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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 06.04.2022
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Efeitos na pressão arterial
Num estudo farmacológico clínico em doentes com disfunção erétil, doses únicas de vardenafil 20 mg causaram uma diminuição máxima média na pressão arterial sistólica e diastólica de 8 mmHg na posição supina (comparado ao placebo) de 7 mmHg, acompanhado por um aumento máximo médio na frequência cardíaca de 4 batimentos por minuto. A queda máxima da pressão arterial ocorreu entre 1 e 4 horas após a administração. Após doses múltiplas ao longo de 31 dias, foram observadas 31 reações à pressão arterial semelhantes às do primeiro dia. O vardenafil pode contribuir para os efeitos hipotensores dos agentes anti-hipertensivos.
Efeitos na pressão arterial e na freqüência cardíaca quando o Rectivard é combinado com nitratos
Foi realizado um estudo em que a pressão arterial e a resposta da frequência cardíaca a 0,4 mg de nitroglicerina sublingual foram examinadas em 18 voluntários saudáveis após o pré-tratamento com Rectivard 20 mg em momentos diferentes antes da administração de NTG. O retivard 20 mg causou uma queda adicional da pressão arterial relacionada ao tempo e um aumento da freqüência cardíaca em conexão com a administração de NTG. Os efeitos da pressão arterial foram observados quando o Rectivard foi administrado 20 mg 1 ou 4 horas antes do NTG, e os efeitos da frequência cardíaca foram observados quando doses 20 mg 1, 4 ou 8 horas antes da observação do NTG. Alterações adicionais da pressão arterial e da frequência cardíaca não foram encontradas quando o Rectivard foi administrado 20 mg 24 horas antes do NTG. (Veja a Figura 1.)
Figura 1: Estimativas de pontos subtraídos por placebo (com IC 90%) dos efeitos médios máximos da pressão arterial e da frequência cardíaca da pré-dose com vardenafil 20 mg a 24, 8, 4 e 1 hora antes de 0,4 mg de NTG sublingual
Como se espera que os pacientes que precisam de terapia com nitratt aumentem a probabilidade de hipotensão, o vardenafil é contra-indicado em pacientes que recebem doadores de nitratterapia ou óxido de nitrogênio.
Efeitos da pressão arterial em pacientes No tratamento estável com bloqueadores alfa
Três estudos farmacológicos clínicos foram realizados em pacientes com hiperplasia prostática benigna (HPB) com tratamento com bloqueador alfa com uma dose estável que consiste em alfuzosina, tamsulosina ou terazosina.
Estudo 1
Este estudo foi desenvolvido para avaliar o efeito de 5 mg de vardenafil em comparação com o placebo quando administrado a pacientes com HBP em terapia crônica com bloqueadores alfa em duas coortes separadas: tamsulosina 0,4 mg por dia (coorte 1, n = 21) e terazosina 5 ou 10 mg diariamente (coorte 2, n = 21). O projeto foi um estudo cruzado randomizado, duplo-cego, com quatro tratamentos: vardenafil 5 mg ou placebo, co-administrado com o bloqueador alfa e vardenafil 5 mg ou placebo 6 horas após o bloqueador alfa. A pressão sanguínea e o pulso foram avaliados no intervalo de 6 horas após a dosagem de vardenafil. Para resultados de pressão arterial (PB) veja a tabela 2 Um paciente após tratamento simultâneo com 5 mg de vardenafil e 10 mg de terazosina apresentou hipotensão sintomática com uma pressão arterial permanente de 80/60 mmHg, que ocorreu uma hora após a administração e, em seguida, tontura leve e sonolência moderada de 6 horas. Para vardenafil e placebo, cinco e. dois pacientes diminuíram a pressão arterial sistólica (PAS) de> 30 mmHg após administração concomitante de terazosina. Não foi observada hipotensão quando vardenafil 5 mg e terazosina foram administrados a cada 6 horas. Após administração simultânea de vardenafil 5 mg e tamsulosina, dois pacientes apresentaram um SBP permanente de <85 mmHg. Foi observada uma diminuição no SBP de> 30 mmHg em dois pacientes em uso de tamsulosina que receberam vardenafil ao mesmo tempo e em um paciente que recebeu tratamento com placebo ao mesmo tempo. Se a tamsulosina e o vardenafil 5 mg foram separados por 6 horas, dois pacientes tiveram um SBP permanente <85 mmHg e um paciente teve uma diminuição no SBP> 30 mmHg. Não foram relatados eventos adversos graves relacionados à hipotensão durante o estudo. Não houve casos de síncope.
