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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 04.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
ABSORBICA é um retinóide indicado para o tratamento de acne nodular grave e indisciplinada em pacientes com 12 anos ou mais de idade. Nódulos são lesões inflamatórias com um diâmetro de 5 mm ou mais. Os nós podem se tornar purulentos ou hemorrágicos. "pesado", por definição, significa "muitos" em oposição a "poucos ou mais" nódulos. Devido a efeitos colaterais significativos associados ao uso, RESORBICA deve ser reservada para pacientes com acne nodular grave múltipla que não respondem à terapia convencional, incluindo antibióticos sistêmicos. Além disso, ABSORICA é indicado apenas para mulheres que não estão grávidas, pois ABSORICA pode causar defeitos congênitos graves.
Restrições de uso
Foi demonstrado que um curso único de terapia de 15 a 20 semanas leva a uma remissão completa e prolongada da doença em muitos pacientes. Se for necessário um segundo curso de terapia, ele deve ser iniciado apenas 8 semanas após a conclusão do primeiro curso, pois a experiência com isotretinoína mostrou que os pacientes podem continuar melhorando após o tratamento com isotretinoína. O intervalo ideal antes do retiro não foi definido para pacientes que não concluíram o crescimento esquelético.
Como parte do programa iPLEDGE, o ABSORICA só pode ser administrado a pacientes participantes do programa.
Acne nodular grave e teimosa
Reducar (isotretinoína) é indicado para o tratamento de acne nodular grave e indisciplinada. Nódulos são lesões inflamatórias com um diâmetro de 5 mm ou mais. Os nós podem se tornar purulentos ou hemorrágicos. "pesado", por definição2 significa "muitos" em oposição a "poucos ou mais" nódulos. Devido a efeitos colaterais significativos associados ao seu uso, Reducar (isotretinoína) deve ser reservado para pacientes com acne nodular grave que não respondem à terapia convencional, incluindo antibióticos sistêmicos. Além disso, o reducar (isotretinoína) é indicado apenas para pacientes não grávidas, porque o reducar (isotretinoína) pode causar defeitos congênitos graves (ver CONTRA-INDICAÇÕES e AVISOS em caixa).
Foi demonstrado que um curso único de terapia de 15 a 20 semanas leva a uma remissão completa e prolongada da doença em muitos pacientes.1,3,4 Se for necessário um segundo curso de terapia, ele deve ser iniciado apenas 8 semanas após a conclusão do primeiro curso, pois a experiência mostrou que os pacientes podem continuar melhorando enquanto tomam Reducar (isotretinoína). O intervalo ideal antes do retiro não foi definido para pacientes que não concluíram o crescimento esquelético (ver AVISO: Esqueleto: densidade mineral óssea, hiperostose e oclusão epífita prematura).
Formas graves de acne (como acne nodular ou conglobada ou acne com risco de cicatrização permanente) resistentes a cursos adequados em terapia padrão com agentes antibacterianos sistêmicos e terapia tópica.
Formas graves de acne (como acne nodular ou conglobada ou acne com risco de cicatrização permanente) resistentes a cursos adequados em terapia padrão com agentes antibacterianos sistêmicos e terapia tópica.
O gel de reducar foi projetado para tratar acne vulgar inflamatória e não inflamatória leve a moderada.
Gravidez
MUNDHARMONIKA pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida. Malformações congênitas graves, aborto espontâneo e bebês prematuros foram documentadas em qualquer quantidade após a exposição à gravidez à isotretinoína e até por curtos períodos. MUNDHARMONIKA está contra-indicado em mulheres que estão ou podem engravidar. Se este medicamento for utilizado durante a gravidez ou se a paciente engravidar enquanto estiver a tomar este medicamento, o tratamento deve ser interrompido e o paciente deve ser informado do risco potencial para o feto.
Hipersensibilidade
Hipersensibilidade a este produto (ou vitamina A, dada a semelhança química com a isotretinoína) ou a qualquer um de seus componentes.
