Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
terapia com Церукал & Reg; Os comprimidos não devem exceder 12 semanas.
aliviar o refluxo gastroesofágico sintomático
Administrar de 10 mg a 15 mg de Церукал & Reg; (cloridrato de metoclopramida, USP) por via oral até Q.ich.d. Responda 30 minutos antes de cada refeição e antes de dormir, dependendo dos sintomas tratados e da clínica (verFARMACOLOGIA CLÍNICA e INDICAÇÕES E APLICAÇÃO). Se os sintomas aparecerem intermitentemente ou em determinadas épocas do dia, o uso de metoclopramida em doses únicas até 20 mg antes que a situação provocativa possa ser preferida em vez de tratamento contínuo. Ocasionalmente, pacientes (por exemplo,. pacientes idosos) que são mais sensíveis aos efeitos terapêuticos ou adversos da metoclopramida precisam de apenas 5 mg por dose.
A experiência com erosões de esôfago e ulceração é limitada, mas a cura até agora foi documentada em um estudo controlado com Q.I.D. Terapia a 15 mg / dose, e esse regime deve ser usado quando houver lesões, desde que seja tolerado (ver EFEITOS SECUNDÁRIOS). Devido à fraca correlação entre sintomas e aparência endoscópica do esôfago, a terapia voltada para lesões esofágicas é melhor guiada pela avaliação endoscópica.
A terapia que dura mais de 12 semanas não foi avaliada e não pode ser recomendada.
Para aliviar os sintomas Nos tropares de gás diabético é (o gás diabético tric stas é) 10 mg de metoclopramida 30 minutos antes de cada refeição e antes de dormir por duas a oito semanas de administração, dependendo da resposta e da probabilidade de continuidade do bem-estar após a interrupção do medicamento. medicamento.
A via inicial de administração deve ser determinada pelos sintomas graves que apresentam os sintomas. Se apenas as primeiras manifestações da estase gástrica diabética estiverem presentes, administração oral de Церукал& Reg; ser iniciado. No entanto, se houver sintomas graves, a terapia deve começar com a injeção de metoclopramida (consulte a rotulagem da injeção antes do início da administração parenteral).
Injeções de metoclopramida por até 10 dias podem ser necessárias antes que os sintomas diminuam em que momento a administração oral pode ser iniciada. Como o congestionamento diabético do estômago geralmente retorna, a terapia deve ser retomada mais cedo.
Uso Em pacientes com insuficiência renal ou hepática
Como a metoclopramida é excretada principalmente pelos rins, a terapia deve ser iniciada em cerca de metade da dose recomendada em pacientes cuja depuração da creatinina é inferior a 40 mL / min. Dependendo da eficácia clínica e das considerações de segurança, a dosagem pode ser aumentada ou diminuída conforme necessário.
Informações sobre diálise podem ser encontradas na seção TRADUÇÃO.
Com exceção da conjugação simples, a metoclopramida está sujeita ao metabolismo hepático mínimo. Seu uso seguro foi descrito em pacientes com doença hepática avançada cuja função renal era normal.
Os sintomas de sobredosagem podem incluir sonolência, desorientação e reações extrapiramidais. Medicamentos anticolinérgicos ou antiparkinsonianos ou anti-histamínicos com propriedades anticolinérgicas podem ser úteis no controle de reações extrapiramidais. Os sintomas são autolimitados e geralmente desaparecem em 24 horas.
A hemodiálise remove relativamente pouca metoclopramida, provavelmente devido à pequena quantidade de medicação no sangue em relação aos tecidos. Da mesma forma, a diálise peritoneal ambulatorial contínua não remove quantidades significativas de medicação. É improvável que a dosagem precise ser ajustada para compensar as perdas de diálise. A diálise provavelmente não é um método eficaz de remoção de medicamentos em situações de overdose.
Sobredosagem não intencional devido ao tratamento de abusos foi relatada em bebês e crianças usando metoclopramida para tomar. Embora não houvesse um padrão consistente para os relatórios associados a essas overdoses, os eventos incluíram convulsões, reações extrapiramidais e letargia.
