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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 20.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Posologia
A dose recomendada de Rap rapimelt para tratar um ataque de enxaqueca é de 2,5 mg.
Se os sintomas persistirem ou retornarem dentro de 24 horas, uma segunda dose de zolmitriptano mostrou-se eficaz. Se for necessária uma segunda dose, não deve ser tomada dentro de 2 horas após a dose inicial.
Se um paciente com doses de 2,5 mg não obtiver alívio satisfatório, podem ser tratadas crises subsequentes com doses de 5 mg de rapima.
O zolmitriptano é igualmente eficaz quando os comprimidos são tomados durante um ataque de enxaqueca; embora seja aconselhável que o rap seja tomado o mais cedo possível após o uso de enxaqueca.
No caso de convulsões recorrentes, recomenda-se não exceder a ingestão total de rapimel em um período de 24 horas e 10 mg.
Rapimelt não é indicado para a profilaxia das enxaquecas.
Crianças (Crianças menores de 12 anos)
A segurança e eficácia do rap ramelt em crianças de 0 a 12 anos ainda não foram comprovadas. Não há dados disponíveis. Rapimelt não é, portanto, recomendado para crianças.
Jovens (12-17 anos)
A eficácia do rap rapimelt não foi demonstrada em um ensaio clínico controlado por placebo em pacientes de 12 a 17 anos. O uso de rap ramelt em adolescentes não é, portanto, recomendado.
Mais velho
A segurança e eficácia do rap ramelt em pessoas com mais de 65 anos de idade não foram estabelecidas.
disfunção hepática
O metabolismo é reduzido em pacientes com insuficiência hepática. Portanto, uma dose máxima de 5 mg em 24 horas é recomendada para pacientes com disfunção hepática moderada ou grave.
Compromisso renal
Não é necessário ajuste da dose.
Método de aplicação
A ser tomado por administração oral.
O rapimelt se dissolve rapidamente quando é colocado na língua e é engolido com a saliva do paciente. Não é necessária bebida aquática ao tomar rapimelt. O rap rapimelt pode ser tomado se não houver água disponível, portanto é possível a administração precoce do tratamento para um ataque de enxaqueca. Essa formulação também pode ser benéfica para pacientes com náusea e que não podem beber durante um ataque de enxaqueca ou para pacientes que não desejam engolir um comprimido convencional.
Posologia
A dose recomendada de Золмигрен para o tratamento de um ataque de enxaqueca é de 2,5 mg.
Se os sintomas persistirem ou retornarem dentro de 24 horas, uma segunda dose de zolmitriptano mostrou-se eficaz. Se for necessária uma segunda dose, não deve ser tomada dentro de 2 horas após a dose inicial.
Se um paciente com doses de 2,5 mg não obtiver alívio satisfatório, as convulsões subsequentes podem ser tratadas com doses de 5 mg de Золмигрен.
O zolmitriptano é igualmente eficaz quando os comprimidos são tomados durante um ataque de enxaqueca; embora seja aconselhável que o Золмигрен seja tomado o mais cedo possível após o uso de enxaqueca.
No caso de convulsões recorrentes, recomenda-se não exceder a ingestão total de Золмигрен em um período de 24 horas e 10 mg.
Золмигрен não está indicado na profilaxia das enxaquecas.
Crianças (Crianças menores de 12 anos)
A segurança e eficácia do Золмигрен em crianças de 0 a 12 anos ainda não foram estabelecidas. Não há dados disponíveis. O uso de Золмигрен em crianças não é, portanto, recomendado.
Jovens (12-17 anos)
A eficácia do Золмигрен não foi demonstrada em um ensaio clínico controlado por placebo em pacientes de 12 a 17 anos. O uso de Золмигрен em adolescentes não é, portanto, recomendado.
Mais velho
A segurança e eficácia do Золмигрен em pessoas com mais de 65 anos de idade não foram estabelecidas.
disfunção hepática
O metabolismo é reduzido em pacientes com insuficiência hepática. Portanto, uma dose máxima de 5 mg em 24 horas é recomendada para pacientes com disfunção hepática moderada ou grave.
Compromisso renal
Não é necessário ajuste da dose.
Método de aplicação
A ser tomado por administração oral.
O Золмигрен se dissolve rapidamente quando é colocado na língua e é engolido com a saliva do paciente. Não é necessário beber água ao tomar Золмигрен. O Золмигрен pode ser tomado quando não há água disponível, o que permite a administração precoce do tratamento para um ataque de enxaqueca. Essa formulação também pode ser benéfica para pacientes com náusea e que não podem beber durante um ataque de enxaqueca ou para pacientes que não desejam engolir um comprimido convencional.