Gravidez
Categoria X. Veja CONTRA-INDICAÇÕES e AVISOS em caixa.
Reações alérgicas
Reducar (isotretinoína) está contra-indicado em pacientes hipersensíveis a este medicamento ou a qualquer um de seus componentes. Reducar (isotretinoína) não deve ser administrado a pacientes sensíveis aos parabenos usados como conservantes na cápsula de gelatina (ver PRECAUÇÕES: Hipersensibilidade).
A isotretinoína é contra-indicada em mulheres grávidas ou lactantes.
A isotretinoína é contra-indicada em mulheres com potencial para engravidar, a menos que todas as condições do programa de prevenção da gravidez sejam atendidas.
<Reducar 20 mg contém óleo de soja, óleo de soja parcialmente hidrogenado e óleo de soja hidrogenado. Reducar 20 mg é, portanto, contra-indicado em pacientes alérgicos ao amendoim ou soja.A isotretinoína também é contra-indicada em pacientes
- Com insuficiência hepática
- Com níveis excessivamente aumentados de lipídios no sangue
- Com hipervitaminose A
- Tratamento simultâneo com tetraciclinas.
Reducar está contra-indicado em mulheres grávidas ou lactantes.
Reducar é contra-indicado em mulheres com potencial para engravidar, a menos que todas as condições do programa de prevenção da gravidez sejam atendidas.
Reducar também é contra-indicado em pacientes
Com insuficiência hepática
Com níveis excessivamente aumentados de lipídios no sangue
Com hipervitaminose A
Com hipersensibilidade ao redutor ou a um dos auxiliares
Tratamento simultâneo com tetraciclinas
Alérgico ao óleo de amendoim ou soja porque Reducar contém óleo de soja
Reducar Gel é contra-indicado na gravidez e lactação.
a farmacodinâmica do ABSORBICA é desconhecida.
Grupo farmacoterapêutico: retinóide para o tratamento da acne.
Código ATC: D10B A01
Mecanismo de ação
A isotretinoína é um estereoisômero do ácido all-trans-retinóico (tretinoína). O mecanismo exato de ação da isotretinoína ainda não foi esclarecido em detalhes, mas verificou-se que a melhora observada no quadro clínico da acne grave está associada à supressão da atividade do sebo e a uma redução histologicamente comprovada no tamanho das glândulas sebáceas. Além disso, foi encontrado um efeito anti-inflamatório dérmico da isotretinoína.
Eficácia e segurança clínicas
A hipercornificação do revestimento epitelial da unidade pilosebácea leva ao lançamento de corneócitos no corredor e à constipação por queratina e excesso de sebo. A formação de um comedônio e, finalmente, lesões inflamatórias se seguem. A isotretinoína inibe a proliferação de sebócitos e parece funcionar com acne redefinindo o programa de diferenciação solicitado. Tallow é um substrato importante para o crescimento de Propionibacterium acnes, de modo que uma produção reduzida de sebo inibe a colonização bacteriana da marcha.
Grupo farmacoterapêutico: retinóide para o tratamento da acne, código ATC: D10BA01
Mecanismo de ação
Reducar é um estereoisômero do ácido all-trans-retinóico (tretinoína). O mecanismo exato de ação da Reducar ainda não foi esclarecido em detalhes, mas verificou-se que a melhora observada no quadro clínico da acne grave está associada à supressão da atividade do sebo e a uma redução histologicamente comprovada no tamanho das glândulas sebáceas. Verificou-se também que o redutar tem um efeito anti-inflamatório dérmico.
Eficácia e segurança clínicas
A hipercornificação do revestimento epitelial da unidade pilosebácea leva ao lançamento de corneócitos no corredor e à constipação por queratina e excesso de sebo. A formação de um comedônio e, finalmente, lesões inflamatórias se seguem. Reducar inibe a proliferação de sebócitos e parece funcionar com acne redefinindo o programa de diferenciação solicitado. O sebo é um substrato importante para o crescimento de Propionibacterium acnes, de modo que uma produção reduzida de sebo inibe a colonização bacteriana do corredor.
