Ribomin

Ribomin é um antibiótico semissintético produzido por uma substituição de 7 (S) -cloro do grupo 7 (R) -hidroxil do composto original lincomicina.

O fosfato ribomin é um éster solúvel em água de Ribomin e ácido fosfórico.

O fosfato ribomin é L-threo-α-D-galacto-Octopiranósido, 7-cloro-6, 7, 8-trideoxi-6 - [[(1-metil-4-propil-2-pirrolidinil) carbonil] amino] -1-tio-, 2- (fosfato de di-hidrogênio), ( 2S-trans)-.

A fórmula molecular é C₁₈H₃₄NIC₂O₈PS e o peso molecular é 504,96.

O cloridrato de Ribomin é o sal de cloridrato hidratado de Ribomin. O cloridrato de ribomin é de metil 7-cloro-6, 7, 8-trideoxi-6- (1-metil-trans-4-propil-L-2-pirrolidinocarboxamido) -1-tio-L-threo-α-D-galactomonohidrocloreto de -octopiranósido.

O cloridrato de palmitato de Ribomin é um sal de éster solúvel em água de Ribomin e ácido palmítico. O cloridrato de palmitato de Ribomin é de metil 7-cloro-6, 7, 8-trideoxi-6- (1-metil-trans-4-propil-L-2-pirrolidinocarboxamido) -1-tio-L-threo-α-D-galactomonohidrocloreto de 2 palmitatos de octopiranosídeo.

Ribomin (palmitato de Ribomin HCl) é indicado no tratamento de infecções graves causadas por bactérias anaeróbicas suscetíveis.

Ribomin também é indicado no tratamento de infecções graves devido a cepas suscetíveis de estreptococos, pneumococos e estafilococos. Seu uso deve ser reservado para pacientes alérgicos à penicilina ou outros pacientes para os quais, no julgamento do médico, uma penicilina é inadequada. Devido ao risco de colite, conforme descrito na caixa AVISO, antes de selecionar Ribomin, o médico deve considerar a natureza da infecção e a adequação de alternativas menos tóxicas (por exemplo,.eritromicina).

Anaeróbios: infecções graves do trato respiratório, como empiema, pneumonite anaeróbica e abscesso pulmonar; infecções graves da pele e tecidos moles; septicemia; infecções intra-abdominais, como peritonite e abscesso intra-abdominal (normalmente resultante de organismos anaeróbicos residentes no trato gastrointestinal normal) infecções da pelve feminina e do trato genital, como endometrite, abscesso tubo-ovariano não-ongonocócico, celulite pélvica e infecção pós-circuito vaginal do manguito.

Streptococci: infecções graves do trato respiratório; infecções graves da pele e tecidos moles.

Staphylococci: infecções graves do trato respiratório; infecções graves da pele e tecidos moles.

Pneumococos: infecções graves do trato respiratório.

Estudos bacteriológicos devem ser realizados para determinar os organismos causadores e sua suscetibilidade a Ribomin.

Teste de suscetibilidade in vitro

Um procedimento padronizado de teste de disco2 é recomendado para determinar a suscetibilidade de bactérias aeróbicas ao Ribomin. Uma descrição está contida na inserção do disco de suscetibilidade CLEOCIN® (Ribomin). Usando esse método, o laboratório pode designar isolados como resistentes, intermediários ou suscetíveis. Métodos de diluição de tubos ou ágar podem ser usados para bactérias anaeróbicas e aeróbicas. Quando as instruções na inserção em pó de suscetibilidade CLEOCIN® são seguidas, uma CIM (concentração inibitória mínima) de 1,6 mcg / mL pode ser considerada suscetível; MICs de 1,6 a 4,8 mcg / mL podem ser considerados intermediários e MICs maiores que 4,8 mcg / mL podem ser considerados resistentes.

Discos de suscetibilidade CLEOCIN 2 mcg. Consulte o folheto informativo para uso.

CLEOCIN Susceptibility Powder 20 mg. Consulte o folheto informativo para uso.