Posologia
A dose recomendada de Золмигрен para o tratamento de um ataque de enxaqueca é de 2,5 mg. É aconselhável que o Золмигрен seja tomado o mais cedo possível após o uso de enxaqueca, mas também é eficaz se tomado mais tarde.
Se os sintomas de uma enxaqueca se repetirem dentro de 24 horas após a primeira reação, uma segunda dose pode ser tomada. Se for necessária uma segunda dose, não deve ser tomada dentro de 2 horas após a dose inicial. Se um paciente não responder à primeira dose, é improvável que uma segunda dose seja benéfica no mesmo ataque.
Se um paciente com doses de 2,5 mg não obtiver alívio satisfatório, doses de 5 mg de Золмигрен podem ser consideradas para crises subsequentes. Deve-se ter cuidado devido ao aumento da incidência de efeitos colaterais. Um ensaio clínico controlado não mostrou superioridade da dose de 5 mg durante a dose de 2,5 mg. No entanto, uma dose de 5 mg pode ser benéfica em alguns pacientes.
A ingestão diária total não deve exceder 10 mg. Não devem ser tomadas mais de 2 doses de Золмигрен a cada período de 24 horas.
Populações especiais
Use em pacientes com mais de 65 anos de idade
A segurança e eficácia do Золмигрен em pessoas com mais de 65 anos de idade não foram avaliadas. O uso de Золмигрен em idosos não é, portanto, recomendado.
Pacientes com disfunção hepática
O metabolismo de Золмигрен é reduzido em pacientes com insuficiência hepática. Recomenda-se uma dose máxima de 5 mg em 24 horas em pacientes com disfunção hepática moderada ou grave. No entanto, nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com disfunção hepática leve.
Pacientes com insuficiência renal
Não é necessário ajuste da dose em pacientes com depuração da creatinina superior a 15 ml / min.
Interações que requerem ajuste da dose
Recomenda-se uma dose máxima de 5 mg em 24 horas para pacientes que tomam inibidores da MAO-a.
Recomenda-se uma dose máxima de 5 mg de Золмигрен em 24 horas em pacientes em uso de cimetidina.
Recomenda-se uma dose máxima de 5 mg de Золмигрен em 24 horas em pacientes que tomam inibidores específicos do CYP 1A2, como fluvoxamina e quinolonas (por exemplo,. ciprofloxacina).
População pediátrica
Use em crianças (menores de 12 anos)
A segurança e eficácia de Золмигрен em pacientes pediátricos não foram estudadas. O uso de Золмигрен em crianças não é, portanto, recomendado.
Jovens (12-17 anos)
A eficácia do Золмигрен não foi demonstrada em um ensaio clínico controlado por placebo em pacientes de 12 a 17 anos. O uso de Золмигрен em adolescentes não é, portanto, recomendado.
Método de aplicação
Para uso oral.
O comprimido não precisa ser tomado com líquido, o comprimido se dissolve na língua e é engolido com saliva. Esta formulação pode ser usada em situações em que líquidos não estão disponíveis ou para evitar náuseas e vômitos que podem ser associados ao uso de comprimidos com líquidos. No entanto, pode haver um atraso na absorção de Золмигрен de Золмигрен, o que pode atrasar o início da ação.
O blister deve ser aberto como mostrado no filme (os tablets não devem ser empurrados pelo filme). O comprimido deve ser colocado na língua, onde se dissolve e é engolido com a saliva.
Rap rapimelt só deve ser usado se um diagnóstico claro de enxaqueca tiver sido determinado. Deve-se tomar cuidado para descartar outras doenças neurológicas potencialmente graves. Não há dados sobre o uso de rap rapimelt em enxaquecas hemiplégicas ou basilares. Grupos de migrantes podem estar em risco de certos eventos cerebrovasculares. Sangramento cerebral, sangramento subaracnóideo, derrames e outros eventos cerebrovasculares foram relatados em pacientes com 5HT1B / 1D - agonistas foram tratados.
Rap rapimelt não deve ser administrado a pacientes com sintomas ou arritmias de Wolff-Parkinson-White associados a outras vias cardíacas.
Em casos muito raros, como outros, 5HT1B / 1D - Agonistas, vasoespasmo coronário, angina de peito e infarto do miocárdio relatados. A avaliação cardiovascular antes do tratamento com esta classe de compostos, incluindo a ramelta do rap, é recomendada em pacientes com fatores de risco para doença cardíaca isquêmica. No entanto, essas avaliações podem não identificar todos os pacientes que sofrem de doenças cardíacas e, em casos muito raros, ocorreram eventos cardíacos graves em pacientes sem doença cardiovascular subjacente.