Grupo farmacoterapêutico: retinóides para uso tópico em acne, isotretinoína.
Código ATC: D10A D04
Mecanismo de ação
A isotretinoína está estrutural e farmacologicamente relacionada à vitamina A, que regula o crescimento e a diferenciação das células epiteliais. Acredita-se que a isotretinoína aplicada topicamente funcione de maneira comparável à sua tretinoína estereoisômero e:
- estimula a mitose na epiderme
- reduz a coesão intercelular no estrato córneo
- nega a característica de hiperqueratose da acne vulgar
- Desclamação da AIDS, impede a formação de lesões
- medeia um aumento da produção de células do sebo epidérmicas menos coesas, o que parece promover o deslocamento inicial dos comedões e sua prevenção subsequente.
A isotretinoína tem efeitos anti-inflamatórios tópicos. A isotretinoína aplicada topicamente inibe o leucotrieno B4 - migração induzida de leucócitos polimórficos, que é o efeito anti-inflamatório da isotretinoína tópica. Inibição significativa foi gerada pela isotretinoína aplicada topicamente, mas apenas uma ligeira inibição pela tretinoína tópica. Isso pode ser responsável pelo efeito de rebote reduzido observado com a isotretinoína tópica em comparação com a tretinoína tópica.
Efeitos farmacodinâmicos
Os efeitos farmacológicos da isotretinoína ainda precisam ser totalmente esclarecidos.
A isotretinoína se liga aos 3 receptores de ácido retinóico (rar) alfa, beta e gama com menos afinidade e é incapaz de se ligar aos receptores x retinóides (RXR) e ao receptor de células de ácido retinóico (CRABP).
Existem estudos que mostram atividade tópica semelhante aos efeitos sistêmicos. A inibição da produção de sebo pela isotretinoína tópica foi demonstrada nos órgãos dos ouvidos e flancos do hamster sírio. O uso de isotretinoína no ouvido por 15 dias resultou em uma redução de 50% no tamanho da glândula sebina, e a aplicação no órgão do flanco resultou em uma redução de 40%. Também foi demonstrado que o uso tópico de isotretinoína afeta a diferenciação epidérmica da pele do rato rinoceronte. Reduzir o tamanho dos utrículos ou cistos superficiais que levaram a folículos com aparência normal era uma característica predominante do tratamento com isotretinoína e foi usado para quantificar os efeitos anticeratinizantes da isotretinoína.
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Devido à sua alta lipofilia, a absorção oral de isotretinoína é aumentada com uma refeição rica em gordura. ABSORBICA é bioequivalente à cápsula Accutane® (isotretinoína) quando ambos os medicamentos são tomados com uma refeição rica em gordura. ABSORICA é mais biodisponível do que as cápsulas Accutane® (isotretinoína) quando os dois medicamentos são tomados rapidamente; AUC0-t do ABSORICA é aproximadamente 83% maior que o Accutane®. Portanto, o ABSORICA não é intercambiável com produtos Accutane® genéricos.
Um estudo farmacocinético cruzado de dose única e bidirecional foi realizado em 14 indivíduos saudáveis do sexo masculino, comparando ABSORBICA 40 mg (cápsulas de 1 x 40 mg) dosados em condições de jejum e alimentação. Sob condições alimentadas após uma refeição rica em gordura, observou-se que a AUC0-t e a Cmax médias eram aproximadamente 50% e 26% superiores às condições observadas em jejum (Tabela 2). A meia-vida de eliminação observada (T½) foi um pouco menor no estado alimentado em comparação ao jejum. O tempo até o pico da concentração (Tmax) aumentou com os alimentos e isso pode estar relacionado a uma fase de absorção mais longa.
