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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 16.03.2022
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O aerossol por inalação de Rhinalar deve ser administrado por via oral a asmáticos com 6 anos ou mais. Este produto contém um espaçador embutido. Não use com espaçadores externos ou dispositivos de câmara de retenção. Instrua os pacientes a preparar o inalador para uso, puxando o atuador roxo embutido para fora do espaçador cinza e encaixando-o em uma forma de "L" antes de usar. Pacientes pediátricos devem administrar este produto sob supervisão de um adulto.
O início e o nível de alívio dos sintomas nos corticosteróides inalados por via oral geralmente ocorrem dentro de 2-4 semanas após o início do tratamento e variam em pacientes individuais. O tempo para melhorar o controle da asma não foi avaliado em estudos clínicos com aerossol por inalação de rhinalar. Em pacientes que não respondem adequadamente à dose inicial após 3-4 semanas de terapia, doses mais altas podem oferecer controle adicional da asma. A segurança e eficácia do aerossol por inalação de rhinalar quando administrado nas doses recomendadas não foram estabelecidas.
A dose inicial recomendada e a dose mais alta recomendada de aerossol por inalação de rhinalar estão listadas na Tabela 1.
Tabela 1: Doses recomendadas de aerossol por inalação de rhinalar
Nota: em todos os pacientes, é desejável titular a dose efetiva mais baixa assim que a estabilidade da asma for alcançada.
Faixa etária | Dose inicial recomendada | Dose recomendada mais alta |
Adultos e adolescentes a partir dos 12 anos † | 160 mcg duas vezes por dia | 320 mg duas vezes ao dia * |
Crianças de 6 a 11 anos † | 80 mcg duas vezes por dia | 160 mcg duas vezes por dia * |
* Doses mais altas não foram estudadas. & punhal; para pacientes que atualmente recebem terapia crônica com corticosteróides orais : Estudos clínicos com aerossol por inalação de rhinalar não avaliaram pacientes com corticosteróides orais. No entanto, estudos clínicos com doses terapêuticas de aerossol por inalação de flunisolid-CFC mostraram eficácia no tratamento de asmáticos que dependem ou mantêm corticosteróides sistêmicos. Não reduza a dose de prednisona mais rapidamente que 2,5 mg / dia por semana, começando após pelo menos 1 semana de terapia com rhinalar. Monitore cuidadosamente os pacientes quanto a sinais de asmainstabilidade, incluindo medidas de fluxo de ar objetivo em série e sinais de insuficiência adrenal durante a preservação de esteróides e após a descontinuação da terapia com corticosteróides orais. |
A determinação da dose para aerossol por inalação de rhinalar foi baseada na comparabilidade da exposição sistêmica ao aerossol por inalação de CFC flunisolid. Os efeitos do aerossol por inalação de CFC flunisolida e do aerossol por inalação rinalar na farmacocinética e nos níveis plasmáticos de cortisol de 12 horas foram estudados em dois estudos. Nos dois estudos, as medições CMAX e AUC de flunisolid, 6β - OH-flunisolid e cortisol plasmático de 12 horas para 1000 mcg de flunisolid-CFC-inalationsaerosol e aerossol de inalação de 320 mcg rhinalar foram comparáveis. O primeiro foi um estudo paralelo de braço em 31 indivíduos. Os níveis de farmacocinética e cortisol plasmático foram determinados para doses únicas e múltiplas de aerossol por inalação de flunisolid-CFC 1000 μg e aerossol por inalação de rhinalar 160 μg ou 320 μ G duas vezes ao dia por 13,5 dias. No estado estacionário, as concentrações plasmáticas máximas flunisolid-média de aerossol de inalação de flunisolid-CFC 1000 mcg e aerossol de inalação rhinalar 320 mcg foram encontradas como 2,6 ng / mL e 3,4 ng / mL, respectivamente.. Os valores médios correspondentes da AUC para o intervalo de dosagem de 12 horas foram de 5,7 ng.hr/mL e 4,7 ng.hr/mL ou.. No estado estacionário, foram encontradas concentrações plasmáticas máximas médias de 6β-OH de inalação de aerossol CFC flunisolida flunisolida 1000 mcg e inalação de aerossol rhinalar 320 mcg 0,9 ng / mL e 0,3 ng / mL, respectivamente.. Os valores médios correspondentes da AUC para o intervalo de dosagem de 12 horas foram de 3,8 ng.hr/mL e 1,1 ng.hr/mL ou.. O segundo foi um estudo cruzado em 11 indivíduos após doses únicas de inalação de aerossol CFC flunisolid 1000 mcg ou inalação de aerossol rhinalar 320 mcg. As concentrações plasmáticas máximas médias de flunisolid de inalação de aerossol CFC flunisolid 1000 mcg e inalação de aerossol rhinalar 320 mcg foram de cerca de 2,5 ng / mL e 3,3 ng / mL, respectivamente.. Os valores médios correspondentes da AUC foram 5,1 ng.hr/mL e 5,8 ng.hr/mL ou.. As concentrações plasmáticas máximas médias de 6 β-OH de inalação de aerossol CFC flunisolid flunisolid 1000 mcg e inalação de aerossol rhinalar 320 mcg foram encontradas 0,8 ng / mL e 0,3 ng / mL, respectivamente.. Os valores médios correspondentes da AUC foram 3,8 ng.hr/mL e 2,3 ng.hr/mL ou..
Estudos clínicos controlados com aerossol por inalação de CFC flunisolid incluíram mais de 500 pacientes tratados com asma, incluindo 150 crianças com 6 anos ou mais. Estudos de rótulo aberto de dois anos ou mais de duração incluíram mais de 120 pacientes tratados. Não foi observada supressão adrenal significativa atribuída ao flunisolid nesses estudos.
