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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 25.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
-
- Úlceras estomacais ativas ou sangramento gastrointestinal ativo (GI).
-Pacientes que apresentam broncoespasmo, rinite aguda, pólipos nasais, edema angioneurótico, urticária ou reações alérgicas após tomar ácido acetilsalicílico ou AINEs, incluindo COX-2 (ciclooxigenase-2).
- gravidez e aleitamento.
- Disfunção hepática grave (albumina sérica <25 g / l ou pontuação de Child-Pugh> 10).
- Depuração estimada da creatinina renal <30 ml / min.
- Crianças e adolescentes com menos de 16 anos.
- Doença inflamatória intestinal.
- insuficiência cardíaca (NYHA II-IV).
- Pacientes com pressão alta cuja pressão arterial está permanentemente aumentada acima de 140/90 mmHg e não foi adequadamente controlada.
- Doença cardíaca isquêmica estabelecida, doença arterial periférica e / ou doença cerebrovascular.
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- Úlceras estomacais ativas ou sangramento gastrointestinal ativo (GI).
-Pacientes que apresentam broncoespasmo, rinite aguda, pólipos nasais, edema angioneurótico, urticária ou reações alérgicas após tomar ácido acetilsalicílico ou AINEs, incluindo COX-2 (ciclooxigenase-2).
- gravidez e aleitamento.
- Disfunção hepática grave (albumina sérica <25 g / l ou pontuação de Child-Pugh> 10).
- Depuração estimada da creatinina renal <30 ml / min.
- Crianças e adolescentes com menos de 16 anos.
- Doença inflamatória intestinal.
- insuficiência cardíaca (NYHA II-IV).
- Pacientes com pressão alta cuja pressão arterial está permanentemente aumentada acima de 140/90 mmHg e não foi adequadamente controlada.
- Doença cardíaca isquêmica estabelecida, doença arterial periférica e / ou doença cerebrovascular.
Efeitos gastrointestinais
Complicações do trato gastrointestinal superior [perfurações, úlceras ou sangramento (PUBs)] ocorreram em pacientes tratados com etoricoxibe, alguns dos quais levaram a resultados fatais.
Deve-se ter cuidado ao tratar pacientes com maior risco de desenvolver uma complicação gastrointestinal com AINEs; idosos, pacientes que usam outros AINEs ou ácido acetilsalicílico ao mesmo tempo ou pacientes com histórico de doenças gastrointestinais, como ulceração e sangramento gastrointestinal.
O risco de efeitos colaterais gastrointestinais (ulceração gastrointestinal ou outras complicações gastrointestinais) aumenta quando o etoricoxib é tomado ao mesmo tempo que o ácido acetilsalicílico (também em doses baixas). Uma diferença significativa na segurança dos gi entre inibidores seletivos da COX-2 + ácido acetilsalicílico vs AINEs + ácido acetilsalicílico não foram detectados em estudos clínicos de longo prazo.
Efeitos cardiovasculares
Estudos clínicos sugerem que a classe seletiva de inibidores da COX-2 dos medicamentos em comparação com o placebo e alguns AINEs pode estar associada a um risco de eventos trombóticos (especialmente infarto do miocárdio (IM) e acidente vascular cerebral). Como o risco cardiovascular do etoricoxib pode aumentar com a dose e a duração da exposição, deve-se usar a menor duração possível e a menor dose diária efetiva. A necessidade do paciente de alívio sintomático e resposta à terapia deve ser reavaliada regularmente, especialmente em pacientes com osteoartrite.
Pacientes com fatores de risco significativos para eventos cardiovasculares (por exemplo,. pressão alta, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabagismo) só devem ser tratados com etoricoxib após cuidadosa consideração.
Os inibidores seletivos da COX-2 não substituem o ácido acetilsalicílico pela profilaxia de doenças tromboembólicas cardiovasculares porque não têm efeito inibidor da agregação antiplaquetária. Portanto, as terapias anti-tomblet não devem ser descontinuadas.
