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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 10.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Ritalina LA® (metilfenidato 2) cápsulas de liberação prolongada são para o tratamento de Transtorno de Déficit de Atenção e Hiperatividade (TDAH).
A eficácia do Ritalin LA em o tratamento do TDAH foi realizado em um estudo controlado com crianças com idade 6 a 12 que atendem aos critérios do DSM-IV para TDAH (consulte FARMACOLOGIA CLÍNICA).
Um diagnóstico de atenção Transtorno de déficit de hiperatividade (ADHS; DSM-IV) implica a presença de sintomas hiperativo-impulsivos ou desatentos que causaram e foram prejudicados presente antes dos 7 anos de idade. Os sintomas devem ser clinicamente significativos Compromisso, p. em funções sociais, acadêmicas ou profissionais, e ser disponível em duas ou mais configurações, p. escola (ou trabalho) e em casa.
Os sintomas não precisam ser melhor considerados por outro Transtorno mental. Para o tipo desatento, pelo menos seis dos seguintes os sintomas devem durar pelo menos 6 meses: falta de atenção detalhes / erros descuidados; Falta de atenção sustentada; maus ouvintes; Falha seguir as tarefas; má organização; evita tarefas que exigem sustentabilidade esforço mental; perde coisas; um pouco distraído; esquecido. Para o Tipo hiperativo-impulsivo, deve ter pelo menos seis dos seguintes sintomas por pelo menos 6 meses: zappeln / Winden; Deixe o assento; corrida / escalada inadequadas; Dificuldades com atividades tranquilas; "em movimento;" fale excessivamente; respostas estouradas; não pode virar esperar; insistente. O combinado Isso requer critérios desatentos e hiperativos-impulsivos.
Considerações especiais de diagnóstico
A etiologia específica dessa síndrome é desconhecida e existe não é um único teste de diagnóstico. O diagnóstico adequado não requer apenas o uso assistência médica com recursos psicológicos, educacionais e sociais especiais. O aprendizado pode ou não ser afetado. O diagnóstico deve estar em um história completa e avaliação da criança e não apenas na presença de o número necessário de propriedades DSM-IV.
Necessidade de um programa abrangente de tratamento
A ritalina LA é dada como parte integrante de um total Programa de tratamento para o TDAH, que pode incluir outras medidas (psicológicas) educacional, social) para pacientes com essa síndrome. O tratamento medicamentoso não pode ser exibido para todas as crianças com essa síndrome. Estimulantes não são para Uso na criança que apresenta sintomas devido a fatores ambientais e / ou outros distúrbios psiquiátricos primários, incluindo psicoses. Adequado a mediação pedagógica é importante e a intervenção psicossocial é frequentemente útil. Se as medidas corretivas por si só não forem suficientes, a decisão será tomada prescrever medicamentos estimulantes dependerá da avaliação do médico a crônica e gravidade dos sintomas da criança.
Uso a longo prazo
A eficácia do Ritalin LA para uso a longo prazo, ou seja,., por mais de 2 semanas não foi sistematicamente controlado Falhas. Portanto, o médico que usa Ritalin LA para adultos escolhe Os períodos devem reavaliar regularmente a utilidade a longo prazo do medicamento para o paciente individual (ver DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO).
Administração de dose
Ritalina LA® (cloridrato de metilfenidato) cápsulas de liberação prolongada são para administração oral uma vez ao dia pela manhã. A ritalina LA pode ser engolida cápsulas inteiras ou, alternativamente, administrado polvilhando o teor da cápsula em uma pequena quantidade de molho de maçã (Vejo instruções específicas abaixo). Ritalina LA e / ou seu conteúdo não deve ser esmagado, mastigado ou dividido.
As cápsulas podem ser abertas com cuidado e as pérolas polvilhado sobre uma colher de molho de maçã. O molho de maçã não deve estar quente porque pode afetar as propriedades de liberação modificada desta formulação. A mistura de medicamentos e molho de maçã deve estar imediatamente na sua Inteiro. A mistura de drogas e maçãs não deve ser armazenada para uso futuro. Os pacientes devem ser aconselhados a evitar o álcool enquanto estiver a tomar Ritalin LA
Recomendações de dosagem
A dosagem deve ser individualizada de acordo com as necessidades e respostas do paciente.
Tratamento inicial
A dose inicial recomendada de Ritalin LA é de 20 mg uma vez diariamente. A dosagem pode ser definida de 10 mg a um máximo de 60 mg em etapas semanais mg / dia tomado uma vez ao dia pela manhã, dependendo da tolerância e do grau de Eficácia observada. Dose diária acima de 60 mg não é recomendada. Se em julgamento uma dose inicial mais baixa é apropriada pelo clínico, os pacientes podem começar tratamento com Ritalin LA 10 mg.
Pacientes atualmente recebendo metilfenidato
A dose recomendada de Ritalin LA para pacientes no momento a ingestão de metilfenidato B. I. D. ou liberação sustentada (SR) é dada abaixo.
Julgamento clínico para outras terapias com metilfenidato deve ser utilizado ao escolher a dose inicial. A dosagem de Ritalina LA pode ser definido em intervalos semanais em incrementos de 10 mg.
Dose diária acima de 60 mg não é recomendada.
Manutenção / tratamento prolongado
Não há evidências do passado Estudos mostrando quanto tempo o paciente deve ser tratado com TDAH Ritalina LA. No entanto, é geralmente aceito que o tratamento farmacológico de O TDAH pode ser necessário por um longo tempo. Ainda assim, o médico que escolhe usar Ritalin LA por um longo tempo em pacientes com TDAH reavaliar periodicamente a utilidade a longo prazo do medicamento para o avaliar pacientes individuais com estudos sobre drogas, os pacientes trabalhar sem farmacoterapia. Melhoria pode ser mantida se a droga é temporariamente ou permanentemente descontinuado.
