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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 31.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Monoterapia: A saxagliptina é indicada como um complemento à dieta e ao exercício para melhorar o controle glicêmico em pacientes com diabetes mellitus tipo 2.
Terapia combinada: Combinação adicional: A saxagliptina é indicada em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 para melhorar o controle glicêmico em combinação com metformina, tiazolidinediona (TZD), sulfonilureia (SU) ou insulina (com ou sem metformina) quando o agente único sozinho, com dieta e exercício, não fornece controle glicêmico adequado.
A saxagliptina é indicada em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 para melhorar o controle glicêmico em combinação tripla com metformina mais uma sulfonilureia quando os dois agentes, com dieta e exercício, não fornecem controle glicêmico adequado.
Combinação inicial: A saxagliptina é indicada para uso como terapia combinada inicial com metformina, como um complemento à dieta e ao exercício, para melhorar o controle glicêmico em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 quando a terapia com saxagliptina e metformina dupla é apropriada.
Limitação de uso: Saxagliptina não deve ser utilizado em doentes com diabetes tipo 1 ou no tratamento da cetoacidose diabética.
Saxagliptina é utilizado para tratar níveis elevados de açúcar no sangue em doentes com diabetes mellitus tipo 2. No diabetes tipo 2, o corpo não armazena excesso de açúcar da maneira normal, portanto o açúcar permanece no sangue. Se uma pessoa tiver altos níveis de açúcar no sangue por um longo tempo, poderá desenvolver sérios problemas de saúde.
Ter uma dieta adequada é o primeiro passo no gerenciamento do diabetes tipo 2, mas podem ser necessários medicamentos para ajudar o corpo a armazenar excesso de açúcar. A saxagliptina ajuda a controlar os níveis de açúcar no sangue, fazendo com que a glândula pâncreas libere mais insulina. Também sinaliza para o fígado parar de produzir açúcar quando há muito açúcar no sangue.
A saxagliptina não ajuda pacientes com diabetes dependente de insulina ou tipo 1. Pacientes com diabetes tipo 1 não produzem insulina da glândula pâncreas. O açúcar no sangue é controlado com injeções de insulina.
A saxagliptina está disponível apenas com a receita do seu médico.
Os comprimidos de saxagliptina não devem ser divididos ou cortados.
Recomendado
Dosagem:
Monoterapia e terapia combinada adicional: A dose recomendada de Saxagliptina é de 5 mg uma vez ao dia em monoterapia ou em terapia combinada adicional com metformina (com ou sem sulfonilureia), tiazolidinediona, sulfonilureia ou insulina (com ou sem metformina). A saxagliptina pode ser tomada com ou sem alimentos.Terapia de combinação inicial: As doses iniciais recomendadas de saxagliptina e metformina quando usadas como terapia combinada inicial são 5 mg de saxagliptina mais 500 mg de metformina uma vez ao dia. Pacientes com controle glicêmico inadequado nesta dose inicial devem aumentar ainda mais sua dose de metformina, de acordo com as diretrizes locais aprovadas.
Compromisso renal: Não é recomendado qualquer ajuste posológico para a saxagliptina em pacientes com insuficiência renal leve [depuração da creatinina (CrCl)> 50 mL / min, correspondendo aproximadamente aos níveis séricos de creatinina <1,7 mg / dL em homens e <1,5 mg / dL em mulheres].
A dose de Saxagliptina é de 2,5 mg uma vez ao dia para pacientes com insuficiência renal moderada ou grave ou com doença renal em estágio terminal (DRT) que requer hemodiálise (CrCl ≤50 mL / min, correspondendo aproximadamente aos níveis séricos de creatinina ≥1,7 mg / dL em homens e ≥1,5 mg / dL em mulheres). A saxagliptina deve ser administrada após hemodiálise. A saxagliptina não foi estudada em doentes em diálise peritoneal.
