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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 05.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Comprimidos : coberto com uma concha de filme azul, redonda, de marca dupla. Na torção - branco ou quase branco.
Tratamento de distúrbios da ereção caracterizados por uma incapacidade de atingir ou manter uma ereção do pênis suficiente para uma relação sexual satisfatória.
O sildenafil é eficaz apenas com estimulação sexual.
Dentro. A dose recomendada para a maioria dos pacientes adultos é de 50 mg cerca de 1 hora antes da atividade sexual. Dada a eficiência e a tolerância, a dose pode ser aumentada para 100 mg ou reduzida para 25 mg.
A dose máxima recomendada é de 100 mg. A taxa máxima de aplicação recomendada é uma vez ao dia.
Distúrbios da função renal. Com insuficiência renal leve a moderada (Cl creatinina 30–80 ml / min), a correção da dose não é necessária, com insuficiência renal grave (Cl creatinina <30 ml / min), a dose de siladenafil deve ser reduzida para 25 mg.
Distúrbios da função hepática. Uma vez que a retirada do sildenafil é prejudicada em doentes com danos no fígado (em particular cirrose), a dose de Sildenafil-SZ deve ser reduzida para 25 mg.
Uso conjunto com outros medicamentos. Quando usada em conjunto com um ritonavir, a dose única máxima do medicamento Sildenafil-SZ não deve exceder 25 mg e a falta de uso não deve exceder 1 vez em 48 horas (ver. "Interação").
Quando usado em conjunto com inibidores do isopurmento CYR3A4 (eritromicina, saquinavir, cetoconazol, itraconazol), a dose inicial do medicamento Sildenafil-SZ deve ser de 25 mg (ver. "Interação").
Para minimizar o risco de desenvolver hipotensão postural em pacientes em uso de α-adrenoblocador, tomar Sildenafil-SZ deve começar somente após a estabilização da hemodinâmica nesses pacientes. Também deve ser considerada a redução da dose inicial de sildenafil (ver. "Instruções especiais" e "Interação").
Pacientes idosos. A correção da dose de Sildenafil-SZ não é necessária.
hipersensibilidade ao sildenafil ou a qualquer outro componente do medicamento;
o uso de doadores de óxido de nitrogênio, nitratos orgânicos ou nitritos de qualquer forma em pacientes que recebem constantemente ou intermitentemente, uma vez que o sildenafil aumenta o efeito hipotensível dos nitratos (ver. "Interação");
deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
de acordo com a indicação registrada, o medicamento Sildenafil-SZ não se destina ao uso em mulheres;
de acordo com a indicação registrada, o medicamento Sildenafil-SZ não se destina ao uso em crianças menores de 18 anos de idade.
A segurança e eficácia do medicamento Sildenafil-SZ quando usado em conjunto com outros meios para tratar distúrbios da ereção não foram estudadas, portanto o uso de tais combinações não é recomendado (consulte. "Instruções especiais"); o uso simultâneo de sildenafil com ritonavir não é recomendado (ver. “Método de aplicação e doses”, “Interação”).
Com cautela : deformação anatômica do pênis (angulação, fibrose cavernosa ou doença de Peyronie) (ver. "Instruções especiais"); doenças predisponentes ao desenvolvimento de priapismo (anemia de células sérpicas, mieloma múltiplo, leucemia, trombocitemia - ver. "Instruções especiais"); doenças acompanhadas de sangramento; exacerbação da úlcera péptica do estômago e do duodeno; retinite por pigmento hereditário (ver. "Instruções especiais"); insuficiência cardíaca, angina de peito instável, infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral ou arritmias com risco de vida, hipertensão arterial (DA> 170/100 mm Hg. Arte.) ou hipotensão (AD <90/50 mm RT. Art.) (ver. "Instruções especiais"); pacientes com episódios de desenvolvimento de neuropatia antimalisal não arterítica do nervo óptico (NPINZN) (na história).
De acordo com a indicação registrada, o medicamento não se destina ao uso em mulheres.
Os efeitos colaterais mais comuns foram dor de cabeça e marés.
Geralmente, os efeitos colaterais do medicamento Sildenafil-SZ são expressos de maneira fraca ou moderada e são transitórios.
Estudos de dose fixa mostram que a frequência de alguns fenômenos indesejáveis aumenta com o aumento da dose.
A frequência das reações indesejadas é apresentada de acordo com a seguinte classificação: muitas vezes - ≥1 / 10%; frequentemente - de ≥1 a <10%; com pouca frequência - de ≥0,1 a <1%; raramente - de ≥0,01 a <0,1%; muito raramente - <0,01%; a frequência é desconhecida - é impossível determinar com base nos dados disponíveis.