Tabela 2: Média (95% C.Ich.) Alteração máxima da pressão arterial sistólica (mmHg) em comparação com a linha de base após vardenafil 5 mg em pacientes com HBP em terapia estável com bloqueadores alfa (Estudo 1)
| Bloqueador alfa | Dosagem simultânea de vardenafil 5 mg e bloqueador alfa, placebo subtraído | Dosagem de vardenafil 5 mg e bloqueador alfa separado após 6 horas, placebo subtraído | |
| Terazosina | -3 (-6,7, 0,1) | -4 (-7,4, -0,5) | |
| 5 ou 10 mg por dia | Posição traseira SBP | -4 (-6,7, -0,5) | -4 (-7,1, -0,7) |
| Tamsulosina | <SBP | -6 (-9,9, -2,1) | -4 (-8,3, -0,5) |
| 0,4 mg por dia | SBP na parte de trás | -4 (-7, -0,8) | -5 (-7,9, -1,7) |
Os efeitos da pressão arterial (PBS) em homens normotensos em uma dose estável de tamsulosina 0,4 mg após administração simultânea de vardenafil 5 mg ou placebo ou após a administração de vardenafil 5 mg ou placebo separados por 6 horas são mostrados na Figura 2. Os efeitos da pressão arterial (PBS) em homens normotensos em uma dose estável de terazosina (5 ou 10 mg) após administração simultânea de vardenafil 5 mg ou placebo ou após a administração de vardenafil 5 mg ou placebo separados por 6 horas são mostrados na Figura 3.
Figura 2: alteração média da pressão arterial sistólica no suporte (mmHg) Comparado ao valor inicial durante um período de 6 horas após a dose de separação simultânea ou de 6 horas de vardenafil 5 mg ou placebo com uma dose estável de tamsulosina 0,4 mg em normotensivos Pacientes com HBP (Estudo 1)
Figura 3: Alteração média da pressão arterial sistólica no suporte (mmHg) em comparação com o valor inicial em um intervalo de 6 horas após a separação simultânea ou de 6 horas de vardenafil 5 mg ou placebo com uma dose estável de terazosina (5 ou 10 mg) em pacientes normotensos com HBP (Estudo 1)
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Estudo 2
Este estudo foi desenvolvido, para a ação de 10 mg de vardenafil (Etapa 1) e 20 mg de vardenafil (Etapa 2) comparado ao placebo quando administrado a uma única coorte de pacientes com HBP (n = 23) avaliar a terapia estável com tamsulosina 0,4 mg ou 0,8 mg por dia durante pelo menos quatro semanas. O design foi um estudo cruzado randomizado, duplo-cego e de dois períodos. Vardenafil ou placebo foi administrado concomitantemente com tamsulosina. A pressão sanguínea e o pulso foram avaliados no intervalo de 6 horas após a administração de vardenafil. Para resultados de BP veja a tabela 3 Um paciente apresentou uma diminuição em relação ao valor inicial no SBP de> 30 mmHg após vardenafil 10 mg. Não houve outros casos de discrepâncias da pressão arterial (PBP <85 mmHg ou diminuição da linha de base no SBP de> 30 mmHg). Três pacientes relataram tontura de vardenafil 20 mg. Não houve casos de síncope.