Redução e descontinuação da dose
Se agravamento paradoxal dos sintomas ou outros adversos Eventos ocorrem, a dose deve ser reduzida ou, se necessário, o medicamento deve seja definido. Se não for observada melhora após a administração apropriada Ajuste por um período de um mês, o medicamento deve ser descontinuado.
Dose anterior de metilfenidato | Ritalina recomendada LA & reg; Dose |
5 mg de metilfenidato-B. I. D . | 10 mg Q. D . |
10 mg de metilfenidato B.I.D. ou 20 mg de metilfenidato-SR | 20 mg Q. D . |
15 mg de metilfenidato B. I. D . | 30 mg Q. D . |
20 mg de metilfenidato B.I.D. ou 40 mg de metilfenidato-SR | 40 mg Q. D . |
30 mg de metilfenidato B.I.D. ou 60 mg de metilfenidato-SR | 60 mg Q. D . |
Agitação
Ritalina LA® (cloridrato de metilfenidato) Cápsulas com liberação prolongada são com medo, tensão e Descanse porque a droga pode piorar esses sintomas.
Hipersensibilidade ao metilfenidato
A ritalina LA está contra-indicada em pacientes conhecidos hipersensível ao metilfenidato ou outros componentes do produto.
Glaucoma
Ritalina LA está contra-indicada em pacientes com glaucoma.
Tics
Ritalina LA está contra-indicada em pacientes com tiques motores ou com histórico familiar ou diagnóstico da síndrome de Tourette. (Vejo NEGATIVO REAÇÕES.)
Inibidor da monoamina oxidase
Ritalina LA está contra-indicada durante o tratamento Inibidores da monoamina oxidase e também dentro de pelo menos 14 dias interromper o tratamento com um inibidor da monoamina oxidase (hipertensão Crises podem levar a isso).
AVISO
Eventos cardiovasculares graves
Morte súbita e coração estrutural pré-existente Anomalias ou outros problemas cardíacos graves
Crianças e adolescentes
Morte súbita foi relatada em conexão com o CNS estimulando o tratamento em doses usuais em crianças e adolescentes com estrutura anormalidades cardíacas ou outros problemas cardíacos graves. Embora alguns sejam sérios Somente os problemas cardíacos têm um risco aumentado de morte súbita, estimulante Geralmente, os produtos não devem ser usados em crianças ou adolescentes com crianças conhecidas anormalidades estruturais graves no coração, cardiomiopatia, ritmo cardíaco grave Anormalidades ou outros problemas cardíacos graves que você possa experimentar aumento da suscetibilidade aos efeitos simpatomiméticos de um estimulante.
Adultos
Morte súbita, derrame e infarto do miocárdio foram relatado em adultos tomando estimulantes em doses normais contra o TDAH. Embora o O papel dos estimulantes nesses casos adultos também é desconhecido, os adultos têm um maior Probabilidade de anormalidades cardíacas estruturais graves em crianças do que em crianças Cardiomiopatia, batimentos cardíacos irregulares graves, doença arterial coronariana ou outros problemas cardíacos graves. Adultos com essas anomalias também devem geralmente não tratado com estimulantes.
Pressão alta e outras doenças cardiovasculares
Estimulantes causam um aumento modesto na média Pressão arterial (acima de 2-4 mmHg) e frequência cardíaca média (acima de 3-6 bpm) e Os indivíduos podem ter aumentos maiores. Enquanto as mudanças médias por si só não são Todos os pacientes devem ser monitorados quanto a consequências a curto prazo para grandes mudanças na frequência cardíaca e pressão arterial. Recomenda-se cautela em Tratamento de pacientes cujas doenças subjacentes são causadas por Aumento da pressão arterial ou freqüência cardíaca, p., aqueles com os existentes Hipertensão, insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio recente ou ventricular Arritmias cardíacas.
Avaliação do estado cardiovascular em pacientes tratados com estimulantes
Crianças, adolescentes ou adultos que estão sendo considerados deve ter uma história cuidadosa para o tratamento com estimulantes (incluindo avaliação de um histórico familiar com morte súbita ou morte ventricular Arritmia) e exame físico para avaliar a presença de doenças cardíacas e deve receber uma avaliação cardíaca adicional se os resultados indicarem uma doença (por exemplo., Eletrocardiograma e ecocardiograma). Pacientes que desenvolvem sintomas como dor no peito, síncope inexplicável ou outros sintomas doença cardíaca sugestiva durante o tratamento com estimulantes deve ser uma avaliação cardíaca imediata.
Efeitos colaterais psiquiátricos
Psicose pré-existente
A administração de estimulantes pode piorar os sintomas Distúrbio comportamental e distúrbio em pacientes com um pré-existente distúrbio psicótico.
Doença bipolar
Tome especial cuidado com estimulantes para Tratamento do TDAH em pacientes com transtorno bipolar comórbido por preocupação possível indução de um episódio misto / maníaco nesses pacientes. Antes Início do tratamento com estimulante, pacientes com depressivos comórbidos Os sintomas devem ser rastreados adequadamente para determinar se você está em risco transtorno bipolar; essa triagem deve incluir um histórico médico psiquiátrico detalhado incluindo um histórico familiar de suicídio, transtorno bipolar e depressão.