Do lado do sistema imunológico : raramente - reações de hipersensibilidade (incluindo.h. erupção cutânea), reações alérgicas.
Do lado do corpo de vista : frequentemente — visão turva, deficiência visual, cianose; com pouca frequência — dor nos olhos, fotofobia, fotopsia, cromatópsia, vermelhidão dos olhos / escudeiro de injeção, mudança no brilho da percepção da luz, midriaz, conjuntivite, hemorragia no tecido do olho, catarata, interrupção da operação do aparelho lacrimogêneo; raramente — inchaço das pálpebras e tecidos adjacentes, uma sensação de secura nos olhos, a presença de círculos arco-íris no campo de visão ao redor da fonte de luz, aumento da fadiga ocular, visão de objetos em amarelo (xanthopsy) visão de objetos em vermelho (redropsia) hiperemia conjuntiva, irritação da membrana mucosa dos olhos, sensações desagradáveis nos olhos; frequência desconhecida — NPINZN, Oclusão de risco, defeito no campo de visão, diplopia *, perda temporária de visão ou diminuição da acuidade visual, aumento da PIO, edema da retina, doenças dos vasos da retina, desapego do corpo de vidro / interpretação vital.
Do lado do órgão auditivo: raramente - uma súbita diminuição ou perda de audição, zumbido, zumbido, zumbido.
Do lado do MSS : frequentemente - marés; com pouca frequência - taquicardia, freqüência cardíaca, diminuição ou aumento da pressão arterial, aumento da freqüência cardíaca, angina de peito instável, bloqueio AV, infarto do miocárdio, espinheiro dos vasos do cérebro, parada cardíaca, insuficiência cardíaca, desvios nas leituras de ECG, cardiomiopatia; raramente - fibrilação atrial, coração repentino.
Do sangue e sistema linfático: raramente - anemia, leucopenia.
Do lado do metabolismo e nutrição : com pouca frequência - sensação de sede, inchaço, gota, diabetes mellitus não compensado, hiperglicemia, edema periférico, hiperuricemia, hipoglicemia, hipernatriemia.
Do sistema respiratório : frequentemente - congestão nasal; com pouca frequência - hemorragias nasais, rinite, asma, dispnéia, laringite, faringite, sinusite, bronquite, aumento no volume de escarro separado, aumento da tosse; raramente - um sentimento de constrangimento na garganta, membranas mucosas secas da cavidade nasal, inchaço da membrana mucosa.
Do lado do LCD: frequentemente - náusea, dispepsia; raramente - ERB, vômito, dor abdominal, secura da mucosa oral, brilhante, gengivite, colite, disfagia, gastrite, gastroenterite, esofagite, estomatite, desvio dos testes de função hepática da norma, sangramento retal; raramente -.
Do lado do sistema músculo-esquelético: frequentemente - dor nas costas; raramente - mialgia, dor nos membros, artrite, artrose, ruptura do tendão, tenosinovite, dor óssea, miastenia, sinovite.
Do sistema geniturinário: raramente - cistite, nicturia, aumento das glândulas mamárias, incontinência urinária, hematúria, ejaculação prejudicada, inchaço genital, anorgasmia, hematospermia, danos aos tecidos do pênis; raramente - ereção prolongada e / ou priapismo, sangramento do pênis.
Do sistema nervoso central e periférico : muitas vezes - dor de cabeça; muitas vezes tontura; raramente - sonolência, enxaqueca, ataxia, hipertonia, neuralgia, neuropatia, parestesia, tremor, vertigem, sintomas de depressão, insônia, sonhos incomuns, aumento de reflexos, hipestasia; raramente - cãibras *, reversões.
Da pele e tecido subcutâneo: raramente - erupção cutânea, urticária, herpes simples, prurido na pele, aumento da transpiração, ulceração da pele, dermatite de contato, dermatite esfoliativa; frequência desconhecida - síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica.
De outros: com pouca frequência - sensação de calor, inchaço da face, reação de fotosensibilidade, choque, astenia, aumento da fadiga, dor de várias localizações, calafrios, quedas acidentais, dor no peito, lesões acidentais; raramente - irritabilidade.
Complicações cardiovasculares
Durante o uso pós-comercialização de sildenafil para o tratamento da disfunção erétil, foram relatados fenômenos indesejáveis, como complicações cardiovasculares graves (incluindo.h. infarto do miocárdio, angina de peito instável, morte súbita do coração, arritmia ventricular, acidente vascular cerebral hemorrágico, hipertensão e hipotensão), que tiveram uma conexão temporária com o uso de sildenafil. A maioria desses pacientes (mas não todos) apresentava fatores de risco para o desenvolvimento de complicações cardiovasculares. Muitos desses fenômenos indesejáveis foram observados logo após a atividade sexual, e alguns deles foram observados após tomar sildenafil sem atividade sexual subsequente. Não é possível estabelecer a presença de uma conexão direta entre os fenômenos indesejáveis observados e os fatores indicados ou outros.