Tabela 3: Média (95% C.Ich.) alteração máxima da pressão arterial sistólica basal (mmHg) após vardenafil 10 e 20 mg em pacientes com HBP sob terapia estável com bloqueador alfa com tamsulosina 0,4 ou 0,8 mg por dia (Estudo 2)
| Vardenafil 10 mg subtraído por placebo | Vardenafil 20 mg subtraído por placebo | |
| <SBP | -4 (-6,8, -0,3) | -4 (-6,8, -1,4) |
| Posição traseira SBP | -5 (-8,2, -0,8) | -4 (-6,3, -1,8) |
Os efeitos da pressão arterial (PBS) em homens normotensos em uma dose estável de tamsulosina 0,4 mg após administração simultânea de vardenafil 10 mg, vardenafil 20 mg ou placebo são mostrados na Figura 4.
Figura 4: alteração média da pressão arterial sistólica no suporte (mmHg) Comparado ao valor inicial durante um período de 6 horas após a administração simultânea de vardenafil 10 mg (estágio 1) vardenafil 20 mg (estágio 2) ou placebo com uma dose estável de tamsulosina 0,4 mg em pacientes normotensos com HBP (estudo 2)
Estudo 3
Este estudo foi desenvolvido para medir o efeito de doses únicas de 5 mg de vardenafil (estágio 1) e 10 mg de vardenafil (estágio 2) em terapia estável com alfuzosina em comparação com placebo quando administrado a uma única coorte de pacientes com HBP (n = 24) 10 mg por dia durante pelo menos quatro semanas. O design foi um estudo cruzado randomizado, duplo-cego, de 3 períodos. Vardenafil ou placebo foi administrado 4 horas após a administração de alfuzosina. A pressão arterial e o pulso foram avaliados durante um período de 10 horas após a administração de vardenafil ou placebo. Para resultados da BP, consulte a tabela 4.
Tabela 4: Média (95% C.Ich.) alteração máxima da pressão arterial sistólica basal (mmHg) após vardenafil 5 e 10 mg em pacientes com HBP sob terapia estável com bloqueador alfa com alfuzosina 10 mg por dia (Estudo 3)
| Vardenafil 5 mg subtraído por placebo | Vardenafil 10 mg subtraído por placebo | |
| <SBP | -2 (-5,8, 1,2) | -5 (-8,8, -1,6) |
| Posição traseira SBP | -1 (-4,1, 2,1) | -6 (-9,4, -2,8) |
Um paciente apresentou uma diminuição na pressão arterial sistólica em comparação com a linha de base> 30 mm Hg após a administração de vardenafil 5 mg comprimido revestido por película e vardenafil 10 mg comprimido revestido por película. Não foram observados casos de pressão arterial sistólica permanente <85 mm Hg durante este estudo. Quatro pacientes, um com placebo, dois com comprimidos revestidos por película de vardenafil 5 mg e um com comprimidos revestidos por película de vardenafil 10 mg, relataram tontura. Os efeitos da pressão arterial (PBS) em homens normotensos em uma dose estável de alfuzosina 10 mg após a administração de vardenafil 5 mg, vardenafil 10 mg ou placebo separados por 4 horas são mostrados na Figura 5.
