Relpax

Sucção. Depois de levá-lo para dentro, o eletriptano absorvido rápida e totalmente pelo LCD, a absorção é de cerca de 81%. A biodisponibilidade absoluta quando levada para dentro em homens e mulheres é de cerca de 50%. T_máx no plasma, em média, foi de 1,5 horas após a entrada. Na faixa de doses terapêuticas de 20 a 80 mg de farmacocinética, o eletriptano é caracterizado por dependência linear.

C_máx o eletriptano e a AUC aumentaram cerca de 20 a 30% ao tomar o medicamento após comer alimentos gordurosos. Quando levada para dentro durante um ataque, a enxaqueca da AUC diminuiu cerca de 30% e T_máx no plasma sanguíneo aumentou para 2,8 horas.

Com o uso regular (20 mg 3 vezes ao dia) por 5 a 7 dias, a farmacocinética do eletriptano permaneceu linear com acumulação previsível. Quando atribuído em doses mais altas (40 mg 3 vezes ao dia e 80 mg 2 vezes ao dia) por mais de 7 dias, a acumulação de eletriptano excedeu o esperado (cerca de 40%).

Distribuição. V_d o eletriptano em / na administração é de 138 l, o que indica uma boa distribuição nos tecidos. O elettan está moderadamente associado às proteínas plasmáticas do sangue (cerca de 85%).

Metabolismo. Pesquisa in vitro indicar que o metabolismo primário do eletriptano ocorre sob a influência do citocromo P450 isopurma CYP3A4 no fígado. Este fato é confirmado por um aumento na concentração de eletriptano no plasma sanguíneo enquanto estiver tomando glóbulos vermelhos, o que é uma poderosa inibição seletiva do isofênio do CYP3A4. Pesquisa in vitro Eles também demonstram que o isoproframe do CYP2D6 contribui com o metabolismo do eletriptano, embora estudos clínicos não tenham revelado o efeito do polimorfismo dessa enzima na farmacocinética do eletriptano.

Foram identificados 2 metabolitos circulantes principais, cuja proporção é uma parte significativa da radioatividade total do plasma sanguíneo após a introdução do eletriptano, rotulado com isótopo de carbono ¹⁴COM.

Em experimentos in vitro o metabolito resultante da oxidação do N não teve atividade, enquanto o metabolito gerado pela N-desmetilação foi comparável em atividade ao eletriptano. O terceiro componente do plasma radioativo não é identificado. Acredita-se que seja uma mistura de metabólitos hidroxilados, que também são excretados pelos rins e pelos intestinos.

A concentração de metabolito N-desmetilado ativo no plasma sanguíneo é de apenas 10 a 20% da concentração de eletriptano e, portanto, não contribui significativamente para o seu efeito terapêutico.

A conclusão. A depuração total de eletriptano do plasma sanguíneo após a administração em / é em média 36 l / h e T_1/2 - cerca de 4 horas. A depuração renal média após a ingestão é de cerca de 3,9 l / h. A proporção de depuração não pontual é de cerca de 90% da depuração total; isso indica que o eletriptano é derivado principalmente na forma de metabólitos por rins e intestinos.

Grupos especiais de pacientes

Andar. Os resultados de uma metaanálise de estudos clínicos e farmacológicos e análises farmacocinéticas populares indicam que o gênero não tem um efeito clinicamente significativo na concentração de eletriptano no plasma sanguíneo.

Idosos (acima de 65 anos). Nas pessoas idosas (65 a 93 anos), uma pequena e estatisticamente não confiável redução na depuração do eletriptano em 16% e um aumento estatisticamente significativo no T foram revelados_1/2 (de cerca de 4,4 a 5,7 horas) em comparação com esses indicadores em jovens. O efeito do eletriptano na pressão arterial em pessoas idosas pode ser mais pronunciado do que pacientes em idade mais jovem.

Violação da função hepática. Em pacientes com insuficiência hepática (estágios A e B de acordo com a classificação Child-Pew), foi revelado um aumento estatisticamente confiável na AUC (34%) e T_1/2bem como um ligeiro aumento de C_máx (em 18%), no entanto, essas alterações não são clinicamente significativas.

Violação da função dos rins. Em pacientes com função renal leve (Cl creatinina 61–89 ml / min), moderada (Cl creatinina 31–60 ml / min) ou grave (Cl creatinina <30 ml / min), com insuficiência renal, alterações não estatisticamente confiáveis na farmacocinética do eletriptano ou o grau de sua ligação com proteínas plasmáticas no sangue.

Comprimidos revestidos com uma concha de filme, 20 mg, 40 mg. Em um blister de PVC / folha de alumínio, 2, 3, 4, 6 ou 10 peças. 1, 2, 3, 4, 5, 6 ou 10 blisters em um pacote de papelão.