Surgimento de novos sintomas psicóticos ou maníacos
Tratamento de sintomas psicóticos ou maníacos que ocorrem, p., Alucinações, pensamento ilusório ou mania em crianças e adolescentes sem uma história de distúrbios psicóticos ou mania pode ser causada por estimulantes doses habituais. Se tais sintomas ocorrerem, a possível papel causal do estimulante e descontinuação do tratamento pode ser adequado.
Em uma análise conjunta de vários períodos de curto prazo, estudos controlados por placebo, esses sintomas ocorreram em cerca de 0,1% (4 pacientes) com eventos de 3.482 que expuseram metilfenidato ou anfetamina a vários Semanas em doses usuais) de pacientes tratados com estimulantes em comparação com 0 pol pacientes tratados com placebo.
Agressão
Comportamento agressivo ou hostilidade são frequentemente observados Crianças e adolescentes com TDAH, e foram relatados em ensaios clínicos e a experiência pós-comercialização de alguns medicamentos usados para o Tratamento do TDAH, incluindo metilfenidato. Embora não seja sistemático Evidências de que estimulantes causam comportamento agressivo ou hostilidade, pacientes O tratamento do TDAH deve ser monitorado quanto a isso Adorando comportamento agressivo ou hostilidade.
Supressão de crescimento a longo prazo
Acompanhamento cuidadoso do peso e altura em crianças a partir dos 7 anos aos 10 anos que randomizados receberam metilfenidato ou não medicamentos Grupos de tratamento ao longo de 14 meses, bem como em subgrupos naturalistas de novos Crianças tratadas com metilfenidato e não tratadas com medicação por 36 meses (até 10 a 13 anos), sugere que crianças tratadas de forma consistente e medicamente (I.e., Tratamento por 7 dias por semana ao longo do ano) tem um temporário Diminuição da taxa de crescimento (em média cerca de 2 cm menos crescimento em altura, em média e 2,7 kg menos ganho de peso em 3 anos), sem sinais de crescimento rebote durante esta fase de desenvolvimento. Em dupla cortina estudo controlado por placebo de Ritalin LA® (metilfenidato cloridrato) cápsulas de liberação prolongada, o ganho médio de peso foi maior para Pacientes recebendo placebo (+1,0 kg) do que pacientes que recebem Ritalina LA (+0,1 kg). Os dados publicados são insuficientes para determinar se o uso crônico de As anfetaminas podem causar supressão semelhante do crescimento, mas é espera que você também tenha esse efeito. Portanto, o crescimento deve ser monitorado durante o tratamento com estimulantes e pacientes que não crescem ou aumento de tamanho ou peso, conforme esperado, pode precisar ser tratado interrompido.
Convulsões
Há alguma evidência clínica de que os estimulantes podem diminuir o limiar convulsivo em pacientes com histórico de convulsões Pacientes com anormalidades anteriores de EEG na ausência de convulsões e muito raros em pacientes sem histórico de convulsões e sem informações anteriores sobre EEG Ataque. O medicamento deve ser descontinuado em caso de convulsões.
Distúrbios visuais
Dificuldades na habitação e embaçamento da visão foram relatados com tratamento estimulante.
Use em crianças menores de seis anos de idade
Ritalin LA não deve ser usado em crianças menores de seis anos Idade porque segurança e eficácia não foram comprovadas nesta faixa etária.
Dependência de drogas
Ritalina LA deve ter cuidado em pacientes com um História de dependência de drogas ou alcoolismo. O uso indevido crônico pode levar a tolerância pronunciada e dependência psicológica com diferentes graus de anormal Comportamento. Episódios psicóticos abertos podem ocorrer, especialmente no caso de abuso parenteral. É necessário um monitoramento cuidadoso durante a retirada do uso indevido, porque depressão grave pode ocorrer. Retirada após o uso terapêutico crônico pode desmascarar os sintomas do distúrbio subjacente que podem exigir acompanhamento.
PRECAUÇÕES
Vigilância hematológica
CBC periódica, contagem diferencial e plaquetária recomendado para terapia mais longa.
Informações para pacientes
Médicos prescritivos ou outros profissionais de saúde devem fornecer informações Pacientes, suas famílias e seus cuidadores sobre os benefícios e riscos associado ao tratamento com metilfenidato e deve estar no seu uso apropriado. Um paciente Guia de medicamentos está disponível para Ritalin LA. O prescritores ou profissionais de saúde devem ser pacientes, suas famílias e Seus cuidadores devem ler o guia de medicamentos e devem ajudá-lo entender seu conteúdo. Os pacientes devem ter a oportunidade de discutir o conteúdo de Guia de medicamentos e para obter respostas para perguntas Você pode ter. O texto completo do Guia de medicamentos está no Fim deste documento.
Os pacientes devem ser aconselhados a evitar o álcool enquanto o tomam RITALIN LA. Consumir álcool enquanto estiver a tomar RITALIN LA pode ser mais um liberação rápida da dose de metilfenidato.
Carcinogênese / mutagênese / comprometimento da fertilidade
Num estudo de carcinogenicidade ao longo da vida realizado em B6C3F1 Ratos, metilfenidato causou um aumento nos adenomas hepatocelulares e, em apenas homens, um aumento de hepatoblastomas, com uma dose diária de cerca de 60 mg / kg / dia. Esta dose é aproximadamente 30 vezes e 4 vezes o máximo dose humana recomendada com base em mg / kg e mg / m², respectivamente. O hepatoblastoma é um tipo de tumor maligno de roedor maligno relativamente raro. Não havia nenhum Aumento do total de tumores malignos do fígado. O tronco do mouse usado é sensível sobre o desenvolvimento de tumores hepáticos e a importância desses resultados para homem é desconhecido.