Como com outros 5HT1B / 1D - Agonistas foram relatados no pré-córdio após a administração de sensações atípicas zolmitriptanas. Se ocorrerem dores no peito ou sintomas que correspondam a doenças cardíacas isquêmicas, nenhuma dose adicional de zolmitriptano deve ser tomada até que um exame médico apropriado seja realizado.
Como com outros 5HT1B / 1D - Foi relatado um aumento temporário da pressão arterial sistêmica em pacientes com e sem hipertensão no passado; esses aumentos da pressão arterial raramente foram associados a eventos clínicos significativos.
Como com outros 5HT1B / 1D - Os agonistas tiveram raros relatos de reações anafilaxia / anafilactóide em pacientes recebendo Золмигрен.
Pacientes com fenilcetonúria devem ser informados de que o rap rapimelt contém fenilalanina (um componente do aspartame). Cada comprimido oralmente dispersível de 2,5 mg contém 2,81 mg de fenilalanina.
O uso excessivo de um medicamento para enxaqueca aguda pode aumentar a frequência de dores de cabeça, o que pode exigir a retirada do tratamento.
A síndrome da serotonina foi relatada com o uso combinado de inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) e inibidores da recaptação de serotonina-noradrenalina (SNRIs)). A síndrome da serotonina é uma condição potencialmente fatal e pode incluir sinais e sintomas, como: alterações no estado mental (por exemplo,. agitação, alucinações, coma), instabilidade autônoma (por exemplo,. Taquicardia, pressão arterial instável, hipertermia), aberrações neuromusculares (por exemplo,. Hiperreflexia, coordenação) e / ou sintomas gastrointestinais (por exemplo,. náusea, vômito, diarréia). Recomenda-se uma observação cuidadosa do paciente se o tratamento simultâneo com rap for acelerado e um SSRI ou SNRI for clinicamente justificado, especialmente DURANTE o início do tratamento e o aumento da dose.
Золмигрен só deve ser utilizado se tiver sido estabelecido um diagnóstico claro de enxaquecas. Deve-se tomar cuidado para descartar outras doenças neurológicas potencialmente graves. Não há dados sobre o uso de Золмигрен em enxaquecas hemiplégicas ou basilares. Grupos de migrantes podem estar em risco de certos eventos cerebrovasculares. Sangramento cerebral, sangramento subaracnóideo, derrames e outros eventos cerebrovasculares foram relatados em pacientes com 5HT1B / 1D - agonistas foram tratados.
O Золмигрен não deve ser administrado a pacientes com síndrome sintomática de Wolff-Parkinson-White ou arritmias associadas a outras vias cardíacas.
Em casos muito raros, como outros, 5HT1B / 1D - Agonistas, vasoespasmo coronário, angina de peito e infarto do miocárdio relatados. A avaliação cardiovascular antes de iniciar o tratamento com esta classe de compostos, incluindo Золмигрен, é recomendada em pacientes com fatores de risco para doença cardíaca isquêmica. No entanto, essas avaliações podem não identificar todos os pacientes que sofrem de doenças cardíacas e, em casos muito raros, ocorreram eventos cardíacos graves em pacientes sem doença cardiovascular subjacente.
Como com outros 5HT1B / 1D - Agonistas foram relatados no pré-córdio após a administração de sensações atípicas zolmitriptanas. Se ocorrerem dores no peito ou sintomas que correspondam a doenças cardíacas isquêmicas, nenhuma dose adicional de zolmitriptano deve ser tomada até que um exame médico apropriado seja realizado.
Como com outros 5HT1B / 1D - Foi relatado um aumento temporário da pressão arterial sistêmica em pacientes com e sem hipertensão no passado; esses aumentos da pressão arterial raramente foram associados a eventos clínicos significativos.
Como com outros 5HT1B / 1D - Os agonistas tiveram raros relatos de reações anafilaxia / anafilactóide em pacientes recebendo Zomig.
Pacientes com fenilcetonúria devem ser informados de que Золмигрен contém fenilalanina (um componente do aspartame). Cada comprimido oralmente dispersível de 2,5 mg contém 2,81 mg de fenilalanina.
O uso excessivo de um medicamento para enxaqueca aguda pode aumentar a frequência de dores de cabeça, o que pode exigir a retirada do tratamento.