Efeitos renais
As prostaglandinas renais podem desempenhar um papel compensatório na manutenção da perfusão renal. Portanto, a administração de etoricoxib em condições de perfusão renal comprometida pode levar a uma redução na formação de prostaglandinas e no fluxo sanguíneo renal secundário, prejudicando a função renal. Pacientes com maior risco disso são pacientes com função renal significativamente comprometida preexistente, insuficiência cardíaca não compensada ou cirrose. O monitoramento da função renal nesses pacientes deve ser considerado.
Retenção de líquidos, edema e pressão alta
Tal como acontece com outros medicamentos conhecidos por inibir a síntese de prostaglandinas, foram observados pacientes com renda de etoricoxibe, retenção de líquidos, edema e pressão alta. Deve-se ter cuidado em pacientes com histórico de insuficiência cardíaca, disfunção ventricular esquerda ou hipertensão e em pacientes com edema pré-existente por outro motivo. Se houver evidência clínica de agravamento da condição desses pacientes, devem ser tomadas medidas apropriadas, incluindo a descontinuação do etoricoxib.
O etoricoxib pode estar associado a hipertensão mais frequente e grave do que alguns outros AINEs e inibidores seletivos da COX-2, especialmente em altas doses. Portanto, a pressão alta deve ser verificada antes do tratamento com etoricoxib e atenção especial deve ser dada ao monitoramento da pressão arterial durante o tratamento com etoricoxib. A pressão arterial deve ser monitorada regularmente dentro de duas semanas após o início do tratamento e depois. Se a pressão arterial aumentar significativamente, deve-se considerar um tratamento alternativo.
Efeitos hepáticos
Aumentos na alanina aminotransferase (ALT) e / ou aspartataminotransferase (AST) (aproximadamente três ou mais limites superiores do valor normal) foram relatados em aproximadamente 1% dos pacientes em ensaios clínicos que foram tratados com etoricoxibe 30, 60 e 90 diariamente por até um ano, mg foram tratados.
Pacientes com sintomas e / ou sinais de disfunção hepática ou que tiveram um teste anormal da função hepática devem ser monitorados. Se ocorrerem sinais de insuficiência hepática ou forem encontrados testes persistentes da função hepática anormal (três vezes o limite superior do valor normal), o etoricoxib deve ser interrompido.
geral
Se os pacientes se deteriorarem em uma das funções do sistema orgânico descritas acima durante o tratamento, devem ser tomadas medidas apropriadas e a descontinuação da terapia com etoricoxib deve ser considerada. O monitoramento medicamente apropriado deve ser mantido ao usar o etoricoxib em idosos e em pacientes com disfunção renal, hepática ou cardíaca.
Deve-se ter cuidado quando o tratamento com etoricoxib é iniciado em pacientes com desidratação. É aconselhável reidratar pacientes com etoricoxib antes de iniciar o tratamento.
Reações cutâneas graves, algumas das quais são fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em conexão com o uso de AINEs e alguns inibidores seletivos da COX-2 durante a vigilância pós-mercado. Os pacientes parecem estar em maior risco dessas reações no início da terapia, com o início da reação na maioria dos casos no primeiro mês de tratamento. Foram relatadas reações graves de hipersensibilidade (como anafilaxia e angioedema) em pacientes recebendo etoricoxibe. Alguns inibidores seletivos da COX-2 foram associados a um risco aumentado de reações cutâneas em pacientes com histórico de alergia a medicamentos. O etoricoxib deve ser descontinuado na primeira vez em que tiver erupção cutânea, lesões mucosas ou outros sinais de hipersensibilidade.
O etoricoxib pode mascarar a febre e outros sinais de inflamação.
Deve-se ter cuidado quando o etoricoxib é administrado com varfarina ou outros anticoagulantes orais.
O uso de etoricoxib, como em qualquer medicamento conhecido por inibir a síntese de ciclooxigenase / prostaglandina, é usado em mulheres que tentam não recomendado.
