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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 12.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Posologia
A dose deve sempre ser adaptada às necessidades individuais do paciente. A seguir, são apresentadas diretrizes:
Arritmias cardíacas:
Injetado inicialmente até 5 mg por via intravenosa a uma taxa de 1-2 mg por minuto. A injeção pode ser repetida a cada 5 minutos até que uma resposta satisfatória seja alcançada. Uma dose total de 10-15 mg geralmente se mostra suficiente.
Devido ao risco de queda acentuada da pressão arterial, a administração do 1o V. de беталок зок зок I. v.-Injeções em pacientes com pressão arterial SISTÓLICA SOB 100 mmHg são realizadas apenas com cuidados especiais.
Durante a anestesia :
2-4 mg de V.I injetado lentamente durante a indução é geralmente suficiente para impedir o desenvolvimento de arritmias durante a anestesia. A mesma dosagem também pode ser usada para controlar arritmias que se desenvolvem durante a anestesia. Injeções adicionais de 2 mg podem ser administradas até uma dose total máxima de 10 mg, conforme necessário.
Infarto do miocárdio:
Intravenoso.V. A injeção deve ser iniciada em um tratamento coronário ou unidade similar se a condição hemodinâmica do paciente se estabilizar. A terapia deve começar com 5 mg de V.I. a cada 2 minutos, até um máximo de 15 mg no total, determinado pela pressão arterial e freqüência cardíaca. A segunda ou terceira dose não deve ser administrada se a pressão arterial sistólica for <90 mmHg, a frequência cardíaca for <40 batimentos / min e o tempo P-Q for> 0,26 segundos, ou se houver algum agravamento da dispnéia ou sudorese a frio . A terapia oral deve começar por 48 horas a cada 6 horas e 15 minutos após a última injeção de 50 mg. Pacientes que não conseguem tolerar a dose intravenosa completa devem receber metade da dose oral sugerida.
Compromisso renal:
Geralmente, não é necessário ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal.
disfunção hepática :
Normalmente, não é necessário ajuste da dose em pacientes com cirrose hepática, uma vez que o metoprolol possui uma baixa ligação às proteínas (5 - 10%). No entanto, pode ser necessária redução da dose em pacientes com disfunção hepática grave.
Mais velho :
Vários estudos mostram que alterações fisiológicas relacionadas à idade têm efeitos insignificantes na farmacocinética do metoprolol. Não é necessário ajuste da dose em idosos, mas a titulação cuidadosa da dose é importante em todos os pacientes.
População pediátrica :
A segurança e eficácia do metoprolol em crianças não foram estabelecidas.
Os comprimidos de Tartarato de Tartarato de Tлок ЗОК devem ser administrados por via oral.
Os comprimidos devem ser tomados com o estômago vazio.
A dose deve sempre ser adaptada às necessidades individuais do paciente. A seguir, são apresentadas diretrizes:
Posologia
Hipertensão
A dose habitual é de 100 mg a 200 mg por dia, em dose única pela manhã ou em doses divididas (manhã e noite). Comece com 50mg duas vezes ao dia ou 100mg uma vez ao dia. Os aumentos de dose devem ser realizados em intervalos semanais, de acordo com as reações individuais do paciente. Dose máxima, geralmente 200mg por dia. Se necessário, pode ser tomado em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos.
Angina de peito
A dose habitual é de 100 a 200 mg por dia em doses divididas (manhã e noite). Comece com 50mg duas vezes ao dia. Os aumentos de dose devem ser realizados em intervalos semanais, de acordo com as reações individuais do paciente. Dose máxima, geralmente 200 mg por dia (em doses divididas). Se necessário, pode ser tomado em combinação com outros medicamentos antianginais.
Arritmias cardíacas
A dose habitual é de 100 a 150 mg por dia, em doses divididas (manhã e noite). Esta dose pode ser aumentada se necessário.
Infarto do miocárdio
Terapia de manutenção
O tratamento oral pode ser iniciado assim que o paciente estiver hemodinamicamente estável. A dose de manutenção é de 100 mg de tartarato de беталок зок duas vezes ao dia (MORNING e noite).