Figura 5: alteração média da pressão arterial sistólica no suporte (mmHg) versus linha de base durante um período de 6 horas após 4 horas após a administração de vardenafil 5 mg (estágio 1), vardenafil 10 mg (estágio 2) ou placebo com uma dose estável
Efeitos da pressão arterial em homens normotensos Após titulação forçada com bloqueadores alfa
Dois estudos clínicos randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo, farmacológicos com indivíduos normotensos saudáveis (grupo etário de 45 a 74 anos) foram realizados após a titulação forçada de terazosina de bloqueadores alfa a 10 mg por dia durante 14 dias (n = 29) e após a tamsulosina foi introduzida.0,4 mg por dia durante cinco dias (n = 24). Não houve eventos adversos graves relacionados à hipotensão em nenhum dos estudos. Os sintomas de hipotensão foram a causa da retirada em 2 indivíduos que receberam terazosina e em 4 indivíduos que receberam tamsulosina. Foram observadas instâncias de valores extremos de pressão arterial (definidos como SBP permanente <85 mmHg e / ou uma diminuição do valor inicial de SBP permanente> 30 mmHg) em 9/24 indivíduos que receberam tamsulosina e 19/29 que receberam terazosina. A incidência de indivíduos com SBP permanente <85 mmHg administrou vardenafil e terazosina para atingir Tmax simultâneo levou ao término prematuro desta parte do estudo. Na maioria (7/8) desses indivíduos, casos de SBP permanente <85 mmHg não foram associados a sintomas. Valores extremos foram observados com mais frequência entre os indivíduos tratados com terazosina quando o vardenafil e a terazosina foram administrados para atingir um Tmax simultâneo do que quando uma dose foi administrada para separar o Tmax em 6 horas. Foram observados 3 casos de tontura com administração simultânea de terazosina e vardenafil. A tontura ocorreu em sete indivíduos, que ocorreram principalmente com a administração simultânea de tamsulosina por TMAX. Não houve casos de síncope.
Tabela 5: Média (95% C.Ich.max.4 mg por dia
O efeito de 10 mg e 80 mg de vardenafil no intervalo QT foi avaliado em um estudo cruzado de dose única -, duplo-cego, randomizado, controlado por placebo (moxifloxacina 400 mg) em 59 homens saudáveis (81% brancos, 12% negros 7% Espanhol) aos 45-60 anos. O intervalo QT foi medido uma hora após a dose, porque esse tempo corresponde ao tempo médio da concentração de pico-vardenafil. A dose de 80 mg de Rectivard (quatro vezes a dose mais alta recomendada) foi escolhido porque esta dose fornece concentrações plasmáticas que cobrem as observadas com uma dose baixa de retivard (5 mg) e 600 mg de ritonavir DOSIS. Dos inibidores do CYP3A4 examinados, o ritonavir causa a interação mais significativa entre o medicamento e o medicamento com vardenafil. A Tabela 6 resume o efeito no QT médio não corrigido e no intervalo QT médio corrigido (QTc) com diferentes métodos de correção (Fridericia e um método linear de correção individual) após uma hora após a dose. Não se sabe que um método de correção é mais válido que o outro. Neste estudo, o aumento médio da frequência cardíaca associado a uma dose de 10 mg de Rectivard em comparação ao placebo foi de 5 batimentos / minuto e, com uma dose de 80 mg de fraude de retivard, o aumento médio foi de 6 batimentos / minuto.
Quadro 6. Qt e QT médiosc Alterações no ms (IC 90%) da linha de base em relação ao placebo 1 hora após a dose, usando vários métodos para corrigir o efeito da freqüência cardíaca.
| Droga / lata | QT Não corrigido (msec) | Correção do QT de Fridericia (msec) | Correção QT individual (msec) |
| Vardenafil 10 mg | -2 (-4, 0) | 8 (6, 9) | 4 (3, 6) |
| Vardenafil 80 mg | -2 (-4, 0) | 10 (8, 11) | 6 (4, 7) |
| Moxifloxacinaa 400 mg | 3 (1, 5) | 8 (6, 9) | 7 (5, 8) |
| a) Controle ativo (medicamento CONHECIDO para prolongar o Qt) |
Doses terapêuticas e supraterapêuticas de vardenafil e moxifloxacina controle ativo levaram a aumentos semelhantes no Qtc - intervalos. No entanto, este estudo não foi desenvolvido para fazer comparações estatísticas diretas entre o medicamento ou as doses. Os efeitos clínicos deste Qtc - Alterações não são conhecidas.
Em um estudo pós-comercialização separado com 44 voluntários saudáveis, doses únicas de 10 mg de retivard levaram a uma alteração média subtraída por placebo no intervalo QTcF (correção de Fridericia) de 5 ms (IC 90%: 2,8). Doses únicas de gatifloxacina 400 mg resultaram em uma alteração média subtraída por placebo da linha de base qtcf de 4 ms (IC 90%: 1,7). Se o Rectivard 10 mg e a gatifloxacina 400 mg foram administrados ao mesmo tempo, a alteração média do QTcF em comparação com o aditivo basal foi isolada em comparação com os dois medicamentos e resultou em uma alteração média do QTcF de 9 ms em comparação com a linha de base (IC 90%: 6,11) . Os efeitos clínicos dessas alterações no intervalo QT são desconhecidos.