A síndrome da serotonina foi relatada com o uso combinado de inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) e inibidores da recaptação de serotonina-noradrenalina (SNRIs)). A síndrome da serotonina é uma condição potencialmente fatal e pode incluir sinais e sintomas, como: alterações no estado mental (por exemplo,. agitação, alucinações, coma), instabilidade autônoma (por exemplo,. Taquicardia, pressão arterial instável, hipertermia), aberrações neuromusculares (por exemplo,. Hiperreflexia, coordenação) e / ou sintomas gastrointestinais (por exemplo,. náusea, vômito, diarréia). Recomenda-se uma observação cuidadosa do paciente se o tratamento simultâneo com Золмигрен e um ISRS ou SNRI for clinicamente justificado, especialmente no início do tratamento e em caso de aumento da dose.
Золмигрен só deve ser utilizado se tiver sido estabelecido um diagnóstico claro de enxaquecas. Tal como acontece com outras terapias agudas da enxaqueca, antes do tratamento de dores de cabeça em pacientes que não foram previamente diagnosticados com enxaquecas e enxaquecas com sintomas atípicos, deve-se tomar cuidado para descartar outros distúrbios neurológicos potencialmente graves. Золмигрен não está indicado para uso em enxaquecas hemiplégicas, basilares ou oftalmoplégicas. Acidente vascular cerebral e outros eventos cerebrovasculares foram relatados em pacientes com 5HT1B / 1D - agonistas foram tratados. Note-se que os migrantes podem estar em risco de certos eventos cerebrovasculares.
O Золмигрен não deve ser administrado a pacientes com síndrome sintomática de Wolff-Parkinson-White ou arritmias associadas a outras vias cardíacas.
Em casos muito raros, como outros, 5HT1B / 1D - Agonistas, vasoespasmo coronário, angina de peito e infarto do miocárdio relatados. Золмигрен não deve ser administrado a pacientes com fatores de risco para doença cardíaca isquêmica (E). Fumar, pressão alta, hiperlipidemia, diabetes mellitus, herança) sem avaliação cardiovascular prévia. Atenção especial deve ser dada a mulheres e homens na pós-menopausa com mais de 40 anos com esses fatores de risco. No entanto, essas avaliações podem não identificar todos os pacientes com doenças cardíacas e, em casos muito raros, ocorreram eventos cardíacos graves em pacientes sem doença cardiovascular subjacente.
Como com outros 5HT1B / 1D - Após a administração de Золмигрен, foi relatado que os agonistas receptores têm uma sensação de peso, pressão ou aperto acima do pré-córdio. Se ocorrerem dores no peito ou sintomas que correspondam a doenças cardíacas isquêmicas, nenhuma dose adicional de Золмигрен deve ser tomada até que um exame médico seja realizado.
Como com outros 5HT1B / 1D - Foi relatado um aumento temporário da pressão arterial sistêmica em pacientes com e sem histórico de hipertensão. Muito raramente, esses aumentos da pressão arterial foram associados a eventos clínicos significativos. A recomendação de dose para Золмигрен não deve ser excedida.
Efeitos adversos podem ocorrer com mais frequência quando triptanos e preparações à base de plantas contendo St. O mosto de John é usado ao mesmo tempo (Hypericum perforatum).
A síndrome da serotonina (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonômica e anormalidades neuromusculares) foi relatada após tratamento concomitante com inibidores da recaptação de triptano e serotonina seletiva (ISRS) ou inibidores da recaptação de serotonina-noradrenalina (SNRIs). Essas reações podem ser graves. Se o tratamento concomitante com Золмигрен e SSRI ou SNRI for clinicamente justificado, recomenda-se OBSERVAÇÃO apropriada do paciente, especialmente no início do tratamento, com aumentos de dose ou com a adição de outro medicamento serotoninérgico.
O uso prolongado de qualquer tipo de analgésico para dores de cabeça pode piorar. Se essa situação for sentida ou suspeita, deve-se procurar aconselhamento médico e o tratamento deve ser interrompido. O diagnóstico de dor de cabeça por uso excessivo de drogas deve ser suspeito em pacientes com dores de cabeça frequentes ou diárias, apesar (ou por causa de) dor de cabeça regular.
O Золмигрен, quando administrado em comprimidos orais convencionais quando tomado durante a aura, não demonstrou prevenir a dor de cabeça da enxaqueca e, portanto, золмигрен deve ser tomado durante a fase de dor de cabeça das enxaquecas.