Tabela 2: Parâmetros farmacocinéticos da ABSORICA média (% CV) após administração de 40 mg de amido, N = 14
ABSORICA (cápsulas de 1 x 40 mg) | AUC0-t (ng x h / mL) | Cmax (ng / mL) | Tmax (h) | T½ (h) |
Fed | 6095 (26%) | 395 (39%) | 6,4 (47%) | 22 (25%) |
Punho | 4055 (20%) | 314 (26%) | 2,9 (34%) | 24 (28%) |
A literatura clínica publicada mostrou que não há diferença na farmacocinética da isotretinoína entre pacientes com acne nodular e voluntários saudáveis com pele normal.
Distribuição
A isotretinoína está mais de 99,9% ligada às proteínas plasmáticas, principalmente a albumina.
Metabolismo
Após administração oral de isotretinoína, pelo menos três metabólitos foram identificados no plasma humano: 4-oxo-isotretinoína, ácido retinóico (tretinoína) e ácido 4-oxo-retinóico (4-oxo-tretinoína). O ácido retinóico e o ácido 13-cis-retinóico são isômeros geométricos e mostram interações reversíveis. A administração de um isômero leva ao outro. A isotretinoína também é irreversivelmente oxidada em 4-oxo-isotretinoína, que forma seu isômero geométrico 4-oxo-tretinoína.
Após uma dose oral única de 40 mg de RESORBICA em 57 indivíduos adultos saudáveis, a administração simultânea de alimentos aumentou a extensão da formação de todos os metabólitos no plasma em comparação com a extensão da formação em condições sóbrias.
Todos esses metabólitos têm atividade retinóide, alguns dos quais in vitro - Os modelos são superiores aos da isotretinoína parental. No entanto, o significado clínico desses modelos é desconhecido.
in vitro Estudos mostram que as isoformas P450 primárias envolvidas no metabolismo da isotretinoína são 2C8, 2C9, 3A4 e 2B6. A isotretinoína e seus metabólitos continuam sendo metabolizados em conjugados, que são excretados na urina e nas fezes.
Eliminação
Após administração oral de uma dose de 80 mg de isotretinoína 14C como suspensão líquida, a atividade 14C no sangue diminuiu com uma meia-vida de 90 horas. Os metabólitos da isotretinoína e quaisquer conjugados são finalmente excretados nas fezes e na urina em quantidades relativamente iguais (65% a 83% no total).
Após uma dose oral única de 40 mg (2 x 20 mg) de ABSORBICA em 57 indivíduos adultos saudáveis em condições de alimentação, a meia-vida média de eliminação de ± DP (T½) de isotretinoína e 4-oxo-isotretinoína em condições de alimentação foi de 18 horas ou .
populações especiais de pacientes
A farmacocinética da isotretinoína foi estudada após doses únicas e múltiplas em 38 pacientes pediátricos (12 a 15 anos) e 19 pacientes adultos (≥ 18 anos) que receberam isotretinoína para tratar acne nodular grave e indisciplinada. Nas duas faixas etárias, a 4-oxo-isotretinoína foi o principal metabolito; também foram observadas tretinoína e 4-oxo-tretinoína. Não houve diferenças estatisticamente significativas na farmacocinética da isotretinoína entre pacientes pediátricos e adultos.
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Devido à sua alta lipofilia, a absorção oral de isotretinoína é aumentada com uma refeição rica em gordura. Em um estudo cruzado, 74 indivíduos adultos saudáveis receberam uma dose oral única de 80 mg (cápsulas de 2 x 40 mg) de redutor (isotretinoína) em condições sóbrias e alimentadas. Tanto o pico da concentração plasmática (CMAX) quanto a exposição total (AUC) da isotretinoína foram mais que dobrados após uma refeição padronizada com alto teor de gordura em comparação com Reducar (isotretinoína), que foi administrada em condições sóbrias (consulte a Tabela 2). A meia-vida de eliminação observada permaneceu inalterada. Essa falta de mudança na meia-vida sugere que os alimentos aumentam a biodisponibilidade da isotretinoína sem alterar sua disposição. O tempo até o pico da concentração (Tmax) também foi aumentado com os alimentos e pode estar relacionado a uma fase de absorção mais longa. Portanto, as cápsulas de reducar (isotretinoína) devem sempre ser tomadas com alimentos (ver DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO). Estudos clínicos demonstraram que não há diferença na farmacocinética da isotretinoína entre pacientes com acne nodular e voluntários saudáveis com pele normal.