Violações visuais
Em casos raros, durante o uso pós-residencial de todos os inibidores da FDE-5, incluindo.h. sildenafil, relatado em NPINZN - uma doença rara e o motivo da diminuição ou perda de visão. A maioria desses pacientes apresentava fatores de risco, em particular uma diminuição na proporção dos diâmetros da escavação e do disco do nervo óptico (disco desleixado), com mais de 50 anos, diabetes mellitus, hipertensão, IBS, hiperlipidemia e tabagismo.
Um estudo observacional avaliou se o uso recente de medicamentos da classe inibidora de FDE-5 está associado ao início agudo de NPINZN. Os resultados indicam um aumento aproximadamente duplo no risco de NPINZN em cinco T1/2 depois de usar o inibidor da FDE-5. De acordo com dados literários publicados, a frequência anual de ocorrência de NPINZN é de 2,5 a 11,8 casos por 100.000 homens com idade ≥50 anos na população total.
Os pacientes devem ser aconselhados a interromper o tratamento com sildenafil em caso de perda repentina da visão e consultar imediatamente um médico. As pessoas que já tiveram um caso de NPINZN têm um risco aumentado de recidiva de NPINZN. Portanto, o médico deve discutir esse risco com esses pacientes, bem como discutir com eles a chance potencial de efeitos adversos dos inibidores da FDE-5. Inibidores da FDE-5, incluindo.h. sildenafil, nesses pacientes deve ser usado com cautela e apenas em situações em que o benefício esperado exceda o risco. Ao usar o medicamento Sildenafil-SZ em doses superiores às recomendadas, fenômenos indesejáveis foram semelhantes aos observados acima, mas geralmente se encontraram com mais frequência.
* Efeitos colaterais identificados durante a pesquisa pós-comercialização.
Com o uso único do medicamento Sildenafil-SZ em uma dose de até 800 mg, fenômenos indesejáveis eram comparáveis aos do uso do medicamento em doses mais baixas, mas se encontravam com mais frequência.
Tratamento: sintomático. A hemodiálise não acelera a depuração do sildenafil, t.to. este último está ativamente associado às proteínas plasmáticas e não é exibido pelos rins.
O sildenafil é um poderoso inibidor seletivo do FDE-5 específico do TsGMF.
O mecanismo de ação
A implementação do mecanismo fisiológico da ereção está associada à liberação de óxido de nitrogênio (NO) no corpo cavernoso durante a estimulação sexual. Isso, por sua vez, leva a um aumento no nível de CGMF, ao relaxamento subsequente do tecido muscular liso do corpo cavernoso e ao aumento do fluxo sanguíneo.
O sildenafil não tem um efeito relaxante direto no corpo cavernoso isolado de uma pessoa, mas aumenta o efeito do óxido de nitrogênio (NO) inibindo o FDE-5, responsável pelo colapso do TFMF
O sildenafil é seletivo em relação ao FDE-5 in vitro, sua atividade em relação ao FDE-5 excede a atividade em relação a outras isoperas conhecidas do FDE: FDE-6 - 10 vezes; FDE-1 - mais de 80 vezes; FDE-2, FDE-4, FDE-7 - FDE-11 - mais de 700 vezes. O sildenafil é 4.000 vezes mais seletivo em relação ao FDE-5 em comparação ao FDE-3, o que é crucial porque o FDE-3 é uma das principais enzimas para regular a redução do miocárdio.
Um pré-requisito para a eficácia do sildenafil é a estimulação sexual.
Dados clínicos
Pesquisa em cardiologia. O uso de sildenafil em doses de até 100 mg não levou a alterações clinicamente significativas no ECG em voluntários saudáveis. A diminuição máxima do CAD na posição deitada após tomar o sildenafil na dose de 100 mg foi de 8,3 mm RT. Arte.e dAD - 5,3 mm RT. Arte. Foi observado um efeito mais pronunciado, mas também transitório, na pressão arterial em pacientes em uso de nitratos (ver. "Salvação", "Interação").
Num estudo do efeito hemodinâmico do sildenafil em uma dose única de 100 mg em 14 pacientes com IBS grave (mais de 70% dos pacientes apresentavam estenose de pelo menos uma artéria coronária) o cAD e o dAD em repouso diminuíram 7 e 6%, respectivamente, e o cAD pulmonar diminuiu 9%. O sildenafil não afetou as emissões cardíacas e não interferiu no fluxo sanguíneo nas artérias coronárias sombreadas, além de levar a um aumento (em cerca de 13%) do fluxo coronário ducado de adenosina nas artérias coronárias sombreadas e intactas.