O metilfenidato não causou um aumento nos tumores um estudo de carcinogenicidade ao longo da vida em ratos f344; a dose mais alta foi utilizado cerca de 45 mg / kg / dia, cerca de 22 vezes e 5 vezes vezes a dose máxima recomendada para seres humanos com base em mg / kg e mg / m² respectivamente.
Em um estudo de carcinogenicidade de 24 semanas no transgênico não houve cepa p53 + / -, sensível a agentes cancerígenos genotóxicos Evidência de carcinogenicidade. Camundongos machos e fêmeas foram alimentados com dietas que o mesma concentração de metilfenidato que no estudo de carcinogenicidade ao longo da vida; os grupos de altas doses foram expostos a 60-74 mg / kg / dia de metilfenidato.
O metilfenidato estava no in vitro Ames não mutagênico ensaio de mutação reversa ou no in vitro Mutação para a frente das células do linfoma do mouse Ensaios. A troca cromática irmã e as aberrações cromossômicas foram aumentadas Indicativo de uma reação clastogênica fraca, em um in vitro ensaio em cultivado Células de ovário de hamster chinês (CHO). O metilfenidato foi negativo in vivo Homens e mulheres no ensaio de micronúcleos da medula óssea do rato.
O metilfenidato não afetou a fertilidade masculina ou camundongos fêmeas alimentaram a droga com uma dieta contínua de 18 semanas Estudo de criação. O estudo foi realizado em doses de até 160 mg / kg / dia cerca de 80 vezes e 8 vezes a dose mais alta recomendada em mg / kg e mg / m², respectivamente.
Gravidez
Categoria de gravidez C
Em estudos realizados em ratos e coelhos, metilfenidato foi oral em doses de até 75 ou. 200 mg / kg / dia administrado durante o período de organogênese. Efeitos teratogênicos (aumento da incidência de espinha bífida fetal) foram observados em coelhos com a dose mais alta, a aproximadamente 40 vezes a dose máxima humana recomendada (MRHD) em mg / m & sup2; base. O nível de não efeito para o desenvolvimento embrião-fetal na fraude de coelhos 60 mg / kg / dia (11 vezes o MRHD em mg / m & sup2; base). Não havia nenhum Evidências de atividade teratogênica específica em ratos, embora aumentadas A incidência de variações esqueléticas fetais foi observada no nível de dose mais alto (7o vezes o MRHD em mg / m²), que também era tóxico materno. O nível de não efeito para o desenvolvimento embrião-fetal em ratos Fraude 25 mg / kg / dia (2o vezes o MRHD com base em mg / m²). Se houve metilfenidato administrado a ratos durante a gravidez e lactação em doses até 45 mg / kg / dia, o ganho de peso corporal da prole foi reduzido na dose mais alta (4) vezes o MRHD em mg / m²), mas nenhum outro efeito no pós-natal Desenvolvimento foi observado. O nível de não efeito para pré e pós-natal desenvolvimento em ratos fraude 15 mg / kg / dia (corresponde ao MRHD em mg / m & sup2; base).
Estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não foram realizados. Ritalina LA só deve ser usada durante a gravidez se o o benefício potencial justifica o risco potencial para o feto.
Mães que amamentam
Não se sabe se o metilfenidato é excretado leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite materno, deve-se ter cuidado exercitado quando Ritalin LA é administrado a uma mulher que amamenta.
Uso pediátrico
Efeitos a longo prazo do metilfenidato em crianças não têm bem estabelecido. Ritalin LA não deve ser usado em crianças menores de seis anos Idade (verAdvertências ).
Em um estudo realizado em ratos jovens, o metilfenidato foi administrado por via oral em doses de até 100 mg / kg / dia durante 9 semanas, começando cedo no período pós-natal (dia pós-natal 7) e mais ainda através do sexo Vencimento (Semana Pós-Natal 10). Quando esses animais foram testados quando adultos (Semanas Pós-natais 1314) foi observada atividade locomotora espontânea diminuída em homens e mulheres que foram tratados anteriormente com 50 mg / kg / dia (aprox. a dose máxima recomendada para seres humanos [MRHD] com base em mg / m²) ou maior e um déficit na aquisição de uma tarefa específica de aprendizado foi observado em mulheres expostas à dose mais alta (12 vezes MRHD em mg / m & sup2; base). O valor sem efeito para o desenvolvimento neurocomportamental juvenil em ratos fraude 5 mg / kg / dia (metade do MRHD em mg / m²). Clínico a importância dos efeitos comportamentais a longo prazo observados em ratos é desconhecida.
Efeitos colaterais
O programa clínico para Ritalin LA® (metilfenidato 2) as cápsulas de liberação prolongada consistiram em seis estudos: dois ensaios clínicos controlados em crianças com TDAH com idades entre 6 e 12 anos e quatro estudos farmacológicos clínicos em voluntários adultos saudáveis. Este Os estudos incluíram um total de 256 indivíduos; 195 crianças com TDAH e 61 saudáveis Voluntários adultos. Os indivíduos receberam Ritalin LA em doses de 10-40 mg por Dia. A segurança do Ritalin LA foi determinada avaliando a frequência e o tipo de eventos adversos, testes laboratoriais de rotina, funções vitais e peso corporal.