Os comprimidos de Аркоксия contêm lactose. Pacientes com problemas hereditários raros com intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.
Efeitos gastrointestinais
Complicações do trato gastrointestinal superior [perfurações, úlceras ou sangramento (PUBs)], algumas das quais levaram a resultados fatais, ocorreram em pacientes tratados com Аркоксия.
Deve-se ter cuidado ao tratar pacientes com maior risco de desenvolver uma complicação gastrointestinal com nsaidsí, idosos, pacientes que usam outros AINEs ou ácido acetilsalicílico ao mesmo tempo ou pacientes com histórico de doenças gastrointestinais, como ulceração e sangramento gastrointestinal.
O risco de efeitos colaterais gastrointestinais (ulceração gastrointestinal ou outras complicações gastrointestinais) aumenta quando Аркоксия é tomado ao mesmo tempo que o ácido acetilsalicílico (também em doses baixas). Uma diferença significativa na segurança GI entre inibidores seletivos da COX-2 + ácido acetilsalicílico e AINEs + ácido acetilsalicílico não foi demonstrada em estudos clínicos de longo prazo.
Efeitos cardiovasculares
Estudos clínicos sugerem que a classe seletiva de inibidores da COX-2 dos medicamentos em comparação com o placebo e alguns AINEs pode estar associada a um risco de eventos trombóticos (especialmente infarto do miocárdio (IM) e acidente vascular cerebral). Como os riscos cardiovasculares de Аркоксия podem aumentar com a dose e a duração da exposição, deve ser usada a menor duração possível e a menor dose diária efetiva. A necessidade do paciente de alívio sintomático e resposta à terapia deve ser reavaliada regularmente, especialmente em pacientes com osteoartrite.
Pacientes com fatores de risco significativos para eventos cardiovasculares (por exemplo,. pressão alta, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabagismo) só devem ser tratados com Аркоксия após cuidadosa consideração.
Os inibidores seletivos da COX-2 não substituem o ácido acetilsalicílico pela profilaxia de doenças tromboembólicas cardiovasculares porque não têm efeito inibidor da agregação antiplaquetária. Portanto, as terapias anti-tomblet não devem ser descontinuadas.
Efeitos renais
As prostaglandinas renais podem desempenhar um papel compensatório na manutenção da perfusão renal. Portanto, a administração de Аркоксия em condições de perfusão renal comprometida pode levar a uma redução na formação de prostaglandinas e no fluxo sanguíneo secundário dos rins, afetando assim a função renal. Pacientes com maior risco disso são pacientes com função renal significativamente comprometida preexistente, insuficiência cardíaca não compensada ou cirrose. O monitoramento da função renal nesses pacientes deve ser considerado.
Retenção de líquidos, edema e pressão alta
Tal como acontece com outros medicamentos conhecidos por inibir a síntese de prostaglandinas, foram observados pacientes com renda Аркоксия, retenção de líquidos, edema e pressão alta. Deve-se ter cuidado em pacientes com histórico de insuficiência cardíaca, disfunção ventricular esquerda ou hipertensão e em pacientes com edema existente por outro motivo. Se houver evidência clínica de agravamento da condição desses pacientes, devem ser tomadas as medidas apropriadas, incluindo a descontinuação de Аркоксия.
Аркоксия pode estar associado a hipertensão mais frequente e grave do que alguns outros AINEs e inibidores seletivos de Cox-2, especialmente em doses ALTAS. Portanto, a pressão alta deve ser verificada antes do tratamento com Аркоксия e durante o tratamento com аркоксия, atenção especial deve ser dada ao monitoramento da pressão arterial. A pressão arterial deve ser monitorada regularmente dentro de duas semanas após o início do tratamento e depois. Se a pressão arterial aumentar significativamente, deve-se considerar um tratamento alternativo.