Profilaxia de enxaquecas
A dose habitual é de 100 a 200 mg por dia, em doses divididas, manhã e noite.
Função renal prejudicada
A dose não precisa ser ajustada em pacientes com insuficiência renal.
Função hepática prejudicada
O ajuste da dose geralmente não é necessário em pacientes com cirrose hepática, pois беталок зок possui baixa ligação às proteínas (5-10%). No entanto, uma redução da dose pode ser necessária em pacientes com disfunção hepática grave.
Pacientes idosos
Não é necessário ajuste da dose em pacientes idosos saudáveis. No entanto, deve-se ter cautela em idosos, pois uma queda na pressão arterial ou bradicardia excessiva pode ter um impacto maior.
Crianças
A experiência em crianças é limitada, portanto o tartarato de torta não é recomendado em crianças.
Os comprimidos de Беталок зок devem ser administrados por via oral.
Os comprimidos devem ser tomados com o estômago vazio.
A dose deve sempre ser adaptada às necessidades individuais do paciente. A seguir, são apresentadas diretrizes:
Posologia
Hipertensão
A dose habitual é de 100 mg a 200 mg por dia, em dose única pela manhã ou em doses divididas (manhã e noite). Comece com 50mg duas vezes ao dia ou 100mg uma vez ao dia. Os aumentos de dose devem ser realizados em intervalos semanais, de acordo com as reações individuais do paciente. Dose máxima, geralmente 200mg por dia. Se necessário, pode ser tomado em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos.
Angina de peito
A dose habitual é de 100 a 200 mg por dia em doses divididas (manhã e noite). Comece com 50mg duas vezes ao dia. Os aumentos de dose devem ser realizados em intervalos semanais, de acordo com as reações individuais do paciente. Dose máxima, geralmente 200 mg por dia (em doses divididas). Se necessário, pode ser tomado em combinação com outros medicamentos antianginais.
Arritmias cardíacas
A dose habitual é de 100 a 150 mg por dia, em doses divididas (manhã e noite). Esta dose pode ser aumentada se necessário.
Infarto do miocárdio
Terapia de manutenção
O tratamento oral pode ser iniciado assim que o paciente estiver hemodinamicamente estável. A dose de manutenção é de 100 mg duas vezes por dia (manhã e noite).
Profilaxia de enxaquecas
A dose habitual é de 100 a 200 mg por dia, em doses divididas, manhã e noite.
Função renal prejudicada
A dose não precisa ser ajustada em pacientes com insuficiência renal.
Função hepática prejudicada
O ajuste da dose geralmente não é necessário em pacientes com cirrose hepática porque o metoprolol possui baixa ligação às proteínas (5-10%), mas uma redução da dose pode ser necessária em pacientes com disfunção hepática grave.
Pacientes idosos
Não é necessário ajuste da dose em pacientes idosos saudáveis. No entanto, deve-se ter cautela em idosos, pois uma queda na pressão arterial ou bradicardia excessiva pode ter um impacto maior.
Crianças
A experiência em crianças é limitada, portanto, беталок зок não é recomendado em crianças.
Ao tratar pacientes com suspeita de infarto do miocárdio, o status hemodinâmico do paciente deve ser cuidadosamente monitorado após cada uma das três doses intravenosas de 5 mg. A segunda ou terceira dose não deve ser administrada se a frequência cardíaca for <40 batimentos / min, a pressão arterial sistólica for <90 mmHg e o tempo P-Q for> 0,26 segundos, ou se houver um agravamento da dispnéia ou sudorese a frio dá.
Беталок зок зок I. v. Injeção, como acontece com outros BETABLOCKERN:
- não deve ser retirado abruptamente durante o tratamento oral. Se possível, a injeção deve ser gradual durante um período de 10 a 14 dias na redução de doses de ON 25 mg por dia nos últimos 6 dias. Os pacientes devem ser monitorados de perto durante a abstinência, especialmente aqueles com doença cardíaca isquêmica conhecida. O risco de eventos coronários, incluindo morte súbita, pode aumentar durante a retirada do bloqueio beta.
