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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 26.03.2022
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A dose de Rocaltrol deve ser cuidadosamente ajustada para cada paciente de acordo com a resposta biológica, a fim de evitar hipercalcemia.
A eficácia do tratamento depende em parte de uma ingestão diária adequada de cálcio, que deve ser aumentada por alterações ou suplementos alimentares, se necessário. As cápsulas devem ser engolidas com um pouco de água.
Adultos
Osteodistrofia renal
A dose diária inicial é de 0,25 mcg de Rocaltrol.
Uma terapia de pulso Rocaltrol oral com uma dose inicial de 0,1 mcg / kg / semana dividida em duas ou três doses iguais administradas no final da diálise demonstrou ser eficaz em pacientes com osteodistrofia refratária à terapia contínua. Uma dose cumulativa total máxima de 12 mcg por semana não deve ser excedida.
Osteoporose pós-menopausa
A dose recomendada de Rocaltrol é de 0,25 mcg duas vezes ao dia.
Os níveis séricos de cálcio e creatinina devem ser determinados em 1, 3 e 6 meses e em 6 intervalos mensais a partir de então.
Idoso
A experiência clínica com Rocaltrol em pacientes idosos indica que a dose recomendada para uso em adultos mais jovens pode ser administrada sem aparente conseqüência incorreta.
População pediátrica
A segurança e eficácia das cápsulas de calcitriol em crianças não foram suficientemente investigadas para permitir recomendações posológicas. Dados limitados estão disponíveis para o uso de cápsulas de calcitriol em pacientes pediátricos.
As cápsulas de Rocaltrol são apenas para administração oral.
Posologia
O Rocaltrol Ointment deve ser aplicado nas áreas afetadas pela psoríase duas vezes por dia, uma vez pela manhã e outra à noite antes de se aposentar e depois de lavar. Recomenda-se que não mais de 35% da superfície corporal seja exposta ao tratamento diário. Não mais de 30 g de pomada devem ser usados por dia. Há uma experiência clínica limitada disponível para o uso deste regime posológico de mais de 6 semanas.
População pediátrica
Não há experiência no uso de Rocaltrol em crianças (ver 4.4. Advertências e precauções especiais de uso).
População especial
Pacientes com disfunção renal ou hepática não devem usar Rocaltrol (ver também 4.3. Contra-indicações).
O calcitriol é a forma conhecida mais ativa de vitamina D3 estimulando o transporte intestinal de cálcio. É normalmente formado nos rins a partir de seu precursor imediato, o 25-hidroxicolecalciferol. Em quantidades fisiológicas, aumenta a absorção intestinal de cálcio e fosfato e desempenha um papel significativo na regulação da mineralização óssea. A produção defeituosa de calcitriol na insuficiência renal crônica contribui para as anormalidades do metabolismo mineral encontradas nesse distúrbio.
Os efeitos biológicos do calcitriol são mediados pelo receptor de vitamina D, um receptor de hormônio nuclear expresso na maioria dos tipos de células e funcionando como um fator de transcrição ativado por ligante que se liga aos locais de DNA para modificar a expressão dos genes-alvo.
Rocaltrol é uma preparação sintética de calcitriol. A administração oral de Rocaltrol em pacientes com insuficiência renal crônica compensa a produção endógena comprometida de calcitriol, que diminui quando a taxa de filtração glomerular cai abaixo de 30 ml / min. Consequentemente, a má absorção intestinal de cálcio e fosfato e a hipocalcemia resultante são melhoradas, revertendo assim os sinais e sintomas da doença óssea.
Em pacientes com osteoporose pós-menopausa estabelecida, o Rocaltrol aumenta a absorção de cálcio, eleva os níveis circulantes de calcitriol e reduz a frequência da fratura vertebral.
O início e a reversão dos efeitos do Rocaltrol são mais rápidos do que os de outros compostos com atividade da vitamina D e o ajuste da dose pode ser alcançado mais cedo e com mais precisão. Os efeitos da superdosagem inadvertida também podem ser revertidos mais rapidamente.
Grupo farmacoterapêutico: Outros antipsoriáticos para uso tópico, código ATC: D 05AX03
Mecanismo de ação
O calcitriol inibe a proliferação e estimula a diferenciação de queratinócitos. O calcitriol inibe a proliferação de células T e normaliza a produção de vários fatores de inflamação.
Efeitos farmacodinâmicos
A administração tópica de pomada de rocaltrol em pacientes com psoríase em placas resulta em uma melhora das lesões cutâneas. Este efeito é observado 4 semanas após o início do tratamento.
Absorção
O calcitriol é rapidamente absorvido pelo intestino. As concentrações séricas máximas após uma dose oral única de 0,25-1µg de Rocaltrol em indivíduos saudáveis foram encontradas dentro de 2-6 horas.
Após uma dose oral única de 0,5 mcg de Rocaltrol em indivíduos saudáveis, as concentrações séricas médias de calcitriol aumentaram de um valor basal de 40,0 ± 4,4 pg / ml para 60,0 ± 4,4 pg / ml após duas horas, e depois caiu para 53,0 ± 6,9 após quatro horas, a 50,0 ± 7,0 após oito horas, a 44 ± 4,6 após doze horas e a 41,5 ± 5,1 pg / ml após 24 horas.
Distribuição
Durante o transporte no sangue em concentrações fisiológicas, o calcitriol está ligado principalmente a uma proteína específica de ligação à vitamina D (DBP), mas também, em menor grau, a lipoproteínas e albumina. Em concentrações mais altas de calcitriol no sangue, o DBP parece estar saturado e ocorre uma maior ligação às lipoproteínas e albumina.
Metabolismo
O calcitriol é hidroxilado e oxidado no rim e no fígado por uma enzima específica do citocromo P450: CYP24A1.
Vários metabólitos com diferentes graus de atividade da vitamina D foram identificados.
Eliminação
A meia-vida de eliminação do calcitriol no plasma varia entre 5 e 8 horas. No entanto, o efeito farmacológico de uma dose única de calcitriol dura pelo menos 4 dias. A cinética de eliminação e absorção do calcitriol permanece linear em uma faixa de dose muito ampla e até 165 µg de dose oral única. O calcitriol é excretado na bílis e pode sofrer uma circulação entero-hepática.
Absorção
A absorção média de calcitriol é estimada em cerca de 10%. Após a absorção, o calcitriol inalterado e os metabólitos foram demonstrados no plasma. O efeito dos metabolitos na homeostase do cálcio é insignificante. Na maioria dos pacientes, os níveis circulantes de calcitriol exógeno estão abaixo do nível de detecção (2pg / ml).
Distribuição
Em ensaios clínicos, nenhum aumento relevante nos níveis plasmáticos de calcitriol após o tratamento de grandes áreas da superfície corporal de até 6000 cm2 (35% da superfície corporal) foi anotada.