Efeitos hepáticos
Aumentos na alanina aminotransferase (ALT) e / ou aspartataminotransferase (AST) (aproximadamente três ou mais limites superiores do valor normal) foram relatados em aproximadamente 1% dos pacientes em ensaios clínicos que foram tratados com Аркоксия 30, 60 e 90 por até um ano mg por dia.
Pacientes com sintomas e / ou sinais de disfunção hepática ou que tiveram um teste anormal da função hepática devem ser monitorados. Se ocorrerem sinais de insuficiência hepática ou forem encontrados testes persistentes da função hepática anormal (três vezes o limite superior do valor normal), Аркоксия deve ser descontinuado.
geral
Se os pacientes se deteriorarem em uma das funções do sistema orgânico descritas acima durante o tratamento, devem ser tomadas as medidas apropriadas e considerada a descontinuação do tratamento. O monitoramento medicamente adequado deve ser mantido ao usar Аркоксия em idosos e em pacientes com distúrbios renais, hepáticos ou cardíacos.
Deve-se ter cuidado quando o tratamento com Аркоксия é iniciado em pacientes com desidratação. É aconselhável reidratar pacientes antes de iniciar o tratamento com Аркоксия.
Reações cutâneas graves, algumas das quais são fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em conexão com o uso de AINEs e alguns inibidores seletivos da COX-2 durante a vigilância pós-comercialização. Os pacientes parecem estar em maior risco dessas reações no início da terapia, com o início da reação na maioria dos casos no primeiro mês de tratamento. Foram relatadas reações graves de hipersensibilidade (como anafilaxia e angioedema) em pacientes recebendo Аркоксия. Alguns inibidores seletivos da COX-2 foram associados a um risco aumentado de reações cutâneas em pacientes com histórico de alergia a medicamentos. Аркоксия deve ser descontinuado na primeira vez em que tiver erupção cutânea, lesões mucosas ou outros sinais de hipersensibilidade.
Аркоксия pode mascarar febre e outros sinais de inflamação.
Deve-se ter cuidado ao usar Аркоксия com varfarina ou outros anticoagulantes orais.
O uso de Аркоксия, como em qualquer medicamento conhecido por inibir a síntese de ciclooxigenase / prostaglandina, não é recomendado em mulheres que tentam engravidar.
Absorção
O etoricoxib oral é bem absorvido. A biodisponibilidade absoluta é de cerca de 100%. Após 120 mg, uma vez ao dia, dose no estado estacionário, a concentração plasmática máxima (média geométrica CMáx = 3,6 µg / ml) cerca de 1 hora (TMáx) observado após a administração a adultos sóbrios. A área média geométrica sob a curva (AUC0-24hr) Fraude 37,8 µg-h / ml. A farmacocinética do etoricoxib é linear no intervalo de doses clínicas.
A dosagem com alimentos (uma refeição rica em gordura) não teve efeito na extensão da absorção do etoricoxib após a administração de uma dose de 120 mg. A taxa de absorção foi afetada, levando a uma queda de 36% em CMáx e um aumento em TMáx liderado por 2 horas. Esses dados não são considerados clinicamente significativos. Em estudos clínicos, o etoricoxib foi administrado independentemente da ingestão de alimentos.
Distribuição
Cerca de 92% do etoricoxib está ligado à proteína plasmática humana na faixa de concentração de 0,05 a 5 µg / ml. O volume de distribuição em estado estacionário (Vdss) Fraude humana cerca de 1,20 l.
O etoricoxib atravessa a placenta em ratos e coelhos e a barreira hematoencefálica em ratos.
Biotransformação
O etoricoxib é amplamente metabolizado com <1% de uma dose obtida na urina como medicamento mãe. A principal via de metabolismo para formar o derivado hidroximetil de 6 'é catalisada pelas enzimas CYP. O CYP3A4 parece ser o metabolismo do etoricoxib in vivocontribuir. in vitro Estudos mostram que o CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 e CYP2C19 também podem catalisar a principal via metabólica, mas seus papéis quantitativos in vivo não foram examinados.