- deve ser relatado ao anestesista antes da anestesia geral. Geralmente, não é recomendável parar o tratamento com injeção em pacientes submetidos à cirurgia. Se a retirada do metoprolol for considerada desejável, isso deve, se possível, ser concluído pelo menos 48 horas antes da anestesia geral. O início rotineiro de metoprolol em altas doses em pacientes submetidos a cirurgia não cardíaca deve ser evitado, pois foi associado a bradicardia, hipotensão, acidente vascular cerebral e aumento da mortalidade em pacientes com fatores de risco cardiovascular. Em alguns pacientes, no entanto, pode ser desejável usar um betabloqueador como pré-medicação. Nesses casos, um anestésico com baixa atividade inotrópica negativa deve ser selecionado para minimizar o risco de depressão do miocárdio.
- Embora contra-indicados em distúrbios circulatórios arteriais periféricos graves, os distúrbios circulatórios arteriais periféricos menos graves podem piorar.
- pode ser administrado se a insuficiência cardíaca tiver sido verificada. A digitalização e / ou terapia diurética também devem ser consideradas em pacientes com histórico de insuficiência cardíaca ou em pacientes com reserva cardíaca deficiente. Беталок зок зок I. v. a injeção deve ser usada com cautela em pacientes pobres em HERZRESERVE .
- pode levar os pacientes a desenvolver bradicardia crescente; nesses casos, a dose da injeção deve ser reduzida ou retirada com STEP-BITTED.
- Devido aos efeitos negativos no tempo de condução, pacientes com bloqueio cardíaco de primeiro grau devem ser tratados com cautela.
- pode aumentar o número e a duração dos ataques de angina em pacientes com Prinzmetal-angina devido a uma vasoconstrição mediada por receptores alfa ininterrupta das artérias coronárias. Беталок зок зок I. v. A injeção é uma versão beta 1 - betabloqueador seletivo; consequentemente, seu uso pode ser considerado, embora seja necessária extrema cautela.
- pode mascarar os primeiros sinais de hipoglicemia aguda, especialmente taquicardia. Durante o tratamento com беталок зок зок I. v. Injeção, o risco de ASSUNTAR O TECIDO DE HIDRATO DE CARBONO ou mascarar a hipoglicemia é menor que o dos betabloqueadores não seletivos.
- pode mascarar os sintomas da oxicose da tireóide.
- pode aumentar a sensibilidade a alérgenos e reações anafiláticas graves.
Embora os betabloqueadores cardioseletivos, como todos os betabloqueadores, possam ter menos efeito na função pulmonar do que os betabloqueadores não seletivos, eles devem ser evitados em pacientes com doença respiratória obstrutiva reversível, a menos que haja razões clínicas convincentes para seu uso. Se for necessária administração, esses pacientes devem ser monitorados de perto. O uso de um beta2 - broncodilatadores (por exemplo,. terbutalina) pode ser aconselhável em alguns pacientes. A dosagem do beta2 - Os agonistas podem exigir um aumento se o tratamento com беталок зок зок I. v. A injeção é iniciada.
O rótulo deve indicar - Use com cautela em pacientes com histórico de chiado no peito, asma ou outras dificuldades respiratórias, consulte o folheto informativo incluído.â €
Como em todos os betabloqueadores, deve-se tomar cuidado em pacientes com psoríase antes da injeção.
Um bloqueador alfa deve ser administrado simultaneamente em pacientes com feocromocitoma.
Com diabetes instável e dependente de insulina, pode ser necessário ajustar a terapia hipoglicêmica.
A administração intravenosa de bloqueadores dos canais de cálcio do tipo verapamil não deve ser administrada a pacientes tratados com betabloqueadores.
Uma interrupção repentina do bloqueio beta pode ser perigosa e, portanto, deve ser evitada. Se o tratamento com tartarato de беталок зок precisar ser interrompido, isso geralmente deve ser feito por pelo menos 2 semanas, reduzindo gradualmente a dose até que o paciente tome 25 mg de dose por dose (meia comprimido de 50 mg)). Esta dose mais baixa deve ser tomada por pelo menos 4 dias até o tratamento ser completamente interrompido. Durante esse período, pacientes com doença cardíaca isquêmica, em particular, devem ser cuidadosamente monitorados, pois o risco de eventos coronarianos, incluindo morte cardíaca súbita, aumenta enquanto o bloqueio beta é interrompido. Hipertensão e arritmia também podem ocorrer.