Como é necessário um único ajuste posológico com base na função renal, recomenda-se a avaliação da função renal antes do início da saxagliptina e periodicamente a partir de então. A depuração da creatinina pode ser estimada a partir da creatinina sérica usando a fórmula Cockcroft-Gault.
Compromisso hepático : Não é necessário ajuste posológico da saxagliptina em doentes com compromisso hepático ligeiro, moderado ou grave.
Pediátrico e Adolescente: A segurança e eficácia da saxagliptina em pacientes pediátricos e adolescentes não foram estabelecidas.
Geriátrico: Não é necessário ajuste posológico para a saxagliptina com base apenas na idade. Como é mais provável que pacientes idosos tenham função renal diminuída, deve-se tomar cuidado na seleção da dose em idosos com base na função renal.
Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre a saxagliptina?
Não use este medicamento se você é alérgico à saxagliptina ou se está em estado de cetoacidose diabética (chame seu médico para tratamento com insulina).
Antes de tomar Saxagliptin, informe o seu médico se tiver doença renal ou se estiver em diálise.
Pode tomar este medicamento com ou sem alimentos. Siga as instruções do seu médico.
A saxagliptina é apenas parte de um programa completo de tratamento que também inclui dieta, exercício, controle de peso e possivelmente outros medicamentos. É importante usar este medicamento regularmente para obter o maior benefício. Recarregue sua receita antes de ficar sem remédio completamente.
Use Saxagliptin conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.
- A saxagliptina vem com uma folha de informações extra do paciente chamada Guia de Medicamentos. Leia com atenção. Leia novamente cada vez que você receber Saxagliptina recarregada.
- Tome Saxagliptin por via oral com ou sem alimentos.
- Engula Saxagliptina inteira. Não quebre, esmague ou mastigue antes de engolir.
- Continue a tomar Saxagliptin, mesmo que se sinta bem. Não perca nenhuma dose.
- Se você perder uma dose de Saxagliptina, tome-a o mais rápido possível. Se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose e volte ao seu esquema posológico regular. Não tome 2 doses de uma só vez.
Faça ao seu médico qualquer dúvida sobre como usar a Saxagliptina.
Existem usos específicos e gerais de um medicamento ou medicamento. Um medicamento pode ser usado para prevenir uma doença, tratar uma doença durante um período ou curar uma doença. Também pode ser usado para tratar o sintoma particular da doença. O uso do medicamento depende da forma que o paciente toma. Pode ser mais útil na forma de injeção ou, às vezes, na forma de comprimido. O medicamento pode ser usado para um único sintoma perturbador ou uma condição com risco de vida. Embora alguns medicamentos possam ser interrompidos após alguns dias, alguns medicamentos precisam ser continuados por um período prolongado para obter o benefício.A saxagliptina é usada com uma dieta e um programa de exercícios adequados para controlar o açúcar no sangue em pessoas com diabetes tipo 2. Controlar o açúcar no sangue ajuda a prevenir danos nos rins, cegueira, problemas nos nervos, perda de membros e problemas de função sexual. O controle adequado do diabetes também pode diminuir o risco de ataque cardíaco ou derrame.
A saxagliptina funciona aumentando os níveis de substâncias naturais chamadas incretinas. Os incretinos ajudam a controlar o açúcar no sangue aumentando a liberação de insulina, especialmente após uma refeição. Eles também diminuem a quantidade de açúcar que o fígado produz.
Como usar Saxagliptin
Leia o Guia de Medicamentos e, se disponível, o Folheto de Informações do Paciente fornecido pelo seu farmacêutico antes de começar a usar Saxagliptina e cada vez que você receber um refil. Se tiver alguma dúvida, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Tome este medicamento por via oral com ou sem alimentos, conforme indicado pelo seu médico, geralmente uma vez ao dia.
O fabricante instrui a não dividir / cortar o comprimido antes de tomá-lo. No entanto, muitos medicamentos semelhantes (comprimidos de liberação imediata) podem ser divididos / cortados. Siga as instruções do seu médico sobre como tomar este medicamento.