A metahemoglobinemia ocorreu em recém-nascidos em período inicial e em período integral que foram overdosados com metoclopramida (1 a 4 mg / kg / dia oral, intramuscular ou intravenosa por 1 a 3 ou mais dias). A metemoglobinemia pode ser revertida pela administração intravenosa de azul de metileno. No entanto, o azul de metileno pode causar anemia hemolítica, que pode ser fatal, em pacientes com deficiência de G6PD (ver PRECAUÇÕES - Outras populações especiais).
O perfil de segurança da metoclopramida em adultos não pode ser extrapolado para pacientes pediátricos. Distonia e outras reações extrapiramidais associadas à metoclopramida são mais comuns na população pediátrica do que em adultos. (Vejo AVISO e EFEITOS SECUNDÁRIOS - Reações extrapiramidais.)
Aplicação geriátrica
Estudos clínicos com Церукал & Reg; não incluiu um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se os indivíduos mais velhos respondem de maneira diferente dos indivíduos mais jovens.
O risco de desenvolver efeitos colaterais semelhantes a Parkinson aumenta com o aumento da dose. Pacientes geriátricos devem ter a dose mais baixa de Церукалreceber & Reg; isso é eficaz. Se em um paciente geriátrico, o Церукал® deve desenvolver sintomas semelhantes a Parkinson, deve церукал & reg; geralmente ser descontinuado antes que agentes específicos de anti-Parkinson sejam iniciados (consulte Advertências e Dosagem e administração - aliviar o refluxo ofágico sintomático dos troes gasosos).
As pessoas mais velhas podem ter um risco maior de discinesias tardias (ver AVISO - Dinésia tardia).
A sedação estava em Церукал relatórios e Reg; Usuário. A sedação pode manifestar canetas de confusão e se manifestar como uma supersedação em idosos (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA, PRECAUÇÕES - Informações para pacientes e EFEITOS SECUNDÁRIOS - efeitos do SNC).
Sabe-se disso® é essencialmente excretado pelo rim e o risco de reações tóxicas a este medicamento pode ser maior em pacientes com insuficiência renal (ver Dosagem e administração - Utilização em doentes com compromisso renal ou hepático).
Por esses motivos, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cuidadosa, geralmente começando na extremidade inferior do intervalo de doses, refletindo a maior frequência de diminuição da função renal, doença concomitante ou outra terapia medicamentosa em idosos (ver DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO - aliviar os sintomas do refluxo gastroesofágico e usar em pacientes com insuficiência renal ou hepática).
Outras populações especiais
Pacientes com citocromo NADH b5 A deficiência de redutase tem um risco aumentado de desenvolver metahemoglobinemia e / ou sulfemoglobinemia quando a metoclopramida é administrada. O tratamento com azul de metileno não é recomendado em pacientes com deficiência de G6PD que apresentam aparência de metahemoglobinemia induzida por metoclopramida (ver TRADUÇÃO).
Sobredosagem e contra-indicaçõesTRADUÇÃO
Os sintomas de sobredosagem podem incluir sonolência, desorientação e reações extrapiramidais. Medicamentos anticolinérgicos ou antiparkinsonianos ou anti-histamínicos com propriedades anticolinérgicas podem ser úteis no controle de reações extrapiramidais. Os sintomas são autolimitados e geralmente desaparecem em 24 horas.
A hemodiálise remove relativamente pouca metoclopramida, provavelmente devido à pequena quantidade de medicação no sangue em relação aos tecidos. Da mesma forma, a diálise peritoneal ambulatorial contínua não remove quantidades significativas de medicação. É improvável que a dosagem precise ser ajustada para compensar as perdas de diálise. A diálise provavelmente não é um método eficaz de remoção de medicamentos em situações de overdose.
Sobredosagem não intencional devido ao tratamento de abusos foi relatada em bebês e crianças usando metoclopramida para tomar. Embora não houvesse um padrão consistente para os relatórios associados a essas overdoses, os eventos incluíram convulsões, reações extrapiramidais e letargia.
A metahemoglobinemia ocorreu em recém-nascidos em período inicial e em período integral que foram overdosados com metoclopramida (1 a 4 mg / kg / dia oral, intramuscular ou intravenosa por 1 a 3 ou mais dias). A metemoglobinemia pode ser revertida pela administração intravenosa de azul de metileno. No entanto, o azul de metileno pode causar anemia hemolítica, que pode ser fatal, em pacientes com deficiência de G6PD (ver PRECAUÇÕES - Outras populações especiais).