Efeitos no teste da esteira Em pacientes com doença arterial coronariana (CAD)
Em dois estudos independentes, nos quais 10 mg (n = 41) ou. 20 mg (n = 39) de vardenafil foram avaliados, o vardenafil não alterou todo o tempo de treinamento da esteira em comparação com o placebo. A população de pacientes incluiu homens de 40 a 80 anos com angina de peito estável induzida pelo estresse, documentado por pelo menos uma das seguintes pessoas: 1) Pré-história do infarto do miocárdio (MI) revascularização das artérias coronárias (CABG) angioplastia coronariana transluminal percutânea (PTCA) ou stenting (não dentro de 6 meses) 2nd) angiograma coronário positivo com pelo menos 60% de estreitamento do diâmetro de pelo menos uma artéria coronária grande; ou terceiro) um ecocardiograma de estresse positivo ou estudo de perfusão nuclear por estresse.
Os resultados desses estudos mostraram que o Rectivard não alterou todo o tempo de treinamento da esteira em comparação com o placebo (10 mg de Rectivard vs. placebo: 433 & plusmn; 109 e 426 ± 105 segundos; 20 mg de retivard vs. placebo: 414 & plusmn; 114 e 411 ± 124 segundos). O tempo total de angina de peito não foi alterado por Rectivard em comparação com o placebo (10 mg de Rectivard vs). placebo: 291 ± 123 e 292 ± 110 segundos; 20 mg de retivard vs. placebo: 354 ± 137 e 347 ± 143 segundos, ou.). O tempo total até uma depressão do segmento ST de 1 mm ou mais ocorreu nos grupos de retivard de 10 mg e 20 mg (10 mg retivard vs. placebo: 380 ± 108 e 334 ± 108 segundos; 20 mg de retivard vs. placebo: 364 ± 101 e 366 & plusmn; 105 segundos).
Efeitos nos olhos
Doses orais individuais de inibidores da fosfodiesterase têm um comprometimento temporário da discriminação de cores relacionado à dose (azul / verde) usando o teste de cores Farnsworth-Munsell 100 e uma redução nas amplitudes de onda B do eletrretinograma (ERG) com efeitos de pico próximos ao ponto no tempo do nível plasmático máximo. Esses resultados são consistentes com a inibição do PDE6 em hastes e cones envolvidos na fototransdução na retina. Os resultados foram mais claramente uma hora após a administração, diminuindo, mas ainda presentes 6 horas após a administração. Em um estudo de dose única em 25 homens normais, o Rectivard mudou 40 mg duas vezes mais que a dose diária máxima recomendada, acuidade visual, pressão intra-ocular, achados de lâmpadas fundoscópicas e de fenda.
Em outro ensaio clínico duplo-cego, controlado por placebo, 52 homens durante 8 semanas receberam pelo menos 15 doses de 20 mg de vardenafil em comparação com o placebo. Trinta e dois (32) homens (62%) dos pacientes completaram o estudo. A função da retina foi medida com o teste ERG e FM-100 2, 6 e 24 horas após a administração. O estudo foi desenvolvido para identificar alterações na função da retina que podem ocorrer em mais de 10% dos pacientes. O vardenafil não levou a efeitos clinicamente significativos de ERG ou FM-100 em homens saudáveis em comparação com o placebo. Dois pacientes com vardenafil no estudo relataram episódios de cianopsia temporária (os objetos parecem azuis).
Efeitos na motilidade / morfologia espermática
Não houve influência na mobilidade ou morfologia do esperma após doses orais de 20 mg de vardenafil em voluntários saudáveis.
However, we will provide data for each active ingredient