Em um estudo duplo-cego controlado por placebo, 144 pacientes com disfunção erétil e angina de peito estável tomando medicamentos anti-anginais (exceto nitratos) realizaram exercícios físicos até que a gravidade dos sintomas da angina de peito diminuísse. A duração do exercício foi mais confiável (19,9 s; 0,9-38,9 s) em pacientes que tomaram sildenafil em uma dose única de 100 mg, em comparação com pacientes que receberam placebo.
Em um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo, eles estudaram o efeito de uma alteração da dose de sildenafil (até 100 mg) em homens (n = 568) com disfunção erétil e hipertensão arterial, tomando mais de dois medicamentos anti-hipertensivos. O sildenafil melhorou a ereção em 71% dos homens, em comparação com 18% no grupo placebo. A frequência de efeitos adversos foi comparável à de outros grupos de pacientes, bem como de indivíduos que tomam mais de três medicamentos anti-hipertensivos.
Pesquisa sobre deficiência visual. Em alguns pacientes, 1 hora após tomar sildenafil na dose de 100 mg usando o teste Farnsworth-Mansell 100, foi revelado um comprometimento leve e transitório da capacidade de distinguir entre tons de cor (azul / verde). Após 2 horas após tomar o medicamento, essas alterações estavam ausentes. Acredita-se que a deficiência visual das cores seja causada pela inibição do FDE-6, que está envolvido no processo de transmissão de luz na retina. O sildenafil não afetou a acuidade visual, a percepção de contraste, o eletroretinograma, a PIO ou o diâmetro da pupila.
Num interrogatório controlado por placebo de doentes com degeneração macular comprovada em tenra idade (n = 9), o sildenafil foi bem tolerado numa dose única de 100 mg. Não foram identificadas alterações clinicamente significativas na visão, avaliadas por testes visuais especiais (acuidade visual, grade Amsler, percepção de cores, modelagem de cores, perímetro Humphrey e estresse fotográfico).
Eficiência
A eficácia e segurança do sildenafil foram avaliadas em 21 estudos randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo, com duração de até 6 meses em 3.000 pacientes com idades entre 19 e 87 anos, com disfunção erétil de várias etiologias (orgânicas, psicogênicas ou mistas). A eficácia do medicamento foi avaliada globalmente usando um diário de ereção, um índice internacional de função erétil (questionário validado sobre o estado da função sexual) e uma pesquisa com parceiros.
A eficácia do sildenafil, definida como a capacidade de atingir e manter uma ereção suficiente para relações sexuais satisfatórias, foi demonstrada em todos os estudos realizados e confirmados em estudos de longo prazo com duração de 1 ano. Em estudos que usaram uma dose fixa, a proporção de pacientes que relataram que a terapia melhorou sua ereção foi de 62% (a dose de sildenafil foi de 25 mg), 74% (a dose de sildenafil foi de 50 mg) e 82% (a dose de sildenafil foi de 100 mg) versus 25% no grupo placebo. Uma análise do índice internacional de função erétil mostrou que, além de melhorar a ereção, o tratamento do sildenafil também melhorou a qualidade do orgasmo e possibilitou a satisfação das relações sexuais e da satisfação geral.
De acordo com dados generalizados, entre os pacientes que relataram melhora na ereção no tratamento do sildenafil, houve 59% dos pacientes com diabetes mellitus, 43% dos pacientes com prostatectomia radical e 83% dos pacientes com lesões na medula espinhal (vers 16, 15 e 12% no grupo placebo, respectivamente).
Os produtos farmacêuticos do sildenafil na faixa de doses recomendada são lineares.
Sucção. Depois de tomar dentro do sildenafil, ele rapidamente é uma merda. A biodisponibilidade absoluta, em média, é de cerca de 40% (de 25 para 63%). In vitro o sildenafil a uma concentração de cerca de 1,7 ng / ml (3,5 nmol) inibe a atividade das pessoas do FDE-5 em 50%. Após uma única recepção de sildenafil na dose de 100 mg, a média Cmáx o sildenafil livre no plasma sanguíneo dos homens é de cerca de 18 ng / ml (38 nmol) e é obtido ao tomar sildenafil dentro do natoshchak em média por 60 minutos (de 30 a 120 min). Quando tomado em combinação com alimentos gordurosos, a taxa de sucção diminui: Cmáx diminui em média 29% e Tmáx aumenta em 60 minutos, mas o grau de absorção não muda de maneira confiável (a AUC é reduzida em 11%).
