Эмла

Paciente adulto pele intacta

Uma camada espessa de creme Эмла (lidocaína e prilocaína) é aplicada à pele intacta e coberta com um curativo oclusivo (ver Instruções de uso).

Intervenções dérmicas menores : para intervenções menores, como cânula intravenosa e creme de punção venosa 2,5 G Эмла (lidocaína e prilocaína) (1/2 do tubo de 5 G) acima de 20 a 25 cm₂ Aplique a superfície da pele por pelo menos 1 hora. Em estudos clínicos controlados com creme Эмла (lidocaína e prilocaína), dois locais eram geralmente preparados se ocorresse um problema técnico com cânula ou punção venosa.

Procedimentos dérmicos importantes: para procedimentos dermatológicos mais dolorosos com uma área de pele maior, como colheita de enxerto de pele espessa e dividida, são aplicados 2 gramas de creme de Эмла (lidocaína e prilocaína) por 10 cm₂ da pele e deixe-se manter contato com a pele por pelo menos 2 horas.

Pele genital masculina adulta: como adição antes da infiltração anestésica local, uma espessa camada de creme de Эмла (lidocaína e prilocaína) (1 G / 10 cm₂) Aplique na superfície da pele por 15 minutos. A infiltração anestésica local deve ser realizada imediatamente após a remoção do creme Эмла (lidocaína e prilocaína).

A analgesia dérmica sob o curativo oclusivo deve aumentar por até 3 horas e durar de 1 a 2 horas após a remoção do creme. A quantidade de lidocaína e prilocaína que foram absorvidas durante o período de aplicação pode ser encontrada na Tabela 2, * * Nota de rodapé, em Individualização da doseser estimado.

Membranas mucosas genitais de pacientes adultos

Para intervenções menores na genitália externa feminina, como a remoção de condilomata acuminata, bem como para pré-tratamento para a infiltração de anestésicos, aplique uma camada espessa (5-10 gramas) de creme Эмла (lidocaína e prilocaína) por 5 a 10 minutos.

a href = "/ script / main / art.asp?articlekey = 24885 "> A oclusão não é necessária para a absorção, mas pode ser útil para manter o creme no lugar. Os pacientes devem se deitar enquanto usam o creme (lidocaína e prilocaína), especialmente se nenhuma oclusão for usada. O procedimento ou infiltração anestésica local deve ser realizado imediatamente após a remoção do creme Эмла (lidocaína e prilocaína).

Paciente pediátrico pele intacta

A seguir, são apresentadas as doses máximas recomendadas, áreas de aplicação e períodos de uso do creme Эмла (lidocaína e prilocaína) com base na idade e peso de uma criança

Observe: se um paciente com mais de 3 meses não atender ao requisito mínimo de peso, a dose total máxima de creme de Эмла (lidocaína e prilocaína) deve ser limitada ao peso do paciente. (Vejo Instruções de uso).

Os profissionais devem instruir cuidadosamente os enfermeiros a evitar o uso de quantidades excessivas de creme Эмла (ver Precauções).

Ao aplicar o creme Эмла (lidocaína e prilocaína) na pele de crianças pequenas, deve-se tomar cuidado para garantir que a criança seja cuidadosamente monitorada para evitar a ingestão acidental de creme эмла (lidocaína e prilocaína) ou o curativo oclusivo. A tampa protetora secundária para evitar falhas não intencionais no local do aplicativo pode ser útil.

O creme (lidocaína e prilocaína) não deve ser usado em recém-nascidos com menos de 37 semanas de gestação ou em bebês com menos de 12 meses de idade recebendo tratamento com agentes indutores de metahemoglobina (consulte a subseção de metahemoglobinemia dos avisos).

Se o creme (lidocaína a 2,5% e prilocaína a 2,5%) for usado ao mesmo tempo que outros produtos que contêm anestésicos locais, a quantidade absorvida de todas as formulações deve ser levada em consideração (ver Individualização da dose). A quantidade absorvida no creme Эмла (lidocaína e prilocaína) é determinada pela área sobre a qual é aplicada e pela duração do uso em oclusão (ver Tabela 2, * * Nota de rodapé, na individualização da dose).

Embora a incidência de efeitos colaterais sistêmicos com o creme Эмла (lidocaína e prilocaína) seja muito baixa, recomenda-se cautela, especialmente se você o aplicar em grandes áreas e deixá-lo por mais de 2 horas. Espera-se que a incidência de efeitos colaterais sistêmicos seja diretamente proporcional à faixa e ao tempo de exposição (ver Individualização da dose).

Instruções de uso

Para medir 1 grama de Эмла (lidocaína e prilocaína), o creme deve ser cuidadosamente pressionado para fora do tubo como uma tira estreita de 3,8 cm de comprimento e 5 mm de largura. A tira do creme Эмла (lidocaína e prilocaína) deve ser incluída nas linhas do diagrama abaixo.

