Remestan

AVISO

Os distúrbios do sono podem ser a principal manifestação de um distúrbio físico e / ou psiquiátrico subjacente. Como resultado, uma decisão sobre o tratamento sintomático da insônia só deve ser tomada após o paciente ter sido cuidadosamente examinado. a falha da insônia após 7 a 10 dias de tratamento pode indicar a presença de uma condição psiquiátrica primária e / ou médica que deve ser avaliada. o agravamento da insônia pode resultar de um distúrbio psiquiátrico ou físico não detectado e o surgimento de novas anormalidades no pensamento ou no comportamento. Tais anormalidades também foram relatadas como associadas ao uso de medicamentos depressivos do sistema nervoso central, incluindo os da classe benzodiazepina. Porque alguns dos efeitos colaterais preocupantes dos benzodiazepínicos, incluindo o remestan, parecem depender da dose (ver PRECAUÇÕES e DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO), é importante usar a dose eficaz mais baixa possível. Pacientes idosos estão particularmente em risco.

Algumas dessas alterações podem ser caracterizadas por inibição reduzida, p.Agressividade e extroversão, que parecem estar fora do caráter, semelhantes ao álcool. Outros tipos de alterações de comportamento também podem ocorrer, por exemplo. comportamento bizarro, excitação, alucinações e despersonalização. Comportamentos complexos como "dormir" (ou seja,., dirija enquanto não estiver totalmente acordado após tomar um hipnótico sedativo, com amnésia para o evento) foram relatados. Esses eventos podem ocorrer em pessoas sedativas-hipnóticas-ingênuas e sedativas-hipnóticas-experientes. Embora comportamentos como a privação do sono Remestan só possam ocorrer em doses terapêuticas, o uso de álcool e outros depressores do SNC com Remestan parece aumentar o risco de tais comportamentos, assim como o uso de Remestan em doses que excedem a dose máxima recomendada. Devido ao risco para o paciente e a comunidade, a descontinuação do remestan em pacientes que relatam a deve ser considerada urgentemente "sono". Outros comportamentos complexos (por exemplo,., prepare e coma, faça chamadas ou faça sexo) foram relatados em pacientes que não estão totalmente acordados após tomar um hipnótico sedativo. Como no sono, os pacientes geralmente não se lembram desses eventos. Amnésia e outros sintomas neuropsiquiátricos podem ocorrer imprevisivelmente. A deterioração da depressão, incluindo pensamentos suicidas, foi relatada em pacientes depressivos primários em conexão com o uso de sedativos / hipnóticos.

Raramente é possível determinar com certeza se um caso específico dos comportamentos anormais listados acima é induzido por drogas, espontâneo ou o resultado de um distúrbio psiquiátrico ou físico subjacente. No entanto, o aparecimento de um novo sinal comportamental ou sintoma de preocupação requer uma avaliação cuidadosa e imediata.

Sintomas de abstinência (do tipo barbitúrico) ocorreram após a interrupção abrupta dos benzodiazepínicos (ver Abuso de drogas e dependência).

Reações anafiláticas e anafilactóides graves

Casos raros de angioedema com língua, glote ou laringe foram relatados em pacientes após tomar a primeira ou subsequente dose de hipnóticos sedativos, incluindo o remestano. Alguns pacientes apresentaram sintomas adicionais, como dispnéia, garganta ou náusea e vômito, que indicam anafilaxia. Alguns pacientes precisavam de terapia médica na sala de emergência. Se o angioedema afetar a língua, a glote ou a laringe, a obstrução das vias aéreas pode ocorrer e ser fatal. Pacientes que desenvolvem angioedema após o tratamento com Remestan não devem ser tratados com o medicamento novamente.

PRECAUÇÕES

geral

À medida que o risco de desenvolver sobrenutrição, tontura, confusão e / ou ataxia com doses maiores de benzodiazepínicos aumenta significativamente em pacientes idosos e enfraquecidos, recomenda-se 7,5 mg de remestan como dose inicial para esses pacientes.

Remestan deve ser usado com cautela em pacientes altamente depressivos ou com sinais de depressão latente; deve-se reconhecer que existem tendências suicidas e medidas de proteção podem ser necessárias.

As precauções usuais devem ser seguidas em pacientes com insuficiência renal ou hepática e em pacientes com insuficiência pulmonar crônica.

Se o remestan for combinado com outros medicamentos com propriedades hipnóticas conhecidas ou efeitos depressivos do SNC, possíveis efeitos aditivos devem ser levados em consideração.

