado em um pacote de papelão.
However, we will provide data for each active ingredient