Embora o беталок зок tenha menos efeitos negativos nos músculos brônquicos HAT do que os betabloqueadores não seletivos nas doses usuais, deve-se ter cautela. Pacientes com asma brônquica tratados com беталок зок podem ter broncodilatadores seletivos î22 - Receptores STIMULATOS, p. terbutalina, pode ser prescrita ao mesmo tempo, se necessário. Se o paciente já tiver um SUB22 - toma estimulador de receptor, às vezes pode ser necessário ajustar a dose.
Como os betabloqueadores podem afetar o metabolismo da glicose, é aconselhável vigilância em pacientes com diabetes mellitus. Os efeitos no metabolismo da glicose e o efeito de mascaramento nos sintomas da hipoglicemia são menos pronunciados em pacientes tratados com беталок зок do que em pacientes tratados com BETABLOCKERN não seletivo (especialmente taquicardia).
Os comprimidos de tartrat não devem ser ADMINISTRADOS em pacientes com insuficiência cardíaca não tratada. A insuficiência cardíaca congestiva deve primeiro ser controlada. Ao tratar a digoxina ao mesmo tempo, deve-se ter em mente que ambos os medicamentos retardam a transmissão AV e, portanto, existe o risco de dissociação AV. Além disso, podem ocorrer complicações cardiovasculares leves, que se manifestam em tonturas, bradicardia e tendência ao colapso.
Se um betabloqueador for tomado, pode haver uma deterioração grave, às vezes até com risco de vida, na função cardíaca, especialmente em pacientes onde o efeito do coração depende do suporte do sistema simpático. Isso se deve menos a efeitos excessivos de bloqueio beta do que ao fato de pacientes com função cardíaca marginal serem pouco tolerados pela redução da atividade do sistema nervoso simpático, mesmo que essa redução seja pequena. Como resultado, a contratilidade se torna mais fraca e a freqüência cardíaca reduz e diminui a velocidade da linha AV. O resultado pode ser edema pulmonar, bloqueio AV e choque. Ocasionalmente, uma falha de linha AV existente pode piorar, o que pode levar a um bloqueio de AV.
No caso de aumento da bradicardia, a dose deve ser reduzida ou o tratamento deve ser interrompido gradualmente.
Embora contra-indicado em distúrbios circulatórios arteriais periféricos graves, o quadro clínico pode piorar em distúrbios circulatórios periféricos, como a doença de Raynaud ou a doença arterial periférica, principalmente devido aos efeitos anti-hipertensivos do medicamento. Os betabloqueadores devem ser administrados com muita cautela se o quadro clínico piorar.
Se o tartarato de беталок зок for prescrito para um PACIENTE com um feocromocitoma, um bloqueador alfa também deverá ser administrado.
Antes de um paciente ser submetido a uma operação, o anestesista deve ser informado de que беталок зок é tomado. Os pacientes que precisam ser submetidos à cirurgia não são aconselhados a interromper o tratamento com betabloqueadores. O início agudo de tratamento em altas doses em pacientes submetidos a cirurgia não cardíaca DEVE ser evitado, pois foi associado a bradicardia, hipotensão e acidente vascular cerebral, incluindo resultado fatal, em pacientes com fatores de risco cardiovascular.
O choque anafilático é mais grave em pacientes que tomam betabloqueadores.
Bloqueadores beta mascaram alguns dos sinais clínicos de toxicose da tireóide. Portanto, беталок зок deve ser usado com cautela em PACIENTES com tireotoxicose ou suspeita de tireotoxicose, e a função tireoidiana e cardíaca deve ser monitorada de perto
A administração de adrenalina em pacientes submetidos a underpins de bloqueio beta pode levar a um aumento da pressão arterial e bradicardia, embora este seja o caso de Î2 1medicamentos seletivos é menos provável
Os bloqueadores beta podem aumentar o número e a duração dos ataques de angina em pacientes com Prinzmetal-angina (variante angina de peito). Nesses pacientes, no entanto, Î2 relativamente seletivo1-Bloqueadores de receptores como беталок зок SOMENTE podem ser usados com o maior cuidado.