Para bactérias anaeróbicas, a concentração inibitória mínima (CIM) de Ribomin pode ser determinada pelas técnicas de diluição do ágar e diluição do caldo (incluindo microdiluição). Se os MICs não forem determinados rotineiramente, o método de caldo de disco é recomendado para uso rotineiro. O MÉTODO DE DIFUSÃO DE DISCOS DE KIRBY-BAUER E SEUS NORMAS INTERPRETIVAS NÃO SÃO RECOMENDADOS PARA ANAERÓBOS

Para reduzir o desenvolvimento de bactérias resistentes a medicamentos e manter a eficácia de Ribomin e outros medicamentos antibacterianos, Ribomin deve ser usado apenas para tratar ou prevenir infecções comprovadas ou fortemente suspeitas de serem causadas por bactérias suscetíveis. Quando informações sobre cultura e suscetibilidade estão disponíveis, elas devem ser consideradas na seleção ou modificação da terapia antibacteriana. Na ausência de tais dados, epidemiologia local e padrões de suscetibilidade podem contribuir para a seleção empírica da terapia.

Ribomin pertence à família de medicamentos chamados antibióticos.

O Topical Ribomin é usado para ajudar a controlar a acne. Pode ser utilizado isoladamente ou com um ou mais outros medicamentos utilizados na pele ou tomados por via oral para acne.

O Topical Ribomin também pode ser usado para outros problemas, conforme determinado pelo seu médico.

Ribomin está disponível apenas com a receita do seu médico.

Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre Ribomin?

O creme vaginal Ribomin® é contra-indicado em indivíduos com histórico de hipersensibilidade ao Ribomin, lincomicina ou qualquer um dos componentes deste creme vaginal. O creme vaginal Ribomin® também é contra-indicado em indivíduos com histórico de enterite regional, colite ulcerativa ou histórico de colite "associada a antibióticos".

Use o creme Ribomin, conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.

• O creme Ribomin é apenas para uso vaginal.
• Lave as mãos antes e depois de usar o creme Ribomin. Para usar, remova a tampa do tubo. Aparafuse o aplicador de plástico na extremidade roscada do tubo. Rolando o tubo pela parte inferior, aperte suavemente e force o medicamento no aplicador. O aplicador é preenchido quando o êmbolo atinge seu ponto de parada predeterminado.
• Desaparafuse o aplicador do tubo e substitua a tampa. Enquanto está deitado de costas, segure firmemente o cano do aplicador e insira na vagina o máximo que possível, sem causar desconforto. Empurre lentamente o êmbolo até parar. Remova cuidadosamente o aplicador da vagina e jogue o aplicador fora.
• Use creme Ribomin na hora de dormir. Isso ajudará a manter o remédio na vagina e reduzirá o vazamento.
• O creme Ribomin funciona melhor se for usado na mesma hora todos os dias.
• Para esclarecer completamente sua infecção, use o creme Ribomin para o curso completo do tratamento. Continue usando-o mesmo se você se sentir melhor em alguns dias.
• Se você perder uma dose de creme Ribomin e estiver usando-o regularmente, use-o o mais rápido possível. Se várias horas se passaram ou se estiver chegando a hora da próxima dose, não duplique a dose para recuperar o atraso, a menos que seja aconselhado pelo seu médico. Não use 2 doses de uma só vez. Se faltar mais de uma dose, contacte o seu médico ou farmacêutico.

Faça ao seu médico qualquer dúvida sobre como usar o creme Ribomin.

Uso: indicações rotuladas

Infecções ósseas e articulares : Tratamento de infecções ósseas e articulares, incluindo osteomielite hematogênica aguda causada por Staphylococcus aureus e como terapia adjuvante no tratamento cirúrgico de infecções ósseas e articulares crônicas causadas por organismos suscetíveis.

Infecções ginecológicas: Tratamento de infecções ginecológicas, incluindo endometrite, abscesso tubo-ovariano não-onocócico, celulite pélvica e infecção pós-cirúrgica do manguito vaginal causada por anaeróbios suscetíveis.

Infecções intraabdominais : Tratamento de infecções intra-abdominais, incluindo peritonite e abscesso intra-abdominal causado por organismos anaeróbicos suscetíveis.

Infecções do trato respiratório inferior: Tratamento de infecções do trato respiratório inferior, incluindo pneumonia, empyema e abscesso pulmonar causado por anaeróbios suscetíveis Streptococcus pneumoniae, outros estreptococos (exceto Enterococcus faecalis) e S. aureus.

Septicemia : Tratamento da septicemia causada por S. aureus, estreptococos (exceto E. faecalis) e anaeróbios suscetíveis.

Infecção da pele e tecidos moles : Tratamento da infecção da pele e tecidos moles causada por Streptococcus pyogenes, S. aureuse anaeróbios suscetíveis.