Eventos adversos durante a exposição foram causados principalmente por Investigação geral e gravação por pesquisadores clínicos usando a terminologia de Sua própria escolha. Portanto, não é possível fazer uma significativa Estimativa da proporção de pessoas com eventos adversos sem primeiro agrupe tipos de eventos semelhantes em um número menor de eventos Categorias de eventos. O DIE MEDRA possui terminologia nas seguintes tabelas e listas foi usado para classificar eventos adversos relatados. As frequências especificadas de eventos adversos representam a proporção de pessoas que experimentaram pelo menos uma vez um evento indesejável do tipo listado devido ao tratamento. Um evento foi considera o tratamento emergente quando ocorreu ou piorou pela primeira vez durante o tratamento após a avaliação inicial.
Eventos adversos Em um duplo-cego, controlado por placebo Estudo clínico com Ritalin LA
Eventos adversos emergentes do tratamento
Um estudo de grupo paralelo, duplo-cego, controlado por placebo foi realizado para avaliar a eficácia e segurança do Ritalin LA em crianças com TDAH aos 6-12 anos. Todos os sujeitos receberam Ritalin LA por até 4 semanas e ajustou a sua dose de maneira ideal antes de entrar na fase duplo-cega do processo. Na fase de tratamento duplo-cego de duas semanas deste estudo, os pacientes receberam placebo ou Ritalin LA em seu indivíduo titulado Dose (intervalo de 10 mg a 40 mg).
O médico prescritor deve estar ciente de que não paga usado para prever a frequência de eventos adversos ao longo do curso usual prática médica em que as características do paciente e outros fatores diferem aqueles que estão em ensaios clínicos. As frequências citadas são semelhantes não pode ser comparado a números de outros estudos clínicos Inclusão de vários tratamentos, usos e pesquisadores. Os números citados no entanto, forneça ao médico prescritor uma base para a estimativa a contribuição relativa de fatores medicamentosos e não medicinais para o evento adverso Taxa de incidência na população examinada.
Eventos adversos com incidência> 5% durante o período inicial de titulação de Ritalina LA, cego e de quatro semanas, deste estudo Dor de cabeça, insônia, dor abdominal superior, diminuição do apetite e anorexia.
Eventos adversos emergentes do tratamento com incidência > 2% entre os indivíduos tratados com Ritalin LA durante as duas semanas de dupla cegueira a fase do estudo clínico foi a seguinte:
Eventos adversos relacionados a Interrupção do tratamento
Nas duas semanas, duplo-cego Fase de tratamento de um estudo em grupo paralelo controlado por placebo em crianças com TDAH, apenas um sujeito tratado com Ritalina LA (1/65, 1,5%) foi devido a um evento indesejável (depressão).
No período de titulação cego único deste estudo, Os indivíduos receberam Ritalin LA por até 4 semanas. Durante esse período geral seis indivíduos (6/161, 3,7%) foram descontinuados devido a eventos adversos. O negativo Eventos que levaram ao desmame foram raiva (em 2 pacientes), hipomania Ansiedade, humor depressivo, cansaço, enxaquecas e letargia.
Efeitos colaterais com outras doses de metilfenidato - HCL Formulários
Nervosismo e insônia são os efeitos colaterais mais comuns Reações com outros produtos metilfenidatos relatadas. Em crianças, perda de Apetite, dor abdominal, perda de peso com terapia prolongada, insônia e Taquicardia pode ocorrer com mais frequência; no entanto, cada um dos outros pode ser desvantajoso As reações listadas abaixo também podem ocorrer.
Outras reações incluem:
Coração: angina, arritmia, palpitações, pulso aumento ou diminuição, taquicardia
Gastrointestinal: Dor abdominal, náusea
Imune: reações de hipersensibilidade, incluindo a pele Erupção cutânea, urticária, febre, artralgia, dermatite esfoliativa, eritema multiforme com achados histopatológicos de vasculite necrosante e trombocitopenia púrpura.
Metabolismo / nutrição : Anorexia, perda de peso durante terapia mais longa
Sistema nervoso: Tontura, sonolência, discinesia, Dor de cabeça, raros relatos de síndrome de Tourette, psicose tóxica
Vascular : Pressão arterial aumentada ou diminuída; vasculite cerebrovascular; oclusões cerebrais; Sangramento cerebral e acidentes cerebrovasculares
Embora não seja uma certa relação causal também foram relatados os seguintes em pacientes que Metilfenidato:
Sangue / linfa: Leucopenia e / ou anemia
Hepatobiliary: função hepática anormal, na área da altura da transaminase ao coma do fígado
Psiquiátrico : humor depressivo temporário, agressivo Comportamento
Pele / subcutaneamente: Queda de cabelo no couro cabeludo
Relatos muito raros de síndrome neuroléptica maligna (SNM) foram recebidos e, na maioria deles, os pacientes foram recebidos ao mesmo tempo Terapias relacionadas ao NMS. Em um único relatório, um garoto de dez anos que teve tomar metilfenidato por cerca de 18 meses tornou-se semelhante ao SMN Evento dentro de 45 minutos após tomar sua primeira dose de venlafaxina. Isto é incerto se este caso foi uma interação entre a droga e a droga, uma reação a droga sozinha ou outra causa.
Abuso de drogas e dependência
Ritalina LA® (cloridrato de metilfenidato) cápsulas de liberação prolongada, como outros produtos que contêm metilfenidato, são uma Substância controlada do horário II. (Vejo AVISO para aviso em caixa contém Informações sobre abuso e dependência de drogas.)
Interações com MEDICAMENTOS
O metilfenidato é principalmente metabolizado por desesterificação (esterases hidrolíticas não microssômicas) ao ácido ritual e não através de vias metabólicas oxidativas.