Cinco metabólitos foram identificados em humanos. O principal metabolito é o derivado do ácido 6 'carboxílico do etoricoxib, formado por uma oxidação adicional do derivado 6'-hidroximetil. Esses principais metabólitos não mostram atividade mensurável ou são apenas fracamente ativos como inibidores da COX-2. Nenhum desses metabólitos inibe a COX-1.
Eliminação
Após a administração de uma dose única de 25 mg de etoricoxibe intravenoso radiomarcado a voluntários saudáveis, 70% da radioatividade na urina e 20% nas fezes, principalmente como metabólitos, foram restaurados. Menos de 2% foram recuperados como um medicamento inalterado.
O etoricoxib é eliminado quase exclusivamente pelo metabolismo, seguido pela excreção renal. As concentrações no estado estacionário de etoricoxib são atingidas dentro de sete dias após a administração diária única de 120 mg, com uma taxa de acumulação de aproximadamente 2, o que corresponde a uma meia-vida de aproximadamente 22 horas. Estima-se que a depuração plasmática após uma dose intravenosa de 25 mg seja de cerca de 50 ml / min.
Características em pacientes
Pacientes idosos : a farmacocinética em idosos (65 anos ou mais) é semelhante à dos meninos.
Gênero a farmacocinética do etoricoxib é semelhante entre homens e mulheres.
disfunção hepática : Pacientes com disfunção hepática leve (escore de Child-Pugh 5-6) que receberam etoricoxibe 60 mg uma vez ao dia tiveram uma AUC média aproximadamente 16% maior em comparação com voluntários saudáveis que receberam o mesmo regime. Pacientes com disfunção hepática moderada (escore de Child-Pugh 7-9) administraram etoricoxib 60 mg todos os dias tinha uma AUC média semelhante à de voluntários saudáveis que receberam etoricoxibe 60 mg uma vez ao dia; o etoricoxibe 30 mg uma vez ao dia não foi estudado nesta população. Não há dados clínicos ou farmacocinéticos em pacientes com disfunção hepática grave (escore de Child-Pugh> 10).
Compromisso renal: a farmacocinética de uma dose única de etoricoxibe 120 mg em pacientes com insuficiência renal moderada a grave e pacientes com doença renal em estágio terminal com hemodiálise não diferiu significativamente daqueles em voluntários saudáveis. A hemodiálise contribuiu de maneira insignificante para a eliminação (depuração da diálise aprox. 50 ml / min).
Pacientes pediátricos : A farmacocinética do etoricoxib em pacientes pediátricos (<12 anos) não foi estudada.
Num estudo farmacocinético (n = 16) em adolescentes (aos 12 a 17 anos) a farmacocinética em adolescentes com peso entre 40 e 60 kg, administrada com etoricoxibe 60 mg uma vez ao dia e adolescentes> 60 kg, recebeu etoricoxib 90 mg uma vez ao dia, foram semelhantes à farmacocinética em adultos, recebeu etoricoxib 90 mg uma vez ao dia. A segurança e eficácia do etoricoxib em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Absorção
Oral Аркоксия é bem absorvido. A biodisponibilidade absoluta é de cerca de 100%. Após 120 mg de dose diária no estado estacionário, foi observada a concentração plasmática máxima (Cmax média geométrica = 3,6 Î1⁄4g / ml) por cerca de 1 hora (Tmax) após a administração a adultos sóbrios. A área média geométrica sob a curva (AUC0-24hr) foi de 37,8 Î1⁄4g-hr / ml. A farmacocinética de Аркоксия é linear no intervalo de doses clínicas.
A dosagem com alimentos (uma refeição rica em gordura) não teve efeito na extensão da absorção de Аркоксия após a administração de uma dose de 120 mg. A taxa de absorção foi afetada, o que levou a uma redução de 36% na Cmax e a um aumento na Tmax em 2 horas. Esses dados não são considerados clinicamente significativos. Em estudos clínicos, Аркоксия foi administrado independentemente da ingestão de alimentos.