Pacientes com histórico de psoríase devem tomar apenas betabloqueadores após cuidadosa consideração.
Na cirrose hepática, a biodisponibilidade de беталок зок pode ser aumentada.
Com diabetes instável e dependente de insulina, pode ser necessário ajustar a terapia hipoglicêmica.
A administração intravenosa de bloqueadores dos canais de cálcio do tipo verapamil não deve ser administrada a pacientes tratados com betabloqueadores.
O tratamento inicial da hipertensão maligna grave deve ser projetado para evitar uma queda repentina da pressão arterial diastólica com comprometimento dos mecanismos de autorregulação.
Olhos secos, sozinhos ou ocasionalmente com erupções cutâneas. Na maioria dos casos, os sintomas foram resolvidos quando o tratamento foi interrompido. Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto a possíveis efeitos oculares. Se tais efeitos ocorrerem, a descontinuação de беталок зок deve ser considerada.
Uma interrupção repentina do bloqueio beta pode ser perigosa e, portanto, deve ser evitada. Se o tratamento com беталок зок precisar ser interrompido, isso geralmente deve ser feito por pelo menos 2 semanas, reduzindo gradualmente a dose até que o paciente tome 25 mg de metoprolol por dose (meia comprimido de 50 mg)). Esta dose mais baixa deve ser tomada por pelo menos 4 dias até o tratamento ser completamente interrompido. Durante esse período, pacientes com doença cardíaca isquêmica, em particular, devem ser cuidadosamente monitorados, pois o risco de eventos coronarianos, incluindo morte cardíaca súbita, aumenta enquanto o bloqueio beta é interrompido. Hipertensão e arritmia também podem ocorrer.
Embora o metoprolol tenha menos efeitos negativos nos músculos brônquicos do que os betabloqueadores não seletivos nas doses usuais, ainda deve-se ter cautela. A asma brônquica tratada com metoprolol pode ser broncodilatadores que seletivamente Î22 - Estimular receptores, p. terbutalina, se necessário prescrita ao mesmo tempo. Se o paciente já tiver um SUB22 - toma estimulador de receptor, às vezes pode ser necessário ajustar a dose.
Como os betabloqueadores podem afetar o metabolismo da glicose, é aconselhável vigilância em pacientes com diabetes mellitus. Os efeitos no metabolismo da glicose e o efeito de mascaramento nos sintomas da hipoglicemia são menos pronunciados em pacientes tratados com metoprolol do que em pacientes tratados com betabloqueadores não seletivos (especialmente taquicardia).
Pacientes com insuficiência cardíaca congestiva não tratada não devem receber comprimidos. A insuficiência cardíaca congestiva deve primeiro ser controlada. Ao tratar a digoxina ao mesmo tempo, deve-se ter em mente que ambos os medicamentos retardam a transmissão AV e, portanto, existe o risco de dissociação AV. Além disso, podem ocorrer complicações cardiovasculares leves, que se manifestam em tonturas, bradicardia e tendência ao colapso.
Se um betabloqueador for tomado, pode haver uma deterioração grave, às vezes até com risco de vida, na função cardíaca, especialmente em pacientes onde o efeito do coração depende do suporte do sistema simpático. Isso se deve menos a efeitos excessivos de bloqueio beta do que ao fato de pacientes com função cardíaca marginal serem pouco tolerados pela redução da atividade do sistema nervoso simpático, mesmo que essa redução seja pequena. Como resultado, a contratilidade se torna mais fraca e a freqüência cardíaca reduz e diminui a velocidade da linha AV. O resultado pode ser edema pulmonar, bloqueio AV e choque. Ocasionalmente, uma falha de linha AV existente pode piorar, o que pode levar a um bloqueio de AV.
No caso de aumento da bradicardia, a dose deve ser reduzida ou o tratamento deve ser interrompido gradualmente.