Um efeito sinérgico é possível quando o remestano e a difenidramina são administrados simultaneamente. Foi relatado um caso de natimorto a termo 8 horas após uma paciente grávida receber remestano e difenidramina. Uma relação de causa e efeito ainda não foi determinada (ver CONTRA-INDICAÇÕES).

Informações para pacientes

Texto de um paciente Guia de medicamentos é impresso no final desta inserção. Para garantir o uso seguro e eficaz do Remestan, as informações e instruções neste guia do paciente devem ser fornecidas Medicação ser discutido com os pacientes.

Preocupações especiais

"Condução do sono" e outros comportamentos complexos - houve relatos de pessoas se levantando da cama depois de tomar um sedativo-hipnótico e dirigir seus carros enquanto não estavam totalmente acordadas, muitas vezes sem se lembrar do evento. Se um paciente tiver esse episódio, isso deve ser relatado ao médico imediatamente, pois "dormir" pode ser perigoso. É mais provável que esse comportamento ocorra quando o remestan for tomado com álcool ou outros depressores do sistema nervoso central (ver AVISO). Outros comportamentos complexos (por exemplo,., prepare e coma, faça chamadas ou faça sexo) foram relatados em pacientes que não estão totalmente acordados após tomar um hipnótico sedativo. Como no sono, os pacientes geralmente não se lembram desses eventos.

Testes de laboratório

As precauções usuais devem ser seguidas em pacientes com insuficiência renal ou hepática e em pacientes com insuficiência pulmonar crônica. Testes anormais da função hepática e discrasias sanguíneas foram relatados em benzodiazepínicos.

Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade

Estudos de carcinogenicidade foram realizados em ratos com doses alimentares de temazepam até 160 mg / kg / dia por 24 meses e em camundongos com doses alimentares de 160 mg / kg / dia por 18 meses. Não foi observada evidência de carcinogenicidade, embora tenham sido observados nós hepáticos hiperplásicos em camundongas expostas à dose mais alta. O significado clínico desse achado é desconhecido.

A fertilidade em ratos machos e fêmeas não foi afetada pelo remestan.

Não foram realizados testes de mutagenicidade com o temazepam.

Gravidez

Categoria de gravidez X (Vejo CONTRA-INDICAÇÕES).

Mães que amamentam

Não se sabe se este medicamento é excretado no leite materno. Como muitos medicamentos são excretados no leite materno, deve-se ter cautela quando o remestan é administrado a uma mulher que amamenta.

Uso pediátrico

Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.

Aplicação geriátrica

Os ensaios clínicos com Remestan não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se você respondeu de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não encontraram diferenças na resposta entre pacientes idosos e jovens. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cuidadosa, geralmente começando na extremidade inferior da faixa de doses, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e uma doença talentosa ou outra terapia medicamentosa comumente observada neste população. Remestan 7,5 mg é recomendado como dose inicial para pacientes com 65 anos ou mais de idade, pois o risco de desenvolver excessos, tonturas, confusão, ataxia e / ou queda aumenta significativamente em pacientes idosos e enfraquecidos com doses maiores de benzodiazepínicos.

O Remestan foi bem absorvido em um estudo de absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME) de dose única e múltipla com medicamento rotulado por 3 horas e mostrou um metabolismo mínimo (8%) de primeira passagem. Não foram formados metabolitos ativos e o único metabolito significativo no sangue foi o conjugado O. O medicamento inalterado estava 96% ligado às proteínas plasmáticas. A diminuição do nível sanguíneo na substância mãe foi bifásica, com meia-vida curta na faixa de 0,4 a 0,6 horas e meia-vida terminal de 3,5 a 18,4 horas (média de 8,8 horas), dependendo da população estudada e do método de determinação. Os metabólitos foram formados com uma meia-vida de 10 horas e excretados com uma meia-vida de cerca de 2 horas. Assim, a formação do metabolito principal é a etapa de limitação da taxa na biodisposição do temazepam. Não há acúmulo de metabólitos. Foi estabelecida uma relação dose-proporcional para a área sob a curva de concentração / tempo plasmática no intervalo de doses de 15 a 30 mg.

O temazepam foi completamente metabolizado por conjugação antes da excreção; 80% a 90% da dose apareceu na urina. O principal metabolito foi o conjugado O do temazepam (90%); o conjugado O de N-desmetil-temazepam era um metabolito menor (7%).