Distribuição. Vss sildenafil calcula a média de 105 litros. A relação do sildenafil e seu principal metabólito N-desmetílico circulante com proteínas plasmáticas no sangue é de cerca de 96% e não depende da concentração total do medicamento. Menos de 0,0002% da dose de sildenafil (uma média de 188 ng) foi encontrada no esperma 90 minutos após o uso do medicamento.
Metabolismo. O sildenafil é metabolizado principalmente no fígado sob a influência do isopurme CYR3A4 (caminho principal) e do isopurgeon CYR2C9 (caminho menor). O principal metabolito ativo circulante formado como resultado da N-desmetilação do sildenafil é submetido a um metabolismo adicional. A seletividade desse metabolito em relação ao FDE é comparável à do sildenafil e sua atividade em relação ao FDE-5 in vitro é cerca de 50% da atividade do sildenafil.
A concentração de metabolito no plasma sanguíneo de voluntários saudáveis é de cerca de 40% da concentração de sildenafil. O metabolito N-desmetilo sofre mais metabolismo; T1/2 - cerca de 4 horas.
A conclusão. A depuração total do sildenafil é de 41 l / h e o T final1/2 - 3-5 horas. Após ser tomado para dentro e depois na introdução, o sildenafil é excretado na forma de metabólitos, principalmente pelo intestino (cerca de 80% da dose oral) e, em menor grau, pelos rins (cerca de 13% da dose oral) ).
Grupos especiais de pacientes
Pacientes idosos. Em pacientes idosos saudáveis (acima de 65 anos), a depuração do sildenafil é reduzida e a concentração de sildenafil livre no plasma sanguíneo é cerca de 40% maior do que nos jovens (18 a 45 anos). A idade não tem um efeito clinicamente significativo na frequência de desenvolvimento dos efeitos colaterais.
Distúrbios da função renal. Com um grau de insuficiência renal leve (Cl creatinina - 50–80 ml / min) e moderado (Cl creatinina - 30–49 ml / min), a farmacocinética do sildenafil não muda após uma única ingestão na dose de 50 mg. Com insuficiência renal grave (Cl creatinina ≤30 ml / min), a depuração do sildenafil diminui, o que leva a um aumento aproximadamente duplo no valor da AUC (100%) e Cmáx (88%) em comparação com aqueles com função renal normal em pacientes da mesma faixa etária.
Distúrbios da função hepática. Em pacientes com cirrose (estágios A e B de acordo com a classificação Child-Pew), a depuração do sildenafil é reduzida, o que leva a um aumento no valor da AUC (84%) e Cmáx (47%) em comparação com aqueles com função hepática normal em pacientes da mesma faixa etária. A farmacocinética do sildenafil em pacientes com insuficiência hepática grave (estágio C de acordo com a classificação Child-Pew) não foi estudada.
- Reguladores de potência
A influência de outros medicamentos na farmacocinética do sildenafil
O metabolismo do sildenafil ocorre principalmente sob a influência das isoperas CYR3A4 (o caminho principal) e CYR2C9, de modo que os inibidores dessas isoperações podem reduzir a depuração do sildenafil, e os indutores podem aumentar a depuração do sildenafil de acordo.
Foi observada uma diminuição na depuração do sildenafil com o uso simultâneo de inibidores de isofênio CYR3A4 (cetoconazol, hemicina vermelha, cimetidina). Cimetidina (800 mg), a inibição inespecífica do isofênio CYR3A4, quando combinada com sildenafil (50 mg), causa um aumento na concentração de sildenafil no plasma em 56%.
Ingestão única de 100 mg de sildenafil juntamente com linhagem vermelha (500 mg / dia 2 vezes ao dia por 5 dias) um inibidor específico do isoferimento do citocromo CYR3A4, no contexto de uma concentração constante de hemograma vermelho, o hemograma leva a um aumento da AUC do sildenafil em 182%.
Ao tomar um sildenafil (100 mg uma vez) e saquinavir (1200 mg / dia 3 vezes ao dia), um inibidor da protease do HIV e isoperamento do citocromo CYR3A4, no contexto de uma concentração constante de saquinavir no sangue Cmáx o sildenafil aumentou 140%, enquanto a AUC aumentou 210%. O sildenafil não tem efeito na farmacocinética do saquinavir.
Inibidores mais fortes da isofema CYR3A4, como cetoconazol e itraconazol, também podem causar alterações mais pronunciadas na farmacocinética do sildenafil.