Tabela 2: Parâmetros farmacocinéticos da média de isotretinoína (% CV), N = 74
Reducar 2 x 40 mg cápsulas | AUC0-∞ (ngà - hr / mL) | Cmax (ng / mL) | Tmax (h) | t½ (h) |
Fed * | 10.004 (22%) | 862 (22%) | 5,3 (77%) | 21 (39%) |
Punho | 3.703 (46%) | 301 (63%) | 3,2 (56%) | 21 (30%) |
* Coma uma refeição padronizada com alto teor de gordura |
Distribuição
A isotretinoína está mais de 99,9% ligada às proteínas plasmáticas, principalmente a albumina.
Metabolismo
Após administração oral de isotretinoína, pelo menos três metabólitos foram identificados no plasma humano: 4-oxo-isotretinoína, ácido retinóico (tretinoína) e 4-oxoÁcido -retinóico (4-oxotretinoína). Ácido retinóico e 13-cisO ácido -retinóico é isômero geométrico e mostra transformação reversível. A administração de um isômero leva ao outro. A isotretinoína também é irreversivelmente oxidada em 4-oxo-isotretinoína, que forma seu isômero geométrico 4-oxo-tretinoína.
Após uma dose oral única de 80 mg de redutor (isotretinoína) em 74 indivíduos adultos saudáveis, a administração simultânea de alimentos aumentou a extensão da formação de todos os metabólitos no plasma em comparação com a extensão da formação em condições sóbrias.
Todos esses metabólitos têm atividade retinóide, alguns dos quais in vitro - Os modelos são superiores aos da isotretinoína parental. No entanto, o significado clínico desses modelos é desconhecido. Após administração oral múltipla de isotretinoína em pacientes adultos com acne cística (≥ 18 anos), a exposição do paciente à 4-oxo-isotretinoína no estado estacionário em condições de jejum e alimentação foi aproximadamente 3,4 vezes maior que a da isotretinoína.
Estudos in vitro mostram que as isoformas primárias de P450 envolvidas no metabolismo da isotretinoína são 2C8, 2C9, 3A4 e 2B6. A isotretinoína e seus metabólitos continuam sendo metabolizados em conjugados, que são excretados na urina e nas fezes.
Eliminação
Após administração oral de uma dose de 80 mg de isotretinoína 14C como suspensão líquida, a atividade 14C no sangue diminuiu com uma meia-vida de 90 horas. Os metabólitos da isotretinoína e quaisquer conjugados são finalmente excretados nas fezes e na urina em quantidades relativamente iguais (65% a 83% no total)%). Após uma dose oral única de 80 mg de redutor (isotretinoína) em 74 indivíduos adultos saudáveis em condições de alimentação, a meia-vida média de eliminação de ± DP (t & frac12;) de isotretinoína e 4-oxo-isotretinoína 21,0 ± 8,2 horas e 24,0 horas ±.. Após doses únicas e múltiplas, as taxas de acumulação observadas de isotretinoína variam de 0,90 a 5,43 em pacientes com acne cística.
Absorção
A absorção de isotretinoína do trato gastrointestinal é variável e linear à dose na faixa terapêutica. A biodisponibilidade absoluta da isotretinoína não foi determinada porque o composto não está disponível como uma preparação intravenosa para uso humano, mas a extrapolação de estudos com cães sugeriria uma biodisponibilidade sistêmica bastante baixa e variável. Quando a isotretinoína é tomada com alimentos, a biodisponibilidade dobra em relação às condições de jejum.
