Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
Absorção
A biodisponibilidade do ropinirol é de aproximadamente 50% (36-57%). Após administração oral de comprimidos de retardamento de ropinirol, as concentrações plasmáticas de ropinirol aumentam lentamente, sendo o tempo médio para a Cmax entre seis e dez horas.
Em um estudo hospitalar em pacientes de Parkinson que receberam 12 mg de Requip XL uma vez ao dia, uma refeição rica em gordura aumentou a exposição sistêmica ao ropinirol, como um aumento médio de 20% na AUC (IC 90% [1, 12, 1, 28]) e um aumento médio de 44% em CMáx (IC 90% [1, 34, 1, 56]). TMáx foi atrasado em 3,0 horas. No entanto, nos estudos que descobriram a segurança e a eficácia do Requip XL, os pacientes foram instruídos a tomar medicamentos para estudo, independentemente da ingestão de alimentos.
A exposição sistêmica ao ropinirol é comparável aos comprimidos retardados de ropinirol e aos comprimidos revestidos por película de ropinirol (liberação imediata) com base na mesma dose diária.
Vendas
A ligação às proteínas plasmáticas do medicamento é baixa (10-40%). De acordo com sua alta lipofilia, o ropinirol possui um grande volume de distribuição (aproximadamente 7 l / kg).
Biotransformação
O ropinirol é liberado principalmente pelo metabolismo do cip1a2 e seus metabólitos são principalmente excretados na urina. O metabolito principal é pelo menos 100 vezes menos eficaz que o ropinirol em modelos animais de função dopaminérgica.
Eliminação
O ropinirol é removido da circulação sistêmica com uma meia-vida média de eliminação de aproximadamente seis horas. O aumento da exposição sistêmica (Cmax e AUC) ao ropinirol é aproximadamente proporcional ao longo da faixa de doses terapêuticas. Após administração oral única e repetida, não é observada alteração na depuração oral do ropinirol. Foi observada uma ampla variabilidade interindividual dos parâmetros farmacocinéticos. Após administração em estado estacionário de comprimidos de libertação prolongada de ropinirol, a variabilidade interindividual da Cmax situou-se entre 30% e 55% e para a AUC entre 40% e 70%.
populações especiais de pacientes
Compromisso renal: Não foi observada alteração na farmacocinética do ropinirol em doentes de Parkinson com compromisso renal ligeiro a moderado.
A depuração oral do ropinirol é reduzida em aproximadamente 30% em pacientes com doença renal em estágio terminal que são regularmente dialisados. A depuração oral dos metabolitos SKF-104557 e SKF-89124 também aumentou cerca de 80% e. Portanto, a dose máxima recomendada nesses pacientes com doença de Parkinson é limitada a 18 mg / dia.
