Securon

Sintomas : grandes doses (admissão de até 6 g da droga) podem causar depressão profunda da consciência, hipotensão arterial, bradicardia sinusal, que passa para o bloqueio AV, às vezes - asistólia.

Tratamento: no caso de hipotensão arterial e / ou bloqueio AV completo - na / na introdução de líquido, dopamina (dopamina), gluconato de cálcio, isoprotereno ou noradrenalina. O tratamento é sintomático e depende do quadro clínico de uma overdose. Hemodiálise não é eficaz.

Sintomas : bradicardia pronunciada, bloqueio AV, diminuição da pressão arterial, insuficiência cardíaca, bloqueio sinotrial.

Tratamento: na detecção precoce - lavagem gástrica, caso tenham passado menos de 12 horas desde o uso do medicamento, bem como posteriormente com habilidades motoras reduzidas do trato gastrointestinal (falta de ruído intestinal durante a auscultação). Terapia sintomática: para distúrbios do ritmo e da condução - em / em isoprenalina, epinefrina, atropina, gluconato de cálcio 10% solução 10–20 ml, driver de ritmo artificial, em / na infusão de soluções de substituição plasmática. Hemodiálise não é eficaz.

Os sintomas de envenenamento como resultado de uma overdose de Isoptina dependem da quantidade de medicamento tomado, do tempo das medidas de desintoxicação e da capacidade reduzida de miocárdio (dependendo da idade). Casos fatais foram relatados como resultado de uma overdose.

O seguinte prevalece sintomas: gota de pressão arterial (em alguns casos, níveis que não podem ser medidos) choque, perda de consciência; Bloqueio AV de graus I e II, frequentemente com períodos de Venkebach com ou sem ritmo escorregadio; bloqueio AV completo com dissociação AV completa, ritmo revelador, parada cardíaca; bradicardia sinusal, parada do nó seno.

Tratamento. Eventos terapêuticos deve ser realizado dependendo da duração e do método de tomar o medicamento Isoptin e da natureza e gravidade dos sintomas de envenenamento.

No caso de uma overdose de um grande número de comprimidos revestidos com uma concha, ação prolongada (ou seja,. Izoptin SR 240) deve-se ter em mente que a substância ativa é liberada e absorvida pelo intestino dentro de 48 horas após o uso da droga no interior. Dependendo do tempo de uso do medicamento, é provável que conglomerados individuais dos restos de comprimidos inchados, atuando como depósitos ativos, estejam localizados em todo o LCD

Eventos gerais.

Se não houver motorização do estômago e intestinos (sinais cranianos de auscultação), é aconselhável enxaguar o estômago mesmo após 12 horas após tomar a droga dentro. Se houver suspeita de overdose do medicamento Isoptin SR 240, é mostrada a implementação de medidas apropriadas destinadas a remover o medicamento, por exemplo, vômitos, lavagem do estômago e intestinos em combinação com um exame endoscópico, uso de laxantes, vômito .

As medidas convencionais de ressuscitação de emergência incluem uma massagem cardíaca fechada, respiração artificial e estimulação cardíaca elétrica.

Eventos especiais.

Exclusão de efeitos associados à opressão da função do coração, hipotensão arterial e bradicardia.

O cálcio é um antídoto específico: 10 a 30 ml de 10% da solução de cálcio gluconato é introduzida como uma injeção / (2,25 a 4,5 mmol), se necessário, relançada ou na forma de infusão lenta por gotejamento (por exemplo, 5 mmol / h).

As seguintes atividades podem ser necessárias.

No caso dos bloqueios AV II ou III, bradicardia sinusal, parada cardíaca: atropina, isoprenalina, orziprenalina ou estimulação cardíaca.

No caso de hipotensão arterial: dopamina, dobutamina, noradrenalina.

No caso de sinais persistentes de falha do miocárdio: dopamina, dobutamina, injeções adicionais de cálcio, conforme necessário.

O medicamento reduz a necessidade de oxigênio do miocárdio, reduzindo a contratilidade do miocárdio e reduzindo o MSS. Causa a expansão dos vasos cardíacos coronários e aumenta o fluxo sanguíneo coronário; reduz o tom dos músculos lisos das artérias periféricas e do OPSS

O securon diminui significativamente a condução AV, inibe o automatismo do nó seno, o que permite que o medicamento seja usado para tratar arritmias supraventriculares.

O securon é um medicamento de seleção para o tratamento da estenocardia vasospástica (Prinzmetal stenocardia). Isso afeta a tensão angina de peito, bem como o tratamento de estenocardia com distúrbios do ritmo supraventricular.

O bloqueador dos canais de cálcio "lento" inibe o transporte de íons de cálcio por membrana trans para as fibras redutoras das células musculares lisas. O efeito antianginal e hipotensível está associado à ação direta no miocárdio e à influência na hemodinâmica periférica, reduzindo o tom das artérias periféricas e do OPSS. O bloqueio de íons cálcio nos cardiomócitos reduz a acrônima do miocárdio, e reduz a necessidade de miocárdio em oxigênio. Tem um efeito espasmolítico, negativo e cronotrópico, reduz significativamente a condutividade através do nó AV, prolonga o período refratário, suprime o automatismo do nó sinusal.