Usos fora do rótulo

Anthrax

Baseado nos Centros de Controle e Prevenção de Doenças (CDC) reuniões do painel de especialistas sobre prevenção e tratamento de antraz em adultos, Ribomin é uma alternativa eficaz e aceitável para profilaxia pós-exposição ou tratamento de antraz cutâneo; é também uma opção de primeira linha, em combinação com outros antimicrobianos, para o tratamento de antraz sistêmico. Regimes alternativos também foram sugeridos para outras populações de pacientes com antraz, incluindo usuários de drogas injetáveis que desenvolvem antraz injetável.

Faringite estreptocócica (grupo A) e transporte crônico

Com base nas diretrizes da IDSA para o diagnóstico e tratamento da faringite estreptocócica do grupo A, Ribomin é um agente alternativo eficaz e recomendado para o tratamento da faringite estreptocócica e uma opção para o tratamento do transporte estreptocócico crônica do grupo A.

Profilaxia cirúrgica

Com base nas diretrizes de prática clínica da Sociedade Americana de Farmacêuticos do Sistema de Saúde (ASHP) para profilaxia antimicrobiana em cirurgia, Ribomin, administrado como antibiótico alternativo em pacientes com alergia a beta-lactama que requerem profilaxia cirúrgica, é eficaz e recomendado para vários procedimentos cirúrgicos .

Encefalite e pneumonite por Toxoplasma gondii (tratamento / manutenção a longo prazo)

Com base nas diretrizes do Departamento de Saúde e Serviços Humanos dos EUA para a prevenção e tratamento de infecções oportunistas em adultos e adolescentes infectados pelo HIV e nas diretrizes da Comunidade de Prática da Sociedade Americana de Doenças Infecciosas Transplantes sobre infecções parasitárias em transplantes de órgãos sólidos, Ribomin (com pirimetamina e leucovorina) é um regime alternativo eficaz e recomendado para o tratamento e terapia de manutenção a longo prazo de Toxoplasma gondii encefalite e pneumonite.

Veja também:
Que outros medicamentos afetarão Ribomin?

Com o uso simultâneo de Ribomin com teofilina, aminofilina, cafeína, há um aumento na concentração no plasma sanguíneo e, portanto, aumenta o risco de efeitos tóxicos.

A eritromicina aumenta as concentrações de ciclosporina no plasma sanguíneo e pode aumentar o risco de nefrotoxicidade.

Drogas que bloqueiam a secreção tubular prolongam T1 / 2 de eritromicina.

Incompatível com lincomicina, Ribomin e cloranfenicol (antagonismo).

Ribomin reduz a ação bactericida dos antibióticos beta-lactâmicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenêmicos).

Com o uso simultâneo de eritromicina aumenta a concentração de teofilina.

Ao mesmo tempo em que recebe quimioterapia, que é realizada metabolismo no fígado (carbamazepina, ácido valpróico, hexobarbital, fenitoína, alfentanil, dizopiramida, lovastatina, bromocriptina), pode aumentar a concentração desses medicamentos no plasma (um inibidor das enzimas hepáticas microssomais) .

A injeção intravenosa de eritromicina aumenta os efeitos do etanol (acelerando o esvaziamento gástrico e diminui a duração da álcool desidrogenase na mucosa gástrica).

A eritromicina reduz a depuração do triazolam e do midazolam e, portanto, pode aumentar os efeitos farmacológicos das benzodiazepínicos.

Ao mesmo tempo, tomar com terfenadina ou astemizol pode desenvolver arritmias (fibrilação e vibração ventricular, taquicardia ventricular, até a morte); com di-hidroergotamina ou alcalóides do ergot não hidratado, pode vasoconstrição ao espasmo, disestesia.

Com aplicação simultânea, Ribomin retarda a eliminação (aumenta o efeito) da metilprednisolona, felodipina e anticoagulantes das séries cumarinas.

Em uma consulta conjunta com lovastatina, aumentou a rabdomiólise.

A eritromicina aumenta a biodisponibilidade da digoxina.

A eritromicina reduz a eficácia dos contraceptivos hormonais.

Veja também:
Quais são os possíveis efeitos colaterais do Ribomin?

Ensaios clínicos

Mulheres não grávidas: em ensaios clínicos envolvendo mulheres não grávidas, 1,8% dos 600 pacientes que receberam tratamento com creme vaginal com fosfato Ribomin 2% por 3 dias e 2,7% dos 1325 pacientes que receberam tratamento por 7 dias interromperam a terapia devido a medicamentos. eventos adversos relacionados. Eventos médicos considerados relacionados, provavelmente relacionados, possivelmente relacionados ou de relação desconhecida com o creme vaginal de fosfato Ribomin administrado vaginalmente 2%, foram relatados em 20,7% dos pacientes que receberam tratamento por 3 dias e 21,3% dos pacientes que receberam tratamento por 7 dias. Eventos que ocorrem em ≥1% dos pacientes que recebem creme vaginal com fosfato Ribomin 2% são mostrados na Tabela 1.