PREÇO
A metoclopramida não deve ser usada se a estimulação da motilidade gastrointestinal puder ser perigosa, p. sangramento gastrointestinal, obstruções mecânicas ou perfurações.
A metoclopramida é contra-indicada em pacientes com feocromocitoma porque o medicamento pode causar uma crise hipertensiva, provavelmente devido à liberação de catecolaminas do tumor. Tais crises hipertensas podem ser controladas pela fentolamina.
A metoclopramida é contra-indicada em pacientes com sensibilidade ou intolerância conhecida ao medicamento. A metoclopramida não deve ser usada em epiléticos ou pacientes que estão recebendo outros medicamentos que provavelmente causarão reações extrapiramidais, pois a frequência e gravidade das convulsões ou reações extrapiramidais podem aumentar.
Farmacologia clínicaFARMACOLOGIA CLÍNICA
A metoclopramida estimula a motilidade do trato gastrointestinal superior sem estimular as secreções estomacais, biliares ou pancreáticas. Seu modo de ação não é claro. Parece sensibilizar o tecido para a ação da acetilcolina. O efeito da metoclopramida na motilidade não depende da inervação vagal intacta, mas pode ser abolido por anticolinérgicos.
A metoclopramida aumenta o tom e a amplitude das contrações gastrointestinais (especialmente contrações antrais), relaxa o esfíncter do piloro e a lâmpada duodenal e aumenta a peristaltese do duodeno e do jejuno, o que leva ao esvaziamento gástrico acelerado e ao trânsito intestinal. Aumenta o restetonus do esfíncter inferior do esôfago. Tem pouca ou nenhuma influência sobre a motilidade do cólon ou da vesícula biliar.
Em pacientes com refluxo gastroesofágico e baixa LESP (pressão mais baixa do esfíncter do esôfago), doses orais individuais de metoclopramida levam a aumentos relacionados à dose na LESP. Os efeitos começam em cerca de 5 mg e aumentam em 20 mg (a maior dose testada). O aumento do LESP a partir de uma dose de 5 mg leva cerca de 45 minutos e a dose de 20 mg leva entre 2 e 3 horas. Foi observada uma taxa de esvaziamento gástrico aumentada em doses orais únicas de 10 mg.
As propriedades antieméticas da metoclopramida parecem ser o resultado de seu antagonismo dos receptores de dopamina central e periférico. A dopamina produz náusea e vômito, estimulando a zona de gatilho medular do quimiorreceptor (CTZ), e a metoclopramida bloqueia a estimulação da CTZ por meios como ldopa ou apomorfina, que são conhecidos por aumentar os níveis de dopamina ou ter efeitos dopamina. A metoclopramida também elimina a desaceleração do esvaziamento gástrico pela apomorfina.
Como as fenotiazinas e medicamentos relacionados, que também são antagonistas da dopamina, a metoclopramida produz sedação e pode causar reações extrapiramidais, embora sejam comparativamente raras (ver AVISO). A metoclopramida inibe os efeitos centrais e periféricos da apomorfina, induz a liberação de prolactina e causa um aumento temporário no nível de aldosterona circulante, que pode estar associado à retenção temporária de líquidos.
Os efeitos farmacológicos da metoclopramida começam 1 a 3 minutos após uma dose intravenosa, 10 a 15 minutos após administração intramuscular e 30 a 60 minutos após uma dose oral; existem efeitos farmacológicos por 1 a 2 horas.
Farmacocinética
A metoclopramida é absorvida rápida e bem. Em relação a uma dose intravenosa de 20 mg, a biodisponibilidade oral absoluta da metoclopramida é de 80% e mais; 15,5%, como mostra um estudo cruzado com 18 indivíduos. As concentrações plasmáticas máximas ocorrem aproximadamente 1 a 2 horas após uma dose oral única. Um tempo semelhante ao pico é observado após doses únicas no estado estacionário.
Num estudo de dose única com 12 indivíduos, a área sob a curva de concentração-tempo da substância ativa linear aumenta de 20 para 100 mg. As concentrações máximas aumentam linear com a dose; o tempo até o pico da concentração permanece o mesmo; a depuração de todo o corpo permanece inalterada; e a taxa de eliminação permanece a mesma. A meia-vida média de eliminação em pessoas com função renal normal é de 5 a 6 horas. Os processos cinéticos lineares descrevem adequadamente a absorção e eliminação da metoclopramida.