O verapamil inibe os íons transmembranares de cálcio nas células musculares lisas. O efeito anti-anginal está associado à ação direta no miocárdio e à influência na hemodinâmica periférica (reduz o tom das artérias periféricas, OPSS). O bloqueio de íons de cálcio que entram na célula leva a uma diminuição na transformação de energia contida nas relações macroérgicas do ATF em trabalho mecânico e a uma diminuição na contratilidade do miocárdio.

A eficácia anti-hipertensiva do medicamento Isoptin SR 240 é devida a uma diminuição na resistência dos vasos periféricos sem aumentar o CCC como uma resposta reflexa. A DA começa a declinar diretamente no primeiro dia de tratamento; esse efeito persiste com a terapia a longo prazo. A isoptina SR 240 é usada para tratar todos os tipos de hipertensão arterial: para monoterapia de hipertensão arterial leve ou moderada em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos, especialmente diuréticos e, de acordo com observações recentes, inibidores da APF com hipertensão arterial mais grave. Tem um efeito vasodilatador, hipotensível, negativo estrangeiro e cronotrópico. O medicamento Isoptin SR 240 tem um efeito antiarrítmico pronunciado, especialmente com arritmias de pâncreas. Atrasa o pulso no nó AV. Como resultado, o ritmo sinusal é restaurado e / ou a frequência das contrações estomacais normaliza, dependendo do tipo de arritmia. O MSS normal não muda ou diminui ligeiramente.

Quando tomado para dentro, mais de 90% da dose aceita é absorvida. O metabolismo é submetido quando a "primeira passagem" pelo fígado. Ligação de 90% às proteínas. T_1/2 ao tomar uma dose única - 2,8-7,4 horas; ao tomar doses repetidas - 4,5–12 horas. É derivado principalmente por rins e 9 a 16% através do intestino. O principal metabolito é o NorSecuron, que possui atividade hipotensora menos pronunciada que o Securon inalterado.

A sucção no LCD quando tomada por via oral é de 90%, a biodisponibilidade do medicamento é de 20%. Ligação às proteínas sanguíneas - 90%. COM_máx - 80-400 ng / ml. Para formas prolongadas T_máx - 5-7 h, T_1/2 - 11 h.

É principalmente impulsionado pela urina e cerca de 25% com bile. A droga penetra através da barreira placentária, secretada com leite da mãe. É rapidamente metabolizado no fígado por N-desalquilação e O-desmetilação, com a formação de vários metabólitos. O metabolito mais significativo, o norverapamil, é farmacologicamente ativo. A acumulação da droga e seus metabólitos explica o aumento da ação no tratamento do curso. O desenvolvimento de tolerância ao verapamil não é observado.

O verapamil, uma substância ativa do medicamento Isoptin SR 240, é rápida e quase completamente absorvido no intestino delgado. O grau de sucção é de 90 a 92%. T_1/2 - de 3 a 7 horas após uma única ingestão do medicamento no interior. Na recepção múltipla T_1/2 verapamila pode quase dobrar em comparação com um único truque.

O verapamil é quase completamente metabolizado. O principal metabolito é o norverapamil, que possui atividade farmacológica, outros metabólitos são principalmente inativos.

O verapamil e seus metabólitos são derivados principalmente pelos rins; apenas 3-4% - inalterado. Dentro de 2450% da dose administrada do medicamento é excretada com urina, dentro de 48 horas - 55–60% e dentro de 5 dias - 70%. Até 16% é eliminado com fezes. Os resultados obtidos recentemente indicam que não há diferenças na farmacocinética do verapamil em pessoas com função renal normal e em pacientes no estágio terminal da insuficiência renal.

Com o IBS e a hipertensão arterial, não foi encontrada correlação entre o efeito terapêutico e a concentração do medicamento no plasma sanguíneo; existe apenas uma certa relação entre o nível da droga no plasma sanguíneo e o efeito no intervalo PR. Após tomar as formas de dosagem de ação prolongada, a curva de concentração de verapamil no plasma sanguíneo se estende e se torna mais tributária do que com a introdução de formas de dosagem com liberação normal.

Cerca de 90% da droga está associada a proteínas plasmáticas do sangue.

Biodisponibilidade

Após administração oral, o verapamil sofre metabolismo significativo da “primeira passagem”, que ocorre quase exclusivamente no fígado.

A biodisponibilidade absoluta média de voluntários saudáveis após um único medicamento é de 22%. Estudos recentes entre pacientes com arritmias tremeluzentes ou angina de peito mostraram que os níveis médios de biodisponibilidade são de 35 e 24% após a ingestão de uma dose única do medicamento e / na dose ser administrada, respectivamente.

Com o uso múltiplo de drogas, a biodisponibilidade aumenta quase 2 vezes em comparação com uma única ingestão. Este efeito é provavelmente devido à saturação parcial dos sistemas de enzimas hepáticas e / ou ao aumento transitório da circulação sanguínea no fígado após uma única ingestão de verapamil. Em pacientes com insuficiência hepática em comparação com aqueles com função hepática normal, a biodisponibilidade do verapamil foi muito maior e houve um atraso na remoção dos medicamentos.

Penetração através da placenta

O verapamil penetra na barreira placentária; a concentração encontrada no plasma sanguíneo da veia umbilical foi de 20 a 92% da concentração no plasma sanguíneo da mãe.

Realizando com leite materno

O verapamil é excretado com leite materno, mas em doses terapêuticas sua concentração é tão baixa que o efeito clínico nos recém-nascidos é improvável.