Distribuição
A isotretinoína está amplamente ligada às proteínas plasmáticas, principalmente a albumina (99,9%). O volume de distribuição de isotretinoína em humanos não foi determinado porque a isotretinoína não está disponível como uma preparação intravenosa para uso humano. Pouca informação está disponível em humanos sobre a distribuição de isotretinoína no tecido. As concentrações de isotretinoína na epiderme são apenas metade das do soro. As concentrações plasmáticas de isotretinoína são cerca de 1,7 vezes maiores que as do sangue total devido à baixa penetração de isotretinoína nos glóbulos vermelhos.
Biotransformação
Após administração oral de isotretinoína, três metabolitos principais foram identificados no plasma: 4-oxo-isotretinoína, tretinoína (ácido all-trans-retinóico) e 4-oxo-tretinoína. Esses metabólitos demonstraram atividade biológica em vários testes in vitro. Foi demonstrado que a 4-oxo-isotretinoína contribui significativamente para a atividade da isotretinoína em um estudo clínico (redução da taxa de excreção de talgos, apesar de não afetar os níveis plasmáticos de isotretinoína e tretinoína). Outros metabólitos menores incluem conjugados de glucuronídeo. O metabolito principal é a 4-oxo-isotretinoína com concentrações plasmáticas no estado estacionário, 2,5 vezes maior que a do composto original.
A isotretinoína e a tretinoína (ácido all-trans-retinóico) são metabolizadas reversivelmente (interconvertidas) e, portanto, o metabolismo da tretinoína está associado ao da isotretinoína. Estima-se que 20-30% de uma dose de isotretinoína seja metabolizada pela isomerização.
A circulação entero-hepática pode desempenhar um papel importante na farmacocinética da isotretinoína em humanos. Estudos de metabolismo in vitro demonstraram que várias enzimas CYP estão envolvidas no metabolismo da isotretinoína em 4-oxo-isotretinoína e tretinoína. Nenhuma única isoforma parece desempenhar um papel predominante. A isotretinoína e seus metabólitos não afetam significativamente a atividade do CYP.
Eliminação
Após administração oral de isotretinoína radiomarcada, foram recuperadas quantidades aproximadamente iguais da dose na urina e nas fezes. Após administração oral de isotretinoína, a meia-vida terminal de eliminação do medicamento em pacientes com acne é de 19 horas. A meia-vida de eliminação terminal da 4-oxo-isotretinoína é 29 horas a mais.
A isotretinoína é um retinóide fisiológico e a concentração endógena de retinóide atingida dentro de cerca de duas semanas após o final da terapia com isotretinoína.
disfunção hepática
Como a isotretinoína é contra-indicada em pacientes com disfunção hepática, informações limitadas sobre a cinética da isotretinoína estão disponíveis nesta população de pacientes.
Compromisso renal
A insuficiência renal não reduz significativamente a depuração plasmática de isotretinoína ou 4-oxo-isotretinoína.
Absorção
A absorção do redutor do trato gastrointestinal é variável e linear à dose na área terapêutica. A biodisponibilidade absoluta do Reducar não foi determinada porque o composto não está disponível como uma preparação intravenosa para uso humano, mas a extrapolação de estudos com cães sugeriria uma biodisponibilidade sistêmica bastante baixa e variável. Quando Reducar é tomado com alimentos, a biodisponibilidade dobra em relação às condições de jejum.
Distribuição
O reducar está amplamente ligado às proteínas plasmáticas, principalmente a albumina (99,9%). O volume de distribuição de Reducar em humanos não foi determinado porque Reducar não está disponível como uma preparação intravenosa para uso humano. Pouca informação está disponível em humanos sobre a distribuição de redutores no tecido. As concentrações de redutor na epiderme são apenas metade das do soro. As concentrações plasmáticas de reducar são aproximadamente 1,7 vezes maiores que as do sangue total, porque o reducar penetra mal nos glóbulos vermelhos.