Os efeitos do pH gastrointestinal mudam no a absorção de metilfenidato de Ritalin LA não foi estudada. Desde o as propriedades de liberação modificada de Ritalin LA dependem do pH a administração concomitante de antiácidos ou supressores de ácido pode se liberar Metilfenidato.
O metilfenidato pode reduzir a eficácia dos medicamentos para o tratamento da pressão alta. Devido a possíveis efeitos na pressão arterial, O metilfenidato deve ser usado com pressão média cuidadosamente.
O metilfenidato pode ser um inibidor da recaptação de dopamina associado a interações farmacodinâmicas quando co-administrado com direto e agonistas indiretos da dopamina (incluindo DOPA e antidepressivos tricíclicos) bem como dopaminantagonistas (antipsicóticos, p. haloperidol).
Os relatórios de casos indicam uma possível interação de Metilfenidato com anticoagulantes de cumarina, anticonvulsivantes (Z., fenobarbital, fenitoína, primidona) e drogas tricíclicas (por exemplo,. imipramina, Clomipramina, desipramina), mas as interações farmacocinéticas não foram confirmadas se examinado em tamanhos de amostra mais altos. Ajuste da dose desses medicamentos pode ser necessário se for administrado simultaneamente com metilfenidato. Pode ser necessário para ajustar a dosagem e monitorar as concentrações plasmáticas de medicamentos (ou, em o caso da cumarina, tempos de coagulação) ao iniciar ou parar metilfenidato acompanhante.
O metilfenidato não é metabolizado pelo citocromo P450 uma extensão clinicamente relevante. Indutores ou inibidores do citocromo P450 não são provável que tenha efeitos relevantes na farmacocinética do metilfenidato. Por outro lado, os enantiômeros d - e l - do metilfenidato não são relevantes Eles inibem o citocromo P450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ou 3A .
A administração concomitante de metilfenidato não aumentou o plasma Concentrações do substrato do CYP2D6 desipramina.
Uma interação com o anticoagulante etil biscoumacetato em 4 indivíduos não foi confirmado, em outro estudo com um tamanho de amostra mais alto (n = 12).
Outros estudos específicos sobre a interação entre drogas e drogas com O metilfenidato não foi realizado in vivo.
Termo preferido | Ritalina LA® N = 65 N (%) |
Placebo N = 71 N (%) |
Anorexia | 2 (3.1) | 0 (0,0) |
Insônia | 2 (3.1) | 0 (0,0) |
O programa clínico para Ritalin LA® (metilfenidato 2) as cápsulas de liberação prolongada consistiram em seis estudos: dois ensaios clínicos controlados em crianças com TDAH com idades entre 6 e 12 anos e quatro estudos farmacológicos clínicos em voluntários adultos saudáveis. Este Os estudos incluíram um total de 256 indivíduos; 195 crianças com TDAH e 61 saudáveis Voluntários adultos. Os indivíduos receberam Ritalin LA em doses de 10-40 mg por Dia. A segurança do Ritalin LA foi determinada avaliando a frequência e o tipo de eventos adversos, testes laboratoriais de rotina, funções vitais e peso corporal.
Eventos adversos durante a exposição foram causados principalmente por Investigação geral e gravação por pesquisadores clínicos usando a terminologia de Sua própria escolha. Portanto, não é possível fazer uma significativa Estimativa da proporção de pessoas com eventos adversos sem primeiro agrupe tipos de eventos semelhantes em um número menor de eventos Categorias de eventos. O DIE MEDRA possui terminologia nas seguintes tabelas e listas foi usado para classificar eventos adversos relatados. As frequências especificadas de eventos adversos representam a proporção de pessoas que experimentaram pelo menos uma vez um evento indesejável do tipo listado devido ao tratamento. Um evento foi considera o tratamento emergente quando ocorreu ou piorou pela primeira vez durante o tratamento após a avaliação inicial.
Eventos adversos Em um duplo-cego, controlado por placebo Estudo clínico com Ritalin LA
Eventos adversos emergentes do tratamento
Um estudo de grupo paralelo, duplo-cego, controlado por placebo foi realizado para avaliar a eficácia e segurança do Ritalin LA em crianças com TDAH aos 6-12 anos. Todos os sujeitos receberam Ritalin LA por até 4 semanas e ajustou a sua dose de maneira ideal antes de entrar na fase duplo-cega do processo. Na fase de tratamento duplo-cego de duas semanas deste estudo, os pacientes receberam placebo ou Ritalin LA em seu indivíduo titulado Dose (intervalo de 10 mg a 40 mg).
O médico prescritor deve estar ciente de que não paga usado para prever a frequência de eventos adversos ao longo do curso usual prática médica em que as características do paciente e outros fatores diferem aqueles que estão em ensaios clínicos. As frequências citadas são semelhantes não pode ser comparado a números de outros estudos clínicos Inclusão de vários tratamentos, usos e pesquisadores. Os números citados no entanto, forneça ao médico prescritor uma base para a estimativa a contribuição relativa de fatores medicamentosos e não medicinais para o evento adverso Taxa de incidência na população examinada.
Eventos adversos com incidência> 5% durante o período inicial de titulação de Ritalina LA, cego e de quatro semanas, deste estudo Dor de cabeça, insônia, dor abdominal superior, diminuição do apetite e anorexia.