≈1 g tiras
1,5 X 0,2 cm

Use o número de tiras que correspondem à sua dose, como nos exemplos na tabela abaixo.

Informações de dosagem

1 grama = 1 tira
2 gramas = 2 tiras
2,5 gramas = 2,5 tiras

Para adultos e pacientes pediátricos, SOMENTE aplique conforme prescrito pelo seu médico.

Se o seu filho tiver menos de 3 meses de idade ou for pequeno para a sua idade, informe o seu médico antes de usar o creme Эмла (lidocaína e prilocaína), que pode ser prejudicial se for usada muita pele ao mesmo tempo em crianças pequenas.

Ao aplicar Эмла (lidocaína e prilocaína) à pele intacta de crianças pequenas, é importante que você seja cuidadosamente monitorado por um adulto para evitar ingestão acidental ou contato visual com o creme эмла.

O creme Эмла® (lidocaína e prilocaína) deve ser aplicado na pele intacta pelo menos 1 hora antes do início de um procedimento de rotina e por 2 horas antes do início de um procedimento doloroso. A cobertura protetora do creme não é necessária para absorção, mas pode ser útil para manter o creme no lugar.

Se você estiver usando uma tampa protetora, seu médico a removerá, limpe o Эмла & Reg; (Lidocain e Prilocain), limpe toda a área com uma solução anti-séptica antes do procedimento. A anestesia eficaz da pele dura pelo menos 1 hora após a remoção da tampa protetora.

PRECAUÇÕES

1. não se aplique perto dos olhos ou para abrir feridas.
2. mantenha fora do alcance das crianças.
3. Se o seu filho ficar muito tonto, com sono ou desenvolver um crepúsculo do rosto ou lábios após aplicar o creme Эмла (lidocaína e prilocaína), remova o creme e entre em contato com o médico da criança imediatamente.

Creme é uma mistura eutética de lidocaína a 2,5% e prilocaína a 2,5% formulada como óleo em emulsão de água. Nesta mistura eutética, ambos os anestésicos são líquidos à temperatura ambiente (ver DESCRIÇÃO) e a penetração e subsequente absorção sistêmica de prilocaína e lidocaína são reforçadas em comparação com o que seria visto se cada componente na forma cristalina fosse aplicado separadamente como creme tópico de 2,5%.

Absorção: a quantidade de lidocaína e prilocaína que é sistemicamente absorvida pelo creme Эмла (lidocaína e prilocaína) depende diretamente da duração do uso e da área Ab sobre a qual é usado. Em dois estudos farmacocinéticos, 60 g de creme (lidocaína e prilocaína) (1,5 g de lidocaína e 1,5 g de prilocaína) a 400 cm₂ Pele intacta aplicada à coxa lateral e depois coberta com um curativo oclusivo. Os sujeitos foram então randomizados, de modo que metade dos indivíduos removeu o curativo oclusivo e o creme restante após 3 horas, enquanto o restante deixou o curativo no lugar por 24 horas. Os resultados desses estudos estão resumidos abaixo.

TABELA 1: Ingestão de lidocaína e prilocaína de creme Эмла (lidocaína e prilocaína): indivíduos normais (N = 16)

Se 60 g de creme Эмла (lidocaína e prilocaína) 24 horas de comprimento acima de 400 cm₂ foram aplicados, os níveis sanguíneos máximos de lidocaína são aproximadamente 1/20 do nível tóxico sistêmico. O nível máximo de prilocaína também é de cerca de 1/36 do nível tóxico. Num estudo farmacocinético, o creme Эмла (lidocaína e prilocaína) foi aplicado na pele do pênis em 20 pacientes do sexo masculino em doses de 0,5 a 3,3 g por 15 minutos. As concentrações plasmáticas de lidocaína e prilocaína após a aplicação de creme de Эмла (lidocaína e prilocaína) neste estudo foram consistentemente baixas (2,5-16 ng / mL para lidocaína e 2,5-7 ng / mL para prilocaína). O uso de creme Эмла (lidocaína e prilocaína) na pele quebrada ou inflamada ou em 2.000 cm ₂ ou mais da pele, onde mais anestésicos são absorvidos, pode levar a níveis plasmáticos mais altos, o que pode causar uma reação farmacológica sistêmica em indivíduos suscetíveis.

A absorção do creme Эмла (lidocaína e prilocaína), aplicada às mucosas genitais, foi investigada em dois estudos clínicos abertos. Vinte e nove pacientes receberam 10 g de creme (lidocaína e prilocaína) por 10 a 60 minutos nas fornices vaginais. Concentrações plasmáticas de lidocaína e prilocaína de acordo com Эмла (Lidocaína e prilocaína) Aplicação de creme nestes estudos variaram de 148 a 641 ng / ml para lidocaína e 40 a 346 ng / ml para prilocaína e o tempo para atingir a concentração máxima (TMAX) variou de 21 a 125 minutos para lidocaína e de 21 a 95 minutos para prilocaína. Esses valores estão significativamente abaixo das concentrações que provavelmente levarão à toxicidade sistêmica (aproximadamente 5000 ng / mL para lidocaína e prilocaína).