Os efeitos potenciais do aerossol de inalação rhinalar e do aerossol de inalação de CFC flunisolid no eixo adrenal hipotalamus pituitário (HPA) foram investigados em 2 estudos com placebo e controlados ativamente e 2 estudos abertos e controlados ativamente [ver Estudos clínicos nos estudos controlados por placebo, a capacidade de aumentar a produção de cortisol em resposta ao estresse foi avaliada pelo teste de estimulação de 60 minutos de cosyntropina (ACTH) (ACTH).. Pacientes em adultos e adolescentes, durante 12 semanas, duas vezes ao dia, com aerossol de inalação rhinalar 80 mcg, 160 mcg, 320 mcg ou placebo foram tratados, 92% (22/24) 93% (26/28) 93% (26/28) e 92% (22/24) dos pacientes, isso era normal no início do estudo, continuou a ter uma reação normalmente estimulada ao cortisol no final do estudo (cortisol máximo ≥ 18 mcg / dL e aumento do cortisol plasmático ≥ 7 mcg / dL dentro de 60 minutos após a injeção de cosyntropina) . Todos os pacientes apresentaram níveis máximos de cortisol ≥ 18mcg / dL. Não houve supressão significativa de cortisol 24 horas na urina e 100% (96/96) dos pacientes tratados com aerossol por inalação rinalar apresentaram níveis séricos normais de cortisol matinal no final do estudo. Para pacientes pediátricos que usam inalação de aerossol rhinalar, 80 mcg e 160 mcg ou placebo duas vezes ao dia por 12 semanas, 91% (31/34), 97% (28/29) e 89% (24/27), o paciente, respectivamente, continua a estimular uma resposta normal (o cortisol. Não foi encontrada supressão do cortisol 24 horas na urina. Resultados comparáveis foram obtidos nesses estudos em pacientes tratados com aerossol por inalação de flunisolid-CFC.
No rótulo aberto, controlado ativamente, estudos de longo prazo, 99,4% (161/162) de pacientes adultos e adolescentes e 98,4% (126/128) de pacientes pediátricos tratados com aerossol por inalação rinalar, prados após 12 ou. 52 semanas de tratamento para níveis normais de cortisol sérico matinal (≥ 5 µg / dL). Para pacientes, tratado com aerossol por inalação de rhinalar, 92,5% (99/107) continue a ter uma reação normal estimulada do plasma - cortisol à cosyntropina no final do estudo com todos os picos de níveis de cortisol ≥ 18mcg / dL. Nenhuma supressão de cortisol 24 horas na urina foi encontrada nesses estudos, e resultados comparáveis foram alcançados em pacientes, tratado com aerossol de inalação de CFC flunisolid.
Todos os dados descritos abaixo são baseados em estudos realizados em indivíduos de 18 a 51 anos.
Absorção
O flunisolid é rapidamente absorvido após inalação oral. Os valores médios do tempo até a concentração máxima, Tmax, de flunisolid variam de 0,09 a 0,17 h após uma dose única de aerossol de inalação de 320 mcg rhinalar. Os valores médios correspondentes para a concentração máxima, Cmax, de flunisolid variam de 1,9 a 3,3 ng / mL. A biodisponibilidade oral é inferior a 7%. Na faixa de doses de 80 mcg a 320 mcg de aerossol por inalação rhinalar, os valores para Cmax aumentam proporcionalmente à dose após administração de dose única e múltipla.
Distribuição
O flunisolid é amplamente distribuído no corpo, com valores médios para o volume aparente de distribuição na faixa de 170 a 350 L após uma dose única de 320 mcg de aerossol de inalação rhinalar.
Metabolismo
O flunisolid é rápido e compreensivamente convertido em conjugados flunisólidos de 6-H e solúveis em água durante a primeira passagem pelo fígado. Acredita-se que a conversão para 6ü-OH-flunisolid, o único metabólito circulante comprovado pelo homem, ocorra através do sistema enzimático do citocromo P450, especialmente a enzima CYP3A4. O flunisolid 6ü-OH possui baixa potência de corticosteróide (dez vezes menos potente que o cortisol e mais de 200 vezes menos potente que o flunisolid). Os valores máximos de 6-H flunisolid foram de 0,66 mcg / mL após uma dose única de aerossol de inalação de 320 mcg de rhinalar e 0,71 µg / mL após doses múltiplas de aerossol de inalação de rhinalar.
Eliminação
A excreção de flunisolid na urina é baixa. Menos de 1% da dose de flunisolida administrada é recuperada após inalação na urina. Os meios valores para o flunisolid 6ãÿ-OH variam de 3,1 a 5,1 horas após a administração de aerossol por inalação rhinalar na faixa de doses de 160 mcg a 320 mcg.
Disposição e eliminação
A administração inalatória de flunisolid duas vezes ao dia por um período de até 14 dias não levou a um acúmulo significativo de flunisolid. Com doses múltiplas com camadas de 160 mcg e 320 mcg, a Cmax valoriza em 1,0 ng / mL ou. Os valores correspondentes de auc0-12hr foram 1,2 ng.hr/mL e 2,5 ng.hr/mL .
O flunisolid é rapidamente removido do corpo, independentemente da rota ou dose administrada. O flunisolid é indetectável no plasma doze horas após a dose. Após a administração de aerossol por inalação de 320 mcg de rhinalar, a meia-vida de eliminação é entre 1,3 e 1,7 horas. Após uma dose única de 320 mcg, os valores médios de depuração oral, que não são adaptados à biodisponibilidade, estão entre 83 e 167 L / H .
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