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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023
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O paracetamol é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal, com níveis plasmáticos máximos ocorrendo cerca de 0,25-2 horas após a administração. A biodisponibilidade absoluta é de cerca de 80% e é independente da dose em doses terapêuticas normais (5-20 mg / kg). Não está ligado às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição é de cerca de 0,9 l / kg. A meia-vida plasmática varia de 1 a 3 horas e não é afetada em grande parte pela idade. É metabolizado no fígado e excretado na urina como conjugados o glucuronido e o sulfato.
Em situações de sobredosagem, ocorre a saturação da desintoxicação de um metabólito menor, N-acetil-p-benzoquinonaimina, por conjugação com glutationa, o que leva ao acúmulo e ao dano hepático resultante.
A pseudoefedrina é rápida e completamente absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral, sem metabolismo pré-sistêmico. Os níveis plasmáticos máximos são alcançados após 1-2 horas. Não há dados de ligação às proteínas disponíveis. O volume de distribuição varia de 2,64 a 3,51 l / kg em estudos de dose única e múltipla. A meia-vida plasmática varia de 4,3 a 7,0 horas em adultos.
Há pouco metabolismo da pseudoefedrina no homem, com aproximadamente 90% sendo excretado na urina inalterado. Aproximadamente 1% é eliminado pelo metabolismo hepático, por N-desmetilação à norpseudoefedrina.
Como base fraca, a extensão da excreção renal depende do pH urinário. Com pH urinário baixo, a reabsorção tubular é mínima e a taxa de fluxo de urina não influencia a depuração do medicamento. Em pH alto (> 7,0), a pseudoefedrina é extensivamente reabsorvida no túbulo renal e a depuração renal dependerá da taxa de fluxo de urina.
É improvável que a doença hepática afete a farmacocinética da pseudoefedrina. O comprometimento renal resultará em aumento dos níveis plasmáticos. Um estudo de interação farmacocinética em estado estacionário em voluntários saudáveis demonstrou que a taxa (Cmax, tmax) e extensão (AUC0-6 horas) de absorção do comprimido de Beechams Max Strength Sinus & Pain [Parácetamol / cloridrato de pseudoefedrina 500mg / 30mg comprimido] é equivalente ao do paracetamol isoladamente e apenas da pseudoefedrina.
No mesmo estudo, os valores médios de tmax para os componentes paracetamol e pseudoefedrina do Beechams Max Strength Sinus & Pain foram de 0,7 horas e 1,2 horas, respectivamente.