Tabela 1 - Eventos que ocorrem em ≥1% dos pacientes não grávidas que recebem creme vaginal de fosfato ribomin 2%

Outros eventos que ocorrem em <1% dos grupos de 2% de creme vaginal Ribomin incluem:

Sistema urogenital: corrimento vaginal, metrorragia, infecção do trato urinário, endometriose, distúrbio menstrual, vaginite / infecção vaginal e dor vaginal.

Corpo como um todo: dor abdominal localizada, dor abdominal generalizada, cãibras abdominais, halitose, dor de cabeça, infecção bacteriana, inchaço inflamatório, reação alérgica e infecção por fungos.

Sistema digestivo: náusea, vômito, constipação, dispepsia, flatulência, diarréia e distúrbio gastrointestinal.

Sistema endócrino: hipertireoidismo.

Sistema nervoso central: tontura e vertigem.

Sistema respiratório: epistaxe.

Pele: prurido (local não aplicável), monilíase, erupção cutânea, erupção cutânea maculopapular, eritema e urticária.

Sentidos especiais: perversão do paladar.

Mulheres grávidas: em um ensaio clínico envolvendo mulheres grávidas durante o segundo trimestre, 1,7% dos 180 pacientes que receberam tratamento por 7 dias interromperam a terapia devido a eventos adversos relacionados ao medicamento. Eventos médicos considerados relacionados, provavelmente relacionados, possivelmente relacionados ou de relação desconhecida com o creme vaginal com fosfato Ribomin administrado vaginalmente 2%, foram relatados para 22,8% das pacientes grávidas. Eventos que ocorrem em ≥1% dos pacientes que recebem creme vaginal com fosfato Ribomin a 2% ou placebo são mostrados na Tabela 2.

Tabela 2- Eventos que ocorrem em ≥1% dos pacientes grávidas que recebem creme vaginal de fosfato ribomin a 2% ou placebo

Outros eventos que ocorrem em <1% do grupo de 2% de creme vaginal Ribomin incluem:

Sistema urogenital: disúria, metrorragia, dor vaginal e vaginite tricomonal.

Corpo como um todo: infecção respiratória superior.

Pele: prurido (local de aplicação tópico) e eritema.

Outras formulações de Ribomin :

O creme vaginal Ribomin proporciona níveis séricos mínimos de pico e exposição sistêmica (AUCs) de Ribomin em comparação com a dose oral de 100 mg de Ribomin. Embora esses níveis mais baixos de exposição sejam menos propensos a produzir as reações comuns observadas com Ribomin oral, a possibilidade dessas e de outras reações não pode ser excluída atualmente. Dados de ensaios bem controlados comparando diretamente Ribomin administrado por via oral com Ribomin administrado vaginalmente não estão disponíveis.

As seguintes reações adversas e testes laboratoriais alterados foram relatados com o uso oral ou parenteral de Ribomin :

Gastrointestinal: dor abdominal, esofagite, náusea, vômito e diarréia.

Hematopoiética: Foram relatadas neutropenia transitória (leucopenia), eosinofilia, agranulocitose e trombocitopenia. Nenhuma relação etiológica direta com a terapia simultânea com Ribomin poderia ser feita em nenhum desses relatórios.

Reações de hipersensibilidade: Erupção maculopapular e urticária foram observadas durante o tratamento medicamentoso. Erupções cutâneas leves a moderadas, semelhantes a morbilliformes, generalizadas são as mais frequentemente relatadas de todas as reações adversas. Casos raros de eritema multiforme, alguns semelhantes à síndrome de Stevens-Johnson, foram associados a Ribomin. Alguns casos de reações anafilactóides foram relatados. Se ocorrer uma reação de hipersensibilidade, o medicamento deve ser descontinuado.

Fígado: Icterícia e anormalidades nos testes de função hepática foram observadas durante o tratamento com Ribomin.

Músculoesquelético: Foram relatados casos raros de poliartrite.

Renal: Embora nenhuma relação direta de Ribomin com danos renais tenha sido estabelecida, a disfunção renal, como evidenciado por azotemia, oligúria e / ou proteinúria, foi observada em casos raros.