Aproximadamente 85% da radioatividade de uma dose administrada por via oral aparece na urina dentro de 72 horas. dos 85% excretados na urina, cerca de metade está presente como metoclopramida livre ou conjugada.
O medicamento não está totalmente ligado às proteínas plasmáticas (cerca de 30%). O volume total do corpo da distribuição é alto (cerca de 3,5 L / kg), o que indica uma extensa distribuição do medicamento no tecido.
O comprometimento renal afeta a depuração da metoclopramida. Em um estudo em pacientes com diferentes graus de insuficiência renal, uma redução na depuração da creatinina se correlacionou com uma redução na depuração plasmática, depuração renal, depuração não renal e um aumento na meia-vida de eliminação. No entanto, a cinética da metoclopramida na presença de insuficiência renal permaneceu linear. A redução na depuração devido a insuficiência renal sugere que a dose de manutenção deve ser ajustada para baixo para evitar o acúmulo de drogas.
Dados farmacocinéticos para adultos
| Parâmetros | Valor |
| Vd (L / kg) | ~ 3.5 |
| Ligação às proteínas plasmáticas | ~ 30% |
| t1/2(h) | 5 a 6 |
| Biodisponibilidade oral | 80% & maismn; 15,5% |
Em pacientes pediátricos, a farmacodinâmica da metoclopramida após administração oral e intravenosa é muito variável e nenhuma relação concentração-resposta foi estabelecida.
Não há dados confiáveis suficientes para concluir se a farmacocinética da metoclopramida em adultos e a população pediátrica são semelhantes. Embora existam dados insuficientes para demonstrar a eficácia da metoclopramida em pacientes pediátricos com refluxo gastroesofágico sintomático (GER) ou náusea e vômito relacionados à quimioterapia, sua farmacocinética nessas populações de pacientes foi estudada.
Em um estudo aberto, seis pacientes pediátricos (grupo etário, 3,5 semanas a 5,4 meses) com RGE receberam metoclopramida 0,15 mg / kg de solução para tomar a cada 6 horas por 10 doses. O pico médio da concentração plasmática de metoclopramida após a décima dose de fraude é 2 vezes (56,8 μg / L) maior que após a primeira dose (29 μg / L), o que indica acúmulo de drogas em doses repetidas. Após a décima dose, o tempo médio para atingir concentrações máximas (2,2 h), meia-vida (4,1 horas), depuração (0,67 L / h / kg) e volume de distribuição (4,4 L / kg) de metoclopramida foram semelhantes aos após a primeira dose foi observada. No paciente mais jovem (idade, 3,5 semanas), meia-vida de metoclopramida após a primeira e a décima dose (23,1 e 10,3 horas).) foi significativamente mais longo em comparação com outros bebês devido à redução da depuração. Isso pode ser devido a sistemas imaturos de fígado e rins ao nascer.
Doses intravenosas individuais de metoclopramida 0,22 a 0,46 mg / kg (média de 0,35 mg / kg) foram administradas durante 5 minutos a 9 pacientes com câncer infantil que receberam quimioterapia (idade média de 11,7 anos; faixa de 7 a 14 anos) para profilaxia de vômito induzido citotoxicamente. As concentrações plasmáticas extrapoladas de metoclopramida variaram de 65 a 395 μg / L (média de 152 μg / L). A meia-vida média de eliminação, depuração e volume de distribuição de fraudes com metoclopramida 4,4 h (variação de 1,7 a 8,3 h), 0,56 L / h / kg (variação de 0,12 a 1,20 L / h / kg) e 3,0 L / kg (variação, 1,0 a 4,0 L /.
Em outro estudo, nove pacientes com câncer pediátrico (1 a 9 anos) receberam 4 a 5 infusões intravenosas (mais de 30 minutos) de metoclopramida na dose de 2 mg / kg para controlar a emese. Após a última dose, as concentrações séricas máximas de metoclopramida variaram de 1060 a 5680 e # 38; deve;g / L. a meia-vida média de eliminação, apuramento e volume de distribuição de fraude com metoclopramida 4,5 horas (Área, 2,0 a 12,5 horas) 0,37 L / h / kg (Área, 0,10 a 1,24 L / h / kg) e 1,93 L / kg (Área, 0,95 a 5,50 L / kg).
However, we will provide data for each active ingredient