O uso simultâneo de sildenafil (100 mg) e ritonavir (500 mg 2 vezes ao dia), um inibidor da protease do HIV e um forte inibidor do citocromo P450, no contexto de uma concentração constante de ritonavir no sangue, leva a um aumento de C máx sildenafil em 300% (4 vezes) e AUC em 1000% (11 vezes). Após 24 horas, a concentração de sildenafil no plasma sanguíneo é de cerca de 200 ng / ml (após a utilização única de um sildenafil - 5 ng / ml) consistente com informações sobre o efeito expresso do ritonavir na farmacocinética de vários substratos do citocromo P450.
O sildenafil não tem efeito na farmacocinética do ritonavir. O uso combinado de sildenafil com ritonavir não é recomendado.
Se o sildenafil for tomado em doses recomendadas por pacientes que recebem ambos os inibidores de inibição fortes do isofênio CYR3A4, então Cmáx o sildenafil livre não excede 200 nmol e o medicamento é bem tolerado.
A ingestão única de antácido (hidróxido de magnésio / hidróxido de alumínio) não afeta a biodisponibilidade do sildenafil.
Inibidores do isopurmento CYR2C9 (tolbutamida, varfarina), isopurmento CYP2D6 (SIOSS, antidepressivos tricíclicos), diuréticos tiazídicos e tiazidopo, inibidores da APF e antagonistas do cálcio não afetam a farmacocinética do sildenafil.
A azitromicina (500 mg / dia por 3 dias) não afeta a AUC, Cmáx, Tmáx, constante de velocidade de saída e T1/2 sildenafil ou seu principal metabólito circulante.
A influência do sildenafil em outras drogas
O sildenafil é um inibidor fraco dos isopermes do citocromo P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC50 > 150 mícrons). Ao tomar sildenafil nas doses recomendadas de seu Cmáx é de cerca de 1 μmol, por isso é improvável que o sildenafil possa afetar a depuração dos substratos dessas isopérmicas.
O sildenafil fortalece o efeito hipotensível dos nitratos, tanto com o uso prolongado deste último quanto quando atribuído de acordo com indicações agudas. Nesse sentido, o uso de sildenafil em combinação com nitratos ou doadores de óxido de nitrogênio é contra-indicado.
Com a ingestão simultânea de α-adrenoblocator doksazozina (4 e 8 mg) e sildenafil (25, 50 e 100 mg) em pacientes com hiperplasia benigna da prostatite com hemodinâmica estável, a diminuição adicional média no cAD / dAD na posição deitada foi 7/7, boca de 9/5 e 8/4 mm. Arte. respectivamente, e na posição de pé - 6/6 mm, 11/4 e 4/5 mm RT. Arte. respectivamente. São relatados casos raros de desenvolvimento de hipotensão postural sintomática nesses pacientes, manifestados na forma de tontura (sem desmaios). Em pacientes sensíveis individuais que recebem α-adrenoblocator, o uso simultâneo de sildenafil pode levar a hipotensão sintomática.
Sinais de interação significativa com a colbutamida (250 mg) ou varfarina (40 mg), que são metabolizados pela isoporzima CYR2C9, não foram identificados.
O sildenafil (100 mg) não afeta a farmacocinética dos inibidores da protease do HIV, saquinavir e ritonavir, que são substratos do isofenômeno CYR3A4, em seu nível sanguíneo constante.
O sildenafil (50 mg) não causa um aumento adicional no tempo de sangramento ao tomar ácido acetilsalicílico (150 mg).
O sildenafil (50 mg) não aumenta o efeito hipotensível do álcool em voluntários saudáveis em Cmáx álcool no sangue em média 0,08% (80 mg / dl).
Em pacientes com hipertensão arterial, não foram detectados sinais da interação do sildenafil (100 mg) com amlodipina. A diminuição adicional média da pressão arterial na posição deitada é de 8 mm na boca. Arte. (SAD) e boca de 7 mm. Arte. (pAD).
O uso de sildenafil em combinação com agentes anti-hipertensivos não leva a efeitos colaterais adicionais.