A dosagem é baseada na sua condição médica, resposta ao tratamento e outros medicamentos que você pode estar tomando. Informe o seu médico e farmacêutico sobre todos os produtos que você usa (incluindo medicamentos prescritos, medicamentos sem receita médica e produtos à base de plantas).
Tome este medicamento regularmente para obter o máximo benefício dele. Para ajudá-lo a se lembrar, tome-o na mesma hora todos os dias. Siga cuidadosamente o plano de tratamento medicamentoso, o plano de refeições e o programa de exercícios que seu médico recomendou.
Veja também:
Que outras drogas afetarão a saxagliptina?
O metabolismo da saxagliptina é mediado principalmente pelo citocromo P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5).
No in vitro estudos, a saxagliptina e seu principal metabólito não inibiram o CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ou 3A4, nem induziram o CYP1A2, 2B6, 2C9 ou 3A4. Portanto, não se espera que a saxagliptina altere a depuração metabólica dos medicamentos co-administrados que são metabolizados por essas enzimas. A saxagliptina não é um inibidor significativo da glicoproteína-P (gp-P) nem um indutor de gp-P.
O in vitro a ligação às proteínas da saxagliptina e seu principal metabólito no soro humano está abaixo dos níveis mensuráveis. Assim, a ligação às proteínas não teria uma influência significativa na farmacocinética da saxagliptina ou de outros medicamentos.
Efeito de outras drogas na saxagliptina : Em estudos realizados em indivíduos saudáveis, descrito da seguinte forma, a farmacocinética da saxagliptina, seu principal metabolito, ou a exposição ao total de componentes ativos da saxagliptina (pai + metabolito) não foram significativamente alterados pela metformina, gliburida, pioglitazona, digoxina, sinvastatina, diltiazem, cetoconazol, rifampicina, omeprazol, hidróxido de alumínio + hidróxido de magnésio + combinação de simeticona, ou famotidina.
Metformina: A administração concomitante de uma dose única de Saxagliptina (100 mg) e metformina (1.000 mg), um substrato hOCT-1 e hOCT-2, diminuiu o Cmáx de Saxagliptina em 21%; no entanto, a AUC permaneceu inalterada. Portanto, não seriam esperadas interações significativas da saxagliptina com outros substratos hOCT-1 e hOCT-2.
Glyburide: A administração concomitante de uma dose única de Saxagliptina (10 mg) e gliburida (5 mg), um substrato do CYP2C9, aumentou o Cmáx de Saxagliptina em 8%; no entanto, a AUC da saxagliptina permaneceu inalterada. Portanto, não seriam esperadas interações significativas da saxagliptina com outros substratos do CYP2C9.
Pioglitazona: A administração concomitante de doses múltiplas uma vez ao dia de Saxagliptina (10 mg) e pioglitazona (45 mg), um substrato do CYP2C8 (principal) e CYP3A4 (menor), não alterou a farmacocinética da Saxagliptina. Portanto, não seriam esperadas interações significativas da saxagliptina com outros substratos do CYP2C8.
Digoxina: A administração concomitante de doses múltiplas uma vez ao dia de saxagliptina (10 mg) e digoxina (0,25 mg), um substrato da gp-P, não alterou a farmacocinética da saxagliptina. Portanto, não seriam esperadas interações significativas da saxagliptina com outros substratos da gp-P.
Simvastatina : A administração concomitante de doses múltiplas uma vez ao dia de Saxagliptina (10 mg) e sinvastatina (40 mg), um substrato do CYP3A4 / 5, aumentou o Cmáx de Saxagliptina em 21%; no entanto, a AUC da saxagliptina permaneceu inalterada. Portanto, não seriam esperadas interações significativas da saxagliptina com outros substratos do CYP3A4 / 5.