Distribuição
Cerca de 92% de Аркоксия está ligado à proteína plasmática humana e está na faixa de concentração de 0,05 a 5 î1⁄4g / ml. O volume de distribuição em fraudes em estado estacionário (VDSS) em humanos cerca de 1,20 l.
Аркоксия atravessa a placenta em ratos e coelhos e a barreira hematoencefálica em ratos.
Biotransformação
Аркоксия é extensamente metabolizado com <1% de uma dose recuperada na urina como mãe medicada. A principal via de metabolismo para formar o derivado hidroximetil de 6 'é catalisada pelas enzimas CYP. O CYP3A4 parece contribuir para o metabolismo de Аркоксия no Vivo. Estudos in vitro mostram que o CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 e CYP2C19 também podem catalisar a principal via metabólica, mas seus papéis quantitativos in vivo não foram estudados. Cinco metabólitos foram identificados em humanos. O principal metabolito é o derivado do ácido carboxílico de 6 'de Аркоксия, formado por uma oxidação adicional do derivado 6'-hidroximetil. Esses principais metabólitos não mostram atividade mensurável ou são apenas fracamente ativos como inibidores da COX-2. Nenhum desses metabólitos inibe a COX-1.
Eliminação
Após a administração de uma dose intravenosa única de 25 mg, marcada por radiação, de Аркоксия a voluntários saudáveis, 70% da radioatividade na urina e 20% nas fezes, principalmente como metabólitos, foram restaurados. Menos de 2% foram recuperados como um medicamento inalterado.
A eliminação de Аркоксия ocorre quase exclusivamente através do metabolismo, seguida pela excreção renal. As concentrações no estado estacionário de Аркоксия são atingidas dentro de sete dias após uma única administração diária de 120 mg, com uma taxa de acumulação de aproximadamente 2, o que corresponde a uma meia-vida de aproximadamente 22 horas. Estima-se que a depuração plasmática após uma dose intravenosa de 25 mg seja de cerca de 50 ml / min.
Propriedades nos pacientes
Idosos: a farmacocinética em idosos (65 anos ou mais) é semelhante aos meninos.
Sexo: a farmacocinética de Аркоксия é semelhante entre homens e mulheres.
Compromisso hepático: Pacientes com disfunção hepática leve (escore de Child-Pugh 5-6) que receberam Аркоксия 60 mg uma vez ao dia tiveram um auc médio cerca de 16% maior que o de voluntários saudáveis que receberam o mesmo regime. Pacientes com disfunção hepática moderada (escore de Child-Pugh 7-9) que administravam Аркоксия 60 mg em dias alternados tiveram um auc médio semelhante aos voluntários saudáveis que receberam аркоксия 60 mg uma vez ao dia a 30 mg uma vez ao dia foi examinado nesta população. Não há dados clínicos ou farmacocinéticos em pacientes com disfunção hepática grave (escore de Child-Pugh> 10).
Compromisso renal: a farmacocinética de uma dose única de Аркоксия 120 mg em pacientes com insuficiência renal moderada a grave e pacientes com doença renal em estágio terminal com hemodiálise não diferiu significativamente daqueles em voluntários saudáveis. A hemodiálise contribuiu de maneira insignificante para a eliminação (depuração da diálise aprox. 50 ml / min).
Doentes pediátricos: a farmacocinética de Аркоксия em doentes pediátricos (<12 anos) não foi estudada.
Num estudo farmacocinético (n = 16) isso em adolescentes (aos 12 a 17 anos) foi realizado, recebeu farmacocinética em adolescentes com peso entre 40 e 60 kg uma vez ao dia Аркоксия 60 mg e adolescentes> 60 kg, que recebeu Аркоксия 90 mg uma vez por dia, parecia farmacocinética em adultos, que recebeu 90 mg uma vez por dia. A segurança e eficácia de Аркоксия em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
However, we will provide data for each active ingredient