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Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Transplante
Transplante de órgãos sólidos:
prevenção da rejeição de alotransplantes do rim, fígado, coração, pulmão, pâncreas, bem como um transplante cardiopulmonar combinado;
tratamento de transplante em pacientes que receberam anteriormente outros imunossupressores.
Transplante de medula óssea
aviso de rejeição de transplantes após transplante de medula óssea;
prevenção e tratamento da doença “transplante contra o proprietário” (TPX).
Indicações não relacionadas ao transplante
Endogenous vai acreditar
a média ou a retaguarda com risco visual ativo perpetuam a etiologia não infecciosa nos casos em que o tratamento tradicional não tem efeito ou nos casos de efeitos colaterais graves;
Behcet vai acreditar com repetidas crises de inflamação envolvendo a retina.
Síndrome nefrótica
síndrome nefrótica dependente de esteróides e resistente a esteróides em adultos e crianças, devido à patologia dos clubes, como nefropatia de alterações mínimas, glomerulosclerose focal e segmentar, glomerulonefrite membranosa. A droga é Sandimmun® Neoral® pode ser usado para manutenção de indução e remissão. Também pode ser usado para manter a remissão causada pelo SCS, o que permite que eles sejam desfeitos.
Artrite reumatóide
tratamento de formas graves de artrite reumatóide ativa.
Psoríase
tratamento de formas graves de psoríase quando a terapia tradicional é ineficaz ou impossível.
Dermatite atópica
formas graves de dermatite atópica quando é necessária terapia do sistema.
Transplantologia:
- supressão da imunidade e prevenção de rejeição após transplante dos rins, fígado, coração, transplante cardiopulmonar combinado, pulmões ou pâncreas;
- prevenção de transplantes após transplante de medula óssea;
- Prevenção e tratamento de reações de transplante contra hospedeiro.
Outras doenças :
- uveíte endógena (após exclusão da etiologia infecciosa) - ativa, com risco visual mutilará o meio ou a parte de trás do olho; garantirá a Behcet ataques recorrentes de inflamação que afetam a retina;
- psoríase grave, em regra, em casos de resistência ao tratamento anterior;
- síndrome não frótica, dependente de glicocorticóides e resistente a eles (violação da função dos rins com uma pronunciada perda de proteínas), devido à patologia do emaranhado vascular (doenças como nefropatia de alterações mínimas, glomerulonefrite focal e segmentar) ;
- formas graves de artrite reumatóide da corrente ativa (nos casos em que os medicamentos anti-reumáticos clássicos de ação lenta são ineficazes ou seu uso é impossível);
- formas graves de dermatite atópica quando a terapia do sistema é mostrada.
Prevenção e tratamento da reação de rejeição após transplante de medula óssea e transplante de órgãos sólidos (pontos, fígado, coração, enxerto cardiopulmonar, pulmões ou pâncreas), incluindo.h. em pacientes que receberam anteriormente outros imunossupressores; prevenção e tratamento da reação “transplante contra o proprietário”; doenças autoimunes: uveíte endógena (ativo, ameaçar os olhos do meio ou da parte traseira do olho da etiologia não infecciosa com ineficiência da terapia convencional ou o desenvolvimento de efeitos colaterais graves no tratamento; mutilará Behcet com inflamação recorrente, incluindo.h. retina) síndrome nefrótica em adultos e crianças, dependente de glucocórtico e resistente a eles, devido à patologia do emaranhado vascular (nefropatia de mudança mínima, glomerulosclerose focal e segmentar, glomerulonefrite membranosa) para fins de indução de remissão e sua manutenção, bem como manter a remissão, induzido por glicocorticóides, e seu cancelamento subsequente; formas graves de artrite reumatóide com alto grau de atividade (em casos, quando os medicamentos anti-reumáticos clássicos de ação lenta são ineficazes ou seu uso é impossível) formas pesadas de psoríase, dermatite atópica (com terapia do sistema).
A ciclosporina é um polipeptídeo cíclico composto por 11 aminoácidos. A ciclosporina é um imunossupressor seletivo que inibe a ativação da linfócitos cálcioneurina na fase G0 ou G1 ciclo celular. Assim, é impedida a ativação de linfócitos T e, no nível celular, uma liberação anti-genética de linfocinas, incluindo IL-2 (fator de crescimento de linfócitos T). A ciclosporina atua nos linfócitos de forma específica e reversível. Ao contrário dos citostáticos, ele não suprime a hemopoiese e não afeta a função dos fagócitos.
A ciclosporina aumenta o tempo de vida dos transplantes alógenos da pele, coração, rins, pâncreas, medula óssea, intestino delgado, pulmões. A ciclosporina também inibe o desenvolvimento de reações celulares em relação ao alotransplante, reações cutâneas de hipersensibilidade de um tipo lento, encefalomielite alérgica experimental, artrite devido ao adjuvante de Freind, transplante contra a doença hospedeira (TPX) e formação antibodial dependente de linfócitos T. A eficácia da droga Sandimmun foi demonstrada® ao transplantar medula óssea e órgãos sólidos em humanos para prevenir e tratar a rejeição e a doença do TPX, bem como no tratamento de várias condições que, por sua natureza, são autoimunes ou podem ser consideradas como tal.