Diltiazem: A administração concomitante de uma dose única de Saxagliptina (10 mg) e diltiazem (formulação de ação prolongada de 360 mg no estado estacionário), um inibidor moderado do CYP3A4 / 5, aumentou o Cmáx de Saxagliptina em 63% e a AUC para o total de componentes ativos de Saxagliptina em 21%. Portanto, não seriam esperadas interações significativas da saxagliptina com outros inibidores moderados do CYP3A4 / 5.
Cetoconazol: A administração concomitante de uma dose única de Saxagliptina (100 mg) e cetoconazol (200 mg a cada 12 horas no estado estacionário), um potente inibidor do CYP3A4 / 5 e P-gp, aumentou o Cmáx para a saxagliptina em 62% e a AUC para o total de componentes ativos da saxagliptina em 13%. Portanto, não seriam esperadas interações significativas da saxagliptina com outros inibidores potentes do CYP3A4 / 5 e P-gp.
Rifampina (rifampicina): A administração concomitante de uma dose única de Saxagliptina (5 mg) e rifampicina (600 mg uma vez ao dia para o estado estacionário), um potente indutor do CYP3A4 / 5 e P-gp, diminuiu o Cmáx para a saxagliptina em 53% e a AUC para o total de componentes ativos da saxagliptina em 26%. A inibição da atividade plasmática de DPP4 pela saxagliptina durante um intervalo de dose (24 h) não foi significativamente afetada pela administração concomitante de rifampicina.
Omeprazol: A administração concomitante de doses múltiplas uma vez ao dia de Saxagliptina (10 mg) e omeprazol (40 mg), um substrato do CYP2C19 (principal) e CYP3A4, um inibidor do CYP2C19 e um indutor do MRP-3, não alterou a farmacocinética de Saxagliptina. Portanto, não seriam esperadas interações significativas da saxagliptina com outros inibidores do CYP2C19 ou indutores do MRP-3.
Hidróxido de alumínio + Hidróxido de magnésio + Simeticona: Co-administração de uma dose única de Saxagliptina (10 mg) e um líquido contendo hidróxido de alumínio (2.400 mg), hidróxido de magnésio (2.400 mg) e simeticona (240 mg) diminuíram o Cmáx de Saxagliptina em 26%; no entanto, a AUC da saxagliptina permaneceu inalterada. Portanto, não seriam esperadas interações significativas da saxagliptina com formulações antiácidos e anti-gás desse tipo.
Famotidina: A administração de uma dose única de Saxagliptina (10 mg) três horas após uma dose única de famotidina (40 mg), um inibidor de hOCT-1, hOCT-2 e hOCT-3, aumentou o Cmáx de Saxagliptina em 14%; no entanto, a AUC da saxagliptina permaneceu inalterada. Portanto, não seriam esperadas interações significativas da saxagliptina com outros inibidores da hOCT-1, hOCT-2 e hOCT-3.
Efeito da saxagliptina em outras drogas : Em estudos realizados em indivíduos saudáveis, descritos a seguir, a saxagliptina não alterou significativamente a farmacocinética da metformina, gliburida, pioglitazona, digoxina, sinvastatina, diltiazem, cetoconazol ou um contraceptivo oral combinado estrogênio / progestina.
Metformina: A administração concomitante de uma dose única de Saxagliptina (100 mg) e metformina (1.000 mg), um substrato de hOCT-1 e hOCT-2, não alterou a farmacocinética da metformina em indivíduos saudáveis. Portanto, a saxagliptina não é um inibidor do transporte mediado por hOCT-1 e hOCT-2.
Glyburide : A administração concomitante de uma dose única de Saxagliptina (10 mg) e gliburida (5 mg), um substrato do CYP2C9, aumentou o C plasmáticomáx de gliburida em 16%; no entanto, a AUC da gliburida permaneceu inalterada. Portanto, a saxagliptina não inibe significativamente o metabolismo mediado pelo CYP2C9.