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade da droga Sildenafil-SZ3 anos.Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Comprimidos revestidos com uma concha de filme | 1 mesa. |
substância ativa : | |
citrato de sildenafil em termos de sildenafil | 25 mg |
substâncias auxiliares | |
núcleo : MCC - 50 mg; monogidrato de lactose (açúcar no martelo) - 61,5 mg; croscarmelose de sódio (premelose) - 7,5 mg; peso molecular médio de polivinilpirrolidona obediente) - 4,5 mg; estearato de magnésio - 1,5 mg | |
concha de filme: Opadry II (álcool pigital parcialmente hidrolisado - 2 mg; dióxido de titânio (E171) - 1,145 mg; macrogol (polietileno glicol 3350) - preto 1,01 mg; talco - 0,74 mg; verniz de alumínio à base de diamante azul 6 mg - 0 |
Comprimidos revestidos com uma concha de filme | 1 mesa. |
substância ativa : | |
citrato de sildenafil em termos de sildenafil | 50 mg |
substâncias auxiliares | |
núcleo : MCC - 54 mg; monogidrato de lactose (açúcar no martelo) - 74 mg; croscarmelose de sódio (premelose) - 10 mg; vidon (peso molecular médio da polivinilpirrolidona) - 10 mg; magnésio motiário - 2 mg | |
concha de filme: Opadry II (álcool pigital parcialmente hidrolisado - 2,4 mg; dióxido de titânio (E171) - 1,374 mg; macrogol (polietileno glicol 3350) - 1,212 mg; pó de talco - 0,888 mg; verniz de alumínio à base de azul diamante 1 |
Comprimidos revestidos com uma concha de filme | 1 mesa. |
substância ativa : | |
citrato de sildenafil em termos de sildenafil | 100 mg |
substâncias auxiliares | |
núcleo : MCC - 83,5 mg; monogidrato de lactose (açúcar do martelo) - 83,5 mg; croscarmelose de sódio (premelose) - 15 mg; obediente (peso molecular médio da polivinilpirrolidona) - 15 mg; estearato de magnésio - 3 mg | |
concha de filme: Opadry II (álcool pigital parcialmente hidrolisado - 3,6 mg; dióxido de titânio (E171) - 2,061 mg; macrogol (polietileno glicol 3350) - 1,818 mg; pó de talco - 1,332 mg; verniz de alumínio à base de diamante mg azul 7 |
Comprimidos revestidos com casca de filme, 25 mg, 50 mg e 100 mg. Para 1, 2, 4, 7, 8 ou 10 comprimidos. na embalagem das células de contorno. 20 comprimidos cada. em um banco de polímeros ou garrafa de polímero.
Cada lata, frasco, 1 pacote de células de contorno para 1, 2, 4, 7, 8, 10 comprimidos. ou 2 embalagens de células de contorno de 7, 10 comprimidos. em um pacote de papelão.
De acordo com a receita.
Para diagnosticar distúrbios da ereção, determinar suas possíveis causas e escolher um tratamento adequado, é necessário coletar o histórico médico completo e realizar um exame físico completo. Os tratamentos de disfunção erétil devem ser usados com cautela em pacientes com deformação anatômica do pênis (angulação, fibrose cavernosa, doença de Peyronie) ou fatores de risco para o desenvolvimento de priapismo (SCA, mieloma múltiplo, leucemia) (ver. "Vigilância", Com cautela).
Medicamentos projetados para tratar distúrbios da ereção não devem ser prescritos a homens para os quais a atividade sexual é indesejável.
A atividade sexual representa um certo risco na presença de doenças cardíacas; portanto, antes de iniciar qualquer terapia para distúrbios da ereção, o médico deve enviar o paciente para examinar o status do MSS
A atividade sexual é indesejável em pacientes com insuficiência cardíaca, angina de peito instável, infarto ou acidente vascular cerebral do miocárdio, arritmias com risco de vida, hipertensão arterial (DA> 170/100 mm Hg. Arte.) ou hipotensão (AD <90/50 mm RT. Art.) (ver. "Vigilância", Com cautela). Estudos clínicos mostram a ausência de diferenças na frequência do infarto do miocárdio (1,1 por 100 pessoas por ano) ou na frequência de mortalidade por doenças cardiovasculares (0,3 por 100 pessoas por ano) em pacientes que recebem o medicamento Sildenafil-SZ, em comparação com pacientes que receberam placebo.
Complicações cardiovasculares
Durante o uso pós-comercialização de sildenafil para o tratamento da disfunção erétil, foram relatados fenômenos indesejáveis, como complicações cardiovasculares graves (incluindo. infarto do miocárdio, angina de peito instável, morte súbita do coração, arritmia ventricular, acidente vascular cerebral hemorrágico, ataque isquêmico transitório, hipertensão ou hipotensão), que tiveram uma conexão temporária com o uso de sildenafil. A maioria desses pacientes apresentava fatores de risco para o desenvolvimento de complicações cardiovasculares. Muitos desses fenômenos indesejáveis foram observados logo após a atividade sexual, e alguns deles foram observados após tomar sildenafil sem atividade sexual subsequente. Não é possível estabelecer a presença de uma conexão direta entre os fenômenos indesejáveis observados e os fatores indicados ou outros.
