Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 08.04.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Absorção
A extensão da absorção de sulindac dos comprimidos de Rudac é semelhante à da solução de sulindac.
Não há informações sobre os efeitos dos alimentos na absorção de sulindac. Antiácidos contendo hidróxido de magnésio 200 mg e hidróxido de alumínio 225 mg por 5 mL demonstraram não reduzir significativamente o nível de absorção de sulindac.
TABELA 1
PARÂMETROS FARMACOCINÉTICOS | NORMAL | MAIS VELHO |
Tmax | Idade 19-41 (n = 24) | Idade 65-87 (n = 12) 400 mg qd |
(Comprimido de 200 mg) | 2,54 ± 1,52 p | |
3,38 ± 2,30 p | 5,75 ± 2,81 SF | |
4,88 ± 2,57 SP | 6,83 ± 4,19 SP | |
4,96 ± 2,36 SF | ||
(Comprimido de 150 mg) | ||
3,90 ± 2,30 p | ||
5,85 ± 4,49 SP | ||
6,15 ± 3,07 SF | ||
a liberação de Renalen | Comprimido de 200 mg) | |
68,12 ± 27,56 mL / min S | ||
36,58 ± 12,61 mL / min SP | ||
Comprimido de 150 mg) | ||
74,39 ± 34,15 mL / min S | ||
41,75 ± 13,72 mL / min SP | ||
Meia-vida efetiva média (h) | 7,8 p | |
16,4 SF | ||
S = Sulindac | ||
SF = sulfeto de Sulindac | ||
SP = Sulindac sulfona |
Distribuição
Sulindac e seus metabólitos sulfona e sulfeto, 93,1, 95,4 e 97,9% ligados às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. A ligação às proteínas plasmáticas medida em uma faixa de concentração (0,5-2,0 μg / mL) era constante. Após uma dose oral e radiomarcada de sulindac em ratos, as concentrações radiomarcadas nos glóbulos vermelhos foram aproximadamente 10% daquelas no plasma. Sulindac penetra no cérebro do sangue e na placenta. Concentrações no cérebro não mais de 4% daquelas no plasma. As concentrações plasmáticas na placenta e no feto foram inferiores a 25% e. 5% das concentrações plasmáticas sistêmicas. Sulindac é excretado no leite de rato; as concentrações no leite foram de 10 a 20% desses níveis plasmáticos. Não se sabe se o sulindac é excretado no leite materno.
Metabolismo
Sulindac experimenta duas importantes biotransformações de sua saturação de sulfóxido: oxidação no sulfona inativo e redução no sulfeto farmacologicamente ativo. Este último é ligeiramente reversível em animais e humanos. Esses metabólitos estão presentes como compostos inalterados no plasma e principalmente como conjugados de glucuronídeo na urina e na bílis humanas. Um análogo di-hidroxidi-hidro também foi identificado como um metabolito menor na urina humana.
Com o esquema de dosagem de dois dias, as concentrações plasmáticas de sulindac e seus dois metabólitos se acumulam: a concentração média durante um intervalo de dosagem no estado estacionário em comparação com a primeira dose é em média 1,5 ou. 2,5 vezes para o sulindac e seus metabólitos ativos de sulfeto.
O Sulindac e seu metabolito do sulfon estão sujeitos a extensa circulação entero-hepática em animais no que diz respeito ao metabolito do sulfeto. Estudos em humanos também demonstraram que a recirculação do medicamento mãe sulindac e seu metabólito do sulfon é mais extensa que a do metabolito ativo do sulfeto. O metabolito ativo do sulfeto representa menos de seis por cento da exposição intestinal total ao sulindac e seus metabólitos.
Evidências bioquímicas e farmacológicas sugerem que a atividade do sulindac está em seu metabólito sulfeto. Um ensaio in vitro para inibir a atividade da ciclooxigenase mostrou um EC50 de 0,02 & mu; M para sulfeto de sulindac. Modelos inflamatórios in vivo mostram que a atividade se correlaciona mais com as concentrações do metabolito do que com as concentrações do medicamento original.
Eliminação
Aproximadamente 50% da dose administrada de sulindac é excretada na urina, com o sulfonetabolito conjugado representando a maioria. Menos de 1% da dose administrada de sulindac aparece na urina como um metabolito sulfeto de hidrogênio. Cerca de 25% são encontrados nas fezes, principalmente como metabólitos de sulfona e sulfeto.
A meia-vida efetiva média (T & frac12;) é 7,8 ou. 16,4 horas para o sulindac e seus metabólitos ativos de sulfeto.
Como o rudac (sulindac) é excretado principalmente como formas biologicamente inativas na urina, pode afetar a função renal em menor grau do que outros anti-inflamatórios não esteróides; no entanto, foram relatadas experiências prejudiciais aos rins com o rudac (ver EFEITOS SECUNDÁRIOS).
Em um estudo em pacientes com doença glomerular crônica tratados com doses terapêuticas de Rudac (sulindac), nenhum efeito foi encontrado no fluxo sanguíneo renal, na taxa de filtração glomerular ou na excreção de prostaglandina E2 na urina e nos metabólitos primários da prostaciclina, 6- ceto -PGF1 e alfa;. No entanto, outros estudos em voluntários saudáveis e pacientes com doença hepática descobriram que Rudac (sulindac) embotou reações renais à furosemida intravenosa, ou seja,.diurese, natriurese, aumenta a atividade da renina plasmática e a excreção de prostaglandinas na urina. Essas observações podem representar uma diferenciação dos efeitos de Rudac (sulindac) nas funções renais, que se baseia na patogênese da dependência renal de prostaglandina, que estão associadas a diferentes relações dose-resposta de diferentes AINEs com as diferentes funções renais influenciadas pelas prostaglandinas ( veja PRECAUÇÕES).
Em homens saudáveis, a perda média de sangue fecal medida durante um período de duas semanas durante a administração de 400 mg de rudac (sulindac) por dia foi semelhante à do placebo e estatisticamente significativamente menor do que a resultante de 4800 mg de aspirina por dia.
However, we will provide data for each active ingredient