Embora contra-indicado em distúrbios circulatórios arteriais periféricos graves, o quadro clínico pode piorar em distúrbios circulatórios periféricos, como a doença de Raynaud ou a doença arterial periférica, principalmente devido aos efeitos anti-hipertensivos do medicamento. Os betabloqueadores devem ser administrados com muita cautela se o quadro clínico piorar.
Se беталок зок for prescrito para um paciente com um PHÄOCHROMOZYTOM, um bloqueador alfa também deverá ser administrado.
Antes de um paciente ser submetido a uma operação, o anestesista deve ser informado de que o metoprolol está sendo tomado. Os pacientes que precisam ser submetidos à cirurgia não são aconselhados a interromper o tratamento com betabloqueadores. O início agudo de metoprolol em altas doses em pacientes submetidos a cirurgia não cardíaca deve ser evitado, pois foi associado a bradicardia, hipotensão e acidente vascular cerebral, incluindo resultado fatal, em pacientes com fatores de risco cardiovascular.
O choque anafilático é mais grave em pacientes que tomam betabloqueadores.
Bloqueadores beta mascaram alguns dos sinais clínicos de toxicose da tireóide. Portanto, o metoprolol deve ser usado com cautela em pacientes com oxicose da tireóide ou suspeita de toxicose da tireóide, e a função da tireóide e do coração deve ser monitorada de perto
A administração de adrenalina em pacientes submetidos a underpins de bloqueio beta pode levar a um aumento da pressão arterial e bradicardia, embora este seja o caso de Î2 1medicamentos seletivos é menos provável
Os bloqueadores beta podem aumentar o número e a duração dos ataques de angina em pacientes com Prinzmetal-angina (variante angina de peito). Nesses pacientes, no entanto, IC2 relativamente seletivo1-Bloqueadores de receptores como o metoprolol só podem ser usados com o maior cuidado.
Pacientes com histórico de psoríase devem tomar apenas betabloqueadores após cuidadosa consideração.
A biodisponibilidade do metoprolol pode ser aumentada em cirrose hepática.
Com diabetes instável e dependente de insulina, pode ser necessário ajustar a terapia hipoglicêmica.
A administração intravenosa de bloqueadores dos canais de cálcio do tipo verapamil não deve ser administrada a pacientes tratados com betabloqueadores.
O tratamento inicial da hipertensão maligna grave deve ser projetado para evitar uma queda repentina da pressão arterial diastólica com comprometimento dos mecanismos de autorregulação.
Olhos secos, sozinhos ou ocasionalmente com erupções cutâneas. Na maioria dos casos, os sintomas foram resolvidos quando o tratamento com metoprolol foi interrompido. Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto a possíveis efeitos oculares. Se tais efeitos ocorrerem, a descontinuação do metoprolol deve ser considerada.
Biotransformação
O metoprolol experimenta metabolismo oxidativo no fígado, principalmente através da isoenzima do CYP2D6.
Eliminação
O metoprolol é principalmente eliminado pelo metabolismo do fígado, a meia-vida média de eliminação é de 3,5 horas (variação de 1-9 horas). As taxas de metabolismo variam entre os indivíduos, com metabolizadores fracos (aproximadamente 10%) tendo concentrações plasmáticas mais altas e eliminação mais lenta que os metabolizadores extensos. No entanto, as concentrações plasmáticas nos indivíduos são estáveis e reproduzíveis.
Absorção
Беталок зок é completamente absorvido após administração oral. Dentro da faixa de doses terapêuticas, as concentrações plasmáticas aumentam linearmente em relação à dosagem. Os níveis plasmáticos máximos são após aprox.. 1,5-2 horas. Embora o perfil plasmático tenha uma variabilidade interindividual mais ampla, isso parece ser facilmente reproduzível individualmente. Devido ao extenso efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade após uma dose única oral é de aprox.. 50%. Após administração repetida, a disponibilidade sistêmica da dose aumenta para aprox.. 70%. Após ingestão oral com alimentos, a disponibilidade sistêmica de uma dose oral aumenta em [SIC].. 30-40%.