Hipotensão
O sildenafil tem um efeito vasodilatador sistêmico, levando a uma diminuição transitória da pressão arterial, que não é um fenômeno clinicamente significativo e não leva a consequências na maioria dos pacientes. No entanto, antes da nomeação do medicamento Sildenafil-SZ, o médico deve avaliar cuidadosamente o risco de possíveis manifestações indesejadas de efeitos vasodilatadores em pacientes com as doenças correspondentes, especialmente no contexto da atividade sexual. Observa-se maior suscetibilidade a vasodilatadores em pacientes com obstrução do trato de saída do ventrículo esquerdo (estenose da aorta, cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica), bem como com síndrome de atrofia rara de múltiplos sistemas, que é uma violação grave da regulação da pressão arterial. o sistema nervoso vegetativo.
Como o uso conjunto de sildenafil e α-adrenoblocadores pode levar a hipotensão sintomática em pacientes sensíveis individuais, o medicamento Sildenafil-SZ deve ser cuidadosamente prescrito para pacientes que tomam α-adrenoblocadores (ver. "Interação"). Para minimizar o risco de desenvolver hipotensão postural em pacientes em uso de α-adrenoblocador, tomar Sildenafil-SZ deve começar somente após a estabilização da hemodinâmica nesses pacientes. Também deve ser considerada a redução da dose inicial de Sildenafil-SZ (ver. "Método de aplicação e doses"). O médico deve informar os pacientes que ações devem ser tomadas em caso de sintomas de hipotensão postural.
Violações visuais
Casos raros do desenvolvimento de NPINZN foram observados como os motivos da deterioração ou perda de visão no contexto do uso de todos os inibidores da FDE-5, incluindo o sildenafil. A maioria desses pacientes apresentava fatores de risco, como escavação (aprofundamento) do disco do nervo óptico, com mais de 50 anos, diabetes mellitus, hipertensão, IBS, hiperlipidemia e tabagismo. Não foi identificada uma relação causal entre a recepção de inibidores da FDE-5 e o desenvolvimento de NPINZN. O médico deve informar o paciente sobre o risco aumentado de desenvolver o NIPN, se essa condição já tiver sido observada. No caso de uma súbita perda de visão, os pacientes devem fornecer imediatamente os cuidados médicos necessários. Um pequeno número de pacientes com retinite por pigmento hereditário tem retina da função FDE comprometida geneticamente determinada. Não há informações sobre a segurança do uso do medicamento Sildenafil-SZ em pacientes com retinite por pigmento, portanto o sildenafil deve ser usado com cautela (consulte. "Vigilância", Com cautela).
Distúrbios auditivos
Alguns estudos clínicos e pós-comercialização relatam casos de deterioração súbita ou perda auditiva associados ao uso de todos os inibidores da FDE-5, incluindo o sildenafil. A maioria desses pacientes apresentava fatores de risco para deterioração súbita ou perda auditiva. Uma relação causal entre o uso de inibidores da FDE-5 e uma deficiência auditiva súbita ou perda auditiva não foi estabelecida. Em caso de deterioração súbita ou perda de audição no contexto do uso de sildenafil, consulte o seu médico imediatamente.
Sangramento
O sildenafil aumenta o efeito anti-agressivo do nitroprussídeo de sódio, doador de óxido de nitrogênio, nas plaquetas humanas in vitro. Não há dados sobre a segurança do uso de sildenafil em pacientes com tendência a sangramento ou exacerbação da úlcera péptica do estômago e do duodeno; portanto, o medicamento Sildenafil-SZ nesses pacientes deve ser usado com cautela (consulte. "Vigilância", Com cautela). A frequência de hemorragias nasais em pacientes com hipertensão pulmonar associada a doenças difusas do tecido conjuntivo foi maior (sildenafil - 12,9%, placebo - 0%) do que em pacientes com hipertensão pulmonar primária (sildenafil - 3%, placebo - 2,4%). Nos pacientes que receberam sildenafil em combinação com antagonista da vitamina K, a frequência de hemorragias nasais foi maior (8,8%) do que nos pacientes que não tomaram antagonista da vitamina K (1,7%).
Aplicação juntamente com outros meios para o tratamento de distúrbios da ereção. A segurança e eficácia do medicamento Sildenafil-SZ, juntamente com outros meios para o tratamento de distúrbios da ereção, não foram estudadas, portanto o uso de tais combinações não é recomendado (ver. "Indicações").
Impacto na capacidade de dirigir veículos e trabalhar com mecanismos. No contexto do uso do medicamento Sildenafil-SZ, não foi observado impacto negativo na capacidade de dirigir um carro ou outro equipamento técnico. No entanto, desde quando se toma sildenafil, uma diminuição da pressão arterial, o desenvolvimento de cromatópsia, visão turva, etc. é possível.p. efeitos colaterais, você deve ter cuidado com a ação individual do medicamento nessas situações, especialmente no início do tratamento e quando o modo de dosagem muda.
- F52.2 Falta de resposta genital