Biotransformação
Após administração oral de redutor, três metabolitos principais foram identificados no plasma: 4-oxo-reducar, tretinoína (ácido all-trans-retinóico) e 4-oxo-tretinoína. Esses metabólitos demonstraram atividade biológica em vários testes in vitro. Demonstrou-se que o 4-oxo-reducar contribui significativamente para a atividade do reducar em um estudo clínico (redução da taxa de excreção de talga, apesar de não afetar os níveis plasmáticos de reducar e tretinoína). Outros metabólitos menores incluem conjugados de glucuronídeo. O metabolito principal é o 4-oxo-reducar com concentrações plasmáticas no estado estacionário, 2,5 vezes maiores que as do composto original.
Reducar e tretinoína (ácido all-trans-retinóico) são metabolizados reversivelmente (interconvertidos), e o metabolismo da tretinoína está, portanto, associado ao da Reducar. Estima-se que 20-30% de uma dose de Reducar seja metabolizada por isomerização.
A circulação entero-hepática pode desempenhar um papel importante na farmacocinética do Reducar em humanos. Estudos de metabolismo in vitro demonstraram que várias enzimas CYP estão envolvidas no metabolismo do redutor para 4-oxo-reducar e tretinoína. Nenhuma única isoforma parece desempenhar um papel predominante. O redutor e seus metabólitos não afetam significativamente a atividade do CYP.
Eliminação
Após administração oral de redutor radiomarcado, foram recuperadas quantidades aproximadamente iguais da dose na urina e nas fezes. Após administração oral de Reducar, a meia-vida de eliminação terminal do medicamento em pacientes com acne é de 19 horas. A meia-vida de eliminação terminal do 4-oxo-reducar é mais longa, com uma média de 29 horas.
Reducar é um retinóide fisiológico e concentrações endógenas de retinóides são atingidas dentro de cerca de duas semanas após o final da terapia com Reducar.
disfunção hepática
Como o reducar está contra-indicado em pacientes com disfunção hepática, informações limitadas sobre a cinética redutar estão disponíveis nessa população de pacientes.
Compromisso renal
A insuficiência renal não reduz significativamente a depuração plasmática de reducar ou 4-oxo-reducar.
Absorção
Após uma classificação de 0,05% da isotretinoína em pacientes com acne em uma dose diária de 20 G (corresponde a 10 mg de isotretinoína) na face, tórax e costas por 30 dias, as concentrações plasmáticas de isotretinoína e tretinoína não foram mensuráveis (<20 ng / mL)
Distribuição
A isotretinoína sistêmica (oral) está mais de 99,9% ligada às proteínas plasmáticas, principalmente a albumina.
Metabolismo
Estudos humanos in vivo mostraram que os três principais metabólitos identificados no plasma humano após administração sistêmica (oral) de isotretinoína, 4-oxo-isotretinoína, ácido retinóico (tretinoína) e ácido 4-oxo-retinóico (4-oxo-tretinoína) foram. Estudos in vitro mostraram que todos esses metabólitos tinham atividade retinóide.
Estudos in vitro mostram que as enzimas mais importantes responsáveis pelo metabolismo da isotretinoína são as isoenzimas do citocromo P450 2C8, 2C9, 3A4 e 2B6. A isotretinoína e seus metabólitos continuam sendo metabolizados em conjugados e excretados na urina e nas fezes.
Eliminação
Após administração sistêmica (oral) de uma dose de 80 mg de 14A isotretinoína C diminuiu a radioatividade sanguínea a uma meia-vida de 90 horas. Os metabólitos da isotretinoína e quaisquer conjugados são finalmente excretados em quantidades semelhantes nas fezes e na urina (65% a 83% no total).