Distribuição: Se cada medicamento for administrado por via intravenosa, o volume de distribuição no estado estacionário é de 1,1 a 2,1 L / kg (média 1.5, ± 0,3 DP, n = 13) para lidocaína e é de 0,7 a 4,4 L / kg (média 2.6, ± 1,3 DP, n = 13) para prilocaína. O maior volume de distribuição da prilocaína produz as menores concentrações plasmáticas de prilocaína, que são observadas quando são administradas as mesmas quantidades de prilocaína e lidocaína. Em concentrações produzidas pelo uso de creme de Эмла (lidocaína e prilocaína), aproximadamente 70% da lidocaína está ligada às proteínas plasmáticas, principalmente glicoproteína ácida alfa-1. Em concentrações plasmáticas significativamente mais altas (base livre de 1 a 4 µg / mL), a ligação às proteínas plasmáticas da lidocaína depende da concentração. A prilocaína está 55% ligada às proteínas plasmáticas. Tanto a lidocaína quanto a prilocaína atravessam a placenta e a barreira cerebral, presumivelmente através da difusão passiva.

Metabolismo : não se sabe se a lidocaína ou a prilocaína são metabolizadas na pele. A lidocaína é rapidamente metabolizada pelo fígado em vários metabólitos, incluindo monoetilglicinexilidida (MEGX) e glicinexilidida (GX), ambos com atividade farmacológica semelhante, mas menos potente, que a lidocaína. O metabolito 2,6-xilidina possui uma atividade farmacológica desconhecida. Após administração intravenosa, as concentrações de MEGX e GX no soro estão entre 11 e 36% ou. entre 5 e 11% das concentrações de lidocaína. A prilocaína é metabolizada em vários metabólitos no fígado e nos rins por meio de, inclusive orto - toluidina e N-n-propilalanina. Não é metabolizado pelas esterases plasmáticas. O metabolito da ortotoluidina provou ser cancerígeno em vários modelos animais (ver Subseção de carcinogênese de PRECAUÇÕES). Além disso, orto - produzir methemoglobinemia de toluidina após doses sistêmicas de prilocaína aproximadamente 8 mg / kg (ver EFEITOS SECUNDÁRIOS). Pacientes muito jovens, pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase e pacientes que tomam medicamentos oxidantes, como medicamentos contra a malária e sulfonamidas, são mais suscetíveis à metahemoglobinemia (ver Subseção de metemoglobinemia de PRECAUÇÕES).

Eliminação : a meia-vida de eliminação terminal da lidocaína do plasma após administração IV é de aproximadamente 65 a 150 minutos (média 110, ± 24 DP, n = 13). Mais de 98% de uma dose absorvida de lidocaína pode ser recuperada na urina como metabólitos ou medicamentos parentais. A depuração sistêmica é de 10 a 20 mL / min / kg (média 13, ± 3 DP, n = 13). A meia-vida de eliminação da prilocaína é de aproximadamente 10 a 150 minutos (média 70, ± 48 DP, n = 13). A depuração sistêmica é de 18 a 64 mL / min / kg (média 38, ± 15 DP, n = 13). Durante os estudos intravenosos, a meia-vida de eliminação da lidocaína foi estatisticamente significativamente maior (2,5 horas) em idosos do que em pacientes mais jovens (1,5 horas). Não há estudos sobre farmacocinética intravenosa da prilocaína em idosos.

Pediatria : Alguns dados farmacocinéticos (PK) estão em bebês (1 mês a <2 anos) e crianças (2 a <12 anos). Um estudo de PK foi realizado em 9 recém-nascidos em período integral (idade média: 7 dias e idade gestacional média: 38,8 semanas). Os resultados do estudo mostram que os recém-nascidos tiveram concentrações plasmáticas comparáveis de lidocaína e prilocaína e concentrações de metahemoglobina no sangue, conforme encontrado em estudos pediátricos anteriores sobre farmacocinética e estudos clínicos. Havia uma tendência a aumentar a formação de metahemoglobina. No entanto, devido a restrições de ensaios e uma quantidade muito pequena de sangue que poderia ser coletada por recém-nascidos, foram encontradas grandes flutuações nas concentrações relatadas acima.

populações especiais : Não foram realizados estudos específicos de farmacocinética. A meia-vida pode aumentar na disfunção cardíaca ou hepática. A meia-vida da prilocaína também pode ser aumentada na disfunção hepática ou renal, uma vez que ambos os órgãos estão envolvidos no metabolismo da prilocaína.