Аминазин

A clorpromazina deve ser usada com cautela em pacientes com arritmias cardíacas, doenças cardíacas, doenças respiratórias graves, insuficiência renal, doença de Parkinson, história de glaucoma de ângulo estreito, hipertrofia da próstata, epilepsia, miastenia gravis, feocromocitoma e em pacientes com hipersensibilidade a fenotiazinas. A clorpromazina deve ser usada com cautela em idosos, especialmente em clima muito quente ou muito frio, pois existe o risco de hiper / hipotermia. As pessoas mais velhas são particularmente suscetíveis à hipotensão postural.

É necessária uma monitorização precisa em pacientes com histórico de epilepsia ou convulsões, pois as fenotiazinas podem diminuir o limiar convulsivo.

A clorpromazina deve ser evitada em pacientes com insuficiência hepática, hipotireoidismo, insuficiência cardíaca e agranulocitose.

É necessária uma monitorização regular da função hepática em doentes com compromisso hepático.

Se aparecerem sinais de discrasia sanguínea nos primeiros meses de tratamento, deve ser realizado um hemograma regular.

A retirada de antipsicóticos após terapia prolongada deve sempre ser monitorada gradual e de perto para evitar o risco de síndromes agudas de retirada ou liberação rápida.

É essencial que o tratamento seja interrompido em caso de febre inexplicável, pois isso pode ser um sinal de síndrome neuroléptica maligna (folhas, hipertermia, disfunção autônoma, mudança de consciência, rigidez muscular). Sinais de disfunção autônoma, como sudorese e instabilidade arterial, podem preceder a hipertermia e servir como sinais de alerta precoce. Embora a síndrome neuroléptica maligna possa ser de origem idiossincrática, a desidratação e as doenças cerebrais orgânicas são fatores predisponentes.

Como em todos os antipsicóticos, a clorpromazina não deve ser usada sozinha quando a depressão prevalece. No entanto, pode ser combinado com terapia antidepressiva para tratar as condições em que a depressão e a psicose coexistem.

Devido ao risco de fotossensibilização, os pacientes devem ser aconselhados a evitar a luz solar direta.

Deve-se tomar muito cuidado com aqueles que freqüentemente lidam com preparações de fenotiazina para evitar o contato do medicamento com a pele.

Em ensaios clínicos randomizados controlados por placebo na população de demência com alguns antipsicóticos atípicos, foi observado um risco aproximadamente três vezes maior de efeitos colaterais cerebrovasculares. O mecanismo para esse risco aumentado é desconhecido. A clorpromazina deve ser usada com cautela em pacientes com fatores de risco para acidente vascular cerebral.

Tal como acontece com outros medicamentos da classe terapêutica dos antipsicóticos, a clorpromazina pode causar prolongamento do intervalo A Qt. Intervalos prolongados contínuos de QT podem aumentar o risco de arritmias malignas. Portanto, a clorpromazina deve ser usada com cautela em indivíduos suscetíveis (com hipocalemia, hipomagnésia ou predisposição genética) e em pacientes com histórico de doenças cardiovasculares, p. Prolongamento do intervalo QT, bradicardia significativa (<50 batimentos por minuto), um infarto agudo recente do miocárdio, uma insuficiência cardíaca não compensada. O tratamento concomitante com outros antipsicóticos deve ser evitado.

Casos de tromboembolismo venoso (TEV) foram relatados com antipsicóticos. Como os pacientes tratados com antipsicóticos geralmente adquirem fatores de risco para TEV, todos os possíveis fatores de risco para TEV devem ser identificados antes e durante o tratamento com clorpromazina e medidas preventivas.

O uso simultâneo de clorpromazina com outros neurolépticos deve ser evitado.

Maior mortalidade entre idosos com demência

Dados de dois grandes estudos observacionais mostraram que pessoas idosas com demência tratadas com antipsicóticos têm um risco ligeiramente aumentado de morte do que aquelas que não são tratadas. Não há dados suficientes para estimar com precisão o nível exato de risco, e a causa do aumento do risco é desconhecida.

A clorpromazina não é aprovada para o tratamento de distúrbios comportamentais relacionados à demência.

Auxiliares na formulação

Este produto contém pequenas quantidades de etanol (álcool), menos de 100 mg por dose.

Este produto contém ésteres de hidroxibenzoato. Estes podem causar reações alérgicas (possivelmente atrasadas).

Ele também contém sorbitol e sacarose. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, má absorção de glicose-galactose ou insuficiência de sacarase isomaltase não devem tomar este medicamento. Pode ter um efeito laxante leve. O valor calorífico do sorbitol na dose diária máxima do produto é de 36 kcal. Cada dose de 5 ml contém 2,25 g de sacarose. Isso deve ser levado em consideração em pacientes com diabetes mellitus. Pode ser prejudicial aos dentes.

As concentrações plasmáticas máximas atingiram em 2-4 horas. O medicamento é fortemente lipofílico, fortemente ligado à membrana ou proteína e se acumula no cérebro, pulmões e outros tecidos com bom suprimento sanguíneo.

A farmacocinética segue um padrão multifásico. A meia-vida de eliminação em relação às concentrações totais no plasma é tipicamente de 20 a 40 horas. Os efeitos biológicos de doses únicas são geralmente por pelo menos 24 horas.

A eliminação do plasma pode ser mais rápida do que locais com alto teor de lipídios e ligação, especialmente o SNC .

A principal via de metabolismo é através da oxidação, que é mediada por microssômicos hepáticos e outras enzimas. A conjugação com ácido glucurônico é proeminente. Os metabólitos hidrofílicos são excretados na urina e, em certa medida, na bílis.

Biodisponibilidade da dose oral: 32 +/- 19%, 95 - 98% ligado ao plasma. Meia vida 30 +/- 7 horas.