Formas medicinais do medicamento Sandimmun® Neoral® (uma solução para ingestão e cápsulas de gelatina mole, que também contêm uma solução) têm o seguinte recurso. A solução é um pré-concentrado de micromulsão que forma uma microemulsão na presença de um líquido (o fluido com o qual a solução é misturada para ingestão ou líquido no estômago ao tomar o medicamento na forma de cápsulas). Devido a isso, a variabilidade dos parâmetros farmacocinéticos é reduzida e é garantida uma relação linear entre a dose e o efeito da ciclosporina, com um perfil de absorção mais uniforme e menos dependência da alimentação simultânea. Ao estudar o concentrado de micromulsão, foi demonstrado que a correlação entre a concentração basal de ciclosporina e sua ação é mais pronunciada ao usar o medicamento Sandimmun® Neoral®do que a droga de Sandimmun®.
Ao tomar a droga Sandimmun® Neoral® uma relação linear mais clara entre dose e efeito ciclosporina (AUCB), um perfil de absorção mais permanente e menos dependência da ingestão simultânea de alimentos e ritmo diário, característico da droga Sandimmun® Essas propriedades no agregado são devidas à baixa variabilidade da farmacocinética da ciclosporina no mesmo paciente e a uma correlação mais pronunciada entre a concentração basal e a biodisponibilidade (AUCB). Devido às vantagens adicionais indicadas no modo de dosagem do medicamento Sandimmun® Neoral® não há mais necessidade de considerar o tempo de comer. Além disso, ao usar o medicamento Sandimmun® Neoral® é garantido um efeito mais uniforme da ciclosporina durante o dia e durante o curso da terapia de suporte.
Cápsulas de gelatina mole e uma solução para ingestão são bioequivalentes.
A biodisponibilidade absoluta da ciclosporina varia entre as diferentes populações de pacientes.
Tmáx é 1,5-2 h, absorção do medicamento Sandimmun® Neoral® ocorre rapidamente, o valor médio de Cmáx mais em 59% e a biodisponibilidade é maior em 29% em comparação com Sandimmun®.
A ciclosporina é distribuída principalmente fora do canal sanguíneo. No sangue, 33-47% da ciclosporina está no plasma, 4-9% nos linfócitos, 5-12% nos granulócitos e 41-58% nos glóbulos vermelhos. A ligação com proteínas plasmáticas (principalmente lipoproteínas) é de aproximadamente 90%.
A ciclosporina é amplamente submetida à biotransformação pelo sistema enzimático do citocromo P4503A e, em menor grau, no LCD e nos rins, com a formação de aproximadamente 15 metabólitos. Não existe um caminho principal do metabolismo. O medicamento é excretado principalmente com bile e apenas 6% da dose tomada para dentro é excretada com urina (e apenas 0,1% é retirado inalterado). Os valores do T. final1/2 a ciclosporina é muito variável, o que depende do método usado para determinar e do contingente pesquisado de pacientes. Fim T1/2 com uma função constante do fígado é de aproximadamente 6,3 horas; em pacientes com doenças hepáticas graves - aproximadamente 20,4 horas.
Estável absorvido no LCD e quase independentemente da alimentação, o que garante baixa variabilidade da farmacocinética e uma relação pronunciada entre o efeito do medicamento e a dose aceita.
Depois de tomar dentro de Cmáx a ciclosporina no plasma sanguíneo é alcançada através de (1,3 ± 0,53) h (dissolução para ingestão) e (95 ± 42,1) min (tampas.).
A ciclosporina é distribuída principalmente fora da corrente sanguínea, com um volume aparente de distribuição de 3–5 l / kg. No plasma, de 33 a 47% é determinado, em granulócitos - de 5 a 12%, em linfócitos - de 4 a 9% e em glóbulos vermelhos - de 41 a 58% do medicamento introduzido. Ligação às proteínas plasmáticas - cerca de 90%.
Durante a biotransformação, até 15 metabólitos são formados. As principais formas de metabolismo são a mono- e di-hidroxilação em várias partes da molécula. A atividade de nenhum dos metabólitos excede a atividade da substância "mãe" em mais de 10%.
A eliminação do corpo ocorre principalmente com a bílis, apenas cerca de 6% da dose inserida é liberada com urina na forma de metabólitos e cerca de 0,1% - na forma de uma substância constante. Valores T1/2 apresentam flutuações significativas e compõem cerca de 6,3 horas para voluntários saudáveis, cerca de 20,4 horas para pacientes com doenças hepáticas graves e cerca de 11 horas (de 2 a 25 horas) para transplante de rim. A quantidade de depuração da ciclosporina em crianças é aproximadamente 2 vezes maior que em adultos.
Cápsulas e uma solução para absorver bioequivalente.
Sugado no intestino. Biodisponibilidade - 30%, aumenta dependendo da duração do tratamento e da dose. Cmáx no plasma é alcançado após 1-5 horas. As concentrações ideais de ciclosporina A no sangue estão na faixa de 300 a 800 ng / ml. É distribuído principalmente fora do canal sanguíneo, embora seja encontrado em glóbulos vermelhos, granulócitos, linfócitos. Penetra o leite materno. T1/2 - 19 horas em adultos e 7 horas em crianças. Metabolizado com a formação de 15 metabolitos. É derivado principalmente da bílis, na urina é detectado na forma de metabólitos cerca de 6% da dose.