Este medicamento contém aspartame, uma fonte de fenilalanina. Pode ser prejudicial para pessoas com fenilcetonúria.
Sintomas
Os voluntários que receberam doses orais individuais de 50 mg frequentemente experimentavam sedação.
Administração
A meia-vida de eliminação do zolmitriptano é de 2,5 a 3 horas e, portanto, o monitoramento do paciente deve ser repetido por pelo menos 15 horas após a overdose com rap ou enquanto os sintomas ou sinais persistirem.
Não há antídoto específico para o zolmitriptano. No caso de intoxicação grave, são recomendados tratamentos intensivos, incluindo o estabelecimento e manutenção de uma via aérea segura, a garantia de suprimento e ventilação adequados de oxigênio e o monitoramento e suporte do sistema cardiovascular.
Não se sabe qual o efeito da hemodiálise ou da diálise peritoneal nas concentrações séricas de zolmitriptano.
Sintomas
Os voluntários que receberam doses orais individuais de 50 mg frequentemente experimentavam sedação.
Administração
A meia-vida de eliminação do zolmitriptano é de 2,5 a 3 horas e, portanto, o monitoramento do paciente deve ser continuado por pelo menos 15 horas após uma overdose com Золмигрен ou enquanto os sintomas ou sinais persistirem.
Não há antídoto específico para o zolmitriptano. No caso de intoxicação grave, são recomendados tratamentos intensivos, incluindo o estabelecimento e manutenção de uma via aérea segura, a garantia de suprimento e ventilação adequados de oxigênio e o monitoramento e suporte do sistema cardiovascular.
Não se sabe qual o efeito da hemodiálise ou da diálise peritoneal nas concentrações séricas de zolmitriptano.
Os voluntários que receberam doses orais individuais de 50 mg frequentemente experimentavam sedação.
A meia-vida de eliminação do Золмигрен é de 2,5 a 3 horas e, portanto, o monitoramento do paciente deve continuar após uma overdose com золмигрен por pelo menos 15 horas ou enquanto os sintomas ou sinais persistirem.
Não há antídoto específico para Золмигрен. No caso de intoxicação grave, são recomendados tratamentos intensivos, incluindo o estabelecimento e manutenção de uma via aérea segura, a garantia de suprimento e ventilação adequados de oxigênio e o monitoramento e suporte do sistema cardiovascular.
Não se sabe quais os efeitos da hemodiálise ou da diálise peritoneal nas concentrações séricas de Золмигрен.
Grupo farmacoterapêutico: analgésicos; Preparações anti-enxaqueca; serotonina seletiva - (5HT1) Agonistas, código ATC: N02CC03
Mecanismo de ação
Foi demonstrado que Золмигрен é um agonista seletivo por 5-htIB / 1D - São receptores que transmitem contração vascular. Золмигрен tem uma alta afinidade pelo 5-ht recombinante humanoIBe 5-HT id - receptores e uma afinidade modesta por 5-ht IA - receptores. O Золмигрен não possui afinidade ou atividade farmacológica significativa em outros subtipos de receptores de 5 ht (5-ht2, 5-ht3, 5-ht4) ou receptores adrenérgicos, histamina, muscarínicos ou dopaminérgicos.
Nos modelos animais, a administração de Золмигрен causa vasoconstrição no ciclo da artéria carótida. Além disso, estudos experimentais em animais sugerem que o Золмигрен inibe a atividade do nervo trigêmeo central e periférico, inibindo a liberação de neuropeptídeos (peptídeo relacionado à calcitonina (cgrp), PEPTID intestinal vasoativo (VIP) e substância P).
Eficácia e segurança clínicas
Em estudos clínicos com comprimidos convencionais, o início da eficácia é evidente a partir de uma hora, com uma eficácia crescente entre 2 e 4 horas para dores de cabeça e outros sintomas de enxaqueca, como náusea, fotofobia e fonofobia.
Золмигрен, quando administrado em comprimidos orais convencionais, é consistentemente eficaz em enxaquecas com ou sem aura e em enxaquecas menstruais. O Золмигрен, quando administrado em comprimidos orais convencionais quando tomado durante a aura, não demonstrou prevenir a dor de cabeça da enxaqueca e, portanto, золмигрен deve ser tomado durante a fase de dor de cabeça das enxaquecas.
População pediátrica
Um estudo clínico controlado em 696 adolescentes com enxaqueca não mostrou superioridade dos comprimidos de Золмигрен em doses de 2, 5 mg, 5 mg e 10 mg em comparação com o placebo. A eficácia não foi comprovada.