Pioglitazona: A administração concomitante de doses múltiplas uma vez ao dia de Saxagliptina (10 mg) e pioglitazona (45 mg), um substrato do CYP2C8, aumentou o C plasmáticomáx de pioglitazona em 14%; no entanto, a AUC da pioglitazona permaneceu inalterada. Portanto, a saxagliptina não inibe ou induz significativamente o metabolismo mediado pelo CYP2C8.
Digoxina: A administração concomitante de doses múltiplas uma vez ao dia de Saxagliptina (10 mg) e digoxina (0,25 mg), um substrato da gp-P, não alterou a farmacocinética da digoxina. Portanto, a saxagliptina não é um inibidor ou indutor do transporte mediado por P-gp.
Simvastatina : A administração concomitante de doses múltiplas uma vez ao dia de Saxagliptina (10 mg) e sinvastatina (40 mg), um substrato do CYP3A4 / 5, não alterou a farmacocinética da sinvastatina. Portanto, a saxagliptina não é um inibidor ou indutor do metabolismo mediado pelo CYP3A4 / 5.
Diltiazem: Co-administração de doses múltiplas uma vez ao dia de Saxagliptina (10 mg) e diltiazem (formulação de ação prolongada de 360 mg no estado estacionário), um inibidor moderado do CYP3A4 / 5, aumentou o C plasmáticomáx de diltiazem em 16%; no entanto, a AUC do diltiazem permaneceu inalterada. Portanto, não se espera que a saxagliptina altere significativamente a farmacocinética de inibidores moderados do CYP3A4 / 5.
Cetoconazol: A administração concomitante de uma dose única de Saxagliptina (100 mg) e doses múltiplas de cetoconazol (200 mg a cada 12 horas no estado estacionário), um potente inibidor do CYP3A4 / 5 e P-gp, diminuiu o C plasmáticomáx e AUC do cetoconazol em 16% e 13%, respectivamente. Portanto, não se espera que a saxagliptina altere significativamente a farmacocinética de inibidores potentes do CYP3A4 / 5 e P-gp.
Contraceptivos orais :
Outras interações: Os efeitos do tabagismo, dieta, produtos à base de plantas e uso de álcool na farmacocinética da saxagliptina não foram estudados especificamente.
Veja também:
Quais são os possíveis efeitos colaterais da saxagliptina?
Ensaios Clínicos : Em ensaios clínicos randomizados, controlados e duplo-cegos, mais de 17.000 pacientes com diabetes tipo 2 foram tratados com saxagliptina.
Reações adversas associadas à saxagliptina no estudo SAVOR: O estudo SAVOR incluiu 8240 pacientes tratados com saxagliptina 5 mg ou 2,5 mg uma vez ao dia e 8173 pacientes em placebo. A duração média da exposição à saxagliptina, independentemente das interrupções, foi de 1,8 anos. Um total de 3698 indivíduos (45%) foram tratados com saxagliptina por 2 a 3 anos.
A incidência geral de eventos adversos em pacientes tratados com Saxagliptina neste estudo foi semelhante ao placebo (72,5% versus 72,2%, respectivamente). A descontinuação da terapia devido a eventos adversos foi semelhante entre os dois grupos de tratamento [4,9% no grupo Saxagliptina e 5,0% no grupo placebo].
A segurança cardiovascular da saxagliptina foi avaliada no estudo SAVOR, que estabeleceu que a saxagliptina não aumentou o risco cardiovascular (Morte CV, MI não fatal, ou acidente vascular cerebral isquêmico não fatal) em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 (T2DM) comparado ao placebo quando adicionado à terapia de fundo atual [Relação de perigo (HR) 1,00; Intervalo de confiança de 95% (CI): 0,89, 1.12; P <0,001 para não inferioridade]..
No estudo SAVOR, a incidência de eventos de pancreatite adjudicados foi de 0,3% em pacientes tratados com saxagliptina e pacientes tratados com placebo na população com intenção de tratar.
