Rocaltrol(Calcitriol)

Absorção

O calcitriol é rapidamente absorvido pelo intestino. A concentração sérica máxima após uma dose oral única de 0,25-1 µg de rocaltrol foi encontrada em voluntários saudáveis dentro de 2-6 horas.

Após uma dose oral única de 0,5 mcg de rocaltrol em voluntários saudáveis, a concentração sérica média de calcitriol aumentou de uma linha de base de 40,0 â ± 4,4 pg / ml para 60,0 ± 4,4 pg / ml após duas horas e depois caiu para 53,0 ± 6,9 após quatro horas, após oito horas a 50,0 ± 7,0, após doze horas a 44 ± 4,6 e após 24 horas a 41,5 ± 5,1 pg / ml.

Distribuição

Durante o transporte no sangue em concentrações fisiológicas, o calcitriol geralmente está ligado a uma proteína específica de ligação à vitamina D (DBP), mas também em menor grau a lipoproteínas e albumina. Em níveis mais altos de calcitriol no sangue, o DBP parece estar saturado e há uma ligação aumentada às lipoproteínas e albumina.

Metabolismo

O calcitriol é hidroxilado e oxidado nos rins e fígado por uma enzima específica do citocromo P450: CYP24A1.

Vários metabólitos com diferentes atividades de vitamina D foram identificados.

Eliminação

A meia-vida de eliminação do calcitriol no plasma é de 5 a 8 horas. No entanto, os efeitos farmacológicos de uma dose única de calcitriol duram pelo menos 4 dias. A cinética de eliminação e absorção do calcitriol permanece linear em uma faixa de dose muito ampla e até 165 µg de dose única oral. O calcitriol é excretado na bílis e pode experimentar circulação entero-hepática.