Após administração oral de comprimidos convencionais, o zolmitriptano é rápida e bem absorvido em humanos (pelo menos 64%). A biodisponibilidade absoluta média do composto original é de aproximadamente 40%. Existe um metabolito ativo (183C91, o metabolito N-desmetil), que também é um 5HT IB / 1D - é agonista e é 2 a 6 vezes mais forte em modelos animais que o zolmitriptano.
Em voluntários saudáveis, o zolmitriptano e seu metabólito ativo 183C91 mostram uma AUC e C proporcionais à dose como uma dose únicaMáx acima do intervalo de doses de 2,5 a 50 mg. A absorção é rápida, com 75% de CMáx pode ser alcançado dentro de 1 hora e as concentrações plasmáticas são mantidas por 4 a 6 horas. A absorção do zolmitriptano não é afetada pela presença de alimentos. Não há evidência de acúmulo com doses múltiplas de zolmitriptano.
O zolmitriptano é amplamente eliminado pela biotransformação hepática, seguido pela excreção dos metabólitos na urina. Existem três metabolitos principais: ácido indoleacético (o principal metabólito no plasma e na urina), análogos N-OXID e N-desmetil. O metabolito N-desmetilado (183C91) está ativo enquanto os outros não. As concentrações plasmáticas de 183C91 são aproximadamente metade das do medicamento veterinário, pelo que se espera que contribua para os efeitos terapêuticos do rap rapim.. Mais de 60% de uma dose oral única é excretada na urina (principalmente como metabolito do ácido indoleacético) e cerca de 30% nas fezes, principalmente como um composto parental inalterado.
Um estudo que avaliou os efeitos da doença hepática na farmacocinética do zolmitriptano mostrou que a AUC e CMáx em pacientes com doença hepática moderada em 94% ou. A exposição aos metabólitos, incluindo o metabólito ativo, foi reduzida. Para o metabolito 183C91, AUC e CMáx reduzido em 33% e 44% em pacientes com doença hepática moderada e em 82% e 90% em pacientes com doença hepática grave.
A meia-vida plasmática (t½) da fraude zolmitriptana 4,7 horas em voluntários saudáveis, 7,3 horas em pacientes com doença hepática moderada e 12 horas em pacientes com doença hepática grave. Os valores correspondentes de t½ para o metabolito 183C91 foram de 5,7 horas, 7,5 horas e 7,8 horas cada.
Após administração intravenosa, a depuração plasmática total média é de aproximadamente 10 ml / min / kg, dos quais um terço é a depuração renal. A depuração renal é maior que a taxa de filtração glomerular, que indica secreção renal tubular. O volume de distribuição após administração intravenosa é de 2,4 L / kg. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa (cerca de 25%). A meia-vida média de eliminação do zolmitriptano é de 2,5 a 3 horas. As meias-vidas de seus metabólitos são semelhantes, sugerindo que sua eliminação é limitada.
Não houve interação farmacocinética com ergotamina em um pequeno grupo de indivíduos saudáveis. O uso simultâneo de zolmitriptano com ergotamina / cafeína foi bem tolerado e não levou a um aumento de eventos adversos ou alterações na pressão arterial em comparação ao zolmitriptano isoladamente.
Não foram observadas diferenças clinicamente relevantes na farmacocinética do zolmitriptano ou do seu metabolito ativo após a administração de rifampicina.
A selegilina, um inibidor da MAO-B e a fluoxetina (um inibidor seletivo da recaptação de serotonina; ISRS) não tiveram efeito nos parâmetros farmacocinéticos do zolmitriptano.
Rap rapimelt foi comprovadamente bioequivalente ao comprimido convencional em termos de auc e CMáx para o zolmitriptano e seus metabólitos ativos 183c91. Dados farmacológicos clínicos mostram que o tMáx para o zolmitriptano para o comprimido oralmente dispersível (variação de 0,6 a 5h, mediana 3h) pode ser superior ao comprimido convencional (variação de 0,5 a 3h, mediana de 1,5 h). O tMáx para o metabolito ativo foi semelhante para ambas as formulações (mediana 3h).
Compromisso renal
A depuração renal do zolmitriptano e de todos os seus metabolitos é reduzida em pacientes com insuficiência renal moderada a grave em comparação com voluntários saudáveis (7 a 8 indivíduos), embora a AUC do composto mãe e do metabolito ativo tenha sido apenas ligeiramente maior (16 ou . Esses parâmetros estão dentro das áreas observadas em voluntários saudáveis.