A incidência de reações de hipersensibilidade foi de 1,1% em pacientes tratados com saxagliptina e em pacientes tratados com placebo.
Hipoglicemia: No estudo SAVOR, a incidência geral de hipoglicemia relatada (registrada em diários diários diários de pacientes) foi de 17,1% em pacientes tratados com saxagliptina e 14,8% em pacientes tratados com placebo.
A porcentagem de indivíduos com eventos relatados no tratamento de hipoglicemia maior (definida como um evento que exigia assistência de outra pessoa) foi maior no grupo Saxagliptina do que no grupo placebo (2,1% e 1,6%, respectivamente).
O risco aumentado de hipoglicemia geral e hipoglicemia grave observada no grupo tratado com saxagliptina ocorreu principalmente em indivíduos tratados com uma sulfonilureia no início do estudo e não em indivíduos em insulina ou metformina em monoterapia no início do estudo.
O risco aumentado de hipoglicemia geral e principal foi observado principalmente em indivíduos com A1C <7% no início do estudo.
Reações adversas relacionadas à saxagliptina em estudos de controle glicêmico : Havia 4148 pacientes com diabetes tipo 2 randomizados, incluindo 3021 pacientes tratados com saxagliptina, em seis estudos clínicos controlados e de segurança e eficácia controlados, duplo-cegos, realizados para avaliar os efeitos da saxagliptina no controle glicêmico.
Em uma análise combinada pré-especificada dos dois estudos em monoterapia, o complemento ao estudo da metformina, o complemento ao estudo TZD e o complemento ao estudo da gliburida, a incidência geral de eventos adversos em pacientes tratados com Saxagliptina 5 mg foi semelhante ao placebo. A descontinuação da terapia devido a eventos adversos foi maior em pacientes que receberam Saxagliptina 5 mg em comparação ao placebo (3,3% em comparação com 1,8%).
As reações adversas relatadas em pacientes tratados com saxagliptina são mostradas na Tabela 10. As reações adversas são listadas por classe de órgãos do sistema e frequência absoluta. As frequências são definidas como muito comuns (≥1 / 10), comuns (≥1 / 100, <1/10), incomuns (≥1 / 1.000, <1/100), raras (≥1 / 10.000, <1 / 1.000) ou muito raro (<1 / 10.0.00000).
Um agrupamento de eventos relacionados à hipersensibilidade na análise combinada de 5 estudos até a semana 24 mostrou uma incidência de 1,5% e 0,4% em pacientes que receberam Saxagliptina 5 mg e placebo, respectivamente. Nenhum desses eventos em pacientes que receberam Saxagliptina exigiu hospitalização ou foi relatado como com risco de vida pelos pesquisadores.
Reações adversas associadas à saxagliptina e terapia concomitante em estudos de controle glicêmico : No estudo complementar à glibenclamida (gliburida), a incidência de hipoglicemia confirmada (definida como sintomas de hipoglicemia acompanhados por um valor de glicose na paleta de ≤50 mg / dL) foi incomum para Saxagliptina 5 mg (0,8%) e placebo (0,7%) . Nos dois estudos de monoterapia, o complemento ao estudo da metformina e o complemento ao estudo TZD, a incidência de reações adversas de hipoglicemia confirmada em pacientes tratados com Saxagliptina 5 mg foi semelhante ao placebo.
No estudo complementar à insulina, a incidência geral de hipoglicemia relatada foi de 18,4% para Saxagliptina 5 mg e 19,9% para placebo. A incidência de hipoglicemia confirmada para Saxagliptina 5 mg foi de 5,3% versus 3,3% para o placebo.
No complemento à combinação com o estudo com metformina mais SU, a incidência geral de hipoglicemia relatada foi de 10,1% para Saxagliptina 5 mg e 6,3% para placebo. A hipoglicemia confirmada foi relatada em 1,6% dos pacientes tratados com saxagliptina e em nenhum dos pacientes tratados com placebo.