Distribuição
O medicamento é de aprox. 5-10% ligado às proteínas plasmáticas.
Metabolismo e eliminação
O Беталок зок é metabolizado por oxidação no fígado HAUPTY pela isoenzima do CYP2D6. Embora três metabolitos principais tenham sido identificados, nenhum deles tem um efeito de bloqueio beta clinicamente significativo. Geralmente, 95% de uma dose oral é encontrada na urina. Apenas 5% da dose é excretada inalterada nos rins; em casos individuais, esse número pode chegar a 30%. A meia-vida de eliminação de беталок зок é em média de 3,5 horas (com EXTREMS de 1 e 9 horas). A distância total é de aprox. 1 litro / minuto.
população especial
Pessoas mais velhas :
Comparada à administração em pacientes mais jovens, a farmacocinética de беталок зок quando administrada a pacientes idosos não apresenta DIFFERÊNCIAS significativas
Disfunção renal :
O comprometimento renal tem pouco efeito na biodisponibilidade de беталок зок. No entanto, a excreção de metabólitos é reduzida. Foi observado um acúmulo significativo de metabólitos em pacientes com uma taxa de filtração glomerular inferior a 5 ml / minuto. No entanto, esse acúmulo de metabólitos não leva a um aumento no bloqueio beta.
Compromisso hepático :
A farmacocinética de беталок зок é minimamente influenciada por uma FUNÇÃO DE SAPATO reduzida. No entanto, a biodisponibilidade de беталок зок pode aumentar em pacientes com cirrose grave do fígado e um shunt portacaval e a depuração geral pode ser reduzida. Pacientes com anastomose portacaval tiveram uma depuração geral de aprox. 0,3 litros / minuto e valores da AUC 6 vezes maiores que em pessoas saudáveis.
Absorção
O metoprolol é completamente absorvido após administração oral. Dentro da faixa de doses terapêuticas, as concentrações plasmáticas aumentam linearmente em relação à dosagem. Os níveis plasmáticos máximos são após aprox.. 1,5-2 horas. Embora o perfil plasmático tenha uma variabilidade interindividual mais ampla, isso parece ser facilmente reproduzível individualmente. Devido ao extenso efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade após uma dose única oral é de aprox.. 50%. Após administração repetida, a disponibilidade sistêmica da dose aumenta para aprox.. 70%. Após ingestão oral com alimentos, a disponibilidade sistêmica de uma dose oral aumenta em [SIC].. 30-40%.
Distribuição
O medicamento é de aprox. 5-10% ligado às proteínas plasmáticas.
Metabolismo e eliminação
O metoprolol é metabolizado por oxidação no fígado, principalmente pela isoenzima do CYP2D6. Embora três metabolitos principais tenham sido identificados, nenhum deles tem um efeito de bloqueio beta clinicamente significativo. Geralmente, 95% de uma dose oral é encontrada na urina. Apenas 5% da dose é excretada inalterada nos rins; em casos individuais, esse número pode chegar a 30%. A meia-vida de eliminação do metoprolol é em média de 3,5 horas (com um extremo de 1 e 9 horas). A distância total é de aprox. 1 litro / minuto.
população especial
Pessoas mais velhas :
Comparada à administração em pacientes mais jovens, a farmacocinética do metoprolol quando administrada a idosos não apresenta diferenças significativas.
Disfunção renal :
A disfunção renal tem pouco efeito na biodisponibilidade do metoprolol. No entanto, a excreção de metabólitos é reduzida. Foi observado um acúmulo significativo de metabólitos em pacientes com uma taxa de filtração glomerular inferior a 5 ml / minuto. No entanto, esse acúmulo de metabólitos não leva a um aumento no bloqueio beta.
Compromisso hepático :
A farmacocinética do metoprolol é minimamente influenciada pela diminuição da função hepática. No entanto, a biodisponibilidade do metoprolol pode aumentar em pacientes com cirrose grave do fígado e uma derivação portacaval e a depuração geral pode ser reduzida. Pacientes com anastomose portacaval tiveram uma depuração geral de aprox. 0,3 litros / minuto e valores da AUC 6 vezes maiores que em pessoas saudáveis.
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