Mais velho
A farmacocinética do zolmitriptano em indivíduos idosos saudáveis foi semelhante à dos voluntários de meninos saudáveis.
Após administração oral de Zomig comprimidos convencionais, o zolmitriptano é rápido e bem absorvido (pelo menos 64%) em humanos. A biodisponibilidade absoluta média do composto original é de aproximadamente 40%. Existe um metabolito ativo (183C91, o metabolito N-desmetil), que também é um 5HT IB / 1D - é agonista e é 2 a 6 vezes mais forte em modelos animais que o zolmitriptano.
Em voluntários saudáveis, o zolmitriptano e seu metabólito ativo 183C91 mostram uma AUC e C proporcionais à dose como uma dose únicaMáx acima do intervalo de doses de 2,5 a 50 mg. A absorção é rápida, com 75% de CMáx pode ser alcançado dentro de 1 hora e as concentrações plasmáticas são mantidas por 4 a 6 horas. A absorção do zolmitriptano não é afetada pela presença de alimentos. Não há evidência de acúmulo com doses múltiplas de zolmitriptano.
O zolmitriptano é amplamente eliminado pela biotransformação hepática, seguido pela excreção dos metabólitos na urina. Existem três metabolitos principais: ácido indoleacético (o principal metabólito no plasma e na urina), análogos N-OXID e N-desmetil. O metabolito N-desmetilado (183C91) está ativo enquanto os outros não. As concentrações plasmáticas de 183C91 são aproximadamente metade da do medicamento veterinário, pelo que se espera que contribua para os efeitos terapêuticos de Золмигрен. Mais de 60% de uma dose oral única é excretada na urina (principalmente como metabolito do ácido indoleacético) e cerca de 30% nas fezes, principalmente como um composto parental inalterado.
Um estudo que avaliou os efeitos da doença hepática na farmacocinética do zolmitriptano mostrou que a AUC e CMáx em pacientes com doença hepática moderada em 94% ou. A exposição aos metabólitos, incluindo o metabólito ativo, foi reduzida. Para o metabolito 183C91, AUC e CMáx reduzido em 33% e 44% em pacientes com doença hepática moderada e em 82% e 90% em pacientes com doença hepática grave.
A meia-vida plasmática (t½) da fraude zolmitriptana 4,7 horas em voluntários saudáveis, 7,3 horas em pacientes com doença hepática moderada e 12 horas em pacientes com doença hepática grave. Os valores correspondentes de t½ para o metabolito 183C91 foram de 5,7 horas, 7,5 horas e 7,8 horas cada.
Após administração intravenosa, a depuração plasmática total média é de aproximadamente 10 ml / min / kg, dos quais um terço é a depuração renal. A depuração renal é maior que a taxa de filtração glomerular, que indica secreção renal tubular. O volume de distribuição após administração intravenosa é de 2,4 L / kg. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa (cerca de 25%). A meia-vida média de eliminação do zolmitriptano é de 2,5 a 3 horas. As meias-vidas de seus metabólitos são semelhantes, sugerindo que sua eliminação é limitada.
Não houve interação farmacocinética com ergotamina em um pequeno grupo de indivíduos saudáveis. O uso simultâneo de zolmitriptano com ergotamina / cafeína foi bem tolerado e não levou a um aumento de eventos adversos ou alterações na pressão arterial em comparação ao zolmitriptano isoladamente.
Não foram observadas diferenças clinicamente relevantes na farmacocinética do zolmitriptano ou do seu metabolito ativo após a administração de rifampicina.
A selegilina, um inibidor da MAO-B e a fluoxetina (um inibidor seletivo da recaptação de serotonina; ISRS) não tiveram efeito nos parâmetros farmacocinéticos do zolmitriptano.
Foi demonstrado que Золмигрен é bioequivalente ao comprimido convencional em relação a auc e CMáx para o zolmitriptano e seus metabólitos ativos é 183c91. Dados farmacológicos clínicos mostram que o tMáx para o zolmitriptano para o comprimido oralmente dispersível (variação de 0,6 a 5h, mediana 3h) pode ser superior ao comprimido convencional (variação de 0,5 a 3h, mediana de 1,5 h). O tMáx para o metabolito ativo foi semelhante para ambas as formulações (mediana 3h).
Compromisso renal
A depuração renal do zolmitriptano e de todos os seus metabolitos é reduzida em pacientes com insuficiência renal moderada a grave em comparação com voluntários saudáveis (7 a 8 indivíduos), embora a AUC do composto mãe e do metabolito ativo tenha sido apenas ligeiramente maior (16 ou . Esses parâmetros estão dentro das áreas observadas em voluntários saudáveis.