No complemento ao estudo TZD, a incidência de edema periférico foi comum e maior para Saxagliptina 5 mg em comparação ao placebo (8,1% em comparação com 4,3%). Todas as reações adversas relatadas do edema periférico foram de intensidade leve a moderada e nenhuma resultou na descontinuação do medicamento em estudo. Em uma análise conjunta dos dois estudos em monoterapia, o estudo complementar à metformina e o complemento ao estudo SU, a incidência geral de reações adversas do edema periférico observadas em pacientes tratados com Saxagliptina 5 mg foi semelhante ao placebo (1,7 % em comparação com 2,4%).
Na combinação inicial de Saxagliptina 5 mg com terapia com metformina, a incidência de nasofaringite foi comum e maior para Saxagliptina mais metformina (6,9%) em comparação com Saxagliptina 10 mg (4,2%) e metformina isoladamente (4,0%). A incidência de dor de cabeça foi comum e maior para Saxagliptina 5 mg mais metformina (7,5%) em comparação com Saxagliptina 10 mg (6,3%) e metformina isolada (5,2%).
Experiência pós-comercialização : Durante a experiência pós-comercialização, foram relatadas as seguintes reações adversas com o uso de saxagliptina: pancreatite aguda, artralgia e reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia, angioedema, erupção cutânea e urticária. Como essas reações são relatadas voluntariamente de uma população de tamanho incerto, não é possível estimar com segurança sua frequência.
Resultados do laboratório : Em estudos clínicos, a incidência de eventos adversos laboratoriais foi semelhante em pacientes tratados com Saxagliptina 5 mg em comparação com pacientes tratados com placebo. Foi observada uma pequena diminuição na contagem absoluta de linfócitos. De uma contagem média absoluta de linfócitos de aproximadamente 2.200 células / microL, foi observada uma diminuição média de aproximadamente 100 células / microL em relação ao placebo em uma análise conjunta de cinco estudos clínicos controlados por placebo. A contagem média absoluta de linfócitos permaneceu estável e dentro dos limites normais, com doses diárias de até 102 semanas de duração. As reduções na contagem de linfócitos não foram associadas a reações adversas clinicamente relevantes. O significado clínico dessa diminuição na contagem de linfócitos em relação ao placebo não é conhecido.
No estudo SAVOR, foram relatadas contagens diminuídas de linfócitos em 0,5% dos pacientes tratados com saxagliptina e 0,4% dos pacientes tratados com placebo.
Cada comprimido revestido por película de Saxagliptina para uso oral contém 2,79 mg de cloridrato de saxagliptina (anidro) equivalente a 2,5 mg de saxagliptina ou 5,58 mg de cloridrato de saxagliptina (anidro) equivalente a 5 mg de saxagliptina.
A saxagliptina é um inibidor oralmente ativo da enzima DPP4.
Saxagliptina monohidratada é descrita quimicamente como (1S, 3S, 5S) -2- [(2S) -2-Amino-2- (3-hidroxitriciclo [3.3.1.13,7] dec-1-il) acetil] -2-azabiciclo [3.1.0] hexano-3-carbonitrila, monohidrato. A fórmula empírica é C18H25N3O2·H2O e o peso molecular é 333,43.
A saxagliptina monohidratada é um pó cristalino branco a amarelo claro ou marrom claro, não higroscópico. É moderadamente solúvel em água a 24 ° C ± 3 ° C, levemente solúvel em acetato de etila e solúvel em metanol, etanol, álcool isopropílico, acetonitrila, acetona e polietileno glicol 400 (PEG 400).
Excipientes / Ingredientes Inativos: Lactose monohidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica e estearato de magnésio.
Revestimento de filme: Álcool polivinílico, polietileno glicol, dióxido de titânio, talco e óxidos de ferro.