Eventos adversos emergentes do tratamento com incidência > 2% entre os indivíduos tratados com Ritalin LA durante as duas semanas de dupla cegueira a fase do estudo clínico foi a seguinte:
Eventos adversos relacionados a Interrupção do tratamento
Nas duas semanas, duplo-cego Fase de tratamento de um estudo em grupo paralelo controlado por placebo em crianças com TDAH, apenas um sujeito tratado com Ritalina LA (1/65, 1,5%) foi devido a um evento indesejável (depressão).
No período de titulação cego único deste estudo, Os indivíduos receberam Ritalin LA por até 4 semanas. Durante esse período geral seis indivíduos (6/161, 3,7%) foram descontinuados devido a eventos adversos. O negativo Eventos que levaram ao desmame foram raiva (em 2 pacientes), hipomania Ansiedade, humor depressivo, cansaço, enxaquecas e letargia.
Efeitos colaterais com outras doses de metilfenidato - HCL Formulários
Nervosismo e insônia são os efeitos colaterais mais comuns Reações com outros produtos metilfenidatos relatadas. Em crianças, perda de Apetite, dor abdominal, perda de peso com terapia prolongada, insônia e Taquicardia pode ocorrer com mais frequência; no entanto, cada um dos outros pode ser desvantajoso As reações listadas abaixo também podem ocorrer.
Outras reações incluem:
Coração: angina, arritmia, palpitações, pulso aumento ou diminuição, taquicardia
Gastrointestinal: Dor abdominal, náusea
Imune: reações de hipersensibilidade, incluindo a pele Erupção cutânea, urticária, febre, artralgia, dermatite esfoliativa, eritema multiforme com achados histopatológicos de vasculite necrosante e trombocitopenia púrpura.
Metabolismo / nutrição : Anorexia, perda de peso durante terapia mais longa
Sistema nervoso: Tontura, sonolência, discinesia, Dor de cabeça, raros relatos de síndrome de Tourette, psicose tóxica
Vascular : Pressão arterial aumentada ou diminuída; vasculite cerebrovascular; oclusões cerebrais; Sangramento cerebral e acidentes cerebrovasculares
Embora não seja uma certa relação causal também foram relatados os seguintes em pacientes que Metilfenidato:
Sangue / linfa: Leucopenia e / ou anemia
Hepatobiliary: função hepática anormal, na área da altura da transaminase ao coma do fígado
Psiquiátrico : humor depressivo temporário, agressivo Comportamento
Pele / subcutaneamente: Queda de cabelo no couro cabeludo
Relatos muito raros de síndrome neuroléptica maligna (SNM) foram recebidos e, na maioria deles, os pacientes foram recebidos ao mesmo tempo Terapias relacionadas ao NMS. Em um único relatório, um garoto de dez anos que teve tomar metilfenidato por cerca de 18 meses tornou-se semelhante ao SMN Evento dentro de 45 minutos após tomar sua primeira dose de venlafaxina. Isto é incerto se este caso foi uma interação entre a droga e a droga, uma reação a droga sozinha ou outra causa.
Abuso de drogas e dependência
Ritalina LA® (cloridrato de metilfenidato) cápsulas de liberação prolongada, como outros produtos que contêm metilfenidato, são uma Substância controlada do horário II. (Vejo AVISO para aviso em caixa contém Informações sobre abuso e dependência de drogas.)
Termo preferido | Ritalina LA® N = 65 N (%) |
Placebo N = 71 N (%) |
Anorexia | 2 (3.1) | 0 (0,0) |
Insônia | 2 (3.1) | 0 (0,0) |
Absorção
A ritalina LA produz um tempo de concentração plasmática bimodal Perfil (ou seja,., dois diferentes (com cerca de quatro horas de intervalo) quando oral administrado a crianças diagnosticadas com TDAH e a adultos saudáveis. Primeiro A taxa de reabsorção de Ritalin LA é semelhante à dos comprimidos de Ritalin mostrado pelos parâmetros de taxa semelhantes entre as duas formulações, ou seja,., primeiro Tempo de atraso (Tlag), primeira concentração de pico (Cmax1) e tempo até o primeiro pico (Tmax1), que é alcançado em 1-3 horas. O tempo médio até o mínimo de interpeak (Tminip) e o tempo até o segundo pico (Tmax2) também são para Ritalin ÄHNLICH . uma vez ao dia e comprimidos de ritalina em duas doses a cada 4 horas (ver Figura 1 e Tabela 1), embora as áreas observadas para Ritalin LA sejam maiores.
A ritalina administrada uma vez ao dia tem um segundo pico mais baixo Concentração (Cmax2), concentrações mínimas mais altas de interpico (Cminip) e flutuações menores de pico e vale que os comprimidos de Ritalin, que são administrados em duas doses 4 horas de intervalo. Isso se deve a um início anterior e maior absorção das esferas de liberação atrasada (veja a Figura 1 e a Tabela 1).
A biodisponibilidade relativa da Ritalina é dada uma vez diariamente é comparável à mesma dose total de comprimidos de Ritalin em dois 4 horas de intervalo em crianças e adultos.