Mais velho
A farmacocinética do zolmitriptano em indivíduos idosos saudáveis foi semelhante à dos voluntários de meninos saudáveis.
Absorção
Após administração oral de comprimidos convencionais, o Золмигрен é rápida e bem absorvido (pelo menos 64%) após administração oral em humanos. A biodisponibilidade absoluta média do composto original é de aproximadamente 40%. Existe um metabolito ativo (o metabolito N-desmetil), que também é um 5HT1B / 1D - é um agonista receptor e é 2 a 6 vezes mais forte em modelos animais do que Золмигрен.
Em voluntários saudáveis, o Золмигрен e seu metabólito ativo, o metabólito N-desmetil, mostram uma dose proporcional de auc e C como uma dose únicaMáx acima do intervalo de doses de 2,5 a 50 mg. A absorção de Золмигрен é rápida. Em voluntários saudáveis, 75% de CMáx atingido dentro de 1 hora e, em seguida, a concentração plasmática de Золмигрен é mantida aproximadamente nesse nível, até 4-5 horas após a administração.
A absorção não é afetada pela presença de alimentos. Não houve evidência de acúmulo de doses múltiplas de Золмигрен.
A concentração plasmática de Золмигрен e seus metabólitos é menor nas primeiras 4 horas após a administração do medicamento durante uma enxaqueca em comparação com um período livre de enxaqueca, o que indica uma absorção tardia que corresponde à taxa reduzida de esvaziamento gástrico observada durante um caso de enxaqueca.
O comprimido orodispersível foi comprovadamente bioequivalente ao comprimido convencional em relação a auc e CMáx para золмигрен e seus metabólitos ativos 183c91. Dados farmacológicos clínicos mostram que o tMáx para o comprimido para o comprimido oralmente dispersível (variação de 0,6 a 5h, mediana de 3h) em comparação com o comprimido convencional (variação de 0,5 a 3h, mediana de 1,5 h) pode ser usado. O tMáx para o metabolito ativo foi semelhante para ambas as formulações (mediana 3h).
Distribuição
O volume de distribuição após administração intravenosa é de 2,4 l / kg. A ligação às proteínas plasmáticas de Золмигрен e o metabolito N-desmetil é baixa (cerca de 25%).
Biotransformação e eliminação
O Золмигрен é amplamente eliminado pela biotransformação hepática, seguida pela excreção dos metabólitos na urina. Existem três metabolitos principais: ácido indoleacético (o principal metabólito no plasma e na urina), análogos N-OXID e N-desmetil. O metabolito N-desmetilado é ativo enquanto os outros não. As concentrações plasmáticas do metabolito N-desmetilado são aproximadamente metade da do medicamento mãe, pelo que se espera que contribua para os efeitos terapêuticos de Золмигрен. A meia-vida média de eliminação de Золмигрен é de 2,5 a 3 horas. As meias-vidas de seus metabólitos são semelhantes, sugerindo que sua eliminação é limitada. Mais de 60% de uma dose oral única é excretada na urina (principalmente como metabolito do ácido indoleacético) e cerca de 30% nas fezes, principalmente como composto parental inalterado.
disfunção hepática
O metabolismo do Золмигрен é reduzido em proporção à extensão do comprometimento da disfunção hepática.
Um estudo que avaliou os efeitos da doença hepática na farmacocinética de Золмигрен mostrou que o auc e CMáx em pacientes com doença hepática moderada em 94% ou. A exposição aos metabólitos, incluindo o metabólito ativo, foi reduzida. Para o metabolito 183C91, AUC e CMáx reduzido em 33% e 44% em pacientes com doença hepática moderada e em 82% e 90% em pacientes com doença hepática grave.
Compromisso renal
Após administração intravenosa, a depuração plasmática total média é de aproximadamente 10 ml / min / kg, dos quais um quarto é a depuração renal. A depuração renal é maior que a taxa de filtração glomerular, que indica secreção renal tubular.
A depuração renal de Золмигрен e todos os seus metabolitos é reduzida em pacientes com insuficiência renal moderada a grave em comparação com voluntários saudáveis (7-8 vezes), embora o auc do composto mãe e do metabolito ativo tenha sido apenas um pouco maior (16 ou . Esses parâmetros estão dentro das áreas observadas em voluntários saudáveis.
Pessoas mais velhas
A farmacocinética de Золмигрен em indivíduos idosos saudáveis foi semelhante à dos voluntários de meninos saudáveis.
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