Figura 1: Perfil médio do tempo de concentração plasmática de Metilfenidato após uma dose única de Ritalina LA & reg; 40 mg q.d.max.24 ± 0,44 0,28 ± 0,46 1,0 ± 0,5 0,7 ± 0,2 0-1 0-1 0,7 - 1,3 0,3 - 1,0 Tmax1 (h) 1,8 ± 0,6 2,0 ± 0,8 1,9 ± 0,4 2,0 ± 0,9 1-3 1-3 1.3 - 2.7 1.3 - 4.0 Cmax1 (ng / mL) 10,2 ± 4,2 10,3 ± 5,1 4,3 ± 2,3 5,3 ± 0,9 4.2 - 20.2 5.5 - 26.6 1,8 - 7,5 3,8 - 6,9 Tminip (h) 4,0 ± 0,2 4,5 ± 1,2 3,8 ± 0,4 3,6 ± 0,6 4-5 2-6 3.3 - 4.3 2.7 - 4.3 Cminip (ng / mL) 5,8 ± 2,7 6,1 ± 4,1 1,2 ± 1,4 3,0 ± 0,8 3.1 - 14.4 2.9 - 21.0 0,0 - 3,7 1.7 - 4.0 Tmax2 (h) 5,6 ± 0,7 6,6 ± 1,5 5,9 ± 0,5 5,5 ± 0,8 5-8 5-11 5.0 - 6.5 4.3 - 6.5 Cmax2 (ng / mL) 15,3 ± 7,0 10,2 ± 5,9 5,3 ± 1,4 6,2 ± 1,6 6.2 - 32.8 4.5 - 31.1 3.6 - 7.2 3.9 - 8.3 AUC (0-∞) (ng / mL x h-1) 102,4 ± 54,6 86,6 ± 64,0a 37,8 ± 21,9 45,8 ± 10,0 40,5 - 261,6 43,3 - 301,44 14,3 - 85,3 34,0 - 61,6 t½ (h) 2,5 ± 0,8 2,4 ± 0,7a 3,5 ± 1,9 3,3 ± 0,4 1.8 - 5.3 1.5 - 4.0 1.3 - 7.7 3.0 - 4.2 aN = 15
Proporcionalidade da dose
Após administração oral de Ritalin LA cápsulas de 20 mg e 40 mg para adultos, há uma ligeira tendência ascendente a área de metilfenidato sob a curva (AUC) e as concentrações plasmáticas máximas (Cmax1 e Cmax2).
Distribuição
Ligação às proteínas plasmáticas é baixo (10% -33%). O volume de distribuição foi de 2,65 ± 1,11 L / kg para dmetilfenidato e 1,80 ± a 0,91 L / kg para l-metilfenidato.
Metabolismo
O oral absoluto a biodisponibilidade do metilfenidato em crianças Fraude 22 e mais; 8% para d-metilfenidato e 5 ± 3% para l-metilfenidato, o que indica um metabolismo pré-sistêmico pronunciado. A biotransformação do metilfenidato pela carboxil esterase CES1A1 é rápida e isso leva ao metabolito mais importante e esterificado Ácido acético α - fenil-2-piperidina (ácido rítico). Apenas pequenas quantidades de metabolitos hidroxilados (por exemplo,. hidroximetilfenidato e ácido hidroxirritálico) Ácido) são detectáveis no plasma. A atividade terapêutica é principalmente devida à conexão pai.
Eliminação
Em estudos com Ritalin LA e Os comprimidos de ritalina em adultos são eliminados com metilfenidato dos comprimidos de ritalina plasma com meia-vida média de cerca de 3,5 horas (variação de 1,3 a 7,7 horas). Em crianças, a meia-vida média é de aproximadamente 2,5 horas, com um intervalo de aproximadamente 1,5 - 5,0 horas. A meia-vida rápida em crianças e adultos pode levar a isso concentrações não mensuráveis entre as doses diárias da manhã e do meio Comprimidos de ritalina. Não é esperado acúmulo de metilfenidato. dosagem oral com Ritalin LA várias vezes ao dia. A meia-vida da Ritalina O ácido é de aproximadamente 3-4 horas.
A depuração sistêmica é de 0,40 ± 0,12 L / h / kg para d-metilfenidato e 0,73 ± com 0,28 L / h / kg para lmetilfenidato. Depois de oral Administração de uma formulação de liberação imediata de metilfenidato, 78% -97% a dose é excretada na urina e 1% -3% nas fezes na forma de Metabólitos dentro de 48-96 horas. Apenas pequenas quantidades (<1%) de inalteradas O metilfenidato aparece na urina. A maior parte da dose é excretada na urina como ácido ritualico (60% -86%), o restante dos menores Metabolito.
Efeitos alimentares
Tempos de administração em relação a refeições e refeições A composição pode precisar ser titulada individualmente.
Quando Ritalin LA foi administrado com alto teor de gordura Café da manhã para adultos, Ritalin LA teve um atraso maior até o início da absorção e atrasos variáveis no tempo até a primeira concentração de pico, o tempo ao mínimo de interpeak e o tempo até o segundo pico. A primeira cúpula A concentração e a extensão da absorção permaneceram inalteradas após os alimentos. para o estado de jejum, embora o segundo pico tenha sido cerca de 25% menor. O O efeito de um almoço com alto teor de gordura não foi estudado.
Não houve diferenças na farmacocinética Ritalina LA quando administrada com molho de maçã em comparação com a administração no Condição de jejum. Não há evidências de dumping de dose no presente ou Ausência de comida.
Para pacientes que não conseguem engolir a cápsula, o conteúdo pode ser aspergido e administrado em molho de maçã (ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO).
Efeito álcool
O álcool pode piorar os efeitos adversos do SNC drogas psicoativas, incluindo ritalina. Portanto, é aconselhável para os pacientes para evitar álcool durante o tratamento. UMA in vitro O estudo foi realizado examinar o efeito do álcool nas propriedades de liberação do metilfenidato da forma de dosagem da cápsula de Ritalin LA® 40 mg. Com uma concentração de álcool de 40% houve uma liberação de 98% de metilfenidato na primeira hora. Resultado com a cápsula de 40 mg são considerados representativos da outra fortalecer a cápsula disponível.